Кетанов таблетки инструкция: Кетанов инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ketanov таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 100 шт. (384)

Содержание

Кетанов — средство против боли

Проблема боли стара как мир. Боль играет важную защитную роль, поскольку является своеобразным сигналом о повреждении и потенциальной опасности для организма. Но одновременно боль — это страдания, которые значительно ухудшают самочувствие и качество жизни. Бесспорно, наиболее «драматическими» и опасными являются острые болевые синдромы — прежде всего, послеоперационная и посттравматическая боль. Острый болевой синдром осложняет течение послеоперационного периода, повышает функциональную нагрузку почти на все жизненно важные системы организма, обусловливает снижение двигательной активности пациента, возникновение депрессивных состояний и др. Поэтому важное медицинское значение имеет проведение адекватного обезболивания и внедрение в современную клиническую практику высокоэффективных и безопасных анальгетиков.

Основным принципом медикаментозного лечения болевых синдромов является применение лекарственных средств, выраженность анальгетического действия которых отвечает интенсивности болевого синдрома. Долгое время основными анальгетическими препаратами являлись наркотические средства, в частности опиаты. При использовании препаратов этой группы, несмотря на устранение или ослабление выраженности боли, пациент остается вялым, неактивным, развиваются сонливость, угнетение дыхания. Двойственность положения заставляет прибегать к применению препаратов других лекарственных групп. Патогенетически обоснованным является применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Эти препараты широко применяют во всем мире, что составляет около 5% всех назначаемых лекарственных средств (Яременко О.Б., Тер-Вартаньян С.Х. и соавт., 2001). Столь высокая потребность населения в этих препаратах обусловлена их свойствами купировать такие распространенные симптомы, как боль, лихорадка и воспаление.

Известно, что в развитии болевого синдрома важную роль играет циклооксигеназа (ЦОГ) — фермент, участвующий в цикле превращения арахидоновой кислоты в простагландины. НПВП угнетают образование простагландинов — медиаторов боли и воспаления.

На практике применение НПВП до недавнего времени ограничивалось их назначением при слабо или умеренно выраженном болевом синдроме в связи с недостаточной эффективностью обезболивания, достигаемого при использовании большинства препаратов этой группы. Разработка эффективных и безопасных обезболивающих средств является актуальной медицинской и социально-экономической проблемой. Успехи фармакологии за последние два десятилетия привели к созданию новых лекарственных средств из группы НПВП, в частности, кеторолака. Он ингибирует ЦОГ и не действует на опиатные рецепторы, поэтому не вызывает побочных эффектов в виде угнетения дыхания и пареза гладких мышц, седативного действия, ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи, нарушений гемодинамики.

КЕТАНОВ — лидер по объемам продаж в денежном выражении среди препаратов кеторолака за январь–август 2006 г. в Украине (по данным системы исследования рынка «Фармстандарт» компании «МОРИОН»rel=»nofollow»>) — обладает как противовоспалительным, так и анальгетическим свойствами, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительное. Благодаря выраженной анальгезивной активности КЕТАНОВ является препаратом выбора для купирования острой боли любого происхождения и локализации. Анальгезирующее действие препарата сопоставимо с таковым опиатов (Cepeda M.S. et al., 2005). Это позволяет в случаях оперативных вмешательств малого объема проводить рациональную анальгезию, не прибегая к назначению наркотических анальгетиков. При невозможности полного устранения болевого синдрома (как правило, при оперативных вмешательствах большого объема) применение препарата позволяет значительно снизить дозу и/или длительность применения опиатов.

По сравнению с опиатами основные преимущества КЕТАНОВА — минимальное влияние на состояние системы кровообращения и дыхания, моторику желудочно-кишечного тракта, отсутствие наркогенного потенциала. Препарат отличается более высокой безопасностью — частота развития побочных реакций при его применении во много раз ниже, чем при использовании опиатов. Кроме того, частое использование наркотических анальгетиков сопряжено с риском формирования наркотической зависимости. Вместе с тем КЕТАНОВ превосходит по анальгетическому эффекту практически все известные НПВП. Именно благодаря этим свойствам КЕТАНОВ уже заслужил доверие у специалистов. Таким образом, препарат удачно объединяет в себе мощный анальгетический эффект и безопасность.

Сфера потенциального клинического применения препарата КЕТАНОВ чрезвычайно широка, что позволяет ему быть надежным союзником в борьбе с болью. КЕТАНОВ зарекомендовал себя как высокоэффективный обезболивающий препарат. Препарат целесообразно применять для купирования болевого синдрома (умеренно выраженного и сильного), возникающего после хирургических и ортопедических вмешательств, а также при ожогах, в гепатологии и нефрологии — при почечных и печеночных коликах, в гинекологии — при болезненных месячных, в онкологии — до назначения опиатов. Одной из клинических сфер применения препарата является стоматология.

Зубную боль, как правило, человек переносит очень тяжело. Особенностью тканей челюстно-лицевой области является ее обильная иннервация, поэтому многие заболевания этой локализации сопровождаются выраженной болевой клинической симптоматикой, требуя проведения адекватного обезболивания не только при их лечении и выполнении оперативных вмешательств, но и в послеоперационном периоде ведения больных.

Об актуальности проблемы контроля боли в стоматологической практике свидетельствуют такие факты: от трех до шести процентов пациентов (только в США это составляет 125 тыс. случаев в год) после эндодонтического лечения обращаются к стоматологу с жалобами на боль в челюстно-лицевой области. И это при том, что врачебное вмешательство было безупречным (Vickers E.R. et al., 2000).

В течение многих лет, стоматологами, как и другими специалистами, ведется поиск анальгетиков, способных оптимально устранять болевой синдром и не иметь побочных свойств, присущих опиатам. Таким препаратом стал КЕТАНОВ компании «Ранбакси». Он показан для непродолжительного применения (до 7 суток) с целью купирования умеренных и сильных зубных болей (перикоронарит, пульпит, кариес), в том числе после стоматологических вмешательств. He менее актуальным является использование КЕТАНОВА в период прекращения действия местной анестезии после проведения стоматологических вмешательств.

Специалисты кафедр челюстно-лицевой хирургии Национальной медицинской академии последипломного образования им. П.Л. Шупика и хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии Киевского медицинского института УАНМ исследовали эффективность и переносимость КЕТАНОВА у 127 пациентов с различными хирургическими видами патологии челюстно-лицевой области, а также в послеоперационный период. Препарат заслужил самую высокую оценку врачей, зарекомендовав себя как высокоэффективное анальгетическое средство.

Также на базе стоматологической клиники НМАПО им. П.Л. Шупика было проведено сравнительное исследование КЕТАНОВА и метамизола (анальгина) с участием 30 пациентов. Анальгетический эффект препарата КЕТАНОВ был более выраженным, наступал быстрее и достоверно отличался от результатов, полученных в контрольной группе больных, где для снятия болевого синдрома традиционно применяли метамизол. Курс лечения денталгий препаратом КЕТАНОВ в среднем составлял 2–3 суток, в то время как в контрольной группе курс применения метамизола был более длительным — 4–5 суток.

Таким образом, данные клинических исследований свидетельствуют о высокой обезболивающей эффективности и хорошей переносимости КЕТАНОВА, что позволяет рекомендовать его для ликвидации болевого синдрома у больных стоматологического профиля.

Итак, КЕТАНОВ — мощный ненаркотический анальгетик, отвечающий всем современным требованиям к обезболивающим лекарственным средствам. Он способен быстро, эффективно и безопасно устранять боль.

Препарат можно применять как однократно, так и для более продолжительного (до 5–7 дней) лечения. При необходимости пациент может принимать его дома самостоятельно. Наличие раствора для инъекций и таблетированной формы препарата позволяет значительно оптимизировать схемы лечения пациентов с болевыми синдромами средней и высокой интенсивности — как в стационаре, так и в амбулаторных условиях. o

Олег Мазуренко

Кетанов таблетки: инструкция, применение, цена

Кетанов – нестероидный противовоспалительный препарат, который проявляет анальгетический эффект. Кетанов не вызывает привыкания и является не наркотическим препаратом. Во время приема не проявляется успокаивающий эффект.

Основным действующим веществом

является кеторолака трометамол

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е 171).

В одной таблетке кетанова 10 мг кеторолака трометомола.

Таблетки белые или почти белые круглые, покрытые оболочкой, с обеих сторон выпуклые, значок «KVT» с одной стороны

Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Одновременно он способен проявлять легкий жаропонижающий эффект и легкий противовоспалительный эффект.

Кеторолак – ненаркотическое средство, входит в группу нестероидных противовоспалительных. Не вызывает сужение зрачков и не влияет на опиатные рецепторы.

Кеторолака трометамин абсорбируется в организме очень быстро, и концентрации достигает в течение 50 мин. Его максимальная концентрация – 0,87мг/кг в плазме крови от дозы 10мг.

У здоровых добровольцев полувыведение происходит 5,4ч. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 ч. 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарный уровень в плазме крови достигается через 1сутки при применении 4 р/сут. Кеторолак и его метаболиты (конъюгаты и р–гидроксиметаболиты) на 91% выводятся мочой, а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Предотвращение боли среднего и сильного уровня, кроме всего, в послеоперационный период на недолгое время.

У кетанова есть целый ряд требований, при которых использование препарата не рекомендуется.

Кроме нежелательного влияния на фертильность у женщин, планирующих беременность, кетанов противопоказан при:

  • гиперчувствительности к составу;
  • возрасте менее 16 лет;
  • язве, кровотечениях в ЖКТ;
  • язвенной болезни в анамнезе;
  • во время приема антикоагулянтов;
  • печеночной, почечной недостаточности;
  • одновременном приема нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • тяжелой сердечной недостаточности;
  • носовых полипах, бронхоспазма, отека Квинке в анамнезе;
  • диатезе, проблемах со свертыванием крови, цереброваскулярной кровотечения;
  • риске возникновения недостаточности из-за потери жидкости;
  • бронхиальной астме, ринита, или астме и ринита в анамнезе, ангионевротическом отека или крапивнице, спровоцированными ацетилсалициловой кислотой, и НПВП.
  • дегидратации;

Использование при беременности и кормлении грудью

На любом триместре беременности кетанов уменьшает тонус и способен уменьшить частоту схваток, проникает в молоко во время лактации. Поэтому он противопоказан в это время.

Способность влиять на скорость реакции

Кетанов может вызвать судороги, сонливость, головокружение, нарушение зрения и депрессию поэтому, если уже начались проявляться какие-то из этих эффектов, управление механизмами и транспортом необходимо прекратить.

Взрослым кетанов следует при необходимости принимать по 10 мг каждые 4–6часов. Максимально принять кетанов внутрь можно 40 мг в сутки.

Иногда может быть принято решение об одновременном применении инъекций и таблеток кетонова. В таком случае, доза кеторолака на сутки не должна превышать 90мг, а таблетками можно принимать максимум 40 мг/сут. (Для пожилых людей максимальная доза комбинированного кеторолака – 60 мг/сут).

Для пожилых людей применения кетанова внутрь опасно из-за возможности усиления побочных действий в пищеварительной системе. Поэтому таблетки от 60лет можно принимать не чаще чем каждые 6-8часов.

Детям кетанов в таблетках запрещен до 16 лет.

Взаимодействие с препаратами

Одновременное случайное или специальное использование кетанова и психотропных типа флуоксетина, тиотексена и алпразолама вызывает галлюцинации.

Запрещен прием кеторолака с НПВП.

Использование кетанова с антикоагулянтами может вызвать кровотечение.

Таблетки кетанова способны ослаблять действие гипотензивных средств.

Ингибиторы АПФ и таблетки кеторалака повышают риск осложнений на почки. Дополнительным осложнением будет уменьшен объем крови.

Применение кетанова и такролимуса приводит к нефротоксичности препаратов. Так же, диуретики, повышают нефротоксичность кетанов.

Кортикостероидные препараты вместе с кетановом могут вызвать кровотечение в ЖКТ.

Антиагрегантные препараты вместе с кеторолаком, также вызывают внутренние кровотечения.

Во время курса кетанова использование селективных ингибиторов циклооксигеназы–2, применение ацетилсалициловой кислоты, лития, циклоспорина варфарина, и пробенецида усиливает проявление побочных действий. Поэтому все эти препараты не рекомендуется использовать вместе с кеторолаком.

Хинолины в сочетании с кетановом вызывают судороги.

Кетанов способен вызвать эпилептические припадки, при одновременном применении фенитоина и карбамазепина.

Передозировка кетановом может вызвать боль в животе, сонливость, тошноту, диарею, внутренние кровотечения в органах желудочно-кишечной системе, возбуждение, потерю сознания, кому и судороги. В случае очень сильной передозировки возможны почечная и печеночная недостаточность.

Лечение передозировки таблетками кетанова заключается в промывании желудка, приема активированного угля и диурезе. Надо иметь в виду, что диализ не способен вывести кеторолак из крови. Возможные осложнения состояния печени и почек, поэтому необходимо контролировать их состояние к выводу препарата. Лечение симптоматическое

Побочные эффекты

Во время приема кетанова возможны побочные эффекты. Они часто бывают в пищеварительной системе, возможны эффекты на нервную систему, мочеиспускательную и дыхательную системы.

  • Органы чувств: снижение зрения и слуха, неврит зрительного нерва.
  • Органы пищеварения: тошнота, спазм или жжение, рвота, анорексия, боль в животе, диспепсия, изменения вкуса, эрозии и язвы, молотый, перфорация язвы, кровотечение с летальным исходом, жажда, запор, диарея, метеоризм, язвенный стоматит, отрыжка, острый панкреатит, гастрит, гепатомегалия, эзофагит, гематемезис, колит, болезнь Крона, гепатит, активность печеночных трансаминаз, печеночная недостаточность, желтуха.
  • Сердечно-сосудистая система: возможна артериальная гипертерзия, брадикардия, развитие отеков, тахикардия, сердечная недостаточность, связанных с приемом НПВС. Возрастает опасность инфаркта или инсульта.
  • Нервная система: сонливость, тревожность, парестезии, нарушения концентрации внимания, недомогание, головная боль, головокружение, возбуждение, эйфория, астенический синдром, галлюцинации, раздражительность, депрессия, бессонница, спутанность сознания, повышенная утомляемость, психоз, дезориентация, необычные сновидения, гиперкинезия, вертиго, асептический менингит, нервозность, обморочные состояния.
  • Почки: дизурия, нефротический синдром, гипонатриемия, олигурия, повышение частоты мочеиспускания, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность, боль в пояснице, задержка мочи, интерстициальный нефрит, повышение креатинина и мочевины, папиллярный некроз,  азотемия, боль в боку (с/без гематурии), гематурия.
  • Дыхание: отек гортани, бронхоспазм, отек легких, одышка, бронхиальная астма.
  • Кожа: дерматиты, чувствительность к свету, буллезные реакции.
  • Влияние на кровь: Кровотечения в животе, кровотечение из послеоперационной раны, ректальные кровоизлияния, снижение скорости свертывания крови, носовое кровотечение, увеличение времени кровотечения, кровоизлияния под кожу, анемия, гематомы, нейтропения,  агранулоцитоз, пурпуа, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Репродуктивная система: женское бесплодие.
  • Иммунитет: отеки век, аллергические реакции, свистящее дыхание, анафилаксия, одышка, периорбитальный отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, тяжесть в груди, затрудненное дыхание, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Кетанов хранится до 3 лет в темном месте при температуре до 25 гр. Цельсия, недоступным для детей.

