Какие более эффективные таблетки сиалис или силденафил: Препарат от импотенции Сиалис – эффективный и экономичный способ решения проблемы

Содержание

Препарат от импотенции Сиалис – эффективный и экономичный способ решения проблемы

Препарат от импотенции Сиалис – эффективный и экономичный способ решения проблемы

Общеизвестно, что импотенция в настоящее время является широко распространенным заболеванием, а, следовательно, проблема ее устранения сейчас очень актуальна. В связи с этим разработано множество методик лечения данного заболевания и разнообразных фармацевтических средств. Одним из наиболее эффективных способов излечения упомянутого заболевания считают применение Сиалиса.

Принцип действия препарата


Сиалис является мощным ингибитором, предназначенным для расслабления гладких мышц полового члена, формирующих в нем основные тела. Осуществляется это благодаря тому, что рассматриваемый препарат расширяет сосуды и кровь наполняет кавернозное тело.Это приводит к возникновению кровяного давления в нем. По окончании полового акта за счет действия ферментов эрекция прекращается.

Особенности действия

Сиалис является препаратом, предназначенным для восстановления сексуальных отношений в целом, а именно для лечения эректильной дисфункции.

Причем путем использования рассматриваемого медицинского средства благодаря его надежности и высокой эффективности возможно полное устранение эректильной дисфункции без профессионального медицинского вмешательства, что, естественно, можно рассматривать, как одно из главных положительных качеств данного препарата. Кроме того, Сиалис прост в применении, что так же немаловажно.

 



Другое значительное преимущество с точки зрения функционирования рассматриваемого препарата состоит в том, что эффект от его действия происходит лишь при проявлении сексуального влечения. Это обуславливает основное правило, которое нужно учитывать в процессе использования Сиалис, состоящее в том, что прием таблеток нужно осуществлять только в состоянии возбуждения, то есть при наличии желания вступить в половую близость. В этом случае действие препарата будет наиболее эффективным, а эффект от него будет наблюдаться на всем продолжении полового акта. При несоблюдении данного условия препарат может не подействовать и желаемого эффекта не наступит.

Другими словами, Сиалис функционирует только при необходимости, а не постоянно, вследствие чего данный препарат нельзя рассматривать как обычный стимулятор. В этом состоит его значительное преимущество перед прочими медицинскими средствами аналогичного назначения. 

Способ приема Сиалиса

Употреблять таблетки следует не чаще, чем раз в сутки и не менее чем за 15 минут до предполагаемой близости. Производитель считает такую периодичность приема своего продукта вполне достаточной для полноценного полового функционирования организма. Действие препарата 36 часов.

Противопоказания

Рассматриваемый препарат подходит для мужчин, испытывающих проблемы с осуществлением половой деятельности, которым для поддержания полноценной сексуальной активности необходима стимуляция средствами, подобными Сиалису.

Однако нужно учитывать, что применение данного препарата рекомендуется только тем из них, кто здоров в целом, а особенно имеет здоровое сердце во избежание дальнейших нарушений работоспособности как сердца, так и всего организма, которые может повлечь Сиалис.

Общая оценка препарата


В завершение статьи следует привести основные положительные и отрицательные качества Сиалиса.

К параметрам препарата, относящимся к первой категории можно отнести следующие:

— действие его проявляется лишь в нужное время;

— эрекция, достигнутая с использованием данного средства, стабильно продолжается на всем протяжении полового акта;

— эффект, производимый препаратом, дает его потребителю уверенность в своих половых возможностях;

— Сиалис увеличивает как удовольствие, получаемое от соответствующего процесса, так и чувствительность во время достигаемого в результате его оргазма;

— приятные ощущения от действия препарата испытывает не только его потребитель, но и партнерша;

— действие препарата, а тем более его результат повышают настроение;

— Сиалис может оказаться полезным даже людям, имеющим тяжелую форму импотенции;

— препарат не препятствует и даже, наоборот, способствует зачатию;

— Сиалис сочетаем с прочими лекарствами.

Естественно, нужно учитывать и отрицательные качества препарата:

— имеются некоторые противопоказания для людей с хроническими сердечными заболеваниями;

— Сиалис несовместим с препаратами для лечения сердца, а именно с содержащимися в них нитритами;

— этими факторами объясняется отпускание препарата по рецепту, а также необходимость предварительной консультации;

— недопустимо превышение суточной дозы в 20 мг;

— нежелательно длительное время принимать данный препарат.

Виагра (Viagra), Сиалис (Cialis), Левитра (Levitra), Стендра (Stendra) помогают эрекции оставаться твердой – Erectile Dysfunction (ED) Care

Алекс Штейншлюгер, MD (специалист по урологии) 


Если у Вас есть какие-либо вопросы, Вы хотите записаться на консультацию или узнать мнение независимого специалиста, пожалуйста, свяжитесь с нами или позвоните по телефону 1-(646) 663-5211 (USA). 


Насколько эффективны лекарственные препараты для лечения проблем с эрекцией?

Препарат Виагра (Viagra) был первым лекарственным препаратом, одобренным для лечения проблем с эрекцией (ЭД) у мужчин. Пероральные препараты, принимаемые в виде таблеток, такие как Виагра (Viagra, силденафил), Сиалис (Cialis), Левитра (Levitra) и Стендра (Stendra) очень эффективны для лечения эректильной дисфункции.

Более 80% мужчин отмечают эффективность данных препаратов и не требуют какого-либо дополнительного лечения. Перед началом лечения важно пройти тщательное обследование на наличие заболеваний, которые могут вызывать проблемы с достижением и поддержанием эрекции.

Побочные эффекты ингибиторов ФДЭ-5 (PDE5-Inhibitors): Сиалис, Виагра, Стендра и Левитра

Все лекарства имеют побочные эффекты, но не все мужчины испытывают побочные эффекты при приеме какого-либо из этих препаратов. Кроме того, побочные эффекты препаратов Виагра (Viagra), Сиалис (Cialis, тадалафил), Левитра (Levitra) и Стендра (Stendra, аванафил) несколько отличаются.

Если мужчина испытывает побочный эффект при приеме одного из этих препаратов, достаточно просто заменить препарат на тот, который не имеет данного побочного эффекта.

Что делать, если препараты для эрекции не работают?

Небольшое число пациентов не реагируют на лекарственные препараты, такие как Виагра (Viagra, силденафил) и Сиалис (Cialis, тадалафил). Иногда это бывает из-за неправильного применения или подбора препарата. Как правило, эти препараты следует испытать как минимум 8-10 раз, так как иногда они могут не сработать сразу. Эти препараты не являются «волшебной таблеткой», они лишь способствуют наполнению полового члена кровью, но Вы все равно должны быть возбуждены. В этом Вам может помочь партнер или мастурбация. 

Если такие лекарства, как Виагра (Viagra), Сиалис (Cialis), Левитра (Levitra) и Стендра (Stendra) изначально не дают полноценной эрекции, можно увеличить дозу препарата. Также можно комбинировать методы лечения, например, прием пероральных таблеток можно сочетать с интрауретральными препаратами (MUSE).

Если Виагра (Viagra) или Сиалис (Cialis) не дают желаемого эффекта, следует повторно сдать анализы и проверить артериальное давление. При обнаружении у пациента низкого уровня тестостерона рекомендуется заместительная терапия тестостероном.

Узнайте больше об отличиях между Виагрой (Viagra), Сиалисом (Cialis), Стендрой (Stendra) и Левитрой (Levitra).

Если такие препараты, как Виагра (Viagra) и Сиалис (Cialis) не дают желаемого эффекта, доступны другие варианты лечения ЭД, среди них: вакуумная помпа, протезирование полового члена и пенильные инъекции. 

Каковы частые побочные эффекты лекарственных препаратов для лечения эректильной дисфункции?

Распространенными побочными эффектами приема таких лекарств, как Виагра (Viagra), Сиалис (Cialis) и Левитра (Levitra, варденафил) являются: головные боли, расстройство желудка, приливы, мышечные боли и затуманенность зрения. Опасные побочные эффекты, такие как приапизм (эрекция, которая длится больше 4 часов) и слепота, возникают редко. Существует незначительное повышение риска развития меланомы.

Узнайте больше:

Что Вам нужно знать:


Если у Вас есть какие-либо вопросы, Вы хотите записаться на консультацию или узнать мнение независимого специалиста, пожалуйста, свяжитесь с нами или позвоните по телефону 1-(646) 663-5211 (USA). 

Мы предлагаем доступное урологическое лечение высочайшего качества при наличии и отсутствии страховки. Ознакомьтесь с нашим графиком работы и картой проезда в наш офис. Мы работаем в будние и выходные дни, а также вечером.

Доктор Алекс Штейншлюгер – уролог, сертифицированный Американским Советом по Урологии, специализирующийся на всех аспектах лечения сексуальных проблем у мужчин, включая ЭД, преждевременную эякуляцию и другие расстройства половой сферы.

Если у Вас есть какие-либо вопросы, Вы хотите записаться на консультацию или узнать мнение независимого специалиста, пожалуйста, свяжитесь с нами или позвоните по телефону 1-(646) 663-5211 (USA). 


This post is also available in: Английский Испанский Арабский Китайский (упрощенный) Японский

Комбинированная терапия эректильной дисфункции uMEDp

Представлены результаты сравнительного исследования эффективности моно- и комбинированной терапии Импазой и ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафилом, тадалафилом, варденафилом). Применение Импазы – единственного препарата, увеличивающего уровень эндогенного NO, – позволило восстановить функцию эндотелия, а также повысить эффективность пероральной монотерапии эректильной дисфункции ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа за счет их комбинации с Импазой.

Таблица 1. Основные фармакокинетические показатели варденафила, силденафила, тадалафила

Таблица 2. Побочные эффекты, отмеченные более чем у 2% пациентов, %

Рис. 1. Схема двойного эффекта в лечении ЭД

Таблица 3. Распределение больных ЭД по группам терапии, абс. (%)

Таблица 4. Эффективность фармакотерапии в зависимости от различных факторов, абс. (%)

Рис. 2. Побочные эффекты фармакотерапии ЭД

Рис. 3. Сравнительный анализ эффективности Импазы в зависимости от длительности лечения

Рис. 4. Дизайн исследования

Рис. 5. Результаты лечения варденафилом

Медикаментозное лечение эректильной дисфункции

Эрекция – нейроваскулярный феномен, связанный с гормональным контролем, включающий артериальную дилатацию, расслабление гладкой трабекулярной мускулатуры и активацию корпоровеноокклюзивного механизма [1, 2]. Результаты научных и клинических исследований определили новые направления лечения эректильной дисфункции (ЭД). Достижения фармакотерапии и неудачи реконструктивной сосудистой хирургии в отдаленном периоде значительно изменили подходы к лечению ЭД [3].

К наиболее распространенным механизмам ЭД относится эндотелиальная дисфункция, которая характеризуется неадекватной выработкой оксида азота (NO) сосудистым эндотелием в ответ на адекватные стимулы (гемодинамическое воздействие, холинергическую стимуляцию и др.). В этой связи именно эндотелиальная функция служит одной из мишеней воздействия наиболее эффективных современных лекарственных средств для лечения ЭД – ингибиторов фермента фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Еще одна мишень – центральные дофаминергические механизмы (для апоморфина).

Появление ингибиторов ФДЭ-5, которые в настоящее время считаются наиболее эффективным методом лечения ЭД, произвело революцию в терапии этого заболевания. Подавление активности ФДЭ-5 приводит к замедлению распада и повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозной ткани и тем самым способствует индуцированию и поддержанию эрекции. Ингибиторы ФДЭ-5 не оказывают прямого расслабляющего действия на гладкомышечные клетки кавернозных тел полового члена, а действуют путем усиления физиологического эректильного ответа на NO после сексуального возбуждения.

Силденафил

Предсказание экспертов Всемирной организации здравоохранения о том, что «при наличии показаний пероральные препараты станут методом лечения первой линии у большинства больных ЭД в связи с потенциальной эффективностью и неинвазивностью», сбылось, когда на рынке появился первый ингибитор ФДЭ-5 силденафил (силденафила цитрат). Доступность и эффективность силденафила обусловили лучшие результаты лечения ЭД по сравнению с другими методами (интракавернозными инъекциями вазоактивных препаратов, вакуумными устройствами, имплантами и другими хирургическими вмешательствами). Это дало возможность врачам общей практики помогать пациентам с ЭД.

Однако многие мужчины, особенно с тяжелой формой ЭД, диабетом, артериальной гипертензией, перенесшие радикальную простатэктомию, не были полностью удовлетворены существующим лечением и продолжали испытывать негативное влияние ЭД на сексуальные отношения, а значит, и на качество жизни в целом [4–7]. Некоторые фармакокинетические свойства силденафила (период полувыведения, невозможность сочетания с приемом пищи и алкоголя) обусловливают необходимость планировать половой акт, снижают романтичность, ведут к потере спонтанности сексуальной активности, ограничивают мужчину во времени и частоте сексуальных попыток. Кроме этого, существует необъяснимое отсутствие эффекта в 20% случаев. По этим причинам часть пациентов не были довольны лечением силденафилом, а некоторые даже прекратили его использование [8, 9]. Более того, всего 33% пациентов, принимавших силденафил, были удовлетворены в полной степени, и только 50% из тех, кто принимал силденафил, были намерены продолжать лечение [10]. Все вышеперечисленное диктовало необходимость поиска новых высокоэффективных, безопасных и доступных лекарственных препаратов, что привело к созданию таких препаратов, как тадалафил, варденафила гидрохлорид, Импаза.

Тадалафил

Следующим ингибитором ФДЭ-5 после силденафила стал тадалафил. По сравнению с силденафилом тадалафил имеет более длительный период полувыведения (17,5 часа), и его фармакокинетика не зависит от приема пищи и алкоголя [11]. Длительность действия дозы тадалафила (36 часов) позволяет заранее не планировать половой акт, сохранить спонтанность и романтичность сексуальных отношений. Следовательно, сведены на нет или значительно снижены психологическая составляющая и зависимость от таблетки: «принял – совершил половой акт, если нет – ничего не получится». Это помогает больному преодолеть повышенный психоэмоциональный фон (неустойчивость), который есть при ЭД любого происхождения. Не исключается, что тадалафил может обеспечить желаемый результат при отсутствии эффекта от силденафила и наоборот.

Однако у некоторых пациентов, принимающих тадалафил, побочные эффекты в виде головной боли, изжоги или боли в спине наблюдаются столь долго, сколько действует препарат, то есть 36 часов и более (до трех суток), что существенно ограничивает применение препарата. Кроме того, проведенные исследования показывают, что только 13% из опрошенных пациентов с ЭД заинтересованы в увеличении длительности действия препаратов, их больше волнует надежность (40%) и безопасность (40%) получаемой терапии [7].

Варденафил

Высокоэффективным и наиболее мощным представителем ингибиторов ФДЭ-5 является варденафил [12–14]. Согласно результатам исследований in vitro, варденафил наиболее избирательно (в 10 раз сильнее силденафила и в 13 раз сильнее тадалафила) действует на ФДЭ-5 – основную мишень лечения ЭД [14]. Влияние на ФДЭ-6, изофермент, содержащийся в сетчатке глаза, при блокировании которого возникают нарушения цветоощущения, у варденафила выражено меньше, чем у силденафила. Кроме того, варденафил меньше, чем силденафил и тадалафил, влияет на ФДЭ-11, содержащуюся в яичках [13]. Таким образом, варденафил высоко селективен в отношении ФДЭ-5 и поэтому более безопасен. Препарат не угнетает сперматогенез и не вызывает нарушения цветоощущения.

Варденафил быстрее всех ингибиторов ФДЭ-5 всасывается после перорального введения, максимальный уровень концентрации препарата в плазме крови у некоторых мужчин достигается уже через 15 минут после приема. В 90% случаев максимальная концентрация (Cmax) достигается через 30 минут после перорального приема и поддерживается до 120 минут (табл. 1) [13]. Результаты исследований показали, что даже при ежедневном применении препарат не накапливается в организме [14]. Это принципиальное отличие варденафила от тадалафила, значительная длительность периода полувыведения которого служит причиной нежелательных эффектов при ежедневном приеме. Кроме того, прием пищи и алкоголя не влияет на эффективность варденафила [15].

Варденафил выпускается в трех дозировках: 5, 10 и 20 мг, благодаря чему возможен индивидуальный подбор дозы.

Побочные эффекты при приеме варденафила кратковременны и незначительны. При применении варденафила, как и других ингибиторов ФДЭ-5, наблюдаются головная боль и приливы (табл. 2). В отличие от других ингибиторов ФДЭ-5 боль в спине и нарушение зрения на фоне приема варденафила встречаются реже [16–18]. В первой фазе клинического исследования варденафила были зафиксированы два случая приапизма (на фоне приема дозы 40 мг) [17], однако в дальнейших исследованиях случаи приапизма не отмечены.

В одном из клинических исследований из-за развития побочных эффектов лечение прекратили 3,7% пациентов, принимавших варденафил, и 1,4% пациентов, получавших плацебо [15]. В другом исследовании наиболее частыми причинами преждевременного прекращения приема препарата послужили головная боль (0,7%), приливы (0,4%), ринит (0,3%).

Одной из основных проблем лечения ЭД является неэффективность ингибиторов ФДЭ-5 у определенных групп больных. Как показало многоцентровое двойное слепое исследование PROVEN (463 пациентов с умеренной и тяжелой ЭД), применение варденафила по сравнению с плацебо привело к статистически и клинически значимому улучшению эректильной функции у больных, ранее безуспешно принимавших силденафил (в том числе в дозе 100 мг). Показатель эректильной функции (по Международному индексу эректильной функции – МИЭФ) увеличился на восемь баллов при приеме варденафила и только на один балл в группе плацебо. Помимо этого, 62% больных, получавших варденафил, отметили улучшение эрекции (в группе плацебо 15%).

Импаза

Ингибиторы ФДЭ-5 улучшают эрекцию за счет замедления распада цГМФ. Другой механизм увеличения количества цГМФ – активация NO-синтазы. Первый и пока единственный препарат, обладающий таким механизмом действия, – отечественный препарат Импаза (Материа Медика Холдинг, Россия). Активное вещество препарата Импаза – антитела в релиз-активной форме к эндотелиальной NO-синтазе (NO-синтетазе) (РА АТ eNOS).

Теоретической предпосылкой для создания Импазы стало открытие модифицирующих свойств РА АТ [19]. О механизмах действия Импазы как представителя нового класса лекарственных средств на основе РА АТ, с одной стороны, и принципиально нового средства восстановления эректильной функции, с другой, можно с достаточной уверенностью судить на основании экспериментальных исследований.

Согласно доклиническим исследованиям, при пероральном курсовом введении крысам-самцам в условиях физиологического (сезонного) и возрастного угнетения репродуктивной функции препарат Импаза достоверно стимулировал половую активность и повышал копулятивную функцию животных. При этом изменение некоторых показателей свидетельствовало о влиянии препарата на центральные механизмы эрекции [20, 21].

На фоне введения Импазы достоверно увеличивалось содержание в ткани кавернозных тел внутриклеточного уровня цГМФ (сходные данные получены и для силденафила) [22]. Однако в отличие от силденафила как при однократном, так и при курсовом введении Импазы в ткани кавернозных тел повышалось содержание производных NO. Увеличение содержания NO в ткани кавернозных тел животных, получавших Импазу, обусловлено дву­кратным повышением активности NO-синтазы (источники NO в кавернозных телах – нейрональная и эндотелиальная NO-синтазы).

Таким образом, экспериментально подтвержден основной периферический механизм действия Импазы: повышение (восстановление) активности эндотелиальной NO-синтазы – ключевого фермента, определяющего поддержание эрекции. То есть при введении препарата повышается (восстанавливается) способность эндотелия вырабатывать NO, а значит, Импаза способствует восстановлению эндотелиальной функции. Кроме того, результаты доклинических и клинических исследований позволяют предположить способность Импазы не только улучшать, но и восстанавливать эректильную функцию.

Схематично механизм действия препарата Импаза представлен на рис. 1 и заключается в повышении активности эндотелиальной NO-синтазы и усилении выработки NO в кавернозной ткани. Этот эффект может быть опосредован системой естественных антител, принимающих участие в иммунонейроэндокринной регуляции гомеостаза. Естественные антитела могут выступать в роли факторов, «экранирующих» эндотелиальную NO-синтазу от влияния ее эндогенных ингибиторов (липопротеины низкой плотности, продукты гликозилирования, фактор некроза опухоли, асимметричный диметиларгинин и др.).

Среди преимуществ препарата Импаза – достаточная эффективность, разрешение использования на фоне приема нитратов, практически полное отсутствие побочных эффектов и системных негативных влияний, относительно низкая стоимость. Курсовое применение с последовательным увеличением эффективности у части больных указывает на лечебный эффект Импазы [23]. Кроме того, различные механизмы действия Импазы и ингибиторов ФДЭ-5 обусловили возможность назначения указанных средств в комбинации для повышения эффективности лечения и одновременного снижения дозы ингибиторов ФДЭ-5.

