Аторвастатин к: Аторвастатин-К инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Atorvastatin-K таб., покр. пленочной обол., 80 мг: 30, 60 или 90 шт. (44723)

Содержание

Аторвастатин-К, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Со стороны нервной системы: &gt 1% — бессонница, головокружение; &lt 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: &lt 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: &gt 1% — боль в груди; &lt 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: &lt 1% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: &gt 1% — бронхит, ринит; &lt 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: &gt 1% — тошнота; &lt 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: &gt 1% — артрит; &lt 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: &gt 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; &lt 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: &gt 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: &lt 1% — гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: &lt 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: &lt 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: &lt 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Аторвастатин, таблетки | Borimed

Гиперхолестеролемия Аторвастатин назначается в качестве дополнения к диете для лечения па­циентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерина ЛНП (липо­протеинов низкой плотности), аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛВП (липопротеина высокой плотности) у больных с первичной гиперхолестеринемией (наследственной гетерозиготной и ненаследственной гиперхолестеринемией), комбинированной (смешанной) ги­перлипидемией (Фредриксоновский тип Па и ПЪ), повышенным уровнем триг­лицерида в плазме (Фредриксоновский тип III), в тех случаях, когда диета не оказывает достаточного эффекта.

Аторвастатин также показан для понижения уровня общего холестерина и холестерина ЛНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда нет достаточной реакции на диету или другие нелекарственные мероприятия.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболева­ния, с дислипидемией или без нее, но с множественными факторами риска ишемической болезни сердца, такими как курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий холестерин ЛВП (Хс-ЛВП) или с ранней ишемиче­ской болезнью сердца в семейном анамнезе, показано применение аторвастати- на для:

  • уменьшения риска летальности при ишемической болезни сердца и нефа­тального инфаркта миокарда;
  • уменьшения риска развития инсульта;
  • уменьшения риска подвергнуться операции реваскуляризации и риска раз­вития стенокардии;
  • уменьшения риска госпитализации по поводу ХСН;
  • уменьшения риска развития стенокардии.

Применение у детей (пациенты в возрасте 10- 17 лет)

Аторвастатин показан в качестве дополнения к диете для снижения уров­ня общего холестерина, холестерина ЛНП (липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В у девочек после менархе и у мальчиков в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией в анамнезе, если после соответствующей пробной лечебной диеты имеются следующие показа­тели:

а.  уровень холестерина — ЛНП остается > 190 мг/дл или

б.  уровень холестерина — ЛНП остается > 160 мг/дл и при этом:

*   имеется наследственная предрасположенность к раннему развитию сер­дечно-сосудистых заболеваний или

*   на данный момент у детей имеются 2 или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Қайсысы жақсы — Аторис немесе Аторвастатин > Емдеу және алдын-алу

Таблетка түрінде шығарылатын гиполипидемиялық әсері бар препараттардың ішінде ең танымал дәрілер: Аторвастатин және Аторис коммерциялық атауымен.

Осыған байланысты кейбір пациенттерде қайсысы жақсы екендігі туралы сұрақ туындайды — Аторвастатин немесе Аторис. Бұл препараттар бірдей әсер етеді, бірақ әртүрлі өндірушілерде бар. Екеуі де қандағы холестеринді қалыпқа келтіруге арналған және атеросклерозбен ауыратын науқастарға тағайындалады.

Дәрілік заттардың сипаттамасы

Atoris неміс өндірген статиннің аналогы ретінде жасалған — Липримара. Соңғысы оның қымбаттығымен ерекшеленді, сондықтан оны кейбір науқастар қол жетімді ете алмады. Аторис құрамы мен тиімділігі жағынан холестеринді төмендетуге бірдей. Оның белсенді ингредиенті — аторвастатин.

Atoris қабылдау аясында келесі жағдайлар орын алады:

  • қан ағынын жеделдету,
  • қандағы триглицеридтердің төмендеуі,
  • қан қысымы
  • тамырішілік қабырғаға жиналуы мүмкін заттардың өндірілуіне жол бермеу,
  • баяу тромбоциттерді жинау,
  • тамырлар арқылы қан ағынын қалпына келтіру,
  • холестеринді бляшкалардың жарылуының алдын алу.

Аторвастатин — үшінші буындағы статин препараты. Оны ресейлік және израильдік фармацевтикалық компаниялар шығарады. Бұл препарат редуктазаға белсенді әсер етеді, нәтижесінде холестериннің төмендеуі және атеросклеротикалық процестердің тоқтатылуы болады. Аторвастатин үш дәрілік түрінде болады — 10, 20 және 40 мг.

Көмекші құрам өндірілген елге және нақты фармацевтикалық компанияға байланысты өзгереді. Отандық өндірушілердің ішінде Аторвастатинді келесі компаниялар шығарады: Canonfarm, North Star, Vertex, Izvarino Pharma, Irbitsky KhFZ. Ресейлік дәрі-дәрмектің бағасы дозасы мен пакеттегі таблеткалар санына байланысты 120-дан 800 рубльге дейін өзгереді.

Atoris словениялық KRKA фармацевтикалық компаниясы шығарады. Препараттың құны Аторвастатиннің бағасынан жоғары және орташа есеппен 600 рубльді құрайды. Әр түрлі баға санаттарына қарамастан, екі дәрі де жақсы емдік әсерге ие және қандағы холестеринді тиімді төмендетуге қабілетті.

Дәрілер қалай жұмыс істейді?

Екі препаратта да аторвастатин белсенді белсенді зат ретінде болады. HMG ферментінің, Коа редуктазасының синтезіне кедергі келтіреді және мевалон қышқылының өндірісін қалыпқа келтіреді. Ол бауыр жасушаларында холестерин синтезіне тікелей әсер етеді. Аторвастатин де, Аторис де төмен тығыздықты липопротеинді рецепторларды қоздыратын холестерин өндірісін азайтады.

Препараттарды үнемі қабылдау нәтижесінде қан плазмасы холестериннен тазартылады. Сонымен қатар, препараттардың белсенді компоненттері өте төмен тығыздықтағы липидтердің шығарылуын тежейді, бұл триглицеридтер синтезінің төмендеуіне әкеледі. Нашар холестеринді төмендетумен қатар, аталған дәрі-дәрмектер қан тамырлары мембраналарына оң әсер етеді, оларды кеңейтеді.

Қанның тұтқырлығы да төмендейді және атеросклеротикалық шөгінділердің пайда болуына жол берілмейді. Мұндай статиндерді қабылдау инфаркт пен инсульт түрінде атеросклероздың асқыну қаупін айтарлықтай төмендетеді. Егер біз осы препараттардың фармакокинетикасын салыстыратын болсақ, онда бұл көрсеткіштердің барлық 3-буын статиндері үшін бірдей болатындығын көреміз:

  • ең жоғары концентрацияға дәрі қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қол жеткізіледі,
  • есірткінің әсері науқастың жынысына және жасына байланысты емес,
  • егер олар тамақтан кейін қабылданса, статиндердің сіңуінің төмендеуі байқалады,
  • есірткінің белсенді заттары плацентарлы тосқауылдан өтіп, емшек сүтіне ене алады,
  • олардың әрқайсысының биожетімділігі 12% құрайды;
  • бауырда пайда болған метаболиттер 30 сағат бойы қорғауды қамтамасыз етеді,
  • дәрілік заттардың компоненттері ағзадан өт және нәжіспен шығарылады.

Фармакологиялық әсерлері

Екі препараттың да белсенді субстанциясы — Аторвастатин келесі фармакологиялық әсерлерді көрсетеді:

  • қан плазмасындағы холестерин концентрациясын төмендетеді,
  • плазмалық липопротеидтерді азайтады,
  • тамырлы қабырға жасушаларының өсуін тежейді,
  • қан тамырларына кеңейтетін әсер етеді,
  • қанның тұтқырлығына әсер етеді, оны төмендетеді және коагуляцияның кейбір компоненттерінің әрекетін тежейді,
  • ишемияға байланысты асқынулардың пайда болу мүмкіндігін азайтады.

Фармакологиялық әрекеттің ерекшелігін ескере отырып, статиндік препараттар көбінесе жасөспірімдерде, ересектерде де, қартайғанда да тағайындалады.

Статиндерге көрсеткіштер

Аторвастатині бар препараттарды тағайындаудың негізгі көрсеткіштері:

  • Қандағы холестериннің бастапқы жоғарылауы.
  • Әртүрлі шығу тегі қан липидтерінің көбеюі.
  • Жүрек-тамыр патологиясының айқын клиникалық көрінісі жоқ пациенттердегі ишемиялық асқынулардың алғашқы алдын алу шаралары.
  • Инсульттан, инфаркттан, стенокардиядан кейінгі қайталанатын ишемиялық процестердің алдын-алу.

Төменгі холестерин ишемиялық асқынулардың аз ықтималдығын білдіреді

Құрамында статині бар препараттардың ерекшелігі — олардың қабылдау ұзақтығы. Емдеудің алғашқы кезеңдерінде жеке доза қандағы холестерин деңгейін бақылау арқылы таңдалады. Тиісті емдік дозаны таңдағаннан кейін препарат ұзақ курстарда тағайындалады, кейде зертханалық қан көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек.

Аторвастатинді қолдану әдетте холестеринді төмендетуге және ишемиялық асқынулардың алдын алуға жақсы нәтиже береді.

Қарсы көрсеткіштер

Фармакологиялық әсері бар кез-келген дәрі сияқты, Аторвастатин де қарсы көрсетілімдерге ие. Препаратты келесі жағдайларда тағайындауға болмайды:

  • Белсенді фазадағы бауырдың ауыр аурулары.
  • Кез келген шығу тегі бауырдың биохимиялық көрсеткіштерінің өзгеруі.
  • Препараттың немесе компоненттердің белсенді компоненттеріне төзбеушілік.
  • Кез-келген триместрдегі жүктілік, сондай-ақ емізу кезеңі.
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.
  • Жүктілікті жоспарлау кезеңі.
  • Жержаңғақ пен сояға аллергиялық реакциялар.

Жоғарыда көрсетілген жағдайларда Аторвастатинді тағайындау көрсетілмейді. Сонымен қатар, препаратты метаболизмнің бұзылуымен, эндокриндік аурулармен, алкогольге тәуелділікпен немесе алкогольді жиі теріс пайдалану, декомпенсацияланған эпилепсиямен, бауыр ауруымен, өткір инфекциялық процестермен, қан қысымы мен суымен байланысты ауруларды емдеу кезінде сақ болу керек. электролиттердің бұзылуы. Яғни, осы патологиялық жағдайларда статин препараттарын қолдану мүмкін, бірақ қатаң бақылауда және барлық сақтық шараларын сақтай отырып.

Жағымсыз реакциялар

Әйтпесе, жағымсыз әсерлердің дамуы, мысалы:

  • Жүйке жүйесі бас ауруы, жүйке, астеникалық синдром, ұйқысыздық, дененің әртүрлі бөліктеріндегі ұйқышылдық, «қаздың соққыларының» пайда болуымен, сезімталдықтың жоғарылауымен, жартылай жадының жоғалуымен, нейропатиямен реакция жасай алады.
  • Жүрек пен қан тамырлары — жүрек соғысы, төмен қан қысымы немесе гипертензия, мигрень бас ауруы, жүрек аритмиясының әр түрлі түрлері.
  • Ас қорыту жүйесінің тарапынан — жүрек айну, жүректің қышуы, құсу, қышу, эпигастрийдегі және оң жақ гипохондриядағы ауырсыну, жазықтылық, іш қату немесе диарея. Мүмкін созылмалы панкреатит, гепатит, холецистит. Сирек — бауыр жеткіліксіздігінің дамуы.
  • Генитурия жүйесі — либидо төмендеді, потенциал, бүйрек жеткіліксіздігі.
  • Буындардың қабыну белгілері, бұлшықеттер мен сүйектердегі ауырсыну, сіңірлердегі патологиялық процестер, омыртқаның әртүрлі бөліктеріндегі ауырсыну.
  • Кішкентай элементтері бар тері бөртпелері, қышынған тері.
  • Гемопоэтикалық жүйеден — тромбоцитопения белгілері.

Емдеудің қаншалықты тиімді екенін түсіну үшін қандағы холестеринді үнемі зерттеу қажет (қан айына бір реттен сирек емес)

Егер Аторвастатин немесе Аторис қабылдағаннан кейін, кем дегенде, көрсетілген жағымсыз әсерлер пайда болса, онда препарат қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерден кеңес алу керек. Дәрігер бір шешім қабылдайды — дозасын азайту, препаратты басқаға ауыстыру немесе статиндерді қолдануды толығымен бас тарту. Әдетте, Аторвастатиннің тәуліктік дозасын түзеткеннен немесе оны жойғаннан кейін, қажетсіз реакциялардың көрінісі едәуір төмендейді немесе олар толығымен жоғалады.

Сонымен, Аторвастатин немесе Аторис, нені таңдаған дұрыс? Екі дәрі де бірдей белсенді зат болғандықтан, сәйкесінше фармакологиялық әсерге ие. Екі дәрі де түпнұсқа емес, яғни Аторвастатин мен Аторис түпнұсқа Липримар препаратының көшірмелері болып табылады. Түпнұсқа препараттар генерик деп аталатындарға қарағанда жақсы деген кең таралған пікірге сүйене отырып, Аторис пен Аторвастатин тең жағдайда.

Алайда, дәрігерлер арасында да, пациенттерде де шетелдік дәрі-дәрмектер отандық дәрі-дәрмектерге қарағанда анағұрлым жақсы деген пікір бар. Бұл теорияны жақтаушылар Атористі таңдауға бейім.

Atoris-тің антиатросклеротикалық әсері аторвастин затының макрофагтардың метаболизміне әсер ету қабілетіне және тамырлы қабат жасушаларының көбеюіне әкелетін изопреноидтар синтезінің тежелуіне байланысты жоғарылайды.