100 таблеток кетанов по 10 мг стоят 453–510грн

10 таблеток кетанов по 10 мг стоят 46–60грн

Кетанов, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 шт.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика:  После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.
Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.
Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.

Инструкция простым языком. Кетанов — Медицинские новости

25 февраля 2013 г. 

В случаях, когда необходимо срочно обезболивающее средство, многие знают, что одна таблетка Кетанова способна снять боль всего за 10-15 минут. Однако приём такого серьёзного обезболивающего средства должен происходить с учётом всех правил и рекомендаций.

Давайте разберёмся, как принимать Кетанов так, чтобы помочь себе, а не навредить.

Фармакологическое действие

НПВС. Это означает, что препарат относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, или лекарственным средствам, которые обладают анальгетическим (т.е. обезболивающим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

Препарат принимают с целью кратковременного снятия боли различного происхождения – послеоперационных болей, зубной боли и боли в послеродовом периоде, болевого синдрома при онкологических заболеваниях, остеоартрозе, вывихах, переломах и повреждениях мягких тканей.

При хроническом болевом синдроме Кетанов не показан.

Кетанов не вызывает подавления сознания, не угнетения дыхательного центра и не оказывает влияния на психомоторные функции человека. Также препарат не вызывает формирования лекарственной зависимости.

При приёме внутрь Кетанов абсорбируется (всасывается) из ЖКТ. На всасывание препарата приём пищи влияния не оказывает. Однако рекомендуется всё же принимать таблетку во время или после приёма пищи.

Выводится Кетанов с мочой (более 90% дозы), в неизмененном виде — 60%. Остальное количество препарата выводится через кишечник.

Формы выпуска и дозировка

Наиболее распространены в применении таблетки Кетанова по 10 мг. Также применяют раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл.

 

Максимальная суточная доза Кетанова в любой лекарственной форме

взрослым

90 мг.

для людей старше 65 лет (т.к. выведение препарата замедленное)

для пациентов с нарушениями функции почек

для больных с массой тела до 50 кг

60 мг.

 

Способ применения:

Раствор для инъекций вводят внутримышечно в разовой дозе 10-30 мг (в зависимости от выраженности болевого синдрома). Следует назначать минимальную эффективную дозу. Затем по 10-30 мг каждые 4-6 ч. Максимальная продолжительность применения раствора для инъекций — 2 дня.
 

Взрослые принимают внутрь по 10 мг препарата (1 таблетка) каждые 4-6 ч. Если боли сильные, дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Побочное действие препарата:

  • аллергические реакции —  крапивница
  • анафилактический шок
  • боль в месте инъекции
  • боли в животе
  • брадикардия
  • бронхоспазм
  • гастрит
  • геморрагическая сыпь
  • гипокалиемия
  • гипонатриемия
  • головокружение
  • головная боль
  • диарея
  • диспепсия
  • запор
  • изменения АД
  • изменение вкусовых ощущений
  • интерстициальный нефрит
  • кожный зуд;
  • лихорадка
  • метеоризм
  • нарушения сна
  • нервозность
  • нефротический синдром острая почечная недостаточность
  • носовое кровотечение
  • обморок
  • одышка
  • отеки
  • парестезии
  • приступы удушья
  • пурпура
  • рвота
  • синдром Лайелла
  • синдром Стивенса-Джонсона
  • сонливость
  • стоматит
  • сухость во рту и жажда
  • тошнота
  • тромбоцитопения
  • усиление потоотделения
  • учащенное мочеиспускание
  • эксфолиативный дерматит
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ

При одновременном применении Кетанова с другими НПВС риск развития побочных эффектов увеличивается.

Противопоказания к применению кетанова:

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • беременность
  • бронхиальная астма
  • выраженные церебро-васкулярные нарушения
  • геморрагический диатез
  • детский и подростковый возраст до 16 лет
  • желудочно-кишечные кровотечения
  • лактация
  • нарушения свертывания крови в анамнезе
  • нарушения функции почек
  • повышенная чувствительность к препарату
  • полипы полости носа;
  • умеренные и выраженные нарушения функции почек
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

Особые указания

  • Кетанов нельзя принимать длительное время (не более 7 суток). Длительное  применение препарата способствует повышению риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы
  • сочетание Кетанова и алкоголя недопустимо, так как это может вызвать  кровотечение из ЖКТ
  • при одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска побочных эффектов
  • если Вы принимаете Кетанов, то потребность в применении других обезбаливающих средств уменьшается

В целом, кетанов является проверенным и очень эффективным средством, помогающим максимально быстро снять любую боль. Тем не менее, лучше всего согласовать приём Кетанова с врачом, чтобы избежать возможных побочных действий.


Список терминов, которые могут встретиться в инструкции к препарату:

  • абсорбироваться — всасываться 
  • анальгезируюшее  действие – обезболивающее действие
  • генез – происхождение
  • гепатотоксическое действие — действие, токсичное для печени
  • диспепсические расстройства — расстройства пищеварения
  • инактивация — подавление активности
  • ингибировать – подавлять, замедлять, предотвращать
  • индуцированный — вызванный
  • купирование — устранение
  • невралгии — боли, распространяющиеся по ходу нерва
  • миалгия — боль в области мышц

Комментарий врача-терапевта Жилинской И. С.:

В первую очередь Кетанов известен именно как обезболивающее средство, однако обладает и жаропонижающим, и противовоспалительным эффектом. Тем не менее, по силе действия Кетанов в первую очередь – обезболивающее. Его целесообразно пить, если боль (любого происхождения) средней или сильной интенсивности.

Кетанов лучше всего принимать как средство экстренной помощи при сильной боли. И очень важно не увлекаться, так как принимать часто и в больших количествах данный препарат крайне не рекомендуется.

Беременным и кормящим женщинам принимать кетанов нельзя. Строго следуйте инструкции по применению, а лучше всего проконсультируйтесь с врачом, чтобы избежать осложнений.

Как отмечает врач-терапевт высшей категории, кандидат медицинских наук, Волынец  Игорь Петрович, «Во время беременности всякое фармакологическое средство нежелательно, особенно в первые три месяца. В первые три месяца женщина наиболее уязвима от влияния фармакологических препаратов. По большому счёту идеально, чтобы женщина во время беременности вообще не принимала никакие фармакологические средства.

Источник: infodoktor.by

Понравилось? Расскажи друзьям!


На главную     Весь список новостей

Ліки Контроль – Економимо час та гроші, рятуємо здоров’я і навіть життя.

Зазвичай, ми купуємо ліки перебуваючи у стані стресу.

Ми переживаємо за власне здоров’я, тривожимось станом здоров’я своїх рідних та близьких, тому нами часто можна маніпулювати.

 


Повідомлення щодо  умов зберігання препаратів  формуються з офіційних інструкцій до медичного застосування препаратів.

 

 


 

Часто ми стикаємось з неможливістю придбати ліки

через їх вартість,

відсутність необхідних ліків в аптеці,

а лікуватись треба вже сьогодні.

Саме тому ми розробили дуже ефективний і простий у використанні сервіс, щоб людина могла за кілька секунд перевірити ліки, убезпечивши себе від грубих підробок лікарських засобів.

 

Завантажуйте БЕЗКОШТОВНО

 

 


 

Перегляньте ролик – навчіться перевіряти ліки та знаходити аналоги до ліків

за 2 хвилини:


Ліки Контроль це:

  • Економія часу і коштів при підборі аналогів. Підібрати і погодити аналоги можна навіть під час прийому у лікаря
  • Свобода вибору і незалежність від провізорів – можна підбирати аналоги та переглядати інструкції до будь-яких препаратів
  • Впевненість у правильності вибору – пошук аналогів по тим виробникам і країнам, яким довіряємо. Виключаємо з пошуку компоненти-алергени
  • Впевненість у придбанні якісних ліків – перевірка реєстрації препарату в Україні, контроль заборонених серій препаратів, копії документів про заборону
  • Почуття безпеки – база даних Ліки Контроль актуальна у будь-який момент, адже  оновлюється щодня

«Доступні ліки» в сервісах Ліки Контроль

Ліки, вартість яких повністю або частково оплачує держава за програмою «Доступні ліки» позначені в переліку лікарських засобів логотипом програми.

Як отримати безоплатні ліки? – Покрокова інструкція  


Ліки Контроль дозволяє 

перевірити наявність ліків у Національному переліку лікарських засобів, 

що мають бути безкоштовними для кожного пацієнта лікарні.

Нацперелік відкриває рівний і справедливий доступ пацієнтів до базового ефективного лікування хвороб, які є пріоритетними для України.  


Сервіс Ліки для онкохворих- Підпишись на життя  відображає ліки, які закуповуються державою за напрямом онкологічні та онкогематологічні захворювання, а також ліки з Національного переліку основних лікарських засобів. Крім того на сайті можна налаштувати та отримувати повідомлення про надходження призначених препаратів у вибраний регіон.

Ми покажемо ліки, які закуповуються державою за напрямками: онкологічні та онкогематологічні захворювання (дорослі та діти).


Сервіс Ліки Контроль  базується на державних даних, розроблено ГО «ЛІКИ КОНТРОЛЬ».

Ми відслідковуємо нормативні документи та оновлюємо базу даних щодня.

В Ліки Контроль наведено інформацію про 100% ліків – це  зручний сервіс  без нав’язливої реклами. Щоб працювати далі, нам потрібна ваша допомога.

 Читайте також: Як користуватись Ліки Контроль на повну?

Кетанов таблетки покрытые оболочкой 10мг блистеры №20 (Кеторолак)

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Активное вещество: Кеторолак. Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг; 2.Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл амп. №10.

Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в сутки (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Особые указания: С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме. Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействие с другими препаратами: При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия. При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания. Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения. Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья. Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность. Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран. Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия. Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии. Прочие: возможна лихорадка. Местные реакции: боль в месте инъекции.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой; раствор д/инъекций в справочнике лекарственных средств

Всасывание

После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом Cmax в плазме достигается уже через 30-40 мин. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. Прием одновременно с пищей не влияет на степень абсорбции препарата. После приема внутрь в дозе 10 мг Cmax в плазме крови составляет 0.86 мг/л.

После в/м введения Cmax в плазме достигается уже через 45-50 мин. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 3 мг/л.

Распределение

При приеме внутрь или в/м введении связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Проникает через плацентарный барьер (соотношение концентрации в крови матери и плода 0.116), выделяется с грудным молоком. При назначении в дозах 10-90 мг не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Кеторолак не подвергается существенному пресистемному метаболизму. Основной путь метаболизма — связывание с глюкуроновой кислотой. Выводится с калом — 10%, около 90% — с мочой, причем 60% — в неизмененном виде. После приема внутрь или в/м введения средний T1/2 составляет приблизительно 4-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц преклонного возраста скорость выведения снижается, T1/2 удлиняется в среднем до 6.21 ч после приема препарата внутрь в дозе 10 мг и до 7.01 ч после парентерального введения в дозе 30 мг. У этой категории пациентов после приема препарата внутрь Tmax существенно удлиняется, средняя величина AUC возрастает.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено:

  • общий плазменный клиренс снижен, а T1/2 увеличен до 9.62-9.91 ч, что требует коррекции дозы.

Кетанов 10 мг Таблетка — применение, дозировка, побочные эффекты, цена, состав

Все лекарства взаимодействуют по-разному от человека к человеку. Вы должны проверить все возможные взаимодействия со своим врачом, прежде чем начинать любое лекарство.

Инструкции

Не рекомендуется употребление алкоголя во время приема этого лекарства из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения. Немедленно сообщайте врачу о любых симптомах кровотечения, таких как кашель с кровью или кровью в стуле.В зависимости от клинического состояния могут потребоваться соответствующие корректирующие меры или замена подходящей альтернативой.

Взаимодействие с лекарством

Взаимодействие с болезнями

Это лекарство не рекомендуется для пациентов с известной анамнезом астмы, чувствительной к НПВП. Замена подходящей альтернативой должна производиться под наблюдением врача.

Это лекарство следует использовать с особой осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или активными заболеваниями печени из-за повышенного риска серьезных побочных эффектов.При приеме этого лекарства необходимо тщательное наблюдение за функцией печени. Сообщите врачу о любых симптомах, таких как тошнота, лихорадка, сыпь, темная моча и т. Д., В первую очередь. В зависимости от клинического состояния может потребоваться соответствующая корректировка дозы или замена подходящей альтернативой.

Это лекарство следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями почек из-за повышенного риска серьезных побочных эффектов. В зависимости от клинического состояния может потребоваться тщательный мониторинг функции почек, соответствующая корректировка дозы или замена подходящей альтернативой.Не рекомендуется применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Задержка жидкости и отек

Это лекарство может вызвать задержку жидкости и отек у некоторых пациентов. В зависимости от клинического состояния может потребоваться тщательный мониторинг артериального давления, уровня электролитов и функции сердца. В некоторых случаях может потребоваться соответствующая корректировка дозы или замена подходящей альтернативой.

Это лекарство следует применять с осторожностью пациентам с инсультом и инфарктом миокарда в анамнезе из-за повышенного риска ухудшения существующего состояния.Таким пациентам рекомендуется тщательное наблюдение за функцией сердца. Немедленно сообщайте врачу о любых симптомах, таких как боль в груди, поверхностное дыхание, невнятная речь, слабость и т. Д. В зависимости от клинического состояния может потребоваться соответствующая корректировка дозы или замена подходящей альтернативой.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Информация отсутствует.

Лабораторные взаимодействия

Информация недоступна.

