Мельдоний или милдронат в чем разница: Страница не найдена — w.today

Содержание

Что нужно знать о разрешенных аналогах мельдония

Что нужно знать о разрешенных аналогах мельдония

Директор Латвийского института органического синтеза и изобретатель мельдония Иварс Калвиньш объясняет Matchtv.ru, что общего у карнитина и милдроната, почему мельдоний не применяют в США и что значит «срок полувыведения» препарата.

 

– Как вы узнали о том, что ВАДА планирует включить мельдоний в список запрещенных субстанций?

– В прошлом году, осенью, когда ВАДА уже опубликовала обновленный допинг-лист в открытом доступе. Ко мне никто не обращался: ни из ВАДА, ни из каких-то национальных антидопинговых агентств. Даже в то время, когда милдронат находился только под мониторингом. Узнал обо всем из открытых источников.

– Вы сами не пытались связаться с представителями ВАДА?

– Нет. Но я практически сразу публично озвучил свою позицию. Конечно, я не согласен с их решением. И с их претензиями. Спортсмены принимали милдронат не для того, чтобы улучшить свои физические способности. Он помогает решить совершенно другие проблемы.

– Какие?

– Во-первых, он помогает предотвратить повреждения сердечной мышцы, которые могут возникнуть из-за чрезмерных физических нагрузок. Для спортсменов это особенно актуально. На тренировках они достаточно часто доходят до такого состояния, когда дефицит кислорода настолько глубок, что начинается гибель клеток сердца и других мышц. Во-вторых, и это актуально только для мужчин, милдронат помогает восстановить нормальную сексуальную функцию. С этим из-за чрезмерных физических нагрузок тоже у многих бывают проблемы. Хочу еще раз повторить: милдронат никогда не применяли и не применяют для того, чтобы повысить эффективность работы. Да, если у человека были проблемы с сердечной мышцей, после его применения становится легче. Но это не означает, что спортсмен сможет дольше бегать или выше прыгать. Если потребуется, мы готовы провести специальные исследования у спортсменов при нагрузках, чтобы наглядно это показать. Опыт применения нашего препарата, в том числе и в спорте, очень большой – 32 года на рынке. Все это время никаких претензий и подозрений – и вдруг такое.

– Почему милдронат так активно применяли только в Восточной Европе, а на западном рынке за 30 с лишним лет он так и не прижился?

– Нас очень грубо вытеснили с западного рынка еще в советское время. Когда дело шло к распаду СССР, на нас вышла одна из крупнейших западных фармацевтических компаний. Они предложили выкупить патент, чтобы получить эксклюзивное право на разработку милдроната на Западе и все необходимые для этого документы. Мы поверили, что они действительно займутся производством и отдали права на весь мир, за исключением Японии и стран бывшего СССР. Но производить милдронат, естественно, никто не собирался. Это был самый простой и эффективный способ ликвидировать конкурента – выкупить патент и спустить все на нет.

– Вы сказали «ликвидировать конкурента», то есть у милдроната есть какие-то аналоги?

– Нет. Прямых аналогов у милдроната нет. Существуют вещества, которым приписывают свойства, похожие на те, которыми обладает мельдоний. Например, левокарнитин (или L-карнитин – Matchtv.ru). Препараты на его основе очень распространены, в том числе и на Западе. Карнитин, карнозин, карнитор. Их много. Еще, скажем, бета-аланин и его производные. И в литературе, кстати, масса сведений о том, что они-то как раз являются стимуляторами и повышают мощность и выносливость.

– Получается, у того же карнитина, который свободно принимают спортсмены во всем мире, намного больше причин называться допингом, чем у милдроната?

– Если то, что предохраняет сердце и мышцы от разрушительного действия жирных кислот, теперь называется допингом, то и милдронат, и карнитин должны быть под запретом. Сейчас получается какая-то политика двойных стандартов. Тем более, в случае с L-карнитином есть еще некоторые тонкости. Когда человек принимает его при нагрузках, которые его организм переносит хорошо, в условиях, когда нет гипоксии, то он, скорее всего, помогает как допинг. Другое дело, если человек тренируется на пределе своих возможностей, когда перегрузка сердца настолько глубока, что ему грозит гибель. Тогда это не допинг – это протективное средство против расстройств метаболизма.

– И в этом случае мельдоний и L-карнитин действуют на организм примерно одинаково?

– Нет. В этом случае у них одна цель – не допустить избытка жирных кислот в клетках. Но работают они по-разному. Милдронат действует очень просто. Представьте себе смесь, которую готовят для двигателей внутреннего сгорания в машине. Если говорить на примитивном уровне, то там смешивается топливо с воздухом. Когда соотношение топлива и воздуха в норме, с двигателем все в порядке. Как только начинает не хватать воздуха, он глохнет, потому что смесь слишком жирная. То же самое можно сказать про работу сердца. Мышцы и сердце в качестве топлива обычно используют жирные кислоты. Внутрь клеток, к месту их сжигания, их обычно заносит карнитин (тот, который синтезируется в организме человека, а не вводится искусственно – Matchtv.ru), таким образом как бы обеспечивая подачу топлива. Сжигать это топливо должен кислород. Он доставляется только кровью, при помощи так называемых красных кровяных телец – эритроцитов. И если внутри клеток кислорода будет меньше, чем необходимо, там начнут накапливаться недоокисленные активированные жирные кислоты, которые просто растворяют все мембраны. И клетка гибнет. Что делает милдронат? Милдронат сокращает количество синтезируемого карнитина, а, следовательно, и подачу жирных кислот в клетку и постепенно восстанавливает работу миокарда в условиях жесткой гипоксии. Но вы можете себе представить, что если подаете меньше топлива, у вас повышается эффективность или выносливость? Конечно, нет. Суммарная эффективность организма не повысится. Просто клетки не погибнут.

– Зачем же тогда пить L-карнитин, если для нормальной работы сердца мы, наоборот, стараемся уменьшить его количество?

– Все дело в дозировках карнитина. При нормальной физиологической концентрации он стимулирует транспорт жирных кислот. А при больших концентрациях – выкачивает недоокисленные жирные кислоты из клеток. Те же американцы, например, вводят по 50 мл раствора карнитина 4 раза в сутки. Это считается разрешенным, несмотря на то, что в сотни раз превышает то количество, которое синтезируется у нас в организме. Кроме того, никто не учитывает, если L-карнитин вытащит из клетки слишком много жирных кислот, это тоже приведет к разрушению миокарда. И все опять вспомнят про милдронат.

– Милдронат помогает вывести излишки карнитина. А есть вещества, которые помогают вывести сам милдронат?

– Наверняка такие вещества есть. Мы просто не проводили специализированных исследований. Но если кто-то попросит это сделать, мы готовы.

– В инструкции на русском языке написано, что срок полувыведения милдроната составляет от 3 до 6 часов. Многие до сих пор думают, что за это время организм полностью от него избавляется.

– Это, конечно, совсем неправильно. Термин «срок полувыведения» означает, что первая половина дозировки выводится через это время, то есть через 3-6 часов. Допустим, вы приняли 1000 мг вещества, первая половина, то есть 500 мг выведется в течение 4 часов, например. В течение следующих 4 часов выведется половина от остатка, то есть половина от 500 мг – 250 мг. Еще через 4 часа – 125 мг и так далее. Нет никакой линейной зависимости, как думают многие: половина за 3 часа, и весь остаток – еще за 3 часа. Как минимум 20 периодов полувыведения. Точных сроков выведения нет. Но, зная структуру соединения, я могу предположить, что следы мельдония могут обнаружиться в крови и через три, и даже через четыре месяца после его приема. Он может задерживаться в крови, потому что способен связываться с протеинами, то есть с белками.

– И получается такой накопительный эффект.

– Отчасти так. Он может накапливаться, но только до определенного уровня. У нас в организме есть центры связывания. Обычно это положительно заряженные молекулы аминокислот, которые находятся в доступном месте. Скажем, белок, который называется альбумин. Есть и другие – их много разных видов в крови. Количество этих молекул лимитировано. И когда вы занимаете все центры, ничто больше не накапливается. В среднем в этих центрах связывания может храниться порядка 100 мг мельдония. Но как только вы примете какое-нибудь снотворное – все, считайте, что вы только что выпили милдронат, хотя уже давно забыли, как он выглядит. Просто в нашем организме одни вещества способны вытеснять другие из центров связывания. И тогда эти вытесненные вещества (в нашем случае – мельдоний) могут внезапно обнаружиться в анализах.

Текст: Марина Крылова

Фото: РИА Новости/Оксана Джахан, РИА Новости/Павел Лисицын 

что лучше и в чем разница

Принцип действия Мельдония

Разница между Мельдонийом и Милдронатом не существует. Препарат оказывает блокирующее действие на фермент, который отвечает за карнитин, служащий для транспортировки жирных кислот.

Показаниями к назначению Милдроната служат такие состояния:

  • для поддержания сердечной мышцы;
  • для спортсменов;
  • при сахарном диабете;
  • в комплексной терапии при онкологии и др.

При кислородном голодании во время силовых или аэробных нагрузок, жирные кислоты проходят окисление не полностью. Результатом становится формирование побочных продуктов, которые пагубно влияют на сердце.

Аналоги препарата:

  • Кардионат;
  • Пирацетам;
  • Предуктал;
  • Рибоксин;
  • Мексидол и другие.