Статиндердің құнына келетін болсақ, Atoris Atorvastatin бар басқа препараттар арасында орташа баға позициясын алатындығын атап өткен жөн. Аторвастатин сауда маркасымен дәрі-дәрмекті әлдеқайда арзан сатып алуға болады — бұл Аторвастатиннің Atoris-қа қарағанда артықшылықтарының бірі. Кез келген жағдайда, таңдауды Аторвастатині бар препарат тағайындалған пациент жасайды. Бір адам үшін дәрі-дәрмектің құны басымдыққа ие болады, ал екінші тұлға үшін — дәрігердің немесе дәріхана маманының пікірі, үшінші — жарнамаға немесе туыстары мен достарының кеңесіне көңіл аударады. Ең бастысы — бұл статиндермен ғана байланысты емес препаратты таңдау, дәлірек айтқанда, дәрігер тағайындаған белсенді зат.

Шығару формасы

Atoris дәрі-дәрмегін словениялық Krka компаниясы — әйгілі әлемдік фармацевтикалық өндіруші шығарады. Препараттардың шығарылу формасы бірдей — таблетка. Аторис құрамында аторвастатин кальцийі бар. Қосымша компоненттер ретінде препарат құрамында магний стеараты, повидон, лактоза моногидраты, натрий лаурил сульфаты бар.

Таблеткалардың дозасы өте әр түрлі және қолдануға ыңғайлы — Atoris 10, 20, 30, 60 және 80 мг өнімде бар. Бұл әртүрлілік пациентке холестериннің оңтайлы деңгейін ұстап тұруға қажетті аторвастатин дозасын дәл анықтауға мүмкіндік береді.

Аторвастатинді бірнеше фармацевтикалық компаниялар шығарады: «ALSI Pharma» АҚ — ресейлік компания, TEVA — израильдік компания, Pfizer — Германия, Северная Звезда, Verteks, Canonfarma — отандық өндірушілер. Аторвастатин таблетка түрінде де шығарылады, бірақ олар аз мөлшерде қол жетімді — бұл 10,20, 40 және 80 мг. Сонымен қатар, препарат құрамында лактоза, кальций карбонаты, кальций моногидраты, титан диоксиді бар.

Көптеген статиндер бар және әр пациент ең жақсы дәрі-дәрмектерді таңдай алады.

Дозалау, мүмкін, Аторис пен Аторвастатин арасындағы жалғыз айырмашылық. Көптеген жағдайларда, осындай дозаны таңдау арқылы оң нәтижеге қол жеткізуге болады, бірақ дозаны таңдау дәлдігі бойынша Аторис те прогрессивті құрал болып табылады.

Дәрі-дәрмектерді таңдау

Дәрі-дәрмектердің сипаттамасын қарастырғаннан кейін пациенттер маңызды сұраққа келеді: нені таңдау керек және қай препарат қандағы жоғары холестеринмен күресте ең жақсы нәтиже береді. Дәрігерлер дәрі-дәрмектердің көп ұқсастықтары бар, сондықтан оларды баламалы алмастырғыш деп санайды. Екі дәрі де түпнұсқа Липримар дәріінің көшірмелері.

КӨМЕК! Липримар осы типтегі дәрілердің ең жоғары оң қасиеттеріне ие, бірақ Atoris және Atorvastatin генериктері арасында алғашқы орындардың бірі.

Кейбір дәрігерлер препараттың баға санатын басшылыққа алады және Atoris-ті Аторвастатинге қарағанда жақсы деп санайды, тек бағасынан бастайды. Бұл әрдайым сапаны анықтамайды, өйткені шығындардың бір бөлігі маржа және импорттық баж салығы есебінен құралады және препараттың сапасына әсер етпейді. Сондықтан отандық Аторвастатинге жеңілдік жасамаңыз және тек Atoris сатып алыңыз — екі қор да бірдей нәтиже береді.

Аторвастатин препараттары ең жиі қолданылатын дәрілердің бірі, сондықтан әртүрлі форумдарда Аторвастатин мен Аторис туралы көптеген пікірлер таба аласыз. Дәрілік заттардың тиімділігі туралы бірнеше пікірлер келтірілген:

«Менде жоғары холестерин бар екендігі анықталғаннан кейін, Аторис маған бірден жазылды. Препарат отандық өнімдерге қарағанда қымбат, бірақ маған ұнады. Мен 80 мг қабылдай бастадым, содан кейін шамамен төрт апта ішінде 30 мг қабылдадым, ал қазір дәрігер мені тиісті дозада қабылдады. Мен Аторис тиімді құрал деп санаймын, бұл маған көмектесті ».

«Мен жұмысқа орналасу үшін тест тапсырып жатқанда, менде холестериннің кездейсоқ екендігі байқалды. Артық мөлшері аз болғандықтан, дәрігер Аторвастатинге 40 мг-нан кеңес берді. Мен дәрі-дәрмекті жақын дәріханаларда қол жетімді бағамен сатып алдым. Мен Аторвастатинмен емдеуді екі апта бұрын осындай дозада аяқтадым, қазір күніне бір рет 10 мг қабылдадым және өзімді жақсы сезіне бастадым ».

«Менің отбасымның барлық мүшелерінде холестерин мөлшері жоғары, сондықтан мен қан липидтерінің көбеюіне жол бермеу үшін ұзақ уақыт бойы қан сынағын өткіздім. Липидтердің деңгейі елу жылдан кейін тез өсе бастады, сондықтан алғашқы белгілерге қарамастан дәрігерлер маған Атористі ұсынды. Мен препаратты бір жылдан астам уақыт бойы қабылдап жүрмін, әзірге мен холестеринді басқара аламын, бірақ Аторвастатинге ауысамын деп үміттенемін — дәрі-дәрмек, бірақ отандық өндіріс.

Ең маңызды

Аторис және Аторвастатин препараттары Липримардың генериктері болып табылады және белсенді аторвастатинді қамтиды. Олар әртүрлі елдерде дәрі-дәрмектерді шығарады, бұл планшеттердің бағасына әсер етеді. Препараттың дозаларында әр түрлі айырмашылықтар бар — Аторис кең мөлшерде ұсынылған, бірақ Аторвастатинде дозаның тек төрт түрі бар. Жалпы, бұл есірткілердің барлық айырмашылықтары. Препараттардың әсері бірдей, бірдей көрсеткіштері мен қарсы көрсетілімдері бар, сондықтан гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарға тағайындалады.

Аторис және Аторвастатин қосылыстарының ұқсастықтары

Фармакология тұрғысынан Аторис пен Аторвастатин құрамында бірдей белсенді зат бар — аторвастатин. Екі дәрі де липидті төмендететін дәрілер болып табылады, олар таблетка түрінде болады. Олар статиндердің 3-тобына жатады. Оларды дәрігерлер адам ағзасындағы холестеринді төмендету үшін тағайындайды. Аторвастатин мен Аторис түпнұсқа дәрілер емес, олар Липримардың көшірмелері болып саналады.

Дәрі-дәрмектер 10 мг, 20 мг және 40 мг бірдей дозада шығарылады.

Екі препараттың да әсері қабылдау басталғаннан кейін 2 аптадан кейін байқалады және 1 айдан кейін шыңына жетеді. Аторис және Аторвастатин дәрілік емес емдеу — диета және спорт нәтиже бермейтін жағдайларда қолданылады. Жүректің жұмысына жағымды әсер етеді, инсульт пен миокард инфарктісін азайтады. Олар жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерге қажетті дәрі-дәрмектер тізіміне енгізілген.

Аторис және Аторвастатин — липидтерді төмендететін дәрілер, олар таблетка түрінде болады.

Дәрілер келесі ауруларды емдеуге тағайындалады:

  • жүрек-тамыр жүйесінің бұзылыстары,
  • атеросклероз
  • варикозды тамырлар
  • гипертония
  • миокард инфарктін сақтау және қалпына келтіру,
  • инсультты қалпына келтіру,
  • жүрек жеткіліксіздігі.

Препараттар бірқатар ұқсас қарсы көрсеткіштерге ие:

  • белсенді бауыр аурулары
  • бауыр жеткіліксіздігі
  • жүктілік және лактация,
  • 18 жасқа дейінгі балалар,
  • маскүнемдік
  • лактозаға төзбеушілік,
  • есірткі компоненттеріне аллергия.

Қарсы көрсетілімдердің толық тізімімен және препараттың басқа дәрі-дәрмектермен үйлесімділігімен танысу міндетті болып табылады. Мысалы, жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерге аторвастатинмен үйлеспейтін анар шырынын ішуге кеңес беріледі.

Аторис пен Аторвастатиннің айырмашылығы неде?

Аторвастатин мен Атористің басты айырмашылығы — олардың әртүрлі фармакологиялық компанияларға жататындығы. Atoris словениялық Krka ddd компаниясы шығарған. Ново Место »және жұмсақ тазартылған дайындық болып саналады.

Аторвастатинді отандық фармакологиялық компаниялар шығарады, сондықтан оның бағасы Atoris-тен 2-3 есе ерекшеленеді. Бірақ емнің тиімділігі словениялық әріптесімен бірдей.

Аторис жұмсақ, тазартылған дәрі болып саналады.

Дәрі-дәрмектер құрамында әртүрлі қоспалар болуы мүмкін, бірақ олар емдеудің жалпы тиімділігіне үлкен әсер етпейді.

Аторвастатин мен Аторис бағасы бірнеше рет ерекшеленеді. Бұл Атористің шетелде, ал Аторвастатиннің Ресейде шығарылуымен түсіндіріледі. Препараттың құны дозаларға сәйкес өседі.

Ресейлік дәріханалардағы Atoris бағасы әр түрлі:

  • 10 мг таблетка, 30 дана. пакетте — 322-ден 394 рубльге дейін,
  • 20 мг таблетка, 30 дана. пакетте — 527-ден 532 рубльге дейін,
  • 40 мг таблетка, 30 дана. пакетте — 596-дан 710 рубльге дейін.

Отандық Аторвастатиннің бағасы өндіруші компанияға байланысты және төменде өзгереді:

  • 10 мг таблетка, 30 дана. пакетте — 57-ден 233 рубльге дейін,
  • 20 мг таблетка, 30 дана. пакетте — 78-ден 274 рубльге дейін,
  • 40 мг таблетка, 30 дана. пакетте — 138-ден 379 рубльге дейін.

Ресейлік әріптес арзан және кез-келген деңгейдегі науқастарға қол жетімді.

Зерттеулер көрсеткендей, дәрі-дәрмектердің бір-бірінен артықшылығы жоқ. Фармакологиялық құрамына сәйкес, бұл әртүрлі елдерде шығарылатын бірдей дәрілік зат. Дәрі-дәрмектердегі белсенді зат бірдей, тек қосымша компоненттерде шамалы айырмашылықтар болуы мүмкін. Егер пациент өте сирек кездесетін жағдайлардың біріне төзбеушілік танытса, онда құрамдас бөлігі жоқ аналог тағайындалады.

Дәрі-дәрмектер қандағы липидтердің концентрациясын тең тиімділікте төмендетуге көмектеседі. Сондықтан Аторвастатиннің орнына Аторис сатып алу қате болмайды және керісінше.

Аторвастатиннің Atoris-ке қарағанда жалғыз артықшылығы төмен құны болуы мүмкін. Қабылдауды бастамас бұрын нұсқаулықты мұқият оқып шығыңыз, қарсы көрсеткіштер мен жағымсыз реакциялармен танысыңыз. Егер олардың кем дегенде біреуі пайда болса, дәрі-дәрмекті ауыстыру үшін дәрігермен байланысу керек.

Аторвастатиннің жалғыз артықшылығы төмен құны болуы мүмкін.

Дәрігерлер Аторис және Аторвастатин туралы пікірлер айтады

Мамандар Аторвастатин мен Аториске оң жауап береді, дәрілер холестеринмен белсенді күреседі және жүрек аурулары бар науқастардың сауығуына көмектеседі.

Алексей Владимирович, кардиолог, Саратов қаласы

Шетелдік дәрі-дәрмектер отандық дәрі-дәрмектермен салыстырғанда тиімді деп саналады. Сондықтан Atoris тағайындау неғұрлым орынды. Препарат клиникалық зерттеулермен сыналды, жағымсыз реакциялар өте сирек кездеседі. Емдік әсер аурудың формасына және тағайындалған дозаларға байланысты 2-4 аптадан кейін байқалады.

Ирина Петровна, хирург, Мәскеу

Аторвастатин — Atoris-тің арзан аналогы, бірақ сонымен бірге тиімділігі жағынан одан кем түспейді. Науқастарда төзбеушілік өте сирек кездеседі. Холестерин деңгейін төмендетуге емдеу басталғаннан 2-3 ай өткен соң қол жеткізіледі. Табыс деңгейіне қарамастан, барлық науқастарға қол жетімді.

Сергей Алексеевич, кардиолог, Санкт-Петербург

Аторвастатин мен Аторис организмдегі жоғары холестеринмен тиімді күреседі. Терапевтік әсерден айтарлықтай айырмашылықтар табылған жоқ. Сондықтан қымбат шетелдік әріптесті алудан мағынасы жоқ. Аторвастатин керемет жұмыс істейді.

Науқастың пікірлері

Аторвастатин қабылдаған емделушілер көп жағдайда алынған әсерге қанағаттанған.

Елена, 38 жаста, Мәскеу

Дәрігер аяқ-қолдың атеросклерозын емдеуге, қан қысымын тұрақтандыруға және холестеринді төмендетуге Аторвастатин тағайындады. Емдеудің бірінші курсы оң нәтиже көрсетті. Мен өзімді жақсы сезінемін. Бір айдан кейін липидті профиль холестериннің төмендеуін көрсетті. Дәрілік заттардың жетіспеушілігі табылған жоқ. Үлкен плюс — бұл қол жетімді баға.

Анастасия, 41 жаста, Қазан

Жалпы қан анализі берілген кезде дәрігерлер кездейсоқ жоғарылаған холестеринді анықтады. Аторис дәрі-дәрмектің еуропалық сапасына сілтеме жасап тағайындалды. Алғашқы 2 күнде аздап бас айналу болды, содан кейін өтті. Басқа жағымсыз реакциялар болған жоқ. Екінші айда дәріханадағы фармацевт отандық Аторвастатинге кеңес берді. Препараттардың бағасынан басқа ешқандай айырмашылық табылған жоқ.