Это не исчерпывающий список возможных лекарственных взаимодействий.Вам следует проконсультироваться со своим врачом по поводу всех возможных взаимодействий с лекарствами, которые вы принимаете.

Кеторолак (пероральный путь, путь инъекции) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Пациентам, принимающим таблетки кеторолака:

  • Чтобы уменьшить расстройство желудка, таблетки кеторолака следует принимать во время еды (еды или перекуса) или с антацидом.
  • Принимайте это лекарство, запивая полным стаканом воды.Кроме того, не ложитесь в течение 15-30 минут после приема. Это помогает предотвратить раздражение, которое может вызвать проблемы с глотанием.

Для пациентов, получающих инъекцию кеторолака:

  • Лекарства, вводимые в виде инъекций, иногда используются дома. Если вы будете использовать кеторолак дома, ваш лечащий врач научит вас делать инъекции. У вас также будет возможность попрактиковаться в инъекциях. Убедитесь, что вы точно понимаете, как следует вводить лекарство.

Для безопасного и эффективного использования этого лекарства не используйте его больше, не используйте его чаще и не используйте его более 5 дней. Использование слишком большого количества этого лекарства увеличивает вероятность нежелательных эффектов, особенно у пожилых пациентов.

Кеторолак следует использовать только по назначению врача для лечения определенных видов боли. Из-за риска серьезных побочных эффектов не сохраняйте остатки кеторолака для использования в будущем и не делитесь им с другими людьми.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • Для пероральной лекарственной формы (таблеток):
    • От боли:
      • Взрослые (пациенты в возрасте 16 лет и старше)? Одна таблетка по 10 миллиграмм (мг) четыре раза в день с интервалом от четырех до шести часов. Некоторым людям может быть рекомендовано принять две таблетки только для первой дозы.
      • Дети до 16 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.
  • Для инъекционной лекарственной формы:
    • От боли:
      • Взрослые (пациенты в возрасте 16 лет и старше)? 15 или 30 мг, вводимые в мышцу или вену четыре раза в день с интервалом не менее 6 часов.Это количество лекарства может содержаться в 1 мл или половине (0,5) мл инъекции, в зависимости от силы действия. Некоторые люди, которым не требуется более одной инъекции, могут получить одну дозу 60 мг, введенную в мышцу.
      • Дети до 16 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите прием этого лекарства, примите его как можно скорее. Однако, если уже почти пришло время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования.Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Не хранить в холодильнике. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Последнее обновление частей этого документа: 1 февраля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Информация о назначении FDA, побочные эффекты и способы применения

Общее название: Кеторолака трометамин
Лекарственная форма: таблетка с пленочным покрытием

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 1 ноября 2020 г.

Предупреждение

Таблетки кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП), показаны для краткосрочного (до 5 дней у взрослых) лечения острой боли средней степени тяжести, требующей обезболивания на уровне опиоидов, и только в качестве продолжения лечения после При необходимости внутривенное или внутримышечное введение кеторолака трометамина.Общая комбинированная продолжительность применения кеторолака трометамина не должна превышать 5 дней.

Таблетки кеторолака трометамина не показаны для детей и НЕ показаны при незначительных или хронических болезненных состояниях. Увеличение дозы кеторолака трометамина в таблетках сверх суточного максимума 40 мг для взрослых не обеспечит лучшую эффективность, но увеличит риск развития серьезных нежелательных явлений.

Желудочно-кишечный риск

Кеторолака трометамин может вызывать пептические язвы, желудочно-кишечное кровотечение и / или перфорацию желудка или кишечника, что может быть фатальным.Эти события могут произойти в любой момент во время использования и без предупреждающих симптомов. Таким образом, кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с активной язвенной болезнью, пациентам с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, а также пациентам с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных желудочно-кишечных событий (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ТРОМБОТИЧЕСКИЕ СОБЫТИЯ

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) вызывают повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт, которые могут быть фатальными.Этот риск может возникнуть на ранних этапах лечения и может увеличиваться с увеличением продолжительности использования (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Таблетки кеторолака трометамина противопоказаны при операции по аортокоронарному шунтированию (АКШ) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

ПОЧЕЧНЫЙ РИСК

Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН для пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с риском почечной недостаточности из-за уменьшения объема (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

РИСК КРОВОТЕЧЕНИЯ

Кеторолака трометамин подавляет функцию тромбоцитов и поэтому ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам с подозрением или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением, пациентам с геморрагическим диатезом, неполным гемостазом и пациентам с высоким риском кровотечения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН в качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией.

РИСК ВО ВРЕМЯ ТРУДА И РОДОВ

Использование кеторолака трометамина во время схваток и родоразрешения противопоказано, поскольку он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и подавить сокращения матки.

СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ С НПВП

Кеторолака трометамин ПРОТИВОПОКАЗАН пациентам, которые в настоящее время получают аспирин или НПВП, из-за совокупного риска индукции серьезных побочных эффектов, связанных с НПВП.

ОСОБЫЕ НАСЕЛЕНИЯ

Дозировку следует скорректировать для пациентов 65 лет и старше, для пациентов с массой тела менее 50 кг (110 фунтов) (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА) и для пациентов с умеренно повышенным креатинином сыворотки (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Кеторолак Описание

Кеторолака трометамин является членом пирролопиррольной группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). Химическое название кеторолака трометамина — (±) -5-бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота, соединение с 2-амино-2- (гидроксиметил) -1,3-пропандиолом и структурная формула:

C15h23NO3 • C4h21NO3

Кеторолака трометамин представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R кеторолака трометамина.Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы одинаково растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения н-октанол / вода 0,26. Молекулярная масса кеторолака трометамина составляет 376,41.

Каждая таблетка для перорального приема содержит 10 мг кеторолака трометамина, USP. Кроме того, каждая таблетка содержит следующие неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, шеллаковая глазурь, изопропиловый спирт, черный оксид железа, N-бутиловый спирт, пропиленгликоль и аммоний. гидроксид.

Утвержденные FDA спецификации испытаний на растворение отличаются от USP.

Кеторолак — клиническая фармакология

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который проявляет анальгетическую активность на животных моделях. Механизм действия кеторолака, как и других НПВП, полностью не изучен, но может быть связан с ингибированием простагландинсинтетазы. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой.Кеторолака трометамин не обладает седативными и анксиолитическими свойствами.

Максимальный обезболивающий эффект кеторолака трометамина наступает в течение 2–3 часов и статистически не отличается от рекомендованного диапазона дозировки кеторолака трометамина. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака трометамина заключается в продолжительности обезболивания.

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин представляет собой рацемическую смесь [-] S- и [+] R-энантиомерных форм, причем S-форма обладает анальгетической активностью.

Сравнение фармакокинетики внутривенного, в / м и перорального приема

Фармакокинетика кеторолака трометамина после внутривенного, внутримышечного и перорального приема таблеток кеторолака трометамина сравнивается в таблице 1. У взрослых степень биодоступности после приема пероральной и внутримышечной форм кеторолака трометамина была равна таковой после внутривенного введения. болюс.

Линейная кинетика

У взрослых после приема однократных пероральных, внутримышечных или внутривенных доз кеторолака трометамина в рекомендуемых диапазонах доз клиренс рацемата не изменяется.Это означает, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократного в / м, в / в или рекомендуемых пероральных доз кеторолака трометамина является линейной. При более высоких рекомендуемых дозах происходит пропорциональное увеличение концентрации свободного и связанного рацемата.

Поглощение

Кеторолака трометамин абсорбируется на 100% после перорального приема (см. Таблицу 1). Пероральное введение кеторолака трометамина после приема пищи с высоким содержанием жиров приводило к снижению пиковых концентраций кеторолака трометамина и отсроченному времени их достижения примерно на один час.Антациды не влияли на степень абсорбции.

Распределение

Средний кажущийся объем (Vβ) кеторолака трометамина после полного распределения составлял приблизительно 13 литров. Этот параметр был определен на основании данных по однократной дозе. Было показано, что рацемат кеторолака трометамина обладает высокой степенью связывания с белками (99%). Тем не менее, концентрация в плазме до 10 мкг / мл будет занимать только около 5% сайтов связывания альбумина. Таким образом, несвязанная фракция для каждого энантиомера будет постоянной в терапевтическом диапазоне.Однако снижение сывороточного альбумина приведет к увеличению концентрации свободного лекарственного средства.

Кеторолака трометамин выделяется с грудным молоком (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Кормящие матери).

Метаболизм

Кеторолака трометамин в значительной степени метаболизируется в печени. Продукты метаболизма представляют собой гидроксилированные и конъюгированные формы исходного лекарственного средства. Продукты метаболизма и некоторые неизмененные лекарства выводятся с мочой.

Экскреция

Основной путь выведения кеторолака и его метаболитов — почечный.Около 92% данной дозы обнаруживается в моче, примерно 40% в виде метаболитов и 60% в виде неизмененного кеторолака.

Примерно 6% дозы выводится с калом. Исследование однократной дозы 10 мг кеторолака трометамина (n = 9) продемонстрировало, что S-энантиомер выводится примерно в 2 раза быстрее, чем R-энантиомер, и что клиренс не зависит от пути введения. Это означает, что соотношение концентраций S / R в плазме уменьшается со временем после каждой дозы.Инверсия R-формы в S-форма у людей практически отсутствует. Клиренс рацемата у здоровых субъектов, пожилых людей и пациентов с печеночной и почечной недостаточностью представлен в таблице 2 (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Кинетика в особых группах населения).

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составлял приблизительно 2,5 часа (SD ± 0,4) по сравнению с 5 часами (SD ± 1,7) для R-энантиомера. Согласно другим исследованиям, период полувыведения рацемата находится в диапазоне от 5 до 6 часов.

Накопление

Кеторолака трометамин, вводимый внутривенно болюсно каждые 6 часов в течение 5 дней здоровым субъектам (n = 13), не показал значимой разницы в Cmax в день 1 и день 5. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг / мл (SD ± 0,13) в день. 1 и 0,55 мкг / мл (стандартное отклонение ± 0,23) на 6-й день. Устойчивое состояние было достигнуто после четвертой дозы.

Накопление кеторолака трометамина не изучалось в особых группах населения (гериатрические, педиатрические, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени).

Кинетика в особых популяциях

Гериатрические пациенты

Основываясь только на данных по однократной дозе, период полувыведения рацемата кеторолака трометамина увеличился с 5 до 7 часов у пожилых людей (от 65 до 78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (от 24 до 35 лет) (см. Таблицу 2). Разница в Cmax для двух групп (пожилых людей, 2,52 мкг / мл ± 0,77; молодых, 2,99 мкг / мл ± 1,03) была незначительной (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).

Педиатрические пациенты

Имеется ограниченная информация относительно фармакокинетики дозирования кеторолака трометамина в педиатрической популяции.После однократного внутривенного болюсного введения 0,5 мг / кг у 10 детей от 4 до 8 лет период полувыведения составил 5,8 ± 1,6 часа, средний клиренс составил 0,042 ± 0,01 л / час / кг, объем распределения в течение терминального периода. фаза (Vβ) составляла 0,34 ± 0,12 л / кг, а объем распределения в устойчивом состоянии (Vss) составлял 0,26 ± 0,08 л / кг. Объем распределения и клиренс кеторолака у педиатрических пациентов был выше, чем у взрослых (см. Таблицу 1). Нет доступных фармакокинетических данных для введения кеторолака трометамина внутримышечно у педиатрических пациентов.

Почечная недостаточность

Основываясь только на данных по однократной дозе, средний период полувыведения кеторолака трометамина у пациентов с почечной недостаточностью составляет от 6 до 19 часов и зависит от степени нарушения. Существует слабая корреляция между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью (r = 0,5).

У пациентов с почечной недостаточностью AUC∞ каждого энантиомера увеличилась примерно на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами.Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамина предполагает увеличение несвязанной фракции.

Отношение AUC∞ энантиомеров кеторолака трометамина у здоровых субъектов и пациентов оставалось одинаковым, что указывает на отсутствие избирательного выведения любого энантиомера у пациентов по сравнению со здоровыми субъектами (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Почечные эффекты).

Печеночная недостаточность

Не было значительных различий в оценках периода полувыведения, AUC∞ и Cmax у семи пациентов с заболеванием печени по сравнению со здоровыми добровольцами (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие: Воздействие на печень и Таблицу 2).

Гонка

Фармакокинетические различия из-за расы не выявлены.

ТАБЛИЦА 1 Таблица примерных средних фармакокинетических параметров (среднее ± стандартное отклонение) после пероральных, внутримышечных и внутривенных доз кеторолака трометамина
% Доза метаболизирована = <50
% Доза выводится с мочой = 91
% Доза с калом = 6
% Связывание с белками плазмы = 99
* Получено на основе фармакокинетических исследований перорального введения с участием 77 здоровых добровольцев натощак
† Получено в результате фармакокинетических исследований IM с участием 54 здоровых добровольцев
‡ Получено в результате внутривенных фармакокинетических исследований с участием 24 здоровых добровольцев
§ Время достижения пика концентрации в плазме
¶ Среднее значение моделировалось на основе наблюдаемых данных концентрации в плазме, а стандартное отклонение моделировалось на основе процентного коэффициента вариации для наблюдаемых данных Cmax и Tmax.
# Пиковая концентрация в плазме
Þ Неприменимо, потому что 60 мг рекомендуется только в виде однократной дозы
ß Минимальная концентрация в плазме
à Средняя концентрация в плазме
è Объем реализации

Фармакокинетические параметры (единицы)

Устный *

Внутримышечно †

Болюс для внутривенного введения ‡

10 мг

15 мг

30 мг

60 мг

15 мг

30 мг

Биодоступность (степень)

100%

Tmax§ (мин)

44 ± 34

33 ± 21¶

44 ± 29

33 ± 21¶

1.1 ± 0,7¶

2,9 ± 1,8

Cmax # (мкг / мл) [разовая доза]

0,87 ±
0,22

1,14 ±
0,32¶

2,42 ±
0,68

4,55 ±
1,27¶

2,47 ±
0,51¶

4,65 ±
0,96

Cmax (мкг / мл) [стабильное состояние q.i.d.]

1,05 ±
0,26¶

1,56 ±
0,44¶

3,11 ±
0,87¶

N / AÞ

3,09 ±
1,17¶

6,85 ±
2,61

Cminß (мкг / мл) [стабильное состояние q.i.d.]