Сравнение Мельдония и Милдроната позволяет сделать заключение, что принимать их можно человеком в соответствие с инструкцией по отдельности.

Применение в спорте

Мельдоний, входящий в состав многих препаратов, в том числе Милдроната, назначают для поддержания организма при спортивных нагрузках, физическом переутомлении, и после травм.

Это связано с такими свойствами лекарства:

  • усиление выносливости организма;
  • улучшение работоспособности;
  • снятие психоэмоционального перенапряжения;
  • ослабление физического напряжения.

В связи с этим препарат используется спортсменами тех видов спорта, которые требуют значительной нагрузки.

К таким видам спорта можно отнести:

  • борьбу;
  • бег;
  • хоккей;
  • футбол;
  • лыжные виды спорта и т.д.

Если ответить на вопрос, отличается Мельдоний от Милдроната или нет, то ответ будет однозначен. Это – одно и то же лекарство. Поэтому принимать препараты вместе не следует.

Выпускается лекарственное средство мельдоний в ампулах, предназначенных для уколов и в капсулах различной концентрации действующего вещества для перорального приема. В зависимости от выбранной формы препарата, зависит скорость получения эффекта.

Форма выпуска Милдроната

Вхождение Мельдония

Примечание

Раствор для инъекций

10%

Расфасовка: по 5 ампул (5 мл) в 1 блистере

Капсулы

250 мг

В составе таблеток есть вспомогательные вещества

500 мг

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения действует быстрее, чем капсулы. В связи с этим пероральный прием должен осуществляться за 1-1,5 часа до начала спортивной тренировки.

Дозировка препарата зависит от интенсивности нагрузок. Новичкам в спорте достаточно максимум 1 грамма вещества на день. У профессиональных спортсменов суточная доза может быть увеличена вдвое.

Курс терапии обычно составляет 1-1,5 месяца, после чего делают перерыв. Если прием препарата нужно продолжать, то делать это следует только после перерыва протяженностью не менее месяца.

Совместим Милдронат с такими препаратами:

  • антиоксиданты;
  • кофеин;
  • мексидол;
  • янтарная кислота.

Использование Милдроната не должно быть бесконтрольным, а тем более с превышением дозировок. Это – лекарственное средство, которое может давать побочные эффекты и имеет некоторые противопоказания. Ознакомиться с ними следует до начала приема. Применение в правильной дозировке Мельдония или Милдроната может помочь легче переносить тренировки и повышенные нагрузки при занятиях спортом как профессионального, так и любительского уровня.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/mildronate__8897
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=c9ee2b7f-6066-43ea-810d-6d01f53d07bf&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Сравнительная эффективность применения милдроната, мексидола и триметазидина при хронической сердечной недостаточности, вызванной окклюзией нисходящей ветви левой коронарной артерии Текст научной статьи по специальности «Ветеринарные науки»

ФАРМАКОЛОГИЯ ТОКСИКОЛОГИЯ

И. Н. Тюренков, В. Н. Перфилова, Д. Д. Бородин

Кафедра фармакологии и биофармации ФУВ ВолгГМУ, Научно-исследовательский институт фармакологии ВолгГМУ

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ МИЛДРОНАТА, МЕКСИДОЛА И ТРИМЕТАЗИДИНА ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ, ВЫЗВАННОЙ ОККЛЮЗИЕЙ НИСХОДЯЩЕЙ ВЕТВИ ЛЕВОЙ КОРОНАРНОЙ АРТЕРИИ

УДК 616.12-008.46-085.31

Показано, что окклюзия нисходящей ветви левой коронарной артерии (ОНВЛКА) в течение 28 суток приводит к возникновению хронической сердечной недостаточности (ХСН) у животных, о чем свидетельствуют негативные гемодинамические сдвиги и высокий процент зоны некроза миокарда. Мексидол, в большей степени, и милдронат обладают кардиопротекторным действием в условиях экспериментальной ХСН, ограничивают изменения гемодинамических показателей и зону некроза миокарда у животных. Триметазидин не эффективен на данной модели ХСН.

Ключевые слова: окклюзия нисходящей ветви левой коронарной артерии, хроническая сердечная недостаточность, мексидол, милдронат, триметазидин.

I. N. Tyurenkov, V. N. Perfilova, D. D. Borodin

COMPARATIVE EFFICACY OF MILDRONATE, MEXIDOLE AND TRIMETAZIDINE IN CHRONIC HEART FAILURE CAUSED BY THE OCCLUSION OF THE LEFT CORONARY ARTERY DESCENDING BRANCH

It is shown that occlusion of the left coronary artery descending branch (OLCADB) leads to chronic heart failure (CHF) in animals within 28 days, as it is evidenced by the negative hemodynamic changes and high percentage of myocardium necrosis zones. Mildronate and, lately, mexidole displayed cardio-protective effect in CHF experimental condition limiting hemodynamic changes and myocardium necrotic zone in animals. Trimetazidine proved ineffective when administered in this model of CHF.

Key words: occlusion of the left coronary artery descending branch, chronic heart failure,

mildronate, mexidole, trimetazidine

При ишемической болезни сердца (ИБС) и сердечной недостаточности широко используется направление лекарственной терапии, которое можно обозначить как «цитопротекция» и рассматривать как метод оптимизации метаболизма на уровне кардио-миоцитов в условиях ишемии миокарда. К основным цитопротекторам в настоящее время относят мексидол, триметазидин и милдронат [4, 5]. Несмотря на, казалось бы, достаточную изученность пре-

паратов, не было проведено сравнительной оценки их эффективности при хронической сердечной недостаточности (ХСН).

ЦЕЛЬ РАБОТЫ

Сравнительное изучение эффективности милд-роната, мексидола и триметазидина при ХСН, вызванной окклюзией нисходящей ветви левой коронарной артерии (ОНВЛКА).

МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ

Исследование проведено на 55 крысах-самцах линии Wistar в возрасте 9—10 месяцев массой 280— 340 г Животные получены из Филиала «Столбовая» ГУ НЦБМТ РАМН г. Чехов, Московская область.

Формирование групп для изучения эффективности применения милдроната, триметазидина и мексидо-ла при ХСН, вызванной ОНВЛКА, осуществлялось методом накопления до 10 выживших животных в группе. Учитывая количество погибших животных на разных этапах эксперимента, получили следующие группы:

1. Контрольная группа — животные (n = 16) с экспериментальным инфарктом миокарда (ЭИМ), получавшие внутрибрюшинно физиологический раствор за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА.

2. Опытная группа—животные (n = 14) с ЭИМ, получавшие внутрибрюшинно милдронат в дозе 50 мг/кг за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА.

3. Опытная группа—животные (n = 13) с ЭИМ, получавшие внутрибрюшинно триметазидин в дозе 25 мг/кг за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА*.

4. Опытная группа—животные (n = 12) с ЭИМ, получавшие внутрибрюшинно мексидол в дозе 100 мг/кг за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА.

Экспериментальный инфаркт миокарда моделировали ОНВЛКА на границе верхней и средней трети. После наркотизации (хлоралгидрат, 400 мг/кг) проводилась интубация и перевод животного на искусственное дыхание (аппарат «Вита», Россия). Далее в четвертом межреберье делалась торакотомия, затем перикардо-томия и перевязка нисходящей ветви левой коронарной артерии на границе ее верхней и средней трети. После чего рану ушивали, животное экстубировали.

Исходно экспериментальным животным проводилась запись электрокардиограммы (ЭКГ) и реограм-мы, затем у 3 животных поочередно из каждой группы ежедневно моделировался ЭИМ. Исследуемые препараты вводились внутрибрюшинно за 30 минут до ОНВЛКА и далее 1 раз в сутки в течение 28 дней.

Запись ЭКГ и реограммы проводилась через час, 14 и 28 дней после моделирования инфаркта миокарда с помощью реографа 4РГ-2М, системы Power Lab/4SP c ML135 Dual Bio Amp и MLA0112 ECG Lead Swich Box с использованием оригинального пакета программ и компьютера Pentium. Регистрировались следующие кардио- и гемодинамичес-кие параметры: артериальное давление (АД), частота сердечных сокращений (ЧСС), ударный (по Ку-бичеку) и минутный объемы крови (УО, МОК).

«Исключение составляет триметазидин, ввиду большого числа гибели животных, особенно в первые 7 дней после ЭИМ (из 13 животных погибло 10), формирование данной группы пришлось приостановить.

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) определяли расчетным способом по формуле: ОПСС (дин*см-5*с-1) = [АД/ МОК]* 1332 • 60,

где АД — артериальное давление в мм рт. ст.; МОК — минутный объем крови в мл/мин., 1332 — коэффициент перевода мм рт. ст. в дины; 60 — коэффициент для перевода минуты в секунды.

Артериальное давление регистрировалось с хвоста животного неинвазивным методом. После 28 суток у эвтаназированных животных извлекали сердце, освобождали его от перикарда, отделяли предсердия и правый желудочек. Левый желудочек рассекали в плоскости, перпендикулярной его оси, на 5 блоков одинаковой толщины. Блоки выдерживали в среде, содержащей нитросиний тетразолий, при этом интактная ткань приобретала темно-синюю окраску, а зона некроза оставалась бесцветной. Далее определяли общую массу блока и массу некро-тизированной ткани, рассчитывали процент зоны (объема) некроза. Сравнивали процент некроза миокарда животных опытной и контрольной группы и на основании этого судили об уменьшении (увеличении) зоны инфаркта под влиянием исследуемых веществ на каждом уровне и в левом желудочке в целом [3].