Игорь, 49 жаста, Нижний Тагил

Atoris инфаркттан айығуды кардиологқа тапсырды. Алдымен жүрек айнуы және айналуы байқалды. Дәрігерге хабарласқаннан кейін дозасын азайтуға тура келді. 2 ай қабылдағаннан кейін оның денсаулығы жақсарды, холестерин қалпына келді, жүрегінің соғуы қалпына келді. Жүрек-тамыр жүйесінің асқынуын болдырмау үшін оны үнемі қолдану ұсынылады.

Пішіндерді шығару

«Аторис» препараты үш стандартты дозадан тұратын таблеткаларда бар. Бұл 10, 20 және 40 мг. Картон қаптамасында, таблеткалар блистерге салынған пакеттерде сатылады. Картоннан жасалған қаптаманың сыйымдылығы: 10, 30 және 90 таблетка «Atoris» (қолдану жөніндегі нұсқаулық). Препараттың аналогтары мен генериктердің құрамында бірдей белсенді ингредиент болуы мүмкін, бірақ компоненттердің айырмашылығына байланысты бірдей әсер етпейді.

«Аторис» препаратының құрамы

Белсенді зат — аторвастатин, үшінші буын статині. Келесі заттар көмекші болып табылады: поливинил спирті, макрогол 3000, тальк, крокмармеллоза натрий, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, повидон, кальций карбонаты, натрий лаурил сульфаты.

Қосымша заттар таблетка мөлшерін анықтайды және қандағы аторвастатиннің сіңу жылдамдығын анықтайды. Тиісінше, Atoris дәрі-дәрмегінің кез-келген аналогы құрамында бірдей мөлшерде белсенді зат болуы керек және қанда ұқсас концентрацияны тудыратын бірдей мөлшерде шығарылуы керек.

Статиндер мен «Аторис» препаратын қолдану негіздемесі

«Аторис» препаратында белсенді зат ретінде аторвастатин бар. Бұл үшінші ұрпақтың заттар санатына жатады. Онымен көптеген зерттеулер жүргізілді, бұл оны атеросклероздың қауіпті факторлары болған кезде немесе бұрыннан дамыған ауру болған жағдайда қабылдауға болатындығын растайды. Аторвастатин, оның аналогтары, Аторис және басқа статиндер төмен тығыздықтағы липопротеидтердің (LDL) атеросклерозды тудыратын қабілетін айтарлықтай төмендетеді және оның шиеленісуіне әкеледі. Бұл олардың клиникалық мәні, өйткені олардың тікелей қатысуымен жүрек соғысының жиілігі төмендейді.

«Аторис» препаратын қолдану

Atoris-ті қалай қабылдауға болатындығы белгілі аспектілерді нақтылау үшін келтірілген. Атап айтқанда, дәрі ұйқыға дейін кешкі астан кейін күніне бір рет белгіленген дозада қабылданады. Бір доза 10, 20 және 40 мг болуы мүмкін. Препарат рецепт болғандықтан, оны сатып алу үшін дәрігердің кеңесі қажет. Міне, липидті профильдің фракцияларын талдап, жалпы холестерин деңгейін бағалағаннан кейін аторвастатиннің дозасын, оның классикалық аналогтарын немесе генериктерін дұрыс ұсына алады.

Холестериннің бастапқы деңгейі 7,5 немесе одан жоғары болса, күніне 80 мг қабылдау ұсынылады. Ұқсас дозалар зардап шеккен немесе оның өткір кезеңінде жүрген науқастарға тағайындалады. 6,5-тен 7,5 концентрациясында ұсынылған доза 40 мг құрайды. 20 мг холестерин деңгейінде 5,5 — 6,5 ммоль / л құрайды. 10 жастан 17 жасқа дейінгі балаларға гетерозиготалы гиперхолестеринемиямен ауыратын балаларға, сондай-ақ бастапқы гиперхолестеринемиямен ауыратын ересектерге 10 мг препарат ұсынылады.

Жалпы талаптар

Atoris препаратының жоғары сапалы аналогы құрамында белсенді заттың бірдей мөлшері болуы керек және қанда ұқсас концентрацияны тудыруы керек. Егер құрал осындай болса, онда ол эквивалентті және түпнұсқаны толығымен алмастыра алады деп танылады. «Липримар» препаратына қатысты аторвастатин негізінде жасалған «Аторис» аналогы.

Atoris клиникалық аналогтарына қойылатын талаптар

Atoris-тің кез-келген алмастырушысы, оның класы немесе аналогы құрамындағы кез-келген статин болуы керек. Дәл осы жағдайда оны толық эквивалент ретінде пайдалануға болады. Сонымен қатар, Atoris препаратының аналогымен алмастырылуы дәрі-дәрмектің белгіленген мөлшерін сақтаған кезде жүзеге асырылуы керек. Егер 10 мг Atoris қолданылса, онда басқа дәрі-дәрмектер де ұқсас немесе үлкен белсенділік көрсетуі керек.

Липримараның ұрпақтары

Бастапқы аторвастатин Липримар болғандықтан, бірдей белсенді зат бар барлық дәрілерді онымен салыстыру керек. Осы тұрғыдан алғанда Atoris бағалары бойынша теңгерімді саналатын аналогтарды да қарастырған жөн. Сонымен, ұқсас дәрі-дәрмектер бар, бағасы жоғары, баламасы да, бағасы да төмен. Atoris-тің толық аналогтары:

  • қымбат («Липримар»),
  • бірдей қол жетімді («Торвакард», «Қызғалдақ»),
  • арзан (Липромак, Атомакс, Липофорд, Липтонорм).

Көріп отырғаныңыздай, аторвастатин аналогтары кеңінен ұсынылған. Олардың көпшілігі төмен баға санатында ұсынылған. Мұнда сіз ірі фармакологиялық компаниялар лицензиялаған Аторвастатин сауда маркасымен дәрі-дәрмектердің массасын көрсетуіңіз керек.

Егер сіз Atoris аналогын іздесеңіз, отандық өндірілген кез-келген аторвастатин лицензия бойынша арзан болады. Ең жоғары сапалы және сипатталғанға сәйкес Беларуссияда орналасқан «Аторвастатин» Борисов фармацевтикалық зауыты. Мұнда препарат өндірісі Atoris шығаратын KRKA басқарады.

Дәрілік заттарды алмастыру ерекшеліктері

Atoris-ті қалай ауыстыруға болады деген сұраққа бірнеше шарттарды қарастырған жөн. Біріншіден, препарат тиісті клиникалық тиімділікке ие және жақсы төзімді болуы керек. Екіншіден, оның бағасы төмен болуы керек, немесе егер препарат класс аналогтарына жатса, сәл жоғары. Үшіншіден, егер алмастыру генерикпен жасалса, алдыңғы дозаны сақтау керек. Препараттың классикалық аналогына көшу жағдайында балама дозаны алу маңызды.

Жалпы ауыстыру

Аторвастатині бар препараттардың ішінде ең сапалы болып келесілер табылады: Липримар, Торвард, Липромак және Аторис. Шолулар саны аз болатын аналогтар тиімділігі мен қауіпсіздігі жағынан олардан төмен. Олардың бағасы бағаланғанымен. Оларды генериктің биоэквиваленттілігі туралы ойламайтын немесе артық төлеуді қаламайтын пациенттерге ұсынуға болады. Мұның әсерінен айқын айырмашылық жоқ, дегенмен емдеу сапасы белгілі бір дәрежеде зардап шегеді.

Егер аторвастатиннің генериктерін қарастыратын болсақ, жоғарыда аталғандардың ішінен таңдау ұсынылады. Бірақ, мысалы, не таңдау керек — «Аторис» немесе «Торвакард» оңай емес. Мұның себебі — бұл дәрі-дәрмектердің бағасы мен тиімділігі жағынан толықтай сәйкестігі. Сонымен қатар, олардың бағасы жиі ұқсас. Сапасы жағынан жоғары — Липримар, ал төменгісі — Липромак. Сонымен қатар, ингредиенттердің сәл айырмашылығы бар соңғысы қол жетімді.

Atoris класындағы аналогтарға ауыстыру

Atoris-тің Украинада және басқа ТМД елдерінде аналогтары бар. Яғни, препарат құрамында әр түрлі сипаттамалары бар сәйкесінше әртүрлі статин бар. Атористі LDL шамалы азаюымен Питавастатинге немесе Росувастатинге ауыстырған дұрыс. Сонымен қатар, соңғысы қауіпсіз және терапевтік әсерге ие болады.

Ертерек аналогтар да бар: толық клиникалық әсерге ие болғанымен, Atoris олармен салыстырғанда анағұрлым жақсырақ болып көрінеді. Мысалы, Симвастатин клиникалық зерттеулерде қауіпсіздігі дәлелденген ең қол жетімді дәрі болып табылады. Түпнұсқа — Зокор. Егер біз Atoris-ті ауыстыру ретінде қол жетімді және сапалы деп санайтын болсақ, онда Мертенилді мысал ретінде қабылдаған дұрыс. Бұл аз зерттелген «Росувастатин», қол жетімді генерик.

Atoris: сипаттамасы, құрамы, қолданылуы

Фармакологиялық компаниялар атеросклерозға және жоғары холестеролға қарсы көптеген дәрілерді ұсынады. Қалай тиімді және қауіпсіз таңдау керек?

Денедегі холестеринді төмендететін «Аторис» препараты өте танымал. Бұл статиндер тобына жатады. Белсенді зат — аторвастатин. Ол HMG CoA редуктаза ферментін ингибирлеу арқылы холестерин синтезін тежейді, қандағы оның деңгейін төмендетуге көмектеседі. Ол адамдарға зиянды LDL холестеринінің төмен тығыздықты липопротеиндерінің санын азайтады, және керісінше, оның атеросклерозға қарсы қоздырғышы бар HDL концентрациясын арттырады. Аторвастатин белсенді препараты ағзадағы май тінінің резервін құрайтын заттардың концентрациясын төмендетеді.

Аторис 3-ші буын статиндеріне жатады, яғни бұл өте тиімді.

10, 20, 30, 60 және 80 мл таблеткаларында словениялық KRKA фармакологиялық компаниясы шығарады.
Аторис атеросклерозы бар пациенттерге және қандағы холестерин мөлшері жоғары емделушілерге қолдануды ұсынады.

Бастапқыда медицина неміс Pfizer компаниясы шығарған қымбат және кеңінен зерттелген Липримар өнімінің арзан аналогы ретінде жасалды. Бірақ, сәтті әрекеттің арқасында ол статиндердің фармакологиялық өндірісінде өз орнын тапты.

Жалпы Atoris алмастырғыштары

Барлық аналогтарда негізгі зат ретінде аторвастатин бар.

  • Липримар — Пфайзер, Германия.

Көптеген клиникалық зерттеулерге қатысты. Ол өзін қауіпсіз және тиімді құрал екенін дәлелдеді. Жоғары бағасы бар.

  • Торвакард — Зентива, Словения.

Аториске ұқсас композиция. Ресейдегі пациенттерде танымал.

  • Аторвастатин — ZAO Biocom, Alsi Pharma, Vertex — барлық ресейлік өндірушілер. Дәрі-дәрмек Ресейде өте танымал, себебі оның бағасы төмен.

Көптеген пациенттер таңқаларлық: «Аторис» немесе «Аторвастатин», қайсысы жақсы? Бұл сұрақтың жауабы нақты емес. Екі препараттың да құрамы бірдей белсенді зат. Бұл олардың әрекеттерін бірдей етеді.Олардың компания мен өндіріс еліндегі айырмашылығы.

  • Atomax — Hetero есірткі шектеулі, Үндістан. Бұл Atoris-тен 10-20 мг төмен дозалары болған кезде ғана ерекшеленеді. Егде жастағы науқастарда атеросклероздың алдын-алу үшін ұсынылады.
  • Ator — «Вектор» ЖАҚ, Ресей.

Бір дозада ұсынылған — 20 мг. Қажетті дозаны алу үшін бірнеше таблеткаларды қолдану керек.

Басқа белсенді затпен аналогтар

Бұл препараттардың құрамына тағы бір статин кіреді.

Ливазо — Пьер Фабре Рекордати, Франция, Италия.

Крестор — Ресей, Ұлыбритания, Германия.

Симгал — Чехия, Израиль.

Симвастатин — Сербия, Ресей.

Бірақ симвастатин — бұл бірінші буындағы дәрі екенін есте ұстаған жөн.

Filzor.ru сайты ұсынған мақала

Жасы ұлғайған сайын адам ағзасы жас кезіндегідей қалпына келмейді. Сондықтан, егде және қарт адамдарда барлық дерлік мүшелер мен жүйелердің аурулары дамиды.

Қан тамырлары жасына байланысты өзгерістерге өте сезімтал, сондықтан олардың денеде орналасуына байланысты барлық тіндер — дәнекер, бұлшықет, сүйек, әсіресе жүйке зақымдайды.

Атеросклероз — бұл қан айналымы жүйесінің қан тамырларына әсер ететін ауру. Бұл тамыр жүйесінің патологиясы, онда холестерин мен тамырдың қабырғаларында төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеидтердің пайда болуы байқалады.

Патологияның пайда болуы ұзақ уақыт бойы плазмалық холестериннің жоғарылауынан тұрады.

Ауру үш сатыда өтеді:

  • Бірінші кезең липидтердің қанықтылығымен сипатталады. Бұл жағдайда тамыр қабырғасының интимасына микродама және қан ағымының жылдамдығының төмендеуі шешуші рөл атқарады. 70% жағдайда бұл бифуркация орнында, яғни тармақталу кезінде, мысалы, қолқаның төменгі бөлігінде кездеседі. Бұл кезеңде липидтер зардап шеккен интиманың ферменттеріне әсер етіп, оған біртіндеп жиналып,
  • Атеросклероздың дамуының екінші кезеңі липидті склероз деп аталады. Бұл кезең атеросклеротикалық массалардың баяу қатаюымен ерекшеленеді, бұл дәнекер тіндік сымдардың өсуіне байланысты. Бұл кезең аралық, яғни регрессияны байқауға болады. Алайда эмболизацияның үлкен қауіпі бар — қан тамырларын жабатын және ишемия мен тіндердің өліміне әкелетін тромб бөліктерін бөліп алу,
  • Атерокальциноз аурудың дамуын аяқтайды. Кальций тұздары қан ағымымен бірге келіп, бляшкаға қонып, оның қатаюына және жарылуына ықпал етеді. Бірте-бірте зат өсіп, көлемі ұлғаяды, сұйықтықтың еркін ағымы бұзылады, созылмалы ишемия дамиды, бұл гангрена мен аяқ-қолдардың жоғалуына әкеледі.