Цель исследования

Оценка эффективности пероральной моно- и комбинированной терапии ингибиторами ФДЭ-5 (силденафилом, тадалафилом, варденафилом) и Импазой у больных ЭД различного  генеза.

Материал и методы

В исследование включены 218 мужчин в возрасте 21–73 года (в среднем 58,1 ± 13,2 года), обратившихся по поводу ЭД. Распределение по возрасту: до 35 лет – 58 больных, 35–55 лет – 69 больных, старше 55 лет – 91 больной.

У 174 больных определены возможные этиологические факторы ЭД: эссенциальная артериальная гипертензия (n = 81), сахарный диабет (n = 27), ишемическая болезнь сердца (n = 15), остеохондроз пояснично-крестцового отдела позвоночника (n = 23), синдром хронической тазовой боли (n = 21), следствие радикальных операций на органах малого таза (n = 7). У восьми больных установить этиологию органических нарушений не удалось. У 36 больных выявлена психогенная ЭД.

Всем больным проводили обследование, которое включало анализ данных истории заболевания и анамнеза половой активности, анкетирование (МИЭФ), физикальное обследование, Виагра-тест, интракавернозный фармакологический тест с простагландином Е1, фармакодопплерографию сосудов полового члена с аудио-визуальной сексуальной стимуляцией до и после моделирования искусственной эрекции, электромиографию полового члена, анализ крови на гормоны и выполнение стандартных лабораторных исследований (общий анализ крови, общий анализ мочи, глюкоза крови, креатинин, липидный профиль).

По степени тяжести ЭД больные распределились следующим образом: легкая (18–25 баллов) – 74 (33,9%), средняя (11–17 баллов) – 91 (41,7%), тяжелая степень (10 и менее баллов) – 53 (24,4%) больных.

По результатам комплексного андрологического обследования, психогенной ЭД страдали 36 (16,5%) пациентов, артериогенный компонент преобладал у 87 (39,9%), веноокклюзивный – у 54 (24,8%), нейрогенный – у 41 (18,8%) больного.

Пациенты были разделены на три группы, сопоставимые по количеству и возрасту больных, предположительной этиологии, патогенезу и степени тяжести ЭД (табл. 3). Первая группа (n = 81) принимала силденафил в индивидуально подобранной дозе начиная со 100 мг с дальнейшей возможностью уменьшения дозы в зависимости от эффекта, переносимости и выраженности побочных реакций два-три раза в неделю в течение шести месяцев. Вторая группа (n = 64) принимала тадалафил в дозе 20 мг два-три раза в неделю в течение шести месяцев. Третья группа (n = 73) принимала Импазу по одной таблетке под язык до полного рассасывания через день в течение шести месяцев.

Эффективность лечения во всех группах оценивали по увеличению показателя «эректильная функция» анкеты МИЭФ на 3 и более баллов либо по достижению 26 баллов.

Результаты

Общая эффективность терапии силденафилом составила 77,8%, тадалафилом – 81,3%, Импазой – 56,2%. Было проанализировано влияние различных факторов (возраста пациентов, патогенеза и степени тяжести ЭД) на эффективность лечения (табл. 4). У мужчин моложе 35 лет все препараты продемонстрировали сравнимую эффективность. У мужчин старше 55 лет эффективность тадалафила была значительно выше таковой других препаратов. Возможно, пациенты в этом возрасте больше нуждаются в прелюдии к половому акту и больше значения придают атрибутам секса (романтической обстановке, ужину и т.п.).

Эффективность ингибиторов ФДЭ-5 была в целом схожей и не зависела от патогенеза ЭД. Однако при веноокклюзивной ЭД тадалафил оказался эффективнее, что может быть связано с фармакологическими особенностями препарата и его длительным нахождением в плазме крови. Импаза была эффективнее при психогенной и компенсированной и субкомпенсированной артериогенной ЭД.

При возрастании степени тяжести ЭД эффективность действия всех препаратов закономерно снижалась.

При лечении силденафилом основные побочные явления возникли после приема дозы 100 мг натощак: головная боль (n = 11, 13,6%), покраснение лица и шеи (n = 7, 8,6%), диспепсия (n = 5, 6,2%), нарушения цветовосприятия (n = 3, 3,7%) (рис. 2). Эти явления сохранялись в период от нескольких десятков минут до четырех часов. На фоне приема тадалафила регистрировались такие побочные эффекты, как головная боль (n = 8, 12,5%), диспепсия (n = 6, 9,4%), покраснение лица и шеи (n = 4, 6,3%), боль в спине (n = 2, 3,1%). Длительность побочных эффектов колебалась от нескольких часов до нескольких суток, а в некоторых случаях побочные эффекты сохранялись в течение всего периода действия препарата, то есть на протяжении 36 часов и более (максимально до трех суток). У пациентов, принимавших Импазу, не было зафиксировано ни одного побочного эффекта. Какого-либо отрицательного влияния Импазы на течение сопутствующих заболеваний не наблюдалось, а потому не возникла необходимость изменения терапии.

В группе пациентов, принимавших Импазу, эффективность лечения медленно нарастала: от 33,2% после первого месяца до 56,2% после шести месяцев лечения, при этом заметные изменения 19 (26%) пациентов отметили на третий-четвертый месяц (рис. 3). Сначала пациенты сообщали об улучшении и восстановлении спонтанных эрекций, набухании и увеличении полового члена, то есть его нахождении в состоянии постоянной частичной тумесценции, а после трех-четырех месяцев приема Импазы – о нормализации адекватных эрекций. Это свидетельствовало о кумулятивном эффекте препарата. Таким образом, для наступления стойкого лечебного эффекта Импазу необходимо принимать длительно, не менее трех-четырех месяцев.

С учетом различного механизма действия ингибиторов ФДЭ-5 (силденафила, тадалафила) и Импазы было принято решение о назначении их в комбинации пациентам, у которых монотерапия была неэффективна или наблюдались выраженные побочные эффекты (рис. 4).

18 больных без эффекта от приема силденафила начали дополнительно принимать препарат Импаза по одной таблетке через день. Эта комбинация позволила получить положительный результат у восьми больных. Десяти больным без эффекта был назначен тадалафил, который оказался эффективен у двух. Оставшихся восемь больных перевели на интракавернозные инъекции. Однако после появления на российском рынке в ноябре 2003 г. варденафила им был назначен этот ингибитор ФДЭ-5.

Комбинирование Импазы и силденафила у 12 пациентов, испытывавших на фоне приема силденафила 100 мг сильную головную боль, позволило у восьми больных снизить дозу силденафила до 50 мг, которая ранее была недостаточно эффективной, при этом эффективность оставалась на прежнем уровне, а нежелательные явления отсутствовали. Четыре пациента, которым снизить дозу силденафила не удалось, в дальнейшем успешно принимали тадалафил, не отмечая каких-либо нежелательных явлений.

12 больных без эффекта на монотерапии тадалафилом также начали принимать Импазу по одной таблетке через день. Комбинация оказалась эффективной у шестерых. У одного из оставшихся шести больных был получен хороший эффект после приема силденафила в дозе 100 мг, остальные пять были переведены на терапию интракавернозными инъекциями, а в дальнейшем включены в группу терапии варденафилом.

Пациентам первой группы, принимавшим Импазу без эффекта (n = 32), были назначены силденафил (n = 16) и тадалафил (n = 16). Положительные результаты были получены на фоне приема силденафила у 11 (68,7%), тадалафила – у 12 (75%) больных. Девять больных без эффекта перевели на интракавернозные инъекции. В дальнейшем эти пациенты также вошли в группу лечения варденафилом.

После выхода на рынок варденафила 22 больных, переведенных на интракавернозные инъекции вазоактивных препаратов, стали получать этот препарат. В группу терапии варденафилом также были включены 32 первичных пациента с ЭД. Общее число больных составило 54 (рис. 5). Сначала они принимали варденафил 20 мг за 20–40 минут до полового акта. Затем доза была индивидуально скорректирована в зависимости от эффекта и переносимости: или уменьшена до 10,5 мг, или оставлена преж­ней – 20 мг. Курс лечения варденафилом составил три месяца. Эффективность лечения оценивали ежемесячно с помощью анкеты МИЭФ.

Варденафил оказался эффективен у 44 (81,5%) больных, в том числе у 28 (87,5%) первичных больных и у 16 (72,7%) больных, уже прошедших лечение силденафилом, тадалафилом, Импазой и их комбинациями без эффекта. У 19 (59,4%) первичных больных эффективная доза варденафила составила 10 мг, 16 (72,7%) больных, изначально включенных в исследование, успешно принимали варденафил в дозе 20 мг.

Четверо первичных больных не отреагировали на терапию варденафилом. Шести больным не помог ни один из ингибиторов ФДЭ-5. После трех неудачных попыток проведения полового акта на фоне приема варденафила эти десять пациентов были переведены на комбинацию «варденафил + Импаза». Импазу принимали по одной таблетке через день под язык до полного рассасывания. Эффективность лечения оценивали с помощью анкеты МИЭФ ежемесячно. Положительный эффект был получен к концу третьего месяца у семи больных. Это позволило увеличить эффективность монотерапии варденафилом с 81,5 до 94,4%.

Лечение варденафилом в целом переносилось хорошо, эффективность и побочные эффекты не зависели от приема пищи или алкоголя. Побочные эффекты наблюдались в основном после дозы 20 мг на фоне пиковой концентрации препарата в крови (50–90 минут): головная боль (n = 7, 12,9%), приливы к лицу или шее (n = 6, 11,1%), заложенность носа (n = 6, 11,1%), диспепсия (n = 2, 3,7%). Явления были легкой степени тяжести, сохранялись в период от нескольких десятков минут до полутора часов, не требовали приема дополнительных лекарств или отмены препарата, не послужили причиной прекращения лечения.

Обсуждение

Современная фармакотерапия ЭД требует соблюдения определенных принципов. Прежде всего сексуальная реабилитация пациентов должна обеспечиваться в кратчайшие сроки. Желательно, чтобы уже в начале лечения пациент смог осуществить половой акт. Это улучшит психоэмоциональное состояние и повысит эффективность проводимой терапии. Надо понимать, что каждый неудачный половой акт усугубляет течение ЭД.

Еще один важный момент – необходимость проведения комплексного андрологического обследования. Некоторые авторы предлагают назначать терапию без обследования, что, на наш взгляд, неверно. Во-первых, многие больные хотят знать причину своего заболевания. Во-вторых, врач будет определять тактику лечения с учетом факторов риска, этиологии, патогенеза и степени тяжести ЭД. Иногда только ликвидация факторов риска, коррекция сопутствующей терапии могут дать определенные результаты и в корне изменить ход терапии. К примеру, пациенту, принимающему нитраты, противопоказан прием ингибиторов ФДЭ-5, замена нитроглицерина на другое эффективное лекарство даст возможность принимать ингибиторы ФДЭ-5. В-третьих, сравнивая результаты обследования, врач сможет наблюдать пациента в динамике, объективно оценивать эффективность проводимой терапии и вносить коррективы по мере необходимости (переходить с более инвазивной на менее инвазивную, с более дорогой на менее дорогую терапию). В-четвертых, обследование поможет врачу разобраться в сложных ситуациях. К примеру, в литературе и практике известно, что эффективность силденафила снижается при длительном применении. Это может быть связано как с эффектом тахифилаксии, так и с прогрессированием основного заболевания, в том числе ЭД. Если врач не знает исходные показатели пенильного кровотока, определяемые при допплерографии сосудов полового члена, и кавернозной электрической активности, регистрируемой при электромиографии кавернозных тел, то ему будет трудно разобраться в подобных ситуациях.

При подборе терапии ЭД также необходимо учитывать сексуальные привычки мужчины (возможность запланировать половой акт, сочетать половую жизнь с приемом пищи, в том числе жирной, и употреблением алкоголя).

Следует отметить, что, несмотря на одинаковый механизм действия, ингибиторы ФДЭ-5 могут демонстрировать различную эффективность в каждом конкретном случае. Применение ингибиторов ФДЭ-5 в комбинации с Импазой (учитывая различный механизм действия) позволяет повысить эффективность и уменьшить побочные эффекты фармакотерапии.

Принимая во внимание все вышеперечисленные принципы терапии, мы смогли повысить эффективность фармакотерапии с 56,2 до 94,4%, а также определить показания и противопоказания к назначению каждого препарата.

Пациентам молодого возраста, с психогенной, изолированной нейрогенной (остеохондроз), компенсированной и субкомпенсированной артериогенной ЭД легкой или средней степени, сопутствующей ишемической болезнью сердца или принимающим нитраты можно назначить стартовое лечение Импазой, учитывая достаточную эффективность препарата в перечисленных случаях. При неэффективности Импазы, а также ЭД тяжелой степени или средней степени при веноокклюзивной ЭД показаны ингибиторы ФДЭ-5.

Пациентам, которые не испытывают необходимости в сочетании половой активности с приемом пищи или алкоголя, можно рекомендовать силденафил, эффект которого ослабляется жирной пищей или алкоголем. Если такая необходимость есть, нужно выяснить, насколько важна для пациентов возможность проведения повторных половых актов в течение суток или утренних половых актов. При положительном ответе препаратом выбора станет тадалафил. Если пациентам помимо возможности принимать пищу и алкоголь важно быстрое начало действия препарата, а эффект длительностью несколько часов достаточен для половых актов, в том числе повторных, то им показан варденафил в индивидуально подобранной дозе.

Если один из ингибиторов ФДЭ-5 не помогает, нужно назначать другой, а не отказываться от этого вида фармакотерапии. По нашим наблюдениям, даже в случае неэффективности 100 мг силденафила и 20 мг тадалафила был эффективен варденафил, причем не только в дозе 20 мг, но и 10 мг и даже 5 мг. После подбора терапии врач должен контролировать больного и вести динамическое наблюдение за лечением.

Мы предлагаем назначать Импазу с первых дней лечения совместно с ингибиторами ФДЭ-5. Добавление Импазы позволяет уменьшить выраженность побочных эффектов монотерапии за счет снижения дозы ингибиторов ФДЭ-5 при сохранении эффективности на прежнем уровне. Кроме того, такая терапия позволяет увеличить интервалы между приемом ингибиторов ФДЭ-5, не влияя на способность к проведению успешного полового акта.

По мере длительного лечения Импазой и ингибиторами ФДЭ-5 происходит восстановление адекватных и спонтанных эрекций, что подтверждается не только субъективными, но и объективными данными. Так, наблюдается увеличение кавернозного кровотока (данные ультразвуковой допплерографии полового члена с аудиовизуальной сексуальной стимуляцией) и кавернозной электрической активности (данные электромиографии полового члена) [24–26]. Появляется возможность уменьшить минимально эффективную дозу ингибитора ФДЭ-5 и постепенно от него отказаться с переводом больного на монотерапию Импазой, а впоследствии даже и ее отмены.

Заключение

Появление препарата Импаза, обладающего такими преимуществами, как достаточная эффективность, возможность сочетания с приемом нитратов, полное отсутствие побочных эффектов, курсовой лечебный эффект и относительная низкая стоимость, расширило возможности фармакотерапии ЭД.

Проведенное исследование показало, что применение отечественного препарата Импазы – единственного препарата, повышающего уровень эндогенного NO, – позволило достичь лечебного эффекта терапии ЭД, восстановить функцию эндотелия, а также повысить эффективность пероральной монотерапии ЭД ингибиторами ФДЭ-5 за счет их комбинации с Импазой.

К сожалению, в некоторых случаях любая пероральная фармакотерапия неэффективна. В таких случаях используются интракавернозные инъекции или другие виды лечения (вакуум-терапия, хирургическое вмешательство).

Изучение препаратов для лечения ЭД с другими механизмами действия и выявление их влияния на состояние кавернозных тел должны стать предметом дальнейших исследований в этой области.

Зидена – новый препарат для лечения эректильной дисфункции uMEDp

Препаратами первой линии терапии эректильной дисфункции (ЭД) являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Действие ингибиторов ФДЭ-5 обусловлено повышением притока крови к тканям полового члена вследствие расслабления гладких мышц артерий и кавернозных тел. Препараты неэффективны в отсутствии сексуального стимулирования.

В настоящее время на мировом рынке присутствуют три препарата данной группы, одобренные FDA (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами, США) и EMEA (Европейское агентство по лекарственным средствам) – силденафил (Виагра®), тадалафил (Сиалис®) и варденафил (Левитра®). Эффективность и безопасность препаратов подтверждена многочисленными доклиническими и клиническими исследованиями.

С момента появления на рынке США первого ингибитора ФДЭ-5 – силденафила (Виагра®) прошло уже 10 лет, за годы постмаркетингового опыта препарат помог более 20 млн мужчин. Действие препарата проявляется через 60 мин. после приема. В клинических исследованиях, изучавших зависимость лечебного эффекта от дозы препарата, в ходе 24-недельной терапии улучшение эрекции было зарегистрировано у 56%, 77% и 84% мужчин, принимавших 25 мг,  50 мг и 100 мг силденафила, соответственно, по сравнению с 25% пациентов, принимавших плацебо.

В последней редакции Руководства Европейской урологической ассоциации по ведению больных ЭД описаны два других ингибитора ФДЭ-5, появившиеся на рынке спустя 5 лет после появления Виагры®: тадалафил (Сиалис®) и варденафил (Левитра®). В клинических исследованиях, изучавших зависимость лечебного эффекта от дозы препарата, в ходе 12-недельной терапии улучшение эрекции было отмечено у 67% и 81% мужчин, принимавших, соответственно, 10 мг и 20 мг тадалафила (Сиалис®), по сравнению с 35% мужчин в контрольной группе, получавших плацебо. Высокая эффективность тадалафила подтверждена в постмаркетинговых наблюдениях. В ряде исследований также показана эффективность препарата в трудно поддающихся лечению подгруппах пациентов.

В клинических исследованиях эффективности варденафила (Левитра®) в ходе 12 недель лечения улучшение эрекции отмечено у 66%, 76% и 80% мужчин, принимавших 5 мг, 10 мг и 20 мг варденафила, соответственно, в сравнении с 30% в группе плацебо. Эффективность варденафила также подтверждена в постмаркетинговых исследованиях, в том числе в трудно поддающихся лечению подгруппах пациентов с ЭД.

Помимо подтверждения эффективности лекарственных препаратов, в ходе клинических исследований особое внимание уделяется безопасности проводимой терапии.

Удобство применения ингибиторов ФДЭ-5 (перорально, по необходимости – перед планируемым половым актом) обуславливает высокую вероятность ошибок при выборе режима дозирования. Примерами подобных ошибок могут служить попытки увеличения дозы для улучшения результатов, комбинация с несовместимыми ЛС, а также прием препаратов мужчинами, не страдающими ЭД (19).

Помимо правильного приема ЛС, важной составляющей безопасности терапии является контроль нежелательных явлений (НЯ), возникающих в ходе лечения. Существует ряд НЯ, присущих всем ингибиторам ФДЭ-5 и обусловленных основным механизмом действия препаратов – вазодилатацией. К таким явлениям относятся: головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, заложенность носа, диспепсические явления. Для силденафила также характерны нарушения зрения (в частности, нарушение цветовосприятия), наблюдающиеся у 3% пациентов, тогда как характерной особенностью тадалафила является сравнительно более высокая частота возникновения болей в спине и миалгий (у 3-6% пациентов). В большинстве случаев наблюдающиеся НЯ выражены незначительно, не требуют лечения и проходят самостоятельно; частота прекращения терапии в связи с возникновением НЯ не отличается от таковой при приеме плацебо (6).

Влияние ингибиторов ФДЭ-5 на сердечно-сосудистую систему

Принимая во внимание тот факт, что исходно ингибиторы ФДЭ-5 разрабатывались для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), наблюдение за воздействием препаратов на ССС должно проводиться постоянно. Клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения применения ингибиторов ФДЭ-5 не показали увеличения частоты возникновения инфаркта миокарда на фоне проводившейся терапии. При назначении ингибиторов ФДЭ-5 пациентам со стабильной стенокардией не отмечалось ни изменения времени тренировки, ни изменения продолжительности ишемии во время выполнения физических упражнений (6).

Прием ингибиторов ФДЭ-5 строго противопоказан пациентам, принимающим нитраты, в связи с повышенной вероятностью возникновения гипотензии. Длительность взаимодействия между органическими нитратами и ингибиторами ФДЭ-5 зависит от времени приема препаратов. В случае возникновения приступа стенокардии после приема ингибитора ФДЭ-5 для купирования приступа вместо нитратов следует принять ЛС другой фармгруппы; нитраты можно принимать лишь через соответствующее время (через 24 ч. для силденафила и варденафила и через 48 ч. для тадалафила). Прием антигипертензивных препаратов других фармгрупп не влияет на профиль безопасности ингибиторов ФДЭ-5.

В ходе терапии ингибиторами ФДЭ-5 следует также учитывать потенциальный риск сердечно-сосудистых осложнений при сексуальной активности в следующих случаях: в течение 3 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда (ИМ), в течение 6 месяцев после перенесенного инсульта, при нестабильной стенокардии или стенокардии, возникающей во время полового акта, при развившейся в течение последних 6 месяцев сердечной недостаточности II ФК по NYHA (New York Heart Association – Нью-йоркская Ассоциация Сердца), неконтролируемых нарушениях сердечного ритма,  артериальной гипотензии (АД

Кроме того, ингибиторы ФДЭ-5 следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе), а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони) (1).