В работе были использованы: милдронат-3-(2,2,2-триметил-гидразиний) пропионата дигидрат (ПАО Гриндекс, Рига, Латвия), мексидол (этилметил-гидроксипиридина сукцинат) (ООО НПК «Фарма-софт», Москва, Россия), триметазидин (Тримектал-ЗАО «Вертекс» СПб., Россия).

Статистическую обработку результатов исследований проводили в пакете прикладных программ «Statistika 6.0», используя стандартные параметрические и непараметрические методы, с учетом предварительной проверки выборок на нормальность распределения. При сравнении результатов опытов с альтернативной формой реакции использовался точный критерий Фишера для четырехпольных таблиц.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ

Через 14 дней после ОНВЛКА в контрольной группе погибло 6 животных (4 — в 1-е сутки после операции, одно животное — на 4-е сутки и одно — на 10-е) из 16, что составило 37,5 %. В группах животных, получавших милдронат и мексидол, летальных исходов было 4 из 14 и 2 из 12, соответственно 28,6 и 16,7 %. Самый высокий процент гибели животных наблюдался в группе, получавшей триметазидин, — 10 из 13 животных погибло в разные послеоперационные сроки, что составило 76,9 % и было практически вдвое больше, чем в контрольной группе. Мы не сочли возможным продолжать набор животных до 10 выживших из-за значительной их гибели в группе, получавшей триметазидин. Поэтому гемодинамические показатели у инфарцирован-ных животных, получавших этот препарат, были сняты через час после ОНВЛКА у 13 животных, через 14 и 28 дней только у 3 животных (табл. 1).

* Данные статистически достоверны по сравнению с группой животных, получавших триметазидин по ?-крите-рию Фишера.

ТАБЛИЦА 1

Количество случаев гибели животных с ЭИМ

Группы животных Доза, мг/кг Сутки после ОНВЛКА Всего животных Всего погибло, (%)

1 2 3 4 5 6 10 12 13

1. Физ. р-р + ЭИМ — 4 1 1 16 6 (37,5)

2. Милдронат + ЭИМ 50 2 1 1 14 4* (28,6)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 2 1 2 — 1 1 — — 3 13 10 (76,9)

4. Мексидол + ЭИМ 100 1 1 — 12 2* (16,7)

Разница в изменениях АД во всех исследуемых группах была статистически недостоверна по сравнению с контролем (табл. 2).

У животных контрольной группы ЧСС увеличивалась на 11,3 через час после окклюзии коронарной артерии, на 14-е и 28-е сутки на 16,8 и 11,8 % соответственно по сравнению с исходными данными, что могло способствовать повышению потребности миокарда в кислороде, снижению коронарного кровотока и соответственно увеличению зоны инфаркта миокарда. В группе животных, получавшей милдронат, отмечалось выраженное урежение сердечного ритма через час после ОНВЛКА, а в последующем периоде при регистрации ЭКГ на 14-й и 28-й день ЧСС уже не

отличалась от исходной. У животных, которым вводились триметазидин и мексидол, отмечалось незначительное снижение ЧСС во все время наблюдения (табл. 3).

Ударный и минутный объемы крови у инфар-цированных животных контрольной группы существенно уменьшались через час, на 14-е и 28-е сутки после операции по сравнению с исходными данными. УО и МОК в опытных группах животных снижались через час после ОНВЛКА в меньшей степени, чем в контрольной группе, к 14-м и 28-м суткам показатели повышались, за исключением группы животных, получавших триметазидин, где изменения УО и МОК были выраженными во все периоды наблюдения (табл. 4, 5).

ТАБЛИЦА 2

Влияние исследуемых препаратов на артериальное давление у животных с ЭИМ (М ± 5, мм рт. ст.)

Группы животных Дозы, мг/кг Исходные данные Через час после ОНВЛКА, (%) Через 14 дней после ОНВЛКА, (%) Через 28 дней после ОНВЛКА, (%)

1. Физ. р-р + ЭИМ — 97,6 ± 19,8 74,6 ± 21,9 (-23,6) 101,8 ± 9,9 (4,3) 100,5 ± 15,9 (3,0)

2. Милдронат + ЭИМ 50 99,1 ± 24,6 64,9 ± 18,6 (-34,5) 97,0 ± 28,0 (-2,2) 88,6 ± 25,2 (-10,6)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 107,2 ± 24,0 83,7 ± 20,4 (-21,9) 91,2 ± 6,7 (-14,9) 82,1 ± 17,2 (-23,4)

4. Мексидол + ЭИМ 100 100,3 ± 25,7 69,1 ± 31,6 (-31,1) 82,9 ± 18,6 (-17,3) 76,4 ± 15,2 (-23,8)

Примечание. В скобках — изменение АД в % по отношению к исходным данным. ТАБЛИЦА 3 Влияние исследуемых препаратов на ЧСС у животных с ЭИМ (М ± 5, уд. в мин)

Группы животных Дозы, мг/кг Исходные данные Через час после ОНВЛКА, (%) Через 14 дней после ОНВЛКА, (%) Через 28 дней после ОНВЛКА, (%)

1. Физ.р-р + ЭИМ — 397,7 ± 86,8 442,6 ± 63,8 (11,3) 464,5 ± 54,9 (16,8) 444,9 ± 51,3 (11,8)

2. Милдронат + ЭИМ 50 416,2 ± 74,1 356,2 ± 36,4* (-14,4) 404,5 ± 74,6 (-2,8) 408,0 ± 91,2 (-1,9)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 377,9 ± 93,7 383,8 ± 33,9 (1,5) 352,5 ± 99,2 (-6,7) 353,1 ± 127,3 (-6,6)

4. Мексидол + ЭИМ 100 388,3 ± 84,2 364,9 ± 31,9 (-6) 369,2 ± 62,6 (-4,9) 371,9 ± 103,4 (-4,2)

Примечание. В скобках — изменение ЧСС в % по отношению к исходным данным.

* Данные достоверны по сравнению с контрольной группой животных по ¿-критерию Стьюдента при р < 0,05.

В контрольной группе животных ОПСС существенно возрастало через час, на 14-е и 28-е сутки после ОНВЛКА на 29,6; 43,9 и 38,2% соответственно по сравнению с исходными данными, что на фоне падения сердечного выброса могло при-

ТАБЛИЦА 4

Влияние исследуемых препаратов на УО крови у ж

вести к снижению гемоперфузии жизненно важных органов. Изменения ОПСС в опытных группах животных были менее выражены по сравнению с контролем, за исключением животных, получавших триметазидин (табл. 6).

с ЭИМ (М ± 5, мл)

Препараты Дозы, мг/кг Исходные данные Через час после ОНВЛКА, (%) Через 14 дней после ОНВЛКА, (%) Через 28 дней после ОНВЛКА, (%)

1. Физ. р-р + ЭИМ 0,576 ± 0,080 0,299 ± 0,070 0,356 ± 0,090 0,386 ± 0,100

(-48) (-38,2) (-33)

2. Милдронат + ЭИМ 50 0,615 ± 0,100 0,391 ± 0,100 (-36,4) 0,438 ± 0,080 (-28,8) 0,506 ± 0,100* (-17,8)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 0,619 ± 0,080 0,355 ± 0,100 (-42,6) 0,371 ± 0,050 (-40) 0,389 ± 0,100 (-37,2)

4. Мексидол + ЭИМ 100 0,613 ± 0,090 0,404 ± 0,070* (-34,2) 0,475 ± 0,080* (-22,5) 0,525 ± 0,090* (-14,4)

Примечание. В скобках — изменение УО в % по отношению к исходным данным.

* Данные достоверны по сравнению с контрольной группой животных по критерию Стьюдента при р < 0,05.

ТАБЛИЦА 5

Влияние исследуемых препаратов на МОК у животных с ЭИМ (М ± 5, мл/мин)

Группы животных Дозы, мг/кг Исходные данные Через час после ОНВЛКА, (%) Через 14 дней после ОНВЛКА, (%) Через 28 дней после ОНВЛКА, (%)

1. Физ. р-р + ЭИМ — 230,8 ± 65,3 133,6 ± 40,5 (-42,1) 165,8 ± 45,3 (-28,1) 172,2 ± 52,4 (-25,4)

2. Милдронат + ЭИМ 50 249,4 ± 40,8 137,3 ± 37,6 (-44,9) 175,9 ± 11,1 (-29,5) 205,8 ± 58,6 (-17,5)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 229,9 ± 69,3 142,5 ± 50,6 (-38) 129,4 ± 33,7 (-43,7) 144,4 ± 76,1 (-37,2)

4. Мексидол + ЭИМ 100 237,4 ± 59,2 148,3 ± 34,0 (-37,5) 177,3 ± 49,2 (-25,3) 195,7 ± 19,7 (-17,6)

Примечание. В скобках — изменение МОК в % по отношению к исходным данным. ТАБЛИЦА 6

Влияние исследуемых препаратов на ОПСС у животных с ЭИМ (М ± 5, дин*см-5*с-1)

Группы животных Дозы, мг/кг Исходные данные Через час после ОНВЛКА, (%) Через 14 дней после ОНВЛКА, (%) Через 28 дней после ОНВЛКА, (%)

1. Физ. р-р + ЭИМ — 36410,0 ± 12013,0 47199,0 ± 15992,4 (29,6) 52414,0 ± 14780,3 (43,9) 50310,0 ± 17472,3 (38,2)

2. Милдронат + ЭИМ 50 31910,0 ± 9946,4 41270,2 ± 18759,5 (29,33) 43494,0 ± 12481,8 (36,3) 34368,57 ± 7392,10 (7,7)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 38989,0 ± 11549,1 51732,0 ± 23867,6 (32,7) 54764,0 ± 11566 (40,4) 56971,0 ± 32773,6 (46,1)

4. Мексидол + ЭИМ 100 32292,0 ± 14211,5 36330,0 ± 12551,6 (12,5) 40507,0 ± 15324,3 (25,4) 33119,0 ± 16629,7 (2,5)

Примечание. В скобках — изменение ОПСС в % по отношению к исходным данным.