Ғалымдар арасында жұқпалы аурулар атеросклероздың дамуына себеп болуы мүмкін деген пікір кең таралған. Қазіргі уақытта бұл мәселе бойынша зерттеулер жүргізілуде.

Гиперхолистеринемияны емдеудің негізгі принциптері:

  1. организмдегі холестеринді қабылдауды азайту және оның эндогендік синтезін басу,
  2. майлы қышқылдарға айналу және ішек арқылы оны жоюды жеделдету,

Сонымен қатар, қатар жүретін ауруларды емдеу қажет — қант диабеті, жүректің ишемиялық ауруы, гипертония, тамырлық деменция.

Atorvastatin: MedlinePlus Drug Information

[Опубликовано 20.07.2021]

АУДИТОРИЯ: Пациент, медицинский работник, акушер-гинеколог, кардиолог, эндокринолог, фармацевт

ВЫПУСК: при беременности в информации о назначении всего класса статинов. Эти изменения включают снятие противопоказания к применению этих препаратов у всех беременных. Противопоказание является самым сильным предупреждением FDA и добавляется только тогда, когда лекарство не следует использовать, потому что риск явно перевешивает любую возможную пользу.Поскольку преимущества статинов могут включать предотвращение серьезных или потенциально летальных событий у небольшой группы беременных с очень высоким риском, противопоказание этих препаратов всем беременным женщинам нецелесообразно.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США ожидает, что снятие противопоказания позволит медицинским работникам и пациентам принимать индивидуальные решения о пользе и риске, особенно для лиц с очень высоким риском сердечного приступа или инсульта. Сюда входят пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и те, кто ранее перенес сердечный приступ или инсульт.

ПРЕДПОСЫЛКИ: Статины — это класс лекарств, отпускаемых по рецепту, которые десятилетиями использовались для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C или «плохой») в крови. К препаратам класса статинов относятся аторвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин и симвастатин.

РЕКОМЕНДАЦИИ:

  • Пациенты: Пациенты, принимающие статины, должны уведомить своих медицинских работников, если они забеременеют или подозревают, что беременны.Ваш медицинский работник сможет посоветовать, следует ли вам прекратить прием лекарства во время беременности и можно ли временно прекратить прием статинов во время грудного вскармливания. Пациентки с высоким риском сердечного приступа или инсульта, которым требуются статины после родов, не должны кормить грудью и должны использовать альтернативы, такие как детские смеси.
  • Медицинские работники : Медицинские работники должны прекратить терапию статинами у большинства беременных пациенток, или они могут учитывать текущие терапевтические потребности отдельных пациенток, особенно тех, у которых очень высокий риск сердечно-сосудистых осложнений во время беременности.Из-за хронического характера сердечно-сосудистых заболеваний лечение гиперлипидемии во время беременности обычно не требуется. Обсудите с пациентками, могут ли они временно прекратить прием статинов во время грудного вскармливания. Сообщите тем, кому требуются статины из-за сердечно-сосудистого риска, что грудное вскармливание не рекомендуется, поскольку лекарство может попасть в грудное молоко пациентов, которые могут забеременеть, и помочь им убедить пациентов с непреднамеренным воздействием статинов на ранних сроках беременности или до того, как беременность будет признана, что лекарство вряд ли нанесет вред нерожденному ребенку.

    Для получения дополнительной информации посетите веб-сайт FDA по адресу: http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation и http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety.

    Применение, побочные эффекты, взаимодействие, дозировка / Pillintrip

    Фармакотерапевтическая группа: агенты, модифицирующие липиды, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, код АТС: C10AA05

    Аторвастатин-К является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, скорость-лимитирующий фермент, ответственный за превращение 3-гидрокси-3-метил-глутарил-кофермента А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин.Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и высвобождаются в плазму для доставки в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно через рецептор с высоким сродством к ЛПНП (рецептор ЛПНП).

    Аторвастатин-К снижает концентрацию холестерина в плазме и липопротеинов в сыворотке путем ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и последующего биосинтеза холестерина в печени, а также увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления захвата и катаболизма ЛПНП.

    Аторвастатин-К снижает выработку ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин-К вызывает глубокое и устойчивое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с полезным изменением качества циркулирующих частиц ЛПНП. Аторвастатин-К эффективен в снижении уровня холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемические лекарственные средства.

    Было показано, что аторвастатин-К снижает концентрацию общего холестерина (30–46%), холестерина ЛПНП (41–61%), аполипопротеина В (34–50%) и триглицеридов (14%–50%). 33%), вызывая различное увеличение ХС-ЛПВП и аполипопротеина А1 в исследовании доза-эффект.Эти результаты согласуются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

    Доказано, что снижение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В снижает риск сердечно-сосудистых событий и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

    Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

    В многоцентровом 8-недельном открытом благотворительном исследовании с необязательным продлением фазы различной продолжительности было включено 335 пациентов, 89 из которых были идентифицированы как гомозиготные пациенты с семейной гиперхолестеринемией.У этих 89 пациентов среднее процентное снижение Х-ЛПНП составило примерно 20%. Аторвастатин-К назначали в дозах до 80 мг/сут.

    Атеросклероз

    В исследовании реверсивного атеросклероза с агрессивным снижением липидов (REVERSAL) влияние интенсивного снижения липидов с помощью 80 мг аторвастатина-К и стандартной степени снижения липидов с помощью правастатина 40 мг на коронарный атеросклероз оценивали внутрисосудистым методом. УЗИ (ВСУЗИ), при ангиографии, у больных ишемической болезнью сердца.В этом рандомизированном, двойном слепом, многоцентровом, контролируемом клиническом исследовании ВСУЗИ было выполнено в начале исследования и через 18 месяцев у 502 пациентов. В группе аторвастатина-К (n=253) прогрессирования атеросклероза не наблюдалось.

    Медиана процентного изменения общего объема атеромы (первичный критерий исследования) по сравнению с исходным уровнем составила -0,4% (p=0,98) в группе аторвастатина-К и +2,7% (p=0,001) в группе правастатина (n =249). По сравнению с правастатином эффекты аторвастатина-К были статистически значимыми (p = 0.02). Влияние интенсивного снижения липидов на сердечно-сосудистые конечные точки (например, потребность в реваскуляризации, нефатальный инфаркт миокарда, коронарная смерть) в этом исследовании не изучалось.

    В группе аторвастатина-К уровень холестерина ЛПНП снизился в среднем до 2,04 ммоль/л ± 0,8 (78,9 мг/дл ± 30) по сравнению с исходным уровнем 3,89 ммоль/л ± 0,7 (150 мг/дл ± 30). 28), а в группе правастатина уровень холестерина ЛПНП снизился в среднем до 2,85 ммоль/л ± 0,7 (110 мг/дл ± 26) по сравнению с исходным уровнем 3,89 ммоль/л ± 0,7 (150 мг/дл ± 26). ) (р<0.0001). Аторвастатин-К также значительно снижал средний уровень ТС на 34,1% (правастатин: -18,4%, р<0,0001), средний уровень ТГ на 20% (правастатин: -6,8%, р<0,0009) и средний уровень аполипопротеина В на 39,1% (правастатин). : - 22,0%, р<0,0001). Аторвастатин-К повышал средний уровень холестерина ЛПВП на 2,9% (правастатин: +5,6%, p=NS). В группе аторвастатина-К наблюдалось среднее снижение СРБ на 36,4% по сравнению со снижением на 5,2% в группе правастатина (p<0,0001).

    Результаты исследования были получены при силе дозы 80 мг.Следовательно, их нельзя экстраполировать на более низкие дозы.

    Профили безопасности и переносимости в двух группах лечения были сопоставимы.

    Влияние интенсивного снижения липидов на основные сердечно-сосудистые конечные точки в этом исследовании не изучалось. Таким образом, клиническая значимость этих результатов визуализации в отношении первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий неизвестна. Острый коронарный синдром нестабильная стенокардия).

    Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

    Влияние аторвастатина-К на фатальную и нефатальную ишемическую болезнь сердца оценивали в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial Lipid Downing Arm (АСКОТ-ЛЛА). Пациенты были гипертоническими, в возрасте 40-79 лет, без предшествующего инфаркта миокарда или лечения стенокардии, с уровнем ОХ < 6,5 ммоль/л (251 мг/дл). Все пациенты имели как минимум 3 предопределенных сердечно-сосудистых фактора риска: мужской пол, возраст > 55 лет, курение, сахарный диабет, ИБС в анамнезе у родственника первой степени родства, ОХ:ХС-ЛПВП > 6, заболевание периферических сосудов, левостороннее гипертрофия желудочков, предшествующее цереброваскулярное событие, специфические отклонения на ЭКГ, протеинурия/альбуминурия.Не все включенные пациенты имели высокий риск первого сердечно-сосудистого события.

    Пациенты получали антигипертензивную терапию (схема на основе амлодипина или атенолола) и либо аторвастатин-К 10 мг в день (n=5168), либо плацебо (n=5137).

    Абсолютный и относительный эффект снижения риска при применении аторвастатина-К был следующим:

    СобытиеСобытия

    (ATORVASTATATIN-K VS Placebo)

    Абсолютное снижение риска 1

    (%)

    P-значение

    FATAL CHD PLUS NUTAL FATAL MI

    Сообщие сердечно-сосудистые события и Процедуры реваскуляризации

    Тотальные коронарные события

    36%

    20%

    2

    20%

    2

    20%

    100 против 154

    389 против 483

    389 против 247

    178 против 247

    1.1%

    1,9%

    1,9%

    1,4%

    0,0005

    0,0008

    0,0008

    0,0006

    1 На основании различий в ценах немых событий, возникающих над медианным последующим до 3,3 года.

    ИБС = ишемическая болезнь сердца; ИМ = инфаркт миокарда.

    Общая смертность и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний не были значительно снижены (185 случаев против 212, р = 0,17 и 74 против 82 событий, р = 0,51). При анализе подгрупп по полу (81% мужчин, 19% женщин) благоприятный эффект аторвастатина-К наблюдался у мужчин, но не мог быть установлен у женщин, возможно, из-за низкой частоты событий в женской подгруппе.Общая смертность и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний были численно выше у пациенток женского пола (38 против 30 и 17 против 12), но это не было статистически значимым. Отмечалось значительное взаимодействие с антигипертензивной базисной терапией. Первичная конечная точка (фатальная ИБС плюс несмертельный ИМ) была значительно снижена на фоне приема аторвастатина-К у пациентов, получавших амлодипин (ОР 0,47 (0,32–0,69), p = 0,00008), но не у пациентов, получавших атенолол (ОР 0,83 (0,59). -1,17), р=0,287).

    Влияние аторвастатина-К на фатальные и несмертельные сердечно-сосудистые заболевания также оценивали в рандомизированном, двойном слепом, многоцентровом, плацебо-контролируемом исследовании Совместного исследования диабета аторвастатина-К (CARDS) у пациентов с диабетом 2 типа. , 40-75 лет, без анамнеза сердечно-сосудистых заболеваний и с LDL-C ‰¤ 4.14 ммоль/л (160 мг/дл) и ТГ ≤ 6,78 ммоль/л (600 мг/дл). Все пациенты имели как минимум 1 из следующих факторов риска: артериальная гипертензия, курение в настоящее время, ретинопатия, микроальбуминурия или макроальбуминурия.

    Пациентов лечили либо аторвастатином-К в дозе 10 мг в день (n=1428), либо плацебо (n=1410) при медиане наблюдения 3,9 года.

    Абсолютный и относительный эффект снижения риска при применении аторвастатина-К был следующим:

    СобытиеИз событий

    (ATORVASTATATATIN-K VS Placebo)

    Абсолютное снижение риска

    (%)

    P- Значение

    Основные сердечно-сосудистые события (фатальный и нефатальный AMI, Silent MI

    ИМ (фатальный и нефатальный ОИМ, немой ИМ)

    Инсульты (фатальные и нефатальные)

    37%

    3

    42%

    48%

    83 vs.127

    38 против 64

    21 против 64

    21 против 39

    32%

    1,9%

    1,3%

    4

    0,0010

    0,0010

    0,0070

    0,0163

    1 Основано на разнице в общей частоте событий, возникающих за средний период наблюдения 3,9 года.

    ОИМ = острый инфаркт миокарда; АКШ = коронарное шунтирование; ИБС = ишемическая болезнь сердца; ИМ = инфаркт миокарда; ЧТКА = чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика.

    Не было выявлено различий в эффекте лечения в зависимости от пола, возраста или исходного уровня холестерина ЛПНП. Положительная динамика наблюдалась в отношении смертности (82 случая смерти в группе плацебо против 61 случая смерти в группе аторвастатина-К, р=0,0592).

    Повторный инсульт

    В исследовании Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels (SPARCL) влияние аторвастатина-К в дозе 80 мг в день или плацебо на инсульт оценивали у 4731 пациента, перенесшего инсульт или транзиторную ишемическую атаку ( ТИА) в течение предшествующих 6 мес и отсутствие в анамнезе ишемической болезни сердца (ИБС).60% пациентов были мужчинами в возрасте от 21 до 92 лет (средний возраст 63 года) и имели средний исходный уровень ЛПНП 133 мг/дл (3,4 ммоль/л). Средний уровень холестерина ЛПНП составлял 73 мг/дл (1,9 ммоль/л) при лечении аторвастатином-К и 129 мг/дл (3,3 ммоль/л) при лечении плацебо. Медиана наблюдения составила 4,9 года.

    Аторвастатин-К в дозе 80 мг снижал риск первичной конечной точки фатального или несмертельного инсульта на 15% (ОР 0,85; 95% ДИ, 0,72–1,00; р=0,05 или 0,84; 95% ДИ, 0,71–0,99; р=0,03 после корректировки на исходные факторы) по сравнению с плацебо.Смертность от всех причин составила 9,1% (216/2365) для аторвастатина-К по сравнению с 8,9% (211/2366) для плацебо.