Взаимодействие с α-адреноблокаторами

Все ингибиторы ФДЭ-5 в разной степени взаимодействуют с a-адреноблокаторами, что в некоторых случаях может приводить к возникновению ортостатической гипотензии. Силденафил в дозе 50 мг или 100 мг не рекомендуется принимать в течение 4 ч. после приема a-адреноблокатора. Одновременный прием варденафила и a-адреноблокаторов также противопоказан. Однако, как показали клинические исследования, проведенные S.M. Auerbach, совместный прием  варденафила с тамсулозином не ассоциируется с клинически значимой гипотензией. Одновременный прием a-адреноблокаторов также противопоказан пациентам, принимающим тадалафил (за исключением тамсулозина) (6).

Подбор дозы

У пациентов, принимающих кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, саквинавир), может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ-5. И наоборот, у пациентов, принимающих рифампицин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, может возникнуть необходимость в повышении дозы ингибитора ФДЭ-5.

У пациентов с дисфункцией почек и печени также необходимо корректировать дозы ингибиторов ФДЭ-5 и соблюдать осторожность при их использовании.

При изучении данных о частоте ИМ и сердечно-сосудистой смерти при терапии силденафилом в ходе 120 клинических исследований, проведенных в период с 1993 по 2001 гг., было установлено, что в плацебо-контролируемых исследованиях частота ИМ и сердечно-сосудистой смерти составляла 0,91 на 100 пациенто-лет наблюдения при терапии силденафилом и 0,84 на 100 пациенто-лет наблюдения при приеме плацебо. Относительный риск ИМ и сердечно-сосудистой смерти при приеме силденафила, по сравнению с плацебо, равен 1,08. В открытых исследованиях силденафила частота ИМ и сердечно-сосудистой смерти составляла 0,56 на 100 пациенто-лет наблюдения. Таким образом, терапия силденафилом не приводит к повышению риска ИМ и сердечно-сосудистой смерти (11, 21).

Частота НЯ во время терапии силденафилом составляет в среднем 27%. НЯ, как правило, выражены в незначительной степени и не требуют специального лечения. Частота возникновения приливов крови к лицу составляет 10-14%, головной боли – 3-25%, диспепсии – 5-14%, нарушения зрения – 2-3%. Частота НЯ не различается у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца (ИБС), и без нее. При повышении дозы силденафила более 100 мг частота НЯ возрастает до 63%. Однако частота НЯ, возникающих при приеме силденафила, достоверно ниже таковой при проведении интракавернозных инъекций альпростадила.

В ходе исследования, проведенного R.A. Kloner с соавт. (10), было доказано, что одновременный прием силденафила и антигипертензивных препаратов не влияет на частоту возникновения НЯ. В исследование было включено 3414 пациентов с ЭД, из них у 38% больных имелась артериальная гипертензия и они получали антигипертензивные препараты, в отличие от 34% пациентов с нормальными цифрами АД. При анализе результатов исследования было зарегистрировано примерно одинаковое количество НЯ как у пациентов, получавших силденафил и антигипертензивные препараты, так и у тех, кто не получал гипотензивную терапию (38%).

В работе C.R. Conti с соавт. при анализе НЯ у 357 пациентов с ЭД отмечено улучшение эрекции у 70% пациентов, принимавших силденафил, и у 20% пациентов, принимавших плацебо (5). Из НЯ отмечены головная боль, гиперемия кожи и диспепсия: у 25%, 14% и 12% пациентов с ИБС и у 21%, 15% и 10% пациентов без ИБС, соответственно.

При изучении эффективности тадалафила S. Carrier с соавт. отметили достоверное улучшение состояния у 59 пациентов с ЭД при назначении тадалафила в дозах 10 мг и 20 мг, более выраженное при использовании препарата в дозе 20 мг (14,5; 21,2 и 23,3 баллов, соответственно, из 30 возможных), по данным опросника МИЭФ (2) (МИЭФ – международный индекс эректильной функции – анкета, использующаяся для оценки эректильной функции, состоит из разбитых на 5 доменов 15 вопросов, касающихся изменений сексуальной функции. Домен ЭФ (эректильной функции) включает 5 вопросов, оценивающих эректильную функцию). На фоне проводившейся терапии наиболее частыми НЯ были диспепсия и головная боль, наблюдавшиеся у 22% и 17%, 9,7% и 14,6%, 2% и 8% пациентов при приеме тадалафила 20 мг, 10 мг и плацебо, соответственно.

В исследованиях, изучавших эффективность и безопасность тадалафила, наиболее частыми НЯ были головная боль (7-17%), диспепсия (8-10%), приливы крови к лицу (3-5%), боли в спине / миалгия (3-6%). НЯ были выражены в слабой или средней степени, редко требовали прекращения терапии и уменьшались со снижением дозы. Во всех исследованиях, изучавших различные дозы тадалафила, сообщения об изменении цветового зрения были редкими (

На фоне приема варденафила в ходе клинических исследований наиболее часто регистрировались следующие НЯ: головная боль (11-22%), приливы крови к лицу (6-13%), ринит (5-13%), диспепсические явления (2-7%). Нарушений цветового зрения при использовании препарата в рекомендованных дозах не наблюдалось. Частота серьезных НЯ составляла от 2,9% до 3,7% (в зависимости от дозы варденафила) (8).

В настоящее время на российском рынке появился новый селективный обратимый ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 – Зидена (уденафил).

Как и другие ингибиторы ФДЭ-5, Зидена не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле, что приводит к релаксации гладких мышц артерий и притоку крови к тканям полового члена, что, в свою очередь, вызывает эрекцию. Препарат не эффективен в отсутствии сексуального стимулирования.

Результаты экспериментальных исследований Уденафила

Изучение фармакодинамики. Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.

Было проведено несколько исследований по изучению эффектов уденафила в изолированных фрагментах ткани гладких мышц пещеристых тел кролика. Уденафил вызывал повышение уровня цГМФ, усиливающееся в присутствии донора оксида азота – нитропруссида натрия. Эти данные свидетельствуют о том, что in vivo уденафил может усиливать эрекцию полового члена за счет усиления расслабления мышц, опосредованного оксидом азота. Эректогенное действие уденафила обусловлено повышением накопления цГМФ в кавернозных телах. Исследования in vivo на собаках и крысах подтвердили эректогенное действие уденафила после однократного введения препарата.

Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах. Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в спине и проявлений тестикулярной токсичности.

Результаты доклинических исследований показали высокий профиль безопасности уденафила в классе ингибиторов ФДЭ-5.

Изучение фармакокинетики. Доклинические исследования показали, что уденафил быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 30-90 мин. (в среднем 60 мин.). Препарат характеризуется широким распределением в тканях. Уденафил метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов (в т.ч. DA-8164 – основного метаболита в организме человека). При пероральном введении уденафила в печени наблюдается эффект первого прохождения (т.е. снижение экспозиции препарата на 23% по сравнению с внутривенным введением), а также преобразование препарата в кишечнике (снижение экспозиции на 58%). Выведение уденафила с мочой незначительно.

Период полувыведения (T1/2) составляет 12 ч., высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч. после приема всего одной дозы (T1/2 силденафила, варденафила и тадалафила составляет 3-5, 4-5 и 17,5 ч., соответственно).

Токсикокинетические данные, полученные в результате токсикологических исследований многократного введения препарата, показали, что экспозиция уденафила (на основании значений AUC – площадь под кривой зависимости концентрации от времени) у мышей, крыс и собак повышается более чем пропорционально дозе препарата. При повторном введении препарата у крыс и собак отмечалось более высокое значение Cmax и AUC, по сравнению с однократным введением, в то время как у мышей эти параметры остались неизменными.

Изучение токсичности. При изучении острой токсичности уденафила при однократном пероральном и внутривенном введении не было обнаружено никаких изменений в организме животных, связанных с изучаемым препаратом. Минимальная летальная доза у мышей и крыс при пероральном введении препарата составляет 1 г/кг и 1,25 г/кг массы тела, соответственно, при внутривенном введении уденафила крысам – 100 мг/кг.

В ходе изучения подострой и хронической токсичности уденафила на животных при многократном пероральном введении уденафила выявлен уровень, не вызывающий видимых неблагоприятных воздействий (no-observed-adverse-effect-level, NOAEL), равный 250 мг/кг/день для самцов и самок мышей, 125 мг/кг/день у крыс и 12 мг/кг/день у собак породы Бигль.

На основании результатов доклинических исследований сделан вывод об отсутствии у уденафила мутагенного потенциала, а также иммунотоксического и генотоксического действия.

Изучение репродуктивной токсичности уденафила проводилось на стадии раннего эмбрионального развития у крыс. При введении уденафила в дозе 280 мг/кг/день отмечалось увеличение средней продолжительности эстрального цикла и повышение частоты нерегулярных эстральных циклов. При использовании данной дозы также наблюдалось снижение числа желтых тел и имплантаций, приводившее к снижению фертильности и частоты беременностей. Связанных с препаратом изменений количества и состава спермы и концентрации тестостерона в сыворотке не выявлено.

На основании полученных данных, NOAEL для репродуктивной и общей токсичности равен 70 мг/кг/день. При изучении пери- и постнатальной токсичности уденафила у крыс было установлено, что NOAEL равен 30 мг/кг/день для беременных крыс и 100 мг/кг/день для потомства.

При изучении эмбриофетального развития крыс токсическое действие уденафила на материнскую особь и плод наблюдалось только при использовании препарата в дозе 300 мг/кг. NOAEL равен 100 мг/кг/день.

При изучении эмбриофетального развития у кроликов токсическое действие уденафила на материнскую особь и плод наблюдалось только при использовании препарата в дозе 2400 мг/кг. NOAEL равен 80 мг/кг/день.

Результаты клинических исследований Уденафила

В период с 2001 г. по 2007 г. проведено 9 клинических исследований уденафила (в Южной Корее, США и Великобритании) с участием более 1100 пациентов. Для оценки эффективности уденафила использовался «золотой стандарт» оценки ЭД – МИЭФ (19).

В 2005 году в госпитале Сеульского национального университета (Chongro-Ku) проведено двойное слепое плацебо контролируемое рандомизированное исследование (фаза I) с целью оценки безопасности, переносимости и изучения показателей фармакокинетики / фармакодинамики уденафила при пероральном однократном и многократном приеме у здоровых мужчин корейской национальности. В исследовании участвовало 60 мужчин в возрасте от 19 до 45 лет, из них 42 мужчины участвовали в исследовании однократного приема уденафила и 18 – в исследовании многократного приема препарата (13).

После однократного приема уденафила в дозе 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг и многократного приема в дозе 100 и 200 мг было установлено, что уденафил быстро всасывается, tmax составляет 1-2 ч. после приема, независимо от дозы препарата, период полувыведения (Т1/2) уденафила равен 10-12 ч. и также не зависит от дозы препарата. Значимого накопления уденафила после 7-дневного приема препарата не наблюдалось. Основные фармакокинетические параметры, такие, как Т1/2 и почечный клиренс, оставались неизменными после 7 дней приема уденафила.

Наиболее частыми НЯ, возникавшими в ходе терапии уденафилом, были головная боль, приливы крови к лицу, эрекция, ощущение жара; в большинстве случаев они были выражены в легкой степени, носили преходящий характер и не требовали лечения.

В двойном слепом плацебо контролируемом исследовании, проведенном в Великобритании в 2002 году (фаза I), изучались безопасность, переносимость и фармакокинетика уденафила при однократном приеме с использованием повышающихся доз. В исследовании участвовали 32 здоровых мужчины европеоидной расы в возрасте от 18 до 55 лет, разделенных на 4 группы, по 8 человек в каждой. Изучались следующие дозы уденафила: 50 мг, 100 мг, 150 мг и 200 мг, препарат принимался однократно, натощак.

Уденафил хорошо переносился при однократном приеме во всех дозах. При использовании всех доз препарата количество НЯ было небольшим, их частота и выраженность не зависела от используемой дозы уденафила. Серьезных и тяжелых НЯ не зарегистрировано. Большинство НЯ были выражены в легкой степени и проходили самостоятельно, не требуя лечения.

Клинически значимых изменений результатов лабораторных исследований, физикального обследования, данных ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности организма выявлено не было.

Уденафил быстро всасывался после приема внутрь, tmax составляло 1,0-1,5 ч. после приема препарата (независимо от дозы). После достижения Cmax наблюдалось двухфазное снижение концентрации препарата в плазме. Период полувыведения уденафила составлял от 11 ч. до 15 ч. и был сходным при приеме препарата во всех дозах. Системная экспозиция уденафила повышалась более чем пропорционально дозе (в интервале доз 50-400 мг).

Метаболит уденафила DA-8164 быстро появлялся в плазме (медиана tmax – 1,5-3,5 ч. после приема), что свидетельствует о быстром метаболизме уденафила с образованием DA-8164. Период полувыведения DA-8164 составлял от 11 ч. до 17 ч., не зависел от дозы уденафила и был сходным с Т1/2 уденафила, что свидетельствует о лимитированном выведении образующегося метаболита DA-8164.

Выведение уденафила с мочой было низким, в течение 48 ч. после приема в неизменном виде выводилось 5-10% уденафила. Выведение с мочой метаболита DA-8164 в течение 48 ч. было также очень низким (0,1% дозы), что свидетельствует о том, что почки не являются основным органом выведения уденафила и его метаболита DA-8164 (14).

По данным сходного двойного слепого плацебо контролируемого исследования, проведенного в Великобритании в 2003 г. (фаза I) с целью изучения безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики уденафила при многократном приеме с использованием повышающихся доз у 18 здоровых мужчин европеоидной расы, препарат хорошо переносился при ежедневном однократном приеме в дозе 100 мг и 200 мг в течение 10 дней. Отмечено небольшое число НЯ. При использовании уденафила в дозе 200 мг отмечена несколько более высокая частота и выраженность НЯ. Наиболее частыми НЯ были спонтанная эрекция и головная боль.

Фармакокинетика уденафила характеризовалась быстрым всасыванием, медиана достижения максимальной концентрации в плазме tmax составляла 1,0-1,5 часа после приема препарата в день 1 и день 10, при использовании обеих доз уденафила. При использовании препарата в дозе 200 мг Cmax и объем распределения в три раза превышали аналогичные параметры при использовании дозы 100 мг.

Период полувыведения уденафила составлял от 11 ч. до 12 ч. и был сходным при приеме препарата во всех дозах в течение всех дней приема. Равновесная концентрация в плазме была достигнута к дню 3, через 48 ч. после начала терапии. При многократном приеме уденафила накопления препарата не наблюдалось. Системная экспозиция уденафила повышалась более чем пропорционально дозе (от 100 мг к 200 мг).

Фармакокинетика метаболита DA-8164 характеризовалась быстрым появлением в плазме, что свидетельствует о быстром метаболизме уденафила с образованием DA-8164.

Средний период полувыведения DA-8164 в 1 и 10 дни составлял от 10 ч. до 14 ч., не зависел от дозы уденафила и был сходным с периодом полувыведения (Т1/2) уденафила, что свидетельствует о лимитированном выведении метаболита DA-8164. Системная экспозиция DA-8164 повышалась пропорционально дозе уденафила.

Выведение уденафила с мочой было низким, в промежутке между приемами препарата в неизменном виде выводилось 7-12% уденафила. Выведение с мочой метаболита DA-8164 в промежутке между приемами препарата было очень низким (0,1-0,2% дозы), что свидетельствует о том, что почки не являются основным органом выведения уденафила и его метаболита DA-8164.

Ежедневный однократный прием уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в течение 10 дней не влиял на цветовосприятие у мужчин (15).

В другом многоцентровом двойном слепом плацебо контролируе­мом рандомизированном исследовании, проведенном в 2004 году в Южной Корее в 13 центрах с участием 319 мужчин, страдающих ЭД, оценка ЭФ с использованием основного критерия эффективности терапии – значений домена ЭФ (IIEF) показала статистически значимое улучшение ЭФ у пациентов, принимавших уденафил в дозе 100 мг и 200 мг, по сравнению с плацебо. При анализе значений всех доменов IIEF, а также опросника SEP (Sexual Encounter Profile, дневник Профиля сексуальных отношений (заполняется после каждой попытки полового акта) и GAQ (Global Assessment Question, Вопрос общей оценки: «Привело ли лечение, проводившееся Вам в течение последних 4 недель, к улучшению эрекции?») после 12 недель терапии наблюдалось достоверное улучшение показателей среди пациентов, принимавших уденафил 100 мг и 200 мг, по сравнению с исходными значениями.

НЯ возникли у 2,9%, 17,9% и 25,9% пациентов, принимавших плацебо, уденафил 100 мг и 200 мг соответственно. Большинство НЯ были выражены в легкой степени, разрешалось самостоятельно и не требовало лечения. Серьезные НЯ отсутствовали. За 12 недель лечения ни один из пациентов не прекратил участия в исследовании в связи с возникновением НЯ, связанного с принимаемым препаратом.

Наиболее частыми НЯ у пациентов, принимавших уденафил в дозе 100 мг и 200 мг, были приливы крови к лицу, головная боль, покраснение глаз, заложенность носа и диспепсия. Случаев возникновения таких НЯ, как миалгия и изменение цветовосприятия, характерных для других ингибиторов ФДЭ-5, не описано (16).

В двойном слепом плацебо контролируемом рандомизированном исследовании с подбором дозы Зидены, проведенном в США в 2007 году, приняло участие 340 пациентов с ЭД, принимавших Зидену в дозе 50 мг, 100 мг, 150 мг или плацебо в течение 3 месяцев (17).

Терапия Зиденой в дозе 50 мг, 100 мг и 150 мг более эффективно улучшала значения домена ЭФ и ответы на вопросы Q2 и Q3 SEP, по сравнению с плацебо (различия были статистически значимыми). Более выраженное улучшение относительно исходных показателей при приеме Зидены (во всех дозах), по сравнению с плацебо, наблюдалось при анализе значений остальных доменов IIEF (удовлетворенность половым актом, оргазм, половое влечение и общая удовлетворенность), вопросов Q1 (Вопрос Q1 – оценивает появление эрекции) и Q4 (вопрос Q4 – оценивает удовлетворенность твердостью эрекции) SEP, GAQ и PSAE (Patient self-assessment of erection questionnaire, Опросник самостоятельной оценки пациентом эрекции). Улучшение ЭФ было более выраженным в группах пациентов, получавших Зидену в дозе 100 мг и 150 мг, по сравнению с пациентами, принимавшими уденафил в дозе 50 мг.

Из 331 пациента, включенного в ITT-анализ безопасности, в ходе исследования у 122 мужчин возникло одно или более НЯ (у 28,8% в группе пациентов, принимавших плацебо, 26,5% в группе мужчин, принимавших Зидену 50 мг, 45,2% в группе пациентов, принимавших Зидену 100 мг, и у 46,4% в группе мужчин, принимавших Зидену 150 мг).

Различия между группами в частоте возникновения НЯ были статистически значимыми. В большинстве случаев НЯ были выражены в легкой степени и носили преходящий характер. Единственными НЯ, возникшими в ходе исследования и расцененными исследователем как имеющие возможную, вероятную или точную связь с исследуемым препаратом, были диспепсия, головная боль и шум в ушах.

На основании результатов, полученных в клинических исследованиях, сделан вывод о целесообразности применения Зидены в дозе 100 мг. Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи. Доза Зидены может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

По данным анализа результатов исследований безопасности, проведенных в разных странах, наиболее частым НЯ, связанным с приемом уденафила, являются изменения со стороны ССС – приливы крови к лицу, частота которых превышает 10%. Также довольно частыми НЯ (1-10%) являются головная боль, заложенность носа, дискомфорт в груди, ощущение жара, диспепсические явления, а также гиперемия глаз. К редким НЯ (0,1-1%) относятся осложнения со стороны ЦНС: головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии; со стороны органов зрения – затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение; со стороны органов дыхания – одышка, сухость в носу; со стороны ЖКТ – тошнота, зубная боль, запор, гастрит. Также возможны редкие аллергические реакции – отек век и/или лица, крапивница.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие НЯ: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

В связи с тем, что прием жирной пищи может влиять на эффективность действия ингибиторов ФДЭ-5, в 2006 году в Сеульском национальном университете было проведено открытое рандомизированное перекрестное исследование с целью изучения влияния приема пищи на фармакокинетику уденафила у здоровых мужчин (4). В исследовании участвовало 16 мужчин корейской национальности, получавших уденафил либо натощак, либо после приема пищи со средним содержанием жира, либо – с высоким содержанием жира.

Полученные результаты показали, что прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на всасывание уденафила. Несмотря на снижение Cmax на 20% при приеме уденафила после употребления пищи со средним содержанием жиров, по сравнению с приемом уденафила натощак, изменения количества абсорбируемого препарата не наблюдалось.