В контрольной серии экспериментов через 28 суток после моделирования ЭИМ четко сформировалась зона некротического поражения левого желудочка сердца, составлявшая 24,6 %. В группах животных, получавших в течение 28 суток после перевязки

нисходящей ветви левой коронарной артерии милд-ронат в дозе 50 мг/кг, мексидол — 100 мг/кг и триметазидин — 25 мг/кг, зона некроза равнялась соответственно 22,4; 20,3 и 23,4 %, то есть на 8,7; 17,5 и 4,9 меньше, чем у контрольной группы (табл. 7).

ТАБЛИЦА 7

Влияние препаратов на зону некроза миокарда экспериментальных животных (М ± 5)

Препарат Доза, мг/кг Масса левого желудочка, мг Масса зоны некроза, мг % зоны некроза

1. Физ. р-р — 559,7 ± 69,9 137,6 ± 59,6 24,6

2. Милдронат 50 518,3 ± 52,8 116,4 ± 25,5 22,4

3. Триметазидин 25 540,9 ± 40,1 126,4 ± 31,7 23,4

4. Мексидол 100 541,0 ± 59,8 109,7 ± 31,1 20,3

Таким образом, в результате проведенных экспериментов выявлено, что при ЭИМ, вызванном ОНВЛКА, у животных контрольной группы происходило снижение АД, насосной функции сердца (УО и МОК), увеличение ОПСС на фоне возрастания ЧСС, что создает неблагоприятные гемодинамические условия для гемоперфузии тканей различных органов, в том числе миокарда и мозга. Уменьшение кровоснабжения мозга может вести к активации симпатических центров, увеличению их влияний на сосуды, чем и объясняется рост ОПСС, которое повышает постнагрузку для сердца со сниженными ино-тропными резервами. Уменьшение кровоснабжения почек, вследствие снижения АД, может стимулировать выработку ренина и активацию системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС), что также ведет к увеличению ОПСС и постнагрузки, к ухудшению условий для выброса крови миокардом. В итоге, в контрольной группе животных отмечался высокий процент зоны инфаркта миокарда и гибели животных.

В группе животных, получавших милдронат и мексидол, отмечаются менее выраженные изменения гемодинамических параметров, чем у животных контрольной группы, препараты ограничивают зону некротического повреждения в условиях ЭИМ. Самым неэффективным на данной модели ХСН оказался триметазидин. Ввиду большого количества случаев гибели животных в первые 14 дней гемодинамические параметры через 28 дней регистрировались у 3 животных, и поэтому говорить о достоверности представленных результатов невозможно.

Все исследуемые нами препараты нашли широкое применение в кардиологической практике.

Триметазидин является антиоксидантом и прямым ингибитором бета-окисления длинно- и корот-коцепочечных жирных кислот, блокируя последнюю реакцию 4-стадийного процесса окисления жирных кислот (3-кетоацил-КоА-тиолазную) [12], что сопровождается накоплением недоокисленных жирных кислот внутри митохондрий, относительным возрастанием роли гликолиза в миокарде с соответственным увеличением образования свободных радикалов [10]. Кроме того, в исследовании «EMIP-FR» (European Myocardial Infarction Project — Free Radicals) было показано, что триметазидин, применяемый в качестве антиоксиданта, например для лечения инфаркта миокарда в виде 48-часовой ин-фузии (кратковременно, в острой фазе), по эффективности сравним с плацебо. В нашем исследова-

нии триметазидин оказался не эффективным в лечении хронической сердечной недостаточности, вызванной ОНВЛКА, гибель животных была выше, чем в группе контроля.

Милдронат «Гриндекс» (мельдоний-3(2,2,2-триме-тилгидразин) пропионат, как и триметазидин, уменьшает интенсивность бета-окисления свободных жирных кислот посредством предотвращения поступления их в митохондрии, но в отличие от триметазидина он ограничивает транспорт через мембраны митохондрий только длинноцепочечных жирных кислот, не ограничивая проникновение в митохондрии короткоцепочечных и их окисление, что не приводит к накоплению недоокисленных жирных кислот внутри митохондрий и не оказывает токсического действия на дыхание митохондрий [11]. Милдронат является одним из сильнейших обратимых ингибиторов гамма-бутиробетаингидрокси-лазы, обеспечивающей переход гамма-бутиробетаи-на в карнитин, поэтому снижает карнитин-зависимый транспорт жирных кислот в митохондрии [7]. Для мил-дроната характерна антиоксидантная, антиишемичес-кая активность, что дает положительный эффект при стенокардии, инфаркте миокарда, ХСН [8]. В наших исследованиях милдронат оказывает умеренное кар-диопротективное действие, превосходя по эффективности триметазидин, уступая мексидолу по влиянию на выживаемость животных и ограничению зоны некроза после инфаркта миокарда.

Механизм действия мексидола, используемого нами в исследованиях, определяют его антиоксидант-ные свойства, способность стабилизировать биомембраны клеток, активировать энергосинтезирующие функции митохондрий, модулировать работу рецеп-торных комплексов и прохождение ионных токов [1].

Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ. Препарат улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости [1, 2, 6]. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность

нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности [4, 5, 9]. Мексидол был эффективнее всех препаратов и в наших исследованиях, о чем свидетельствует менее выраженное снижение гемодинамических показателей у инфарцированных животных, получавших мексидол и низкий процент зоны некроза миокарда.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

1. Мексидол обладает наиболее выраженным кардиопротекторным действием у животных с ХСН, вызванной ОНВЛКА. Препарат ограничивает зону некроза миокарда на 17,5 % по сравнению с контрольной группой животных, сохраняет гемодинами-ческие показатели на более высоком уровне.

2. Милдронат оказывает умеренное защитное действие на миокард, превосходя по эффективности триметазидин, уступая мексидолу по влиянию на выживаемость животных и ограничению зоны некроза после инфаркта миокарда.

3.Триметазидин не эффективен в лечении хронической сердечной недостаточности, вызванной ОНВЛКА, о чем свидетельствует высокий процент гибели животных в группе, получавшей препарат.

ЛИТЕРАТУРА

1. Воронина Т. А. // Психофармакология и биологическая наркология. — 2001. — № 1. — С. 2—12.

2. Гарькин Г. Г. Сравнительная оценка кардиопротек-торного эффекта обзидана, мексидола, эмоксипина, димефос-фона и предуктала при ишемии миокарда: автореф. дис. … канд. мед. наук. — Саранск, 2001. — 22 с.

3. Гацура С. В. // Фармакология кардиотропных средств. — М., 1984. — С. 82—86.

4. Голиков А. П., Полумисков В. Ю, Михин В. П. // Кар-диоваскулярная терапия и профилактика. — 2004. — № 6, Ч. 2. — С. 66—74.

5. Голиков А. П., Давыдов Б. В., Руднев Д. В. и др. // Кардиология. — 2005. — Т. 45. — № 7. — С. 21—26.

6. Горячева Т. В. Исследование противоаритмичес-кой активности препарата мексикор в эксперименте: автореф. дис. … канд. мед. наук. — Саранск, 2003. — 16 с.

7. Калвиньш И. Я. Милдронат — механизм действия и перспективы его применения. — Рига, 2002. — 39 с.

8. Карпов Р. С., Кошельская О. А, Врублевский А. В. // Кардиология. — 2000. — № 6. — С. 69—74.

9. Котляров А. А, Сернов Л. Н. // Рос. кардиол. журн. — 2003. — № 5. — С. 77—82.

10. Стаценко М. Е, Туркина С. В., Беленкова С. В. и др. // Российский кардиологический журнал. — 2010. — Т. 2, № 82. — С. 45—51.

11. Dambrova M., Liepinsh E., Kalvinsh I. // Trends Cardiovasc. Med. — 2002. — Vol. 12, № 6. — P. 275—279.

12. Lopaschuk G. D. // Coron. Artery Dis. — 2001. — Vol. 12 (Suppl. 1). — P. 8—11.

М. П. Парамонова, Д. А. Бабков, А. А. Озеров, М. С. Новиков, Г. Н. Солодунова

Кафедра фармацевтической и токсикологической химии ВолгГМУ,

Лаборатория фармацевтической химии Волгоградского медицинского научного центра

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ АГЕНТЫ.

VI. СИНТЕЗ НОВЫХ 1-ЦИННАМИЛ-Э-БЕНЗИЛ ПРОИЗВОДНЫХ УРАЦИЛА

УДК 615.3:547.854.4

Обработкой 1-циннамилурацила соответствующими бензилгалогенидами, содержащими различные заместители в ароматическом кольце, осуществлен синтез новых 1-циннамил-3-бензил производных урацила, выход которых составил 73—81 %. Данные соединения представляют интерес в качестве потенциальных анти-ВИЧ-1 -агентов.

