H01.0 — Блефарит — список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

	Алоэ экстракт жидкий для инъекций		Р-р д/п/к введения 1 мл: амп. 10 шт. рег. №: 72/334/4 от 26.04.72
	Алоэ экстракт жидкий для инъекций		Р-р д/п/к введения 1 мл: амп. 10 шт. рег. №: 72/334/4 от 26.04.72
	Алоэ экстракт жидкий для инъекций		Р-р д/п/к введения 1 мл: амп. 10 шт. рег. №: 72/334/4 от 26.04.72
	Алоэ экстракт жидкий для инъекций		Р-р д/п/к введения 1 мл: амп. 10 шт. рег. №: 72/334/4 от 26.04.72
	Алоэ экстракт жидкий для инъекций		Р-р д/п/к введения 1 мл: амп. 10 шт. рег. №: 72/334/4 от 26.04.72
	Алоэ экстракт жидкий для инъекций		Р-р д/п/к введения 1 мл: амп. 10 шт. рег. №: 72/334/4 от 26.04.72
	Бетагенот®		Капли глазные/ушные 1.316 мг+3 мг/1 мл: фл. 5 мл в компл. с крышкой-капельн. рег. №: Р N002445/01 от 28.04.06
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.71
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70
	Бриллиантового зеленого раствор спиртовой		Р-р д/наружн. прим. спиртовой 1%: фл. 10 мл, 15 мл, 20 мл, 25 мл или 30 мл рег. №: 70/183/38 от 30.03.70

Тернофарм–производитель качественной фарм.

продукции

Состав:

• действующее вещество: Нитрофурал (нитрофуразон), 1 саше (0,94 г порошка) содержит Нитрофурал (нитрофуразону) — 20 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, повидон.

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для наружного применения.
Основные физико-химические свойства: порошок желтого цвета.

Фармакологическая группа. Антисептические и дезинфицирующие средства. Код АТХ D08АF01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нитрофурал относится к антибактериальным средствам. Это сильный антисептик, активен в отношении стафилококков, стрептококков, дизентерийной и кишечной палочек, сальмонеллы, возбудителей газовой гангрены. Способствует процессам грануляции и заживления ран. Механизм действия лекарственного средства связан с его способностью восстанавливать нитрогруппу в аминогруппу, нарушать функцию ДНК, тормозить клеточное дыхание микроорганизмов.
Фармакокинетика. Не изучалась.

Клинические характеристики.
Показания. Применять для полоскания рта и горла, при гнойных ранах, пролежнях, язвенных поражениях, ожогах II и III степеней, остеомиелите, эмпиеме плевры, хронических гнойных отитах, анаэробных инфекциях.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к лекарственному средству и к другим производным нитрофурана, аллергические дерматозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не изучалось.

Особенности применения. Лекарственное средство предназначено только для наружного применения!

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения лекарственного средства в период беременности и кормления грудью отсутствует, поэтому его не следует применять в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.  Не изучали.

Способ применения и дозы. Лекарственное средство «Фурацилин-Тернофарм» применять наружно, в виде водного 0,02% (1: 5000) раствора. Для приготовления водного раствора содержимое 1 саше (0,94 г порошка) растворить в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды дистиллированной (для быстрого растворения использовать горячую воду). После этого раствор охладить до комнатной температуры.
Полоскания рта и горла: 1 саше (0,94 г порошка) растворить в 100 мл горячей воды.
Повторять полоскания в соответствии с рекомендациями врача. Курс лечения зависит от формы и выраженности заболевания, характера сопутствующей терапии, достигнутого эффекта лечения и определяется врачом индивидуально.
При гнойных ранах, пролежнях, язвенных поражениях, ожогах II и III степени, для подготовки гранулирующей поверхности к пересадке кожи и ко вторичному шву орошать рану водным раствором препарата «Фурацилин-Тернофарм» и накладывать влажные повязки.
После операции по поводу остеомиелита полости промыть водным раствором препарата «Фурацилин-Тернофарм», после чего наложить влажную повязку.
При эмпиеме плевры гной отсосать, плевральную полость промыть общепринятым методом. Затем в плевральную полость ввести 20-100 мл водного раствора лекарственного средства.
При анаэробной инфекции, после стандартного хирургического вмешательства, рану также обработать лекарственным средством «Фурацилин-Тернофарм».
При хронических гнойных отитах 8-10 капель водного раствора препарата «Фурацилин-Тернофарм» нанести на ватный тампон или турунду и ввести в наружный слуховой проход 2 раза в день. Предварительно раствор следует подогреть до температуры тела.

Дети. Опыт применения лекарственного средства у детей отсутствует, поэтому его не следует применять этой категории пациентов.

Передозировки. При применении больших доз лекарственного средства возможно усиление побочных реакций.

Побочные реакции. При наружном применении лекарственного средства «Фурацилин-Тернофарм», как правило, хорошо переносится. Иногда могут возникать дерматиты, при полоскании горла — раздражение слизистой оболочки полости рта, требует временного прекращения применения лекарственного средства.
В отдельных случаях при применении лекарственного средства возможны:
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая зуд, гиперемия, кожная сыпь; очень редко — ангионевротический отек.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Порошок по 0,94 г в саше; по 30 саше в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель / заявитель. ООО «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности / местонахождение заявителя.  Украина, 46010, г.Тернополь, ул. Фабричная, 4. Тел. / Факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua

 

показания и противопоказания, состав и дозировка – АптекаМос

Лекарственные формы раствор 5% 10мл раствор 0,02% 200мл концентрат 4мг/мл 200мл таблетки 100мг концентрат 4мг/мл 100мл субстанция 1г раствор 0,02% 400мл субстанция 500г субстанция 10кг раствор спиртовой 0,067% 10мл субстанция 200г раствор 0,02% 250мл таблетки 20мг субстанция 1кг субстанция 100г таблетки 0. 1г

Международное непатентованное название ? Нитрофурал

Состав Фурацилин таблетки 20мг Состав на одну таблетку. Действующее вещество: нитрофурал (фурацилин) — 20 мг. Вспомогательное вещество: натрия хлорид — 800 мг.

Группа ? Противомикробные — производные нитрофурана

Производители ТХФЗ(Россия), Олайнфарм ОХФЗ(Латвия), Новис-97(Россия), ЮжФарм(Россия), Усолье-Сибирский химфармзавод(Россия), Кировская ФК(Россия), Галичфарм(Украина), Дальхимфарм(Россия), Обновление(Россия), Анжеро-Судженский ХФЗ(Россия), ИХФЗ(Россия), ТХФП(Россия), ФармВилар(Россия), Авексима Сибирь(Россия), Медтех(Россия)

Показания к применению Фурацилин таблетки 20мг Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III степени, мелкие повреждения кожи (в т. ч. ссадины, царапины, трещины, порезы). Местно: конъюнктивит, блефарит, стоматит, гингивит, острый тонзиллит, остеомиелит, эмпиема придаточных пазух носа и плевры, инфекции мочевыводящих путей — промывание полостей. В случае необходимости проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Способ применения и дозировка Фурацилин таблетки 20мг Наружно, местно. Взрослым, водный 0,02 % раствор Фурацилина готовят непосредственно перед применением: 1 таблетку препарата растворяют в 100 мл теплой кипяченой воды. Для более быстрого растворения рекомендуется кипящая или горячая вода. Затем раствор охлаждают до комнатной температуры. Наружно: в виде водного 0,02 % раствора — орошают раны и накладывают влажные повязки. Местно: остеомиелит после операции — промывание полости с последующим наложением влажной повязки. Эмпиема придаточных пазух носа (в том числе при гайморите) — промывание полости, эмпиема плевры — после удаления гноя проводят промывание плевральной полости и вводят 20-100 мл водного 0,02 % раствора. Для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря применяют водный раствор с экспозицией 20 минут. При блефарите, конъюнктивите — инстилляция 0,02 % раствора в конъюнктивальный мешок. При остром тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла теплым 0,02 % раствором по 100 мл 2-3 раза в день. Продолжительность лечения — по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка. Если после лечения улучшение не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат согласно тем показаниям, тому способу применения, которые указаны в инструкции по применению.

Противопоказания Фурацилин таблетки 20мг Повышенная чувствительность к нитрофуралу, производным нитрофурана и/или любому другому компоненту препарата, кровотечение, аллергодерматозы, выраженные нарушения функции почек. С осторожностью: особые меры предосторожности не предусмотрены. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Данных о возможном негативном влиянии препарата на здоровье беременной женщины или ребенка нет. Однако, при беременности и в период грудного вскармливания применяют только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Фармакологическое действие Фармакодинамика. Противомикробное средство, производное нитрофурана. Бактериальные флавопротеины восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызвать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и других макромолекул, приводя к гибели бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. Staphylococcus.sрр., Streptococcus.sрр., Еscherichia соli, Сlostridium реrfringens). Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени. Фармакокинетика. При наружном и местном применении всасывание незначительное. Проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в жидкостях и тканях. Основной путь метаболизма — восстановление нитрогруппы. Выводится почками и частично с желчью.

Побочное действие Фурацилин таблетки 20мг Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю МеdDRА. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд кожи, дерматит.

Передозировка При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие Фурацилин таблетки 20мг Не изучалось.