Прием уденафила после приема пищи со средним и высоким содержанием жира не влиял на профиль безопасности препарата (по сравнению с приемом уденафила натощак). Для оценки  воздействия алкоголя на фармакокинетику уденафила в  Центре клинических исследований (медицинский центр Асан, Сеул, Корея) было проведено рандомизированное, перекрестное исследование на 24  пациентах. Результаты исследования показали, что прием алкоголя  в сочетании с уденафилом  не повлиял на фармакокинетический профиль последнего. В целом, прием алкоголя в сочетании с пероральным приемом уденафила является безопасным и хорошо переносится (23).

При изучении взаимодействия уденафила с другими ЛС были получены следующие данные. При одновременном приеме с уденафилом кетоконазол вызывает увеличение Cmax и AUC уденафила на 185 и 312%. Одновременный прием уденафила и кетоконазола не вызывает клинически значимых изменений (в т.ч. не оказывает влияния на показатели жизнедеятельности организма, данные ЭКГ, физикального обследования и результаты лабораторных исследований), по сравнению с изолированным приемом уденафила.

Одновременный прием уденафила и тамсулозина не влияет на профиль безопасности уденафила (так как не вызывает клинически значимых изменений), а также не влияет на фармакокинетику уденафила (3).

В настоящее время продолжаются исследования по сравнительному анализу активности уденафила в организме молодых и пожилых людей и по влиянию алкоголя на эффективность и безопасность препарата.

На основании данных, полученных в различных клинических исследованиях, уденафил не рекомендуется принимать при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, а также при одновременном приеме нитратов и других «донаторов» оксида азота.

Следует соблюдать осторожность при назначении уденафила пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст), гипотонией (АД 

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями ССС, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, α-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение САД и ДАД на 7-8 мм рт. ст.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.

Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч. (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и ЭФ.

Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения ЭД.

Заключение

Зидена – новый представитель класса ингибиторов ФДЭ-5. Отличительной особенностью Зидены является быстрое и предсказуемое начало действия через 30 минут, оптимальная продолжительность действия – до 24 часов, а также высокий профиль безопасности в классе ингибиторов ФДЭ-5. Прием алкоголя и жирной пищи не оказывает влияния на фармакокинетику уденафила, что делает прием Зидены максимально удобным для пациентов.

Эффективность и безопасность Зидены при лечении пациентов с ЭД подтверждена в многочисленных клинических исследованиях, проведенных в Корее, США, Великобритании.

С 2005 года уденафил успешно продается в Южной Корее, в 2008 году уденафил зарегистрирован в России под торговым названием Зидена.

Сиалис инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Cialis таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт. (30057)

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Сиалис: инструкция, цена, аналоги | таблетки, покрытые пленочной оболочкой Eli Lilly Netherland

действующее вещество препарата Сиалис — тадалафил — является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ типа 5 (ФДЭ-5) цГМФ. Когда сексуальная стимуляция вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

В исследованиях in vitro установлено, что тадалафил — селективный ингибитор ФДЭ-5. ФДЭ-5 — фермент, выявленный в гладких мышцах кавернозного тела и сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 в 10 000 раз превышает его влияние на другие типы ФДЭ (ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7). Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который определяют в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении к ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, фермента, выявленного в сетчатке и являющегося ответственным за фототрансдукцию. Тадалафил также проявляет в 9000 раз более мощное действие в отношении ФДЭ-5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, а также в 14 раз — по сравнению с ФДЭ-11.

Распределение в тканях и физиологические эффекты ФДЭ-8 и ФДЭ-11 не определялись.

Тадалафил не влияет на восприятие цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6 по сравнению с ФДЭ-5. Кроме того, не отмечено влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Для таблеток по 2,5 мг, 5 мг: во всех исследованиях редко (<0,1%) сообщалось об изменении цветовосприятия.

Три клинических исследования проведены с участием 1504 пациентов с целью выявления периода начала эффекта препарата Сиалис, который продемонстрировал статистически подтвержденное улучшение эректильной функции. Сиалис действует на протяжении 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема дозы при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст.) и в положении стоя (среднее максимальное снижение — 0,2/4,6 мм рт. ст.). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Существенные изменения были у пациентов, которые также принимали нитраты.

Плацебо-контролируемое исследование влияния на сперматогенез приема тадалафила в течение 6 мес не выявило клинически значимого влияния препарата на характеристики спермы (количество, подвижность и структуру сперматозоидов). Для таблеток по 2,5 мг, 5 мг: прием тадалафила не оказывал влияния на уровень тестостерона, ЛГ и ФСГ в крови.

Тадалафил в дозах 2,5 мг и 5 мг в дозе 1 раз в сутки оценивался в 3 клинических исследованиях, включавших 853 пациента разного возраста (от 21 года до 82 лет) и этнической группы, с эректильной дисфункцией разных степеней тяжести (легкая, средняя, тяжелая) и разной этиологии. Большинство пациентов раньше принимали ингибиторы ФДЭ-5 в случае необходимости. В 2 первичных исследованиях эффективности коэффициент успешных попыток был 57 и 67% для Сиалис 5 мг, 50% — для Сиалис 2,5 мг по сравнению с 31 и 37% — для плацебо. В исследованиях у пациентов со вторичной эректильной дисфункцией по отношению к диабету коэффициент успешных попыток составлял 41 и 46% — для Сиалис 5 мг и 2,5 мг соответственно, по сравнению с 28% — для плацебо.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать независимо от еды. Время приема (утром или вечером) не оказывает значимого влияния на скорость и степень всасывания.

Распределение. Средний объем распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови.

У здоровых лиц <0,0005% введенной дозы выявляют в сперме.

Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP 3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит не является клинически значимым в определяемых концентрациях.

Выведение. У здоровых лиц средний Т½ — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61% дозы) и в меньшей степени — с мочой (около 36% дозы).

Таблетки по 2,5 мг и 5 мг

Клиренс перорального тадалафила составляет 2,5 л/ч.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых субъектов линейно пропорциональна времени и дозе. Повышение дозы от 2,5 мг до 20 мг, экспозиция (AUC) повышается пропорционально дозе. Постоянная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 5 дней после одноразового приема.

Фармакокинетика препарата одинакова как у пациентов с эректильной дисфункцией, так и без.

Отдельные группы пациентов. У здоровых лиц пожилого возраста (≥65 лет) отмечен более низкий клиренс тадалафила при приеме препарата внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению с показателем у здоровых лиц в возрасте 19–45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует коррекции дозы.

Почечная недостаточность. Для таблеток по 2,5 мг и 5 мг: в исследованиях с применением единичной дозы тадалафила (5–20 мг) экспозиция AUC тадалафила практически удвоилась у субъектов со слабой (клиренс креатинина — от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина — от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, также у субъектов с последней стадией почечной болезни на диализе.

Для таблеток по 20 мг: у субъектов с почечной недостаточностью, включая больных, находящихся на гемодиализе, экспозиция AUC тадалафила была выше, чем у здоровых.

Печеночная недостаточность. Экспозиция тадалафила (по значению AUC) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Данных о фармакокинетике тадалафила при тяжелой печеночной недостаточности нет.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила его экспозиция (AUC) была примерно на 19% меньше, чем значение AUC у здоровых лиц. Это различие в экспозиции не требует коррекции дозы.

лечение при эректильной дисфункции. Препарат эффективен при наличии сексуальной стимуляции.

принимать взрослым (мужчинам) во внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки по 2,5 мг и 5 мг

Препарат следует принимать как минимум за 30 мин перед предполагаемой сексуальной активностью.

Эффективность тадалафила может сохраняться в течение 36 ч после приема препарата.

Взрослые мужчины: обычная рекомендованная доза составляет 10 мг. У пациентов, у которых тадалафил в дозе 10 мг не дает адекватного эффекта, целесообразно применять 20 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.

Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг назначается для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для непрерывного ежедневного применения.

У пациентов, планирующих частое применение Сиалиса (не реже 2 раз в неделю), может быть целесообразным режим ежедневного приема препарата в низкой дозе, на основании выбора пациента и решения врача.

Для ежедневного применения рекомендованная доза составляет 5 мг/сут в приблизительно одинаковое время. Доза может снижаться до 2,5 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Целесообразность продолжительного ежедневного применения следует периодически переоценивать.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозирования не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек. У пациентов с легкими или средними нарушениями почечной функции не требуется коррекции дозирования. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг, ежедневное применение не рекомендовано.

Пациенты с нарушенной функцией печени. Рекомендуемая доза препарата Сиалис составляет 10 мг, которую следует применять перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Клинические данные о безопасности Сиалиса у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) ограничены, поэтому врач должен внимательно и индивидуально оценить преимущества/риски терапии. Данные относительно применения тадалафила в дозе выше 10 мг у пациентов с повреждениями печени отсутствуют. Прием разовой дозы 1 раз в сутки не оценен у пациентов с нарушениями функции печени, поэтому врач должен внимательно и индивидуально оценить преимущества/риски данной терапии.

Пациенты с сахарным диабетом: не требуется коррекции дозирования.

Таблетки по 20 мг

Рекомендуемая доза составляет 20 мг перед предполагаемой сексуальной активностью. Препарат можно принимать за 16 мин до сексуальной активности. Эффективность тадалафила может сохраняться на протяжении до 36 ч после приема дозы.

Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозирования не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек. У пациентов с легкими или средними нарушениями почечной функции не требуется коррекции дозирования. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг, ежедневное применение не рекомендуется.

Пациенты с нарушенной функцией печени. Рекомендуемая доза препарата Сиалис составляет 10 мг, которую следует применять перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Клинические данные о безопасности Сиалиса у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) ограничены, поэтому врач должен внимательно и индивидуально оценить преимущества/риски терапии. Данные относительно применения тадалафила в дозах выше 10 мг у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют.

повышенная чувствительность к тадалафилу или другим компонентам препарата; одновременное применение органических нитратов в любой лекарственной форме.

Препарат не применяют у мужчин с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность противопоказана. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Следующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому применение тадалафила у них противопоказано:

  • пациенты с инфарктом миокарда на протяжении последних 90 дней;
  • пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов;
  • пациенты с сердечной недостаточностью, которая соответствует ІІ классу или выше по классификации NYHA, на протяжении последних 6 мес;
  • пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (<90/50 мм Hg) или неконтролируемой гипертензией;
  • пациенты после инсульта, который произошел на протяжении последних 6 мес.

Препарат противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) независимо от того, было ли это связано с предыдущим влиянием ингибиторов ФДЭ-5.

Таблетки по 20 мг: Сиалис не применять у пациентов в возрасте младше 18 лет.

Таблетки по 2,5 и 5 мг

Нежелательными эффектами, о которых сообщалось чаще всего, были головная боль и диспепсия. Побочные реакции были кратковременными, от легких до умеренных.

Данные о побочных реакциях у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.

Ниже приводятся данные о побочных реакциях, зарегистрированных на протяжении клинических исследований среди пациентов, применявших тадалафил в случае необходимости и ежедневно, а также данные, полученные в результате постмаркетингового наблюдения среди пациентов, применявших Сиалис в случае необходимости.

Очень часто

(≥1/10)

Часто

(≥1/100 до >1/10)

Нечасто

(≥1/1000 до 1/100)

Редко

(≥1/10000 до 1/1000)

Неизвестно
Со стороны иммунной системы
    Реакции гиперчувствительности    
Со стороны ЦНС
Головная боль Головокружение   Инсульт

Обморок

Транзиторные ишемические приступы

Мигрень

Эпилептические приступы

Временная потеря памяти

Со стороны органа зрения
    Затуманенность зрения

Ощущения, описанные как боль в глазах

Отек век

Конъюнктивальная гиперемия

Нарушение зрения НАПИОН

Окклюзия вен сетчатки

Со стороны органа слуха
        Внезапная потеря слуха
Со стороны сердечной системы
  Пальпитация Тахикардия Инфаркт миокарда Нестабильная стенокардия

Желудочковая аритмия

Со стороны сосудистой системы
  Покраснение лица Артериальная гипотензия (чаще у пациентов, применявших тадалафил вместе с антигипертензивными средствами)

АГ

   
Со стороны респираторной, торакальной и медиастинальной систем
  Заложенность носа Кровотечение из носа    
Со стороны ЖКТ
Диспепсия Боль в желудке

Гастроэзофагеальный рефлюкс

     
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
    Сыпь

Крапивница

Гипергидроз

  Синдром Стивенса — Джонсона

Эксфолиативный дерматит

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
  Боль в спине

Миалгия

     
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы
      Пролонгированная эрекция Приапизм
Общие расстройства и состояние зоны введения
    Боль в груди Отек лица Внезапная сердечная смерть

Несколько большая распространенность нарушений ЭКГ, прежде всего синусовая брадикардия, зарегистрирована у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо. Большинство из этих нарушений ЭКГ не были связаны с побочными реакциями.

Таблетки по 20 мг

Нежелательными эффектами, о которых сообщалось наиболее часто, являются головная боль и диспепсия (≥10%).

Ниже приведена таблица, которая содержит данные относительно побочных реакций, которые были получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений.

Очень часто (≥10%) Часто (≥1%, <10%) Нечасто (≥0,1%, < 1%) Редко (≥0,01%, <0,1%)
Нарушения со стороны иммунной системы
    Реакции гиперчувствительности  
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль Головокружение   Нарушения мозгового кровообращения1 (включая геморрагические явления), потеря сознания, транзиторная ишемическая атака1, мигрень3 , конвульсии, транзиторная анемия
Нарушения со стороны органа зрения
    Нечеткое зрение, ощущения, описанные как боль в глазах Дефекты поля зрения, отек век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя оптическая ишемическая нейропатия3, окклюзия вен сетчатки3
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
      Внезапная потеря слуха2
Нарушения со стороны сердца
    Тахикардия, сердцебиение Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3, желудочковая аритмия3
Нарушения со стороны сосудов
  Приливы Гипотензия (чаще когда тадалафил применяли пациенты вместе с антигипертензивными средствами), АГ  
Нарушения со стороны респираторной системы
  Заложенность носа   Носовое кровотечение
Нарушения со стороны гастроинтестинальной системы
    Абдоминальная боль и гастроэзофагеальный рефлюкс  
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
    Сыпь, гипергидриоз Уртикария, синдром Стивенса — Джонсона3 и эксфолиативный дерматит
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костно-мышечной ткани
  Боль в спине, миалгия    
Нарушения со стороны репродуктивной системы
      Пролонгированная эрекция, приапизм3
Общие реакции
    Боль в животе1 Отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3

1Большинство пациентов, у которых отмечали такие побочные действия, раньше имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы.

2О внезапном снижении или потере слуха сообщалось в незначительном количестве случаев, все связаны с использованием ингибиторов ФДЭ-5, в том числе тадалафила.

3 Побочные реакции из постмаркетинговых исследований, которые не выявляли в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

Описание отдельных побочных реакций. Сообщалось о немногим более высокой частоте аномалий на ЭКГ, в первую очередь, о синусовой брадикардии, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки по сравнению с плацебо. Большинство таких ЭКГ-аномалий не были связаны с проявлением побочных реакций.

Таблетки по 2,5 и 5 мг

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных первопричин и идентификацию целесообразного курса лечения после соответствующего медицинского определения.

Перед началом любого лечения при эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, поскольку существует определенная степень сердечного риска, ассоциированная с сексуальной активностью. Тадалафил оказывает влияние относительно расширения сосудов, которое может привести к легкому и транзиторному снижению АД и таким образом усиливать гипотензивный эффект нитратов.

У пациентов, одновременно применяющих антигипертензивные препараты, тадалафил может вызвать снижение АД. В случае начала ежедневного применения тадалафила следует принять меры относительно возможного корригирования дозы антигипертензивной терапии.

О серьезных сердечно-сосудистых случаях, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, транзиторные ишемические приступы, боль в груди, нерегулярное сердцебиение и тахикардию сообщалось в ходе постмаркетинговых и/или клинических исследований. У большинства пациентов с зарегистрированными подобными случаями отмечали ранее сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно окончательно определить, связаны ли эти случаи непосредственно с факторами риска, применением препарата Сиалис, сексуальной активностью или с комбинацией тех и других факторов.

Дефекты зрения и случаи НАПИОН были связаны с применением тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Врач должен предупредить пациента о необходимости прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапной потери зрения.

Из-за повышения тадалафилом экспозиции (AUC), ограниченного клинического опыта и недостатка способности влиять на клиренс диализа, ежедневное применение тадалафила не рекомендуется у пациентов с серьезными почечными нарушениями.

С учетом отсутствия данных о применении тадалафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью ) лицам этой группы тадалафил назначают с осторожностью. Применение препарата ежедневно не было тщательно исследовано у пациентов с печеночной недостаточностью. Прежде чем назначить Сиалис, врач должен тщательно индивидуально оценить преимущества/риск данной терапии.

Пациентам, у которых возникают эрекции, длящиеся 4 ч или более, следует указать на необходимость обращаться за медицинской помощью. Если не будет немедленно проведено лечение приапизма, это может привести к повреждению тканей полового члена и продолжительной потере потенции.

Необходимо с осторожностью назначать тадалафил пациентам с состояниями, которые могут вызывать склонность к приапизму (такие как серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь или лейкемия), или пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как угловое искажение, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Оценка нарушений эрекции должна включать определение основных потенциальных причин и определение соответствующей терапии после соответствующей медицинской оценки. Неизвестно, эффективен ли Сиалис у пациентов, перенесших тазовые хирургические вмешательства или радикальную, сохраняющую нервы, простатэктомию.

У некоторых пациентов одновременное применение тадалафила и блокаторов α1-адренорецепторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии. Комбинация тадалафила и доксазозина не рекомендуется.

Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, применяющим ингибиторы CYP 3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку отмечали повышение AUC тадалафила при одновременном применении этих препаратов.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила и других препаратов для лечения при эректильной дисфункции не изучали. Поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактазной мальабсорбции не должны применять препарат.

Таблетки по 20 мг

Проведение оценки эректильной дисфункции включает определение ее первопричины и целесообразности проведения курса лечения. До начала любого лечения при эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенная степень риска, ассоциированная с сексуальной активностью.

Неизвестно, является ли эффективным Сиалис у пациентов, перенесших тазовые хирургические вмешательства или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.

Сообщалось о случаях ухудшения зрения и НАПИОН во время применения Сиалиса и других ингибиторов ФДЭ-5. Врач должен предупредить пациента о необходимости прекращения применения тадалафила и обращения за медицинской помощью в случае внезапной потери зрения.

Следует также предупредить пациента о значительном возрастании риска развития НАПИОН, если в анамнезе у него имелись указания о перенесенной НАПИОН.

Пациентам, у которых возникают эрекции, длящиеся 4 ч или более, следует указать на необходимость немедленно обратиться за медицинской помощью. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена с наступлением длительной импотенции.

Сиалис следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе) или у лиц с деформацией полового члена (например при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Данные о безопасности применения разовой дозы Сиалиса у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) ограничены. При назначении Сиалиса таким пациентам требуется тщательная клиническая оценка.

Необходимо с осторожностью назначать Сиалис пациентам, принимающим блокаторы α1-адренорецепторов, поскольку в некоторых случаях одновременный прием этих препаратов может привести к симптоматической гипотензии. Не рекомендуется комбинирование применение с доксазозином.

Следует с осторожностью назначать Сиалис пациентам, получающим лечение сильными ингибиторами CYP 3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку отмечалось повышение концентрации AUC тадалафила при одновременном применении этих препаратов.

Безопасность и эффективность комбинации Сиалиса и других ингибиторов ФДЭ-5 или других препаратов для лечения при эректильной дисфункции не изучались. Поэтому необходимо информировать пациентов о том, что нельзя принимать Сиалис в подобных комбинациях. Как и другие ингибиторы ФДЭ-5, тадалафил способен оказывать системное сосудорасширяющее действие, что может приводить к транзиторному снижению АД. Поэтому до начала лечения врачу следует оценить степень склонности больного к неблагоприятным вазодилататорным эффектам.

Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактазной мальабсорбции и дефицитом лактазы Лаппа из-за содержания моногидрата лактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Сиалис не показан для применения у женщин. Данные исследований применения тадалафила у беременных ограничены.

Дети. Применение препарата не рекомендуется лицам в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

Таблетки по 2,5 и 5 мг. Никаких исследований относительно способности Сиалиса влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проведено.

Таблетки по 20 мг. Никаких исследований относительно способности Сиалиса влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводилось. Несмотря на то что частота возникновения головокружения в ходе клинических исследований с применением плацебо и в ходе клинических исследований с применением тадалафила была подобной, пациентам следует знать, как влияет на них тадалафил перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.

не ожидается, что тадалафил будет оказывать клинически значимое ингибирование или индуцирование клиренса лекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием изофермента цитохрома P450. Результаты исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP 3А4, CYP 1А2, CYP 2D6, CYP 2С19, CYP 2E1 и CYP 2С9.

Влияние других веществ на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP 3А4. Селективный ингибитор CYP 3А4 кетоконазол при приеме в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила (20 мг) на 312%, повышает Cmax в плазме крови на 22%, и кетоконазол (200 мг ежедневно) увеличивает AUC одной дозы тадалафила (10 мг) на 107% и Cmax на 15% относительно значений AUC и Cmax одного тадалафила.