Ключевые слова: синтез, урацил, N-алкилирование, потенциальные противовирусные агенты.

M. P. Paramonovа, D. A. Babkov, A. A. Ozerov, M. S. Novikov, G. N. Solodunova ANTIVIRAL AGENTS.

VI. SYNTHESIS OF NEW 1-CINNAMYL-3-BENZYLURACIL DERIVATIVES

Treatment of 1-cinnamiluracil with benzylhalides containing different substituents in aromatic cycle led to 3-benzyl-1-cinnamyluracil derivatives with a 73—81 % yield. These compounds are of interest as potential anti-HIV-1 agents.

Key words: synthesis, uracil, N-alkylation, potential antiviral agents.

Высокоэффективная антиретровирусная терапия ции и переход ее в стадию СПИД, позволяя ВИЧ-инфи-способна существенно замедлить прогресс ВИЧ-инфек- цированному человеку жить полноценной жизнью. Со-

Что лучше Идринол или Милдронат и чем они отличаются?

Идринол и Милдронат – лекарственные препараты, часто назначаемые при терапии заболеваний, связанных с нарушением кровообращения, при повышенных физических нагрузках. Какой из препаратов обладает большей эффективностью, безопасностью, может ли один полностью заменить другой.

Идринол

Главным действующим веществом Идринола является мельдоний. Лекарство выпускается в России, в виде капсул, содержащих белый порошок и ампул для введения инъекций. Последний вариант назначается врачами значительно чаще.

Идринол относится к группе препаратов, оказывающих активизирующее действие на метаболизм, обеспечение тканей энергией, стимулирование центральной нервной системы. Он имеет высокую биодоступность — до 80 % при использовании капсул, 100% — после инъекций раствора. Применяется при следующих состояниях:

  • При острых, хронических нарушениях мозгового кровообращения. Для эффективной реабилитации после инфарктов, инсультов.
  • Психологических, физических сверхнагрузках. Спортсменами при длительных тренировках.
  • Комплексной терапии инфарктов миокарда, сердечной недостаточности в хронической форме.
  • Для снятия абстинентного синдрома (комплексно) при лечении алкоголизма.
  • Восстановление после операций.
  • Для улучшения общей сопротивляемости организма стрессам, инфекциям, нагрузкам.
  • Атеросклерозе. Лечении сахарного диабета (часть комплексной терапии).

Идринол противопоказан при повышенном внутричерепном давлении, пациентам младше 18 лет, наличии злокачественных новообразований, беременности, индивидуальной аллергической реакции на составляющие средства. Лекарство достаточно легко переносится больными, но в редких случаях наблюдались слабовыраженные негативные эффекты:

  1. Нервное возбуждение, перепады давления, тахикардия, головная боль.
  2. Аллергические кожные реакции на компоненты Идринола, тошнота.

Капсулы лекарства рекомендованы к приёму в первой половине дня, так же как и инъекции. Лечение назначается только врачом после сдачи необходимых анализов, тщательного обследования организма пациента. Лекарственное средство выводится почками, для его большей эффективности следует избегать одновременного приёма с диуретиками.

Милдронат

Активным веществом в составе Милдроната также является мельдоний, благодаря чему лекарственное средство используют при лечении нарушений кровоснабжения, депрессивных состояний, для повышения энергетических запасов, сопротивляемости организма. Выпускается латвийским фармзаводом в виде желатиновых капсул и раствора для инъекций.

Милдронат проявил свою эффективность:

  • При лечении хронического алкоголизма, как дополнительное средство.
  • Для восстановления после тяжелых физических нагрузок у спортсменов, повышения сопротивляемости организма инфекциям.
  • Восстановления мозгового кровоснабжения после инсультов, инфарктов и так далее.
  • Поддерживающая терапия у больных сахарным диабетом.
  • Вспомогательный препарат при лечении депрессий, психологических расстройств.
  • В офтальмологии для улучшения кровоснабжения сетчатки.

После длительного приёма Милдроната, особенно без соблюдения рекомендованной врачом дозировки, возможны: тошнота, эмоциональное перевозбуждение, в исключительных случаях — отёки, головная боль.

Лекарственное средство запрещено для лечения беременных женщин, до достижения больным возраста 18 лет, при наличии индивидуальной аллергической реакции организма на составляющие Милдроната. Последний приём препарата должен быть осуществлен не позднее, чем за 5 часов до сна. Следует избегать одновременное применение с мочегонными средствами.

Общие свойства Идринола и Милдроната

Действие двух средств обусловлено свойствами их главного действующего вещества – мельдония. Их можно назвать типичными дженериками, одинаково эффективными, один может практически полностью заменить другой. Идринол и Милдронат отлично себя зарекомендовали при восстановлении нарушенного кровообращения, улучшения метаболизма. Список побочных проявлений от их приёма также практически идентичен. Главные противопоказания лекарств: беременность, терапия больных, чей возраст не достиг 18 лет, индивидуальная непереносимость.

Отличия лекарственных препаратов

Самым главным отличием Идринола и Милдроната – это их стоимость в аптечных сетях. Медикамент, выпускаемый российской компанией, в два раза дешевле Милдроната. В то же время, последний считается более изученным препаратом, имеющим менее выраженные побочные эффекты и, в связи с этим, лучшую переносимость. Также его используют для терапии депрессивных состояний, возникающих после инсульта, хроническом алкоголизме. Лекарство мягко воздействует на нарушения когнитивного характера, восстанавливает психоэмоциональную сферу.

Какой препарат выбрать

Какое выбрать лекарство может решить только лечащий специалист, учитывая особенности организма больного, возраст, имеющиеся заболевания и желаемый эффект, которого следует достичь от приема препарата. Если разрешены к приёму оба медикамента, то исходя из стоимости дженериков, практичнее выбрать российский аналог.

Мексидол и Милдронат: что лучше, совместимость, разница

Существует группа энергизирующих и ноотропных препаратов с целью поддержания нормального состояния здоровья у лиц, испытывающих большие энергозатраты либо регулярно переживающие сильные эмоциональные или физические стрессовые ситуации. Такие препараты могут использоваться также здоровыми людьми с целью повышения энергетического ресурса организма. Нередко ноотропные средства выписываются лицам, пережившим черепно-мозговые повреждения. Одними из самых популярных средств подобной направленности является Мексидол и Милдронат. Стоит узнать – что из них лучше.

Общая характеристика Мексидола и Милдроната

Мексидол – медикамент из группы мембранопротекторов, мощный антиоксидант, который проявляет антигипоксантные, стрессопротекторные, ноотропные, анксиолитические и противосудорожные эффекты. Используется для лечения вегето-сосудистой дистонии, энцефалопатии, при острых нарушениях мозгового кровообращения, атаксии, абстиненции, деменции во время развития атеросклероза. Может применяться для купирования алкогольной абстиненции, для борьбы с перитонитом, панкреатитом, в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца, а также при отравлении различными нейролептиками.

Милдронат – метаболическое средство, используемое для повышения клеточного энергетического ресурса в том случае, если организм подвергается гипоксии или ишемии. В неблагоприятных условиях средство улучшает восстанавливаемость организма и переносимость физических нагрузок. Средство используется для коррекции различных состояний, связанных с недостаточностью функции сердечной мышцы, так же это популярное средство для борьбы с астенией и улучшения физических качеств у спортсменов.

Сравнение Мексидола и Милдроната, как принимать их вместе

Мексидол и Милдронат в наше время часто применяются в спорте, не смотря на допинговые запреты. Совместимость у этих средств допустимая, также следует помнить, что это не одно и то же, это два абсолютно разных действующих вещества, но торговые названия могут путаться из-за одинаковой заглавной литеры. Для спортсменов эти препараты пригодятся, так как они снимают нагрузку из сердечной мышцы, посредством антигипоксических препаратов. В культуризме такие средства также улучшают общее восстановление организма, что необходимо для дальнейшего развития спортсмена.

В чем разница между этими средствами? Основная разница заключается в том, что Мексидол больше подходит для терапии инсультов и проблем с мозговым кровообращением, так как это ноотропное средство, а Милдронат больше влияет на сердечно-сосудистую систему и энергетический метаболизм, позволяя тренироваться дольше и интенсивнее, это хороший метаболический медикамент. Как принимать вместе эти средства? Их можно объединять стандартно по инструкции, но такое лечение нелогично, так как вещества не будут ощущаться на фоне совместного приема. Применение и дозы подбираются индивидуально, в зависимости от конкретных показаний.

Случаи и способы применения Мексидола и Милдроната

Эти препараты можно применять как перорально, так и инъекционно. Оба препарата выпускаются в форме капсул или таблеток, а также в виде раствора для внутривенного введения. Эти медикаменты могут назначаться с целью комплексной терапии нарушения мозгового кровообращения. При острых нарушениях вводится Милдронат внутривенно по 500 мг, также ставиться один укол мексидола. Через полторы недели рекомендуется перейти на пероральный прием. Еще комбинация из этих двух препаратов показана при наличии ишемического инсульта или дисцикуляторной энцефалопатии.