    В ретроспективном анализе аторвастатин-К в дозе 80 мг снижал частоту ишемического инсульта (218/2365, 9,2% против 274/2366, 11,6%, р=0,01) и повышал частоту геморрагического инсульта (55/2366, 11,6%, р=0,01). 2365, 2,3% против 33/2366, 1,4%, р=0,02) по сравнению с плацебо.

    — риск геморрагического инсульта был повышен у пациентов, которые вошли в исследование с геморрагическим инсультом в анамнезе (7/45 для аторвастатина-К по сравнению с 2/48 для плацебо; ОР 4.06; 95% ДИ, 0,84-19,57), а риск ишемического инсульта был одинаковым между группами (3/45 для аторвастатина-К против 2/48 для плацебо; HR 1,64; 95% ДИ, 0,27-9,82).

    — Риск геморрагического инсульта был повышен у пациентов, включенных в исследование с предшествующим лакунарным инфарктом (20/708 для аторвастатина-К по сравнению с 4/701 для плацебо; ОР 4,99; 95% ДИ, 1,71-14,61), но риск ишемического инсульта также был снижен у этих пациентов (79/708 для аторвастатина-К по сравнению с 102/701 для плацебо; ОР 0,76; 95% ДИ, 0.57-1.02). Возможно, что чистый риск инсульта увеличивается у пациентов с предшествующим лакунарным инфарктом, получающих аторвастатин-К в дозе 80 мг/сут.

    Смертность от всех причин составила 15,6% (7/45) для аторвастатина-К по сравнению с 10,4% (5/48) в подгруппе пациентов с геморрагическим инсультом в анамнезе. Смертность от всех причин составила 10,9% (77/708) для аторвастатина-К по сравнению с 9,1% (64/701) для плацебо в подгруппе пациентов с предшествующим лакунарным инфарктом.

    Детская популяция

    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей в возрасте 6–17 лет

    проведено у детей и подростков с генетически подтвержденной гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходным уровнем холестерина ЛПНП > 4 ммоль/л.Всего было обследовано 39 детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет. Когорта А включала 15 детей в возрасте от 6 до 12 лет со стадией Таннера 1. Когорта В включала 24 детей в возрасте от 10 до 17 лет со стадией Таннера > 2.

    Начальная доза аторвастатина-К составляла 5 мг в день. жевательной таблетки в когорте А и 10 мг в день в таблетированной форме в когорте В. Дозу аторвастатина-К разрешалось удваивать, если субъект не достигал целевого уровня холестерина ЛПНП <3,35 ммоль/л на 4-й неделе и если Аторвастатин-К хорошо переносился.

    Средние значения ХС-ЛПНП, ОХ, ХС ЛПОНП и Апо В снизились ко 2-й неделе у всех субъектов. У субъектов, чья доза была удвоена, дополнительное снижение наблюдалось уже через 2 недели при первой оценке после повышения дозы. Среднее процентное снижение параметров липидов было одинаковым для обеих когорт, независимо от того, оставались ли субъекты на исходной дозе или удваивали исходную дозу. На 8-й неделе в среднем процентное изменение по сравнению с исходным уровнем ХС-ЛПНП и ОХС составляло примерно 40% и 30% соответственно в зависимости от диапазона воздействий.

    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей в возрасте 10–17 лет

    возраст 14,1 года) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (СГ) или тяжелой гиперхолестеринемией были рандомизированы для получения аторвастатина-К (n=140) или плацебо (n=47) в течение 26 недель, а затем все получали аторвастатин-К в течение 26 недель.).

    Аторвастатин — StatPearls — NCBI Bookshelf

    Непрерывное обучение

    Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) — гиполипидемические препараты, используемые для первичной и вторичной профилактики ишемической болезни сердца. В этом мероприятии рассматриваются показания, противопоказания и механизм действия аторвастатина для лечения ишемической болезни сердца и семейных дислипидемий, включая показания, противопоказания, активность, нежелательные явления и другие ключевые элементы терапии аторвастатином.Это мероприятие также подчеркивает критическую роль межпрофессиональной команды в лечении пациентов с клинически значимым атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием или лиц с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, которым может помочь терапия статинами.

    Цели:

    • Опишите показания к терапии аторвастатином.

    • Определите потенциальные нежелательные явления при применении терапии аторвастатином.

    • Опишите соответствующее последующее наблюдение и мониторинг гиполипидемической терапии аторвастатином.

    • Обзор стратегий межпрофессиональной бригады по улучшению координации помощи и коммуникации для повышения приверженности пациентов лечению аторвастатином при лечении ишемической болезни сердца и гиперлипидемии.

    Получите доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

    Показания

    В сочетании с модификацией диеты аторвастатин одобрен FDA для предотвращения сердечно-сосудистых событий у пациентов с сердечными факторами риска и у пациентов с аномальными профилями липидов.[1]

    Первичная профилактика: 

    Для пациентов без ишемической болезни сердца, но с множественными факторами риска FDA одобрило аторвастатин для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта, процедур реваскуляризации и стенокардии.

    Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа без ишемической болезни сердца, но с множественными факторами риска аторвастатин одобрен FDA для снижения риска инфаркта миокарда и инсульта.

    Вторичная профилактика: 

    Для пациентов с ишемической болезнью сердца аторвастатин одобрен в качестве терапии для снижения риска нефатального инфаркта миокарда, фатального и нефатального инсульта, процедур реваскуляризации, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и стенокардии.

    аторвастатин имеет одобрение FDA для лечения следующих дислипидемии:

    • взрослых с первичной гиперлипидемией (гетерозиготной семейной и внесемейный) и смешанной дислипидемией

    • Hypertriglyceridemia

    • Первичная dysbetalipoproteinemia

    • гомозиготной семейной гиперхолестеринемии

    • Педиатрические пациенты с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (после неудачных диетических модификаций)

    Аторвастатин не изучался при дислипидемиях типа I и V по Фредриксону.

    Механизм действия

    Аторвастатин конкурентно ингибирует редуктазу 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (ГМГ-КоА) [2]. Предотвращая превращение ГМГ-КоА в мевалонат, статины снижают выработку холестерина в печени. Аторвастатин также увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени.

    У пациентов с гомозиготной или гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией, изолированной гипертриглицеридемией или несемейной гиперхолестеринемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо В) , липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП-Х) и триглицеридов (ТГ) при одновременном повышении уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП-Х).

    Было показано, что у пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень липопротеинов промежуточной плотности (IDL-C).

    Фармакокинетика [3]  

    Всасывание  

    Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь с максимальной концентрацией в плазме через 1–2 часа. Биодоступность низкая и составляет 14% из-за интенсивного метаболизма первого прохождения.

    Распределение

    Аторвастатин в высокой степени связывается с белками плазмы (более 98%) и имеет объем распределения около 380 литров.

    Метаболизм

    Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP3A4) до активных орто- и парагидроксилированных метаболитов.

    Выделение

    Аторвастатин и его метаболиты выводятся с желчью. Известно, что аторвастатин не подвергается энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет около 14 часов, в то время как период полувыведения его активных метаболитов составляет от 20 до 30 часов.

    Применение

    Аторвастатин доступен в виде таблеток аторвастатина кальция по 10, 20, 40 и 80 мг.

    Это лекарство можно принимать независимо от приема пищи, и его следует принимать в одно и то же время каждый день. Как правило, рекомендуется назначать статины перед сном, поскольку синтез эндогенного холестерина является циклическим, с самыми высокими уровнями продукции во время голодания, как и ночью. Однако более длительный период полувыведения аторвастатина по сравнению с другими статинами с более коротким периодом полувыведения (например, ловастатином, флувастатином и симвастатином) обеспечивает большую гибкость в отношении времени дозирования.

    Дозировка для взрослых

    Дозировка аторвастатина может основываться на способности (интенсивности) снижать уровень холестерина ЛПНП, или же дозы можно титровать в соответствии с конкретными целевыми уровнями липидов.

    Руководящие принципы Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации рекомендуют умеренную (аторвастатин от 10 до 20 мг) или высокую интенсивность (аторвастатин от 40 до 80 мг) терапию в зависимости от статиновой группы, к которой принадлежит пациент. Статины умеренной интенсивности должны снизить уровень холестерина ЛПНП примерно на 30–50 %, в то время как статины высокой интенсивности должны снизить уровень холестерина ЛПНП более чем на 50 %.[4]

    Как Национальная липидная ассоциация, так и Американская ассоциация клинических эндокринологов рекомендуют использовать терапию статинами для достижения конкретных целей в отношении липидов на основании риска атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний.[5][6]

    Педиатрия

    Дозы выше 20 мг не имеют данных исследований для педиатрических пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Дозы до 80 мг использовались у ограниченного числа детей с семейной гиперхолестеринемией. Исследования не оценивали применение аторвастатина у пациентов препубертатного возраста или детей младше десяти лет.

    Гериатрия

    Пациенты старше 65 лет могут иметь более высокие концентрации аторвастатина в плазме по сравнению с молодыми людьми.Пожилые пациенты могут подвергаться повышенному риску миопатии, вызванной статинами.

    Почечная недостаточность 

    Аторвастатин и его метаболиты не выводятся почками, поэтому при сниженной функции почек коррекция дозы не требуется. Гемодиализ вряд ли удалит аторвастатин из-за связывания с белками плазмы.

    Печеночная недостаточность

    Повышение концентрации аторвастатина в плазме наблюдалось у пациентов с хронической алкогольной болезнью печени.Воздействие препарата в четыре раза выше у пациентов с классом А по Чайлд-Пью и в 11 раз выше у пациентов с классом В по Чайлд-Пью. Аторвастатин противопоказан пациентам с активным заболеванием печени.[7]

    Лекарственные взаимодействия [8]  

    Применение аторвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению концентрации в плазме, что может усилить нежелательные явления, включая миопатии. Ингибиторы OATP1B1 могут повышать биодоступность аторвастатина.[9]

    Индукторы CYP3A4 могут вызывать снижение концентрации аторвастатина в плазме.

    Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под наблюдением перед началом приема аторвастатина, поскольку концентрация дигоксина в плазме может повышаться.

    Аторвастатин может также увеличивать экспозицию норэтиндрона и этинилэстрадиола.

    Побочные эффекты

    Общие побочные эффекты у пациентов, принимающих аторвастатин, включают артралгию, диспепсию, диарею, тошноту, назофарингит, бессонницу, инфекцию мочевыводящих путей и боль в конечностях.

    У пациентов, принимавших аторвастатин, возникали миопатии, включая мышечные боли, мышечную болезненность или мышечную слабость, с повышением уровня креатинфосфокиназы более чем в десять раз выше верхней границы нормы. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших аторвастатин.[10] Пациенты с нарушением функции почек могут подвергаться повышенному риску развития рабдомиолиза. Использование аторвастатина в сочетании с другими препаратами, повышающими концентрацию аторвастатина в плазме крови, повышает риск развития миопатий и рабдомиолиза.[11] Лечение миопатий, вызванных статинами, включает временное прекращение терапии, переход на альтернативный статин или снижение дозы.

    Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины могут повышать риск развития сахарного диабета. В 2012 году FDA добавило изменения в маркировку безопасности статинов, указав, что они, как было показано, повышают уровень гликозилированного гемоглобина и уровень глюкозы в сыворотке натощак.[12] Группа рекомендаций ACC/AHA и другие эксперты заявляют, что преимущества терапии статинами, снижающие риск, перевешивают, как правило, умеренное повышение уровня глюкозы в сыворотке или впервые выявленный диабет.[13] Врачам рекомендуется использовать эту возможность, чтобы обсудить со своими пациентами меры по здоровому образу жизни, включая снижение веса, участие в программе упражнений и здоровое питание.

    Аторвастатин может вызывать нарушения функциональных проб печени.[7] Если у пациентов уровни трансаминаз в сыворотке крови в три раза превышают верхний предел нормы, требуется более частый мониторинг концентраций в плазме до нормализации, либо следует снизить дозу аторвастатина или отменить его.

    Противопоказания

    Противопоказания аторвастатина включают пациентов с повышенной чувствительностью к любому из его компонентов.

    В то время как противопоказания к аторвастатину также включают пациентов с активными заболеваниями печени, преимущества гиполипидемической терапии при хронических заболеваниях печени, таких как неалкогольная жировая болезнь печени и гепатит, вероятно, перевешивают возможные риски.[14]

    Аторвастатин противопоказан во время беременности или женщинам, которые могут забеременеть.Все пациентки детородного возраста должны быть проинструктированы о потенциальных рисках для плода, если они забеременеют во время приема аторвастатина. Этот риск наиболее выражен в первом триместре, поэтому современные руководства рекомендуют прекратить терапию статинами как минимум за 3 месяца до наступления беременности. Пациент должен немедленно прекратить это лекарство, если они забеременели. Однако недавний метаанализ поставил это ограничение под сомнение; потребуются дополнительные исследования для точной оценки соотношения риска и пользы от использования статинов во время беременности.[15]

    Женщинам также следует избегать приема аторвастатина, если они кормят грудью. Если пациентке требуется терапия аторвастатином, она должна получить указание прекратить грудное вскармливание.

    Мониторинг

    Пациенты, начинающие прием аторвастатина, должны пройти тесты функции печени и липидограмму на исходном уровне с повторной липидограммой через шесть недель терапии. Функциональные пробы печени следует повторять по клиническим показаниям. Как только пациент стабилизируется, липиды можно проверять каждые 6–12 месяцев.Также может быть целесообразным периодически контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови у пациентов с диабетом или с риском развития диабета.

    Токсичность

    Антидотов при передозировке аторвастатина не существует. Пациенты должны находиться под наблюдением на предмет нежелательных явлений и получать поддерживающую терапию.

    Улучшение результатов медицинского персонала

    Успех статинов в снижении уровня липидов или предотвращении сердечно-сосудистых осложнений зависит от приверженности пациента лечению. Некоторые из препятствий на пути к успешной терапии статинами включают побочные эффекты, непонимание важности терапии статинами и стоимость; эти факторы могут помешать пациентам принимать эти лекарства в соответствии с предписаниями.Для межпрофессиональной команды также важно подчеркнуть важность изменения образа жизни при лечении их гиперлипидемии. Это включает в себя правильное, здоровое питание, добавление физических упражнений или активности несколько раз в неделю и снижение веса, если это необходимо. Диетолог или нутрициолог могут быть ценным дополнением к команде здравоохранения, чтобы помочь пациентам с необходимыми диетическими изменениями.