Ритонавир

Для таблеток по 2,5 и 5 мг: ингибитор CYP 3A4, 2С9, 2С19 и 2D6 в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC тадалафила после однократного приема на 124%, не изменяя Cmax в крови. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ВИЧ-ингибиторы протеаз, как саквинавир и другие, а также ингибиторы CYP 3А4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают уровень тадалафила в плазме крови.

Для таблеток по 20 мг: ингибитор CYP 3A4, 2С9, 2С19 и 2D6 в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC тадалафила после однократного приема на 124%, не изменяя Cmax в крови. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как саквинавир, а также ингибиторы CYP 3А4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, повышают уровень тадалафила в плазме крови.

Для таблеток по 2,5 и 5 мг: сниженная экспозиция тадалафила ожидается при сочетанном применении с рифампицином, что снижает эффективность ежедневной дозы тадалафила, величина снижения неизвестна. Возможно, что сочетанное применение тадалафила с другими индукторами CYP 3A4 также будет вызывать снижение концентрации тадалафила в плазме крови.

Для таблеток по 20 мг: селективный индуктор CYP 3A4 рифампицин (600 мг/сут) уменьшает величину AUC при однократном применении тадалафила на 88% и Сmax — на 46% по сравнению со значениями AUC и Сmax только для одного тадалафила (10 мг). Можно ожидать, что подобное снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила.

Можно ожидать, что одновременное применение других индукторов CYP 3A4 , таких как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, также будет способствовать снижению концентрации тадалафила в плазме крови.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Антигипертензивные препараты

Для таблеток по 2,5 и 5 мг: тадалафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое может потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, у пациентов с плохо контролируемой АГ, принимающих одновременно несколько гипотензивных препаратов, возможно более значительное снижение АД. У большинства пациентов снижение АД не сопровождается симптомами гипотензии. Лицам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Для таблеток по 20 мг: тадалафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое может потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов (блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, тиазидные диуретики и блокаторы рецепторов ангиотензина II, самостоятельно и в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов и/или блокаторами α-адренорецепторов. Кроме того, у пациентов с плохо контролируемой АГ, принимающих одновременно несколько гипотензивных препаратов (до 4), возможно более значительное снижение АД. У большинства пациентов снижение АД не сопровождается симптомами гипотензии. Лицам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Блокаторы α-адренорецепторов

Для таблеток по 2,5 и 5 мг: не выявлено существенного снижения АД у пациентов, принимавших одновременно тадалафил и селективный блокатор α1-адренорецепторов тамсулозин.

При применении тадалафила у здоровых добровольцев, принимавших блокатор α1-адренорецепторов доксазозин в дозе 4–8 мг/сут, отмечали значительное усиление гипотензивного действия. Эффект длится до 12 ч и может быть симптоматическим, включая потерю сознания. Применение данной комбинации не рекомендуется.

Количество пациентов с потенциально клинически значимым снижением АД было выше при приеме комбинации препаратов. У некоторых пациентов отмечали головокружение.

Для таблеток по 20 мг: не выявлено существенного снижения АД у пациентов, принимавших одновременно тадалафил и селективный блокатор α1-адренорецепторов тамсулозин.

Алкоголь. Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, а этанол не влиял на концентрацию тадалафила. На фоне приема этанола в высоких дозах (0,7 г/кг массы тела) одновременный прием тадалафила не приводил к статистически значимому снижению АД. У некоторых пациентов отмечали постуральное головокружение и ортостатическую гипотензию. Применение тадалафила на фоне этанола в более низких дозах (0,6 г/кг) не вызывало развития артериальной гипотензии, а головокружение выявляли с той же частотой, что и при употреблении одного только алкоголя.

Н2-антагонисты. Повышение рН в желудке в результате применения блокатора Н2-рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Антациды (магния гидроксид/алюминия гидроксид). Одновременный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) с тадалафилом снижает скорость его всасывания без изменения экспозиции AUC тадалафила.

Ацетилсалициловая кислота. Тадалафил не увеличивает продолжительность кровотечения на фоне приема ацетилсалициловой кислоты.

Варфарин. Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина и не влияет на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Теофиллин

Для таблеток по 2,5 и 5 мг: тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Для таблеток по 20 мг: при приеме тадалафила (10 мг) с теофиллином не выявлено фармакокинетического взаимодействия. Единственным незначительным фармакодинамическим эффектом было учащение сердечного ритма. Необходимо учитывать возникновение данного эффекта при одновременном применении тадалафила с теофиллином, несмотря на то, что данный эффект не имеет клинического значения.

Для таблеток по 20 мг: этинилэстрадиол. Тадалафил повышал биодоступность пероральных лекарственных форм с этинилэстрадиолом. Подобного повышения биодоступности можно ожидать при сочетанном приеме с тербуталином, хотя клинические последствия применения данной комбинации неизвестны.

Для таблеток по 20 мг: специфические исследования взаимодействия тадалафила с противодиабетическими лекарственными средствами не проводились.

Несовместимость. Тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в какой-либо лекарственной форме.

симптомы: при однократном применении у здоровых лиц тадалафила в дозе до 500 мг и пациентов с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут — побочные эффекты были такими же, как и при применении в более низких дозах. Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил выводится незначительно.

таблетки по 2,5 и 5 мг: в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Таблетки по 20 мг: в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 °С.

Сиалис является относительно новым препаратом для лечения эректильной дисфункции — первые публикации, которые касаются опыта его клинического применения, появились всего лишь в 2001 г. (Padma-Nathan H., 2001). В течение последних лет ведутся активные исследования его эффективности, анализируются побочные эффекты, преимущества и недостатки, а также другие возможности его применения.

Механизм действия

Сиалиса

В основе действия Сиалиса лежат терапевтические эффекты тадалафила — специфического обратимого ингибитора фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Фосфодиэстеразы — это суперсемейство энзимов, которые инактивируют цАМФ и цГФМ. Эти два вещества являются вторичными трансмиттерами в реакциях с простациклином или оксидом азота. Обоснованием его клинического применения является свойство ингибиторов ФДЭ-5 экспрессировать путь оксида через ингибирование гидролиза цГМФ. Возрастание концентрации последнего оказывает вазодилатирующий, антипролиферативный и проапоптотический эффекты. Также доказана способность препарата непосредственно улучшать сократительную функцию правого желудочка (Beltrán-Gámez M.E., 2015).

Механизм его основного эффекта можно описать следующим образом. Вследствие сексуальной стимуляции в тканях наружных половых органов мужчины локально высвобождается большое количество оксида азота (латентная фаза). Параллельно с этим благодаря ингибированию ФДЭ-5 тадалафилом в кавернозном теле полового члена возрастает уровень ц-ГМФ. Это способствует релаксации гладкомышечных структур и притоку крови к тканям, благодаря чему возникает эрекция (фаза туменесценции) достаточная для совершения полового акта (инструкция МЗ Украины).

Показания и способ применения

Конечно же, основным и наиболее широко известным показанием к применению Сиалиса является эректильная дисфункция. Для разовых эпизодов сексуальной активности оптимальным является прием препарата «по требованию» (Bansal U.K., 2018). В этом случае пациенту рекомендуется разовая доза 10 мг, которая принимается не менее чем за 30 мин до сексуальной активности (хотя начальный терапевтический эффект начинается уже спустя 16 мин после применения внутрь). Если эффект от указанной дозы недостаточный, то разовую дозу можно удвоить. Препарат принимается 1 р/сут, при повторных половых актах в течение суток повторный прием препарата не требуется.

Если у мужчины предполагается частое применение Сиалиса (с интервалом не более 2–3 дней), то более рациональным будет систематический ежедневный прием препарата в дозе 5 мг (Peng Z., 2017). Если указанная доза способствует развитию резко выраженного терапевтического эффекта, то можно индивидуально снизить суточную дозу до 2,5 мг (Brock G., 2016).

В первую очередь Сиалис актуален для лечения эректильной дисфункции сосудистого генеза. Однако он также оказывает положительный терапевтический эффект при психогенной эректильной дисфункции (Li G., 2017), а также при неврогенной патологии — последствиях травмы спинного мозга (García-Perdomo H.A., 2017).

Ингибиторы ФДЭ-5 эффективны для лечения эректильной дисфункции, даже если она развивается вследствие радикальной или расширенной простатэктомии. Эти операции выполняются при раке предстательной железы и техника выполнения вмешательства обычно требует пересечения срамного нерва, который обеспечивает соматическую иннервацию полового члена. Исследования качества жизни показывают, что эректильная функция лучше восстанавливается при систематическом применении препарата, нежели при применении его по требованию (Qui Sh., 2016). Аналогичный эффект наблюдается после радиотерапии — Сиалис эффективно помогает при эректильной дисфункции, которая возникла вследствие одного или нескольких курсов брахитерапии (метод лечения, при котором источник излучения в капсуле вводится непосредственно в ткань пораженного органа) (Incrocci L., 2007).

При выборе препарата для лечения эректильной дисфункции необходимо четко понимать, что прием Сиалиса не может приравниваться к получению устойчивой эрекции без дополнительной стимуляции. Он только улучшает реакцию мужчины на сексуальную стимуляцию. Препарат не влияет на половое влечение, поэтому не может быть рекомендован для применения у женщин (инструкция МЗ Украины), однако сегодня ведутся исследования возможности применения тадалафила для улучшения качества половой жизни у женщин в менопаузальный период (Borghi C., 2017). Если же препарат не приносит мужчине ожидаемого эффекта, необходимо тщательно собрать анамнез — возможно, ранее он использовал стимулирующие биодобавки, в которые тадалафил или другие ингибиторы ФДЭ-5 добавляются бесконтрольно (Park H.N., 2017), иногда даже в дозах, значительно превышающих содержание действующего вещества в оригинальном препарате.

Регулярный или разовый прием Сиалиса не требует коррекции дозы инсулина у больных сахарным диабетом, а также не влияет на переносимость алкоголя.

Другие варианты клинического применения

Сиалиса

Канадский лекарственный экспертный комитет в 2015 г. опубликовал рекомендацию применять тадалафил для стартовой терапии при легочной артериальной гипертензии II или III функционального класса. Постмаркетинговое исследование в Японии (Yamazaki H., 2017) продемонстрировало безопасность длительного применения препарата (2 года и более) для лечения этой патологии. Применение препаратов группы ингибиторов ФДЭ-5 имеет относительно короткую историю. Рекомендация FDA по применению первого представителя этой группы — силденафила — для лечения легочной гипертензии появились относительно недавно, всего лишь в 2005 г., тадалафил же был одобрен четырьмя годами позже — в 2009 г. (Beltrán-Gámez M.E., 2015).

Существует также информация о возможности применения препарата для устранения отека легких при горной болезни (Leshem E., 2012). Это специфическое заболевание альпинистов, которое возникает вследствие значительного перепада давления и уровня кислорода в воздухе в течение короткого промежутка времени. Горная болезнь является крайне тяжелым острым патологическим процессом и может даже привести к летальному исходу, если не эвакуировать человека на меньшую высоту. Поэтому важно понимать, что Сиалис не является средством для лечения отека легких в данной ситуации и тем более не позволяет продолжить восхождение. Но он может с успехом применяться в качестве первой помощи.

В наше время изучаются возможности применения тадалафилсодержащих препаратов для лечения осложнений гипертонической болезни. Тадалафил положительно влияет на ригидность артериального русла при условии отсутствия выраженных атеросклеротических изменений, а также на диастолическую функцию левого желудочка (Özdabakoğlu O., 2016).

Существует большое количество информации о терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы препаратами, содержащими тадалафил. При этом отмечается, что максимальный терапевтический эффект достигается при сочетании ингибиторов ФДЭ-5 с тамсулозином (Pattanaik S., 2019). Препарат не только улучшает оксигенацию железистой ткани, но и способствует расслаблению гладких мышц шейки мочевого пузыря около предстательной железы, уменьшает выраженность воспалительных явлений, улучшает тазовый кровоток и афферентную передачу нервного импульса (Fukumoto K., 2016). Таким образом, тадалафил значительно облегчает симптомы хронической тазовой боли у мужчин (Nishino Y., 2017).

Доказано также (Tan P., 2017), что длительное применение ингибиторов ФДЭ-5 способствует умеренному повышению подвижности сперматозоидов и улучшению их морфологических характеристик у мужчин с бесплодием. Однако же в официальной инструкции указано, что Сиалис способствует снижению концентрации сперматозоидов в эякуляте (возможно, за счет разжижения слизистой фракции).

Перспективным также может считаться применение тадалафила для профилактики остеопороза у женщин, которые по тем или иным показаниям перенесли двустороннюю овариэктомию (Hamit H.A., 2017), то есть подверглись хирургической кастрации. В подобной ситуации гормональные изменения происходят не плавно, как при климаксе, а одномоментно, поэтому и переносятся намного тяжелее.

В литературе описан опыт применения тадалафила для терапии задержки внутриутробного развития плода (Kubo M., 2016). Препарат уменьшает выраженность дистресс-синдрома плода и модулирует процессы внутриутробного развития. Однако в официальной инструкции Сиалиса беременность считается противопоказанием к применению данного препарата.

В эксперименте на крысах доказаны нефропротекторные свойства тадалафила — он способен защищать почечную ткань и снижать уровень провоспалительных цитокинов в случае кратковременной ишемии почки с последующей ее реперфузией (Medeiros V.F., 2017). Нефропротекторные свойства тадалафила могут быть использованы для терапии контраст-индуцированной нефропатии — своеобразного повреждения почечной паренхимы препаратами для рентгеноконтрастного или МР-контрастного исследования (Abassi Z., 2015).

Кроме того, зафиксирован положительный эффект от применения тадалафила при смоделированном синдроме полиорганной недостаточности (Oliveira G.G., 2017). Он значительно снижает тяжесть повреждения внутренних органов как во время ишемии, так и во время реперфузии. Однако на сегодня эти свойства не нашли клинического применения. Объяснить это можно тем фактом, что тадалафил как в оригинальном, так и в генерических препаратах представлен исключительно в таблетированной форме, которая не может быть применена в интенсивной терапии — из-за особенностей клинической ситуации предпочтение отдается парентеральным способам введения. Из описанных экспериментов может быть вынесена единственная практическая рекомендация на данный момент — Сиалис можно применять в комплексе предоперационной подготовки при обширных вмешательствах, при которых ожидается значительная операционная травма.

Особенности применения и побочные эффекты

В доступной литературе сообщается о возможности частичной потери зрения после применения Сиалиса (Bella A.J., 2006). Это явление связывали со специфическим состоянием, которое называется неартериальной ишемической зрительной нейропатией. На сегодня не доказано, что препарат является непосредственной причиной нарушения кровоснабжения зрительного нерва, однако бесконтрольное его применение может стать триггером для развития подобных патологических процессов.

Также существуют отдельные сообщения об обратимой потере слуха, связанной с приемом Сиалиса (Wester J.L., 2018). Симптоматика тугоухости (предшествующий тиннитус) свидетельствует о неврологическом генезе патологии. В этом случае патогенез заболевания предположительно аналогичен описанной выше нейропатии зрительного нерва.

Регулярное применение тадалафила может приводить к спонтанной миграции конкрементов из дистальных отделов мочевыводящих путей (Bai Y., 2017), что будет сопровождаться неприятными ощущениями разной степени тяжести, аналогичными симптомам почечной колики.

Пациенты, разово применяющие высокие дозы ингибиторов ФДЭ-5, часто отмечают специфический побочный эффект — императивные позывы к дефекации. Это явление не считается значимым с медицинской точки зрения, однако тем, кто впервые принимает препарат, необходимо учитывать подобные явления.

Приапизм — редкий побочный эффект приема Сиалиса, поскольку эрекция возникает не самопроизвольно, а только после сексуальной стимуляции. Однако если у пациента есть деформации полового члена (врожденного или травматического происхождения) или болезнь Пейрони (фиброзное перерождение ткани кавернозных тел), то возможно развитие устойчивой болезненной эрекции даже после сексуального контакта. В этом случае необходимо срочно обратиться за медицинской помощью (инструкция МЗ Украины).

Упомянутые выше побочные реакции доставляют определенный дискомфорт при применении Сиалиса, так что возникла необходимость сравнительного анализа ингибиторов ФДЭ-5. В результате проведенного метаанализа (Gong B., 2017) было установлено, что тадалафил аналогичен силденафилу по скорости наступления терапевтического эффекта, его выраженности и длительности. Однако силденафил значительно уступает тадалафилу при учете частоты побочных эффектов.

Дата добавления: 19.10.2021 г.

Побочное действие, изменившее жизнь миллионов мужчин

Одно из основных условий гармоничных и долгих отношений между мужчиной и женщиной — физическое и сексуальное здоровье партнера. Однако ежедневные неурядицы, конфликты на работе, стрессовые ситуации, желание добиться успеха в жизни порой сказываются как на физическом, так и на сексуальном благополучии представителей сильного пола. И вот к неприятным ситуациям на работе и ежедневным стрессам постепенно начинают добавляться проблемы в интимной сфере, которые порой обрушиваются на головы мужчин диагнозом «эректильная дисфункция». В этом контексте следует помнить, что проблему эректильной дисфункции можно устранить с помощью современных эффективных лекарственных средств, обладающих благоприятным профилем безопасности.

Термин «эректильная дисфункция» был предложен в 1988 г. Национальным институтом здоровья США (National Institutes of Health) и пришел на смену устаревшему понятию «импотенция». Эректильную дисфункцию определяют как неспособность достигать и/или поддерживать эрекцию, достаточную для проведения полового акта. В структуре сексуальных расстройств данная патология занимает ведущее место по частоте возникновения и социальной значимости [1, 2].

НОВАЯ ЭРА В ЛЕЧЕНИИ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Революционным событием в сфере лечения эректильной дисфункции стало появление в 1998 г. препарата силденафила цитрат, получившего известность под торговым названием Виагра® [3].

Интересные факты:

  • мировую известность препарат Виагра® получил благодаря побочному действию. Результаты клинических исследований силденафила, проведенные в 1992 г. с участием нескольких тысяч пациентов с ишемической болезнью сердца разочаровали разработчиков препарата Виагра P. Dunn и A. Wood, однако его побочный эффект, о котором сообщили многие участники исследования, а именно: выраженное влияние на кровоток в области органов малого таза (в том числе половом члене), натолкнул на идею применения данного лекарственного средства для терапии эректильной дисфункции [4];
  • позже силденафил также показал эффективность при терапии легочной гипертензии [5];
  • в 1998 г. Виагра® упоминалась в связи с присуждением Нобелевской премии в области физиологии и медицины [6];
  • препарат Виагра® удостоен приза Галена в 1999 г. — в Нидерландах, в 2000 г. — во Франции и Великобритании, в 2001 г. — в Канаде [7].
  • в 2001 г. компания «Pfizer» награждена Queens Award for Enterprise (Великобритания) за открытие и разработку препарата Виагра® [8];
  • в 2003 г. Виагра® победила в номинации «Самый яркий брэнд фармацевтического рынка Украины» [9].

Силденафил — селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат специ­фичной фосфоди­эстеразы типа 5 (ФДЭ5), в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад циклического гуанизинмонофосфата (цГМФ). Блокада этого фермента ведет к накоплению цГМФ, что вызывает расслабление гладких миоцитов, обеспечивая эрекцию.

На сегодня именно силденафил является золотым стандартом в лечении эректильной дисфункции. Это, в первую очередь, связано с его высокой эффективностью, а также — с пероральной неинвазивной формой силденафила [10].

Стоит отметить, что действие препарата, то есть наступление эрекции, начинается через 14–20 мин после его приема [11], а продолжительность действия Виагра® 100 мг у большинства мужчин составляет 12 ч [12]. Виагра® сохраняет эффективность и через 4 года после начала регулярного приема, так, более 94% пациентов, принимавших участие в клиническом исследовании эффективности препарата Виагра®, после 4 лет его регулярного приема отметили, что удовлетворены результатом лечения и значительно повысили уровень сексуальной активности [13]. С препаратом Виагра® мужчины могут заниматься сексом чаще и дольше. Виагра® 100 мг увеличивает длительность эрекции у мужчин с эректильной дисфункцией, не изменяя характеристики спермы, и оказывает положительное влияние на возобновление эрекции после семяизвержения при наличии непрерывного сексуального возбуждения [14]. Стоит отметить, что Виагра® обладает благоприятным профилем безопасности. Так, частота развития острых сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с эректильной дисфункцией, принимавших препарат Виагра®, не превышает таковую в общей популяции [2].

Виагра® — не забывайте о физическом удовольствии!

Представительством компании «Pfizer» разработан образовательный сайт для украинских потребителей, который посвящен проблеме эректильной дисфункции, — top-result.com.ua. На сайте можно получить информацию относительно возможных проблем с эрекцией и путей ее решения.

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. Пушкарь Д.Ю., Раснер П.И. Медикаментозное лечение эректильной дисфункции: предварительное сравнение существующих методов//Фарматека. — 2004. — 3,4 (82): 31–35. Доступно по адресу http://medi.ru/doc/260122.htm от 01.09.2014.