0,29 ±
0,07¶

0.47 ±
0,13¶

0,93 ±
0,26¶

НЕТ

0,61 ±
0,21¶

1,04 ±
0,35

Кавга (мкг / мл) [стабильное состояние каждые сутки]

0,59 ±
0,20¶

0,94 ±
0,29¶

1,88 ±
0,59¶

НЕТ

1.09 ±
0,30¶

2,17 ±
0,59

Vßè (л / кг)

0,175 ± 0,039

0,210 ± 0,044

ТАБЛИЦА 2 Влияние возраста, функции печени и почек на клиренс и конечный период полувыведения кеторолака трометамина (в / м * и перорально †) у взрослого населения
* Приблизительно для 30 мг однократных внутримышечных доз кеторолака трометамина
† Рассчитано на основе однократных пероральных доз 10 мг кеторолака трометамина
‡ Литров / час / килограмм

Типы субъектов

Общий зазор [в л / ч / кг] ‡

Период полураспада терминала [в часах]

IM
Среднее значение (диапазон)

УСТНЫЙ
Среднее значение (диапазон)

IM
Среднее значение (диапазон)

ORAL
Среднее значение (диапазон)

Обычные предметы

IM (n = 54) средний возраст = 32,

0.023

0,025

5,3

5,3

диапазон = от 18 до 60

(от 0,010 до 0,046)

(от 0,013 до 0,050)

(от 3,5 до 9,2)

(от 2,4 до 9)

Оральный (n = 77) средний возраст = 32,

диапазон = от 20 до 60

Здоровые пожилые люди

0.019

0,024

7

6,1

IM (n = 13), перорально (n = 12)

(от 0,013 до 0,034)

(от 0,018 до 0,034)

(4,7–8,6)

(4,3–7,6)

средний возраст = 72, диапазон = от 65 до 78

Пациенты с нарушением функции печени
Внутримышечно и орально (n = 7), средний возраст = 51, диапазон от 43 до 64

0.029
(от 0,013 до 0,066)

0,033
(0,019 — 0,051)

5,4
(от 2,2 до 6,9)

4,5
(от 1,6 до 7,6)

Пациенты с почечной недостаточностью IM (n = 25), перорально (n = 9)
креатинин сыворотки = от 1,9 до 5 мг / дл
средний возраст (IM) = 54, диапазон от 35 до 71
средний возраст (перорально) = 57, диапазон = от 39 до 70

0,015
(от 0,005 до 0.043)

0,016
(0,007-0,052)

10,3
(от 5,9 до 19,2)

10,8
(от 3,4 до 18,9)

Пациенты с почечным диализом в / м и перорально (n = 9),
средний возраст = 40, диапазон = от 27 до 63

0,016
(0,003 — 0,036)

――

13,6
(от 8 до 39,1)

――

IV Администрация

У здоровых взрослых субъектов (n = 37) общий клиренс 30 мг в / в введенного кеторолака трометамина был равен 0.030 (от 0,017 до 0,051) л / ч / кг. Конечный период полувыведения составлял 5,6 (от 4 до 7,9) часов. (См. раздел Кинетика в особых группах населения для использования внутривенного введения кеторолака трометамина педиатрическим пациентам).

Клинические исследования

Взрослые пациенты

В послеоперационном исследовании, в котором все пациенты получали морфин с помощью устройства PCA, пациентам, получавшим кеторолака трометамин-IV в виде фиксированных периодических болюсов (например, начальная доза 30 мг с последующим приемом 15 мг каждые 3 часа), требовалось значительно меньше морфина (26%), чем группа плацебо.У пациентов, получавших кеторолак трометамин-IV плюс морфин PCA, обезболивание было значительно лучше в разное время оценки боли после введения дозы по сравнению с пациентами, получавшими только морфин, вводимый PCA.

Педиатрические пациенты

Нет доступных данных в поддержку использования таблеток кеторолака трометамина у педиатрических пациентов.

Показания и использование кеторолака

Внимательно рассмотрите потенциальные преимущества и риски таблеток кеторолака трометамина, USP и других вариантов лечения, прежде чем принимать решение об использовании таблеток кеторолака трометамина.Используйте самую низкую эффективную дозу в течение самой короткой продолжительности в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента.

Острая боль у взрослых пациентов

Таблетки кеторолака трометамина показаны для краткосрочного (≤ 5 дней) лечения острой боли средней степени тяжести, которая требует обезболивания на уровне опиоидов, обычно в послеоперационных условиях. Терапию всегда следует начинать с кеторолака трометамина-IV или внутримышечно, а таблетки кеторолака трометамина следует использовать только в качестве продолжения лечения, если это необходимо.

Общая комбинированная продолжительность использования таблеток кеторолака трометамина-IV / IM и кеторолака трометамина не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести побочных реакций, связанных с рекомендованными дозами (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, ПРИМЕНЕНИЕ, ДОЗИРОВКА и ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ). Пациентов следует как можно скорее перевести на альтернативные анальгетики, но прием таблеток кеторолака трометамина не должен превышать 5 дней.

Противопоказания

(см. Также ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В КОРОБКЕ)

Таблетки кеторолака трометамина противопоказаны пациентам с ранее продемонстрированной гиперчувствительностью к кеторолака трометамину.

Таблетки кеторолака трометамина противопоказаны пациентам с активной язвенной болезнью, пациентам с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, а также пациентам с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.

Таблетки кеторолака трометамина не следует назначать пациентам, перенесшим астму, крапивницу или реакции аллергического типа после приема аспирина или других НПВП. Сообщалось о тяжелых, редко смертельных, анафилактических реакциях на НПВП у таких пациентов (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Анафилактоидные реакции и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Существующая ранее астма).

Таблетки кеторолака трометамина противопоказаны в качестве профилактического анальгетика перед любой серьезной операцией.

Таблетки кеторолака трометамина противопоказаны при операции коронарного шунтирования (АКШ) (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Кеторолака трометамин противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью или пациентам с риском почечной недостаточности из-за истощения объема (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ для коррекции истощения объема).

Кеторолака трометамин противопоказан при родах, так как из-за его ингибирующего действия на синтез простагландина он может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращения матки, что увеличивает риск маточного кровотечения.

Кеторолака трометамин подавляет функцию тромбоцитов и поэтому противопоказан пациентам с подозреваемым или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением, геморрагическим диатезом, неполным гемостазом и пациентам с высоким риском кровотечения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Кеторолака трометамин противопоказан пациентам, которые в настоящее время принимают аспирин или НПВП, из-за совокупного риска возникновения серьезных побочных эффектов, связанных с НПВП.

Одновременный прием кеторолака трометамина и пробенецида противопоказан.

Одновременный прием кеторолака трометамина и пентоксифиллина противопоказан.

Предупреждения

(см. Также ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ В КОРОБКЕ)

Общая продолжительность комбинированного применения кеторолака трометамина-IV / IM и таблеток кеторолака трометамина не должна превышать 5 дней у взрослых. Таблетки кеторолака трометамина не показаны для использования в педиатрической практике.

Наиболее серьезными рисками, связанными с кеторолак трометамином, являются:

Воздействие на желудочно-кишечный тракт — риск изъязвления, кровотечения и перфорации

Кеторолака трометамин противопоказан пациентам с ранее зарегистрированными пептическими язвами и / или желудочно-кишечными кровотечениями.Кеторолака трометамин может вызывать серьезные нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка, тонкого или толстого кишечника, что может быть фатальным. Эти серьезные побочные эффекты могут возникать в любое время, с предупреждающими симптомами или без них, у пациентов, принимающих кеторолака трометамин.

Только у каждого пятого пациента, у которого на фоне терапии НПВП развиваются серьезные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ, проявляются симптомы. Незначительные проблемы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, являются обычным явлением и могут возникнуть в любое время во время терапии НПВП.Частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения кеторолака трометамином. Не используйте кеторолака трометамин более 5 дней. Однако даже краткосрочная терапия сопряжена с риском. Помимо язвенной болезни в анамнезе, другие факторы, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих НПВП, включают одновременный прием пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, более длительную терапию НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние. состояние здоровья.Большинство спонтанных сообщений о фатальных событиях со стороны желудочно-кишечного тракта поступают от пожилых или ослабленных пациентов, и поэтому при лечении этой группы пациентов следует проявлять особую осторожность.

Чтобы свести к минимуму потенциальный риск неблагоприятного события со стороны ЖКТ, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Пациенты и врачи должны проявлять бдительность в отношении признаков и симптомов язвы желудочно-кишечного тракта и кровотечения во время терапии НПВП и незамедлительно инициировать дополнительную оценку и лечение, если подозревается серьезное нежелательное явление со стороны ЖКТ.Это должно включать прекращение приема кеторолака трометамина до тех пор, пока не будет исключено серьезное нежелательное явление со стороны желудочно-кишечного тракта. Для пациентов с высоким риском следует рассмотреть альтернативные методы лечения, не включающие НПВП.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может обостриться.

Кровоизлияние

Поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВП также влияют на агрегацию тромбоцитов, применение кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями свертывания крови следует проводить очень осторожно и за такими пациентами следует тщательно наблюдать.Пациенты, принимающие терапевтические дозы антикоагулянтов (например, гепарина или производных дикумарола), имеют повышенный риск кровотечений при одновременном применении кеторолака трометамина; поэтому врачи должны назначать такую ​​сопутствующую терапию исключительно осторожно. Одновременное применение кеторолака трометамина и терапии, влияющей на гемостаз, включая профилактические низкие дозы гепарина (от 2500 до 5000 единиц каждые 12 часов), варфарин и декстраны, широко не изучались, но также могут быть связаны с повышенным риском кровотечения.До тех пор, пока не будут доступны данные таких исследований, врачи должны тщательно взвесить преимущества и риски и применять такую ​​сопутствующую терапию таким пациентам исключительно осторожно. Пациенты, получающие терапию, влияющую на гемостаз, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом опыте сообщалось о послеоперационных гематомах и других признаках кровотечения из ран в связи с периоперационным применением кеторолака трометамина в / в или в / м введения. Таким образом, следует избегать периоперационного использования кеторолака трометамина, а послеоперационное применение следует проводить с осторожностью, когда гемостаз имеет решающее значение (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Почечные эффекты

Длительный прием НПВП привел к папиллярному некрозу почек и другим повреждениям почек. Почечная токсичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и, во-вторых, почечного кровотока, что может ускорить явную почечную декомпенсацию. Наибольшему риску этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, а также пожилые люди.Прекращение терапии НПВП обычно сопровождается восстановлением до состояния до лечения.

Кеторолака трометамин и его метаболиты выводятся в основном почками, что у пациентов со сниженным клиренсом креатинина приводит к уменьшению клиренса препарата (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ). Таким образом, кеторолака трометамин следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА), и за такими пациентами следует внимательно наблюдать.При применении кеторолака трометамина были сообщения об острой почечной недостаточности, интерстициальном нефрите и нефротическом синдроме.

Нарушение функции почек

Кеторолака трометамин противопоказан пациентам с концентрацией креатинина в сыворотке, указывающей на выраженную почечную недостаточность (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Кеторолака трометамин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или с заболеванием почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландинов.Поскольку пациенты с основной почечной недостаточностью подвержены повышенному риску развития острой почечной декомпенсации или почечной недостаточности, перед назначением кеторолака трометамина этим пациентам следует оценить риски и преимущества.

Анафилактоидные реакции

Как и в случае с другими НПВП, анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов без известного предшествующего воздействия или гиперчувствительности к кеторолака трометамину. Кеторолака трометамин не следует назначать пациентам с триадой аспирина.Этот комплекс симптомов обычно возникает у пациентов с астмой, которые испытывают ринит с назальными полипами или без них, или у которых проявляется тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Существующая ранее астма). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. При возникновении анафилактоидной реакции следует обращаться за неотложной помощью.

Сердечно-сосудистые эффекты

Сердечно-сосудистые тромботические события

Клинические испытания нескольких селективных и неселективных НПВП ЦОГ-2 продолжительностью до 3 лет показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (СС) тромботических событий, включая инфаркт миокарда (ИМ) и инсульт, которые могут быть фатальными.На основании имеющихся данных неясно, одинаков ли риск сердечно-сосудистых тромботических явлений для всех НПВП. Относительное увеличение серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий по сравнению с исходным уровнем, вызванное применением НПВП, похоже, похоже на пациентов с и без известных сердечно-сосудистых заболеваний или факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако пациенты с известным сердечно-сосудистым заболеванием или факторами риска имели более высокую абсолютную частоту избыточных серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий из-за их повышенной исходной частоты. Некоторые обсервационные исследования показали, что этот повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий начинается уже в первые недели лечения.Повышение риска сердечно-сосудистых тромбов наиболее стабильно наблюдается при применении более высоких доз.

Чтобы свести к минимуму потенциальный риск неблагоприятного сердечно-сосудистого события у пациентов, принимающих НПВП, используйте самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Врачи и пациенты должны внимательно следить за развитием таких событий на протяжении всего курса лечения, даже при отсутствии предшествующих симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентов следует проинформировать о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и о шагах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение аспирина снижает повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, связанных с применением НПВП. Одновременное применение аспирина и НПВП, таких как кеторолака трометамин, увеличивает риск серьезных желудочно-кишечных (ЖКТ) событий (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Состояние после операции по шунтированию коронарной артерии (АКШ)

Два крупных контролируемых клинических испытания селективных НПВП на ЦОГ-2 для лечения боли в первые 10–14 дней после операции АКШ выявили повышенную частоту инфаркта миокарда и инсульта.НПВП противопоказаны при АКШ (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда

Наблюдательные исследования, проведенные в Датском национальном регистре, показали, что пациенты, получавшие НПВП в период после ИМ, имели повышенный риск повторного инфаркта, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В этой же когорте частота смерти в первый год после инфаркта миокарда составила 20 на 100 человеко-лет у пациентов, получавших НПВП, по сравнению с 12 на 100 человеко-лет у пациентов, не получавших НПВП.Хотя абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после перенесенного ИМ, повышенный относительный риск смерти у пользователей НПВП сохранялся, по крайней мере, в течение следующих 4 лет наблюдения.

Избегайте использования кеторолака трометамина у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, за исключением случаев, когда ожидается, что польза от него перевесит риск повторных тромботических событий сердечно-сосудистой системы. Если кеторолака трометамин применяют у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, необходимо контролировать пациентов на предмет признаков ишемии сердца.