Что лучше – Милдронат или Мексидол

Какой из этих препаратов лучше – это некорректное сравнение, потому что применяются средства в несколько разных целях. Если Мексидол уместно применять при травмах головного мозга или при нарушениях кровообращения, то Милдронат больше подойдет при астеническом синдроме или для использования у спортсменов. По этой причине, если врач назначил мексидол, то не стоит его менять на милдронат.

Форма выпуска и производитель

Милдронат выпускается латвийским предприятием АО «Гриндекс» в виде капсул для приема внутрь и раствора для внутримышечного или внутривенного применения.

Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутримышечного или внутривенного введения российскими фирмами «Фармасофт», «Алси фарма» или «Зио-здоровье».

Фармакодинамика и терапевтические эффекты

Милдронат состоит из мельдония, который обладает такими эффектами:

  • Ангиопротекторными – снижает выделение медиаторов воспалительного процесса, нормализует степень проницаемости сосудов и повышает их тонус
  • Антиангинальными – устраняет коронарную недостаточность
  • Антигипоксическими – убирает кислородное голодание
  • Кардиопротекторными – защищает сердце от перегрузки.

Милдронат улучшает клеточный метаболизм, нормализует микроциркуляцию, повышает иммунитет, помогает бороться с болезнями глаз, замедляет некроз, улучшает сократительные функции сердца, повышает стойкость к физическим нагрузкам.

Мексидол обладает такими свойствами: антиоксидантными (борьба со свободными радикалами), мембранстабилизирующими, антигипоксическими, ноотропными, противосудорожными и анксиолитическими. Средство повышает уровень допамина в головном мозге, улучшает микроциркуляцию крови и ее реологические свойства, нормализует уровень холестерина, стабилизирует клеточные мембраны, снижает абстиненцию, восстанавливает психические функции мозга, нормализует обменные процессы в миокарде.

Противопоказания и побочные эффекты

Оба препарата не назначаются при индивидуальной непереносимости. Мексидол может вызывать аллергии, слабость, расстройства ЖКТ. Милдронат может вызвать аллергию, диспепсию, повышение давления, перевозбуждение.

Отзывы

В большинстве случаев отзывы положительные для обоих средств.

Factbox: Пять фактов о мельдонии Россия. REUTERS/Cathal McNaughton

ПХЕНЧХАН, Южная Корея (Рейтер) — Российский призер зимних Олимпийских игр в Пхенчхане подозревается в положительном результате теста на запрещенное вещество мельдоний, сообщил в воскресенье источник на Играх.

Ниже приведены пять фактов о препарате:

* Мельдоний оказался в центре внимания после того, как российская теннисистка и бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова дала положительный результат на наркотик в январе 2016 года, а затем была запрещена на 15 месяцев. Шарапова сказала, что не знала, что препарат был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА).

* Мельдоний дешев и доступен без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы, где он продается как милдронат латвийской фармацевтической фирмой Grindeks.Он не лицензирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США.

* Он был разработан для лечения пациентов с сердечными заболеваниями, такими как стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия и другие сердечно-сосудистые заболевания. Препарат также помогает регулировать использование энергии организмом и может повысить выносливость и выносливость.

* В 2015 году ВАДА поместило этот препарат в свой список наблюдения после того, как появилось множество доказательств его положительного влияния на спортивные результаты и широкого применения в различных видах спорта. Он был запрещен 1 января.1 2016 года, но позже ВАДА заявило, что сомнения относительно того, как долго мельдоний остается в организме, означают, что спортсмены, у которых был положительный результат на него до 1 марта, могут уменьшить или отменить свои запреты. В случае с Шараповой ее первоначальная двухлетняя дисквалификация была сокращена до 15 месяцев после того, как Спортивный арбитражный суд (CAS) заявил, что она «допустила некоторую степень вины».

* Ученый Иварс Калвиньш изобрел мельдоний в 1970-х годах, когда Латвия еще была советской республикой. Он использовался для повышения выносливости советских войск, сражавшихся на больших высотах в Афганистане в 1980-х годах, сказал Калвиньш латвийской газете в 2009 году.

Под редакцией Даррена Шуэттлера и Клэр Фэллон

Нет четких ответов по поводу мельдония

Хотя спортсмены с положительным результатом теста на мельдоний не могут добиться больших успехов в оспаривании включения препарата в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства, они повторно поднять еще один публично — как долго наркотик остается в организме.

Российскому гимнасту Николаю Куксенкову сообщили в субботу, что он не прошел допинг-тест на мельдоний и снялся с чемпионата страны через день после победы в многоборье.

Валентина Родионенко, тренер сборной России, сообщила российскому агентству «Весь спорт», что Куксенков не принимал препарат с августа.

«Пока никто не знает, сколько времени нужно, чтобы мельдоний вышел из организма», — сказала она. «Это какая-то дикая, неправильная ситуация, в которой нужно разобраться совместными усилиями».

В сентябре ВАДА приняло решение о запрете мельдония, и это решение вступило в силу 1 января. Оно считает дату взятия образца датой нарушения допинга, и на спортсмене лежит бремя объяснения того, как вещество попало в его организм. или ее тело.

Мельдоний привлек международное внимание после того, как 7 марта звезда тенниса Мария Шарапова объявила о положительном результате теста на наркотик на Открытом чемпионате Австралии по теннису в январе.

Болгарская тройная прыгунья Габриэла Петрова дала положительный результат на мельдоний, но сообщила агентству Рейтер, что не принимала препарат с сентября.

В России спортсмены как минимум в 12 видах спорта дали положительный результат на препарат. Министр спорта России Виталий Мутко предложил спортсменам, не прошедшим тесты, прекратить прием мельдония до вступления запрета в силу.Мутко сообщил российскому информационному агентству ТАСС, что ВАДА объяснило ему, что не существует лабораторных тестов, позволяющих определить, как долго препарат может оставаться в организме человека.

Это неизвестное может быть законным поводом для беспокойства, сказал доктор Том Бассиндейл, специалист по борьбе с допингом и судебный токсиколог из Университета Шеффилд-Халлам в Соединенном Королевстве.

Медицинская литература предполагает, что мельдоний остается в организме в течение 2-3 дней после приема, но это основано на клинических испытаниях однократных или кратковременных доз.

Компания Grindeks, производящая мельдоний под торговой маркой Mildronate, сообщила агентству Reuters, что период его полураспада составляет от четырех до шести часов, но «его окончательное выведение из организма может длиться несколько месяцев» в зависимости от множества факторов.

«Если кто-то употребляет этот препарат, скажем, 10 лет, а затем внезапно прекращает, мы не знаем, выйдет ли он из организма через два или три дня, или, возможно, он может накапливаться или требуется больше времени для быть устранены, — сказал Бассиндейл.«Я думаю, что вряд ли потребуется два или три месяца для выведения из организма, но с таким количеством тестов и продолжающимся высоким статусом… это заставляет меня немного подозревать, что на самом деле может потребоваться много времени, чтобы выйти из организма. тела.»

Отметив, что это разные наркотики, Бассиндейл сравнил мельдоний с марихуаной. Ожидается, что у нерегулярных потребителей марихуана не будет обнаруживаться в моче в течение пары дней, но у постоянных потребителей это может занять гораздо больше времени.

Также возможно, хотя и маловероятно, что спортсмены могли принимать мельдоний в дозах, превышающих рекомендуемые, что является еще одним фактором, влияющим на то, как долго он остается в организме после прекращения его приема.

«Мы ожидаем, что он выйдет из системы в течение нескольких дней после его остановки, но есть вероятность, что некоторые лекарства действительно накапливаются при длительном использовании, и для их выхода требуется гораздо больше времени», — сказал он.

«Это дыра в исследовании».

Что такое мельдоний/милдронат? | Джейкегшелли

Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года в беге на 1500 метров, была временно отстранена после того, как в ее образце А был обнаружен мельдоний.Несколько дней спустя Endeshaw Negesse, Токийский марафон 2015 года с личным рекордом 2: 04,52, также был запрещен после того, как, как сообщается, положительный результат теста на то же вещество. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Ассошиэйтед Пресс, что девять бегунов страны, пятеро из которых являются «лучшими спортсменами», находятся под следствием на предмет допинга. Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе тоже эфиоп.

 Чемпион мира 2013 года в беге на 1500 м Абебе Арегави дал положительный результат (образец A) на мельдоний

Мельдоний — антиишемический препарат, используемый в клинических условиях для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности.Он производится в Латвии под коммерческим названием Милдронат и является одним из крупнейших экспортных товаров страны, оборот которого в 2013 году достиг 65 миллионов евро. Он еще не одобрен FDA для использования в США.

Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января st , 2016 г. из-за «доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности». Таким образом, ни у одного из спортсменов, запрещенных за это вещество, выступления до этой даты не будут исключены из рекордов, и Арегави сохранит свой титул чемпиона мира 2013 года.

Процесс, посредством которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных, включает в себя вещество, которое сначала включается в программу мониторинга ВАДА. Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА. «Другим доказательством» в этом случае было то, что WADA неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время проверки их нового многоцелевого скринингового анализа масс-спектрометрии высокого разрешения/высокой точности.Пик 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи в процессе проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество. ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Эти доказательства в сочетании с заявлениями спортсменов о контрольных формах использования образцов, сообщающих об использовании мельдония, привели к добавлению мельдония в программу мониторинга ВАДА за год до его запрета, 1 января st , 2015.

Все вещества, включенные в программу мониторинга, оцениваются, чтобы определить, обладают ли они эффектом, повышающим работоспособность, и, если это считается необходимым, для этих веществ разрабатываются антидопинговые тесты.