2. Гориловский Л.М., Лахно Д.А. Эректильная дисфункция//Русский медицинский журнал. 2005; 10: 653–656. Доступно по адресу http://rmj.ru/articles_3734.htm от 01.09.2014.

3. FDA Home Drug Databases Orange Book. Доступно по адресу http://www.accessdata.fda.gov/ scripts/cder/ob/docs/ obdetail.cfm?Appl_No=020895& TABLE1=OB_Rx от 28.08.2014.

4. Katzenstein L. Viagra: The Remarkable Story of the Discovery and Launch. New York, NY: Medical Information Press. 2001.

5. Авдеев С.Н. Легочная гипертензия при хронических респираторных заболеваниях. Атмосфера. Пульмонология и аллергология. 2010; 2: 2–10.

6. Robert F. Furchgott, Louis J. Ignarro, Ferid Murad. The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1998. Press Release. Доступно по адресу http://www.nobelprize.org/ nobel_prizes/ medicine/laureates/1998/press.html от 30.07.2014.

7. Prix Galien — winners. Доступно по адресу http://www.prixgalien.com/en/05/02/ winners-sorted-by-medical-field.htm от 29.08.2014.

8. T. Harding Royal birthday award for makers of Viagra. Доступно по адресу http://www.tele­­graph.co.uk/news/ uknews/1316876/Royal — birthday -award-for-makers-of-Viagra.html от 28.08.2014.

9. Брэнды украинского фармацевтического рынка. Еженедельник АПТЕКА. Доступно по адресу http://www.apteka.ua/online/19779 от 31.07.2014.

10. Мазо Е.Б., Дмитриев Д.Г., Гамидов С. И. и др. Фармакотерапия эректильной дисфункции//Русский медицинский журнал. 2001. 9: 1077–78. Доступно по адресу http://rmj.ru/articles_1461.htm от 01.09.2014.

11. Padma-Nathan H., Stecher V., Sweeney M., et al. Minamal time to successful intercourse after sildenafil citrate: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial//Urology. 2003. 62(3): 400–403.

12. Moncada I., Jara J., Subira D., et al. Efficacy of sildenafil citrate at 12 hours after dosing: Reexploring the therapeutic window//Eur Urol. 2004; 46(3): 357–61.

13. McMurray J.G., Feldman R.A., Auerbach S.M., et al., for the Multicenter Study Group. Long-term safety and effectiveness of sildenafil citrate in men with erectile dysfunction. Ther Clin Risk Manag. 2007; 3(6): 975–981.

14. A. Aversa, F. Mazzilli, T. Rossi, et al.; Effects of sildenafil (Viagra) administration on seminal parameters and post-ejaculatory refractory time in normal males; Hyman reproduction. 2000; 15 (1): 131–134.

Светлана Шелепко

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.

Виагра® (силденафил), таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг и 100 мг; 1 или 4 таблетки в упаковке. Краткая инструкция для медицинс­кого использования препарата Виагра®. Показания. Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и удержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Способ применения и дозы. Препарат применяют перорально. Рекомендованная доза препарата Виагра® составляет 50 мг и применяется при необходимости приблизительно за 1 ч до полового акта. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота применения препарата 1 раз в сутки. Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных составляющих препарата; одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано. Силденафил противопоказан мужчинам, которым не рекомендована половая активность. Побочные эффекты. Чаще упоминалось о таких побочных реакциях, как головная боль, ощущение прилива крови, диспепсия, нарушения зрения, заложенность носа, потеря сознания и нарушение восприятия цвета. Особенности применения. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, перед началом любого лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой ситемы пациента. Способы лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам с состояниями, которые являются причиной развития приапизма. Взаимодействие с другими препаратами. При исследовании in vitro силденафил слабый ингибитор изоформ цитохрома Р450. Исследования in vivo: силденафил оказывает влияние на метаболизм оксида азота/циклического гуанизинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или с нитратами в любой форме противопоказано. Категория отпуска. По рецепту. Перед использованием препарата необходимо ознакомиться с инструкцией для медицинского использования и проконсультироваться с врачом. Информация для врачей и фармацевтов. Предназначена для распространения на семинарах, симпозиумах, конференциях по медицинской тематике. Регистрационные свидетельства № UA/0313/01/02, № UA/0313/01/03 от 15.04.2013 г. За дополнительной информацией обращайтесь в Представительство «Файзер Эйч. Си. Пи. Корпорейшн» в Украине: 03680, г. Киев, ул. Амосова, 12, бизнес-центр «Горизонт парк», тел.: (044) 291-60-50. WUKVGR0214010. Напечатано при поддержке представительства «Pfizer H.C.P.Corporation».

Віагра Pfizer

Цікава інформація для Вас:

Сиалис против Виагры — В чем разница между ними?

Сиалис и Виагра являются ингибиторами ФДЭ5, используемыми для лечения эректильной дисфункции (ЭД).

  • Оба работают только тогда, когда мужчина сексуально возбужден.
  • Сиалиса хватает примерно на 36 часов по сравнению с 4-5 часами для Виагры.
  • Еда не влияет на активность Сиалиса, тогда как пища может снизить эффективность Виагры.
  • Сиалис можно использовать один раз в день в меньшей дозировке, он также эффективен при лечении доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).
  • Может потребоваться уменьшить дозировку Сиалиса для мужчин с проблемами печени или почек, и риск взаимодействия может быть выше, чем при приеме Виагры.

Какие ингредиенты содержатся в Сиалисе или Виагре и как они работают?

Сиалис — торговая марка тадалафила, а Виагра — торговая марка силденафила. 1,2 Оба принадлежат к классу лекарств, известных как ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5). Ингибиторы ФДЭ5 работают только при сексуальной стимуляции, поскольку они полагаются на естественное высвобождение оксида азота (NO), химического вещества, высвобождаемого только во время сексуального возбуждения.NO, в свою очередь, активирует другие вещества, расслабляя гладкую мускулатуру полового члена, обеспечивая приток крови и эрекцию. 1,2,3 Ингибиторы ФДЭ5 усиливают действие NO. 1,2

Какой препарат был одобрен первым?

27 марта -го сентября 1998 г. Виагра стала первой таблеткой для перорального приема и первым ингибитором PDE5, одобренной FDA для лечения ЭД. 4 Дженерик для Виагры был одобрен в марте 2016 года 5 и выпущен в декабре 2017 года.

Сиалис был впервые одобрен для лечения ЭД 21 ноября 2003 года. 6 Это был третий ингибитор ФДЭ5, появившийся на рынке (после Левитры [варденафила]). 7

Какой из них дольше?

Сиалис имеет преимущество перед Виагрой и Левитрой в том, что он действует намного дольше — 36 часов по сравнению с 4-5 часами для Виагры и Левитры. 1,2,7 Дженерик Сиалиса был одобрен в мае 2018 г. и выпущен в сентябре 2018 г.

Как быстро действуют Сиалис и Виагра и оказывает ли какое-либо влияние еда?

Сиалис обычно действует в течение 16–45 минут , и на его активность не влияет еда.

Виагра обычно действует в течение 30 минут , и ее действие может быть уменьшено, если принять ее вскоре после приема пищи с высоким содержанием жиров (что также может замедлить ее действие). По этой причине Виагру лучше всего принимать натощак. 1,2,7

Эффективность всех ингибиторов ФДЭ5 аналогична; хотя сообщается об эффективности Виагры на 84%, это немного выше, чем у Сиалиса на 81%. 7 Однако больше мужчин предпочитают Сиалис из-за его более длительного действия. 7

Какая обычная дозировка Сиалиса или Виагры?

Сиалис можно принимать по мере необходимости или ежедневно. 1 Как правило, суточные дозы меньше необходимых. 8 Обычно Сиалис принимают в качестве начальной дозы 10 мг перед половым актом. Эффект от Сиалиса продлится около 36 часов. Дозировка может быть увеличена до 20 мг, если 10 мг неэффективны, или уменьшена до 5 мг, если побочные эффекты непереносимы. 1

При ежедневном приеме Сиалиса рекомендуемая начальная дозировка составляет 2.5 мг один раз в день или 5 мг для людей с аденомой простаты. Время ежедневной дозировки не имеет значения для людей, использующих ее исключительно для лечения ЭД; тем не менее, людям с аденомой простаты рекомендуется принимать его в одно и то же время каждый день. Не принимайте более одной дозы в день, но ваш врач может рассмотреть возможность увеличения дозировки с 2,5 до 5 мг, если это окажется неэффективным. Побочные эффекты Сиалиса включают головную боль и расстройство желудка. 1

Виагра принимается по мере необходимости в дозе 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности (хотя ее можно принимать за 30 минут — 4 часа до этого).Доза может быть увеличена до 100 мг, если 50 мг неэффективны, или уменьшена до 25 мг, если побочные эффекты непереносимы. 2 Виагру следует принимать только один раз в день, даже если эффект проходит примерно через 4-5 часов. Основные побочные эффекты — головная боль, приливы крови и расстройство желудка. 2 Редко восприятие цвета может быть изменено с помощью Виагры. Такого побочного эффекта не бывает у Сиалиса. 7

Стоимость Виагры варьируется в зависимости от силы таблетки, но составляет примерно 80 долларов за таблетку при дозировке 50 или 100 мг.Сиалис стоит примерно 12 долларов за дозу 5 мг и 70 долларов за дозу 20 мг за таблетку.

Нитраты противопоказаны всем ингибиторам ФДЭ5. 1,2 Более длительная продолжительность действия Сиалиса означает, что он подвержен более высокому риску лекарственных взаимодействий, 1 и может потребоваться снижение дозировки для мужчин с заболеваниями почек или печени. Сиалис не рекомендуется мужчинам, перенесшим сердечный приступ или инсульт в течение последних 6 месяцев, с неконтролируемым высоким артериальным давлением или крайне низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией или другими состояниями, при которых сексуальная активность нежелательна. 1,6

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Если вы страдаете эректильной дисфункцией (ЭД), существует множество вариантов, которые могут вам помочь. Варианты лечения ЭД включают психологическую терапию, терапию, связанную с образом жизни, и медикаментозную терапию. Два из наиболее часто назначаемых лекарств — это Сиалис (тадалафил) и Виагра (силденафил).

Сиалис и Виагра — два фирменных препарата, отпускаемых по рецепту, которые могут лечить ЭД. Они сгруппированы в класс лекарств, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5), и работают за счет увеличения притока крови к половому члену. Эти препараты помогают мужчине получить и поддерживать эрекцию. К другим подобным препаратам относятся Левитра (варденафил) и Стендра (аванафил).

Каковы основные различия между Сиалисом и Виагрой?

Сиалис (купоны на сиалис | Что такое сиалис?) — это фирменный препарат тадалафила.Он был одобрен FDA в 2003 году и используется для лечения эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Сиалис можно принимать по мере необходимости перед половым актом или один раз в день с эффектом продолжительностью до 36 часов. Сиалис достигает максимального уровня в организме через 30 минут — 6 часов после приема. Его можно принимать во время еды или натощак.

Виагра (купоны на виагру | Что такое виагра?), Также известная под общим названием силденафил, была одобрена FDA в 1998 году и является популярным лекарством, производимым Pfizer для лечения ЭД.Торговая марка Виагра показана только при эректильной дисфункции. Его принимают по мере необходимости перед половым актом, при этом максимальный уровень препарата достигается в течение от 30 минут до 2 часов после его приема. Прием пищи с высоким содержанием жиров с Виагрой может снизить абсорбцию препарата.

Основные отличия Сиалиса от Виагры
Класс препарата Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (PDE5) Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (PDE5)
Бренд / родовой статус Доступна общая версия Доступна общая версия
Какое общее название?
Что такое торговая марка?
Тадалафил
Сиалис
Силденафил
Виагра
В какой (ых) форме (ах) используется препарат? Таблетка для перорального применения Таблетка для перорального применения
Какая стандартная дозировка? Эректильная дисфункция: пероральная таблетка 10 мг перед половым актом.
Применять один раз в день при ЭД: 2.Таблетка для приема внутрь по 5 мг ежедневно
ДГПЖ или ДГПЖ с ЭД: таблетка для приема внутрь 5 мг ежедневно в одно и то же время каждый день
Эректильная дисфункция: пероральная таблетка 50 мг перед половым актом
Как долго длится стандартное лечение? По необходимости По необходимости
Кто обычно принимает это лекарство? Взрослые мужчины в возрасте 18 лет и старше Взрослые мужчины в возрасте 18 лет и старше

Хотите лучшую цену на Виагру?

Подпишитесь на оповещения о ценах на Виагру и узнавайте, когда цена изменится!

Получить оповещения о ценах

Заболевания, которые лечит Сиалис vs.Виагра

Сиалис в основном используется для лечения ЭД. Тем не менее, он также одобрен для лечения признаков и симптомов увеличенной простаты, также называемой доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Тадалафил, активный ингредиент Сиалиса, доступен как Adcirca, который используется для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или высокого кровяного давления в легких. Сиалис также можно использовать не по назначению при феномене Рейно, редком заболевании кровеносных сосудов.

Виагра одобрена только FDA для лечения ЭД.Цитрат силденафила, активный ингредиент виагры, также производится как Revatio для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Иногда виагру используют не по назначению для лечения феномена Рейно и расстройства женского сексуального возбуждения.

И Сиалис, и Виагра также прописаны для лечения различных проблем, связанных с ЭД. Например, Виагра может также помочь мужчинам, у которых наблюдается ранняя эякуляция, чтобы они могли лучше контролировать себя. Было показано, что Сиалис помогает мужчинам, испытывающим другие сексуальные дисфункции, связанные с эякуляторными и оргазмическими функциями.

Сиалис или Виагра более эффективны?

По сравнению с плацебо или отсутствием лекарств, и Сиалис, и Виагра эффективны при лечении эректильной дисфункции. Большая часть различий между двумя препаратами связана с продолжительностью действия препарата, способом его приема и историей болезни человека, принимающего его.

Хотя они оба эффективны, Сиалис может быть предпочтительнее для приема один раз в день и используется для лечения ДГПЖ. Виагра может быть предпочтительнее из-за ее более короткого периода полураспада для тех, кто использует ее только по мере необходимости.

В метаанализе, объединяющем 16 различных исследований и анализирующем более 5000 пациентов, Сиалис и Виагра показали аналогичную эффективность и безопасность. Эти результаты были основаны на шкале Международного индекса эректильной функции (IIEF) -EF, которая широко используется для оценки эректильной функции. Оба препарата имели схожую частоту побочных эффектов. Тем не менее, те, кто принимал Сиалис, испытали повышение сексуальной уверенности и предпочли его Виагре из-за меньшего давления на планирование с его более длительными эффектами.

Другое исследование показало, что активные ингредиенты Сиалиса и Виагры сопоставимы по эффективности. Между двумя препаратами не было значительных различий. Сиалис, однако, предлагал большую гибкость с более длительным периодом полураспада.

Если у вас есть ЭД, важно проконсультироваться с врачом, чтобы определить, какой вариант лечения вам больше всего подходит. Одно лекарство может быть более эффективным или предпочтительнее другого в зависимости от вашей ситуации.

Хотите лучшую цену на Сиалис?

Подпишитесь на уведомления о цене Сиалиса и узнавайте, когда цена изменится!

Получить оповещения о ценах

Покрытие и сравнение стоимости Сиалиса vs.Виагра

Торговая марка Сиалис обычно не покрывается программой Medicare и большинством планов страхования. Некоторые планы могут включать в себя непатентованный тадалафил. Средняя розничная стоимость дженерика тадалафила составляет 275 долларов за тридцать таблеток по 2,5 мг. С купоном SingleCare вы можете получить скидку и заплатить около 90–180 долларов в зависимости от аптеки.

Получите дисконтную карту по рецепту SingleCare

Торговая марка «Виагра» обычно не покрывается программой Medicare и большинством страховых планов. Проверьте свой страховой план, так как некоторые планы могут покрывать общий силденафил.Средняя розничная стоимость дженерика силденафила колеблется от 140 до почти 400 долларов. SingleCare может помочь вам снизить эту стоимость примерно до 75–140 долларов за общий силденафил.

Обычно покрывается страховкой?
Обычно покрывается Medicare?
Стандартная дозировка Таблетки по 2,5 мг (поставка 30) Таблетки по 25 мг (30 шт.)
Стандартная доплата Medicare $ 275 140–400 долларов США
Стоимость SingleCare $ 90–180 75–140 долларов США

Общие побочные эффекты Сиалиса и Виагры

Сиалис и Виагра имеют несколько общих побочных эффектов, таких как головная боль, расстройство желудка, мышечная боль, боль в спине и заложенность носа.Оба лекарства от ЭД также могут вызывать некоторую степень покраснения, которое представляет собой ощущение тепла с покрасневшим оттенком кожи, особенно на лице. Эти побочные эффекты связаны с сосудорасширяющим действием этих препаратов, которые расслабляют гладкие мышцы кровеносных сосудов и усиливают кровоток.

Помимо этих побочных эффектов, Сиалис также может вызывать некоторую боль в конечностях. Другие побочные эффекты Виагры включают аномальные изменения зрения, тошноту, головокружение и сыпь. Серьезные побочные эффекты Сиалиса и Виагры могут включать сердечно-сосудистые или сердечные осложнения, такие как сердечный приступ, инсульт, цереброваскулярное кровоизлияние, сердцебиение и аритмии, особенно при приеме с некоторыми другими лекарствами (см. Взаимодействие с лекарствами).

Побочный эффект Применимо? Частота Применимо? Частота
Головная боль Есть 11% Есть 21%
Расстройство желудка Есть 8% Есть 9%
Мышечная боль Есть 4% Есть 2%
Боль в спине Есть 5% Есть 4%
Заложенность носа Есть 3% Есть 4%
Промывка Есть 3% Есть 19%
Боль в руках или ногах Есть 3%
Нарушение зрения Есть <0.1% Есть 2%
Тошнота Есть <1% Есть 3%
Головокружение Есть <2% Есть 4%
Сыпь Есть <2% Есть 2%

* Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом по поводу всех возможных побочных эффектов.

Источник: DailyMed (Сиалис), DailyMed (Виагра)

.

Лекарственное взаимодействие Сиалиса vs.Виагра

Ингибиторы

PDE5, такие как Сиалис и Виагра, имеют сходные лекарственные взаимодействия. Сиалис и Виагра не следует использовать с лекарствами, которые могут снизить артериальное давление. Эти лекарства включают нитраты, альфа-блокаторы, гипотензивные средства (препараты, снижающие артериальное давление) и риоцигуат. Прием этих лекарств вместе может вызвать опасно низкое кровяное давление.

Сиалис и Виагра перерабатываются в печени. Поэтому их не следует использовать с лекарствами, которые изменяют функцию определенных ферментов.Ингибиторы CYP3A4, такие как некоторые антибиотики, противогрибковые препараты и препараты ингибиторов протеазы ВИЧ, могут повышать уровень Сиалиса и Виагры в организме. Индукторы CYP3A4, такие как некоторые противосудорожные препараты, такие как фенитоин или карбамазепин, а также антибиотик, называемый рифампицином, могут снизить эффективность Сиалиса и Виагры.

Сиалис и Виагру также следует избегать с алкоголем и грейпфрутовым соком. Употребление алкоголя или грейпфрутового сока может усилить побочные эффекты лекарств от ЭД.

* Это может быть не полный список всех возможных лекарств взаимодействия. Проконсультируйтесь с врачом по поводу всех принимаемых вами лекарств.

Предупреждения о Сиалисе и Виагре

Препараты

ED, такие как Сиалис и Виагра, могут вызывать сердечные осложнения, такие как сердечный приступ, инсульт и аритмии, особенно у людей с сердечными заболеваниями. Сиалис и Виагра также могут вызывать изменения артериального давления при использовании с другими лекарствами от артериального давления.

Длительная эрекция, длящаяся более 4 часов, возможна при приеме лекарств от ЭД.Болезненная эрекция, длящаяся более 6 часов, указывает на состояние, называемое приапизмом. Если вы испытываете эти побочные эффекты, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Сиалис и Виагра, хотя и встречаются редко, могут вызывать аномальные изменения зрения или слуха. В более серьезных случаях эти препараты могут вызвать внезапную потерю слуха или зрения.

Сиалис и Виагра не одобрены FDA для женщин и детей младше 18 лет.

Сиалис и Виагра не защищают от заболеваний, передающихся половым путем (ЗППП).Рассмотрите другие защитные меры для предотвращения ЗППП.

Серьезные побочные эффекты могут быть более частыми при использовании поддельных препаратов для лечения ЭД. Поддельная Виагра может содержать другие ингредиенты или неправильное количество активного ингредиента. Поддельные лекарства не одобрены FDA. Убедитесь, что вы получаете безопасные и эффективные лекарства из надежного источника.

Часто задаваемые вопросы о Сиалисе и Виагре

Что такое Сиалис?

Сиалис, также известный под общим названием тадалафил, является лекарством, отпускаемым по рецепту, используемым при эректильной дисфункции (ЭД).Также может помочь мужчинам с увеличенной простатой или доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Сиалис можно принимать по мере необходимости или один раз в день с эффектом продолжительностью до 36 часов.

Что такое Виагра?

