| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
| ||
|
заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.
Действиуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.
Афобазол не вызывает мышечной слабости, сонливости и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».
После перорального приема хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация препарата в плазме – 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации – 0,85+0,13 ч.
Метаболизм: Афобазол подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Афобазол 10 мг №60 табл.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АФОБАЗОЛ®
Торговое название
Афобазол®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — афобазол (в пересчете на сухое вещество) 10 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), повидон (коллидон 25), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Анксиолитики. Анксиолитики другие.
Код АТХ N05BX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема Афобазолâ хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (ТСmax ) – 0,85±0,13 ч.
Афобазолâ подвергается “эффекту первого прохождения” через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазолâ интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани). Период полувыведения Афобазолаâ при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани.
Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном введении не кумулирует в организме.
Фармакодинамика
Афобазол® — производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
Афобазол® обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у Афобазола® в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения Афобазолом ®. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде, в среднем 1-2 недели. Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Афобазол® нетоксичен.
Показания к применению
Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях:
— генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях
— нарушения сна, связанные с тревогой
— нейроциркуляторная дистония
— предменструальный синдром
— алкогольный абстинентный синдром
— для облегчения синдрома отмены при отказе от курения
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды.
Оптимально разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.
При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Побочные действия
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
— аллергические реакции
Противопоказания
— индивидуальная непереносимость препарата
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
Лекарственные взаимодействия
Афобазол® не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Особые указания
Препарат не вызывает привыкания, пристрастия, синдрома отмены. Особенностей применения препарата Афобазол® у пожилых людей не выявлено.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента к препарату.
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат натрия 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 10 мг. По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать позже срока, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»,
305022, Россия, г.
Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Отисифарм»,
123317, Россия, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс»,
100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12
Тел/факс: +7 (7212) 437002, Тел: + 7 (7212) 507322
E-mail: [email protected]
АФОБАЗОЛ ТАБЛ 10 МГ №60
Состав
Активное вещество:фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) 5 мг
Вспомогательные вещества:
- крахмал картофельный — 48/48 мг;
- МКЦ — 40/35 мг;
- лактозы моногидрат — 48,5/48,5 мг;
- повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7/7 мг;
- магния стеарат — 1,5/1,5 мг.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.3 Абстинентное состояние
- F17.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением табака
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
- F45.9 Соматоформное расстройство неуточненное
- F48.0 Неврастения
- G47.8 Другие нарушения сна
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — анксиолитическое.
Фармакодинамика
Афобазол® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизируетГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения.
Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и легкого стимулирующего (активирующий) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-йнед лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2нед. Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается изЖКТ.Cmax в плазме — (0,13±0,073) мкг/мл;Tmax — (0,85±0,13) ч.
Распределение
Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Метаболизм
Афобазол® подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Выведение
T1/2 препарата Афобазол® при приеме внутрь составляет (0,82±0,54) ч. КороткийT1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.
Показания препарата Афобазол®
облегчение синдрома отмены при отказе от курения.
Тревожные состояния у взрослых при следующих состояниях и заболеваниях:
- генерализованные тревожные расстройства;
- неврастения;
- расстройства адаптации;
- различные соматические заболевания (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии),в т.ч. дерматологические, онкологические;
- лечение нарушений сна, связанных с тревогой;
- нейроциркуляторная дистония;
- предменструальный синдром;
- алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость препарата;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Взаимодействие
Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 нед.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации (при значительной передозировке и интоксикации).
Лечение: в качестве неотложной помощи вводятп/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2–3 раза в день.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не оказывает отрицательное влияние на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 20 или 25 шт. В банке полимерной, 30, 50, 100 или 120 шт. Каждая банка или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 табл., или 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 табл., или 2 или 4 контурные упаковки по 25 табл. в пачке из картона.
Производитель
ОАО «Фармстандарт-Лексредства». 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.
Тел./факс: (4712) 34-03-13.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Афобазол®
- При температуре не выше 25 °C.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Афобазол®
- 3 года.
- Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Афобазол предотвращает нарушения двигательной активности мышей при моделировании болезни паркинсона 6-гидроксидофамином | Кадников
1. Ebrahimi-Fakhari D., Saidi LJ, Wahlster L. Molecular chaperones and protein folding as therapeutic targets in Parkinson’s disease and other synucleinopathies. Acta Neuropathol Commun. 2013;1:79. DOI: 10.1186/2051-5960-1-79
2. Hayashi T.
, Su TP. Sigma-1 receptor chaperones at the ER-mitochondrion interface regulate Ca(2+) signaling and cell survival. Cell. 2007;131(3):596-610. DOI: 10.1016/j.cell.2007.08.036
3. Harada S, Fujii C, Hayashi A, et al. An association between idiopathic Parkinson’s disease and polymorphisms of phase II detoxification enzymes: glutathione S-transferase M1 and quinone oxidoreductase 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun. 2001;288(4):887- 892. DOI: 10.1006/ bbrc.2001.5868
4. Nguyen L., Lucke-Wold BP, Mookerjee SA, et al. Role of sigma-1 receptors in neurodegenerative diseases. J. Pharmacol Sci. 2015;127(1):17-29. DOI: 10.1016/jjphs.2014.12.005
5. Su TP, Su TC, Nakamura Y., et al. The Sigma-1 Receptor as a Pluripotent Modulator in Living Systems. Trends Pharmacol Sci. 2016;37(4):262-278. DOI: 10.1016/j.tips.2016.01.003
6. Ruscher K., Wieloch T. The involvement of the sigma-1 receptor in neurodegeneration and neurorestoration. J. Pharmacol Sci. 2015;127(1):30-35. DOI: 10.1016/j.jphs.2014.11.011.
7. Vella F., Ferry G., Delagrange P., et al. NRH:quinone reductase 2: an enzyme of surprises and mysteries. Biochem Pharmacol. 2005;71(1-2):1-12. DOI: 10.1016/j.bcp.2005.09.019
8. Segura-Aguilar J., Paris I., Mucoz P., et al. Protective and toxic roles of dopamine in Parkinson’s disease. J. Neurochem. 2014;129(6):898-915. DOI: 10.1111/jnc.12686
9. Reybier K., Perio P., Ferry G.
, et al. Insights into the redox cycle of human quinone reductase 2. Free Radic Res. 2011;45(10):1184- 1195. DOI: 10.3109/10715762.2011.605788
10. Asanuma M., Miyazaki I., Diaz-Corrales FJ, et al. Quinone formation as dopaminergic neuron-specific oxidative stress in the pathogenesis of sporadic Parkinson’s disease and neurotoxin-induced parkinsonism. Acta Med Okayama. 2004;58(5):221-233. DOI: 10.18926/AMO/32105
11. Cassagnes LE, Chhour M., Perio P., et al. Oxidative stress and neurodegeneration: The possible contribution of quinone reductase 2. Free Radic Biol Med. 2018;120:56-61. DOI: 10.1016/j.freeradbiomed.2018.03.002
12. Середенин С.Б., Воронин М.В. Нейропротекторные механизмы действия афобазола // Экспериментальная и клиническая фармакология. — 2009. — Т. 72. — №1. — С.3- 11.