В мониторинге мельдония ВАДА приняли участие:

  • Обзор литературы по исследованиям механизма действия мелодония и его влияния на спортивную физиологию.
  • Разработка легко воспроизводимого, точного и надежного теста на мельдоний
  • Анализ 8320 случайных проб мочи на допинг-контроль на наличие мельдония.

Обзор литературы показал, что мельдоний является эффективным антиишемическим препаратом с дальнейшим применением в иммуномодуляции, лечении нейродегенеративных заболеваний и бронхолегочных заболеваний.

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина. Карнитин является ключевым регулятором метаболизма жиров, поскольку он необходим для транспортировки жирных кислот в митохондрии для расщепления жирных кислот посредством бета-окисления. Мельдоний влияет на метаболизм карнитина, подавляя его биосинтез и транспорт, что защищает митохондрии от перегрузки метаболитами жирных кислот. Мельдоний также увеличивает экспрессию генов, связанных с метаболизмом глюкозы, и тем самым стимулирует аэробное окисление глюкозы (2).

Мельдоний уменьшает бета-окисление жирных кислот и сдвигает клеточный метаболизм в сторону окисления углеводов, что требует гораздо меньшего количества кислорода на молекулу АТФ, чем бета-окисление жирных кислот. Такая экономия кислорода может быть очень полезной в условиях гипоксии. Наиболее очевидные преимущества были отмечены при лечении ишемической болезни сердца, но есть данные, свидетельствующие о том, что мельдоний может быть столь же полезен в условиях низкого содержания кислорода, вызванных интенсивными упражнениями на выносливость (3).

В одном обзоре (4) о влиянии мельдония на физическую работоспособность перечислены следующие преимущества:

  • Снижение уровня лактата и мочевины в крови
  • Улучшение экономии гликогена: повышение уровня гликогена в клетках при длительных физических нагрузках
  • Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
  • Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
  • Повышение физической работоспособности
  • Увеличение скорости восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
  • Активирует функции ЦНС и защищает от стресса

В опубликованном исследовании на людях (5) о влиянии мельдония на спортивные результаты участвовали российские дзюдоисты, которым давали дозу 0.5-1,0 г 2 раза в день перед тренировкой, курсом 14-21 день в тренировочный период за 10-14 дней до соревнований. О некоторых из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, сообщалось в этом исследовании. К сожалению, довольно много исследований по этой теме опубликовано только на русском языке (6). Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания у крыс после приема мельдония (1).

ВАДА решило, что доказательств достаточно для дальнейшего расследования, поскольку они разработали два отдельных теста на мельдоний, имеющий химическое название 3-(2,2,2-триметилгидразин)пропионат дигидрат.В обоих тестах используется образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для скрининга большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце (4).

С помощью комбинации этих двух тестов было проанализировано на наличие мельдония в общей сложности 8320 случайных проб мочи для допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта как во время, так и вне соревнований.Было выявлено 182 положительных результата (2,2%) мельдония в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг/мл, которые были подтверждены с помощью более чувствительного анализа (4). Это показано на графике ниже.

Рисунок 1. Данные о милдронате в официальных пробах для допинг-контроля (n = 8320) и распределение между соревновательными и внесоревновательными пробами (IC/OOC), полом (ж = женщина; м = мужчина) и видом спорта (командные виды спорта, виды спорта на выносливость, силовые виды спорта, другие) (4)

Эти данные, наряду с несколькими запретами, возникшими с тех пор, как мельдоний был внесен в список запрещенных 1 января st , указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и я ожидаю увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы. .Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте для Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным гонкам «Катюши» и финишера Тур де Франс, занявшего 19 место, который был важным гонщиком Dometique для Хоакима Родригеса в его 2 -е место на Вуэльте Испании последних лет. Также было 2 положительных момента для достаточно известных украинских биатлонистов. Учитывая, что препарат производится и распространяется в основном в Восточной Европе, я ожидаю, что большинство положительных случаев поступит от спортсменов из этого региона.Сообщается, что к транспортировке вещества в Эфиопию мог быть причастен украинский врач (7), поэтому мы можем увидеть больше положительных результатов и от эфиопских спортсменов.

Катюша Райдер, Эдуард Ворганов, забанен за мелодоний

Я надеюсь, что эта статья каким-то образом покажет, как вещество может быть добавлено в список запрещенных веществ ВАДА. Мне ясно, что ВАДА недофинансируется и в настоящее время ведет безнадежную битву. Им нужна лучшая сеть разведки, чтобы они могли быстрее идентифицировать новые вещества, которые спортсмены используют или употребляют неправильно.Должны быть лучшие каналы для анонимных информаторов спортсменов. Затем им нужно больше рабочей силы в лабораториях, чтобы тесты можно было разрабатывать быстрее. Добавлять вещества в список запрещенных только один раз в год, 1 января st , недостаточно. Их следует добавлять, как только появляется хотя бы намек на эффект повышения производительности, иначе читы с наркотиками всегда будут на шаг впереди, в своей постоянно меняющейся, постоянно расширяющейся «серой зоне».

Каталожные номера

  1. Баулин С.И., Рогачева С.М., Афанасьева С.В., Забанова Е.В., Карагайчева Ю.В.Фармацевтическая композиция для повышения физической работоспособности. Бык Экспер Биол Мед. 2015 ноябрь;160(1):45-8.
  1. Дамброва М., Макрекка-Кука М., Вильскерс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Е. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Фармакол рез. 2 февраля 2016 г. pii: S1043-6618(15)30171-7.
  1. Дзинтаре М., Калвинс И. Милдронат повышает аэробные возможности спортсменов за счет карнитинснижающего эффекта.Курс. Выпускает новые идеи Sport Sci. 2012, 5, 59.
  1. Görgens C, Guddat S, Dib J, Geyer H, Schänzer W, Thevis M. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте – мониторинг образцов мочи для допинг-контроля с использованием гидрофильной жидкостной хроматографии – масс-спектрометрия высокого разрешения/высокой точности. Анальный тест на наркотики. 2015 дек;7(11-12):973-9.
  1. Кахабришвили З., Чабашвили Н., Ахалкаци В., Схиртладзе Т., Чуткерашвили Т. Влияние милдроната на физическую работоспособность высококвалифицированных дзюдоистов.Анна. Биомед. Рез. Эду. 2002, 2, 551.
  1. Петрова В.В., Петров А.А., Рукавишников И.В. Цитопротекторы и их применение в спортивной медицине. Мед Тр Пром Экол. 2013;(9):22-6
  1. http://www.insidethegames.biz/articles/1034922/ethiopian-tokyo-marathon-winner-negesse-reportedly-fails-drugs-test-for-meldonium.),

 

 

 

 

 

 

 

Нравится:

Нравится Загрузка…

Игроки в гольф могут продолжать принимать мельдоний

Профессиональные игроки в гольф, участвующие в PGA Tour, принимавшие лекарства, из-за которых Марию Шарапову отстранили от тенниса, не будут подвергаться никаким санкциям за аналогичные нарушения.

В аномалии, которая возникла из-за разницы в том, когда сезоны в двух видах спорта начинаются и заканчиваются, мельдоний, который используется для лечения недостаточного притока крови к частям тела, был внесен в список Всемирного антидопингового агентства. список запрещенных веществ в начале этого года был внесен в список запрещенных для тенниса, но не для гольфа.

В интервью с Энди Левинсоном на golfchannel.com исполнительный директор PGA Tour по управлению политикой и исполнительный директор USA Golf объяснили, почему игрок в гольф, у которого положительный результат теста на мельдоний на турнире US Masters в следующем месяце, не будет страдать от тех же последствий, что и пятикратная чемпионка турниров Большого шлема Шарапова.

«Мы пересматриваем наш список запрещенных веществ на сезонной основе в начале осени [ОКТЯБРЯ], и в то время мельдоний не был запрещен ВАДА», — сказал Левинсон.«Когда в конце сезона 2015/16 состоится наша следующая ревизия, она будет внесена в (запрещенный) список».

Wada включила мельдоний в свою программу мониторинга в 2015 году, но он не был включен в список запрещенных до начала этого года. Положительный тест Шараповой возник из пробы, взятой в конце января 2016 года на Открытом чемпионате Австралии.

Антидопинговая политика PGA Tour в значительной степени соответствует запрещенному списку ВАДА с некоторыми незначительными изменениями.Но с учетом того, что в августе в Рио-де-Жанейро начнутся Олимпийские игры, а в гольф примут участие впервые с 1904 года, главные звезды игры должны будут соблюдать политику Вада в отношении наркотиков и всех других участвующих видов спорта в Рио.

6 мая все потенциальные олимпийские игроки в гольф, в число которых могут входить Рори Макилрой, Шейн Лоури и Грэм МакДауэлл, будут подвергнуты тестированию со стороны Антидопингового агентства США, которое действительно включает мельдоний в свой список запрещенных продуктов.

Почему Шарапова приняла мельдоний?

Мария Шарапова, Тим Ван через Flickr.

Мария Шарапова провалила допинг-тест на мельдоний 26 января 2016 года во время игры на Открытом чемпионате Австралии по теннису.