Гипертония

НПВП, включая кеторолака трометамин, могут привести к возникновению новой гипертензии или ухудшению ранее существовавшей гипертензии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий.Пациенты, принимающие тиазиды или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на эти методы лечения при приеме НПВП. НПВП, в том числе кеторолака трометамин, следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией. Артериальное давление (АД) следует тщательно контролировать во время начала лечения НПВП и в течение всего курса терапии.

Сердечная недостаточность и отеки

Метаанализ рандомизированных контролируемых исследований Coxib и традиционных исследователей НПВП продемонстрировал примерно двукратное увеличение количества госпитализаций по поводу сердечной недостаточности у пациентов, получавших селективную терапию ЦОГ-2, и пациентов, принимавших неселективную терапию НПВП, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.В исследовании, проведенном Национальным регистром Дании с участием пациентов с сердечной недостаточностью, использование НПВП увеличивало риск инфаркта миокарда, госпитализации по поводу сердечной недостаточности и смерти.

Кроме того, у некоторых пациентов, получавших НПВП, наблюдались задержка жидкости и отеки. Использование кеторолака трометамина может ослабить сердечно-сосудистые эффекты некоторых терапевтических агентов, используемых для лечения этих заболеваний [например, диуретиков, ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА)] (см. Взаимодействие с лекарственными средствами).

Избегайте использования кеторолака трометамина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, если только ожидается, что польза от него не перевесит риск обострения сердечной недостаточности.Если кеторолака трометамин применяют у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, следует контролировать пациентов на предмет признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Реакция кожи

НПВП, включая кеторолака трометамин, могут вызывать серьезные кожные побочные эффекты, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), которые могут быть фатальными. Эти серьезные события могут произойти без предупреждения. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений, и прием препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)

Сообщалось о лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) у пациентов, принимающих НПВП, такие как кеторолака трометамин. Некоторые из этих событий закончились смертельным исходом или опасны для жизни. ПЛАТЬЕ обычно, хотя и не исключительно, проявляется лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и / или отеком лица. Другие клинические проявления могут включать гепатит, нефрит, гематологические аномалии, миокардит или миозит.Иногда симптомы DRESS могут напоминать острую вирусную инфекцию. Часто присутствует эозинофилия. Поскольку это заболевание имеет вариабельную картину, могут быть задействованы и другие системы органов, не упомянутые здесь. Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут присутствовать, даже если сыпь не проявляется. Если такие признаки или симптомы присутствуют, прекратите прием кеторолака трометамина и немедленно осмотрите пациента.

Токсичность для плода

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

Избегайте использования НПВП, включая кеторолака трометамин, беременным женщинам на сроке беременности примерно 30 недель и позже.НПВП, включая кеторолака трометамин, увеличивают риск преждевременного закрытия артериального протока плода примерно на этом сроке беременности.

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных:

Использование НПВП, в том числе кеторолака трометамина, примерно на 20 неделе беременности или на более поздних сроках беременности может вызвать дисфункцию почек плода, приводящую к маловодию и, в некоторых случаях, почечной недостаточности у новорожденных. Эти неблагоприятные исходы наблюдаются в среднем через несколько дней или недель лечения, хотя олигогидрамнион нечасто сообщается уже через 48 часов после начала приема НПВП.Олигогидрамнион часто, но не всегда, обратим при прекращении лечения. Осложнения длительного олигогидрамниона могут, например, включать контрактуры конечностей и задержку созревания легких. В некоторых постмаркетинговых случаях нарушения функции почек новорожденных требовались инвазивные процедуры, такие как обменное переливание крови или диализ.

Если лечение НПВП необходимо между 20 и 30 неделями беременности, ограничьте использование кеторолака трометамина минимальной эффективной дозой и кратчайшей возможной продолжительностью.Рассмотрите возможность ультразвукового мониторинга околоплодных вод, если лечение кеторолак трометамином длится более 48 часов. Прекратите прием кеторолака трометамина при появлении маловодия и продолжайте наблюдение в соответствии с клинической практикой (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ; Беременность).

Меры предосторожности

Общий

Нельзя ожидать, что кеторолака трометамин заменит кортикостероиды или лечит недостаточность кортикостероидов. Резкое прекращение приема кортикостероидов может привести к обострению заболевания.Пациентам, получающим длительную кортикостероидную терапию, следует постепенно снижать курс терапии, если принято решение о прекращении приема кортикостероидов.

Фармакологическая активность кеторолака трометамина в уменьшении воспаления может уменьшить полезность этого диагностического признака при обнаружении осложнений предполагаемых неинфекционных болезненных состояний.

Печеночный эффект

Кеторолака трометамин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе.Пограничное повышение одного или нескольких тестов печени может наблюдаться у 15% пациентов, принимающих НПВП, включая кеторолака трометамин. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении терапии. О заметном повышении АЛТ или АСТ (примерно в 3 или более раз выше верхнего предела нормы) сообщалось примерно у 1% пациентов в клинических испытаниях с НПВП. Кроме того, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фульминантный гепатит со смертельным исходом, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из которых со смертельным исходом.

Пациент с симптомами и / или признаками, указывающими на дисфункцию печени, или у которого произошли отклонения в тесте печени, должен быть обследован на предмет доказательства развития более тяжелой реакции печени на фоне терапии кеторолак трометамином. Если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени, или если возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь и т. Д.), Прием кеторолака трометамина следует прекратить.

Гематологический эффект

Анемия иногда наблюдается у пациентов, получающих НПВП, включая кеторолака трометамин.Это может быть связано с задержкой жидкости, скрытой или большой потерей крови со стороны желудочно-кишечного тракта или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам, длительно принимающим НПВП, включая кеторолака трометамин, следует проверять уровень гемоглобина или гематокрита, если у них проявляются какие-либо признаки или симптомы анемии. НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и, как было показано, у некоторых пациентов продлевают время кровотечения. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов меньше количественно, короче и обратимо.

Пациенты, получающие кеторолака трометамин, на которых могут неблагоприятно повлиять изменения функции тромбоцитов, например, пациенты с нарушениями свертывания крови или пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под тщательным наблюдением.

Существовавшая ранее астма

Пациенты с астмой могут страдать астмой, чувствительной к аспирину. Использование аспирина у пациентов с астмой, чувствительной к аспирину, было связано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть фатальным. Поскольку у таких пациентов, чувствительных к аспирину, сообщалось о перекрестной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолака трометамин не следует назначать пациентам с этой формой чувствительности к аспирину и его следует применять с осторожностью у пациентов с ранее существовавшая астма.

Информация для пациентов

Кеторолака трометамин является сильнодействующим НПВП и может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как желудочно-кишечное кровотечение или почечную недостаточность, что может привести к госпитализации и даже к летальному исходу.

Врачи при назначении кеторолака трометамина должны проинформировать своих пациентов или их опекунов о потенциальных рисках лечения кеторолак трометамином (см. Разделы ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ), посоветовать пациентам обратиться к врачу, если у них разовьются побочные эффекты, связанные с лечением. событий, и посоветуйте пациентам не давать таблетки кеторолака трометамина другим членам семьи и отказаться от любого неиспользованного препарата.

Помните, что общая продолжительность приема таблеток кеторолака трометамина и кеторолака трометамина внутривенно или внутримышечно не должна превышать 5 дней для взрослых. Таблетки кеторолака трометамина не показаны для использования в педиатрической практике.

Пациенты должны быть проинформированы о следующей информации до начала терапии НПВП и периодически в течение курса продолжающейся терапии. Пациентам также следует рекомендовать прочитать Руководство по применению НПВП, которое прилагается к каждому выписанному рецепту.

1.
Сердечно-сосудистые тромботические события: посоветуйте пациентам проявлять бдительность в отношении симптомов сердечно-сосудистых тромботических событий, включая боль в груди, одышку, слабость или невнятную речь, и немедленно сообщать о любом из этих симптомов своему врачу (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
2.
Кеторолака трометамин, как и другие НПВП, может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и, в редких случаях, серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечение, которые могут привести к госпитализации и даже смерти.Хотя серьезные язвы желудочно-кишечного тракта и кровотечение могут возникать без предупреждающих симптомов, пациенты должны быть внимательны к признакам и симптомам язв и кровотечений и должны обращаться за медицинской помощью при наблюдении любых ориентировочных признаков или симптомов, включая боль в эпигастрии, диспепсию, мелена и гематемезис. Пациенты должны быть проинформированы о важности этого наблюдения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: желудочно-кишечные эффекты — риск изъязвления, кровотечения и перфорации).
3.
Серьезные кожные реакции, включая ПЛАТЬЕ. Посоветуйте пациентам немедленно прекратить прием кеторолака трометамина, если у них появится какой-либо тип сыпи или лихорадки, и как можно скорее связаться со своим лечащим врачом (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
4.
Сердечная недостаточность и отек: посоветуйте пациентам проявлять бдительность в отношении симптомов застойной сердечной недостаточности, включая одышку, необъяснимую прибавку в весе или отек, и при появлении таких симптомов обращаться к своему лечащему врачу (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
5.
Пациенты должны быть проинформированы о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности (например, тошнота, усталость, летаргия, зуд, желтуха, болезненность правого подреберьера и симптомы гриппа). В этом случае пациенты должны быть проинструктированы о прекращении терапии и немедленном обращении за медицинской помощью.
6.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках анафилактоидной реакции (например, затрудненное дыхание, отек лица или горла). В этом случае пациенты должны быть проинструктированы немедленно обращаться за неотложной помощью (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
7.
Токсичность для плода: проинформируйте беременных женщин о том, что им следует избегать использования кеторолака трометамина и других НПВП, начиная с 30 недель беременности, из-за риска преждевременного закрытия артериального протока плода. Если лечение кеторолака трометамином необходимо беременной женщине на сроке от 20 до 30 недель гестации, сообщите ей, что ей может потребоваться наблюдение на предмет олигогидрамниона, если лечение продолжается более 48 часов (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; Токсичность для плода, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ; Беременность). .

Лабораторные испытания

Поскольку серьезные язвы желудочно-кишечного тракта и кровотечение могут возникать без предупреждающих симптомов, врачи должны следить за признаками или симптомами желудочно-кишечного кровотечения. Пациентам, длительно принимающим НПВП, следует периодически проверять общий анализ крови и биохимический профиль. Если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени или почек, возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь и т. Д.) Или если отклонения в тестах печени сохраняются или ухудшаются, прием кеторолака трометамина следует прекратить.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак сильно связан с белками плазмы человека (в среднем 99,2%). В исследованиях на животных или людях нет доказательств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует печеночные ферменты, способные метаболизировать сам себя или другие лекарства.

Варфарин, дигоксин, салицилат и гепарин

Связывание варфарина с белками плазмы in vitro лишь незначительно снижает кеторолака трометамин (99,5% контроль против 99,3%), когда концентрации кеторолака в плазме достигают 5–10 мкг / мл.Кеторолак не изменяет связывание с белком дигоксина. Исследования in vitro показывают, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл) связывание кеторолака снижалось примерно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака трометамина с белками.

В исследовании с участием 12 взрослых добровольцев таблетки кеторолака трометамина принимали одновременно с однократной дозой 25 мг варфарина, что не вызвало значительных изменений фармакокинетики или фармакодинамики варфарина.В другом исследовании кеторолака трометамин, вводимый внутривенно или внутримышечно, вводился с двумя дозами 5000 ЕД гепарина 11 здоровым добровольцам, в результате чего среднее время матричного кровотечения составляло 6,4 минуты (3,2-11,4 минуты) по сравнению со средним значением 6 минут (3,4 до 7,5 мин) для одного гепарина и 5,1 мин (от 3,5 до 8,5 мин) для плацебо. Хотя эти результаты не указывают на значимое взаимодействие между кеторолака трометамином и варфарином или гепарином, введение кеторолака трометамина пациентам, принимающим антикоагулянты, следует проводить с особой осторожностью и за пациентами следует тщательно наблюдать (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: гематологический эффект).

Воздействие варфарина и НПВП на желудочно-кишечные кровотечения в целом является синергическим, так что у лиц, принимающих оба препарата вместе, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем у лиц, принимающих любой из этих препаратов по отдельности.

Аспирин

Когда кеторолака трометамин вводят с аспирином, его связывание с белками снижается, хотя клиренс свободного кеторолака трометамина не изменяется. Клиническое значение этого взаимодействия не известно; однако, как и с другими НПВП, одновременное применение кеторолака трометамина и аспирина обычно не рекомендуется из-за возможности усиления побочных эффектов.

Диуретики

Клинические исследования, а также постмаркетинговые наблюдения показали, что кеторолака трометамин может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов. Этот ответ был приписан ингибированию синтеза простагландинов в почках. Во время сопутствующей терапии НПВП следует внимательно наблюдать за пациентом на предмет признаков почечной недостаточности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: почечные эффекты), а также для подтверждения мочегонной эффективности.

Пробенецид

Одновременное применение таблеток кеторолака трометамина и пробенецида привело к снижению клиренса и объема распределения кеторолака и значительному увеличению уровней кеторолака в плазме (общая AUC увеличилась примерно в 3 раза по сравнению с 5.От 4 до 17,8 мкг / ч / мл), а конечный период полувыведения увеличился примерно в 2 раза с 6,6 до 15,1 часов. Поэтому одновременный прием таблеток кеторолака трометамина и пробенецида противопоказан.

Литий

НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме и снижение почечного клиренса лития. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс уменьшился примерно на 20%. Эти эффекты были приписаны ингибированию синтеза простагландинов в почках НПВП.Таким образом, при одновременном применении НПВП и лития следует внимательно наблюдать за пациентами на предмет признаков токсичности лития.

Метотрексат

Сообщалось, что

НПВП конкурентно ингибируют накопление метотрексата в срезах почки кролика. Это может указывать на то, что они могут усиливать токсичность метотрексата. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП с метотрексатом.

Ингибиторы АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II

Одновременное применение ингибиторов АПФ и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II может увеличить риск почечной недостаточности, особенно у пациентов с истощенным объемом.

Сообщается, что НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АПФ и / или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Противоэпилептические препараты

Сообщалось о спорадических случаях судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин).

Психоактивные препараты

Сообщалось о галлюцинациях при применении кеторолака трометамина у пациентов, принимавших психоактивные препараты (флуоксетин, тиотиксен, альпразолам).

Пентоксифиллин

При одновременном применении кеторолака трометамина с пентоксифиллином повышается склонность к кровотечению.