Виагра также известна под общим названием силденафил. Его назначают при эректильной дисфункции (ЭД). Виагру обычно принимают в виде таблетки по 50 мг за 30–4 часов до полового акта. Его следует избегать с пищей с высоким содержанием жиров, так как это может снизить ее абсорбцию.

Сиалис и Виагра — это одно и то же?

Сиалис и Виагра относятся к одному классу препаратов, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5).Однако они не совпадают. Сиалис содержит тадалафил, а Виагра — силденафил. У них также есть разные побочные эффекты и разные способы применения.

Что лучше — Сиалис или Виагра?

Сиалис и Виагра эффективны при ЭД. Сиалис может быть предпочтительным из-за его дозировки один раз в день и более длительного действия. Если вы испытываете эректильную дисфункцию и ищете лечение, есть много врачей и специалистов, которые могут оценить вашу ЭД и помочь вам найти лучший вариант для вашей сексуальной жизни.

Могу ли я использовать Сиалис или Виагру во время беременности?

Нет. Сиалис и Виагра не показаны беременным. Хотя сообщалось о некоторых случаях использования не по назначению при расстройстве сексуального возбуждения у женщин, беременным женщинам не следует принимать лекарства от ЭД.

Могу ли я употреблять Сиалис или Виагру с алкоголем?

Не рекомендуется употреблять Сиалис или Виагру с алкоголем. Алкоголь может усилить побочные эффекты, такие как головокружение и головная боль. Употребление алкоголя вместе с этими препаратами может привести к снижению артериального давления.

Сколько времени нужно, чтобы Сиалис достиг пика?

Согласно этикетке FDA, максимальный уровень Сиалиса в организме достигается в течение 30 минут и 6 часов после приема разовой дозы. Прием Сиалиса с пищей или без нее не влияет на его абсорбцию.

Сиалис продлевает срок службы?

Сиалис не влияет на вашу способность работать дольше. Он используется для достижения и поддержания эрекции при сексуальной активности. Для эрекции с Сиалисом требуется сексуальная стимуляция или возбуждение.

Можно ли принимать Виагру и Сиалис вместе?

Виагра и Сиалис не следует принимать вместе. Поскольку они действуют одинаково, их совместный прием может увеличить риск побочных эффектов.

Сиалис против Виагры: углубленное сравнение

Сиалис и Виагра — два самых популярных доступных сегодня лечения эректильной дисфункции. Их обычно прописывают мужчинам, страдающим импотенцией, чтобы помочь им вести нормальную активную половую жизнь.

При сравнении Сиалиса и Виагры следует учитывать множество факторов. Следует учитывать дозировку, продолжительность, другие лекарства и другие факторы.

Если вы заинтересованы в использовании Виагры или Сиалиса для лечения эректильной дисфункции и хотите узнать больше, мы создали это полезное руководство, в котором они сравниваются. Мы рассмотрим разницу между ними более подробно и сравним, какое лечение может быть лучше для вас, а также рассмотрим некоторые другие доступные методы лечения ЭД.

Сиалис против Виагры: что вам сложнее?

Вопреки распространенному мнению, ни один препарат от эректильной дисфункции, Сиалис или Виагра, не может усложнить вам жизнь.Каждое лечение ЭД эффективно помогает мужчинам достичь и поддерживать эрекцию во время секса.

Стоит отметить, что, хотя и Сиалис, и Виагра помогут вам добиться более сильной эрекции, это работает только в том случае, если вы страдаете эректильной дисфункцией. Если вы уже можете достичь сильной эрекции без использования методов лечения эректильной дисфункции, ни Виагра, ни Сиалис не усложнят вам жизнь.

Купить таблетки сиалиса — лечение ED Таблетки сиалиса можно купить в Интернете после прохождения онлайн-консультации.Всего за несколько простых шагов вы получите лечение ЭД прямо к вам.

Просмотр обращения

Сиалис или Виагра: что лучше?

Виагра и Сиалис являются эффективными средствами лечения ЭД, которые многие мужчины используют для поддержания эрекции. Ни одно из лекарств не обязательно «лучше» другого, но и Сиалис, и Виагра обладают некоторыми уникальными свойствами, которые делают их подходящими для разных людей.

Одно из ключевых различий между ними заключается в том, как долго они служат. Виагра действует до 5 часов, хотя это зависит от пользователя.Cialis Daily, с другой стороны, длится около 24 часов при регулярном приеме, а Cialis on-demand — до 36 часов на дозу.

Еще одно различие между Сиалисом и Виагрой — частота, с которой они принимаются. Виагра и Сиалис по требованию принимаются по мере необходимости перед сексом. Однако Сиалис Daily принимается один раз в день, каждый день.

В том же духе каждое лекарство предназначено для разных ситуаций. Например, Виагра и Сиалис по запросу подходят мужчинам, которые нечасто занимаются сексом.Напротив, Сиалис Дейли предназначен для мужчин, которые занимаются сексом регулярно, по крайней мере, два раза в неделю.

Многие клиенты считают свою эрекцию как от Сиалиса, так и от Виагры удовлетворительной. Если вы не уверены, что подходит вам, ознакомьтесь с нашими отзывами клиентов о Сиалисе здесь.

Таблетки Виагры — Купить в Интернете Виагра доступна для покупки в Интернете в виде таблеток по 25, 50 или 100 мг. Чтобы получить рецепт онлайн сегодня, все, что вам нужно сделать, это пройти бесплатную консультацию по здоровью, и ваше лечение эректильной дисфункции может быть доставлено прямо вам.

Просмотр обращения

В чем разница между Сиалисом и Виагрой?

Хотя Виагра и Сиалис являются лекарствами, используемыми для лечения импотенции, это не одно и то же. Оба используются для лечения эректильной дисфункции, но у них есть некоторые ключевые различия.

Сиалис содержит активный ингредиент тадалафил, а Виагра — силденафил. Оба ингредиента увеличивают приток крови к половому члену, чтобы помочь мужчине получить и поддерживать эрекцию.

Виагра и Сиалис обычно столь же эффективны, как и друг друга.

Каждую таблетку принимают за 30-60 минут до секса. Виагра действует до пяти часов, в зависимости от пользователя. Сиалиса 10 мг и 20 мг хватает до 36 часов, а Сиалиса 2,5 и 5 мг — до 24 часов.

Для эффективного действия Виагры и Сиалиса необходимо сначала сексуальное возбуждение. Они не увеличивают ваше сексуальное влечение (либидо).

Вам также следует изменить образ жизни, чтобы повысить эффективность Сиалиса и Виагры. Отказ от курения, похудание и регулярные физические упражнения улучшают эффективность лечения ЭД, такого как Виагра и Сиалис.

Различия в дозировке Сиалиса и Виагры

Одну таблетку Сиалиса следует принимать за 30-60 минут до секса, а одну таблетку Виагры — всего за 30 минут до секса. Виагра и Сиалис обычно сначала назначают в более низкой дозировке, а затем ее увеличивают в соответствии с личными потребностями каждого пользователя.

Сиалис выпускается в четырех дозировках:

Дозировки 2,5 и 5 мг известны как Cialis Daily. Их следует принимать ежедневно, если вы занимаетесь сексом не реже двух раз в неделю.С другой стороны, сиалис в дозах 10 и 20 мг следует принимать по мере необходимости перед сексом.

Виагра, с другой стороны, выпускается в трех дозировках:

Виагру следует принимать по мере необходимости перед половым актом.

Для получения дополнительной информации о дозировке Сиалиса и инструкциях для нас, прочитайте нашу страницу дозировки Сиалиса.

Нужен ли мне рецепт на Сиалис или Виагру?

Сиалис и Виагра можно купить только по рецепту врача. Однако Viagra Connect можно купить в аптеке без рецепта.

Сиалис против Виагры: побочные эффекты

Как и все лекарства, Сиалис и Виагра могут вызывать побочные эффекты. Ниже приведены некоторые общие побочные эффекты как Виагры, так и Сиалиса:

Виагра побочные эффекты:

  • Головная боль
  • Покраснение и покраснение лица
  • Изменения в видении
  • Боль в спине или мышцах
  • Легкое недомогание или тошнота
  • Расстройство желудка

Сиалис побочные эффекты:

  • Покраснение и покраснение лица
  • Головные боли
  • Диарея
  • Низкое артериальное давление
  • Боль в мышцах или спине
  • Гриппоподобные симптомы e.г. заложенный нос или боль в горле

Подробнее о побочных эффектах Сиалиса читайте на нашей специальной странице о побочных эффектах Сиалиса.

Виагра против Сиалиса: взаимодействие с другими лекарствами

Как и все лекарства, Сиалис и Виагра могут взаимодействовать с другими лекарствами.

Вы не должны принимать Сиалис ни с одним из следующего:

  • Нитраты, такие как лекарства от стенокардии
  • Альфа-адреноблокаторы
  • Лекарство от эпилепсии
  • Антибиотики
  • Лекарство от легочной артериальной гипертензии (ЛАГ)
  • Некоторые методы лечения ВИЧ
  • Амилнитрат, рекреационный наркотик, известный как «попперс»

Вы не должны принимать Виагру с любым из следующего:

  • Нитраты, например, при боли в груди
  • Лекарство от легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), такое как риоцигуат
  • Амилнитрат, или «попперс», рекреационный наркотик

Если вы принимаете какие-либо другие лекарства и не уверены, будет ли с ними взаимодействовать Виагра или Сиалис, сначала поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Силденафил против Сиалиса

Силденафил — активный ингредиент Виагры. Он продается как виагра и как универсальное лекарство силденафил.

Силденафил действует так же, как и Виагра, увеличивая приток крови к половому члену, чтобы помочь вам получить и поддерживать эрекцию.

Хотя силденафил по химическому составу аналогичен Виагре, он намного дешевле. Следовательно, силденафил — более экономичная альтернатива Виагре.

Тадалафил против Сиалиса

Сиалис — это торговая марка тадалафила, лекарства, применяемого для лечения эректильной дисфункции у мужчин.Сиалис по сути то же самое, что тадалафил. Следовательно, разницы между Сиалисом и тадалафилом нет.

Хотя тадалафил с медицинской точки зрения аналогичен Сиалису, часто он намного дешевле. В результате тадалафил является более доступной альтернативой Сиалису.

Сводка

Сиалис и Виагра — эффективные и популярные лекарства от эректильной дисфункции. Многие мужчины используют Виагру и Сиалис, чтобы преодолеть импотенцию и вести здоровую половую жизнь.

Надеемся, что приведенная выше информация поможет вам принять обоснованное решение о том, какое лечение ЭД вам подходит.

Если вы решили, что Сиалис — это то, что вам нужно, вы можете купить Сиалис здесь в The Independent Pharmacy. Или, если вы думаете, что Виагра — правильный выбор для вас, купите Виагру здесь.

После того, как вы определились с методом лечения ЭД, просто пройдите нашу быструю онлайн-консультацию. После утверждения мы отправим вам лекарство в тот же рабочий день (до 16:00) в простой незаметной упаковке.

Источники

Сиалиса против Виагры | LloydsPharmacy Online Doctor UK

Хотя Виагра является наиболее известным лекарством от эректильной дисфункции, в последние годы стал доступен ряд альтернативных методов лечения.Сиалис — одно из таких средств. Хотя многие люди хотели бы знать, какое лечение лучше, однозначного ответа на этот вопрос на самом деле нет. Оба метода лечения могут помочь мужчинам достичь удовлетворительной эрекции и избавиться от эректильной дисфункции, но оба имеют разные характеристики, которые подойдут разным мужчинам по-разному.

Следует иметь в виду, что эффективность лечения варьируется от одного мужчины к другому, в зависимости от причины эректильной дисфункции, ее степени тяжести и количества получаемой пациентом сексуальной стимуляции.Поэтому, пока вы не попробуете на себе, вы не можете быть уверены в точных результатах, которых добьетесь.

В чем разница между Сиалисом и Виагрой?

И Виагра, и Сиалис являются ингибиторами ФДЭ-5. Они расслабляют гладкие мышцы кровеносных сосудов, снабжающих половой член. Это расслабление увеличивает приток крови к эрекции. Однако у Виагры и Сиалиса разные активные ингредиенты. В Виагре ингибитор ФДЭ-5 — силденафил, а в Сиалисе — это тадалафил . Некоторые мужчины могут лучше реагировать на один активный ингредиент, чем на другой.Однако силденафил и тадалафил действуют по одному и тому же механизму, поэтому вам никогда не следует принимать эти два препарата вместе. Также вам не следует принимать более одной таблетки Виагры или Сиалиса за один раз. Оба препарата требуют сексуального стимула, чтобы подействовать. Ни Виагра, ни Сиалис сами по себе не вызывают эрекции.

История Виагры и Сиалиса

Виагра была первоначально разработана и испытана в Великобритании для лечения стенокардии и предназначалась для расслабления кровеносных сосудов, кровоснабжающих сердце.Хотя результаты лечения стенокардии были неутешительными, многие участники сообщили о развитии эрекции после приема Виагры. Дальнейшие исследования показали, что Виагра расслабляет кровеносные сосуды, снабжающие эректильные ткани. Это лекарство было выпущено в 1998 году компанией Pfizer и одобрено Европейским агентством по лекарственным средствам и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в качестве первого перорального препарата для лечения эректильной дисфункции.

После выпуска виагры Eli Lilly объединила усилия с корпорацией ICOS для разработки новой версии этого средства для лечения эректильной дисфункции.Этот препарат, Таладалафил, был одобрен для продажи в 2002 году в Европе, а в следующем году — в США. Препарат получил торговое название Сиалис.

Ищете лечение эректильной дисфункции?

Воспользуйтесь нашим онлайн-сервисом

Как принимать Виагру и Сиалис

Сиалис действует быстрее, чем Виагра. Вы можете принять Сиалис всего за 30 минут до того, как планируете заняться сексом; тогда как Виагру необходимо принимать по крайней мере за час до секса. Также следует принимать Виагру натощак.Если вы съедите много еды незадолго до приема таблетки, это замедлит скорость действия Виагры. Напротив, вы можете принимать Сиалис до или после еды. При использовании обоих методов лечения вам следует ограничить потребление алкоголя, чтобы получить максимальный эффект. Нет ничего необычного в том, что мужчина не реагирует на лечение эректильной дисфункции с первого раза. Не пугайтесь, если ничего не произойдет! Действительно, рекомендуется попробовать принимать таблетку до восьми раз. Затем, если результатов не ожидается, обсудите с врачом возможность перехода на другую дозу или форму лечения.

Продолжительность действия

Самая большая разница между Виагрой и Сиалисом заключается в продолжительности их действия. Виагра действует от 4 до 6 часов, что дает широкие возможности для занятий сексом несколько раз, если вы хотите. Однако Сиалис обычно позволяет достичь эрекции на срок до 36 часов после приема таблетки. Хотя Сиалиса хватает до 36 часов, это не означает, что у вас будет эрекция в течение всего этого времени — это должно происходить только при сексуальной стимуляции.Сиалис имеет самый продолжительный период эффективности среди всех препаратов для лечения эректильной дисфункции на рынке.

Безопасность

Побочные эффекты для любого препарата редки, но не редкость. Поскольку Сиалис и Виагра являются ингибиторами ФДЭ-5, они имеют схожие побочные эффекты; хотя вы можете обнаружить, что, поскольку Сиалис эффективен дольше, любые побочные эффекты, которые вы испытываете, также могут длиться дольше. Наиболее вероятными нежелательными эффектами являются головокружение, головные боли или приливы к лицу. Иногда также наблюдаются заложенность носа, расстройство желудка и визуальные изменения.Если вы испытываете боль в груди или длительную эрекцию более четырех часов, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. И Виагра, и Сиалис отпускаются по рецепту, поэтому вам следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать их.

Стоимость

Стоимость — еще одно заметное различие между Виагрой и Сиалисом. Более длительная эффективность Сиалиса отражается на его цене. Хотя Сиалис немного дороже, чем Виагра, многие мужчины сочтут значительно более длительный период приема Сиалиса хорошим соотношением цены и качества.Точно так же многие мужчины предпочтут более дешевую цену и известную торговую марку, предлагаемую Виагрой. Но в конечном итоге это полностью зависит от человека.

Хотите узнать больше? Возьмите нашу бесплатную оценку эректильной дисфункции.


Ссылки

www.pharmaceutical-journal.com/news-and-analysis/infographics/three-decades-of-viagra/20202847.статья
www.nhs.uk/medicines/sildenafil-viagra/

www.medicines.org.uk/emc/product/7124/pil#gref
www.medicines.org.uk/emc/product/7430/pil #gref

Силденафил против Тадалафила | LloydsPharmacy Online Doctor UK

Силденафил и Тадалафил — самые известные из всех лекарств от ЭД. Оба они относятся к классу лекарств, называемых «ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5)», и действуют аналогичным образом.

Эти лекарства действуют при наличии сексуальной стимуляции.После возбуждения высвобождается естественное химическое вещество, с которым полагаются работать ингибиторы ФДЭ5. Как только это естественное химическое вещество высвобождается, начинается цепная реакция, расслабляющая гладкие мышцы полового члена. Затем увеличивается приток крови к половому члену, что позволяет пенису стать эрегированным.

В чем разница между Силденафилом и Тадалафилом?


Силденафил

Силденафил существует с 1998 года, что означает, что много известно о положительных эффектах, а также о побочных эффектах.Он действует в течение часа после приема лекарства, и для полного эффекта его следует принимать натощак. Эффект силденафила обычно длится от четырех до пяти часов.

Силденафил — активный ингредиент Виагры. Виагра была разработана фармацевтической компанией Pfizer, и они были единственной компанией, которая могла законно производить ее до 2013 года. В 2013 году истек срок действия их патента, что означало, что другие компании могли производить свои собственные лекарства от эректильной дисфункции, содержащие активный ингредиент силденафил.Когда вы видите лекарство «Силденафил», можете быть уверены, что он содержит точно такой же активный ингредиент, как и Виагра. Однако, поскольку это универсальная версия, а не торговая марка, она значительно дешевле.

Более частые побочные эффекты силденафила могут включать головную боль, тошноту, заложенность носа, приливы и несварение желудка. Есть также несколько более редких побочных эффектов; вы всегда должны читать сопроводительную брошюру, прилагаемую к любому лекарству, прежде чем принимать его.

Силденафил принимают по мере необходимости, обычно в дозе 50 мг.Их можно увеличить до 100 мг, если стандартная доза неэффективна, или снизить до 25 мг, если наблюдаются легкие побочные эффекты. Дозировка может отличаться в зависимости от вашей истории болезни, поэтому ваш врач должен обсудить с вами подходящую начальную дозу.

Советы по мужскому здоровью прямо на ваш почтовый ящик

Подпишитесь и получайте новости, наполненные советами наших врачей, предложениями и многим другим.

Тадалафил

В 2003 году компания Eli Lilly представила Сиалис в качестве альтернативного лекарства от ЭД.Сиалис имеет активный ингредиент «Тадалафил». Компания имела патент на Тадалафил до ноября 2017 года. Как и в случае с Виагрой, теперь, когда срок действия патента истек, другим компаниям разрешено создавать свою собственную версию Тадалафила, активного ингредиента в Сиалисе. Опять же, поскольку это генерическая версия бренда Сиалис, лекарство значительно дешевле.

Тадалафил имеет две формы: одну можно принимать «по мере необходимости», а другую можно принимать ежедневно.

«По мере необходимости» Тадалафил (дженерик Сиалиса) имеет преимущество перед Силденафилом в том, что он действует намного дольше — до 36 часов (по сравнению с 4-5 часами для Силденафила).Некоторые мужчины предпочитают это, поскольку это дает больше спонтанности. Тадалафил также действует быстрее, чем Силденафил — обычно он действует в течение 30 минут, хотя для некоторых мужчин это может занять до часа. Пища не влияет на действие Тадалафила, и это еще одна причина, по которой некоторые мужчины могут предпочесть его. Стандартная доза Тадалафила «по мере необходимости» составляет 10 мг, которая может быть увеличена до 20 мг, если лекарство неэффективно. Эта доза также зависит от вашей истории болезни, поэтому ваш врач обсудит с вами подходящую начальную дозу.

Ежедневная версия Тадалафила, известная под торговой маркой Сиалис Дейли, рекомендуется тем, кто занимается сексом более двух раз в неделю. Лекарство принимается каждый день и примерно через 5 дней должно полностью подействовать. Принимая лекарство таким образом, организм получает стабильную, постоянную дозу. Это дает человеку еще больше спонтанности. Первоначальная доза составляет 2,5 мг один раз в день, которую можно увеличить до 5 мг, если первоначальная доза неэффективна.

Одним из недостатков Тадалафила является то, что, поскольку лекарство остается в организме дольше, если вы получаете побочные эффекты от лекарства, они также могут длиться дольше.Побочные эффекты аналогичны всем лекарствам от ЭД — головная боль, тошнота, заложенный нос, приливы, несварение желудка, но, как упоминалось ранее, могут быть и другие более редкие побочные эффекты; вы всегда должны проверять листовку, прилагаемую к лекарству, прежде чем принимать его.

Ищете лечение эректильной дисфункции?

Воспользуйтесь нашим онлайн-сервисом

Какой из них мне использовать?