Особые указания Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Фурацилин :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Фурацилин (Furacuinum)
Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Гнойно-воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия.
При гнойно-воспалительных процессах наружно в виде водного раствора (1:5000), спиртового раствора (1:1500) и 0,2% мази. При острой бактериальной дизентерии назначают внутрь после еды по 0,1 г 4-5 раз в сутки в течение 5-6 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,1.г, суточная — 0,5 г.
В отдельных случаях дерматиты (воспаление кожи). Иногда при приеме внутрь потеря аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи; длительное применение может вызвать невриты (воспаление нерва).
Повышенная чувствительность к производным нитрофурана. Внутрь назначают с осторожностью при нарушении функции почек.
Порошок; таблетки по 0,02 г в упаковке по 10 штук для наружного применения; таблетки по 0,1 г в упаковке по 12 штук для приема внутрь.
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Нитрофурал, Амифур, Хемофуран, Флавазон, Фурацин, Фуралдон, Фурозем, Нитрофуран, Нитрофуразон, Отофурал, Ваброцид, Ватроцин, Витроцин.
Фурацилин также входит в состав препарата губка антисептическая с гентамицином.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Фурацилин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 163424.

«Фурагин» или «Фурацилин»? – meds.is

Сравнение эффективности Фурагина и Фурацилина

Эффективность у Фурагина достотаточно схожа с Фурацилином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Фурагина более выраженный, то при применении Фурацилина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Фурагина и Фурацилина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Фурагина и Фурацилина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Фурагина она выше, чем у Фурацилина. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Фурагина, также как и у Фурацилина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Фурагина рисков при применении меньше, чем у Фурацилина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Фурагина и Фурацилина.

Сравнение противопоказаний Фурагина и Фурацилина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Фурагина достаточно схоже с Фурацилином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Фурагина и Фурацилина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Фурагина и Фурацилина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Фурагина достаточно схоже со аналогичными значения у Фурацилина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Фурагина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фурацилина.

Сравнение побочек Фурагина и Фурацилина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Фурагина состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Фурацилина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Фурагина схоже с Фурацилином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Фурагина и Фурацилина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Фурагина лучше, чем у Фурацилина.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:31:43

44 отзыва, инструкция по применению

Фурацилин (действующее вещество — нитрофурал) — «секретное оружие» российской фармацевтической промышленности, противомикробное средство от отечественного производителя, представляющее собой группу нитрофуранов. Его механизм действия несколько отличается от такового у других химиотерапевтических средств. На начальном этапе флавопротеины бактериальных клеток восстанавливают нитрогруппу в молекуле нитрофурала в пятом положении. В результате данного биохимического взаимодействия образуются высокореактивные аминопроизводные, изменяющие пространственное расположение атомов в рибосомальных белках и других макромолекулах, что вызывает гибель бактериальных клеток.

Фурацилин используется наружно с целью лечения и профилактики гнойно-воспалительных заболеваний, ожогов, для обеззараживания раневых полостей. Препарат проявляет активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Salmonella spp., Shigella boydii, Shigella flexneri, Shigella dysenteriae, Shigella sonnei, Clostridium perfringens, Escherichia coli. Очевидным достоинством фурацилина является его эффективность в отношении микроорганизмов, проявляющих устойчивость к другим антибактериальным средствам, причем не обязательно производным нитрофурана.

Препарат подавляет рост и размножение грибковой флоры. Устойчивость к фурацилину развивается постепенно и не достигает критического уровня, за которым следует утрата эффективности препаратом. Среди дополнительных «бонусов» фурацилина — увеличение способности ретикулоэндотелиальной системы к поглощению чужеродных клеток, стимуляция фагоцитоза.

Фурацилин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки для приготовления раствора для местного и наружного применения, спиртовой раствор для наружного применения, мазь для наружного применения. Спиртовой раствор используется для орошения раневых поверхностей и пропитывания перевязочных материалов перед накладыванием влажной повязки. Еще одна область его применения — отиты, при которых 5-6 капель нагретого до температуры тела спиртового раствора закапывается в наружный слуховой проход. Раствор фурацилина из таблеток готовится следующим образом: 1 таблетка растворяется в 100 миллилитрах горячей воды, затем охлаждается до комнатной температуры и используется по назначению. Помимо гнойных ран, ожогов, пролежней может использоваться и для полоскания горла. Препарат имеет минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Нитрофураны для наружного применения (обзор) | Беляцкая

1. Dann O., Moller E. F. Bacteriostatcally action nitro compounds of thiophens and furans. Chemische Berichte. 1947: 23–36.

2. Голуб А. В. Нитрофураны в терапии неосложненных инфекций мочевых путей. Эффективная фармакотерапия. Урология и Нефрология. 2010: 3.

3. Закиревский В. В., Лелеко С. Н. Загрязненность мясного сырья нитрофуранами один из индикаторов небезопасности пищевой продукции для потребителей. Профилактическая и клиническая медицина. 2012; 3(44): 96–99.

4. Машковский М. Д. Лекарственные средства. 16-е изд., пеpеpаб., испр. и доп. – М.: Новая Волна. 2016: 1216.

5. Регистр лекарственных средств России: РЛС. Available at: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_332.htm (accessed 16.01.2019).

6. Никулина О. И., Краснюк И. И., Беляцкая А. В. и др. Изучение высвобождения фурацилина из твердых дисперсий. Химико-фармацевтический журнал. 2012; 46(12): 49–52.

7. Степанова О. И., Беляцкая А. В., Краснюк И. И. (мл) и др. Разработка состава и технологии быстрорастворимых лекарственных форм фурацилина. Фармация. 2015; 3: 36–39.

8. Патент RU2618087. Противоожоговое средство на основе настоя листьев осины обыкновенной, цветков календулы лекарственной, ромашки лекарственной / Д. А. Арешидзе, М. А. Козлова, И. А. Сёмин; патентообладатель ГОУ ВПО Московский государственный областной университет. – Заявл. 12.02.2016; опублик. 02.05.2017.

9. Патент RU2481834. Антимикробная композиция для лечения ожогов и ран / Л. П. Лазурина, А. А. Краснов, А. С. Самофалов, В. О. Устименко и др.; патентообладатель Лазурина Л. П. – Заявл. 31.08.2011; опублик. 20.05.2013.

10. Патент RU2151593. Способ лечения заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта / Т. Ф. Маринина, Л. А. Логвинова, Л. Н. Савченко, С. В. Шабалин и др.; патентообладатель Пятигорская государственная фармацевтическая академия. – Заявл. 25.06.1999; опублик. 27.06.2000.

11. Патент RU2445075. Способ комплексного лечения абсцессов и флегмон челюстно-лицевой области у детей мазью с фурацилином, лидокаином и дибунолом / Ю. В. Шикова, В. А. Лиходед, С. В. Чуйкин, Т. А. Хасанов, Д. Г. Шайбаков; патентообладатель Хасанов Т. А. – Заявл. 10.02.2011; опублик. 20.03.2012.

12. Патент RU2218167. Способ получения композиционного средства – мази «СВФ» / В.Ф. Старцев, Н.И. Старцева, В.В. Старцев; патентообладатель Старцева Н.И. – Заявл. 03.09.2001; опублик. 10.12.2003.

13. Патент RU2473335. Способ консервативного лечения дакриостеноза / Е. Л. Атькова, М. В. Сидорова; патентообладатель ФГБУ «НИИГБ «РАМНО». – Заявл. 22.02.2012; опублик. 27.01.2013.

14. Патент RU2578456. Способ получения быстрорастворимых лекарственных форм фурацилина (варианты) / И. И. Краснюк (мл.), О. И. Степанова, А. В. Беляцкая, И. И. Краснюк и др.; патентообладатель ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова Минздрава России. – Заявл. 29.12.2014; опублик. 27.03.2016.

15. Patent CN 103536592. Metronidazole-furazolidone vaginal expandable suppository and its preparation method and detection method / Qiu Xueliang, Qiu Mingshi; original assignee Harbin Otto Pharmaceutical Co; QIU MINGSHI. – App. 11.10.2013; Pub. 08.04.2015.

16. Патент RU 2354385. Фармкомпозиция для лечения кандидозных вульвовагинитов / А. В. Диковский, О. В. Дорожко, Б. А. Рудой; патентообладатель А. В. Диковский. – Заявл. 14.02.2007; опубл. 10.05.2009.

17. Патент RU 2667974. Фармацевтическая комбинированная композиция для местного и наружного применения на основе диоксидина / Е. В. Межбурд, Л. А. Блатун, М. У. Аринбасаров, В. И. Коган; патентообладатель ЗАО «БИС». – Заявл. 11.10.2016; опубл. 25.09.2018.

18. Patent CN 102302448. Oil-in-water furazolidone nano emulsion antibacterial medicament and preparation method thereof / B. Song, W. Ouyang, S. Ouyang; original assignee NWAFU. – App. 25.08.2011; Pub. 04.01.2012.

19. Pellicano R., Zagari R.M., Zhang S. et al. Pharmacological considerations and step-by-step proposal for the treatment of Helicobacter pylori infection in the year 2018. Minerva Gastroenterol Dietol. 2018; 64(3): 310–321.

20. Su Z., Xu H., Zhang C. et al. Mutations in Helicobacter pylori porD and oorD genes may contribute to furazolidone resistance // Croat Med J. 2006; 47(3): 410–415.

21. Xie Y., Zhang Z., Hong J. et al. Furazolidone-containing triple and quadruple eradication therapy for initial treatment for Helicobacter pylori infection: A multicenter randomized controlled trial in China. Helicobacter. 2018: 23.

22. Zhuge L., Wang Y., Wu S. et al. Furazolidone treatment for Helicobacter Pylori infection: A systematic review and meta-analysis. Helicobacter. 2014; 20(2).

23. Patent CN 103271887. Furazolidone tablet preparation method / Y. Mei, J. Li, G. Zhu, F. Chun; original assignee Kunming Zhenhua Pharmaceutical Factory Co. – App. 07.0.2013; Pub. 05.11.2014.