Недеполяризующие миорелаксанты

В постмаркетинговом опыте были сообщения о возможном взаимодействии между кеторолака трометамином в / в в / в и недеполяризующими миорелаксантами, которое приводило к апноэ. Одновременное применение кеторолака трометамина с миорелаксантами официально не изучалось.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

При сочетании селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) с НПВП повышается риск желудочно-кишечного кровотечения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП с СИОЗС.

Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности

18-месячное исследование на мышах, получавших пероральные дозы кеторолака трометамина в дозе 2 мг / кг / день (в 0,9 раза превышающее системное воздействие человека при рекомендуемой внутримышечной или внутривенной дозе 30 мг q.i.d., основанный на кривой «площадь под плазмой-концентрация» [AUC]), и 24-месячное исследование на крысах при дозе 5 мг / кг / день (в 0,5 раза больше AUC человека) не выявило признаков онкогенности.

Кеторолака трометамин не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса, внеплановом синтезе и репарации ДНК, а также в анализах прямых мутаций. Кеторолака трометамин не вызывал разрушения хромосом в анализе микроядер мыши in vivo. При 1590 мкг / мл и в более высоких концентрациях кеторолака трометамин увеличивал частоту хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомячка.

Ухудшение фертильности не наблюдалось у самцов или самок крыс при пероральных дозах 9 мг / кг (в 0,9 раза больше AUC человека) и 16 мг / кг (в 1,6 раза больше AUC человека) кеторолака трометамина, соответственно.

Беременность

Обзор рисков
Использование НПВП, включая кеторолака трометамин, может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода и дисфункцию почек плода, приводящую к маловодию и, в некоторых случаях, почечной недостаточности у новорожденных. Из-за этих рисков ограничьте дозу и продолжительность использования кеторолака трометамина примерно между 20 и 30 неделями беременности и избегайте использования кеторолака трометамина примерно на 30 неделе беременности и в более поздние сроки беременности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; токсичность для плода).

Преждевременное закрытие артериального протока плода
Использование НПВП, включая кеторолака трометамин, примерно на 30 неделе беременности или позже во время беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока плода.

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных

Использование НПВП примерно на 20 неделе беременности или позже во время беременности было связано со случаями дисфункции почек плода, приводящей к маловодию и, в некоторых случаях, почечной недостаточности у новорожденных.

Данные наблюдательных исследований относительно других потенциальных рисков для эмбриона и плода при использовании НПВП у женщин в первом или втором триместре беременности неубедительны. В общей популяции США для всех клинически признанных беременностей, независимо от воздействия лекарств, фоновая частота основных пороков развития составляет 2-4%, а невынашивание беременности — 15-20%. В исследованиях репродукции животных, проводимых во время органогенеза с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина в дозе 3,6 мг / кг (0,37 раза выше AUC человека) у кроликов и в дозе 10 мг / кг (в 1 раз больше AUC человека) у крыс, нет доказательств тератогенности плод.Однако исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека. Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг / кг (в 0,14 раза выше AUC человека), вводимые после 17 дня беременности, вызвали дистоцию и более высокую смертность детенышей у крыс. На основании данных на животных показано, что простагландины играют важную роль в проницаемости сосудов эндометрия, имплантации бластоцисты и децидуализации. В исследованиях на животных введение ингибиторов синтеза простагландинов, таких как кеторолака трометамин, приводило к увеличению потерь до и после имплантации.Также было показано, что простагландины играют важную роль в развитии почек плода. В опубликованных исследованиях на животных сообщалось, что ингибиторы синтеза простагландинов ухудшают развитие почек при введении в клинически значимых дозах.

Клинические аспекты

Побочные реакции плода / новорожденного

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

Избегайте применения НПВП у женщин на сроке примерно 30 недель беременности и на более поздних сроках беременности, поскольку НПВП, включая кеторолака трометамин, могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; токсичность для плода).

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных

Если НПВП необходимо примерно на 20 неделе беременности или позже, ограничьте его использование минимальной эффективной дозой и самой короткой возможной продолжительностью. Если лечение кеторолак трометамином длится более 48 часов, рассмотрите возможность ультразвукового мониторинга на предмет маловодия. Если происходит маловодие, прекратите прием кеторолака трометамина и продолжите наблюдение в соответствии с клинической практикой (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ; токсичность для плода).

Данные

Данные о человеке

Преждевременное закрытие артериального протока плода:

В опубликованной литературе сообщается, что применение НПВП примерно на 30 неделе беременности и позднее во время беременности может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода.

Олигогидрамнион / почечная недостаточность у новорожденных:

Опубликованные исследования и постмаркетинговые отчеты описывают использование НПВП матерью примерно на 20 неделе беременности или позже во время беременности, связанное с дисфункцией почек плода, приводящей к маловодию, а в некоторых случаях — почечной недостаточности у новорожденных. Эти неблагоприятные исходы наблюдаются в среднем через несколько дней или недель лечения, хотя олигогидрамнион нечасто сообщается уже через 48 часов после начала приема НПВП. Во многих случаях, но не во всех, уменьшение количества околоплодных вод было преходящим и обратимым после прекращения приема препарата.Имеется ограниченное количество сообщений о случаях использования НПВП матерями и неонатальной почечной дисфункции без маловодия, некоторые из которых были необратимыми. В некоторых случаях нарушения функции почек у новорожденных требовалось лечение с помощью инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ.

Методологические ограничения этих постмаркетинговых исследований и отчетов включают отсутствие контрольной группы; ограниченная информация о дозе, продолжительности и времени воздействия препарата; и одновременный прием других лекарств.Эти ограничения не позволяют установить надежную оценку риска неблагоприятных исходов для плода и новорожденного при использовании НПВП матерью. Поскольку опубликованные данные о безопасности неонатальных исходов касались в основном недоношенных детей, обобщение некоторых заявленных рисков для доношенных новорожденных, подвергшихся воздействию НПВП при применении у матери, является неопределенным.

Данные о животных

В исследованиях репродукции животных, проводимых во время органогенеза с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина по 3.6 мг / кг (0,37 AUC человека) у кроликов и 10 мг / кг (1 AUC человека) у крыс не было обнаружено никаких доказательств тератогенности для плода. Однако исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека. Из-за известного воздействия нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока) следует избегать использования во время беременности (особенно на поздних сроках беременности). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг / кг (в 0,14 раза выше AUC человека), вводимые после 17 дня беременности, вызвали дистоцию и более высокую смертность детенышей у крыс.

Работа и доставка

Использование кеторолака трометамина противопоказано во время схваток и родоразрешения, поскольку благодаря его ингибирующему эффекту на синтез простагландина он может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращения матки, что увеличивает риск маточного кровотечения (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Влияние на фертильность

Применение кеторолака трометамина, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы / простагландина, может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребенка.У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены кеторолака трометамина.

Кормящие матери

Ограниченные данные одного опубликованного исследования с участием десяти кормящих грудью женщин через 2-6 дней после родов показали низкий уровень кеторолака в грудном молоке. Уровни были неопределяемыми (менее 5 нг / мл) у четырех пациентов. После однократного приема 10 мг перорального кеторолака максимальная наблюдаемая концентрация в молоке составила 7.3 нг / мл, а максимальное соотношение молока и плазмы составляло 0,037. После 1 дня приема (10 мг каждые 6 часов) максимальная концентрация молока составляла 7,9 нг / мл, а максимальное соотношение молока и плазмы составляло 0,025. При ежедневном потреблении от 400 до 1000 мл грудного молока в день и массе тела матери 60 кг расчетная максимальная суточная экспозиция грудного ребенка составила 0,00263 мг / кг / день, что составляет 0,4% от дозы, скорректированной по массе матери.

Соблюдайте осторожность при назначении кеторолака кормящей женщине. Доступная информация не выявила каких-либо конкретных побочных эффектов у грудных детей; тем не менее, попросите пациентов связаться с лечащим врачом своего ребенка, если они заметят какие-либо побочные эффекты.

Использование в педиатрии

Таблетки кеторолака трометамина не показаны для использования в педиатрической практике. Безопасность и эффективность таблеток кеторолака трометамина у детей младше 17 лет не установлены.

Гериатрическое использование (≥ 65 лет)

Поскольку кеторолака трометамин может выводиться медленнее у пожилых людей (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ), которые также более чувствительны к дозозависимым побочным эффектам НПВП (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Желудочно-кишечные эффекты — риск изъязвления, кровотечения и перфорации), особая осторожность, сниженная дозировки (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА) и тщательный клинический мониторинг должны использоваться при лечении пожилых людей с помощью кеторолака трометамина.

Побочные реакции

Частота побочных реакций увеличивается с более высокими дозами кеторолака трометамина. Практикующие должны помнить о серьезных осложнениях лечения кеторолака трометамином, таких как G.I. изъязвление, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции и печеночная недостаточность (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА). Эти осложнения, связанные с НПВП, могут быть серьезными у некоторых пациентов, которым показан кеторолака трометамин, особенно при неправильном применении препарата.

У пациентов, принимавших кеторолака трометамин или другие НПВП в клинических испытаниях, наиболее частые побочные эффекты примерно у 1-10% пациентов:

* Заболеваемость более 10%

Желудочно-кишечные (ЖКТ) опыты, в том числе:

Боль в животе *

Запор / диарея

Диспепсия *

Метеоризм

GI Полнота

Язвы желудочно-кишечного тракта / двенадцатиперстной кишки

Большое кровотечение / перфорация

Изжога

Тошнота *

Стоматит

Рвота

Другой опыт:

Нарушение функции почек

Анемия

Головокружение

Сонливость

Отеки

Повышенные ферменты печени

Головные боли *

Гипертония

Увеличение времени кровотечения

Боль в месте инъекции

Зуд

Пурпура

Сыпь

Тиннитус

Потение

Периодически сообщалось о дополнительных побочных эффектах (<1% у пациентов, принимавших кеторолака трометамин или другие НПВП в клинических испытаниях), включая:

Тело в целом: лихорадка, инфекции, сепсис

Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, сердцебиение, бледность, тахикардия, обморок

Дерматологические: алопеция, светочувствительность, крапивница

Желудочно-кишечный тракт: анорексия, сухость во рту, отрыжка, эзофагит, чрезмерная жажда, гастрит, глоссит, гематемезис, гепатит, повышенный аппетит, желтуха, мелена, ректальное кровотечение

Гемические и лимфатические: экхимоз, эозинофилия, носовое кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения

Обмен веществ и питание: изменение веса

Нервная система: ненормальные сновидения, ненормальное мышление, беспокойство, астения, спутанность сознания, депрессия, эйфория, экстрапирамидные симптомы, галлюцинации, гиперкинез, неспособность сконцентрироваться, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, ступор, тремор, головокружение, недомогание

Репродуктивная, женщина: бесплодие

Респираторные органы: астма, кашель, одышка, отек легких, ринит

Особые чувства: ненормальный вкус, ненормальное зрение, нечеткость зрения, потеря слуха

Урогенитальные: цистит, дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание, интерстициальный нефрит, олигурия / полиурия, протеинурия, почечная недостаточность, задержка мочи

Другие редко наблюдаемые реакции (полученные в результате постмаркетингового опыта у пациентов, принимающих кеторолака трометамин или другие НПВП):

Тело в целом: ангионевротический отек, смерть, реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, анафилактоидная реакция, отек гортани, отек языка (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ), миалгия

Сердечно-сосудистые заболевания: аритмия, брадикардия, боль в груди, гиперемия, гипотензия, инфаркт миокарда, васкулит

Дерматологические: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Желудочно-кишечный тракт: острый панкреатит, печеночная недостаточность, язвенный стоматит, обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)

Гемические и лимфатические: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, послеоперационное раневое кровотечение (редко требуется переливание крови — см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ в коробке)

Обмен веществ и питание: гипергликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия

Нервная система: асептический менингит, судороги, кома, психоз

Респираторные органы: бронхоспазм, угнетение дыхания, пневмония

Особые чувства: конъюнктивит

Урогенитальные: боль в боку с гематурией и / или азотемией или без них, гемолитико-уремический синдром

Постмаркетинговое надзорное исследование: крупное постмаркетинговое наблюдательное нерандомизированное исследование с участием примерно 10000 пациентов, получающих кеторолак трометамин внутривенно или внутримышечно, продемонстрировало, что риск клинически серьезных желудочно-кишечных (G.I.) кровотечение зависело от дозы (см. Таблицы 3A и 3B). Это особенно верно для пожилых пациентов, которые получали среднюю суточную дозу более 60 мг / день кеторолака трометамина внутривенно или внутримышечно (см. Таблицу 3A).

ТАБЛИЦА 3 Частота клинически серьезных G.I. Кровотечение в зависимости от возраста, общей суточной дозы и анамнеза G.I. Перфорация, язва, кровотечение (PUB) после 5 дней лечения кеторолаком трометамином в / в / в / м

А.Взрослые пациенты без истории болезни PUB

Возраст пациентов

Общая суточная доза кеторолака трометамина в / в / в / м

≤ 60 мг

> 60-90 мг

> 90 до 120 мг

> 120 мг

<65 лет

0.4%

0,4%

0,9%

4,6%

≥ 65 лет

1,2%

2,8%

2,2%

7,7%

B. Взрослые пациенты с историей PUB

Возраст пациентов

Общая суточная доза кеторолака трометамина в / в / в / м

≤ 60 мг

> 60-90 мг

> 90 до 120 мг

> 120 мг

<65 лет

2.1%

4,6%

7,8%

15,4%

≥ 65 лет

4,7%

3,7%

2,8%

25%

Передозировка

Симптомы и признаки

Симптомы после острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии.Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Гипертония, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома могут возникать, но встречаются редко. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при приеме внутрь в терапевтических целях НПВП, которые могут возникнуть после передозировки.

Лечение

Пациентам следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию после передозировки НПВП. Специфических антидотов нет. Рвота и / или активированный уголь (от 60 г до 100 г у взрослых, от 1 г / кг до 2 г / кг у детей) и / или осмотическое слабительное средство могут быть показаны пациентам, осмотренным в течение 4 часов после проглатывания с симптомами или после большого перорального приема. передозировка (в 5-10 раз больше обычной дозы).Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть бесполезны из-за высокого связывания с белками.

Разовые передозировки кеторолака трометамина по-разному связаны с болью в животе, тошнотой, рвотой, гипервентиляцией, пептическими язвами и / или эрозивным гастритом и нарушением функции почек, которые исчезли после прекращения приема препарата.