    Все члены межпрофессиональной медицинской бригады могут помочь выявить препятствия на пути к соблюдению режима лечения.Дополнительное обучение и консультирование по проблемам пациентов и преимуществам лекарств могут помочь улучшить приверженность лечению.[16] [Уровень 3] Члены медицинской бригады должны общаться между дисциплинами, чтобы оптимизировать лечение. Клиницисты (MD, DO, NPs, PAs) проведут первоначальную оценку и назначат терапию статинами. Медсестры могут консультировать пациентов о том, как принимать лекарства, проверять соблюдение режима лечения и побочные эффекты при последующих посещениях и сообщать об этом лечащему врачу. Фармацевты могут консультировать пациентов по оптимальной дозировке (например,g., принимайте лекарство перед сном) и проверяйте взаимодействие между лекарствами, сообщая об этом лечащему врачу или медсестре. Фармацевты также могут узнать о наиболее распространенных побочных эффектах, поскольку они часто видят пациента чаще и сообщают об этом медицинскому персоналу, чтобы его также можно было передать лечащему врачу. Это всего лишь несколько примеров того, как взаимодействие межпрофессиональной команды может оптимизировать терапию аторвастатином. [Уровень 5]

    Ссылки

    1.
    Раддино Р., Делла Пина П., Горга Э., Каретта Г., Мадурери А., Дей Кас Л.Показания к статиновой терапии у больных с острым коронарным синдромом ишемического генеза. G Ital Cardiol (Рим). 2010 г., 11 октября (10 доп. 1): 78S-83S. [PubMed: 21416832]
    2.
    Dagli-Hernandez C, Zhou Y, Lauschke VM, Genvigir FDV, Hirata TDC, Hirata MH, Hirata RDC. Фармакогеномика статинов: липидный ответ и другие исходы в бразильских когортах. Pharmacol Rep. 2021, 17 августа; [PubMed: 34403130]
    3.
    Карвалы Г.Б., Каради И., Винче И., Нили М.Н., Тройнар Э., Прохашка З., Имре Э., Васархей Б., Жари А.Фармакокинетический подход к мониторингу приверженности пациентов терапии аторвастатином. Фармакол Рез Перспект. 2021 окт;9(5):e00856. [Бесплатная статья PMC: PMC8415218] [PubMed: 34478238]
    4.
    Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH, Bairey Merz CN, Blum CB, Eckel RH, Goldberg AC, Gordon D, Levy D, Lloyd-Jones DM , Макбрайд П., Шварц Дж.С., Шеро С.Т., Смит С.К., Уотсон К., Уилсон П.В., Эддлман К.М., Джарретт Н.М., ЛаБреш К., Нево Л., Внек Дж., Андерсон Дж.Л., Гальперин Дж.Л., Альберт Н.М., Бозкурт Б., Бриндис Р.Г., Кертис Л.Х., ДеМец Д., Хохман Дж.С., Ковач Р.Дж., Оман Э.М., Пресслер С.Дж., Селлке Ф.В., Шен В.К., Смит С.К., Томаселли Г.Ф., Целевая группа Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям. Руководство ACC/AHA 2013 года по лечению холестерина в крови для снижения риска атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых: отчет Целевой группы Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям. Тираж. 2014 24 июня; 129 (25 Дополнение 2): S1-45. [PubMed: 24222016]
    5.
    Якобсон Т.А., Ито М.К., Маки К.С., Оррингер К.Е., Бэйс Х.Е., Джонс П.Х., МакКенни Дж.М., Гранди С.М., Гилл Э.А., Уайлд Р.А., Уилсон Д.П., Браун В.В.Рекомендации Национальной липидной ассоциации по лечению дислипидемии, ориентированному на пациента: часть 1 — полный отчет. Дж. Клин Липидол. 2015 март-апрель;9(2):129-69. [PubMed: 25

    2]

    6.
    Jellinger PS, Handelsman Y, Rosenblit PD, Bloomgarden ZT, Fonseca VA, Garber AJ, Grunberger G, Guerin CK, Bell DSH, Mechanick JI, Pessah-Pollack R, Wyne K, Smith D, Brinton EA, Fazio S, Davidson M. РУКОВОДСТВО АМЕРИКАНСКОЙ АССОЦИАЦИИ КЛИНИЧЕСКИХ ЭНДОКРИНОЛОГОВ И АМЕРИКАНСКОГО КОЛЛЕДЖА ЭНДОКРИНОЛОГИИ ПО ЛЕЧЕНИЮ ДИСЛИПИДЕМИИ И ПРОФИЛАКТИКЕ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ.Эндокр Практ. 23 апреля 2017 г. (Приложение 2): 1–87. [PubMed: 28437620]
    7.
    Filppula AM, Hirvensalo P, Parviainen H, Ivaska VE, Lönnberg KI, Deng F, Viinamäki J, Kurkela M, Neuvonen M, Niemi M. Сравнительный метаболизм статинов в печени и кишечнике и фармакодинамика . Препарат Метаб Распоряжение. 2021 авг; 49 (8): 658-667. [PubMed: 34045219]
    8.
    Hirota T, Fujita Y, Ieiri I. Обновленный обзор фармакокинетических лекарственных взаимодействий и фармакогенетики статинов. Мнение эксперта Препарат Метаб Токсикол.2020 сен;16(9):809-822. [PubMed: 32729746]
    9.
    Божина Н., Ганоци Л., Симичевич Л., Гвозданович К., Домьянович И.К., Фистрек Прлич М., Криж Т., Борич Билушич А., Лаганович М., Божина Т. медиаторы неблагоприятных лекарственных реакций на диклофенак и статины: клинический случай и обзор литературы. Арх Хиг Рада Токсикол. 2021 28 июня; 72 (3): 114-128. [Бесплатная статья PMC: PMC8265195] [PubMed: 34187111]
    10.
    Nemati M, Srai M, Rudrangi R. Статин-индуцированная аутоиммунная миопатия.Куреус. 2021 26 февраля; 13 (2): e13576. [Бесплатная статья PMC: PMC8007198] [PubMed: 33815984]
    11.
    Джаятилака С., Десаи К., Риджал С., Циммерман Д. Статин-индуцированная аутоиммунная некротизирующая миопатия. J Prim Care Community Health. 2021 янв-декабрь;12:21501327211028714. [Бесплатная статья PMC: PMC8255573] [PubMed: 34219515]
    12.
    Чогту Б., Журнал Р., Байри К.Л. Применение статинов и риск сахарного диабета. Мировой диабет J. 2015 15 марта; 6 (2): 352-7. [Бесплатная статья PMC: PMC4360430] [PubMed: 25789118]
    13.
    Кени Р., Секхар А., Гуришетти К., Наяк П.Г., Кинра М., Кумар Н., Шеной Р.Р., Кишор А., Нандакумар К. Роль статинов в впервые возникшем сахарном диабете: основная причина, задействованные механизмы и стратегии борьбы . Curr Цели наркотиков. 2021;22(10):1121-1128. [PubMed: 33494673]
    14.
    Tandra S, Vuppalanchi R. Использование статинов у пациентов с заболеваниями печени. Варианты лечения Curr Cardiovasc Med. 2009 авг; 11 (4): 272-8. [PubMed: 19627660]
    15.
    Зарек Дж., Корен Г.Безопасность статинов для плода: систематический обзор и метаанализ. J Obstet Gynaecol Can. 2014 июнь; 36 (6): 506-509. [PubMed: 24927189]
    16.
    Maningat P, Gordon BR, Breslow JL. Как повысить приверженность пациентов длительной терапии статинами? Curr Atheroscler Rep. 2013 Jan; 15(1):291. [Бесплатная статья PMC: PMC3534845] [PubMed: 23225173]

    Красный дрожжевой рис — клиника Майо

    Обзор

    Красный дрожжевой рис представляет собой продукт дрожжей (Monascus purpureus), выращенных на белом рисе.Порошкообразная смесь дрожжей и риса является основным продуктом питания в Азии и используется в традиционной китайской медицине.

    Красный дрожжевой рис также доступен в качестве пероральной добавки.

    Красный дрожжевой рис может содержать соединения, снижающие уровень холестерина. Одним из соединений является монаколин К, тот же ингредиент, который входит в рецептурный препарат ловастатин для снижения уровня холестерина (Алтопрев).

    В качестве пероральной добавки люди принимают красный дрожжевой рис при высоком уровне холестерина и сердечных заболеваниях.

    Доказательства

    Исследование использования красного дрожжевого риса в определенных условиях показывает:

    • Высокий уровень холестерина (гиперлипидемия). Исследования показывают, что красный дрожжевой рис, содержащий значительное количество монаколина К, может снизить общий уровень холестерина в крови, уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП или «плохой») и уровень триглицеридов.

    Наш дубль

    Осторожно

    Красный дрожжевой рис способен снижать уровень холестерина в крови и общий уровень холестерина в крови.Хотя добавка обычно считается безопасной, она может иметь те же потенциальные побочные эффекты, что и препараты статинов от холестерина.

    Красный дрожжевой рис может стоить меньше, чем статин. Однако с добавкой меньше гарантий относительно качества и того, сколько активного ингредиента на самом деле содержится в продукте. Некоторые продукты из красных дрожжей могут содержать лишь небольшое количество монаколина К и потенциально мало влиять на уровень холестерина.

    Безопасность и побочные эффекты

    Красный дрожжевой рис может вызывать легкие побочные эффекты, в том числе:

    • Дискомфорт в животе
    • Изжога
    • Газ
    • Головная боль
    • Головокружение

    Красный дрожжевой рис может содержать монаколин К, тот же ингредиент, который входит в рецептурный препарат ловастатин, снижающий уровень холестерина.Побочные эффекты ловастатина включают повреждение печени и мышечные расстройства (миопатию).

    Не принимайте красный дрожжевой рис, если вы беременны, пытаетесь забеременеть или кормите грудью.

    Более раннее исследование выразило обеспокоенность тем, что некоторые продукты из красного дрожжевого риса содержат загрязняющее вещество, называемое цитринином, которое может вызвать почечную недостаточность. Однако более недавнее исследование, в котором анализировались 14 пищевых добавок с красным дрожжевым рисом, не обнаружило цитринина ни в одной из них.

    Взаимодействия

    Возможные взаимодействия включают:

    • Алкоголь. Не пейте алкоголь, если вы принимаете красный дрожжевой рис. Комбинация может увеличить риск повреждения печени.
    • Циклоспорин (Неорал, Сандиммун). Прием этого иммунодепрессанта с красным дрожжевым рисом может увеличить риск развития миопатии.
    • Ингибиторы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Прием красного дрожжевого риса с такими препаратами, как эритромицин, которые ингибируют этот фермент, может увеличить риск вредных побочных эффектов красного дрожжевого риса.
    • Грейпфрут. Употребление грейпфрутового сока и красного дрожжевого риса может увеличить риск вредных побочных эффектов добавки.
    • Гемфиброзил (Лопид). Прием этого лекарства от холестерина с красным дрожжевым рисом может увеличить риск миопатии.
    • Гепатотоксические препараты, травы и добавки. Красный дрожжевой рис может содержать монаколин К, который у некоторых людей может вызвать повреждение печени. Прием красного дрожжевого риса с такими лекарствами, травами и добавками может увеличить риск повреждения печени.
    • Ниацин. Прием красного дрожжевого риса с высокими дозами никотиновой кислоты может увеличить риск миопатии.
    • Зверобой. Прием этой добавки с красным дрожжевым рисом может снизить эффективность красного дрожжевого риса.
    • Статин. Прием красного дрожжевого риса с другими статинами может увеличить риск вредных побочных эффектов.

    Получите самую свежую медицинскую информацию от экспертов Mayo Clinic.

    Зарегистрируйтесь бесплатно и будьте в курсе научных достижений, советов по здоровью и актуальных тем, связанных со здоровьем, таких как COVID-19, а также экспертных знаний по управлению здоровьем.

    Узнайте больше об использовании данных Mayo Clinic.

    Чтобы предоставить вам наиболее актуальную и полезную информацию, а также понять, какие информация полезна, мы можем объединить вашу электронную почту и информацию об использовании веб-сайта с другая информация о вас, которой мы располагаем.Если вы пациент клиники Майо, это может включать защищенную информацию о здоровье. Если мы объединим эту информацию с вашей защищенной медицинской информации, мы будем рассматривать всю эту информацию как информацию и будет использовать или раскрывать эту информацию только так, как указано в нашем уведомлении о практики конфиденциальности. Вы можете отказаться от получения сообщений по электронной почте в любое время, нажав на ссылка для отписки в письме.

    Подписаться!

    Спасибо за подписку

    Наш электронный информационный бюллетень Housecall будет держать вас в курсе самой последней медицинской информации.

    Извините, что-то пошло не так с вашей подпиской

    Повторите попытку через пару минут

    Повторить попытку

    нояб.14, 2020 Показать ссылки
    1. Красный дрожжевой рис. Национальный центр дополнительного и интегративного здоровья. https://nccih.nih.gov/health/redyeastrice. По состоянию на 19 сентября 2017 г.
    2. Красный дрожжевой рис. Натуральные лекарства. https://натуральныемедицины.терапевтические исследования.com. По состоянию на 19 сентября 2017 г.
    3. Авула Б. и др. Химическое профилирование и количественное определение монаколинов и цитринина в коммерческом сырье красного дрожжевого риса и пищевых добавках с использованием масс-спектрометрии QToF с точностью жидкостной хроматографии: применение хемометрии.Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа. 2014;100:243.

    .

    Применение, взаимодействие и побочные эффекты аторвастатина

    Перейти к:

    Аторвастатин Статиновый препарат, назначаемый для снижения уровня холестерина. Изображение предоставлено: riccar / Shutterstock

    Для чего используется аторвастатин?

    Аторвастатин относится к классу препаратов, называемых «статинами», которые являются конкурентными ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента (ГМГ-КоА) редуктазы — фермента, участвующего в выработке холестерина.