24. Patent CN 104523636. The method of preparing a slow-release tablets and furazolidone / Y. Mei, J. Li; original assignee Kunming Zhenhua Pharmaceutical Factory Co. – App. 25.12.2014; Pub. 18.07.2017.

25. Patent CN 104352478. A method of preparing formulation furazolidone / Y. Mei, J. Li, J. Zhang, G. Zhu; original assignee Kunming Zhenhua Pharmaceutical Factory Co. – App. 18.11.2014; Pub. 22.02.2017.

26. Silva KMMN, de Carvalho DÉL, Valente VMM et al. Concomitant and controlled release of furazolidone and bismuth (III) incorporated in a cross-linked sodium alginate-carboxymethyl cellulose hydrogel. Int J Biol Macromol. 2018; 17. Doi: 10.1016/j.ijbiomac.2018.12.136.

27. Alam M. I., Paget T., Elkordy A. A. Formulation and advantages of furazolidone in liposomal drug delivery systems. Eur J Pharm Sci. 2016;10. Doi: 10.1016/j.ejps.2016.01.017.

28. Alam M. I., Irfan M. Formulation and advantages of furazolidone in spray dried and liposomal drug delivery systems. University of Sunderland. 2017; 18. ISNI: 0000 0004 6499 741X.

29. Dai C., Li D., Gong L. Curcumin Ameliorates Furazolidone-Induced DNA Damage and Apoptosis in Human Hepatocyte L02 Cells by Inhibiting ROS Production and Mitochondrial Pathway. Molecules. 2016; 21(8): 1061.

30. Dai C., Lei L., Li B. et al. Involvement of the activation of Nrf2/ HO-1, p38 MAPK signaling pathways and endoplasmic reticulum stress in furazolidone induced cytotoxicity and S phase arrest in human hepatocyte L02 cells: modulation of curcumin. Journal of Biochemical and Molecular Toxicology. 2015: 29(10).

31. Deng S., Tang S., Dai C. P21Waf1/Cip1plays a critical role in furazolidone-induced apoptosis in HepG2 cells through influencing the caspase-3 activation and ROS generation. Food and Chemical Toxicology. 2016; 1: 88.

32. Патент RU 2085207. Средство для лечения эндометрита у коров / А. А. Сайко, А. М. Бескровный, И. П. Котляренко, А. Д. Солдатов, Л.А. Ковпак; патентообладатель АО «БИОМОС». – Заявл. 15.02.1995; опубл. 27.07.1997.

33. Патент RU 2552755. Комбинированный препарат для лечения острых желудочно-кишечных болезней телят, протекающих с признаками диареи / С. Ш. Абдулмагомедов, Р. А. Нуратинов, А. Ю. Алиев, Р. М. Бакриева; патентообладатель ГНУ «Прикаспийский зональный научно-исследовательский ветеринарный институт РАСН». – Заявл. 02.07.2013; опубл. 10.06.2015.

34. Патент RU 2467767. Композиция для лечения ран и изделия на ее основе / Л. И. Аванесова, В. В. Бояринцев, С. В. Добыш, А. В. Дружков, А. В. Костин, В. Б. Назаров, А. С. Самойлов, Э. В. Фрончек, В. В. Хван; патентообладатель Э.В. Фрончек. – Заявл. 10.05.2011; опубл. 27.11.2012.

35. Патент RU 2275179. Повязка для закрытия и лечения ожогов / А. А. Алексеев, А. Э. Бобровников, Т. С. Васильева, М. Г. Крутиков, О. А. Субботко; патентообладатель А. А. Алексеев, А. Э. Бобровников, Т. С. Васильева, М. Г. Крутиков, О. А. Субботко. – Заявл. 22.07.2004; опубл. 27.04.2006.

36. Патент RU 2483755. Салфетка для лечения ран / Н. Д. Олтаржевская, М. А. Коровина, М. И. Валуева, Г. Е. Кричевский; патентообладатель ООО «КОЛЕТЕКС». – Заявл. 26.04.2012; опубл. 10.06.2013.

37. Патент RU 2468129. Биополимерное волокно, состав формовочного раствора для его получения, способ приготовления формовочного раствора, полотно биомедицинского назначения, способ его модификации, биологическая повязка и способ лечения ран / А. Б. Шиповская, Н. В. Островский, Ю. Е. Сальковский Е. В. Козырева, Ю. А. Дмитриев, И. Б. Белянина, В. В. Березяк, О. И. Александрова, И. В. Кириллова, Д. В, Перминов; патентообладатель СГУ им. Н.Г . Чернышевского, Д. В, Перминов. – Заявл. 30.12.2010; опубл. 10.07.2012.

38. Патент RU 2626671. Лекарственное средство для лечения поражений мягких тканей организма / Н. Б. Мельникова, В. М. Коробко; патентообладатель ФГБОУ ВО НижГМА Минздрава России. – Заявл. 05.08.2015; опубл. 31.07.2017.

39. Патент RU 2247580. Многослойный материал пролонгированного лечебного действия / С. Н. Болдырев; патентообладатель С. Н. Болдырев. – Заявл. 04.03.2003; опубл. 10.03.2005.

40. Патент RU 2583945. Средство для местного лечения красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта и способ лечения красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта / П. Б. Жовтяк, С. С. Григорьев, Т. Г. Хонина, Е. В. Шадрина, О. Н. Чупахин, Л. П. Ларионов, Г. И. Ронь, Н. Д. Чернышева, Н. А. Попова; патентообладатель ИОС УрО РАН. – Заявл. 13.05.2015; опубл. 10.05.2016.

41. Патент RU 2432156. Мазь для лечения ран / В. Ю. Михалев; патентообладатель ООО «САЛЕН». – Заявл. 19.04.2010; опубл. 27.10.2011.

42. Патент RU 115663. Биоразлагаемый шовный хирургический материал с покрытием / С. В. Шкуренко, Е. В. Монахова, В. Е. Рыкалина, А. Г. Петров, Д. В. Боровиков, Е. М. Мохов, А. Н. Сергеев, А. В. Жеребченко; патентообладатель МИНПРОМТОРГ РОССИИ. – Заявл. 01.11.2011; опубл. 10.05.2012.

43. Patent EP 3388063. Treatment of a bacterial vaginal infection / S. Berdzik-Kalarus; original assignee ADAMED SP ZOO. – App. 14.04.2017; Pub. 17.10.2017.

44. Патент RU 2165252. Лечебно-профилактическое средство для телят / П. Н. Сисягин, Р. Е. Ким, З. Я. Косорлукова, Г. Р. Реджепова, Г. В. Зоткин, И.В. Убитина; патентообладатель Научно-исследовательский ветеринарный институт Нечерноземной зоны РФ. – Заявл. 29.11.1999; опубл. 20.04.2001.

45. Перепанова Т. С., Хазан П. Л. Применение нитрофуранов при инфекции мочевых путей. Эффективная фармакотерапия. Урология и Нефрология. 2007: 4.

46. Новиков О. О. Формирование новых подходов к анализу и дальнейшему использованию лекарственных средств группы 5-нитрофурана: дис. д. ф. н. М., 2002: 354.

47. Vidal. Справочник лекарственных средств. 2016. Available at: https://www.vidal.ru (accessed 23.01.2019).

48. Глущенко Н. Н., Плетенева Т. В., Попков В. А. Фармацевтическая химия: учебник. — М.: Академия. 2004: 382.

49. Государственная фармакопея Российской Федерации. ХIV изд. Т. 3. М., 2018: 7019.

50. European Pharmacopoeia. 8th ed. – Strasbourg: Council of Europe, 2014; 2: 2569.

51. United States Pharmacopeia 40-NF35. 4346 p.

52. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Available at: http://www.antibiotic.ru/ab/063-64.shtml (accessed 23.01.2019).

53. Государственный реестр лекарственных средств. Available at: http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx (accessed 26.01.2019).

54. Кухтенко Г. П., Кухтенко А. С., Капсалямова Э. Н. и др. Разработка состава и технологии противогрибковой мягкой лекарственной формы. Медицина. 2014; 1: 6–9.

55. Краснюк И. И. (мл.), Беляцкая А. В., Краснюк И. И. и др. Перспективы применения твердых дисперсий с поливинилпирролидоном в медицине и фармации. Фармация. 2016; 6: 7–11.

Нитрофурал (нитрофуразон) — фармацевтические препараты

(i) Абсорбция, распределение, выведение и метаболизм

В течение 24 часов после однократного перорального введения 100 мг / кг массы тела ¹⁴ C-нитрофурал крысам, примерно две трети радиоактивность появилась в моче, 26% — в фекалиях и примерно 1% — в углекислом газе в выдохе; полное восстановление введенной дозы наблюдалось через 96 ч, менее 15% метки было восстановлено в виде неизмененного исходного соединения (Tatsumi et al., 1971). Основные метаболиты нитрофурала, обнаруженные и идентифицированные в моче крыс, получавших дозу, включали гидроксиламинофуральдегид семикарбазон, аминофуральдегид семикарбазон и 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон (Paul et al. , 1960). Восстановленный метаболит нитрофурала, 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон, был обнаружен в моче стерильных крыс, получавших препарат (Yeung et al. , 1983). Связывание метки ¹⁴ C с белком печени, ДНК, рибосомной РНК и белком почек было продемонстрировано на крысах после перорального введения ¹⁴ C-нитрофурала (Tatsumi et al., 1977).

Нитрофурал восстанавливается гомогенатом печени мыши и несколькими линиями клеток млекопитающих, наиболее эффективно в газовых смесях, содержащих 5% O ₂ или менее (Paul et al. , 1960; Olive & McCalla, 1975)

(ii ) Токсические эффекты

Пероральный LD ₅₀ Сообщалось о значениях 590 мг / кг веса тела у крыс и 460 мг / кг веса тела у мышей (Miyaji, 1971). У мышей и крыс, получавших перорально 300 мг / кг массы тела или более, наблюдались повышенная раздражительность, тремор и судороги, и они умирали от остановки дыхания (Krantz & Evans, 1945).У мышей и крыс подкожная инъекция больших доз (3 г / кг массы тела) вызвала заметные изменения в структуре печени и почек, но после летальных пероральных доз (45 мг / кг массы тела в течение четырех-шести лет) наблюдались лишь незначительные изменения печени. дней) (Додд, 1946).

Токсичность изучали при кормлении диетами, содержащими нитрофурал (чистота 99%), группам крыс F344 / N и мышей B6C3F ₁ в течение 14 дней, 13 недель или двух лет. В 14-дневных исследованиях, в которых дозы варьировались от 630 до 10 000 мг / кг рациона, нитрофурал оказался более токсичным для мышей, чем для крыс.В 13-недельных исследованиях дозы для крыс варьировались от 150 до 2500 мг / кг рациона, а для мышей — от 70 до 1250 мг / кг рациона. При более высоких дозах у обоих видов наблюдались судорожные припадки и гипоплазия гонад. Доказательства токсичности у крыс также включали дегенеративную артропатию. В двухлетних исследованиях (см. Раздел 3.1) нитрофурал вызывал дегенерацию яичек (атрофию зародышевого эпителия и асперматогенез) у крыс и дегенерацию позвоночного и коленного суставного хряща у крыс каждого пола.У мышей каждого пола введение нитрофурала вызывало чувствительные к раздражителю судорожные припадки, прежде всего в течение первого года исследования (Национальная токсикологическая программа, 1988; Кари и др. , 1989).

(iii) Влияние на репродуктивную функцию и внутриутробная токсичность

Гонадотоксичность нитрофурала у самцов мышей была признана более трех десятилетий. Ниссим (1957) показал, что введение мышам в рационе в дозе, эквивалентной 375 мг / кг массы тела, вызывает атрофию яичек.Подобная дегенерация наблюдалась в семенниках крыс после ежедневных доз 100 мг / кг массы тела путем интубации желудка в течение семи дней (Miyaji et al. , 1964).

У самцов крыс Sprague-Dawley, получавших нитрофурал с пищей в дозе, эквивалентной 64 мг / кг массы тела в день в течение 28 дней, средний вес яичек составлял только 28% от контрольной группы. Были затронуты все стадии сперматогенеза, но клетки Сертоли и клетки Лейдига не были повреждены (Hagenäs et al. , 1978).

После однократной подкожной инъекции мышам ICR / Jcl нитрофурала в дозе 300 мг / кг м.т. на 10 день беременности по сравнению с контролем наблюдались повышенная смертность эмбриона и плода и снижение веса плода.Наблюдалось значительное ( p <0,001) увеличение частоты пороков развития, преимущественно затрагивающих конечности, пальцы и хвост. После подкожного введения нитрофурала в дозе 100 мг / кг массы тела на 9–11 дни единственным значимым эффектом было снижение веса плода (Nomura et al. , 1984).

Беременным мышам CD1 вводили нитрофурал с пищей в дозах, эквивалентных 6,3–82 мг / кг м.т., с 6–15 дней беременности. Тератогенного эффекта не наблюдалось, но при максимальной дозе увеличивалась гибель плода и снижалась масса плода (Национальная программа токсикологии, 1988 г.).

(iv) Генетические и родственные эффекты

Был проведен обзор генетической токсикологии нитрофуранов (Klemencic & Wang, 1978; McCalla, 1983).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК (Lu & McCalla, 1978) и вызывал индукцию профага в Escherichia coli (McCalla & Voutsinos, 1974). Он индуцировал разрывы цепи ДНК у E. coli (McCalla et al., 1971; Tu & McCalla, 1975; Wentzell & McCalla, 1980) и у штамма Salmonella typhimurium TA1975 (McCalla et al., 1975). Дифференциальная токсичность, вызванная нитрофуралом, у E. coli (Yahagi et al. , 1974; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979) и Bacillus subtilis (Tanooka, 1977) но не S. typhimurium (Yahagi et al. , 1974).

Нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Zampieri & Greenberg, 1964; McCalla & Voutsinos, 1974; Yahagi et al. , 1974; McCalla et al., 1975; Tanooka, 1977; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979; Эбрингер и Бенкова, 1980; Clarke & Shankel, 1989) в отсутствие экзогенной метаболической системы, но не у штаммов, лишенных нитроредуктазной активности (McCalla & Voutsinos, 1974; McCalla et al. , 1975). В присутствии микросомального препарата из Drosophila melanogaster нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Baars et al. , 1980).Он не был мутагенным по отношению к штаммам S. typhimurium TA1535, TA1536, TA1537 или TA1538 (Yahagi et al. , 1974; McCalla et al. , 1975), но индуцировал мутации в TA1535 в тесте флуктуации (Green et al. др. , 1977) и в тестах включения в чашку только в присутствии экзогенной метаболической системы (Zeiger и др. , 1987; Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал мутации в S. typhimurium TA100 и TA98 в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Yahagi et al., 1976; Goodman et al. , 1977; Грин и др. , 1977; Chin et al. , 1978; Розин и Стич, 1978; Брюс и Хеддл, 1979; Haveland-Smith et al. , 1979; Имамура и др. , 1983; Обасейки-Эбор и Акереле, 1986; Ni et al. , 1987; Zeiger et al. , 1987; Национальная токсикологическая программа, 1988 г.).

Нитрофурал оказывал мутагенное действие на Neurospora crassa (Ong, 1977), но не на Aspergillus nidulans (Bignami et al., 1982).

Кормление Drosophila melanogaster в течение трех дней нитрофуралом в концентрации 5 мМ не вызывало сцепленных с полом рецессивных летальных мутаций (Kramers, 1982).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК в клетках мыши L-929 (Olive, 1979a, b). Он индуцировал разрывы цепи ДНК в клетках KB человека, сирийского хомячка BHK-21 и мыши L-929 (Olive & McCalla, 1975; Olive, 1978). Нитрофурал не индуцировал незапланированный синтез ДНК в первичных гепатоцитах крысы или мыши (Mori et al., 1987) или в фибробластах человека (Tonomura & Sasaki, 1973).

Нитрофурал индуцировал мутации устойчивости к 6-тиогуанину в клетках легких китайского хомячка (V79) (Olive, 1981), но не в клетках яичников китайского хомячка (CHO) (Anderson & Phillips, 1985), либо в присутствии, либо в отсутствие экзогенного метаболическая система. Он индуцировал мутации в локусе tk клеток лимфомы L5178Y мыши (Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал обмен сестринских хроматид в клетках СНО в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988).Он вызывал хромосомные аберрации в клетках легких китайского хомячка в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Matsuoka et al. , 1979; Ishidate, 1988). Однако в клетках СНО нитрофурал индуцировал хромосомные аберрации в отсутствие, но не в присутствии экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988). Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в лимфоцитах человека in vitro (Tonomura & Sasaki, 1973).

Он не был активен в тестах на микроядер у крыс, которым дважды вводили 7.5–30 мг / кг массы тела внутрибрюшинно за 30 и 6 часов до умерщвления (Goodman et al. , 1977) или у мышей, получавших 150 мг / кг массы тела внутрибрюшинно в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979) . Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в клетках костного мозга крыс ни после однократной внутрибрюшинной инъекции 60 мг / кг массы тела (Goodman et al. , 1977), ни после приема однократных пероральных доз 40–400 мг / кг массы тела или пяти. суточные пероральные дозы 15–150 мг / кг массы тела (Anderson & Phillips, 1985).

Нитрофурал не вызывал аномалий сперматозоидов у мышей, получавших внутрибрюшинно 15–150 мг / кг м.т. в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979).

Нитрофурал (нитрофуразон) — фармацевтические препараты

(i) Абсорбция, распределение, выведение и метаболизм

В течение 24 часов после однократного перорального введения 100 мг / кг массы тела ¹⁴ C-нитрофурал крысам, примерно две трети радиоактивность появилась в моче, 26% — в фекалиях и примерно 1% — в углекислом газе в выдохе; полное восстановление введенной дозы наблюдалось через 96 ч, менее 15% метки было восстановлено в виде неизмененного исходного соединения (Tatsumi et al., 1971). Основные метаболиты нитрофурала, обнаруженные и идентифицированные в моче крыс, получавших дозу, включали гидроксиламинофуральдегид семикарбазон, аминофуральдегид семикарбазон и 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон (Paul et al. , 1960). Восстановленный метаболит нитрофурала, 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон, был обнаружен в моче стерильных крыс, получавших препарат (Yeung et al. , 1983). Связывание метки ¹⁴ C с белком печени, ДНК, рибосомной РНК и белком почек было продемонстрировано на крысах после перорального введения ¹⁴ C-нитрофурала (Tatsumi et al., 1977).

Нитрофурал восстанавливается гомогенатом печени мыши и несколькими линиями клеток млекопитающих, наиболее эффективно в газовых смесях, содержащих 5% O ₂ или менее (Paul et al. , 1960; Olive & McCalla, 1975)

(ii ) Токсические эффекты

Пероральный LD ₅₀ Сообщалось о значениях 590 мг / кг веса тела у крыс и 460 мг / кг веса тела у мышей (Miyaji, 1971). У мышей и крыс, получавших перорально 300 мг / кг массы тела или более, наблюдались повышенная раздражительность, тремор и судороги, и они умирали от остановки дыхания (Krantz & Evans, 1945).У мышей и крыс подкожная инъекция больших доз (3 г / кг массы тела) вызвала заметные изменения в структуре печени и почек, но после летальных пероральных доз (45 мг / кг массы тела в течение четырех-шести лет) наблюдались лишь незначительные изменения печени. дней) (Додд, 1946).

Токсичность изучали при кормлении диетами, содержащими нитрофурал (чистота 99%), группам крыс F344 / N и мышей B6C3F ₁ в течение 14 дней, 13 недель или двух лет. В 14-дневных исследованиях, в которых дозы варьировались от 630 до 10 000 мг / кг рациона, нитрофурал оказался более токсичным для мышей, чем для крыс.В 13-недельных исследованиях дозы для крыс варьировались от 150 до 2500 мг / кг рациона, а для мышей — от 70 до 1250 мг / кг рациона. При более высоких дозах у обоих видов наблюдались судорожные припадки и гипоплазия гонад. Доказательства токсичности у крыс также включали дегенеративную артропатию. В двухлетних исследованиях (см. Раздел 3.1) нитрофурал вызывал дегенерацию яичек (атрофию зародышевого эпителия и асперматогенез) у крыс и дегенерацию позвоночного и коленного суставного хряща у крыс каждого пола.У мышей каждого пола введение нитрофурала вызывало чувствительные к раздражителю судорожные припадки, прежде всего в течение первого года исследования (Национальная токсикологическая программа, 1988; Кари и др. , 1989).

(iii) Влияние на репродуктивную функцию и внутриутробная токсичность

Гонадотоксичность нитрофурала у самцов мышей была признана более трех десятилетий. Ниссим (1957) показал, что введение мышам в рационе в дозе, эквивалентной 375 мг / кг массы тела, вызывает атрофию яичек.Подобная дегенерация наблюдалась в семенниках крыс после ежедневных доз 100 мг / кг массы тела путем интубации желудка в течение семи дней (Miyaji et al. , 1964).

У самцов крыс Sprague-Dawley, получавших нитрофурал с пищей в дозе, эквивалентной 64 мг / кг массы тела в день в течение 28 дней, средний вес яичек составлял только 28% от контрольной группы. Были затронуты все стадии сперматогенеза, но клетки Сертоли и клетки Лейдига не были повреждены (Hagenäs et al. , 1978).

После однократной подкожной инъекции мышам ICR / Jcl нитрофурала в дозе 300 мг / кг м.т. на 10 день беременности по сравнению с контролем наблюдались повышенная смертность эмбриона и плода и снижение веса плода.Наблюдалось значительное ( p <0,001) увеличение частоты пороков развития, преимущественно затрагивающих конечности, пальцы и хвост. После подкожного введения нитрофурала в дозе 100 мг / кг массы тела на 9–11 дни единственным значимым эффектом было снижение веса плода (Nomura et al. , 1984).

Беременным мышам CD1 вводили нитрофурал с пищей в дозах, эквивалентных 6,3–82 мг / кг м.т., с 6–15 дней беременности. Тератогенного эффекта не наблюдалось, но при максимальной дозе увеличивалась гибель плода и снижалась масса плода (Национальная программа токсикологии, 1988 г.).

(iv) Генетические и родственные эффекты

Был проведен обзор генетической токсикологии нитрофуранов (Klemencic & Wang, 1978; McCalla, 1983).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК (Lu & McCalla, 1978) и вызывал индукцию профага в Escherichia coli (McCalla & Voutsinos, 1974). Он индуцировал разрывы цепи ДНК у E. coli (McCalla et al., 1971; Tu & McCalla, 1975; Wentzell & McCalla, 1980) и у штамма Salmonella typhimurium TA1975 (McCalla et al., 1975). Дифференциальная токсичность, вызванная нитрофуралом, у E. coli (Yahagi et al. , 1974; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979) и Bacillus subtilis (Tanooka, 1977) но не S. typhimurium (Yahagi et al. , 1974).

Нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Zampieri & Greenberg, 1964; McCalla & Voutsinos, 1974; Yahagi et al. , 1974; McCalla et al., 1975; Tanooka, 1977; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979; Эбрингер и Бенкова, 1980; Clarke & Shankel, 1989) в отсутствие экзогенной метаболической системы, но не у штаммов, лишенных нитроредуктазной активности (McCalla & Voutsinos, 1974; McCalla et al. , 1975). В присутствии микросомального препарата из Drosophila melanogaster нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Baars et al. , 1980).Он не был мутагенным по отношению к штаммам S. typhimurium TA1535, TA1536, TA1537 или TA1538 (Yahagi et al. , 1974; McCalla et al. , 1975), но индуцировал мутации в TA1535 в тесте флуктуации (Green et al. др. , 1977) и в тестах включения в чашку только в присутствии экзогенной метаболической системы (Zeiger и др. , 1987; Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал мутации в S. typhimurium TA100 и TA98 в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Yahagi et al., 1976; Goodman et al. , 1977; Грин и др. , 1977; Chin et al. , 1978; Розин и Стич, 1978; Брюс и Хеддл, 1979; Haveland-Smith et al. , 1979; Имамура и др. , 1983; Обасейки-Эбор и Акереле, 1986; Ni et al. , 1987; Zeiger et al. , 1987; Национальная токсикологическая программа, 1988 г.).

Нитрофурал оказывал мутагенное действие на Neurospora crassa (Ong, 1977), но не на Aspergillus nidulans (Bignami et al., 1982).

Кормление Drosophila melanogaster в течение трех дней нитрофуралом в концентрации 5 мМ не вызывало сцепленных с полом рецессивных летальных мутаций (Kramers, 1982).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК в клетках мыши L-929 (Olive, 1979a, b). Он индуцировал разрывы цепи ДНК в клетках KB человека, сирийского хомячка BHK-21 и мыши L-929 (Olive & McCalla, 1975; Olive, 1978). Нитрофурал не индуцировал незапланированный синтез ДНК в первичных гепатоцитах крысы или мыши (Mori et al., 1987) или в фибробластах человека (Tonomura & Sasaki, 1973).

Нитрофурал индуцировал мутации устойчивости к 6-тиогуанину в клетках легких китайского хомячка (V79) (Olive, 1981), но не в клетках яичников китайского хомячка (CHO) (Anderson & Phillips, 1985), либо в присутствии, либо в отсутствие экзогенного метаболическая система. Он индуцировал мутации в локусе tk клеток лимфомы L5178Y мыши (Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал обмен сестринских хроматид в клетках СНО в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988).Он вызывал хромосомные аберрации в клетках легких китайского хомячка в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Matsuoka et al. , 1979; Ishidate, 1988). Однако в клетках СНО нитрофурал индуцировал хромосомные аберрации в отсутствие, но не в присутствии экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988). Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в лимфоцитах человека in vitro (Tonomura & Sasaki, 1973).

Он не был активен в тестах на микроядер у крыс, которым дважды вводили 7.5–30 мг / кг массы тела внутрибрюшинно за 30 и 6 часов до умерщвления (Goodman et al. , 1977) или у мышей, получавших 150 мг / кг массы тела внутрибрюшинно в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979) . Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в клетках костного мозга крыс ни после однократной внутрибрюшинной инъекции 60 мг / кг массы тела (Goodman et al. , 1977), ни после приема однократных пероральных доз 40–400 мг / кг массы тела или пяти. суточные пероральные дозы 15–150 мг / кг массы тела (Anderson & Phillips, 1985).

Нитрофурал не вызывал аномалий сперматозоидов у мышей, получавших внутрибрюшинно 15–150 мг / кг м.т. в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979).

Нитрофурал (нитрофуразон) — фармацевтические препараты

(i) Абсорбция, распределение, выведение и метаболизм

В течение 24 часов после однократного перорального введения 100 мг / кг массы тела ¹⁴ C-нитрофурал крысам, примерно две трети радиоактивность появилась в моче, 26% — в фекалиях и примерно 1% — в углекислом газе в выдохе; полное восстановление введенной дозы наблюдалось через 96 ч, менее 15% метки было восстановлено в виде неизмененного исходного соединения (Tatsumi et al., 1971). Основные метаболиты нитрофурала, обнаруженные и идентифицированные в моче крыс, получавших дозу, включали гидроксиламинофуральдегид семикарбазон, аминофуральдегид семикарбазон и 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон (Paul et al. , 1960). Восстановленный метаболит нитрофурала, 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон, был обнаружен в моче стерильных крыс, получавших препарат (Yeung et al. , 1983). Связывание метки ¹⁴ C с белком печени, ДНК, рибосомной РНК и белком почек было продемонстрировано на крысах после перорального введения ¹⁴ C-нитрофурала (Tatsumi et al., 1977).

Нитрофурал восстанавливается гомогенатом печени мыши и несколькими линиями клеток млекопитающих, наиболее эффективно в газовых смесях, содержащих 5% O ₂ или менее (Paul et al. , 1960; Olive & McCalla, 1975)

(ii ) Токсические эффекты

Пероральный LD ₅₀ Сообщалось о значениях 590 мг / кг веса тела у крыс и 460 мг / кг веса тела у мышей (Miyaji, 1971). У мышей и крыс, получавших перорально 300 мг / кг массы тела или более, наблюдались повышенная раздражительность, тремор и судороги, и они умирали от остановки дыхания (Krantz & Evans, 1945).У мышей и крыс подкожная инъекция больших доз (3 г / кг массы тела) вызвала заметные изменения в структуре печени и почек, но после летальных пероральных доз (45 мг / кг массы тела в течение четырех-шести лет) наблюдались лишь незначительные изменения печени. дней) (Додд, 1946).

Токсичность изучали при кормлении диетами, содержащими нитрофурал (чистота 99%), группам крыс F344 / N и мышей B6C3F ₁ в течение 14 дней, 13 недель или двух лет. В 14-дневных исследованиях, в которых дозы варьировались от 630 до 10 000 мг / кг рациона, нитрофурал оказался более токсичным для мышей, чем для крыс.В 13-недельных исследованиях дозы для крыс варьировались от 150 до 2500 мг / кг рациона, а для мышей — от 70 до 1250 мг / кг рациона. При более высоких дозах у обоих видов наблюдались судорожные припадки и гипоплазия гонад. Доказательства токсичности у крыс также включали дегенеративную артропатию. В двухлетних исследованиях (см. Раздел 3.1) нитрофурал вызывал дегенерацию яичек (атрофию зародышевого эпителия и асперматогенез) у крыс и дегенерацию позвоночного и коленного суставного хряща у крыс каждого пола.У мышей каждого пола введение нитрофурала вызывало чувствительные к раздражителю судорожные припадки, прежде всего в течение первого года исследования (Национальная токсикологическая программа, 1988; Кари и др. , 1989).

(iii) Влияние на репродуктивную функцию и внутриутробная токсичность

Гонадотоксичность нитрофурала у самцов мышей была признана более трех десятилетий. Ниссим (1957) показал, что введение мышам в рационе в дозе, эквивалентной 375 мг / кг массы тела, вызывает атрофию яичек.Подобная дегенерация наблюдалась в семенниках крыс после ежедневных доз 100 мг / кг массы тела путем интубации желудка в течение семи дней (Miyaji et al. , 1964).

У самцов крыс Sprague-Dawley, получавших нитрофурал с пищей в дозе, эквивалентной 64 мг / кг массы тела в день в течение 28 дней, средний вес яичек составлял только 28% от контрольной группы. Были затронуты все стадии сперматогенеза, но клетки Сертоли и клетки Лейдига не были повреждены (Hagenäs et al. , 1978).

После однократной подкожной инъекции мышам ICR / Jcl нитрофурала в дозе 300 мг / кг м.т. на 10 день беременности по сравнению с контролем наблюдались повышенная смертность эмбриона и плода и снижение веса плода.Наблюдалось значительное ( p <0,001) увеличение частоты пороков развития, преимущественно затрагивающих конечности, пальцы и хвост. После подкожного введения нитрофурала в дозе 100 мг / кг массы тела на 9–11 дни единственным значимым эффектом было снижение веса плода (Nomura et al. , 1984).

Беременным мышам CD1 вводили нитрофурал с пищей в дозах, эквивалентных 6,3–82 мг / кг м.т., с 6–15 дней беременности. Тератогенного эффекта не наблюдалось, но при максимальной дозе увеличивалась гибель плода и снижалась масса плода (Национальная программа токсикологии, 1988 г.).

(iv) Генетические и родственные эффекты

Был проведен обзор генетической токсикологии нитрофуранов (Klemencic & Wang, 1978; McCalla, 1983).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК (Lu & McCalla, 1978) и вызывал индукцию профага в Escherichia coli (McCalla & Voutsinos, 1974). Он индуцировал разрывы цепи ДНК у E. coli (McCalla et al., 1971; Tu & McCalla, 1975; Wentzell & McCalla, 1980) и у штамма Salmonella typhimurium TA1975 (McCalla et al., 1975). Дифференциальная токсичность, вызванная нитрофуралом, у E. coli (Yahagi et al. , 1974; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979) и Bacillus subtilis (Tanooka, 1977) но не S. typhimurium (Yahagi et al. , 1974).

Нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Zampieri & Greenberg, 1964; McCalla & Voutsinos, 1974; Yahagi et al. , 1974; McCalla et al., 1975; Tanooka, 1977; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979; Эбрингер и Бенкова, 1980; Clarke & Shankel, 1989) в отсутствие экзогенной метаболической системы, но не у штаммов, лишенных нитроредуктазной активности (McCalla & Voutsinos, 1974; McCalla et al. , 1975). В присутствии микросомального препарата из Drosophila melanogaster нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Baars et al. , 1980).Он не был мутагенным по отношению к штаммам S. typhimurium TA1535, TA1536, TA1537 или TA1538 (Yahagi et al. , 1974; McCalla et al. , 1975), но индуцировал мутации в TA1535 в тесте флуктуации (Green et al. др. , 1977) и в тестах включения в чашку только в присутствии экзогенной метаболической системы (Zeiger и др. , 1987; Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал мутации в S. typhimurium TA100 и TA98 в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Yahagi et al., 1976; Goodman et al. , 1977; Грин и др. , 1977; Chin et al. , 1978; Розин и Стич, 1978; Брюс и Хеддл, 1979; Haveland-Smith et al. , 1979; Имамура и др. , 1983; Обасейки-Эбор и Акереле, 1986; Ni et al. , 1987; Zeiger et al. , 1987; Национальная токсикологическая программа, 1988 г.).

Нитрофурал оказывал мутагенное действие на Neurospora crassa (Ong, 1977), но не на Aspergillus nidulans (Bignami et al., 1982).

Кормление Drosophila melanogaster в течение трех дней нитрофуралом в концентрации 5 мМ не вызывало сцепленных с полом рецессивных летальных мутаций (Kramers, 1982).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК в клетках мыши L-929 (Olive, 1979a, b). Он индуцировал разрывы цепи ДНК в клетках KB человека, сирийского хомячка BHK-21 и мыши L-929 (Olive & McCalla, 1975; Olive, 1978). Нитрофурал не индуцировал незапланированный синтез ДНК в первичных гепатоцитах крысы или мыши (Mori et al., 1987) или в фибробластах человека (Tonomura & Sasaki, 1973).

Нитрофурал индуцировал мутации устойчивости к 6-тиогуанину в клетках легких китайского хомячка (V79) (Olive, 1981), но не в клетках яичников китайского хомячка (CHO) (Anderson & Phillips, 1985), либо в присутствии, либо в отсутствие экзогенного метаболическая система. Он индуцировал мутации в локусе tk клеток лимфомы L5178Y мыши (Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал обмен сестринских хроматид в клетках СНО в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988).Он вызывал хромосомные аберрации в клетках легких китайского хомячка в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Matsuoka et al. , 1979; Ishidate, 1988). Однако в клетках СНО нитрофурал индуцировал хромосомные аберрации в отсутствие, но не в присутствии экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988). Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в лимфоцитах человека in vitro (Tonomura & Sasaki, 1973).

Он не был активен в тестах на микроядер у крыс, которым дважды вводили 7.5–30 мг / кг массы тела внутрибрюшинно за 30 и 6 часов до умерщвления (Goodman et al. , 1977) или у мышей, получавших 150 мг / кг массы тела внутрибрюшинно в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979) . Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в клетках костного мозга крыс ни после однократной внутрибрюшинной инъекции 60 мг / кг массы тела (Goodman et al. , 1977), ни после приема однократных пероральных доз 40–400 мг / кг массы тела или пяти. суточные пероральные дозы 15–150 мг / кг массы тела (Anderson & Phillips, 1985).

Нитрофурал не вызывал аномалий сперматозоидов у мышей, получавших внутрибрюшинно 15–150 мг / кг м.т. в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979).

Нитрофурал (нитрофуразон) — фармацевтические препараты

(i) Абсорбция, распределение, выведение и метаболизм

В течение 24 часов после однократного перорального введения 100 мг / кг массы тела ¹⁴ C-нитрофурал крысам, примерно две трети радиоактивность появилась в моче, 26% — в фекалиях и примерно 1% — в углекислом газе в выдохе; полное восстановление введенной дозы наблюдалось через 96 ч, менее 15% метки было восстановлено в виде неизмененного исходного соединения (Tatsumi et al., 1971). Основные метаболиты нитрофурала, обнаруженные и идентифицированные в моче крыс, получавших дозу, включали гидроксиламинофуральдегид семикарбазон, аминофуральдегид семикарбазон и 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон (Paul et al. , 1960). Восстановленный метаболит нитрофурала, 4-циано-2-оксобутиральдегид семикарбазон, был обнаружен в моче стерильных крыс, получавших препарат (Yeung et al. , 1983). Связывание метки ¹⁴ C с белком печени, ДНК, рибосомной РНК и белком почек было продемонстрировано на крысах после перорального введения ¹⁴ C-нитрофурала (Tatsumi et al., 1977).

Нитрофурал восстанавливается гомогенатом печени мыши и несколькими линиями клеток млекопитающих, наиболее эффективно в газовых смесях, содержащих 5% O ₂ или менее (Paul et al. , 1960; Olive & McCalla, 1975)

(ii ) Токсические эффекты

Пероральный LD ₅₀ Сообщалось о значениях 590 мг / кг веса тела у крыс и 460 мг / кг веса тела у мышей (Miyaji, 1971). У мышей и крыс, получавших перорально 300 мг / кг массы тела или более, наблюдались повышенная раздражительность, тремор и судороги, и они умирали от остановки дыхания (Krantz & Evans, 1945).У мышей и крыс подкожная инъекция больших доз (3 г / кг массы тела) вызвала заметные изменения в структуре печени и почек, но после летальных пероральных доз (45 мг / кг массы тела в течение четырех-шести лет) наблюдались лишь незначительные изменения печени. дней) (Додд, 1946).

Токсичность изучали при кормлении диетами, содержащими нитрофурал (чистота 99%), группам крыс F344 / N и мышей B6C3F ₁ в течение 14 дней, 13 недель или двух лет. В 14-дневных исследованиях, в которых дозы варьировались от 630 до 10 000 мг / кг рациона, нитрофурал оказался более токсичным для мышей, чем для крыс.В 13-недельных исследованиях дозы для крыс варьировались от 150 до 2500 мг / кг рациона, а для мышей — от 70 до 1250 мг / кг рациона. При более высоких дозах у обоих видов наблюдались судорожные припадки и гипоплазия гонад. Доказательства токсичности у крыс также включали дегенеративную артропатию. В двухлетних исследованиях (см. Раздел 3.1) нитрофурал вызывал дегенерацию яичек (атрофию зародышевого эпителия и асперматогенез) у крыс и дегенерацию позвоночного и коленного суставного хряща у крыс каждого пола.У мышей каждого пола введение нитрофурала вызывало чувствительные к раздражителю судорожные припадки, прежде всего в течение первого года исследования (Национальная токсикологическая программа, 1988; Кари и др. , 1989).

(iii) Влияние на репродуктивную функцию и внутриутробная токсичность

Гонадотоксичность нитрофурала у самцов мышей была признана более трех десятилетий. Ниссим (1957) показал, что введение мышам в рационе в дозе, эквивалентной 375 мг / кг массы тела, вызывает атрофию яичек.Подобная дегенерация наблюдалась в семенниках крыс после ежедневных доз 100 мг / кг массы тела путем интубации желудка в течение семи дней (Miyaji et al. , 1964).

У самцов крыс Sprague-Dawley, получавших нитрофурал с пищей в дозе, эквивалентной 64 мг / кг массы тела в день в течение 28 дней, средний вес яичек составлял только 28% от контрольной группы. Были затронуты все стадии сперматогенеза, но клетки Сертоли и клетки Лейдига не были повреждены (Hagenäs et al. , 1978).

После однократной подкожной инъекции мышам ICR / Jcl нитрофурала в дозе 300 мг / кг м.т. на 10 день беременности по сравнению с контролем наблюдались повышенная смертность эмбриона и плода и снижение веса плода.Наблюдалось значительное ( p <0,001) увеличение частоты пороков развития, преимущественно затрагивающих конечности, пальцы и хвост. После подкожного введения нитрофурала в дозе 100 мг / кг массы тела на 9–11 дни единственным значимым эффектом было снижение веса плода (Nomura et al. , 1984).

Беременным мышам CD1 вводили нитрофурал с пищей в дозах, эквивалентных 6,3–82 мг / кг м.т., с 6–15 дней беременности. Тератогенного эффекта не наблюдалось, но при максимальной дозе увеличивалась гибель плода и снижалась масса плода (Национальная программа токсикологии, 1988 г.).

(iv) Генетические и родственные эффекты

Был проведен обзор генетической токсикологии нитрофуранов (Klemencic & Wang, 1978; McCalla, 1983).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК (Lu & McCalla, 1978) и вызывал индукцию профага в Escherichia coli (McCalla & Voutsinos, 1974). Он индуцировал разрывы цепи ДНК у E. coli (McCalla et al., 1971; Tu & McCalla, 1975; Wentzell & McCalla, 1980) и у штамма Salmonella typhimurium TA1975 (McCalla et al., 1975). Дифференциальная токсичность, вызванная нитрофуралом, у E. coli (Yahagi et al. , 1974; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979) и Bacillus subtilis (Tanooka, 1977) но не S. typhimurium (Yahagi et al. , 1974).

Нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Zampieri & Greenberg, 1964; McCalla & Voutsinos, 1974; Yahagi et al. , 1974; McCalla et al., 1975; Tanooka, 1977; Haveland-Smith et al. , 1979; Lu et al. , 1979; Эбрингер и Бенкова, 1980; Clarke & Shankel, 1989) в отсутствие экзогенной метаболической системы, но не у штаммов, лишенных нитроредуктазной активности (McCalla & Voutsinos, 1974; McCalla et al. , 1975). В присутствии микросомального препарата из Drosophila melanogaster нитрофурал индуцировал мутации в E. coli (Baars et al. , 1980).Он не был мутагенным по отношению к штаммам S. typhimurium TA1535, TA1536, TA1537 или TA1538 (Yahagi et al. , 1974; McCalla et al. , 1975), но индуцировал мутации в TA1535 в тесте флуктуации (Green et al. др. , 1977) и в тестах включения в чашку только в присутствии экзогенной метаболической системы (Zeiger и др. , 1987; Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал мутации в S. typhimurium TA100 и TA98 в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Yahagi et al., 1976; Goodman et al. , 1977; Грин и др. , 1977; Chin et al. , 1978; Розин и Стич, 1978; Брюс и Хеддл, 1979; Haveland-Smith et al. , 1979; Имамура и др. , 1983; Обасейки-Эбор и Акереле, 1986; Ni et al. , 1987; Zeiger et al. , 1987; Национальная токсикологическая программа, 1988 г.).

Нитрофурал оказывал мутагенное действие на Neurospora crassa (Ong, 1977), но не на Aspergillus nidulans (Bignami et al., 1982).

Кормление Drosophila melanogaster в течение трех дней нитрофуралом в концентрации 5 мМ не вызывало сцепленных с полом рецессивных летальных мутаций (Kramers, 1982).

Нитрофурал ингибировал синтез ДНК в клетках мыши L-929 (Olive, 1979a, b). Он индуцировал разрывы цепи ДНК в клетках KB человека, сирийского хомячка BHK-21 и мыши L-929 (Olive & McCalla, 1975; Olive, 1978). Нитрофурал не индуцировал незапланированный синтез ДНК в первичных гепатоцитах крысы или мыши (Mori et al., 1987) или в фибробластах человека (Tonomura & Sasaki, 1973).

Нитрофурал индуцировал мутации устойчивости к 6-тиогуанину в клетках легких китайского хомячка (V79) (Olive, 1981), но не в клетках яичников китайского хомячка (CHO) (Anderson & Phillips, 1985), либо в присутствии, либо в отсутствие экзогенного метаболическая система. Он индуцировал мутации в локусе tk клеток лимфомы L5178Y мыши (Национальная программа токсикологии, 1988). Нитрофурал индуцировал обмен сестринских хроматид в клетках СНО в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988).Он вызывал хромосомные аберрации в клетках легких китайского хомячка в присутствии и в отсутствие экзогенной метаболической системы (Matsuoka et al. , 1979; Ishidate, 1988). Однако в клетках СНО нитрофурал индуцировал хромосомные аберрации в отсутствие, но не в присутствии экзогенной метаболической системы (Национальная токсикологическая программа, 1988). Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в лимфоцитах человека in vitro (Tonomura & Sasaki, 1973).

Он не был активен в тестах на микроядер у крыс, которым дважды вводили 7.5–30 мг / кг массы тела внутрибрюшинно за 30 и 6 часов до умерщвления (Goodman et al. , 1977) или у мышей, получавших 150 мг / кг массы тела внутрибрюшинно в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979) . Нитрофурал не вызывал хромосомных аберраций в клетках костного мозга крыс ни после однократной внутрибрюшинной инъекции 60 мг / кг массы тела (Goodman et al. , 1977), ни после приема однократных пероральных доз 40–400 мг / кг массы тела или пяти. суточные пероральные дозы 15–150 мг / кг массы тела (Anderson & Phillips, 1985).

Нитрофурал не вызывал аномалий сперматозоидов у мышей, получавших внутрибрюшинно 15–150 мг / кг м.т. в течение пяти дней подряд (Bruce & Heddle, 1979).

Информация о препарате Нитрофурал | НаркотикиUpdate India

См. Доступные марки нитрофурала в Индии

Информация недоступна

Фармакокинетика

Нитрофурал — производное нитрофурана, обладающее бактерицидным действием против широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий.Он также обладает активностью против трипаносом.

Показания к применению нитрофурала / Применение нитрофурала

Информация недоступна

Нитрофуральные побочные реакции / Нитрофуральные побочные эффекты

Устный
Тяжелая периферическая невропатия. Актуально: сенсибилизация, генерализованные кожные аллергические реакции.

Меры предосторожности

Информация недоступна

Особые меры предосторожности

дефицит G6PD (перорально).Почечная недостаточность.

Другие лекарственные взаимодействия

Информация недоступна

Другие взаимодействия

Информация недоступна

Дозировка

Местное / кожное
Раны, ожоги, язвы и кожные инфекции, Подготовка поверхностей перед пересадкой кожи
Взрослые: Нанесите в виде 0,2% местного препарата на водорастворимой или водорастворимой основе на пораженный участок.

Еда (до / после)

Информация недоступна

Список противопоказаний

Нитрофурал и беременность

Информация недоступна

Нитрофурал и период лактации

Информация недоступна

Нитрофурал и дети

Информация недоступна

Нитрофурал и гериатик

Информация недоступна

Нитрофурал и другие противопоказания

Повышенная чувствительность.Возможна перекрестная чувствительность к другим производным нитрофурана.

Хранилище

Актуальные / кожные
Хранить при температуре ниже 25 ° C.

Лабораторное вмешательство

Актуальные / кожные
Хранить при температуре ниже 25 ° C.

Нитрофуразон — Нитрофуразон Рыба — Нитрофурантоин Аллергия

Для водных продуктов

Спецификации ： 10 т / коробка
Время тестирования ： 15 минут
Регламент ： CN / EU / RU / US

Что такое тест на нитрофуразон?

Нитрофуразон Тест используется для тестирования остатков нитрофуразона в животноводстве, птице и водных продуктах, подходит для экспресс-тестирования на местах всех видов предприятий, испытательных агентств и отделов надзора.Вся процедура тестирования занимает всего 35 минут, проста в использовании и удобна для чтения. Получите бесплатное предложение!

Что такое нитрофуразон?

1. Определение

Бацитрацин и полимиксин B — это антибиотики, убивающие бактерии. Это тоже наркотики. Это мелкокристаллический порошок лимонно-желтого цвета; они без запаха и горькие.

Он используется только в клинических условиях как дезинфицирующее и антисептическое средство, а наружно применяется для лечения ран, ожогов, гнойного дерматита, среднего отита, дакриоцистита, вагинита, орошения мочевого пузыря, пролежней и т. Д.

2. Механизм действия

Фурацилин может влиять на бактериальный процесс метаболизма сахара и оксидазную систему, а также оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие.

В основном влияет на ранние стадии метаболизма сахара в бактериях, что приводит к нарушению метаболизма бактерий и их смерти.

Обладает широким антибактериальным спектром, оказывает антибактериальное действие на множество грамположительных и отрицательных бактерий, а также действует на анаэробные бактерии.

Он слаб против Pseudomonas aeruginosa и пневмококка, устойчив к Pseudomonas и Proteus. Неэффективен против грибков и плесени, но все же достаточно эффективен против бактериальных инфекций, вызываемых плесенью.

Стерилизационная концентрация для чувствительных бактерий составляет 13 ~ 20 мкг / мл, а концентрация антибактериальных средств составляет 5 ~ 10 мкг / мл.

3. Используется фурацилин

A. Фурациновая мазь
Крем с фурацилином показан при легких гнойных заболеваниях кожи.

а. Не использовать на поврежденной коже.

г. Избегайте контакта с глазами и другими слизистыми оболочками (такими как рот, нос и т. Д.).

г. При появлении жжения, зуда, покраснения или припухлости в месте нанесения следует отменить прием препарата и смыть местный препарат.При необходимости проконсультируйтесь с врачом.

г. Тем, у кого аллергия на этот продукт, следует использовать его с осторожностью.

эл. Запрещается использовать этот продукт при изменении его свойств.

ф. Храните этот продукт в недоступном для детей месте.

г. Дети должны использовать под присмотром взрослых.

ч. Если вы принимаете другие лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед использованием этого продукта.

B. Раствор фурацилина
Антибактериальные средства местного действия.Он может влиять на бактериальную оксидазную систему и оказывать антибактериальное или бактерицидное действие. Применяется при заболеваниях ушей, носа и кожи, вызванных различными грамположительными и отрицательными бактериями.

Также эффективен при инфекциях, вызванных анаэробными бактериями. Раствор фурацилина обладает дезинфицирующим и антисептическим действием. В основном используется для дезинфекции кожи, слизистых оболочек и полостей в клинике.

Примечание: этот продукт может вызывать аллергические реакции, например, аллергический дерматит.

Опасности нитрофуразона

Местное применение может иногда вызывать кожные аллергические реакции. Фурацилин может влиять на бактериальный процесс метаболизма сахара и оксидазную систему, а также оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие.

В основном влияет на ранние стадии метаболизма сахара в бактериях, что приводит к нарушению метаболизма бактерий и их смерти. Спектр относительно широк, он оказывает антибактериальное действие на множество грамположительных и отрицательных бюро, а также влияет на анаэробные бактерии. Синегнойная палочка и пневмококк менее активны.

У пациентов с лекарственной аллергией может вызывать аллергические реакции после применения Фурацилина. Например, пероральный прием может даже вызвать шок, астму, чувство стеснения, сыпь и т. Д.

Иногда наблюдаются некоторые желудочно-кишечные реакции, лекарственная лихорадка, эозинофилия и неврологические симптомы, такие как галлюцинации, галлюцинации, галлюцинации, головокружение. Бессонница и множественный периферический неврит. .

Нитрофуразон в ветеринарии

Нитрофуразон — синтетический антибактериальный препарат, применяемый для лечения болезней домашнего скота. Несколько лет назад он широко использовался в животноводстве и аквакультуре .

Последующие исследования показали, что остатки фуранциллина, фуразолидона и фуранцилинона и их метаболиты в пищевых продуктах животного происхождения могут передаваться человеку через пищевую цепочку.

Поступление может вызывать различные заболевания и оказывать канцерогенное и тератогенное действие на организм человека.

Соединенные Штаты, Австралия, Канада, Япония, Сингапур и Европейский Союз четко оговорили, что использование таких лекарств строго запрещено в пищевой промышленности, а также строгое соблюдение строгой проверки остатков нитрофурана в водных продуктах. Фурацилин внесен в список запрещенных препаратов в Китае.

Характеристики теста на нитрофуразон

1. Результаты считывания за 15 минут

2. Пределы обнаружения соответствуют нормам FDA ЕС и США

3. Не требуется ни профессионалов, ни оборудования

4.Легко работать и читать.

Метод обнаружения нитрофуразона. Тест

SEM основан на конкурентном ингибирующем иммунном анализе метаболита нитрофуразона. SEM является метаболитом фурацилина, поскольку фурацилин — это нитрофурановый препарат, а прототип нитрофуранового препарата быстро метаболизируется в организме, а его метаболитами являются SEM, который относительно стабилен в сочетании с белком, поэтому его часто используют для обнаружения метаболитов. Остаточный статус нитрофуранов.

Во время процедуры бокового потока остатки SEM в экстрагированных образцах будут связываться с меченными коллоидным золотом специфическими моноклональными антителами, подавляя комбинацию антител.Затем SEM-BSA конъюгируется на мембране NC , что приводит к изменению цвета тестовой линии (линия T).

Образцы теста на нитрофуразон

Образцы включают: свинину, курицу, рыбу, креветки и другие водные продукты.

Предел обнаружения нитрофуразона в тесте

Предел обнаружения может изменяться в зависимости от требований или различий в образцах; дополнительную информацию см. В инструкции к набору.

Важность теста на нитрофуразон

Тест на нитрофуразон может помочь производителям, регулирующим органам и общественности контролировать качество продукции и помочь людям защитить свое здоровье.

Компоненты теста на нитрофуразон

1. Тестовые карточки: 10 шт.

2. Экстракционный реагент (6 мл): 10 бутылок

3. Реагент A (55 мл): 1 бутылка

4. Реагент B (6 мл): 1 бутылка

5. Реагент C (12 мл): 1 флакон

6. Очищающий реагент (5 мл): 2 флакона

7. Реагент дериватизации (2 мл): 1 флакон

8. Жидкость для регидратации (12 мл): 1 флакон

9. Центрифужные пробирки (15 мл): 20 шт.

10. Инструкция по продукту: 1

Как использовать тест на нитрофуразон?

1.Подготовьте образец. (См. Инструкцию.)

2. Перед использованием все реагенты и тестовые карточки должны быть комнатной температуры. Пожалуйста, используйте тестовые карты в течение 1 часа.

3. С помощью микропипетки введите 75 мл образца в отверстие для образца (S-образное отверстие).

4. Запустите таймер, когда раствор пробы потечет. Через 10 минут интерпретируйте результаты теста в соответствии с эскизом. Результат в другой период времени недействителен.

Резюме

Остатки фуранцилина, фуразолидона и его метаболитов в нитрофурановых препаратах в продуктах животного происхождения могут передаваться человеку через пищевую цепь.Длительное употребление может вызывать различные заболевания и иметь канцерогенные и тератогенные побочные эффекты на человеческий организм.

Хотя его использование в аквакультуре запрещено, некоторые недобросовестные предприятия пошли на риск и знают закон.

Набор для определения нитрофуразона для водных продуктов, предоставленный BALLYA, может эффективно определять, содержат ли продукты из водных организмов фуранцилин, и обеспечивать безопасность пищевых продуктов для потребителей. Этот комплект прост в эксплуатации, отличается коротким временем тестирования и высокой точностью.

Как заказать тест на нитрофуразон?

Пожалуйста, проверьте онлайн-каталог и свяжитесь с нашим торговым представителем по электронной почте: [email protected] или заполните контактную форму ниже:

Запрещенный контент

В соответствии с нашей Политикой конфиденциальности мы хотим, чтобы вы знали, что мы делаем с предоставленной вами информацией. при создании учетной записи My CABI.

Мы собираем ваше имя, адрес электронной почты, институциональную принадлежность и учетные данные для входа.Мы используем эту информацию чтобы предоставить вам доступ к услуге My CABI, предоставить вам техническую поддержку или поддержку по продукту, а также обеспечить надежную работу службы.

Мы также можем использовать информацию о подключении цифрового отпечатка, такую ​​как ваш IP-адрес и другие технические идентификаторы, для сбора данных об использовании, данных о потоках кликов и информации о страницах, которые вы посещали и искали, для анализа использование с целью расширения и улучшения нашего сервиса.

Мы хотели бы время от времени связываться с вами по электронной почте, чтобы узнать, как мы можем улучшить Мой CABI, например, добавление или изменение его функциональности, новых функций и содержимого.

Кроме того, мы также хотели бы сообщить вам о специальных предложениях, акциях, опросах и другой информации. связанных с продуктами и услугами CABI.

Вы можете удалить свою учетную запись My CABI со страницы своего профиля, и в этом случае вся ваша информация будет быть удалены с наших серверов.

Вы можете прочитать нашу полную Политику конфиденциальности здесь https://www.cabi.org/privacy-policy/.

Вы должны принять Политику конфиденциальности, чтобы продолжить

.

No related posts.