Дозировка и администрация кеторолака

Внимательно рассмотрите потенциальные преимущества и риски кеторолака трометамина и других вариантов лечения, прежде чем принимать решение об использовании кеторолака трометамина.Используйте самую низкую эффективную дозу в течение самой короткой продолжительности в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента. У взрослых комбинированная продолжительность использования таблеток кеторолака трометамина и кеторолака трометамина внутривенно или внутримышечно не должна превышать 5 дней. У взрослых использование таблеток кеторолака трометамина показано только как продолжение терапии кеторолака трометамина внутривенно или внутримышечно.

Переход от внутривенного или внутримышечного введения кеторолака трометамина (однократного или многократного приема) к многократному введению кеторолака трометамина в таблетках:

Пациенты в возрасте от 17 до 64 лет: 20 мг перорально однократно с последующим приемом 10 мг каждые 4-6 часов, но не> 40 мг / день

Пациенты в возрасте ≥65 лет, с почечной недостаточностью и / или массой тела <50 кг (110 фунтов): 10 мг перорально однократно с последующим приемом 10 мг каждые 4-6 часов, но не> 40 мг / день

Примечание:

Пероральный состав не следует вводить в качестве начальной дозы

Используйте минимальную эффективную дозу для отдельного пациента

Не сокращайте интервал дозирования с 4 до 6 часов

Общая продолжительность лечения взрослых пациентов: комбинированная продолжительность использования в / в или в / м дозировок кеторолака трометамина и кеторолака трометамина в таблетках не должна превышать 5 дней.

В следующей таблице приведены инструкции по дозировке таблеток кеторолака трометамина в зависимости от возрастной группы:

ТАБЛИЦА 4 Краткое изложение инструкций по дозированию

Контингент пациентов

Таблетки кеторолака трометамина (после внутривенного или внутримышечного введения кеторолака трометамина)

Возраст <17 лет

Не допущено к пероральному применению

Взрослые Возраст от 17 до 64 лет

20 мг один раз, затем 10 мг каждые 4-6 часов, но не> 40 мг / день

Взрослые Возраст ≥ 65 лет,
почечная недостаточность и / или вес <50 кг

10 мг однократно, затем 10 мг каждые 4-6 часов, но не> 40 мг / день

Как поставляется кеторолак

Таблетки кеторолака трометамина, USP, содержат 10 мг кеторолака трометамина, USP.Таблетки представляют собой белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой продукта черным цветом с одной стороны и гладкими с другой стороны. Они доступны в следующих размерах:

НДЦ 69543-388-10 флаконов по 100 таблеток с крышкой, недоступной для детей.

Хранить при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F). [См. Контролируемую комнатную температуру USP.]

Беречь от света и чрезмерной влажности.

Распределяйте в плотном, светостойком контейнере, как определено в USP, с использованием крышки, недоступной для детей.

АПТЕЧНИК: Распространяйте руководство по лекарствам с каждым рецептом.

Изготовлено для:
Cycle Pharmaceuticals Ltd.,
Bailey Grundy Barrett Building
Little St Mary’s Lane,
CB2 1RR, Кембридж, Великобритания

Распространяется:
Virtus Pharmaceuticals, LLC
Langhorne, PA 19047, USA

Для получения дополнительной информации позвоните в Virtus Pharmaceuticals, LLC по телефону 1-888-848-3593

.

Изготовитель:
Rubicon Research Private Limited
Ambernath, Dist.Thane, 421506 Индия

Ред. 02, 11/2020

Руководство по применению нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

Какую самую важную информацию я должен знать о лекарствах, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)?

НПВП могут вызывать серьезные побочные эффекты, в том числе:
  • Повышенный риск сердечного приступа или инсульта, который может привести к смерти.Этот риск может возникнуть на ранних этапах лечения и может увеличиваться:
    • при увеличении доз НПВП
    • при более длительном применении НПВП

Не принимайте НПВП непосредственно перед или после операции на сердце, которая называется «коронарное шунтирование (АКШ)».

Избегайте приема НПВП после недавнего сердечного приступа, если ваш лечащий врач не говорит вам об этом. У вас может быть повышенный риск повторного сердечного приступа, если вы принимаете НПВП после недавнего сердечного приступа.

  • Повышенный риск кровотечения, язв и разрывов (перфорации) пищевода (трубки, ведущей изо рта в желудок), желудка и кишечника:
    • в любое время во время использования
    • без предупреждающих симптомов
    • , что может привести к смерти

Риск получения язвы или кровотечения увеличивается с:

  • В анамнезе язвенная болезнь желудка или желудочное или кишечное кровотечение при применении НПВП
  • прием лекарств под названием «кортикостероиды», «антикоагулянты», «СИОЗС» или «СИОЗСН»
  • возрастающие дозы НПВП
  • более длительный прием НПВП
  • курение
  • алкоголь питьевой
  • старший возраст
  • плохое самочувствие
  • запущенная болезнь печени
  • Проблемы с кровотечением

Следует использовать только НПВП:

  • точно в соответствии с предписаниями
  • в минимальной дозе, возможной для вашего лечения
  • за кратчайшие сроки

Что такое НПВП?
НПВП используются для лечения боли и покраснения, отека и жара (воспаления) при различных заболеваниях, таких как различные типы артрита, менструальные спазмы и другие типы кратковременной боли.

Кому нельзя принимать НПВП?
Не принимайте НПВП:

  • , если у вас был приступ астмы, крапивница или другая аллергическая реакция на аспирин или другие НПВП.
  • непосредственно до или после операции по шунтированию сердца.

Прежде чем принимать НПВП, сообщите своему врачу обо всех своих медицинских состояниях, в том числе, если вы:

  • проблемы с печенью или почками
  • имеют высокое кровяное давление
  • страдают астмой
  • беременны или планируют беременность.Прием НПВП примерно на 20 неделе беременности или позже может нанести вред вашему будущему ребенку. Если вам необходимо принимать НПВП более 2 дней на сроке от 20 до 30 недель беременности, вашему врачу может потребоваться контролировать количество жидкости в матке вокруг ребенка. Вы не должны принимать НПВП примерно через 30 недель беременности.
  • кормят грудью или планируют кормить грудью.

Сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта, витамины или травяные добавки.НПВП и некоторые другие лекарства могут взаимодействовать друг с другом и вызывать серьезные побочные эффекты. Не начинайте принимать какое-либо новое лекарство, не посоветовавшись предварительно со своим лечащим врачом.

Каковы возможные побочные эффекты НПВП? НПВП могут вызывать серьезные побочные эффекты, в том числе:
См. «Какую наиболее важную информацию я должен знать о лекарствах, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)?»

  • Новое или более сильное высокое кровяное давление
  • сердечная недостаточность
  • Проблемы с печенью, включая печеночную недостаточность
  • Проблемы с почками, включая почечную недостаточность
  • низкий уровень эритроцитов (анемия)
  • Кожные реакции, опасные для жизни
  • Аллергические реакции опасные для жизни
  • Другие побочные эффекты НПВП включают: боль в желудке, запор, диарею, газы, изжогу, тошноту, рвоту и головокружение.

Немедленно обратитесь за неотложной помощью при появлении любого из следующих симптомов:

  • Одышка или затрудненное дыхание
  • боль в груди
  • Слабость в одной части тела или одной стороне тела
  • невнятная речь
  • отек лица или горла

Прекратите принимать НПВП и сразу же позвоните своему врачу, если у вас появятся какие-либо из следующих симптомов:

  • тошнота
  • более устал или слабее обычного
  • понос
  • зуд
  • ваша кожа или глаза выглядят желтыми
  • расстройство желудка или боль в животе
  • гриппоподобные симптомы
  • рвота с кровью
  • В кишечнике течет кровь или он черный и липкий, как деготь.
  • необычная прибавка в весе
  • кожная сыпь или волдыри с жаром
  • Отеки рук, ног, кистей и стоп

Если вы приняли слишком много НПВП, немедленно позвоните своему врачу или обратитесь за медицинской помощью.
Это не все возможные побочные эффекты НПВП. Для получения дополнительной информации спросите своего лечащего врача или фармацевта о НПВП.
Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Прочая информация о НПВП

  • Аспирин — это НПВП, но он не увеличивает вероятность сердечного приступа. Аспирин может вызвать кровотечение в головном мозге, желудке и кишечнике.Аспирин также может вызывать язвы желудка и кишечника.
  • Некоторые НПВП продаются в более низких дозах без рецепта (без рецепта). Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать безрецептурные НПВП более 10 дней.

Общая информация о безопасном и эффективном использовании НПВП
Лекарства иногда назначают для целей, отличных от тех, которые указаны в Руководстве по лекарствам. Не используйте НПВП при состоянии, при котором они не были назначены.Не давайте НПВП другим людям, даже если у них те же симптомы, что и у вас. Это может им навредить.
Если вам нужна дополнительная информация о НПВП, поговорите со своим врачом. Вы можете попросить своего фармацевта или поставщика медицинских услуг предоставить информацию о НПВП, предназначенную для медицинских работников.

Изготовлено для:
Cycle Pharmaceuticals Ltd.,
Bailey Grundy Barrett Building,
Little St Mary’s Lane,
CB2 1RR, Кембридж, Великобритания.

Распространяется:
Virtus Pharmaceuticals, LLC
Langhorne, PA 19047, USA
Для получения дополнительной информации звоните Virtus Pharmaceuticals, LLC по телефону 1-888-848-3593

Производитель:
Rubicon Research Private Limited
Ambernath, Dist . Thane,
421506 India

Это руководство по лекарствам одобрено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Ред. 02, 11/2020

ЭТИКЕТКА НА УПАКОВКЕ.ГЛАВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ

НДЦ 69543-388-10

Кеторолак
Трометамин
Таблетки, USP

10 мг

АПТЕЧНИК: Раздайте
сопровождающее руководство по лекарствам
каждому пациенту.

100 таблеток только для приема

Кеторолак ТРОМЕТАМИН
Кеторолак трометамин в таблетках с пленочным покрытием
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА Код товара (Источник) НДЦ: 69543-388
Путь введения УСТНЫЙ Расписание DEA
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
Кеторолак ТРОМЕТАМИН (Кеторолак) Кеторолак ТРОМЕТАМИН 10 мг
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ЦЕЛЛЮЛОЗА
МОНОГИДРАТ ЛАКТОЗЫ
СТЕАРАТ МАГНИЯ
HYPROMELLOSE 2910 (6 МПа.S)
HYPROMELLOSE 2910 (3 МПа · с)
ДИОКСИД ТИТАНА
ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ 400
ПОЛИСОРБАТ 80
ШЕЛЛАК
ИЗОПРОПИЛОВЫЙ СПИРТ
ОКСИД ФЕРРОЗОФЕРРА
БУТИЛОВЫЙ СПИРТ
ПРОПИЛЕНГЛИКОЛЬ
АММИАК
ВОДА
Характеристики продукта
Цвет БЕЛЫЙ (белые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) Оценка нет оценок
Форма КРУГЛЫЙ Размер 8 мм
Ароматизатор Выходной код 54; 033
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 69543-388-10 100 ТАБЛЕТКА, С ПОКРЫТИЕМ ИЗ ПЛЕНКИ, В 1 БУТЫЛКЕ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка на монографию Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
АНДА ANDA210616 11.10.2018
Этикетировщик — Virtus Pharmaceuticals, LLC (079659493)
Регистрант — Cycle Pharmaceuticals Ltd (218215530)

Виртус Фармасьютикалс, ООО

Часто задаваемые вопросы

Подробнее о кеторолак

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды
Toradol, Sprix

Сопутствующие руководства по лечению

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Кетанов мазь, таблетки — пользователь, приложение от зубной боли

Кетанов — нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата — кеторолак, обладающий противовоспалительным и обезболивающим действием, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Применение Кетанов, в отличие от наркотических анальгетиков, не влияет на сердечную мышцу, психомоторную функцию, не угнетает дыхательный центр.

Форма выпуска

Выпуск таблеток раствор Кетанова, мазь Кетанова.

Показания

Таблетки Кетанов для инъекций применяют для купирования сильной кратковременной и умеренной боли: послеоперационных после гинекологических, урологических, ЛОР, ортопедических, стоматологических, общехирургических; боль из-за острых травм мышц, мягких тканей, костей.

Кетанов помогает при зубной боли, боли при среднем отите, коликах печени, почек (назначается одновременно со спазмолитическими средствами), фибромиалгии, радикулите, хронической патологии тканей. Препарат можно использовать для снятия послеродовых, онкологических болей, а также болей, вызванных отменой лекарств.

Кетанов мазь может применяться для снятия болей, связанных с остеоартрозом, радикулитом, остеохондрозом, остеартрозом.

Инструкция по применению Кетанова

Внутримышечно кетанов по инструкции начинают с дозы 10 мг и после введения 10-30мг каждые 4-6ч.если необходимо. Допустимая суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг, а для пациентов пожилого возраста — 60 мг. Продолжительность Кетанова не более двух дней. В случае перевода пациента на прием суточная доза таблеток Кетанова также не должна превышать 90 и 60 мг.

Таблетки Кетанов прописаны принимать по 1 штуке каждые 4-6ч. Продолжительность лечения не должна превышать недели. Пациенты с массой тела менее 50 кг, пациенты старше 65л. а пациентам с почечной недостаточностью необходимо принимать препарат в меньших дозах.

Мазь наносят по несколько кетанов р / сутки на болезненные участки без превышения допустимой суточной дозы.

От зубной боли Кетанов принимают в количестве одной таблетки. Через 6-8ч можно принять еще одну таблетку.

побочных эффектов

После применения Кетанова могут появиться тошнота, боли в животе, сонливость, диарея, головная боль, расстройство желудка, головокружение, нервозность, запор, потливость, сухость во рту, кошмары, миалгия, астения, гиперкинезия, сердцебиение.

Внутримышечное введение препарата проходит обычно болезненно.

Противопоказания Кетанова

Кетанов по инструкции противопоказан: синдром полипоза носа, ангионевротический отек, бронхиальная астма, гиповолемия, обезвоживание, язвы желудка, нарушение свертывающей системы крови, почечная недостаточность средней и тяжелой степени, гиперчувствительность.

Не применять препарат детям до 16 литров, беременным, кормящим.

Ketorol Dt 10 MG Tablet (15) — Использование, побочные эффекты, дозировка, состав и цена

Использование Ketorol Dt, полоска из 15 таблеток

Таблетка Ketorol-DT используется для краткосрочного лечения послеоперационной боли и боль, связанная с мышцами и суставами.

Противопоказания для Кеторол ДТ, 10 мг, полоска из 15 таблеток

  • Если у вас аллергия на кеторолак или любой другой ингредиент таблетки Кеторол-ДТ.

  • Если у вас аллергия на другие обезболивающие, такие как аспирин или ибупрофен

  • Если у вас язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте

  • Если у вас есть заболевание почек или печени и история болезни кровотечения в головном мозге

  • Если у вас наблюдалась астма, крапивница или аллергические реакции после применения обезболивающих,

  • Кеторол-ДТ не следует использовать для снятия боли до, во время и после операции коронарного шунтирования, а также при любом обширная операция

  • Это лекарство не следует использовать во время родов, так как оно может подавлять сокращения матки и может увеличить риск кровотечения

  • Вам не следует принимать это лекарство, если вы принимаете другие обезболивающие

  • Кеторол-ДТ Таблетку нельзя применять пациентам младше 18 лет

Побочные эффекты Кеторол Дт 10м г Полоска из 15 таблеток

  • Головная боль

  • Головокружение

  • Сонливость

  • Тошнота

  • Расстройство пищеварения

  • Боль в желудке

    9003 46
  • Желудочная боль

    03

  • Желудочная боль

    03

  • Кровотечение

  • Кожная аллергия

Меры предосторожности и предупреждения при приеме кеторола Dt, 10 мг полоски, 15 таблеток

Беременность

Q:

Могу ли я принимать кеторол-DT во время беременности?

A:

Кеторол-ДТ можно применять во время беременности по назначению врача, если польза от этого лекарства превышает потенциальный риск для плода.Это лекарство не следует использовать при схватках и во время родов, так как оно может уменьшить сокращения матки и продлить роды. Он также может вызвать кровотечение у новорожденного, если его употреблять на поздних сроках беременности.

Грудное вскармливание

Q:

Могу ли я принимать таблетку Кеторол-ДТ во время грудного вскармливания?

A:

Кеторол-ДТ Таблетка в небольших количествах проникает с грудным молоком. Следовательно, кормящим матерям следует соблюдать осторожность. Сообщите своему врачу, если вы заметите какие-либо побочные эффекты у вашего младенца.

Вождение автомобиля

Q:

Могу ли я водить машину, если я принял таблетку Кеторол-ДТ?

A:

Ketorol-DT Tablet не влияет на вашу способность управлять автомобилем. Если вы испытываете какие-либо побочные эффекты, такие как головокружение и сонливость, избегайте вождения.

Алкоголь

Q:

Могу ли я употреблять алкоголь с таблеткой кеторол-DT?

A:

Не употребляйте алкоголь во время приема таблетки Кеторол-ДТ. Это может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Другие общие предупреждения

Поговорите со своим врачом, если

  • У вас есть печень, почки, кровотечение или желудочно-кишечное кровотечение

  • Вы не должны использовать это лекарство при легких или хронических болезненных состояниях

  • Вы возникли аллергические реакции после приема этого лекарства

  • У вас высокое кровяное давление, сердечная недостаточность, инсульт и отек

  • Таблетку кеторолака DT следует с осторожностью применять пациентам старше 60 лет

  • Это лекарство нельзя принимать более 5 дней

Способ действия кеторол Dt 10 мг полоска из 15 таблеток

Как это работает?

Кеторолак действует, блокируя действие фермента циклооксигеназы, который участвует в синтезе медиаторов воспаления простагландинов.Простагландины участвуют в возникновении боли и воспаления.

читать меньше

Указания по применению полосы 10 мг Ketorol Dt из 15 таблеток

  • Таблетку Ketorol-DT следует принимать в соответствии с указаниями врача.

  • Проглотить целиком, запивая стаканом воды. Не разрезайте, не ломайте и не разжевывайте лекарство.

  • Вы должны принимать это лекарство во время еды или после нее.

  • Было бы лучше, если бы вы приняли его в фиксированное время для достижения оптимальных результатов.

  • Вы не должны употреблять больше, чем предписано вашим доктором.

Взаимодействие с кеторолом Dt, 10 мг, полоска из 15 таблеток

Взаимодействие с другими лекарствами

  • Таблетка кеторол-DT может взаимодействовать с другими лекарствами, обсудите со своим врачом все лекарства, добавки или травяные препараты, которые вы принимаете принимая. Кроме того, вы должны сообщить своему врачу, если у вас запланирована операция или вакцинация.

    читать меньше

  • Лекарства, подобные Пробенециду и Пентоксифиллину, нельзя принимать вместе с Кеторол-ДТ.

  • Лекарства, используемые для разжижения крови, такие как варфарин и гепарин, следует использовать с осторожностью, поскольку при длительном применении существует вероятность увеличения кровотечения.

  • Антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин и болеутоляющие, при приеме вместе могут вызвать желудочное или кишечное кровотечение.

  • Дигоксин, применяемый для лечения сердечной недостаточности, не следует принимать вместе с таблетками Кеторол-ДТ.

  • Лекарства, используемые для снижения артериального давления, такие как водные таблетки, каптоприл, эналаприл, иммуномодуляторы, такие как такролимус, циклоспорин и некоторые антибиотики, следует использовать с осторожностью.

  • Лекарства, такие как метотрексат и литий, если их принимать вместе с кеторол-ДТ, могут вызвать токсичность этих лекарств.

  • Лекарства, используемые для лечения эпилепсии, судорог и других психических заболеваний, если их принимать вместе с кеторол-ДТ, могут вызвать серьезные побочные эффекты.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Таблетку Кеторол-ДТ следует принимать во время или после еды.

Хранение и утилизация полоски из 15 таблеток кеторол ДТ 10 мг

  • Таблетки кеторол-ДТ следует хранить при комнатной температуре вдали от прямых солнечных лучей, тепла и влаги.

  • Хранить в недоступном для детей и домашних животных.

  • Не используйте просроченные или поврежденные лекарства.

  • Утилизируйте неиспользованные лекарства надлежащим образом.Не смывайте в унитаз и не выбрасывайте в канализацию.

Дозировка кеторола Dt 10 мг, полоска из 15 таблеток

Передозировка

Симптомы передозировки включают недостаток энергии, сонливость, тошноту, рвоту и боль в верхней части живота. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу. При передозировке таблетки Кеторол-ДТ существует риск серьезных побочных эффектов, таких как кровотечение в желудке и кишечнике, почек и угнетение дыхания.

читать меньше

Пропущенная доза

Симптомы передозировки включают недостаток энергии, сонливость, тошноту, рвоту и боль в верхней части живота.В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу. При передозировке таблетки Кеторол-ДТ существует риск серьезных побочных эффектов, таких как кровотечение в желудке и кишечнике, почек и угнетение дыхания.

читать меньше

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Q: Как долго я могу принимать таблетку Кеторол-ДТ?

A: Таблетку Кеторол-ДТ нельзя принимать более 5 дней, так как это может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения и вызвать повреждение почек.

В: Сколько времени требуется таблетке Кеторол-ДТ для работы?

A: Таблетка Кеторол-ДТ начинает работать примерно через 1 час потребления. Однако он может варьироваться у разных людей в зависимости от их физиологии и других биологических параметров.

В: Таблетка Кеторол-ДТ полностью избавит от боли?

A: Кеторол-ДТ таблетка — это противовоспалительное лекарство, которое используется для облегчения боли и уменьшения воспаления на более короткий срок.

В: Сколько таблеток Кеторол-ДТ я могу принимать в день?

A: Это зависит от человека, и ваш врач выпишет вам рецепт после выяснения вашего состояния.

В: Можно ли принимать таблетку Кеторол-ДТ натощак?

A: Избегайте приема таблеток кеторол-DT натощак, так как это может увеличить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Следовательно, это лекарство принимают после еды, чтобы избежать побочных эффектов.

В: Почему таблетка Кеторол-ДТ вредна для почек?

A: Таблетка Ketorol-DT содержит кеторолак, который относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), которые действуют, подавляя образование химических веществ, известных как простагландины.Простагландины обычно расширяют кровеносные сосуды. Когда простагландины ингибируются, это вызывает снижение кровотока к почкам и уменьшает поступление кислорода к почкам, вызывая острое повреждение почек. Следовательно, таблетка Кеторол-ДТ не рекомендуется для длительного использования.

В: Могу ли я использовать кеторол-ДТ с ибупрофеном?

A: Ибупрофен и кеторол-ДТ являются обезболивающими. Вы не должны принимать два обезболивающих вместе, так как это может увеличить риск побочных эффектов в виде кровотечения и язв.Следовательно, не рекомендуется принимать оба лекарства одновременно.

Препарат «Кетанов» от зубной боли: дозировка и правильное применение

«Кетанов» — препарат, рекомендованный при сильной боли. Он также способен оказывать противовоспалительное действие на пораженные ткани. При обычной зубной боли помогут таблетки «Кетанов». Их применение в стоматологии сейчас довольно распространено. Дозировку имеет право назначить только врач. Обычно при стандартном лечении рекомендуется принимать 2 таблетки в день.Между приемами препарата должно быть не менее 6 часов.

Таблетки «Кетанов», применяемые от зубной боли, как и любое другое лекарство, имеют ряд противопоказаний. Итак, этот препарат следует принимать с большой осторожностью при нарушении функции почек. Людям с хроническими заболеваниями желчного пузыря, печени и пищеварительного тракта следует ограничить лечение препаратом.

Действие препарата обусловлено тем, что происходит блокировка ферментов, вызывающих боль. Стоит учесть, что препарат «Кетанов» не сможет помочь при мышечных спазмах.Это связано с тем, что он не оказывает расслабляющего действия на мышечные волокна. При этом препарат можно сравнить с препаратами в форме морфина. Это обезболивающее намного эффективнее таблеток «Анальгин», «Индометацин», «Ортофен». Средство «Кетанов» быстро действует на очаг воспаления, снимает неприятные ощущения, а также снимает отечность тканей.

Кроме таблеток существуют инъекции «Кетанова» аналогично их применению. Этот препарат мягко снимает боль, не оказывая на организм расслабляющего или снотворного воздействия.Поэтому таблетки «Кетанов» рекомендованы людям, очень внимательным в связи с профессиональной деятельностью. В их состав могут входить драйверы, строители и др.

В состав препарата «Кетанов» входит такое сильнодействующее вещество, как кеторолак. Одной таблетки обычно достаточно для снятия болевого синдрома у человека с массой тела около 60 кг. Если пациент весит значительно больше, то стоит принять 2 таблетки. Такая же дозировка применяется при очень сильной боли. Таблетка основана на вспомогательных веществах, которые обычно не вызывают аллергических реакций.

Используйте средство «Кетанов» от зубной боли после еды. Если она застает мужчину внезапно, и нет возможности поесть, то таблетки рекомендуется запивать молоком. При аллергии на лактозу можно употреблять не молоко, а любую минеральную воду, из которой выделяется газ. Препарат начинает действовать через час. Через 2 часа наблюдается максимальный эффект. Обезболивающий эффект сохраняется в течение 5 часов. При необходимости другой метод рекомендуется не ранее, чем через 6 часов.

Дозировка таблеток «Кетанов» зависит от возраста Пациент: 16-42 года — по 1 таблетке на прием.Взрослые 42-66 лет — примерно по 2 табл. Если вам больше 67 лет, нужно соблюдать осторожность, не принимайте более 2 таблеток за 24 часа.

Если врач прописал вам инъекции «Кетанова» от зубной боли, стоит помнить, что количество инъекций в день не может превышать двух. Интервал между инъекциями должен составлять 12 часов. Препарат «Кетанов» начинает действовать через полчаса после введения внутримышечно.

Дозировка в уколах также зависит от возраста.Взрослые до 66 лет — не более 30 мг. Люди старше 67 лет не превышают 10 мг.

Препарат «Кетанов» от зубной боли, особенно при уколах, нельзя принимать без назначения врача, так как самолечение может только затруднить правильную диагностику заболевания. Если вы начали принимать это лекарство самостоятельно, но болевые симптомы не исчезают, следует проконсультироваться с врачом. В противном случае самолечение может серьезно навредить вашему здоровью. Также врач проведет комплексное обследование вашего организма, поставит диагноз и назначит лечение заболевания.

Лекарство «Кетанов»: от чего назначают

Эффективным нестероидным противовоспалительным средством является лекарство «Кетанов». От чего его назначают и как применять? Выпускается в виде таблеток, мазей и раствора для инъекций. Действующее вещество — трометамин кеторолак.

Фармакологические свойства

Медикамент «Кетанов», описание которого можно прочитать в инструкции, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, подавляет образование тромбоцитов.В отличие от анальгетиков с наркотическим действием средство не влияет на психомоторные функции, сердечную мышцу, не угнетает центр дыхания.

Медикамент «Кетанов»: чем помогает

Таблетки и инъекции применяются для временного купирования умеренных и сильных болей, возникающих у пациентов после стоматологических, ортопедических, отоларингологических, урологических, гинекологических и общехирургических вмешательств. Средство применяется при острых болях, возникающих в результате травм костей, мягких тканей и мышц.Препарат «Кетанов» (от чего его и используют) помогает при зубной боли, печеночной колике, отите. Медикамент эффективно снимает болевой синдром при ишиалгии, фибромиалгии, почечной колике, хронических патологиях тканей. Лекарство используется для облегчения рака, послеродовой боли и состояний, вызванных отменой лекарств. Мазь помогает при остеоартрозе, остеохондрозе, радикулите, остеоартрозе.

Инструкция по применению

Для терапии используют различные формы лекарства «Кетанов».От чего зависит дозировка и схема лечения? Внутримышечно препарат начинают вводить с дозы 10 мг, затем при необходимости переходят на объем 30 мг, который используют каждые 4 часа. Максимальное суточное количество препарата не должно превышать 90 мг, для пожилых людей — 60 мг. Уколы нельзя использовать более двух дней. При необходимости пациенты переводятся на прием таблеток «Кетанов». Дозировка (максимальная суточная) этой формы препарата такая же, как инъекционная. Таблетки следует принимать по 1 штуке каждые 4-6 часов.Продолжительность терапии не должна превышать одной недели. Людям с массой тела менее 50 кг, пациентам старше 65 лет, а также пациентам, страдающим патологией почек, следует принимать лекарство в сниженной дозе. Мазь следует наносить несколько раз в день на болезненные участки в количестве, не превышающем суточный объем. От зубной боли необходимо принять 1 таблетку. Через шесть часов допустимо употребление еще одной таблетки.

Побочные действия и противопоказания

В некоторых случаях после применения препарата Кетанов могут возникнуть негативные реакции.

Написать ответ

Ваш адрес email не будет опубликован.