13. Kadnikov IA, Voronin MV, Seredenin SB. Effect of afobazole on activity of quinone reductase 2. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2014;47(10):514-516. DOI: 10.1007/s11094-014-0993-y
14. Voronin MV, Kadnikov IA. Contribution of Sigma-1 receptor to cytoprotective effect of afobazole. Pharmacol Res Perspect. 2016;4(6):e00273. DOI: 10.1002/prp2.273
15. Behensky AA, Yasny IE, Shuster AM, et al. Stimulation of Sigma Receptors with Afobazole Blocks Activation of Microglia and Reduces Toxicity Caused by Amyloid-beta25-35. J. Pharmacol Exp Ther. 2013;347(2):458-467. DOI: 10.1124/jpet.113.208348
16.
Behensky AA, Yasny IE, Shuster AM, et al. Afobazole Activation of sigma-1 Receptors Modulates Neuronal Responses to Amyloid-beta25-35. J. Pharmacol Exp Ther. 2013;347(2):468-477. DOI: 10.1124/jpet.113.208330
17. Воронин М.В., Кадников И.А., Середенин С.Б. Афобазол восстанавливает содержание дофамина при моделировании болезни Паркинсона 6-гидроксидофамином Афобазол восстанавливает содержание дофамина при моделировании болезни Паркинсона 6-гидрок-сидофамином // Нейрохимия. 2019 (в печати)
18. Blum D., Torch S., Lambeng N., et al. Molecular pathways involved in the neurotoxicity of 6-OHDA, dopamine and MPTP: contribution to the apoptotic theory in Parkinson’s disease. Prog Neurobiol. 2001;65(2):135- 172. DOI: 10.1016/S0301-0082(01)00003-X
19. Deacon RM. Measuring motor coordination in mice. J. Vis Exp. 2013(75):e2609. DOI: 10.3791/2609
20. Goes ATR, Jesse CR, Antunes MS, et al. Protective role of chrysin on 6-hydroxydopamine-induced neurodegeneration a mouse model of Parkinson’s disease: Involvement of neuroinflammation and neurotrophins. Chem Biol Interact. 2018;279:111- 120. DOI: 10.1016/j.cbi.2017.10.019
21. Brooks SP, Dunnett SB. Tests to assess motor phenotype in mice: a user’s guide. Nat Rev Neurosci. 2009;10(7):519-529. DOI: 10.1038/nrn2652
22. Jones BJ, Roberts DJ. The quantiative measurement of motor incoordination in naive mice using an acelerating rotarod. J. Pharm Pharmacol. 1968;20(4):302-304
23.
Monville C., Torres EM, Dunnett SB. Comparison of incremental and accelerating protocols of the rotarod test for the assessment of motor deficits in the 6-OHDA model. J. Neurosci Methods. 2006;158(2):219-223. DOI: 10.1016/j.jneumeth.2006.06.001
24. Капица И.Г., Кокшенев И.И., Вальдман Е.А., и др. Изучение эффектов инъекционной формы гимантана на экспериментальных моделях паркинсонического синдрома // Фармакокинетика и фармакодинамика. 2012;2(5):10-16.
25. Alvarez-Fischer D., Henze C., Strenzke C., et al. Characterization of the striatal 6-OHDA model of Parkinson’s disease in wild type and alpha-synuclein-deleted mice. Exp Neurol. 2008;210(1):182- 193. DOI: 10.1016/j. expneurol.2007.10.012
26. Thornton E., Vink R. Treatment with a substance P. receptor antagonist is neuroprotective in the intrastriatal 6-hydroxydopamine model of early Parkinson’s disease. PLoS One. 2012;7(4):e34138. DOI: 10.1371/journal. pone.0034138
27. Morroni F., Tarozzi A., Sita G., et al. Neuroprotective effect of sulforaphane in 6-hydroxydopamine-lesioned mouse model of Parkinson’s disease. Neurotoxicology. 2013;36:63-71. DOI: 10.1016/j.neuro.2013.03.004.
28. Cuevas J., Rodriguez A., Behensky A., et al. Afobazole modulates microglial function via activation of both sigma-1 and sigma-2 receptors. J. Pharmacol Exp Ther. 2011;339(1):161- 172. DOI: 10.1124/jpet.111.182816
29. Cuevas J., Behensky A., Deng W., et al. Afobazole modulates neuronal response to ischemia and acidosis via activation of sigma-1 receptors.
J. Pharmacol Exp Ther. 2011;339(1):152- 160. DOI: 10.1124/jpet.111.182774
30. Francardo V., Bez F., Wieloch T., et al. Pharmacological stimulation of sigma-1 receptors has neurorestorative effects in experimental parkinsonism. Brain. 2014;137(Pt 7):1998-2014. DOI: 10.1093/brain/awu107
31. Janda E., Parafati M., Aprigliano S., et al. The antidote effect of quinone oxidoreductase 2 inhibitor against paraquat-induced toxicity in vitro and in vivo. Br J. Pharmacol. 2013;168(1):46-59. DOI: 10.1111/j. 1476- 5381.2012.01870.x
is it only an anxiolytic? An Israeli-Russian view of the problem
фабомотизол от короткодействующих бензодиазепинов типа алпразолама, для которых
весьма характерен феномен «прорывов тревоги» при снижении концентрации в крови.
Дозирование. Рекомендуемый диапазон доз фабомотизола составляет 30–60 мг/сут в 3
приема по 10–20 мг в зависимости от тяжести состояния при продолжительности терапии не
менее 6 нед (Ф.Г.Разумная и соавт, 2014). При этом в некоторых публикациях показано, что у
пациентов, принимавших фабомотизол в дозе 30 мг/сут (10 мг 3 раза в сутки),
анксиолитический эффект менее стойкий, чем у больных, принимавших фабомотизол в дозе
60 мг/сут (20 мг 3 раза в сутки). У 1-й группы чаще отмечались рецидивы симптоматики
тревожного расстройства (ТР) после завершения лекарственной терапии. В то же время у 2-й
группы отмечались минимальные проявления тревожности, которые авторами расценивались
не как рецидив исходной симптоматики ТР, а как остаточные проявления активирующего
действия фабомотизола либо как нерезко выраженные проявления «синдрома рикошета» –
ребаунд-синдрома (Д.
В.Ястребов, В.В.Кошелев, 2008). Следует особо отметить, что
фабомотизол в отличие от бензодиазепиновых анксиолитиков не склонен вызывать
выраженные проявления «синдрома рикошета», синдром отмены или абстинентный синдром
– АС (Д.В.Ястребов, В.В.Кошелев, 2008).
Переносимость и побочные эффекты. Фабомотизол хорошо переносится, среди
возможных побочных эффектов описаны головная боль и аллергические реакции. В отличие
от бензодиазепиновых анксиолитиков фабомотизол не вызывает миорелаксации, атаксии
(нарушения походки), нарушений координации движений, нарушения речи, не дает чувства
опьянения, не вызывает сонливости, не обладает седативным эффектом. Кроме того,
фабомотизол в отличие от бензодиазепиновых анксиолитиков не вызывает ухудшения
когнитивных функций, нарушений памяти и концентрации внимания (Р.А.Беккер, Ю.В.Быков,
2015), а, напротив, склонен проявлять легкие ноотропные и про-когнитивные свойства.
Фабомотизол не обладает зависимым потенциалом и не дает синдрома отмены или АС при
прекращении его приема, а феномен рикошета при прекращении его приема слабо выражен
или отсутствует (Н.С.Сединина, 2010; А.К.Напреенко и соавт., 2013; В.Э.Медведев и соавт.,
2006; С.Б.Середенин и соавт., 2006; Н.К.Горшунова, Д.Н.Украинцева, 2007; И.А.Бабюк,
О.Е.Шульц, 2008).
Другие авторы также констатируют, что при длительном курсовом приеме фабомотизола не
развивается привыкания, пристрастия и зависимости и что он не дает синдрома отмены или
АС при его резкой отмене (И.А.Бабюк, О.Е.Шульц, 2008; Д.В.Ястребов, В.В.Кошелев, 2008;
В.
А.Сергеев, А.Н.Тютикова, 2009).
Кроме того, в экспериментальных исследованиях установлено также отсутствие у
фабомотизола аллергизирующего, мутагенного, канцерогенного или тератогенного действия и
проявлений репродуктивной токсичности (А.Б.Смулевич и соавт., 2016).
Кроме хорошей переносимости и малого количества побочных эффектов, фабомотизол имеет
и ряд других важных преимуществ: низкую токсичность, широкий терапевтический диапазон,
простоту и удобство схемы лечения, отсутствие тенденции к нежелательным лекарственным
взаимодействиям и влияния на печеночный метаболизм других лекарств. Это имеет особое
значение для соматических и неврологических больных, с учетом доказанного роста
потребления анксиолитиков пациентами с тяжелыми соматическими и неврологическими
проблемами. Между тем такие пациенты с большой вероятностью получают и другие
лекарства по своим основным заболеваниям и тем самым подвергаются риску
Страница не найдена | Ліки-Інфо
ДОСТАВКА ТОВАРА ПО ВСЕЙ УКРАИНЕАвдеевка, Александрия, Александровск, Алмазная, Алупка, Алушта, Алчевск, Амвросиевка, Ананьев, Андрушёвка, Антрацит, Апостолово, Армянск, Артёмово, Артёмовск, Артёмовск, Арциз, Ахтырка, Балаклея, Балта, Бар, Барановка, Барвенково, Батурин, Бахмач, Бахчисарай, Баштанка, Белая Церковь, Белгород, Белз, Белицкое, Белогорск, Белозёрское, Белополье, Беляевка, Бердичев, Бердянск, Берегово, Бережаны, Березань, Березно, Березо́вка, Берестечко, Берислав, Бершадь, Бобринец, Бобрка, Бобровица, Богодухов, Богуслав, Болград, Болехов, Борзна, Борислав, Борисполь, Борщёв, Боярка, Бровары, Броды, Брянка, Бурштын, Бурынь, Буск, Буча, Бучач, Валки, Васильевка, Васильков, Ватутино, Вахрушево, Вашковцы, Великие Мосты, Верхнеднепровск, Верховцево, Вижница, Вилково, Винники, Винница, Виноградов, Вишнёвое, Владимир, Вознесенск, Волноваха, Волочиск, Волчанск, Вольногорск, Вольнянск, Ворожба, Вышгород, Гадяч, Гайворон, Гайсин, Галич, Геническ, Герца, Глобино, Глухов, Глиняны, Гнивань, Голая Пристань, Горловка, Горное, Горняк, Городенка, Городище, Городня, Городок, Городок, Горохов, Гребёнка, Гуляйполе, Дебальцево, Деражня, Дергачи, Джанкой, Дзержинск, Димитров, Днепродзержинск, Днепропетровск, Днепрорудное, Добромиль, Доброполье, Докучаевск, Долина, Долинская, Донецк, Дрогобыч, Дружба, Дружковка, Дубляны, Дубно, Дубровица, Дунаевцы, Евпатория, Енакиево, Жашков, Ждановка, Жёлтые Воды, Жидачов, Житомир, Жмеринка, Жолква, Залещики, Запорожье, Заставна, Збараж, Зборов, Звенигородка, Здолбунов, Зеленодольск, Зеньков, Зимогорье, Змиёв, Знаменка, Золотое, Золотоноша, Золочев, Зоринск, Зугрэс, Ивано, Измаил, Изюм, Изяслав, Иловайск, Ильинцы, Ильичёвск, Инкерман, Ирмино, Ирпень, Иршава, Ичня, Кагарлык, Казатин, Калиновка, Калуш, Каменец, Каменка, Каменка, Каменка, Камень, Канев, Карловка, Каховка, Керчь, Киверцы, Киев, Килия, Кировоград, Кировское, Кицмань, Кобеляки, Ковель, Кодыма, Коломыя, Комсомольск, Конотоп, Константиновка, Корец, Коростень, Коростышев, Корсунь, Корюковка, Косов, Костополь, Котовск, Краматорск, Красилов, Красноармейск, Красноград, Краснодон, Краснопартизанск, Красноперекопск, Красный Лиман, Красный Луч, Кременец, Кременчуг, Кривой Рог, Кролевец, Кузнецовск, Купянск, Ладыжин, Лановцы, Лебедин, Лисичанск, Лозовая, Лохвица, Лубны, Луганск, Лутугино, Луцк, Львов, Любомль, Люботин, Малин, Марганец, Мариуполь, Макеевка, Малая Виска, Мелитополь, Мена, Мерефа, Миргород, Мироновка, Миусинск, Могилёв, Молодогвардейск, Молочанск, Монастыриска, Монастырище, Мостиска, Мукачево, Надворная, Николаев, Николаев, Никополь, Нежин, Немиров, Нетешин, Новая Каховка, Новая Одесса, Новый Буг, Новоазовск, Нововолынск, Новгород, Новогродовка, Новомиргород, Новоград, Новодружеск, Новоднестровск, Новомосковск, Новопсков, Новоселица, Новоукраинка, Новый Роздол, Носовка, Обухов, Овруч, Одесса, Орджоникидзе, Орехов, Острог, Очаков, Павлоград, Первомайск, Первомайск, Первомайский, Перевальск, Перемышляны, Перечин, Перещепино, Переяслав, Першотравенск, Петровское, Пирятин, Погребище, Подволочиск, Подгайцы, Подгородное, Пологи, Полонное, Полтава, Попасная, Почаев, Приволье, Прилуки, Приморск, Припять, Пустомыты, Путивль, Пятихатки, Рава, Радехов, Радомышль, Радивилов, Рахов, Ржищев, Рогатин, Ровеньки, Ровно, Рожище, Ромны, Рубежное, Рудки, Саки, Самбор, Сарны, Свалява, Сватово, Свердловск, Светловодск, Севастополь, Северодонецк, Седнев, Селидово, Семёновка, Середина, Симферополь, Синельниково, Скадовск, Скалат, Сквира, Сколе, Славута, Славутич, Славянск, Смела, Снежное, Снигирёвка, Снятын, Сокаль, Сокиряны, Соледар, Старобельск, Староконстантинов, Старый Крым, Старый Самбор, Стаханов, Сторожинец, Стрый, Судак, Сумы, Суходольск, Счастье, Таврийск, Тальное, Тараща, Татарбунары, Теплодар, Тернополь, Терновка, Тетиев, Тысменица, Тлумач, Теребовля, Тростянец, Трускавец, Токмак, Торез, Тульчин, Тячев, Угледар, Угнев, Узин, Украинка, Ужгород, Умань, Устилуг, Фастов, Феодосия, Харцызск, Харьков, Херсон, Хмельник, Хмельницкий, Хорол, Хотин, Христиновка, Хуст, Хыров, Цюрупинск, Червоноград, Червонозаводское, Червонопартизанск, Черкассы, Чернигов, Чернобыль, Черновцы, Чигирин, Чоп, Чортков, Чугуев, Шаргород, Шахтёрск, Шепетовка, Шостка, Шпола, Шумск, Щёлкино, Щорс, Энергодар, Южное, Южноукраинск, Яворов, Яготин, Ялта, Ямполь, Яремче, Ясиноватая
Афобазол (Aphobazolum): описание, рецепт, инструкция
Aphobazolum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фабомотизол (Fabomotizolum)
Фармакологическая группа
org/DrugClass»>
АнксиолитикиРецепт
Международный:
Rр.: Tab. «Aphobazolum» №50
D.S.: По 1 таб. 2 р/д.
Россия:
Rр.: Tab. Fabomotizoli №50
D.S.: По 1 таблетке 2 раза в деньОтпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Афобазол — селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и легкого стимулирующего (активирующий) эффектов.
Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память).
Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й нед лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 нед. Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Способ применения
Для взрослых:
Применяется внутрь, после еды.
Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.
Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Показания
— генерализованные тревожные расстройства;
— неврастения;
— расстройства адаптации. У больных с различными соматическими заболеваниями:
— бронхиальная астма;
— синдром раздраженного кишечника;
— системная красная волчанка;
— ишемическая болезнь сердца;
— гипертоническая болезнь;
— аритмии;
— дерматологических, онкологических и других заболеваниях. При лечении:
— нарушений сна, связанных с тревогой;
— нейроциркуляторной дистонии;
— предменструального синдрома;
— алкогольного абстинентного синдрома;
— для облегчения, синдрома «отмены» при отказе от курения.
Противопоказания
— индивидуальная непереносимость препарата.
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность, период лактации;
— детский, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Форма выпуска
Таб. 5 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб.
морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола
дигидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
(PDF) Нейрорецепторные механизмы, участвующие в действии афобазола
ÅÐÀÒÓÐÀ
1.. Я. Àëàåâà, Ò. Ë. Каширский,. А. Котик и ДА., БАН. ýê-
ñïåð. Россия, 140 (5), 535 — 537 (2005).
2. Ò. А. Россия,. Â. Каашео, Ä. Ñ. Мудрость и др., Брэд. Ансамбль-
чел. Россия, 140 (8), 194 — 196 (2005).
3. В. Ô. Îçäíåâ, Ë. Я. Анатолий, А. Å. Åäâåäåâ, Áèîõèìèÿ,
65, 1288 — 1294 (2000).
4. Ñ. Á. Åðåäåíèí, À. Я.Вэаэиинскаÿ,. SS. Домой на сайте., НК-
сш. è êëèí. дом., 71 (2), 50 — 52 (2008).
5. Ñ. Á. Åðåäåíèí, Ò. А. Володя, Ã. Ã. Мясник в ДА.,
Вонь. МО, 11, 3–9 (1998).
6. Ì. А. Яблочный, Астиловский. даэс. канадская. ìåä. Дом, Россия,
(1996).
7. C. T. Ajmo, Jr., D. O. Vernon, L. Collier, et al., Current neuro-
vascular research, 3 (2), 89 — 98 (2006).
8. Э. Айдар, К. П. Палмер, В. А. Клячко, М. Б. Джексон, Ne-
uron, 34 (3), 399 — 410 (2002).
9. Дж. Э. Бермак и Г. Дебоннель, Фармакологический журнал
наук, 97 (3), 317 — 336 (2005).
10. J. A. Boutin, F. Chatelain-Egger, F. Vella, et al., Chemico-biolo-
gical взаимодействия, 151 (3), 213 — 228 (2005).
11. С. М. Челли, Н. Тран, Р. Нокс и А. К. Джайсвал, Biochem
Pharmacol., 72 (3), 366 — 376 (2006).
12. A. M. Cesura, M. Bos, M. D. Galva и др., Molecular pharma-
cology, 37 (3), 358 — 366 (1990).
13. С. Чен, К. Ву и Р. Нокс, Свободнорадикальная биология и медицина,
29 (3-4), 276-284 (2000).
14. Й. Ченг, В. Х. Прусофф, Биохимическая фармакология, 22 (23),
3099 — 3108 (1973).
15. Т. Л. Кольер, Р. Н. Уотерхаус и М. Кассиу, Current phar-
maceutical design, 13 (1), 51-72 (2007).
16. М. Да Прада, Р. Кеттлер, Х. Х.
Келлер и др., Журнал нейронной передачи
, 29, 279 — 292 (1990).
17.М. Л. Дубокович, М. А. Ривера-Бермудес, М. Дж. Гердин и
М. И. Масана, Front Biosci, 8, d1093 — 1108 (2003).
18. А. Фельдштейн, Х. Хоугланд, М. Ривера Октем и Х. Фриман,
Int J Neuropsychiatry, 1 (4), 384 — 387 (1965).
19. Фу Ю., Бурьяновский Л., Чжан З. // J. Biol. Chem., 283 (35),
23829-23835 (2008).
20. М. Э. Ганапати, П. Д. Прасад, В. Хуанг и др., Журнал
по фармакологии и экспериментальной терапии, 289 (1),
251 — 260 (1999).
21. Б. Холливелл, Журнал нейрохимии, 97 (6), 1634 — 1658
(2006).
22. M. Hanner, FF Moebius, A. Flandorfer, et al., Proceedings of
, Национальная академия наук Соединенных Штатов Америки,
ca, 93 (15), 8072 — 8077 (1996) .
23. Т. Хаяси и Т. Су, Международный журнал нейропсихологии —
хофармакологии, 11 (Приложение 1), 116 — 117 (2008).
24. Т. Хаяси и Т. П. Су, Proceedings of the National Academy
of Sciences of the United States of America, 101 (41),
14949 — 14954 (2004).
25. Т. Хаяси и Т. П. Су, Науки о жизни, 77 (14), 1612–1624
(2005).
26. Т. Хаяси и Т. П. Су, Cell, 131 (3), 596–610 (2007).
27. Дж. Личинио, М. Л. Вонг (ред.), Биология депрессии. Из №
vel Insights to The терапевтических стратегий, WILEY-VCH, Weinhe-
im, (2005).
28. А. К. Джайсвал, Свободнорадикальная биология и медицина, 29 (3-4),
254-262 (2000).
29. O. Jbilo, H. Vidal, R. Paul, et al., J. Biol. Chem., 272 (43),
27107-27115 (1997).
30. К. Катник, В. Р. Герреро, К. Р. Пеннипакер и др., Журнал «Жур-
по фармакологии и экспериментальной терапии», 319 (3),
1355 — 1365 (2006).
31. Т. Кобаяси, К. Мацуно, М. Мураи и С. Мита, Neurochemi-
cal research, 22 (9), 1105–1109 (1997).
32. К. Копп, Э. Фогель, М. Реттори и др.
, Neuropharmacology,
39 (10), 1865 — 1871 (2000).
33.Дж. Дж. Квик, Т. А. Хейстед и Дж. Рудольф, Биохимия,
43 (15), 4538-4547 (2004).
34. A. S. Lesage, K. L. De Loore, L. Peeters и J. E. Leysen, Sy-
napse (New York, N. Y.), 20 (2), 156 — 164 (1995).
35. Р. Ли, М. А. Бьянчет, П. Талалай, Л. М. Амзель, Proc. Natl.
Акад. Sci USA, 92 (19), 8846 — 8850 (1995).
36. S. Liao, J. T. Dulaney и H. G. Williams-Ashman, J. Biol.
Chem., 237, 2981-2987 (1962).
37. Б. П. Локхарт, П. Сулар, К. Беникур и др., Brain Res,
675 (1–2), 110–120 (1995).
38. Ф. Майет, Дж. Ферри, Ф. Велла и др., Biochem. Pharmacol.,
71 (1-2), 74-88 (2005).
39. Ф. Майет, Дж. Ферри, Ф. Велла и др., FEBS Lett, 578 (1–2),
116–120 (2004).
40. W. R. Martin, C.G. Eades, J. A. Thompson и др., The Journal
по фармакологии и экспериментальной терапии, 197 (3),
517 — 532 (1976).
41. М. Мартина, М. Э. Тюркотт, С. Халман и Р. Бержерон, журнал
по физиологии, 578 (Pt 1), 143 — 157 (2007).
42. К. Мацуно, К. Мацунага, Т. Сенда и С. Мита, Журнал
фармакологии и экспериментальной терапии, 265 (2),
851 — 859 (1993).
43. Т. Морис, В. Л. Фан, А. Урани и др., Японский журнал фармакологии
, 81 (2), 125 — 155 (1999).
44. Медведев А.Е., Киркель А.А., Камышанская Н.С. и др., Би-
химическая фармакология, 47 (2), 303-308 (1994).
45. П. Дж. Молер, Дж. К. Дэвис, Л. Х. Дэвис и др., J. Biol. Chem.,
,, 279 (13), 12980 — 12987 (2004).
46. MP Morin-Surun, T. Collin, M. Denavit-Saubie, et al., Proce-
edings Национальной академии наук США
of America, 96 (14), 8196 — 8199 (1999).
47. O. Nosjean, M. Ferro, F. Coge и др., J. Biol. Chem., 275 (40),
,, 31311 — 31317 (2000).
48. O. Nosjean, J. P. Nicolas, F. Klupsch, et al., Biochem. Фарма-
цв., 61 (11), 1369 — 1379 (2001).
49. Д. С. Пикеринг и Л. П. Найлс, Eur. J. Pharmacol., 175 (1),
71-77 (1990).
50. К. Роджерс и С. Лемер, Канадский журнал физиологии и
фармакологии, 70 (11), 1508–1514 (1992).
51. Ф. Дж. Роман, Б. Мартин и Дж. Л. Жуниен, Европейский журнал фармакологии
, 242 (3), 305 — 307 (1993).
52.С. Б. Середенин, Психофармакология и биологическая наркология,
1-2, 494-509 (2003).
53. G. F. Steinfels, G. П. Альберичи, С. W. Tam и L. Cook, Neurop-
sychopharmacology, 1 (4), 321-327 (1988).
54. Т. П. Су, Европейский журнал фармакологии, 75 (1), 81 — 82
(1981).
55. Т. П. Су, Журнал фармакологии и экспериментальной терапии
peutics, 223 (2), 284 — 290 (1982).
56. Т. П. Су, Э. Д. Лондон и Дж.Х. Джаффе, Science (Нью-Йорк, N.
,Y.), 240 (4849), 219 — 221 (1988).
57. Такебаяси М., Хаяси Т. и Су Т. П., Журнал фармакологии и экспериментальной терапии
, 303 (3), 1227 — 1237
(2002).
58. М. Такебаяси, Т. Хаяси и Т. П. Су, Synapse (Нью-Йорк,
N. Y, 53 (2), 90-103 (2004).
59. SW Tam, Proceedings of the National Академия наук
Соединенных Штатов Америки, 80 (21), 6703 — 6707 (1983).
60. К. Т. Чедре и Т. Йорио, Исследовательская офтальмология & vi-
sual science, 49 (6), 2577 — 2588 (2008).
10. Á. Мудрость и я. Â. Реконструкция
Анализ способности связывания рецептора сигма-1 при эмоциональном стрессе и при приеме анксиолитика афобазола
А. В. Вальдман, Лекарственная зависимость и эмоциональное поведение. Нейрофизиологический и нейрохимический подходы , Springer US, New York, 1986.
П. М. Бородин, Л. Шюллер, Д. К. Беляев, Генетика , 12 (12), 62 — 71 (1976).
С.Б. Середенин, Ю.А. Бледнов, в: Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным препаратам: фармакогенетический подход к созданию новых селективных анксиолитических препаратов , С.
Б. Середенин и др. (ред.), Graffham Press Ltd., 1994, стр. 25 — 38.
Г.Г. Незнамов, В.К. Бочкарев, С.Б. Середенин, в: Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным препаратам: индивидуальная изменчивость Эффекты однократных транквилизаторов у невротических пациентов: клинические, электроэнцефалографические и прогностические аспекты , S.Б. Середенин и др. (ред.), Graffham Press Ltd., 1994, стр. 151 — 159.
С. Б. Середенин, Т. А. Воронина, Г. Г. Незнамов и др., Феназепам. 25 лет медицинской практики: фармакогенетическое исследование индивидуальных эффектов феназепама. Перспективные направления оптимизации терапии , Середенин С.Б. и соавт. (ред.), Наука, Москва, 2007, с. 278 — 343.
Э. Оффидани, Дж. Гуиди, Э. Томба и др., Psychother. Психосом. , 82 (6), 355 — 362 (2013).
Н. Н. Иванец, М. А. Кинкулькина, Т. И. Авдеева и др., Социал. Клин. Психиатр. , 24 (2), 60 — 71 (2014).
К. Локер, Х. Коечлин, С. Р. Зион и др., JAMA Psychiatry , 74 (10), 1011-1020 (2017).
T. P. Su, T. C. Su, Y. Nakamura, et al., Trends Pharmacol. Sci. , 37 (4), 262 — 278 (2016).
Э. Дж. Кобос, Дж.М. Энтрена, Ф. Р. Ньето и др., Curr. Neuropharmacol. , 6 (4), 344 — 366 (2008).
L. Nguyen, B. P. Lucke-Wold, S. A. Mookerjee, et al., J. Pharmacol. Sci. , 127 (1), 17 — 29 (2015).
M. Merlos, J. Burgueno, E. Portillo-Salido, et al., Adv. Exp. Med. Биол. , 964 , 85-107 (2017).
L. Nguyen, B. P. Lucke-Wold, S. Mookerjee, et al., Adv.Exp. Med. Биол. , 964 , 133 — 152 (2017).
Y. Albayrak and K. Hashimoto, Adv. Exp. Med. Биол. , 964 , 153 — 161 (2017).
Y. Cai, L. Yang, F. Niu, et al., Adv. Exp. Med. Биол. , 964 , 163 — 175 (2017).
Т. Морис и Н. Гогуадзе, Adv. Exp. Med. Биол. , 964 , 213 — 233 (2017).
Р. Манкузо и Х.Наварро, Adv. Exp. Med. Биол. , 964 , 235 — 254 (2017).
Мавлютов Т.А., Бейкер Э.М., Лосенеггер Т.М. и др., Adv. Exp. Med. Биол. , 964 , 255 — 265 (2017).
T. Hayashi, Psychiatry Clin. Neurosci. , 69 (4), 179 — 191 (2015).
Ф. У. Хартл, А. Брахер и М. Хайер-Хартл, Nature , 475 (7356), 324 — 332 (2011).
Т. Хаяси и Т. П. Су, Cell , 131 (3), 596 — 610 (2007).
B. Penke, L. Fulop, M. Szucs, et al., Curr. Neuropharmacol. , 16 (1), 97 — 116 (2018).
Дж. К. ДеФрис, Дж. П. Хегманн и М. В. Вейр, Science , 154 (3756), 1577 — 1579 (1966).
Середенин С.Б., Воронина Т.А., Незнамов Г.Г. и др., Вестн.Росс. Акад. Med. Наук , № 11, 3 — 9 (1998).
О. Х. Лоури, Н. Дж. Роузбро, А. Л. Фарр и др., J. Biol. Chem. , 193 (1), 265 — 275 (1951).
Д. Дж. Макканн и Т. П. Су, Eur. J. Pharmacol. , 188 (4-5), 211-218 (1990).
A. Cagnotto, A. Bastone и T. Mennini, Eur. J. Pharmacol. , 266 , № 2, 131 — 138 (1994).
J. Meunier, B. Demeilliers, A. Celerier, et al., Behav. Brain Res. , 166 (1), 166 — 176 (2006).
E. J. Cobos, E. del Pozo и J. M. Baeyens, J. Neurochem. , 102 (3), 812-825 (2007).
Т. Хаяси и Т. П. Су, Proc. Natl. Акад. Sci. США , 98 (2), 491 — 496 (2001).
T. Hayashi и T. P. Su, J. Pharmacol. Exp. Ther. , 306 (2), 726 — 733 (2003).
Яркова М.А., Середенин С.Б., Бюл. Exp. Биол. Med. , 157 (6), 762 — 764 (2014).
Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Никитина М.М. и др., Бюлл. Эксп. Биол. Med. , 94 (8), 36 — 37 (1982).
Середенин С.Б., Бледнов И.А., Бадыштов Б.А. и др., Бюлл. Эксп. Биол. Med. , 95 (3), 81 — 83 (1983).
Т.Ди, С. Чжан, Дж. Хонг и др., Front. Мол. Neurosci. , 10 , 287 (2017).
С. Айенгар, С. Мик, В. Дилворт и др., Neuropharmacology , 29 (3), 299-303 (1990).
A. Tesei, M. Cortesi, A. Zamagni, et al., Front. Pharmacol. , 9 , 711 (2018).
J. L. Ortega-Roldan, F. Ossa, J. R. Schnell, J. Biol. Chem. , 288 (29), 21448 — 21457 (2013).
С. Брюн, Д. Шепманн, К. Х. Клемпнауэр и др., Biochemistry , 53 (18), 2993 — 3003 (2014).
R.H. Purdy, A.L. Morrow, P.H. Moore, Jr., et al., Proc. Natl. Акад. Sci. США , 88 (10), 4553-4557 (1991).
M. L. Barbaccia, G. Roscetti, M. Trabucchi, et al., Eur. J. Pharmacol. , 261 (3), 317 — 320 (1994).
А.Урани, Ф. Дж. Роман, В. Л. Фан и др., J. Pharmacol. Exp. Ther. , 298 (3), 1269 — 1279 (2001).
Т. Хигаси, Н. Такидо и К. Шимада, Стероиды , 70 (1), 1–11 (2005).
Середенин С.Б., Воронин М.В., Эксп. Клин. Фармакол. , 72 (1), 3-11 (2009).
Середенин С.Б., Антипова Т.А., Воронин М.В. и др., Бюл. Эксп. Биол.Med. , 148 (7), 53 — 55 (2009).
Отсроченные результаты экспериментальной терапии афобазолом у крыс после острого инфаркта миокарда
Беневская М.А. Психоэмоциональные расстройства и их значение у больных инфарктом миокарда. Пробл. Женского Здоровья. 2010; 5 (4): 68-70. Русский.
Крыжановский С.А., Сорокина А.В., Столярук В.Н., Вититнова М.Б., Мирошкина И.А., Цорин И.Б., Дурнев А.Д., Середенин СБ. Изучение антиишемического действия Афобазола при экспериментальном инфаркте миокарда.Бык. Exp. Биол. Med. 2011; 150 (3): 316-319.
CAS Статья PubMed Google Scholar
Крыжановский С.А., Столярук В.Н., Вититнова М.Б., Цорин И.Б., Середенин С.Б. О механизме антифибриллярного действия Афобазола. Бык. Exp. Биол. Med. 2010; 149 (3): 314-317.
CAS Статья PubMed Google Scholar
Медведев В.Е. Терапия тревожных расстройств у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (опыт применения Афобазола).Арх. Внутр. Медицины. 2013; 11 (3): 70-76. Русский.
Середенин СБ, Воронин М.В. Нейрорецепторные механизмы, участвующие в действии афобазола. Эксп. Клин. Фармакол. 2009; 72 (1): 3-11. Русский.
Середенин С.Б., Цорин И.Б., Вититнова М.Б., Столярук В.Н., Чичканов Г.Г., Крыжановский С.А. О механизме противоишемического действия Афобазола. Бык. Exp. Биол. Med. 2013; 155 (6): 760-763.
CAS Статья PubMed Google Scholar
Столярук В.Н., Вититнова М.Б., Цорин И.Б., Крыжановский С.А. Исследование антифибрилляционной активности афобазола у животных с интактным и денервированным миокардом. Вестн. Росс. Акад. Med. Наук. 2010; (4): 45-48. Русский.
Anelli T, Bergamelli L, Margittai E, Rimessi A, Fagioli C, Malgaroli A, Pinton P, Ripamonti M, Rizzuto R, Sitia R. Ero1α регулирует потоки Ca (2+) на границе раздела эндоплазматической сети (митохондрий) МАМ). Антиоксид. Редокс-сигнал. 2012; 16 (10): 1077-1087.
CAS Статья PubMed Google Scholar
Бхуйян М.С., Фукунага К. Нацеливание передачи сигналов рецептора сигма-1 эндогенными лигандами для кардиозащиты. Мнение эксперта. Ther. Цели. 2011; 15 (2): 145-155.
CAS Статья PubMed Google Scholar
Хаяси Т., Су ТП. Холестерин в эндоплазматическом ретикулуме: роль шаперона рецептора сигма-1 и его значение при заболеваниях человека. Подъячейка. Biochem. 2010; 51: 381-398.
CAS Статья PubMed PubMed Central Google Scholar
Kourrich S, Su TP, Fujimoto M, Bonci A. Рецептор сигма-1: роли в нейрональной пластичности и болезни. Trends Neurosci. 2012; 35 (12): 762-771.
CAS Статья PubMed PubMed Central Google Scholar
Манкусо Р., Оливан С., Рандо А., Касас С., Оста Р., Наварро Х. Агонист сигма-1R улучшает двигательную функцию и выживаемость мотонейронов у мышей с БАС. Нейротерапия. 2012; 9 (4): 814-826.
CAS Статья PubMed PubMed Central Google Scholar
Su TP, Hayashi T, Maurice T, Buch S, Ruoho AE. Шаперон рецептора сигма-1 как модулятор передачи сигналов между органеллами. Trends Pharmacol. Sci. 2010; 31 (12): 557-566.
CAS Статья PubMed PubMed Central Google Scholar
Тагашира Х., Бхуян М.С., Фукунага К. Разнообразная регуляция IP3 и рианодиновых рецепторов пентазоцином через σ1-рецептор в кардиомиоцитах. Являюсь. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 2013; 305 (8): h2201-h2212.
CAS Статья PubMed Google Scholar
Wu Z, Bowen WD. Роль С-концевого сегмента сигма-1 рецептора в активации инозитол-1,4,5-трифосфатного рецептора: конститутивное усиление передачи сигналов кальция в опухолевых клетках MCF-7. J. Biol. Chem. 2008; 283 (42): 28 198-28 215.
CAS Статья Google Scholar
Афобазол [Фабомотизол] инструкция — CosmicNootropic
Фармакодинамика
Афобазол — селективный небензодиазепиновый анксиолитик.Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, афобазол стабилизирует ГАМК / бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол также увеличивает биоэнергетический потенциал нейронов и проявляет нейропротекторные свойства (восстанавливает и защищает нервные клетки).
Действие препарата достигается в основном за счет сочетания анксиолитического (успокаивающего) и светостимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет тревожные чувства (тревожность, дурные предчувствия и страхи), раздражительность, напряжение (боязнь, плаксивость, беспокойство, неспособность расслабиться, бессонницу и страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, респираторные и другие). желудочно-кишечные симптомы), вегетативные расстройства (сухость во рту, потливость и головокружение), когнитивные расстройства (трудности с концентрацией внимания и плохая память), в том числе возникающие в результате стрессовых расстройств (расстройства адаптации).Настоятельно рекомендуется применять препарат людям с преимущественно астеническими чертами личности в виде тревожной подозрительности, неуверенности, повышенной уязвимости и эмоциональной лабильности, а также склонности эмоционально реагировать на стресс.
Действие препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Афобазол не вызывает мышечной слабости, сонливости и не оказывает негативного влияния на концентрацию внимания и память.Препарат не обладает вызывающими привыкание свойствами или абстинентным синдромом.
ФармакокинетикаВсасывание: Афобазол быстро всасывается из пищеварительного тракта. C max в плазме — (0,13 ± 0,073) мкг / мл; T макс — (0,85 ± 0,13) ч.
Распределение: Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризованным органам: он быстро переносится из центрального пула (плазма крови) в периферический пул (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Метаболизм: Афобазол сначала проходит через печень, другие основные направления метаболизма — гидроксилирование ароматического кольца бензимидазольного цикла и окисление морфолинофрагментом.
Выведение: Период полувыведения (T½) при пероральном приеме составляет (0,82 ± 0,54) ч. Короткий T½ определяется интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится препарат преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
Использование по назначениюГенерализованные тревожные расстройства, расстройства адаптации, неврастения, расстройства сна, связанные с тревогой, нейроциркулярная дистония, симптомы отмены алкоголя и никотина, предменструальный синдром, а также различные соматические симптомы (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь). болезни, аритмии, дерматологические, онкологические и другие заболевания).
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата (непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция), возраст до 18 лет, беременность и период лактации.
Способ применения и дозыАфобазол следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды после еды. Не растворяйте и не разжевывайте. Оптимальная дозировка составляет 10 мг трижды в день. Продолжительность лечебного курса 2-4 недели. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг, а продолжительность курса — до 3 месяцев (по рекомендации врача).
Побочные эффектыАллергические реакции; периодические головные боли (проходят естественным путем и не требуют отмены препарата).
Передозировка:
Значительная передозировка и интоксикация могут вызывать седативный эффект и повышенную сонливость без эффектов расслабления мышц. В таких случаях неотложная помощь заключается в введении подкожно по 1 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия 2-3 раза в день.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиАфобазол не влияет на наркотическое действие этанола или снотворное действие тиопентала.Препарат потенцирует противосудорожное действие карбамазепина и усиливает анксиолитический эффект диазепама.
Беременность и лактация:
Применение Афобазола при беременности противопоказано. При необходимости приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами:
Препарат не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять транспортными средствами или выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Срок отпуска из аптеки: без рецепта.
Условия хранения: хранить в темном сухом месте при температуре не выше 25 ° С. Храните в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Страна производитель: Россия
Афобазол 10 мг 60 таблеток
Афобазол — селективный небензодиазепиновый анксиолитик.Действуя на рецепторы сигма-1 в нервных клетках головного мозга, афобазол стабилизирует ГАМК / бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным ингибиторам медиаторов. Афобазол также увеличивает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждений (оказывает нейропротекторное действие). Действие препарата реализуется в основном в виде комбинации анксиолитического (успокаивающего) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, опасения, страхи, раздражительность), напряжения (робость, плаксивость, беспокойство, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, респираторные, желудочно-кишечные кишечные симптомы ), вегетативные расстройства (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности с концентрацией внимания, нарушение памяти).Особенно показано применение препарата лицам с преимущественно астеническими чертами личности в виде тревожной мнительности, незащищенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Эффект от препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недель лечения и сохраняется в среднем через 1-2 недели после лечения. Афобазол вызывает мышечную слабость, сонливость и не оказывает негативного влияния на концентрацию внимания и память.При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:
- Генерализованные тревожные расстройства
- Неврастения
- Нарушения адаптации у пациентов с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, аритмии)
- дерматологические, онкологические и другие болезни
- Нарушения сна, связанные с тревогой, нейроциркуляторной дистонией, предменструальным синдромом, синдромом отмены алкоголя, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения
ИНСТРУКЦИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ
Для приема внутрь после еды.Оптимальная разовая доза — 10 мг; суточная норма — 30 мг, распределенная на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса приема препарата — 2-4 недели. При необходимости по рекомендации врача суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а продолжительность лечения — до 3 месяцев. Передозировка При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений расслабления мышц. В экстренных случаях 20% раствор кофеина в ампулах по 1 шт.Применяется подкожно по 0 мл 2-3 раза в день. Особые указания Препарат не оказывает отрицательного воздействия на управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Противопоказания Индивидуальная непереносимость препарата Афобазол. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет. Побочные действия Возможны аллергические реакции.В редких случаях головная боль проходит сама по себе и не требует отмены препарата. Взаимодействие Афобазол не взаимодействует с этанолом и не влияет на снотворное действие тиопентала. Усиливает противосудорожное действие карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Купить AFOBAZOL® (Афобазол) 10 мг / таблетка, 60 таблеток
Описание
AFOBAZOL (Афобазол) — селективный анксиолитический препарат.Он оказывает успокаивающее и активирующее действие и используется для лечения генерализованного тревожного расстройства, неврастении, расстройства адаптации, нарушений сна, предменструального синдрома, отмены алкоголя. Афобазол не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему и помогает восстановить естественный механизм, который позволяет нервной системе справляться со стрессовыми состояниями. Препарат не оказывает миорелаксирующего действия, сонливости, негативного влияния на сохранение и консолидацию памяти. Длительное лечение Афобазолом не вызывает лекарственной зависимости.
ИСПОЛЬЗУЕТ
- Борьба со стрессом и тревогой.
- Облегчает и успокаивает неприятные мысли.
- Искоренить неспособность расслабиться.
- Улучшение настроения и темперамента.
- Нормализовать режим сна.
- Уменьшите или искорените фобии и страхи.
ГАРАНТИЯ И СРОК ГОДНОСТИ
100% оригинал от российского ОАО «Отисифарм».
Все упаковки герметично закрыты и имеют срок годности до 09.2024.
ОПИСАНИЕ
Афобазол — 2-меркаптопроизводное, обладает анксиолитическим и активирующим действием, не сопровождаясь гипоседативным и миорелаксирующим действием. Механизм действия плохо определен. Предполагается, что следующие процессы являются потенциальными механизмами: GABAergic, стимуляция высвобождения NGF и BDNF, антагонизм рецептора MT1, антагонизм рецептора MT3 и агонизм сигма. Афобазол применяется для уменьшения и устранения тревожности, интенсивности, соматических, вегетативных, когнитивных нарушений.Афобазол не имеет побочных эффектов из-за воздействия на сигма-рецепторы, тем самым активируя механизмы защиты от внутреннего стресса и восстанавливая мембрану нервных клеток.
Дополнительная информация: http://en.wikipedia.org/wiki/Afobazole
Афобазол общероссийская телереклама
УПАКОВКА И ДОЗИРОВКА
Одна упаковка содержит 60 таблеток по 10 мг каждая.
10 мг (1 таблетка) 3 раза в день после еды. Стандартный курс лечения — 20 дней.При необходимости курс лечения можно продлить до 40 дней. Афобазол не является «экстренным» средством лечения. Вы начнете замечать эффекты через 5-7 дней приема. Афобазол не влияет на центральную нервную систему и безопасен при вождении автомобиля. Можно употреблять с алкоголем. Исследования показали, что даже после 90 дней непрерывного приема не было никаких признаков зависимости. Не употребляйте во время беременности или кормления грудью. Не для младше 18 лет.
MHRA и FDA не оценивали и не одобряли этот продукт.Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед использованием этой или любых других пищевых добавок или лекарств.
ХРАНЕНИЕ
Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Не превышайте температуру хранения выше 25 градусов по Цельсию. Беречь от прямых солнечных лучей.
ВОПРОСЫ?
Задайте нам любые вопросы о AFOBAZOL.
кристофер катник | PubFacts
FASEB J 2018 04 5; 32 (4): 1778-1793. Epub 2018 5 января.
Кафедра молекулярной фармакологии и физиологии, Университет Южной Флориды, Тампа, Флорида, США.
Активированный ацетилхолином входящий выпрямитель калиевого тока (I) постоянно активен при стойкой фибрилляции предсердий (AF). Мы проверили гипотезу о том, что блокирование I с помощью небольшой молекулы хлорохина прекращает стойкую AF. Мы использовали овечью модель персистирующей ФП, индуцированной тахипейсацией, молекулярное моделирование, электрофизиологию и структурную биологию. Концентрация 50% -ного ингибирования / ингибирования I-блока с хлорохином, измеренная с помощью патч-зажима, составляла 1 мкМ.