    Аторвастатин используется для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности (LD), апопротеина (Apo)-B и триглицеридов. LDL также называют «плохим» холестерином, а Apo B является маркером сердечно-сосудистого риска.

    Аторвастатин также повышает уровень холестерина ЛПВП (хорошего холестерина) и помогает предотвратить сердечно-сосудистые заболевания. Он также одобрен для лечения дисбеталипопротеинемии — редкого наследственного заболевания, связанного с повышенным уровнем холестерина и триглицеридов.

    Нормальный кровоток. Накопление холестерина в сосудах. Атеросклеротическая бляшка. Векторная 3d иллюстрация. Авторы и права: Studiovin / Shutterstock

    Как действует аторвастатин?

    ГМГ-КоА-редуктаза является ключевым ферментом, участвующим в производстве холестерина. Фермент превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина в печени.

    Аторвастатин ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу в выполнении этого превращения и, следовательно, нарушает синтез холестерина в организме.Это также увеличивает количество рецепторов ЛПНП в клетке; что приводит к повышенному поглощению ЛПНП клетками и снижению уровня ЛПНП в плазме. Аторвастатин имеет форму, комплементарную активному центру ГМГ-КоА-редуктазы, а также образует специфические водородные связи внутри активного центра.

    Холестерин ЛПВП и холестерин ЛПНП в артерии. Изображение предоставлено: Ching Design / Shutterstock

    Фармакокинетика и фармакодинамика аторвастатина

    Все препараты, относящиеся к классу статинов, имеют общий механизм действия; однако они различаются по своей структуре, фармакокинетическому профилю и эффективности.Химическая структура препарата определяет его растворимость в воде, что в конечном итоге влияет на фармакокинетические свойства — всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

    Фармакокинетика

    Всасывание: Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 1-2 часов, а степень абсорбции увеличивается с увеличением дозы. Концентрация аторвастатина в плазме также зависит от популяции, которую лечат.Более высокие концентрации препарата обнаруживаются у пожилых людей (возраст 65 лет и старше), женщин и пациентов с хронической алкогольной болезнью печени.

    Аторвастатин подвергается метаболизму в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и печени, прежде чем он попадет в системный кровоток. Это явление называется метаболизмом первого прохождения.

    Пища снижает скорость всасывания лекарств; однако это не сильно влияет на степень всасывания лекарств. Ожидается, что изменения скорости всасывания аторвастатина не будут иметь клинически значимого эффекта; следовательно, аторвастатин можно принимать независимо от приема пищи.

    Распределение: Аторвастатин имеет объем распределения приблизительно 381 литр, препарат на 98% связывается с белками плазмы.

    Метаболизм: Аторвастатиновая кислота интенсивно метаболизируется в свои активные производные в кишечнике и печени в результате таких химических реакций, как окисление, лактонизация и глюкуронирование. На эти активные производные приходится почти 70% ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы.

    Выведение: Аторвастатин и его метаболиты выводятся с желчью.Менее 2% препарата выводится с мочой. Период полувыведения лекарственного средства определяется как время, необходимое для того, чтобы концентрация лекарственного средства в организме уменьшилась наполовину. Период полувыведения аторвастатина составляет примерно 14 часов, но период полувыведения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет от 20 до 30 часов из-за вклада активных метаболитов аторвастатина.

    Фармакодинамика

    Аторвастатин и его активные метаболиты фармакологически активны.Печень является основным органом-мишенью действия, являясь главным местом синтеза холестерина и клиренса ЛПНП. Степень снижения ЛПНП зависит от дозы препарата, а не от концентрации препарата в плазме. Следовательно, индивидуальный режим дозирования должен основываться на терапевтическом ответе.

    Препараты, взаимодействующие с аторвастатином

    Ниже приведены некоторые важные лекарственные взаимодействия аторвастатина:

    Ингибиторы цитохрома P450 3A4 (CYP 3A4)

    Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 3А4; поэтому одновременное применение препаратов, ингибирующих CYP 3A4, может привести к повышению концентрации аторвастатина в крови.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с кларитромицином, ингибиторами протеазы и итраконазолом, которые являются препаратами, обладающими сильным ингибирующим действием на CYP 3A4.

    Индукторы цитохрома P450 3A4

    Эфавиренз и рифампин являются препаратами с активностью, индуцирующей цитохром Р450 3А4; таким образом, одновременное применение аторвастатина с этими препаратами может привести к усилению метаболизма аторвастатина и снижению концентрации аторвастатина в плазме.

    Ингибиторы полипептида 1B1, транспортирующего органические анионы (OATP1B1)

    OATP1B1 является переносчиком поглощения, ответственным за поглощение лекарств из крови печенью.

    Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортера OATP1B1. Лекарства, такие как циклоспорин, являются ингибиторами OATP1B1 и вызывают ингибирование поглощения аторвастатина печенью. В конечном итоге это приводит к повышению биодоступности аторвастатина, что приводит к повышению уровня препарата в организме. Это, в свою очередь, приводит к повышенному риску мышечной токсичности аторвастатина, известной как миопатии. Таким образом, следует строго избегать одновременного применения аторвастатина с циклоспорином.

    Гемфиброзил

    Гемфиброзил — липидмодифицирующий препарат, относящийся к классу фибратов. Одновременное применение аторвастатина с гемфиброзилом приводит к снижению метаболизма аторвастатина. Это приводит к повышению концентрации аторвастатина и более высокому риску развития миопатий.

    Ниацин

    Применение аторвастатина с высокими дозами никотиновой кислоты увеличивает риск развития рабдомиолиза — серьезного состояния, характеризующегося разрушением скелетной мышечной ткани.

    Дигоксин

    Одновременное применение аторвастатина и дигоксина приводит к повышению концентрации дигоксина в крови. Хотя точный механизм, ответственный за этот эффект, неизвестен, исследование, проведенное Boyd RA et al., показало, что аторвастатин ингибирует секрецию дигоксина в просвет кишечника. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под регулярным наблюдением в начале терапии аторвастатином.

    Колхицин

    Одновременное применение аторвастатина с колхицином может привести к повышению биодоступности аторвастатина, предрасполагая к возникновению миотоксичности, такой как рабдомиолиз.Аторвастатин является субстратом Р-гликопротеина, а колхицин является ингибитором Р-гликопротеина; сочетание этих двух факторов изменяет фармакокинетику препарата за счет увеличения биодоступности и поглощения аторвастатина органами.

    Оральные контрацептивы

    Аторвастатин может повышать концентрацию в крови пероральных контрацептивов, таких как норэтиндрон и этинилэстрадиол.

    Грейпфрутовый сок и аторвастатин

    Потребление грейпфрута или грейпфрутового сока может повысить концентрацию аторвастатина в плазме, что, в свою очередь, повышает вероятность побочных реакций.Это происходит потому, что грейпфрут содержит фуранокумарины, которые ингибируют CYP 3A4 — фермент, отвечающий за метаболизм аторвастатина. Эффект заметен, когда сока потребляется более 1,2 литра в день.

    Общие побочные эффекты аторвастатина

    Миопатии

    Часто сообщалось о миопатиях у пациентов, принимающих аторвастатин. Миопатии представляют собой группу состояний, поражающих скелетные мышцы, и характеризуются мышечной болью, болезненностью мышц или мышечной слабостью.Повышенный уровень креатинфосфокиназы является характерным признаком миопатии.

    Рабдомиолиз, опасный для жизни синдром, может возникать в тяжелых случаях миопатии. Рабдомиолиз — это сложное состояние, вызванное разрушением волокон скелетных мышц и утечкой этих белков в кровоток, что, среди прочего, может нарушить нормальную функцию почек.

    Одним из распространенных факторов, предрасполагающих к развитию миопатии и рабдомиолиза, является комбинация аторвастатина с препаратами, повышающими концентрацию аторвастатина в плазме.Пожилой возраст (старше 65 лет), неконтролируемый гипотиреоз и заболевания почек являются некоторыми другими факторами риска развития миопатии.

    Стратегии, полезные для лечения миопатий, включают снижение дозы, временное прекращение терапии или переход на другой статин.

    Нарушения ферментов печени

    Аторвастатин также может вызывать изменения ферментов печени. Перед началом терапии следует провести тесты ферментов печени; уровень ферментов также следует регулярно контролировать в течение курса терапии.Если уровни сывороточных трансаминаз более чем в три раза превышают верхнюю границу нормы, следует уменьшить дозу аторвастатина или отменить препарат. Усталость, потеря аппетита, темная моча, пожелтение кожи и боль в животе — некоторые распространенные симптомы заболевания печени

    Боль в суставах, боль в конечностях, проблемы с пищеварением, насморк, бессонница и инфекции мочевыводящих путей являются некоторыми другими частыми побочными эффектами, наблюдаемыми у пациентов, принимающих аторвастатин.

    Из-за склонности к серьезным побочным эффектам аторвастатин противопоказан лицам с активными заболеваниями печени, повышенной чувствительностью к аторвастатину или любому из его компонентов, беременным женщинам и кормящим матерям.

    Дополнительная литература

    Низкие дозы аторвастатина снижают амбулаторное артериальное давление у пациентов с легкой гипертензией и гиперхолестеринемией: двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование

  • Grundy SM, Cleeman JI, Merz CN, Brewer HB, Clark LT, Ханнингхейк ДБ и др. . Последствия недавних клинических испытаний для руководящих принципов группы III по лечению взрослых Национальной образовательной программы по холестерину. Тираж 2004 г.; 110 : 227–239.

    Артикул Google ученый

  • Cannon CP, Braunwald E, McCabe CH, Rader DJ, Rouleau JL, Belder R и др. . Интенсивное и умеренное снижение липидов с помощью статинов после острого коронарного синдрома. N Engl J Med 2004; 350 : 1495–1504.

    КАС Статья Google ученый

  • Даунс Дж.Р., Клирфилд М., Вейс С., Уитни Э., Шапиро Д.Р., Бире П.А. и др. .Первичная профилактика острых коронарных событий ловастатином у мужчин и женщин со средним уровнем холестерина: результаты AFCAPS/TexCAPS. Исследование профилактики коронарного атеросклероза ВВС/Техаса. JAMA 1998; 279 : 1615–1622.

    КАС Статья Google ученый

  • Паланисвами К., Селварадж Д.Р., Селварадж Т., Сухия Р. . Механизмы, лежащие в основе плейотропных эффектов статинов. Am J Ther 2010; 17 : 75–78.

    Артикул Google ученый

  • Сарафидис П.А., Канаки А.И., Ласаридис А.Н. Влияние статинов на артериальное давление: обзор экспериментальных и клинических данных. Curr Vasc Pharmacol 2007; 5 : 155–161.

    КАС Статья Google ученый

  • Ичики Т., Такеда К., Токуно Т., Иино Н., Эгашира К., Симокава Х. и др. .Подавление рецептора ангиотензина II типа 1 гидрофобными ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермента А редуктазы в гладкомышечных клетках сосудов. ArteriosclerThromb Vasc Biol 2001; 21 : 1896–1901.

    КАС Статья Google ученый

  • Цзян Дж., Роман Р.Дж. Ловастатин предотвращает развитие артериальной гипертензии у крыс со спонтанной гипертензией. Гипертония 1997; 30 : 968–974.

    КАС Статья Google ученый

  • Корреа мл. В., Гас М., Фукс Ф.Д. Влияет ли гипотензивный эффект статинов на их благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему? Expert Rev Cardiovasc Ther 2010; 8 : 775–779.

    Артикул Google ученый

  • Степьен М., Банах М., Михайлидис Д.П., Глуба А., Кьелдсен С.Е., Рыш Дж.Роль и значение статинов в лечении больных гипертонической болезнью. Curr Med Res Opin 2009; 25 : 1995–2005 гг.

    КАС Статья Google ученый

  • Райсон Ж., Рудничи А., Сафар М.Е. Влияние аторвастатина на скорость пульсовой волны аорты у пациентов с артериальной гипертензией и гиперхолестеринемией: предварительное исследование. J Hum Hypertens 2002; 16 : 705–710.

    КАС Статья Google ученый

  • Сартор Г., Кацман П., Эйзик Э., Кален Дж., Нильссон А., Угандер Л. и др. .Лечение симвастатином гиперхолестеринемии у больных инсулинозависимым сахарным диабетом. Int J Clin Pharmacol Ther 1995; 33 : 3–6.

    КАС пабмед Google ученый

  • Сун Б.Х., Иззо Д.Л., Уилсон М.Ф. Влияние снижения уровня холестерина на реакцию АД на психический стресс у пациентов с высоким уровнем холестерина. Am J Hypertens 1997; 10 : 592–599.

    КАС Статья Google ученый

  • О’Брайен Э., Асмар Р., Бейлин Л., Имаи Ю., Мансия Г., Менгден Т. и др. .Практические рекомендации Европейского общества гипертонии по клиническому, амбулаторному и самостоятельному измерению артериального давления. J Hypertens 2005; 23 : 697–701.

    КАС Статья Google ученый

  • Страццулло П., Керри С.М., Барбато А., Версьеро М., Д’Элия Л., Капучио Ф.П. Снижают ли статины артериальное давление?: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований. Гипертония 2007; 49 : 792–798.

    КАС Статья Google ученый

  • Голомб Б.А., Димсдейл Дж.Э., Уайт Х.Л., Ричи Дж.Б., Крики М.Х. Снижение артериального давления с помощью статинов: результаты рандомизированного исследования UCSD Statin Study. Arch Intern Med 2008; 168 : 721–727.

    КАС Статья Google ученый

  • Мансия Г., Парати Г., Ревера М., Било Г., Джулиано А., Велья Ф. и др. .Статины, антигипертензивное лечение и контроль артериального давления в клинике и в течение 24 часов: данные рандомизированного двойного слепого исследования PHYLLIS. БМЖ 2010; 340 : c1197.

    Артикул Google ученый

  • Mancia G, De BG, Dominiczak A, Cifkova R, Fagard R, Germano G и др. . Практические рекомендации ESH-ESC 2007 г. по лечению артериальной гипертензии: Целевая группа ESH-ESC по лечению артериальной гипертензии. J Hypertens 2007; 25 : 1751–1762.

    КАС Статья Google ученый

  • О’Брайен Э., Аткинс Н., Стаессен Дж. Состояние рынка. Обзор амбулаторных приборов для измерения артериального давления. Гипертония 1995; 26 : 835–842.

    КАС Статья Google ученый

  • Белый WB . Релевантность отношения минимума к пику для 24-часовой нагрузки артериального давления. Am J Hypertens 1996; 9 : 91С–96С.

    КАС Статья Google ученый

  • Глориозо Н., Троффа С., Филигедду Ф., Деттори Ф., Соро А., Парпалья PP и др. . Влияние ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на артериальное давление у больных гипертонической болезнью и первичной гиперхолестеринемией. Гипертония 1999; 34 : 1281–1286.

    КАС Статья Google ученый

  • Лейбовиц Э., Хазанов Н., Цимличман Р., Шаргородский М., Гавиш Д. .Лечение аторвастатином улучшает растяжимость мелких артерий у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией. Am J Hypertens 2001; 14 : 1096–1098.

    КАС Статья Google ученый

  • Terzoli L, Mircoli L, Raco R, Ferrari AU . Снижение повышенного амбулаторного артериального давления ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. J Cardiovasc Pharmacol 2005; 46 : 310–315.

    КАС Статья Google ученый

  • Шинохара К., Сёдзи Т., Кимото Э., Ёкояма Х., Фудзивара С., Хацуда С. и др. .Влияние аторвастатина на региональную артериальную жесткость у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. J Тромб атеросклероза 2005; 12 : 205–210.

    КАС Статья Google ученый

  • Абетель Г., Пожет П.Н., Боннабри Д.П. Гипотензивное действие ингибитора синтеза холестерина (флувастатин). Пилотное исследование. Schweiz Med Wochenschr 1998; 128 : 272–277.

    КАС пабмед Google ученый

  • Канбай М., Йилдирир А., Бозбас Х., Улус Т., Билги М., Мудеррисоглу Х. и др. .Терапия статинами помогает контролировать уровень артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью и дислипидемией. Рен Фэйл 2005; 27 : 297–303.

    КАС Статья Google ученый

  • Куклинская А.М., Мроцко Б., Мюзиал В.Дж., Савицкий Р., Козерадская А., Усович-Шарынская М. и др. . Влияние аторвастатина на контроль артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией и нормолипемией, получающих лечение — открытое пилотное исследование. Blood Press 2010; 19 : 260–266.

    КАС Статья Google ученый

  • Гомес М.Е., Тэк С.Дж., Верхьюгт Ф.В., Смитс П., Кредиторы Дж.В. Симпатоингибирование аторвастатином у пациентов с артериальной гипертензией. Циркуляр J 2010; 74 : 2622–2626.

    КАС Статья Google ученый

  • Лауфс У., Ла Ф., Плуцки Дж., Ляо Дж.К. Активация эндотелиальной синтазы оксида азота ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Тираж 1998 г.; 97 : 1129–1135.

    КАС Статья Google ученый

  • Бергдал А., Перссон Э., Хеллстранд П., Свард К. . Ловастатин вызывает релаксацию и ингибирует ток Са(2+) L-типа в базилярной артерии крысы. Pharmacol Toxicol 2003; 93 : 128–134.

    КАС Статья Google ученый

  • Побочные эффекты статинов: на что обращать внимание

    Если у вас высокий уровень холестерина, скорее всего, вы хотя бы обсуждали статины со своим врачом.

    Они не только обычно назначаются в качестве препаратов первой линии, когда изменение образа жизни не может справиться с высоким уровнем холестерина, они также являются одними из наиболее часто используемых препаратов в мире.

    И не зря: терапия статинами может снизить риск сердечного приступа, инсульта и даже смерти от сердечно-сосудистых заболеваний на 25% и более.

    Тем не менее, как и любое лекарство, статины подходят не всем.

    Они сопряжены с риском возможных побочных эффектов, от легких до тяжелых, и некоторые люди более восприимчивы к этим эффектам.

    В этой статье я объясню, что такое статины, виды статинов и различные побочные эффекты, которые могут возникнуть при их приеме.

    Я также расскажу, кто больше всего подвержен этим побочным эффектам.

    Все люди по-разному реагируют на разные статины, и, работая со своим врачом или основным лечащим врачом, вы можете найти подходящее лечение для вас.

    Что такое статины?

    Статины — это препараты, которые используются для снижения уровня холестерина.

    Они работают, блокируя фермент печени, необходимый для производства холестерина.

    Избыточный уровень холестерина в организме может накапливаться в артериях и образовывать жировые отложения, называемые бляшками, что может привести к сужению артерий и снижению их гибкости (состояние, называемое атеросклерозом).

    Это увеличивает риск сердечного приступа, инсульта, ишемической болезни сердца и других проблем с сердцем.

    Статины помогают снизить эти риски, замедляя образование зубного налета.

    Врач может назначить статины, если одних изменений образа жизни недостаточно для снижения высокого уровня холестерина.

    Тем не менее, терапия статинами всегда должна использоваться в сочетании со здоровым образом жизни (включая улучшение диеты и физических упражнений), чтобы они были наиболее эффективными.

    Управляйте высоким уровнем холестерина с помощью K Health всего за 19 долларов в месяц. Страховка не нужна.

    Начать

    Типы статинов

    Несколько различных типов статинов доступны и одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA).

    Все они назначаются для снижения уровня ЛПНП («плохого холестерина») и триглицеридов, повышения уровня ЛПВП («хорошего холестерина»), а также для людей с диагнозом сердечно-сосудистых заболеваний или с риском заболевания для снижения риска инсульта, сердечного приступа, и вероятность операции на сердце.

    Ниже приведены пять наиболее распространенных статинов.

    Симвастатин

    Симвастатин (Зокор, Флолипид) выпускается в виде таблеток или жидкой суспензии. Побочные эффекты могут включать:

    • Головная боль
    • Боль в животе
    • Запор
    • Головокружение
    • Диарея
    • Потеря памяти
    • Проблемы с кожей

    Розувастат

    Розувастатин (Крестор, Эзаллор) выпускается в форме таблеток и капсул.Он считается самым сильным статином и имеет самый высокий уровень побочных эффектов, в том числе:

    • Слабость мышц
    • боль в мышцах
    • головная боль
    • боли в животе
    • Nausea
    • потери памяти
    • Confusion
    • Проблемы сна
    • Депрессия

    Fluvastatatin

    Fluvastatin (Lescol) доступен в виде капсул или таблеток пролонгированного действия. Его побочные эффекты включают:

    Аторвастатин

    Аторвастатин (Липитор) представляет собой таблетку для приема внутрь.Его побочные эффекты включают:

    Правастатин

    Правастатин (Правахол) — это таблетка, которая обычно хорошо переносится. Однако возможные побочные эффекты включают:

    • Боль в мышцах
    • Тошнота
    • Рвота
    • Инфекция верхних дыхательных путей
    • Диарея
    • Головная боль

    Побочные эффекты статинов

    Несмотря на то, что при использовании статинов могут возникать серьезные побочные эффекты, чаще всего люди испытывают легкие побочные эффекты, если таковые имеются.

    Наиболее распространенными побочными эффектами терапии статинами являются следующие.

    Мышечная боль или судороги

    Слабая или сильная мышечная боль или спазмы являются одним из наиболее частых побочных эффектов статинов. Люди, которые испытывают это, сообщают о боли, усталости или слабости мышц.

    Хотя крайне редко, статины могут также вызывать рабдомиолиз, опасное для жизни состояние, при котором мышечная ткань разрушается и высвобождает белки и электролиты в кровь.

    Это может вызвать сильную мышечную боль и повреждение печени и почек.

    Рабдомиолиз, который вызывает темную мочу цвета чая, общую усталость и недомогание, а также сильную боль в мышцах, особенно в ногах, более вероятен при приеме высоких доз статинов или их приеме в сочетании с другими лекарствами.

    Если вы считаете, что у вас может быть рабдомиолиз, немедленно обратитесь в отделение неотложной помощи.

    Усталость

    Даже в низких дозах статины, по-видимому, вызывают общую усталость и усталость при нагрузке, такой как физическая активность.

    Это может повлиять на то, насколько активным может быть человек.

    Повышенный риск диабета

    Исследования показывают, что использование статинов может увеличить риск развития диабета, особенно при использовании в более высоких дозах и людьми, имеющими другие факторы риска развития диабета.

    Однако риск минимален по сравнению с другими факторами риска диабета, такими как ожирение.

    Диарея

    Многие вкладыши в упаковку статинов указывают на диарею как на возможный побочный эффект.

    Однако другие исследования показывают, что риск диареи может снижаться при приеме статинов.

    Все реагируют по-разному, так что поговорите со своим врачом, если это вас беспокоит.

    Запор и боль в животе также могут возникать при приеме статинов.

    Неврологические эффекты

    В качестве побочных эффектов статинов сообщалось о редких неврологических эффектах, таких как спутанность сознания, забывчивость и потеря памяти.

    Исследования показывают, что если они действительно происходят, эти неврологические изменения редко бывают прогрессирующими или постоянными.

    Лихорадка

    Исследования показывают, что лихорадка при приеме статинов может быть признаком миопатии.

    Эта группа заболеваний вызывает мышечную слабость, судороги, спазмы и скованность.

    Это более серьезный побочный эффект, который следует обсудить с врачом или поставщиком услуг.

    Другие побочные эффекты

    Использование статинов может привести к целому ряду других побочных эффектов.

    Хотя большинство из них встречаются редко, сюда входят: 

    Кто больше всего подвержен риску побочных эффектов статинов

    Хотя побочные эффекты возможны у любого, кто принимает статины, некоторые факторы риска увеличивают вероятность развития побочных реакций.

    Если что-либо из перечисленного ниже относится к вам, поговорите со своим врачом о риске возникновения побочных эффектов, прежде чем принимать статины.

    Женщины

    Хотя непонятно почему, женщины чаще, чем мужчины, сообщают о побочных эффектах статинов и прекращают прием лекарств из-за побочных эффектов.

    Старость

    По сравнению с более молодыми людьми пожилые люди чаще испытывают серьезные побочные эффекты от статинов, в том числе:

    Мышечные боли, боли или слабость

    Эти другие препараты могут взаимодействовать со статинами.

    Алкоголики

    Несмотря на то, что вы все еще можете употреблять алкоголь в умеренных количествах, принимая статины, сочетание чрезмерного употребления алкоголя с рецептом увеличивает риск миопатии.

    Сопутствующие заболевания

    Определенные состояния здоровья, включая заболевания щитовидной железы, метаболический синдром и генетические мутации, связанные с митохондриальной дисфункцией, повышают риск побочных эффектов статинов.

    Кроме того, лекарства, используемые для лечения этих сопутствующих заболеваний, могут приводить к лекарственным взаимодействиям, что также может вызывать побочные эффекты.

    Принимайте несколько лекарств от высокого уровня холестерина

    Если вы принимаете более одного препарата с высоким содержанием холестерина, вы подвергаетесь более высокому риску побочных эффектов статинов, поскольку вы увеличиваете количество препаратов в своем организме.

    Важно сообщить своему врачу, какие именно лекарства вы принимаете (от холестерина или других), чтобы убедиться, что они не взаимодействуют друг с другом и что все дозировано правильно.

    Маленький рост

    Исследования показывают, что маленькое телосложение может привести к побочным эффектам статинов, связанным с миопатией.

    Это также может относиться к людям с низким индексом массы тела (ИМТ).

    Заболевание почек или печени

    Поскольку повреждение почек и печени может быть побочным эффектом приема статинов, те, у кого есть заболевания почек и печени, могут подвергаться большему риску дальнейшего повреждения.

    Однако недавние исследования показали, что статины могут быть полезны для людей с хроническим заболеванием печени, поэтому поговорите со своим лечащим врачом о возможных вариантах.

    Управляйте высоким уровнем холестерина с помощью K Health всего за 19 долларов в месяц.Страховка не нужна.

    Начать

    Когда обратиться к врачу

    Если вы считаете, что испытываете побочные эффекты, связанные с приемом статинов, немедленно обратитесь к своему врачу, но не прекращайте прием лекарств, если они не дадут вам указаний.

    Они могут предложить изменить дозировку или попробовать другой статин.

    Однако, если вы испытываете сильную боль или другие симптомы, обратитесь за неотложной помощью.

    Как K Health может помочь

    Знаете ли вы, что с помощью приложения K Health вы можете получить недорогую первичную медицинскую помощь? Загрузите K Health, чтобы проверить свои симптомы, узнать о заболеваниях и методах лечения и, при необходимости, отправить сообщение врачу за считанные минуты. Приложение K Health на базе искусственного интеллекта соответствует требованиям HIPAA и основано на клинических данных за 20 лет.

    Часто задаваемые вопросы

    Могут ли статины вызывать рак?

    Хотя исследования по этому вопросу все еще проводятся, исследования показывают, что статины могут снизить риск некоторых видов рака у людей, включая рак прямой кишки и рак кожи.Тем не менее, статины не следует принимать для предотвращения рака.

    Приносят ли статины больше вреда организму, чем пользы?

    Как и многие лекарства, статины могут иметь как преимущества, так и побочные эффекты.Только консультация с врачом может определить, подходят ли вам статины. Польза от лекарства, как правило, намного превышает любые побочные эффекты.

    Все ли виды статинов имеют одинаковые побочные эффекты?

    Хотя некоторые потенциальные побочные эффекты являются общими для всех статинов, каждый конкретный статин также имеет уникальные побочные эффекты.Кроме того, разные люди могут испытывать разные побочные эффекты при приеме одного и того же статина.

    Все статьи K Health написаны и рецензированы докторами медицинских наук, докторами наук, НП или докторами фармацевтических наук и предназначены только для информационных целей.Эта информация не является профессиональной медицинской консультацией и на нее не следует полагаться. Всегда говорите со своим врачом о рисках и преимуществах любого лечения.

    27 ИСТОЧНИКОВ

    K Health имеет строгие правила выбора источников и полагается на рецензируемые исследования, академические исследовательские институты, и медицинские ассоциации.Мы избегаем использования третичных ссылок.

    .

Написать ответ

Ваш адрес email не будет опубликован.