По наркотикам.com, мельдоний, также известный как милдронат, производится фармацевтической компанией Grindeks в Латвии и используется для лечения определенных сердечных заболеваний, таких как стенокардия, сердечные приступы, сердечная недостаточность и ишемия, которая представляет собой отсутствие притока крови к частям тела. тела. Гриндекс сообщил Associated Press, что обычный курс — от четырех до шести недель. «В зависимости от состояния здоровья пациента курс лечения препаратами мельдония может варьироваться от четырех до шести недель. Курс лечения можно повторять дважды или трижды в год», — говорится в сообщении компании, отправленном по электронной почте.

«Только врачи могут следить и оценивать состояние здоровья пациента и определять, следует ли пациенту принимать мельдоний в течение более длительного периода времени».

Прочтите: Ваш путеводитель по легальным спортивным добавкам

Лекарство расширяет кровеносные сосуды и усиливает кровоток, что, в свою очередь, улучшает физическую и умственную выносливость, а также работу мозга.

Национальная медицинская библиотека США сообщает, что мельдоний улучшает настроение пользователей и позволяет им стать более активными.

Мельдоний до сентября 2015 года находился в списке контролируемых препаратов Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), а 1 января 2016 года он был добавлен в список запрещенных веществ.

Во время пресс-конференции Мария Шарапова сообщила, что мельдоний ей прописал ее семейный врач, и она принимает его с 2006 года. ЭКГ — это тест, который записывает каждое сердцебиение на лист бумаги.

Изображение: милдронат или мельдоний. Источник: http://www.grindeks.lv/

Читать: Ваш путеводитель по нелегальным спортивным добавкам

Она сказала: «Я часто болела. Я болела гриппом каждые пару месяцев. , У меня были нерегулярные результаты ЭКГ

«У меня был дефицит магния и семейная история диабета, и были признаки диабета. Это одно из лекарств, которое я получал наряду с другими». спортсмены) и семейный анамнез диабета Шараповой.

Шарапова утверждает, что не знала, что мельдоний был внесен в список запрещенных веществ ВАДА, пока не получила письмо от Международной федерации тенниса, в котором ей сообщалось о неудачном допинг-тесте во время Открытого чемпионата Австралии по теннису 2016 года.

Мельдоний классифицируется как вещество S4 согласно коду Wada, который относится к гормональным и метаболическим модуляторам.

Метаболические модуляторы — это новый класс препаратов, которые приносят пользу пациентам, модулируя сердечный метаболизм без изменения гидродинамики кровотока.

Усиливают метаболизм глюкозы за счет метаболизма свободных жирных кислот, тем самым повышая эффективность использования кислорода.

Изобретен в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР Иварсом Калвиньшем.

Источники:

Метаболическая модуляция: новая терапевтическая цель при лечении сердечной недостаточности, American Journal of Therapeutics, , 2011, ноябрь.

Drugs.com, http://www.Drugs.com/international/meldonium.html

Grindex.lv http://www.grindeks.lv/en/products/prescription-medicine/grindeks-brand-products/mildronate

Милдронат улучшает толерантность к физической нагрузке у пациентов со стабильной стенокардия: результаты длительного клинического исследования, Вилнис Дзерве и др., Семинары по сердечно-сосудистой медицине, 2010 г.

шесть недель, а не 10 лет, в течение которых, по словам российской теннисистки, она использовала его, Джеймс Эллингворт, AP, 8 марта 2016 г.

Подробнее:

приложение, которое борется с допингом в спорте

Наркотики и допинг в регби

Что такое мельдоний? | Daily Mail Online

ЧТО ТАКОЕ МЕЛЬДОНИЙ?

Препарат латвийского производства, доступный без рецепта в России и других странах Восточной Европы и бывшего СССР, часто без рецепта.Производитель препарата, Гриндекс, говорит, что он в основном предназначен для людей с сердечными заболеваниями, хотя его также можно использовать при «физических и психоэмоциональных перегрузках» у здоровых людей. Изобретатель мельдония, химик Иварс Калвиньш, сказал, что его давали советским солдатам, сражавшимся в Афганистане, для повышения их выносливости. Тем не менее, Grindeks и Kalvins утверждают, что его не следует запрещать в спорте, поскольку производитель заявляет, что он «не может улучшить спортивные результаты, но может остановить повреждение тканей» во время интенсивных упражнений.Мельдоний обычно известен под торговой маркой милдронат, хотя использовались и другие названия.

Поймано: коробка с таблетками мельдония, также известного как милдронат, который был запрещен в январе 2016 года

ПОЧЕМУ ЭТО БЫЛО ЗАПРЕЩЕНО ?

В сентябре 2015 года Всемирное антидопинговое агентство заявило, что мельдоний будет запрещен с 1 января 2016 года, и опубликовало информацию на своем веб-сайте. Исследование, проведенное на Европейских играх в июне 2015 года и позже опубликованное в Британском журнале спортивной медицины, показало, что 66 из 762 спортсменов принимали мельдоний, что авторы назвали «чрезмерным и нецелесообразным употреблением»…. среди здорового населения спортсменов». Его предлагали сборным России по многим видам спорта, и считалось, что он помогает спортсменам переносить тяжелые тренировочные нагрузки.

У КОГО ЕЩЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЙ ТЕСТ?

Теннисистка Мария Шарапова — самый известный человек, который был дисквалифицирован за мельдоний, отбыв 15-месячную санкцию после положительного результата теста на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2016 года. Вскоре после того, как мельдоний был запрещен, более 170 неудачных тестов спортсменов, почти все из стран Восточной Европы, включая призеров Олимпийских игр в различных видах спорта, от фигурного катания до борьбы.Боксер-тяжеловес Александр Поветкин отменил титульный бой из-за положительного результата теста. С 2016 года было несколько случаев заболевания, хотя национальная юниорская женская сборная России по гандболу была дисквалифицирована с прошлогоднего чемпионата Европы, когда три игрока дали положительный результат.

ЧТО ПРОИЗОШЛО СО СПОРТСМЕНАМИ, У КОТОРЫХ ДАЛИ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ ТЕСТЫ?

Почти все ранние случаи были прекращены, когда спортсмены настаивали на том, что прекратили прием мельдония в 2015 году, до того, как он был запрещен. Обычно низкие концентрации препарата в их образцах подкрепляли эти аргументы, и ВАДА приняло выводы об «отсутствии вины или халатности» в этих случаях.Тем не менее, любому, кто принимает мельдоний после окончания срока в январе 2016 года, грозит такое же потенциальное наказание — запрет на срок до четырех лет — как и для любого другого запрещенного вещества. 15-месячная санкция Шараповой была ниже максимальной, отчасти потому, что Спортивный арбитражный суд признал, что она не знала, что мельдоний запрещен.

ЧТО ДАЛЬШЕ ДЛЯ КРУШЕЛЬНИЦКОГО И РОССИИ?

Спортивный арбитражный суд еще не назначил дату рассмотрения его дела. Если его вина будет доказана, его могут дисквалифицировать и заставить вернуть олимпийскую бронзовую медаль.Международный олимпийский комитет может отказать России в официальном участии в церемонии закрытия Пхенчхана, что означает, что ее спортсменам не будет разрешено маршировать под российским флагом.

Почему звезда тенниса Мария Шарапова провалила тест на наркотики?

Когда Мария Шарапова объявила в понедельник, что она провалила недавний тест на наркотики, справедливо сказать, что люди были в шоке. В мире спорта нет ничего хуже, чем провалить тест на допинг.

Но в случае с Шараповой все кажется несколько сложнее. Давайте посмотрим на «вещи», которые она взяла. В январе 2016 года ее поймали на приеме вещества под названием мельдоний. Шарапова знает его под другим названием: милдронат (обычно один и тот же препарат известен под разными названиями в зависимости от того, где его берут). Это препарат, который используется для лечения чего-то под названием ишемия — это состояние, при котором у человека плохой приток крови к частям тела. Она говорит, что регулярно принимает его для лечения болезней и повторяющихся симптомов гриппа с тех пор, подождите, 2006 .Да, это десять лет назад.

Так почему сейчас это так важно? Это вопрос к Всемирному антидопинговому агентству или ВАДА.

ВАДА знаешь?

WADA — это международная группа, которая тестирует субстанции и лекарства и решает, какие вещества запрещены для приема спортсменами (другими словами, какие препараты дают спортсмену, который их принимает, несправедливое преимущество перед соперниками). ВАДА всегда проводит новые тесты, пытаясь улучшить качество своих правил. Каждый год он публикует обновленный список запрещенных веществ.В сентябре 2015 года одним из новых названий было, как вы уже догадались, мельдоний.

Это означало, что с 2016 года мельдоний должен был стать запрещенным на международном уровне веществом. Этот список был справедливым предупреждением для спортсменов: пора прекратить его принимать, если вы это делаете. Так почему же Шарапова не остановилась?

По словам звезды тенниса, она не только не знала его под этим названием (эй, вы говорите, «мельдоний», я говорю, «милдронат!»), но и не очень внимательно читала список. По ее мнению, она просто занималась тем же юридическим делом, что и десять лет назад.Она никогда раньше не проваливала тест на наркотики — зачем ей волноваться?

Конечно, между ней и ее «командой» (это спортивный разговор для тренеров, тренеров и врачей, которые следят за ее ценной карьерой), чья-то работа заключается в том, чтобы читать постоянно новые правила и положения — как обновленный список от WADA — для убедиться, что все, что делает Шарапова , на самом деле все еще законно.

Написать ответ

Ваш адрес email не будет опубликован.