Различные лекарства от ЭД подходят разным людям, поэтому трудно сказать, какие из них подойдут вам лучше всего, пока вы не попробуете каждое из них.

По нашему опыту, мужчины часто предпочитают тадалафил, поскольку он действует дольше, действует быстрее и его можно принимать во время еды. Сказав это, некоторые мужчины считают, что Тадалафил им не подходит, поэтому они предпочитают придерживаться Силденафила.

Вы можете безопасно запросить и Силденафил, и Тадалафил онлайн через службу онлайн-врача LloydsPharmacy. При необходимости наши врачи могут назначить вам лечение в случае получения в тот же день, доставки на следующий день или БЕСПЛАТНОЙ стандартной доставки. Если вы не уверены, какое лечение ЭД подойдет вам лучше всего, пройдите нашу бесплатную оценку ЭД, и наши врачи помогут вам решить.


Ссылки

www.medicines.org.uk/emc/medicine/30907
www.medicines.org.uk/emc/product/9472/pil#gref
www.medicines.org.uk/emc/ product / 8637 / pil # gref

В чем разница между Сиалисом и Виагрой?

Если у вас есть какие-либо медицинские вопросы или опасения, обратитесь к своему врачу.Статьи в Health Guide основаны на рецензируемых исследованиях и информации, полученной от медицинских обществ и правительственных агентств. Однако они не заменяют профессиональные медицинские консультации, диагностику или лечение.

Чтобы оценить преимущества и риски Сиалиса и Виагры, необходимы базовые знания каждого из них. Краткое сравнение Виагры и Сиалиса может быть выполнено путем изучения того, как их можно использовать («по мере необходимости» для любого или ежедневно для Сиалиса), времени, необходимого им для работы, продолжительности времени, в течение которого они продолжают действовать, и побочные эффекты, которые может вызвать каждый из них.

  • Виагра (силденафил) и Сиалис (тадалафил) могут быть эффективны всего за 1 час, хотя для некоторых пациентов эти лекарства могут действовать быстрее.
  • Силденафил надежно действует в течение 6–8 часов, а тадалафил — до 36 часов.
  • Чтобы узнать, какое лекарство может вам подойти, поговорите со своим врачом.

Тем не менее, одна проблема редко является единственным фактором, который принимают во внимание мужчины при приеме лекарств от эректильной дисфункции.Это взаимодействие между социальными обстоятельствами мужчины (и его партнера), его потребностью в быстром начале приема лекарств по сравнению с длительным действием, индивидуальной реакцией на препарат с точки зрения побочных эффектов, предыдущей медицинской историей человека. , другие лекарства, которые они принимают, и очень личное определение того, что означает достижение эрекции, удовлетворительной для сексуальной активности.

Объявление

Получите скидку 15 долларов на первый заказ лечения ED

А реал, У.Специалист в области здравоохранения, имеющий лицензию S., рассмотрит вашу информацию и свяжется с вами в течение 24 часов.

Выучить больше

Виагра и Сиалис являются частью семейства лекарств, называемых ингибиторами ФДЭ-5. ФДЭ-5 (фосфодиэстераза типа 5) — это фермент, который действует на репродуктивную систему: он сокращает эрекцию, выталкивая кровь из полового члена (посредством цепной реакции с участием других молекул). Виагра и Сиалис действуют, блокируя ФДЭ-5. Это поддерживает повышенный уровень вещества, известного как цГМФ, которое расслабляет гладкие мышцы и способствует расширению кровеносных сосудов.Это делает кровоток более свободным, в том числе и к половому члену.

Виагра и Сиалис могут быть эффективны всего за 1 час, хотя для некоторых пациентов эти лекарства могут действовать быстрее.

Виагра покидает организм примерно за 6-8 часов, в то время как Сиалис может действовать в течение 24-36 часов. Тем не менее, эффект от лекарства может не понадобиться более 6 или 8 часов, и любые побочные эффекты (в дополнение к любому положительному эффекту), которые они вызывают, будут быстро исчезать, когда лекарство покидает кровоток.Это означает, что тот, кто испытывает заложенность носа или приливы, когда он использует либо Сиалис, либо Виагру, может счесть полезным принимать лекарство более короткого действия, Виагру.

Некоторым важна продолжительность действия лекарства. Давайте рассмотрим двух мужчин. Можно было бы предсказать, когда произойдет сексуальная активность. Лекарство, которое действует быстро и после этого быстро покидает его организм, было бы идеальным, как виагра. Другой мужчина может знать, что секс будет происходить в течение выходных, но не может точно знать, когда это произойдет.Для него лекарство с длительным периодом действия гораздо важнее, чем время, необходимое лекарству, чтобы подействовать. Он предпочел бы Сиалис. Кроме того, Сиалис можно принимать в низкой суточной дозе, и это предпочтительно для твердой группы пациентов.

Общие побочные эффекты Виагры и Сиалиса включают головокружение, головную боль, приливы, расстройство желудка или несварение желудка, помутнение зрения, изменение цвета зрения, гриппоподобные симптомы (например, насморк или заложенность носа или боль в горле), проблемы с памятью, мышцами и т. Д. боль в спине, бессонница или ненормальная эякуляция.

Менее распространенные побочные эффекты Виагры и Сиалиса включают приапизм (длительная эрекция, которая не проходит), симптомы сердечного приступа, проблемы со зрением, такие как внезапная потеря зрения, звон в ушах или потеря слуха, судороги или отек в области глаз. конечности.

Побочные эффекты, которые вы испытываете, могут повлиять на ваш выбор: Виагра или Сиалис. Например, если при использовании Сиалиса у вас покраснело лицо или вы почувствуете головную боль, вам может подойти более короткое лекарство — Виагра.

Но не принимайте Виагру или Сиалис, если вы:

  • Примите нитраты или альфа-адреноблокаторы
  • У вас высокое или низкое кровяное давление
  • Примите риоцигуат при легочной артериальной гипертензии
  • У вас аллергия на силденафил или тадалафил или любой из неактивных ингредиентов Виагры или Сиалиса
  • Недостаточно здоровы для сексуальной активности

Не используйте Виагру или Сиалис с амилнитратом (попперс). Это может вызвать опасное падение артериального давления, которое может быть фатальным.
Если вы испытываете побочные эффекты при приеме Виагры или Сиалиса, немедленно обратитесь к врачу. Вам следует прекратить использование Виагры или Сиалиса и немедленно обратиться за медицинской помощью, если у вас возникли:

  • Внезапная потеря зрения на один или оба глаза
  • Внезапное снижение или потеря слуха
  • Боль в груди, головокружение или тошнота во время секса
  • Эрекция продолжительностью более четырех часов (приапизм)

Перед приемом Виагры, Сиалиса, или любое лекарство от ЭД, поговорите со своим врачом о возможных побочных эффектах и ​​о том, достаточно ли вы здоровы для секса.

Два других препарата от ЭД — это Левитра (варденафил) и Стендра (аванафил). Эти препараты также являются ингибиторами ФДЭ-5 и действуют аналогично Виагре и Сиалису. Стендру можно принимать за 15 минут до полового акта.

Есть также изменения в образе жизни, которые могут улучшить ЭД. К ним относятся похудание, выполнение большего количества упражнений, изменение диеты и прекращение или сокращение употребления табака, алкоголя и наркотиков. Подробнее об 11 естественных способах защиты эрекции читайте здесь.

Но если у вас ЭД, важно поговорить об этом с врачом. ЭД вызвана не только тем, что PDE-5 вышла из-под контроля. Это может быть признаком серьезного заболевания, такого как болезнь сердца, депрессия или низкий уровень тестостерона.

  1. Вашингтон, С. Л., и Шиндель, А. У. (7 сентября 2010 г.). Ежедневная доза тадалафила при эректильной дисфункции: комплаентность и эффективность. Получено с https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939761/.

Подробнее

Виагра против Сиалиса против Левитры против Силденафила. Насколько они разные?

Если у вас есть какие-либо медицинские вопросы или опасения, обратитесь к своему врачу. Статьи в Health Guide основаны на рецензируемых исследованиях и информации, полученной от медицинских обществ и правительственных агентств. Однако они не заменяют профессиональные медицинские консультации, диагностику или лечение.

В поисках простого ответа на вопрос, как лечить ЭД, можно почувствовать себя Алисой в стране чудес.Вы преследуете единственный ответ, который вам нужен, но он проходит по очереди, когда вы собираетесь его понять. Внезапно вы попадаете в кроличью нору — в данном случае в кроличью нору в Интернете — и больше, чем когда-либо, не понимаете, какое лечение вам подходит. Вы, вероятно, встречали несколько названий лекарств, таких как Виагра, Сиалис, Левитра и силденафил, но вы не приблизились к однозначному ответу.

  • Эректильная дисфункция, проблемы с достижением или поддержанием эрекции — обычное заболевание.
  • Виагра, Сиалис, Левитра и силденафил относятся к одному классу препаратов.
  • Эти препараты расслабляют мышцы полового члена и улучшают кровоток для лечения ЭД.
  • Несмотря на то, что они действуют одинаково, некоторые различия могут побудить врача предложить одно вместо другого.
  • Выбор между ними также должен сводиться к тому, какая из них лучше всего соответствует вашему образу жизни.

Это обычное явление, тем более что по данным исследования 2019 года, от 3 до 76,5% мужчин во всем мире страдают эректильной дисфункцией (Kessler, 2019).Молодые мужчины также не застрахованы от эректильной дисфункции, более известной как ЭД. По данным одного исследования, в котором приняли участие 27 000 мужчин из восьми разных стран, примерно 8% мужчин в возрасте 20–29 лет и 11% мужчин в возрасте 30–39 лет страдают эректильной дисфункцией (Rosen, 2004). Но это может дать нам лишь ограниченное представление об истинных масштабах распространенного состояния, поскольку Розен и его коллеги-исследователи обнаружили, что среди мужчин с ЭД в своем исследовании только 58% когда-либо обращались за помощью к медицинскому работнику по поводу этого состояния.

Объявление

Получите скидку 15 долларов на первый заказ лечения ED

А реал, У.Специалист в области здравоохранения, имеющий лицензию S., рассмотрит вашу информацию и свяжется с вами в течение 24 часов.

Выучить больше

Если для лечения эректильной дисфункции необходимы лекарства, отпускаемые по рецепту, что бывает не всегда, поскольку такие простые вещи, как обезвоживание, могут вызвать ЭД, всплывают те же названия: Виагра, Сиалис, Левитра и силденафил. Гораздо легче сохранять ясность, если вы знаете, что все они относятся к одному классу лекарств, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ингибиторы ФДЭ-5), что означает, что все они действуют одинаково.Хотя эрекция на удивление сложна, эти препараты помогают очень просто: все они расслабляют мышцы полового члена и улучшают кровоток для лечения ЭД.

Фильмы и телешоу заставят вас поверить, что добиться эрекции легко, а иногда и слишком легко. Но многие системы должны правильно работать вместе, чтобы одна из них возникла, а это означает, что на самом деле в этом нет ничего легкого или простого. Игнорируя эмоциональные и психологические аспекты возбуждения, даже биология эрекции является сложной.Но есть один шаг в этом процессе, на котором что-то идет не так, и именно здесь на помощь приходят эти лекарства.

Прежде чем может произойти эрекция, мессенджер, называемый цГМФ, приказывает эректильной ткани расслабиться, что позволяет крови течь внутрь. Но в то же время кровеносные сосуды, которые возвращают кровь в ваше сердце, сжимаются, так что больше крови попадает в ловушку. пенис. Если все пойдет правильно, у вас будет эрекция. Пенис способен расслабляться благодаря ферменту фосфодиэстераза-5 (ФДЭ-5), который расщепляет цГМФ, прекращая передачу сигнала эректильной ткани.Вот здесь что-то идет не так.

Если у вас слишком много фосфодиэстеразы или она вступает во владение слишком рано, цГМФ не сможет выполнять свою работу. Ингибиторы ФДЭ-5 блокируют расщепление этого фермента этого важного посредника, который запускает кровоток, необходимый для достижения и поддержания эрекции. Более высокий уровень цГМФ упрощает этот процесс. Это цель всех этих лекарств, хотя их точная химическая структура и способ их приема различаются.

Виагра — это торговая марка силденафила, который является всего лишь одним из типов ингибиторов ФДЭ-5.Активный ингредиент — цитрат силденафила, а Виагра выпускается в трех дозах (25 мг, 50 мг и 100 мг). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило виагру в 1998 году, и к концу 2005 года более 27 миллионов мужчин во всем мире (17 миллионов из них в США) были прописаны силденафилом для лечения ЭД (McMurray, 2007). .

Виагра — это пероральный препарат, который принимают в ожидании секса. Его можно принимать за 30 минут до четырех часов до начала сексуальной активности.Хотя Виагра может начать действовать и помочь достичь эрекции всего за 12 минут, лекарство достигает пика в организме через 30–120 минут (Eardley, 2002). Он может длиться в вашем теле до четырех-пяти часов, но ваш возраст, состояние здоровья и диета влияют на точное количество времени, в течение которого он будет работать. Виагра также наиболее эффективна при приеме натощак.

Наиболее частые побочные эффекты Виагры включают несварение желудка, головные боли, покраснение лица, боли в спине и заложенный нос.Хотя это не так часто, это может потенциально вызвать приапизм, стойкую и болезненную эрекцию, которая может длиться более четырех часов. Другие серьезные, но менее распространенные побочные эффекты включают потерю слуха (которая может быть внезапной), сильное низкое кровяное давление и потерю зрения, которая может проявляться на одном или обоих глазах. Вы не должны принимать Виагру, если у вас низкое кровяное давление, проблемы с сердцем, такие как инфаркт или боль в груди в анамнезе, или неконтролируемое высокое кровяное давление.

Как уже упоминалось, Виагра — это торговая марка силденафила.«Подлинная» Виагра — это лекарство, продаваемое под торговой маркой, а «дженерик Виагра» — это еще один термин для обозначения силденафила. Силденафил стал доступен в качестве дженерика в декабре 2017 года. До того момента только две компании (Pfizer и Teva Pharmaceuticals) могли создать это лекарство. Теперь, когда его может производить больше компаний, цена на дженерик силденафила снизилась еще ниже. Как и фирменная версия, дженерик Виагры выпускается в трех дозах: 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Но Виагра — не единственное фирменное лекарство, отпускаемое по рецепту, в котором используется силденафил.Другой препарат, Revatio, использует тот же ингредиент. Revatio, который выпускается в дозировке 20 мг, одобрен FDA для совершенно иной цели, чем виагра, хотя активный ингредиент тот же. Revatio лечит легочную артериальную гипертензию (ЛАГ), состояние, при котором давление в кровеносных сосудах, по которым кровь идет от сердца к легким, выше нормы, а также некоторых пациентов с более общей легочной гипертензией (ЛГ) (Barnett, 2006).

Существует также универсальная форма Revatio.Хотя это может показаться более сложным, на самом деле это полезно для людей, которым может помочь силденафил. Generic Revatio выпускается в большем количестве размеров доз, чем фирменная версия. В дополнение к дозе 20 мг он может быть назначен в дозах 40 мг, 60 мг, 80 мг и 100 мг. Это дает пациентам большую гибкость при работе со своими поставщиками медицинских услуг, чтобы найти правильную дозу, которая обеспечивает наибольшую пользу для облегчения эрекции и вызывает наименьшее количество побочных эффектов.

Сиалис (родовое название тадалафил) — еще одно распространенное лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения эректильной дисфункции.Общее название Сиалиса — тадалафил. Подобно Виагре, Сиалис блокирует фосфодиэстеразу-5 (ФДЭ-5), облегчая достижение и поддержание эрекции, но также улучшает кровоток. Сиалис выпускается в дозах 2,5, 5, 10 и 20 мг. В отличие от Виагры, действие Сиалиса может проявиться через 1-2 часа, но может длиться до 36 часов. Также сейчас доступна генерическая версия Сиалиса (тадалафила), которая может быть более доступной, чем версия, продаваемая под торговой маркой. Хотя Сиалис можно принимать по мере необходимости для лечения ЭД в любой из доз, есть еще один вариант лечения по этому рецепту.

Daily Cialis — единственное средство для лечения эректильной дисфункции, которое принимается ежедневно, а не в ожидании половой жизни. Только 2,5 мг и 5 мг используются в качестве суточных доз для лечения сексуальной дисфункции. Ежедневный прием лекарства интегрирует его в ваш распорядок дня и избавляет от необходимости планировать секс. Как и Виагру, его также следует принимать натощак, поскольку он может вызвать побочные эффекты, такие как приапизм или внезапную потерю зрения на один или оба глаза.

Левитра (дженерик варденафила) — еще одно распространенное средство для лечения эректильной дисфункции.Подобно другим ингибиторам ФДЭ-5, Левитра принимается по мере необходимости перед половым актом и выпускается в четырех дозах (2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг). Хотя половина лекарства покидает ваш организм через четыре-пять часов, действие Левитры может длиться до восьми часов. Левитра также является единственным лекарством от ЭД, которое можно принимать во время еды, хотя прием пищи с высоким содержанием жиров не рекомендуется. Еда с высоким содержанием жиров (содержание жира не менее 55%) может задержать всасывание лекарства примерно на час, а также снижает максимальный кровоток.

Левитра имеет те же побочные эффекты, что и Виагра. Общие побочные эффекты включают головные боли, покраснение лица, заложенность носа и расстройство желудка. Приапизм — это потенциальный побочный эффект, как и внезапная потеря зрения на один или оба глаза. Левитра также увеличивает вероятность удлинения интервала QT (изменения, наблюдаемого на ЭКГ), которое иногда может сопровождаться нерегулярным сердцебиением.

Хотя все эти препараты являются ингибиторами ФДЭ-5, все они имеют небольшие различия в действии.Это означает, что медицинский работник может посоветовать одно другому по причинам, специфичным для здоровья человека. Также важно обсудить принимаемые вами лекарства с медицинским работником, поскольку все эти методы лечения могут взаимодействовать с лекарствами, такими как нитраты.

Но есть и факторы образа жизни, которые следует учитывать. Daily Cialis дает больше спонтанности в чьей-либо сексуальной жизни по сравнению с пероральными препаратами, которые требуют планирования сексуальной активности. Левитра имеет более продолжительное действие, но вы можете предпочесть лекарства короткого действия, если у вас возникнут некоторые из побочных эффектов этих рецептов.Стоимость — еще один фактор, который может повлиять на ваше решение. Силденафил — самый дешевый из методов лечения, в то время как левитра, как правило, стоит дороже. В целом решение сводится к множеству индивидуальных факторов.

Виагра Устно, по мере необходимости 25 мг, 50 мг, 100 мг 30-60 минут 4-5 часов Продукты питания, алкоголь, некоторые лекарства $$
Дженерик Виагра Устно, по мере необходимости 25 мг, 50 мг, 100 мг 30-60 минут 4-5 часов Продукты питания, алкоголь, некоторые лекарства $
Силденафил Устно, по мере необходимости 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг, 100 мг 30-60 минут 4-5 часов Продукты питания, алкоголь, некоторые лекарства $ (дешевле дженерика Виагры)
Сиалис Устно, по мере необходимости 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг 1-2 часа До 36 часов Продукты питания, алкоголь, некоторые лекарства $$
Ежедневный Сиалис Перорально, ежедневно 2,5 мг, 5 мг н / д н / д Продукты питания, алкоголь, некоторые лекарства $$
Левитра Устно, по мере необходимости 25 мг, 50 мг, 100 мг 30-60 минут До 8 часов Алкоголь, некоторые лекарства $$$
  1. Барнетт, К.Ф. и Мачадо Р. Ф. (2006). Силденафил в лечении легочной гипертензии. Здоровье сосудов и управление рисками, 2 (4), 411–422. DOI: 10.2147 / vhrm.2006.2.4.411, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1994020/
  2. Эрдли И., Эллис П., Булелл М. и Вульф М. (2002). Начало и продолжительность действия силденафила для лечения эректильной дисфункции. Британский журнал клинической фармакологии, 53. doi: 10.1046 / j.0306-5251.2001.00034.x, https: //www.ncbi.nlm.nih.правительство / PMC / статьи / PMC1874251 /
  3. Кесслер, А., Солли, С., Чалакомб, Б., Бриггс, К., и Хемельрейк, М. В. (2019). Глобальная распространенность эректильной дисфункции: обзор. BJU International, 124 (4), 587–599. DOI: 10.1111 / bju.14813, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31267639
  4. МакМюррей, Дж. Г., Фельдман, Р. А., Ауэрбах, С. М., ДеРиесталь, Х. и Уилсон, Н. (2007). Безопасность и эффективность цитрата силденафила в долгосрочной перспективе у мужчин с эректильной дисфункцией. Терапия и управление клиническими рисками, 3 (6), 975–981.Получено с https://www.dovepress.com/therapeutics-and-clinical-risk-management-journal
  5. .
  6. Розен Р. К., Фишер В. А., Эрдли И., Нидербергер К., Надель А. и Санд М. (2004). Международное исследование «Отношение мужчин к жизненным событиям и сексуальности» (MALES): I. Распространенность эректильной дисфункции и связанные с ней проблемы со здоровьем среди населения в целом.

Написать ответ

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *