Мельдоний уколы инструкция по применению: Мельдоний инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Meldonium р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 100 мг/1 мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт. (44874)

Содержание

Мельдоний — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Содержание

Структурная формула

Русское название

Мельдоний

Английское название

Meldonium

Латинское название вещества Мельдоний

Meldonium (род. Meldonii)

Брутто формула

C6H14N2O2

Фармакологическая группа вещества Мельдоний

Характеристика

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие адаптогенное, антиангинальное, антигипоксическое, кардиопротективное, метаболическое, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакология

Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 — 3–6 ч.

Применение вещества Мельдоний


Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов; послеоперационный период для ускорения реабилитации. В составе комплексной терапии — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В офтальмологии — гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 (капсулы, раствор для инъекций) или 12 лет (сироп), поскольку безопасность и эффективность применения не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мельдоний

Диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при сочетании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, бронхолитиками, диуретическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в и в/м, парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести состояния и др. Средние дозы для взрослых: при приеме внутрь — по 250 мг 2–4 раза в сутки, парентерально — 500 мг/сут, парабульбарно — 50 мг/сут.

Спортсменам назначают по специальным схемам в комплексе с другими средствами.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.

Торговые названия с действующим веществом Мельдоний

28 отзывов, инструкция по применению

Мельдоний — действующее вещество популярного лекарственного средства милдронат (о нем здесь будет написано отдельно), одновременно являющееся и самостоятельным препаратом, выпускаемым отечественным фармацевтическим заводом «Фармстандарт». Мельдоний запускает на клеточном уровне целый каскад фармакологически значимых реакций, взаимодействий и превращений, влияющих на клеточный метаболизм и позволяющих использовать данный препарат как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии в таких, казалось бы, совершенно не связанных между собой областях, как лечение сердечно-сосудистых и глазных заболеваний, терапия абстинентного синдрома и коррекция астенических состояний. Механизм действия данного препарата вряд ли будет полностью понятен непосвященному в биохимические таинства человеку: мельдоний подавляет фермент гамма-бутиробетаингидроксигеназу, участвующую в синтезе карнитина, в результате чего увеличивается продукция гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами. Но это далеко не все достоинства мельдония: он угнетает перемещение длинноцепочечных жирных кислот через клеточную оболочку, активно противодействует присутствию и приумножению в клетках активных форм неокисленных жирных кислот, являющихся производными ацилкоэнзима А и ацилкарнитина. И если пока большинству читателей еще не очень понятно, какой от всего этого толк, то следует немного потерпеть и продолжить чтение. Один из главных клинически значимых эффектов мельдония — корректировка нарушенного баланса между доставкой кислорода к клеткам и его потреблением в неблагоприятных условиях ишемии (в Большой советской энциклопедии дано очень меткое и понятное определение этого патологического состояния — местное малокровие).

Препарат препятствует нарушению транспорта главного энергетического субстрата клетки — АТФ, одновременно с этим благим делом активируя анаэробный гликолиз. При ишемии сердечной мышцы мельдоний замедляет образование зоны омертвения, сокращает период реабилитации. При недостаточности функции сердца он повышает сократимость сердечной мышцы, наделяет пациента способностями переносить более внушительные физические нагрузки, урежает частоту стенокардических явлений. На уровне самоощущений мельдоний повышает работоспособность, тонизирует центральную нервную систему, активирует иммунитет, снимает физическое и психическое перенапряжение.

Мельдоний выпускается в виде капсул и раствора для инъекций. Пероральная лекарственная форма принимается перед приемом пищи. Доза, кратность и длительность приема определяются конкретным заболеванием и могут варьироваться в довольно широком диапазоне: так, длительность приема мельдония при сердечной недостаточности, стабильной стенокардии или нарушениях мозгового кровообращения составляет 4-6 недель, при кардиалгии — 12 дней, при алкогольной абстиненции — 7-10 дней, при пониженной работоспособности и в качестве вспомогательного средства при занятиях спортом — 10-21 день.

Мельдоний :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Мельдоний (Meldonium)

Раствор Мельдоний состоит из мельдония дигидрата и воды для инъекций.

Капсулы выполнены на основе мельдония дигидрата и дополнительных компонентов – картофельного крахмала, диоксида кремния коллоидного, стеарата кальция, желатина и диоксида титана. Крышечка капсул дозировкой 500 мг изготовлена с добавлением красителей – хинолиновый желтый и солнечный желтый закат.


Мельдоний является мощным метаболическим средством, которое усиливает выведение неокисленных жирных кислот и преобразование их в энергию для работы сердца. Препарат способствует восстановлению равновесия потребляемого кислорода и его транспортировку к поврежденным участкам организма.

Мельдоний повышает работоспособность, снижает проявления перенапряжения, активирует иммунные силы организма, поддерживает работу сердца. Использование препарата при ишемии позволяет замедлить процесс некроза и ускорить реабилитацию. При использовании препарата при кардиологических патологиях удается значительно снизить количество приступов стенокардии и повысить выносливость сердца при физических нагрузках.

При алкогольной абстиненции Мельдоний устраняет патологии вегетативной и соматической систем.


Медикамент рекомендуется использовать при сниженной работоспособности, повышенной психологической утомляемости, физическом перенапряжении.

Препарат показан при кардиологических заболеваниях, сопровождающихся ишемией, сердечной недостаточности хронического течения, кардиалгии, вызванной дисгормональной дистрофией миокарда, нарушениях кровообращения мозга, гемофтальме и прочих геморрагиях в сетчатку глаза.

Мельдоний показан при абстинентном синдроме на фоне алкоголизма.


Раствор Мельдоний предназначен для в/в, в/м и парабульбарных инъекций. Уколы предпочтительней проводить в утреннее время.

Капсулы для перорального применения можно принимать, независимо от еды.

При перегрузках препарат нужно пить по 0,25 г 4 р./сутки или вводить в/в по 5 мл/сут. 10–14 дней. Повторное лечение проводят с перерывом в 2–3 недели.

При острых сердечных патологиях (стенокардии, инфаркте) Мельдоний вводят в/в по 5–10 мл/сут. Лечение продолжают 10–14 суток.

При хронической недостаточности работы сердца и кардиалгии в/в вводят по 5–10 мл/сут. или в/м 5 мл 1–2 р./сутки. Лечение проводят 10–14 дней с дальнейшим приемом капсул.

При абстиненции, вызванной алкогольным опьянением, Мельдоний нужно вводить 7–10 дней в/в по 5 мл 2 р./сут. или пить капсулы по 0,5 г 4 р./сутки.

При нарушении церебрального кровообращения медикамент вводят 10 дней в/в по 5 мл/сут. Дальнейшая терапия проводится капсулами.

При геморрагических патологиях глаз Мельдоний нужно вводить по 0,5 мл/сут. 10 дней парабульбарно.

Капсулы Мельдоний при стенокардии, сердечной недостаточности и нарушении кровообращения мозга рекомендуется пить по 0,5–1,0 г/сутки. Принимать капсулы нужно 1–2 р./сут. 4–6 недель.

При кардиалгии рекомендуется принимать капсулы 12 дней по 0,25 г 2 р./сут.

Спортсменам Мельдоний показан внутрь по 0,5-1,0 г/сут. в период подготовки 14–21 день и при соревнованиях – до 2-х недель.


Лечение Мельдонием может спровоцировать тахикардию, гипер- или гипотонию.

Редко при введении препарата развивается психомоторное возбуждение, диспепсия, общая слабость.

Аллергия после использования препарата проявляется зудом, сыпью, спазмом бронхов, отеком Квинке.


Запрещено использовать раствор и капсулы для лечения людей с аллергией на их состав.

Мельдоний противопоказан для использования в педиатрии.

Нельзя использовать препарат при повышенном внутричерепном давлении.


Мельдоний запрещено использовать беременным женщинам. При использовании медикамента грудное кормление следует закончить или временно прекратить.


Мельдоний усиливает фармакологическую активность сердечных гликозидов, коронародилатирующих препаратов и медикаментов, понижающих давление.


Превышение дозы Мельдония проявляется гипотонией, учащением сердцебиения, головной болью и общей слабостью.


Мельдоний выпускается в форме раствора и капсул.

Раствор по 0,1 мг мельдония в 1 мл расфасован по 5 мл в ампулы. В одной упаковке может насчитываться 5 или 10 ампул.

Капсулы по 250 (белого цвета) и 500 мг мельдония (бело-желтого цвета) запечатаны по 10 шт. в блистеры. Упаковка состоит из 30 или 60 капсул.


В затемненном месте в условиях не более + 25 градусов Цельсия.


Милдронат, Мидолат, Мельфор, Медатерн, Кардионат, Идринол, Вазомаг, Ангиокардил.


Смотрите также список аналогов препарата Мельдоний.

Другие виды недостаточности питания (E63)

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — абстинентное состояние (F10.3)

Стенокардия [грудная жаба] (I20)

Застойная сердечная недостаточность (I50.0)

Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт (I64)

Другие цереброваскулярные болезни (I67)

Боль в области сердца (R07.2)

Состояние выздоровления после хирургического вмешательства (Z54.0)

Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности (Z73.6)


мельдония дигидрат

C01EB

Фармстандарт-Лексредства

Страна-производитель – Россия.


Мельдоний может дать положительный результат при тесте на допинг.


Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.


Описание препарата «Мельдоний» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 27264.

Мельдоний, 100 мг/мл, раствор для инъекций, 5 мл, 10 шт.

Самовывоз, доставка и оплата в Москве

История стоимости Мельдоний 100 мг/мл, раствор для инъекций, 5 мл, 10 шт.

31.01-06.02
206 ₽ (+26 ₽)

07.02-13.02
216 ₽ (+10 ₽)

14.02-20.02
229 ₽ (+13 ₽)

07.03
230 ₽ (+1 ₽)

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Мельдоний 100 мг/мл, раствор для инъекций, 5 мл, 10 шт.

Состав

  • активное вещество: мельдония дигидрат – 250 или 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный;
  • состав оболочки капсул по 250 мг: корпус и крышечка – желатин и титана диоксид;
  • состав оболочки капсул по 500 мг: корпус – желатин и титана диоксид; крышечка – желатин, титана диоксид, красители солнечный закат желтый и хинолиновый желтый.

Фармакодинамика

Мельдоний — структурный аналог предшественника карнитина — гамма-бутиробетаина (ГББ), вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения повышается устойчивость организма к нагрузкам и способность быстро восстанавливать энергетические резервы. Препарат обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему (ЦНС) — повышение двигательной активности и физической выносливости. Благодаря этим свойствам мельдоний используют в том числе для повышения физической и умственной работоспособности.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность — 78 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Метаболизируется в организме главным образом в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 часов. Следовые концентрации препарата длительно сохраняются в организме.

Мельдоний: Показания

Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки.

Способ применения и дозы

В форме капсул Мельдоний следует принимать внутрь до еды. Рекомендуемые режимы дозирования: нарушения кровоснабжения головного мозга: по 500–1000 мг в сутки (желательно в первой половине дня) на протяжении 4–6 недель; хроническая сердечная недостаточность, стабильная стенокардия (в составе комплексной те­рапии): по 500–1000 мг в сутки в один или два приема курсом 4–6 недель; кардиалгия, обусловленная дисгормональной дистрофией миокарда: по 250 мг 2 раза в сутки в течение 12 дней; абстинентный алкогольный синдром: по 500 мг 4 раза в сутки на протяжении 7–10 дней; снижение работоспособности, умственные и физические перегрузки, ускорение реабилитации в послеоперационном периоде: по 250 мг 4 раза в сутки курсом 10–14 дней, при необходимости через 2–3 недели лечение повторяют; физические перегрузки у спортсменов: по 500–1000 мг 2 раза в сутки перед тренировками курсом 14–21 день в период подготовки, 10–14 дней в период соревнований.

Мельдоний: Противопоказания

Гиперчувствительность к мельдонию или какому-либо другому компоненту препарата. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (безопасность не подтверждена). С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата у беременных женщин противопоказано. Выведение с молоком и влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Мельдоний: Побочные действия

Мельдоний, как правило, хорошо переносится. Однако у восприимчивых пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно возникновение нежелательных реакций. Нежелательные лекарственные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со следующей градацией частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным частоту оценить невозможно. Со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: эозинофилия. Со стороны иммунной системы Часто: аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость). Со стороны сердца Очень редко: тахикардия. Со стороны сосудов Очень редко: снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диспептические явления. Со стороны нервной системы Часто: головные боли. Частота неизвестна: возбуждение. Общие нарушения Частота неизвестна: общая слабость. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

О случаях передозировки мельдонием не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных реакций. Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.

Взаимодействие

Мельдоний допускается одновременно применять с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и мочегонными препаратами. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров. Одновременное применение препарата вместе с другими препаратами мельдония не допускается, поскольку может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом. С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства. Не превышать максимальные сроки приема и рекомендованные дозы при самостоятельном применении препарата. В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания необходимо обратиться к врачу. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные сведения

Торговое название

Мельдоний

Действующее вещество (МНН)

Мельдоний

Дозировка или размер

100 мг/мл

Форма выпуска

раствор для инъекций

Первичная упаковка

ампула

Объём упаковки

5 мл

Количество в упаковке

10

Производитель

Биохимик

Страна

Россия

Срок годности

4 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о необходимости и/или возможности применения конкретного лекарственного препарата, а также способах и дозировках его применения.

Источник: Государственный реестр лекарственных средств

Что такое мельдоний, как работает и стоит ли принимать

Милдронат запрещен в спорте с 1 января 2016 года. Запрет вызвал высокий интерес к милдронату: им стали интересоваться даже не связанные со спортом люди, ведь если его запретили — значит он эффективен. Сразу скажем: это не совсем так. В статье рассказали, что такое мельдоний, для чего его назначают, эффективен ли он на самом деле.

Что такое мельдоний

Мельдоний (милдронат) — препарат для улучшения обмена веществ и энергообмена в тканях. Его разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге. Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Решение о запрете мельдония вызвало много споров. Во-первых, по словам создателя препарата, милдронат не улучшает результат на соревнованиях. Во-вторых, препарат принимали спортсмены только из России и стран СНГ. Среди атлетов из России употребляли мельдоний около 17%, и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран вместе взятых.

На первый взгляд, похоже на политическую войну. С другой стороны, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные вещества.

Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний

Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:

  • Мария Шарапова (теннис)
  • Екатерина Боброва (фигурное катание)
  • Семен Елистратов (шорт-трек)
  • Павел Кулижников (конькобежный спорт)
  • Юлия Ефимова (плавание)
  • Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
  • Александр Поветкин (бокс)
  • Эдуард Варганов (велоспорт)
  • Александр Крушельницкий (керлинг)

На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее пара Крушельницкий-Брызгалова завоевала первую в истории России Олимпийскую медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого обнаружили следы мельдония.

Для чего назначают милдронат: действие на организм

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат использовали в профессиональном спорте. В 2016 году препарат стал еще популярнее среди атлетов-любителей. Логика проста: если запретили, значит, работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

По словам производителя, мельдоний защищает клетки сердца при высоких нагрузках. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск ишемической болезни сердца. Эффект мельдония заключается в снижении рисков для здоровья, при этом он не делает людей быстрее, сильнее и выносливее.

Есть много доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном, запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, работая как «ограничитель».

Как работает мельдоний

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген — более выгодное топливо для организма, потому что легко и быстро превращается в энергию. Жиры дают больше энергии, но превращаются в нее только после окисления. При недостатке кислорода жиры не успевают полностью окисляться — образуются вредные побочные продукты. Милдронат тормозит этот процесс: сокращает использование жира и активирует использование гликогена. Это особенно важно при высоких нагрузках.

Стоит ли принимать милдронат

Эффективность милдроната спорна:

  • Исследования, доказывающие его эффективность, проведены создателями препарата. Нет достоверных клинических испытаний и международных исследований.
  • Милдронат не входит в международные списки препаратов для лечения каких-либо болезней.
  • Милдронат распространен только на территории России и нескольких соседних стран. В Европе и США его не применяют ни в спорте, ни в медицине.

В России милдронат нередко назначают пожилым людям, «сердечникам» и спортсменам — любителям, которые не участвуют в соревнованиях. Возможно, препарат помогает при некоторых болезнях в комплексной терапии — это лучше обсудить с лечащим врачом.

Не забывайте: в России введена уголовная ответственность за склонение спортсмена тренером и специалистами по спортивной медицине к использованию запрещенных препаратов.


Занимайтесь спортом, двигайтесь и путешествуйте! Если нашли ошибку или хотите обсудить статью — пишите в комментариях.

Подписывайтесь на нас в Instagram, Telegram, ЯндексДзен, Вконтакте и Facebook

Мельдоний инструкция, цена в аптеках Украины

Состав и форма выпуска:

Состав:

Действующее вещество: мельдония дигидрат

Раствор Мельдоний состоит из мельдония дигидрата и воды для инъекций.

Капсулы выполнены на основе мельдония дигидрата и дополнительных компонентов — картофельного крахмала, диоксида кремния коллоидного, стеарата кальция, желатина и диоксида титана. Крышечка капсул дозировкой 500 мг изготовлена с добавлением красителей — хинолиновый желтый и солнечный желтый закат.

Форма выпуска:

  • раствор по 0,1 мг мельдония в 1 мл расфасован по 5 мл в ампулы. В одной упаковке может насчитываться 5 или 10 ампул;
  • капсулы по 250 (белого цвета) и 500 мг мельдония (бело-желтого цвета) запечатаны по 10 шт. в блистеры. Упаковка состоит из 30 или 60 капсул;
  • порошок:
    • субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг;
    • субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг;
    • субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг;
    • субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг;

Фармакологическое действие:

Мельдоний является мощным метаболическим средством, которое усиливает выведение неокисленных жирных кислот и преобразование их в энергию для работы сердца. Препарат способствует восстановлению равновесия потребляемого кислорода и его транспортировку к поврежденным участкам организма.

Мельдоний повышает работоспособность, снижает проявления перенапряжения, активирует иммунные силы организма, поддерживает работу сердца. Использование препарата при ишемии позволяет замедлить процесс некроза и ускорить реабилитацию. При использовании препарата при кардиологических патологиях удается значительно снизить количество приступов стенокардии и повысить выносливость сердца при физических нагрузках.

При алкогольной абстиненции Мельдоний устраняет патологии вегетативной и соматической систем.

Показания к применению:

Медикамент рекомендуется использовать при сниженной работоспособности, повышенной психологической утомляемости, физическом перенапряжении.

Препарат показан при кардиологических заболеваниях, сопровождающихся ишемией, сердечной недостаточности хронического течения, кардиалгии, вызванной дисгормональной дистрофией миокарда, нарушениях кровообращения мозга, гемофтальме и прочих геморрагиях в сетчатку глаза.

Мельдоний показан при абстинентном синдроме на фоне алкоголизма.

Противопоказания:

Запрещено использовать раствор и капсулы для лечения людей с аллергией на их состав.

Мельдоний противопоказан для использования в педиатрии.

Нельзя использовать препарат при повышенном внутричерепном давлении.

Способ применения:

Раствор Мельдоний предназначен для в/в, в/м и парабульбарных инъекций. Уколы предпочтительней проводить в утреннее время.

Капсулы для перорального применения можно принимать, независимо от еды.

При перегрузках препарат нужно пить по 0,25 г 4 р./сутки или вводить в/в по 5 мл/сут. 10–14 дней. Повторное лечение проводят с перерывом в 2–3 недели.

При острых сердечных патологиях (стенокардии, инфаркте) Мельдоний вводят в/в по 5–10 мл/сут. Лечение продолжают 10–14 суток.

При хронической недостаточности работы сердца и кардиалгии в/в вводят по 5–10 мл/сут. или в/м 5 мл 1–2 р./сутки. Лечение проводят 10–14 дней с дальнейшим приемом капсул.

При абстиненции, вызванной алкогольным опьянением, Мельдоний нужно вводить 7–10 дней в/в по 5 мл 2 р./сут. или пить капсулы по 0,5 г 4 р./сутки.

При нарушении церебрального кровообращения медикамент вводят 10 дней в/в по 5 мл/сут. Дальнейшая терапия проводится капсулами.

При геморрагических патологиях глаз Мельдоний нужно вводить по 0,5 мл/сут. 10 дней парабульбарно.

Капсулы Мельдоний при стенокардии, сердечной недостаточности и нарушении кровообращения мозга рекомендуется пить по 0,5–1,0 г/сутки. Принимать капсулы нужно 1–2 р./сут. 4–6 недель.

При кардиалгии рекомендуется принимать капсулы 12 дней по 0,25 г 2 р./сут.

Спортсменам Мельдоний показан внутрь по 0,5–1,0 г/сут. в период подготовки 14–21 день и при соревнованиях — до 2-х недель.

Передозировка:

Превышение дозы Мельдония проявляется гипотонией, учащением сердцебиения, головной болью и общей слабостью.

Побочные действия:

Лечение Мельдонием может спровоцировать тахикардию, гипер- или гипотонию.

Редко при введении препарата развивается психомоторное возбуждение, диспепсия, общая слабость.

Аллергия после использования препарата проявляется зудом, сыпью, спазмом бронхов, отеком Квинке.

Особые указания:

В период беременности и кормления грудью

Мельдоний запрещено использовать беременным женщинам. При использовании медикамента грудное кормление следует закончить или временно прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Мельдоний усиливает фармакологическую активность сердечных гликозидов, коронародилатирующих препаратов и медикаментов, понижающих давление.

Дополнительно:

Мельдоний может дать положительный результат при тесте на допинг.

Условия хранения:

В затемненном месте в условиях не более + 25 градусов Цельсия.

 

Обратите внимание!

Описание препарата Мельдоний на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Почему мельдоний запретили в спорте: уколы

Россиянка Мария Шарапова подала апелляцию на двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдония. Уильям Уэст/AFP/Getty Images скрыть заголовок

переключить заголовок Уильям Уэст/AFP/Getty Images

Россиянка Мария Шарапова подала апелляцию на двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдония.

Уильям Уэст/AFP/Getty Images

Чемпионка по теннису Мария Шарапова не нарушала никаких правил, приняв первую дозу мельдония десять лет назад.

Но ее продолжающееся использование сердечных препаратов после того, как Всемирное антидопинговое агентство запретило его 1 января, побудило Международную федерацию тенниса объявить в прошлую среду, что Шарапова будет дисквалифицирована на два года. Она обжаловала отстранение во вторник, и решение ожидается к 18 июля.

До запрета мельдоний был лишь одним из более чем дюжины наркотиков в программе мониторинга ВАДА, своего рода списке веществ, которые агентство может запретить в будущем. Список является общедоступным и в настоящее время включает в себя препараты от антидепрессанта бупропиона до телмисартана, лекарства от кровяного давления.

ВАДА не публикует оценки количества спортсменов, которые в настоящее время принимают допинг, включенный в список программы мониторинга. Для мельдония это число, вероятно, было высоким. В исследовании, опубликованном в British Journal of Sports Medicine , сообщается, что 66 из 762 образцов мочи спортсменов на Европейских играх 2015 года дали положительный результат на мельдоний.

Пока неясно, используют ли спортсмены препараты из текущего контрольного списка для лечения законных заболеваний или для получения несправедливого преимущества на соревнованиях. Международная группа ученых, входящих в состав Экспертной группы по запрещенному списку ВАДА, в конечном итоге проводит это различие. (Спортсмены, у которых есть законная медицинская потребность в запрещенном веществе, могут подать заявку на освобождение от терапевтического использования.)

Что запрещает наркотики? Мы спросили токсиколога Оливье Рабина, научного директора ВАДА с 2002 года, о научной основе черного шара.

Интервью было отредактировано для увеличения длины и ясности.

Какие критерии используют ваши ученые при принятии решения о запрете препарата?

Наше решение о запрете препарата касается не только повышения производительности. Это одно соображение, да. Но мы также рассматриваем, может ли препарат нанести вред здоровью спортсмена и не противоречит ли прием препарата духу спорта. Два из этих трех критериев должны быть выполнены, чтобы наркотик попал в запрещенный список.Есть вещества, для которых выполняются все три критерия. Гормон ЭПО, например, явно повышает работоспособность. [Он повышает выработку эритроцитов.] Очевидно, что ЭПО представляет опасность для здоровья. И, конечно же, некоторые спортсмены используют его, чтобы получить преимущество.

«Мы видели некоторые нелегальные наркотики, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому у нас нет ни малейшего представления о токсичности наркотиков», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирной антидопинговой организации. Агентство. Жаклин Ла Круз/Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством скрыть заголовок

переключить заголовок Жаклин Ла Круз/Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

«Мы видели некоторые незаконные наркотики, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому у нас нет ни малейшего представления о токсичности наркотиков», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирной анти- Допинговое агентство.

Жаклин Ла Круз/Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

Мельдоний в течение года находился в списке программы мониторинга. Как ваши ученые так быстро определили, что его нужно запретить?

В мире существует 34 аккредитованных ВАДА антидопинговых лаборатории, которые могут помочь нам информировать нас о случаях употребления спортсменами препаратов, включенных в список нашей программы мониторинга. Что касается мельдония, мы быстро обратили внимание на то, что существуют четкие закономерности его употребления целыми командами, что обычно свидетельствует о том, что препарат не принимается в медицинских целях.Как может каждый член команды нуждаться в одинаковом лечении? Несколько исследований в научной литературе также показали, что мельдоний обладает потенциальным преимуществом в повышении производительности. Эти элементы не оставляли нашим экспертам никаких сомнений в том, что препарат следует запретить. С точки зрения риска для здоровья спортсменов мельдоний, вероятно, не является очень токсичным веществом, хотя недавно было опубликовано несколько статей, ставящих под сомнение его безопасность.

Проводит ли когда-либо ВАДА собственные научные тесты, чтобы определить, улучшают ли наркотики работоспособность?

Да, мы работаем со спортивными лабораториями по всему миру, чтобы проводить исследования со спортсменами, которые в настоящее время не участвуют в соревнованиях.Например, лаборатория физиологии физических упражнений Дона Маккензи в Университете Британской Колумбии провела для нас несколько исследований, посвященных лекарству от астмы сальбутамолу, также известному как альбутерол.

Мы смогли определить порог, который позволил бы людям принимать препарат, если у них есть явная потребность в лечении астмы.

Если препарат разрешен в определенной дозировке, как вы можете гарантировать, что спортсмены, использующие препарат, не получат положительный результат?

При разработке тестов для обнаружения этих наркотиков нам приходится учитывать множество смешанных факторов.Например, псевдоэфедрин — это лекарство от простуды, которое мы запретили в высоких дозах. Кислые напитки могут увеличить скорость прохождения псевдоэфедрина через организм. Таким образом, у вас может быть спортсмен с положительным результатом, который говорит, что это произошло из-за того, что он выпил много апельсинового сока перед матчем. Мы финансировали чрезвычайно хорошо контролируемые исследования, которые определяют, как различные переменные, такие как дозировка, физическая активность, потребление напитков и время тестирования, влияют на уровни псевдоэфедрина, которые мы обнаруживаем в моче.Мы хотим убедиться, что применяемая нами наука надежна, потому что мы не хотим наказывать чистого спортсмена.

Как вы можете проводить исследования, чтобы проверить, повышает ли препарат эффективность, если вы опасаетесь, что он может нанести вред спортсменам?

Для некоторых препаратов мы не можем проводить исследования. Это было бы неэтично. Мы видели некоторые незаконные наркотики, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому у нас нет ни малейшего представления о токсичности наркотиков.Кроме того, в США, например, для того, чтобы ввести лекарство человеку, необходимо получить разрешение от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, которого у этих лекарств нет. Но, в конце концов, зачем спортсмену принимать запрещенный препарат, кроме как для повышения производительности? Эффект повышения производительности может быть большим или маленьким. Мы не знаем. Но мы должны действовать для защиты здоровья спортсменов, что подпадает под наш второй критерий запрета препарата.

Как долго наркотики обычно находятся в списке контролируемых препаратов, прежде чем вы примете решение?

На самом деле все зависит от моделей использования, которые мы наблюдаем, и от того, какую информацию нам нужно собирать.Кофеин был в списке почти 13 лет. Мельдоний был в списке только для одного. Иногда мы следим за наркотиком в течение двух или трех лет, а затем понимаем, что злоупотребления нет, и удаляем его. Как только у нас будет достаточно информации, мы примем решение.

Meldonium — wikidoc

Template:Chembox E numberTemplate:Chembox AppearanceTemplate:Chembox SolubilityInWater

Главный редактор: C. Michael Gibson, MS, MD [1]

Обзор

Мельдоний (также известный как милдронат, THP, MET-88, Mildronāts или Quaterine [1] ) — клинически используемый антиишемический препарат, который в настоящее время производится и продается латвийской фармацевтической компанией Grindeks. [2] Используется в Литве и Российской Федерации, [3] , но не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для использования в США.

Медицинское использование

Мельдоний клинически используется для лечения стенокардии и инфаркта миокарда. [4] [5] [6] В 2005 году было сообщено о первом клиническом испытании эффективности комбинации мельдония и лизиноприла, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, для лечения хронической сердечной недостаточности. [7] В отчете показано, что комбинированное лечение мельдонием и лизиноприлом может улучшить качество жизни, переносимость физической нагрузки и механизмы периферического кровообращения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. [7] Более поздний отчет 2008 г. дополнительно продемонстрировал эффективность комбинированного лечения мельдонием и лизиноприлом, продемонстрировав улучшение каротидного барорецепторного рефлекса у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. [8] В феврале 2010 г. было успешно завершено клиническое исследование эффективности и безопасности лечения мельдонием в сочетании со стандартной терапией толерантности к физической нагрузке у пациентов со стенокардией. [9] Исследования показали, что лечение мельдонием значительно улучшает толерантность к физической нагрузке у пациентов со стабильной стенокардией. [10] [11] В августе 2013 года было завершено II фаза клинического исследования эффективности и безопасности мельдония при остром ишемическом инсульте, и исследования показали, что мельдоний так же эффективен и безопасен, как инъекция цинепазида. [12] [13]

Помимо клинических испытаний, также был проведен ряд научно-исследовательских проектов для улучшения эффективности мельдония и его применимости к другим заболеваниям.Например, отчет, опубликованный Vilskersts et al. предположил, что эффект лечения милдронатом может быть усилен при одновременном лечении другими соединениями, такими как оротовая кислота. [14]

На животных моделях применение мельдония, иногда в тандеме с другими препаратами, такими как метформин, показало благотворное влияние на неврологические расстройства [15] [16] и диабет. [17]

Мельдоний также может быть полезен при лечении судорог и алкогольной интоксикации. [18]

В недавних сообщениях также предполагается, что мельдоний может улучшать способность к обучению и память, поскольку препарат изменяет экспрессию белков гиппокампа, связанных с синаптической пластичностью, на крысиной модели. [19]

Сообщалось, что мельдоний повышает концентрацию γ-бутиробетаингидроксилазы в тканях семенников; [5] Кроме того, сообщалось, что длительный (90 дней) прием мельдония улучшает половую активность, подвижность сперматозоидов и концентрацию тестостерона у хряков, хотя необходимы дальнейшие исследования, чтобы подтвердить потенциал использования мельдония в качестве средства, улучшающего подвижность сперматозоидов и средство, повышающее качество спермы. [20]

На сегодняшний день мельдоний является одним из наиболее экспортируемых продуктов Латвии, и его можно легко приобрести в таких странах, как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан и Армения. [21] [22] [23]

Механизм действия

Химическое название мельдония 3-(2,2,2-триметилгидразиниумил)пропионат, [24] [25] структурный аналог γ-бутиробетаина с группой NH, заменяющей CH 2 в С-4 положение γ-бутиробетаина.γ-бутиробетаин является предшественником биосинтеза карнитина. [26]

Механизм действия мельдония заключается в том, что он действует как ингибитор окисления жирных кислот, предположительно путем ингибирования ферментов пути биосинтеза карнитина, таких как γ-бутиробетаингидроксилаза. [27] γ-бутиробетаингидроксилаза представляет собой фермент, принадлежащий к надсемейству 2-оксоглутарат (2OG) оксигеназ и катализирующий образование L-карнитина из γ-бутиробетаина. [28] [29] Рентгенокристаллографические и биохимические исследования in vitro предполагают, что мельдоний связывается с субстратным карманом γ-бутиробетаингидроксилазы и действует как конкурентный субстрат/ингибитор для образования полуальдегида малоновой кислоты, диметиламина, формальдегида , 3-амино-4-(метиламино)бутановая кислота и (1-метилимидазолидин-4-ил)уксусная кислота, [30] [31] вероятно через механизм перегруппировки типа Стивена. [32] Милдронат является мощным ингибитором γ-бутиробетаингидроксилазы с значением половинной максимальной ингибирующей концентрации (IC 50 ) 62 мкМ. [33] Мельдоний является примером непептидильного субстрата, имитирующего ингибитор оксигеназы 2OG человека. [34]

ЯМР также показал, что мельдоний связывается с карнитинацетилтрансферазой. [35] Карнитинацетилтрансфераза принадлежит к семейству повсеместно распространенных ферментов, которые играют ключевую роль в клеточном энергетическом метаболизме. [36] Таким образом, мельдоний может действовать как регулятор энергетического обмена. Мельдоний является относительно слабым ингибитором карнитинацетилтрансферазы (по сравнению с γ-бутиробетаингидроксилазой) с константой ингибирования ( K I ) 1,6 мМ.

Формы

  • капсулы по 250 мг N60
  • Капсулы по 500 мг N60
  • Инъекции 10% 5 мл N10

См. также

Ссылки

  1. ↑ Номер патента: 1429753.http://www.surechem.org/index.php?Action=document&docId=679316&db=EPB&tab=desc&lang=EN&db_query=2%3A0%3A&markupType=all (по состоянию на 16 августа 2012 г.).
  2. ↑ АО Гриндекс. http://www.grindeks.lv (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  3. «Милдронат». Наркотики.ком.
  4. Сести С., Симхович Б.З., Калвинш И., Клонер Р.А. (март 2006 г.). «Милдронат, новый ингибитор окисления жирных кислот и антиангинальное средство, уменьшает размер инфаркта миокарда, не влияя на гемодинамику». Дж. Кардиовасц. Фармакол . 47 (3): 493–9. doi:10.1097/01.fjc.0000211732.76668.d2. PMID 16633095.
  5. 5.0 5.1 Лиепиньш Э., Вильскерс Р., Лока Д., Кирьянова О., Пугович О., Калвиньш И., Дамброва М. (декабрь 2006 г.). «Милдронат, ингибитор биосинтеза карнитина, вызывает увеличение содержания гамма-бутиробетаина и кардиозащиту при изолированном инфаркте сердца крыс». Дж. Кардиовасц. Фармакол . 48 (6): 314–9.doi: 10.1097/01.fjc.0000250077.07702.23. PMID 17204911.
  6. Хаяси Ю., Киримото Т., Асака Н., Накано М., Тадзима К., Мияке Х., Мацуура Н. (май 2000 г.). «Благотворное действие МЕТ-88, ингибитора гамма-бутиробетаингидроксилазы, у крыс с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда». евро. Дж. Фармакол . 395 (3): 217–24. doi: 10.1016/S0014-2999(00)00098-4. PMID 10812052.
  7. 7.0 7.1 Дзерве В., Матисон Д., Кукулис И., Романова Дж., Путане Л., Грабаускене˙В, Скарда И., Берзина Д., Страутманис Дж. (2005).«Милдронат улучшает периферическое кровообращение у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: результаты клинического исследования (первый отчет)» (PDF). Семин Кардиол . 11 (2): 56–64. ISSN 1648-7966.
  8. Витолс А., Войта Д., Дзерве В. (2008). «Милдронат улучшает рефлекторную функцию каротидных барорецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью» (PDF) . Semin Cardiovasc Med . 13 : 6.
  9. ↑ АО Гриндекс. http://www.grindeks.lv/en/for-investors/stock-news/mildronate_clinical_trial (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  10. Дзерве В., Матисон Д., Поздняков Ю., Оганов Р. (2010). «Милдронат улучшает толерантность к физической нагрузке у пациентов со стабильной стенокардией: результаты длительного клинического исследования» (PDF) . Semin Cardiovasc Med . 16 : 3.
  11. Дзерве В., Исследовательская группа MILSS I (2011). «Дозозависимое улучшение толерантности к физической нагрузке у пациентов со стабильной стенокардией, получавших милдронат: клиническое исследование« MILSS I »» (PDF) . Медицина (Каунас) . 47 (10): 544–51. PMID 22186118.
  12. Zhu Y, Zhang G, Zhao J, Li D, Yan X, Liu J, Liu X, Zhao H, Xia J, Zhang X, Li Z, Zhang B, Guo Z, Feng L, Zhang Z, Qu F , Чжао, Г. (2013). «Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование II фазы с активным контролем». Клиника по расследованию наркотиков . doi:10.1007/s40261-013-0121-x.
  13. ↑ ClinicalTrials.gov Служба Национального института здравоохранения США.http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01831011?rcv_d=14&lup_s=03%2F16%2F2013&lup_d=30 (по состоянию на 21 августа 2012 г.).
  14. Вилскерсц Р., Лиепиньш Э., Кука Дж., Цируле Х., Веверис М., Калвинш И., Дамброва М. (2009). «Ограничивающие размер инфаркта миокарда и антиаритмические эффекты милдроната оротата в сердце крыс». Кардиовасц. Наркотики Тер . 23 (4): 281–8. doi: 10.1007/s10557-009-6179-2.
  15. Сяксте Н., Гуткайтс А., Калвинш И. (2005).«Милдронат: антиишемический препарат по неврологическим показаниям». CNS Drug Rev . 11 (2): 151–68. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00267.x. PMID 16007237.
  16. Пупуре Дж., Исаев С., Скапаре Э., Румакс Дж., Свирскис С., Свирина Д., Калвинш И., Клуса В. (февраль 2010 г.). «Нейропротекторные свойства милдроната, небольшой молекулы, нацеленной на митохондрии». Неврологи. Письмо . 470 (2): 100–5. doi: 10.1016/j.neulet.2009.12.055. PMID 20036318.
  17. Лиепиньш Э., Скапаре Э., Свальбе Б., Макрекка М., Цируле Х., Дамброва М. (май 2011 г.). «Антидиабетические эффекты милдроната отдельно или в сочетании с метформином у крыс Цукера с ожирением». евро. Дж. Фармакол . 658 (2–3): 277–83. doi:10.1016/j.ejphar.2011.02.019. PMID 21371472.
  18. Звейниеце Л., Свальбе Б., Макрекка М., Лепиньш Э., Калвинш И., Дамброва М. (сентябрь 2010 г.). «Милдронат оказывает острое противосудорожное и антигипнотическое действие». Бихав Фармакол . 21 (5–6): 548–55. doi: 10.1097/FBP.0b013e32833d5a59. PMID 20661137.
  19. Клуса В., Муцениеце Р., Исаев С., Исаева Д., Бейтнере У., Мандрика И., Пупуре Дж., Румакс Дж., Янсоне Б., Калвинш И., Винтерс Х.В. (май 2013 г.). «Милдронат улучшает обучение / память и изменяет экспрессию белка гиппокампа у обученных крыс». Pharmacol Biochem Behav . 106 : 68–76. doi:10.1016/j.pbb.2013.03.012. PMID 23537732.
  20. Бруверис З., Антане В., Мисане I, Римейканс Дж., Лусис I, Аузанс А., Мангале М., Меднис А., Стонанс I (январь 2013 г.).«Влияние мельдония на половую активность, подвижность сперматозоидов, морфологию семенников и биохимические маркеры крови у хряков». Аним. Воспр. наука . 136 (4): 303–9. doi:10.1016/j.anireprosci.2012.11.007. PMID 23238051.
  21. ↑ Биотехнологический интеллект. http://www.biotech-intelligence.com/html/html/pool_7/91cc83b0e3f8b4edbbda2a42ae43e1b1.html (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  22. ↑ ПМР. Фармацевтика, здравоохранение и медицинский сектор в Центральной и Восточной Европе: новости отрасли, анализ и рыночные данные.http://www.ceepharma.com/63359/Grindex-names-Russian-manufacturing-partner-for-Mildronate.shtml (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  23. ↑ Evaluate Pharma. https://www.evaluatepharma.com/Universal/View.aspx?type=Story&id=137196 (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  24. ↑ Сигма Олдрич. http://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/sigma/m5199 (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  25. Симхович Б.З., Шутенко З.В., Мейрена Д.В., Хаги К.Б., Мезапуке Р.Я., Молодчина Т.Н., Калвиньс И.Ю., Лукевич Э. (январь 1988 г.).«3-(2,2,2-триметилгидразиниум) пропионат (THP) — новый ингибитор гамма-бутиробетаингидроксилазы с кардиозащитными свойствами». Биохим. Фармакол . 37 (2): 195–202. дои: 10.1016/0006-2952(88)

    -4. PMID 3342076.

  26. Френкель Г., Фридман С. (1957). «Карнитин». Витам. Горм . 15 : 73–118. doi: 10.1016/s0083-6729(08)60508-7. PMID 13530702.
  27. Ваз FM, Wanders RJA (2002). «Биосинтез карнитина у млекопитающих». Биохим. Дж . 361 : 417–29. дои: 10.1042/0264-6021:3610417.
  28. Ваз FM, ван Гул С., Офман Р., И.Джлст Л., Вандерс Р.Дж. (ноябрь 1998 г.). «Биосинтез карнитина: идентификация кДНК, кодирующей гамма-бутиробетаингидроксилазу человека». Biochem Biophys Res Commun . 250 (2): 506–10. doi:10.1006/bbrc.1998.9343. PMID 9753662.
  29. «Ген Entrez: бутиробетаин BBOX1 (гамма), 2-оксоглутаратдиоксигеназа (гамма-бутиробетаингидроксилаза) 1».
  30. Леунг И.К., Кроджер Т.Дж., Кочан Г.Т., Генри Л., фон Делфт Ф., Кларидж Т.Д., Опперманн У., Макдоно М.А., Шофилд С.Дж. (декабрь 2010 г.). «Структурные и механистические исследования γ-бутиробетаингидроксилазы». Хим. Биол . 17 (12): 1316–24. doi:10.1016/j.chembiol.2010.09.016. PMID 21168767.
  31. Спаниол М., Брукс Х., Ауэр Л., Циммерманн А., Солиоз М., Штигер Б., Кренбюль С. (март 2001 г.). «Разработка и характеристика животной модели дефицита карнитина». евро. Дж. Биохим . 268 (6): 1876–87. doi:10.1046/j.1432-1327.2001.02065.x. PMID 11248709.
  32. Генри Л., Люн IKH, Claridge TDW, Schofield CJ (август 2012 г.). «γ-бутиробетаингидроксилаза катализирует перестройку типа Стивенса». Биоорг. Мед. хим. Письмо . 22 (15): 4975&ndash, 4978. doi:10.1016/j.bmcl.2012.06.024. PMID 22765904.
  33. Тарс К., Румниекс Дж., Зелтиньш А., Казакс А., Котеловица С., Леонцикс А., Шарипо Дж., Виксна А., Кука Дж., Лиепиньш Э., Дамброва М. (август 2010 г.).«Кристаллическая структура гамма-бутиробетаингидроксилазы человека». Биохим. Биофиз. Рез. Коммуна . 398 (4): 634–9. doi: 10.1016/j.bbrc.2010.06.121. PMID 20599753.
  34. Роуз Н.Р., Макдонаф М.А., Кинг О.Н., Кавамура А., Шофилд С.Дж. (август 2011 г.). «Ингибирование 2-оксоглутарат-зависимых оксигеназ». Chem Soc Rev . 40 (8): 4364–97. дои: 10.1039/c0cs00203h. PMID 213
  35. .
  36. Яудземс К., Кука Дж., Гуцайц А., Зиновьев К., Калвиньш И., Лиепиньш Э., Лиепиньш Э., Дамброва М. (декабрь 2009 г.).«Ингибирование карнитинацетилтрансферазы милдронатом, регулятором энергетического обмена». J. Ингибитор ферментов. Мед. Химия . 24 : 1269–75. дои: 10.3109/14756360
  37. 9527. PMID 19

    1.
  38. Ву Д, Говиндасами Л, Лиан В, Гу Ю, Кукар Т, Агбандже-МакКенна М, МакКенна Р (апрель 2003 г.). «Структура молекулярной основы карнитинацетилтрансферазы человека для переноса жирных ацилов». Дж. Биол. Химия . 278 : 13159–65. дои: 10.1074/jbc.M212356200.PMID 12562770.

Профиль вещества: мельдоний | Антидопинговое агентство США (USADA)

Что такое мельдоний?

Мельдоний (Милдронат) — это антиишемический препарат, который был добавлен в Запрещенный список Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) с 1 января 2016 года. Не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и недоступен в США, мельдоний классифицируется как неспецифическое вещество в классе модуляторов метаболизма в Запрещенном списке ВАДА.

За пределами Соединенных Штатов мельдоний может использоваться в клинических условиях для людей, страдающих сердечными заболеваниями, такими как низкий приток крови к сердцу и стенокардия, а также нейродегенеративными расстройствами и бронхолегочными заболеваниями.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что в спорте мельдоний может повышать выносливость, улучшать восстановление после тренировок и усиливать активацию центральной нервной системы. Мельдоний также может обеспечить когнитивные преимущества.

 

Включение в Запрещенный список ВАДА

Из-за того, что мельдоний может использоваться для незаконного получения преимущества в спорте, в 2015 году этот препарат был включен в программу мониторинга ВАДА.В 2016 году ВАДА пришло к выводу, что мельдоний соответствует как минимум двум из трех критериев, необходимых для включения в Запрещенный список.

 

Уменьшите риск

Хотя мельдоний недоступен в США, всегда лучше проверять этикетки ваших лекарств и пищевых добавок. Вы также можете найти статус лекарств и ингредиентов на сайте www.GlobalDRO.com и узнать о добавках с высоким риском в списке высокого риска USADA. Имейте в виду, что продукты и вещества часто называются разными именами, как описано ниже.

 

НАЗВАНИЕ ЗАПРЕЩЕННОГО ВЕЩЕСТВА:

Мельдоний

ОБЩЕЕ НАЗВАНИЕ:

Милдронат

АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ НАЗВАНИЯ:

  • [3-(2,2,2-триметилгидразиния)пропионат]
  • МЕТ-88
  • ТХП
  • кватерин

ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ (дистрибьютор, страна):

  • Мельдоний (УП Минскинтеркапс, Грузия)
  • Мельдоний Olainfarm (Олайнфарм, Латвия)
  • Мельдоний-МИК (УП Минскинтеркапс, Грузия)
  • Милдронат (Гриндекс, Грузия; Санитас, Грузия)
  • Милдронат Гриндекс (Гриндекс, Латвия)
  • Милдронат (Гриндекс, Грузия)
  • Милдрокин (Аверси, Грузия)
  • Вазомаг (Олайнфарм, РФ)
  • Мидромакс (БиоПолюс, Грузия)
  • Милдронат (Гриндекс, Литва)
  • Кардионат (STADA, РФ)
  • Милкор (GMP, Грузия)

Что такое мельдоний, препарат в основе допингового скандала в России?

Мельдоний взорвался в 2016 году, когда Мария Шарапова объявила, что не прошла тест на наркотики.Хотя она была запрещена на 15 месяцев, с тех пор более 170 спортсменов дали положительный результат на это вещество, включая олимпийцев.

Международный олимпийский комитет приостановил участие России в декабре после разоблачения масштабного и тщательно спланированного допингового заговора, который впервые появился перед летними играми в Рио-де-Жанейро в 2016 году. (Архив АП)

Российскому керлингисту Александру Крушельницкому предъявлено обвинение в употреблении допинга на Олимпиаде в Пхенчхане.

Крушельницкий, завоевавший бронзу в смешанном парном разряде вместе со своей женой Анастасией Брызгаловой, дал положительный результат на мельдоний, сообщили российские официальные лица в понедельник.

Вот некоторые из ключевых вопросов, связанных с этим препаратом:

Что такое мельдоний?

Препарат латвийского производства, отпускаемый без рецепта в России и других странах Восточной Европы и бывшего СССР, часто без рецепта. Производитель препарата, Гриндекс, говорит, что он в основном предназначен для людей с сердечными заболеваниями, хотя его также можно использовать при «физических и психоэмоциональных перегрузках» у здоровых людей.

Изобретатель мельдония, химик Иварс Калвиньш, сказал, что его давали советским солдатам, сражавшимся в Афганистане, для повышения их выносливости.

Однако Grindeks и Kalvins утверждают, что его не следует запрещать в спорте, поскольку производитель заявляет, что он «не может улучшить спортивные результаты, но может остановить повреждение тканей» во время интенсивных упражнений.

Мельдоний обычно известен под торговой маркой Милдронат, хотя использовались и другие названия.

По данным Антидопингового агентства США, милдронат выпускается в виде оральных капсул или раствора для инъекций.(Архив АП)

Почему запретили?

В сентябре 2015 г. Всемирное антидопинговое агентство заявило, что мельдоний будет запрещен с 1 января 2016 г.

Исследование, проведенное на Европейских играх в июне 2015 г. из 762 спортсменов, принимавших мельдоний, что авторы назвали «чрезмерным и нецелесообразным употреблением»…. среди в целом здоровых спортсменов.» 

Он предлагался сборным России по многим видам спорта и, как считалось, помогал спортсменам переносить тяжелые тренировки.

Марию Шарапову, пятикратную чемпионку Большого шлема по теннису, дисквалифицировали на два года, позже срок сократили до 15 месяцев. (Архив АП)

Кто еще дал положительный результат?

Теннисистка Мария Шарапова — самый известный человек, который был дисквалифицирован за мельдоний, отбыв 15-месячную санкцию после положительного результата теста на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2016 года.

Вскоре после того, как мельдоний был запрещен, более 170 спортсменов не прошли тесты, почти все из стран Восточной Европы, в том числе призеры Олимпийских игр в самых разных видах спорта, от фигурного катания до борьбы.

Боксер-тяжеловес Александр Поветкин отменил титульный бой из-за положительного теста. С 2016 года было зарегистрировано несколько случаев, хотя национальная юниорская женская сборная России по гандболу была дисквалифицирована с прошлогоднего чемпионата Европы, когда три игрока дали положительный результат.

Россия может потерять шанс восстановиться до окончания зимних Олимпийских игр из-за обвинения в допинге против бронзового призера керлинга Александра Крушельницкого.13 февраля 2018 г. (Рейтер)

Что случилось со спортсменами с положительным результатом теста?

Почти все ранние случаи были прекращены, когда спортсмены настаивали на том, что прекратили прием мельдония в 2015 году, до того, как он был запрещен. Обычно низкие концентрации препарата в их образцах подкрепляли эти аргументы, и ВАДА приняло выводы об «отсутствии вины или халатности» в этих случаях.

Тем не менее, любому, кто принимает мельдоний после окончания срока в январе 2016 года, грозит такое же потенциальное наказание — запрет на срок до четырех лет — как и за любое другое запрещенное вещество. 15-месячная санкция Шараповой была ниже максимальной, отчасти потому, что Спортивный арбитражный суд признал, что она не знала, что мельдоний запрещен.

Россию как команду отстранили от участия в Олимпийских играх в декабре после того, как расследование выявило обширный заговор с применением допинга, кульминацией которого стали зимние игры в Сочи в 2014 году, где хозяева возглавили таблицу медалей.9 февраля 2018 г. (АФП)

Что дальше для Крушельницкого и России?

Спортивный арбитражный суд еще не назначил дату рассмотрения его дела. Если его вина будет доказана, его могут дисквалифицировать и заставить вернуть олимпийскую бронзовую медаль.

Международный олимпийский комитет может отказать России в официальном участии в церемонии закрытия Пхенчхана, что означает, что его спортсменам не будет разрешено маршировать под российским флагом.

Источник: AP

Мария Шарапова отстранена от участия в теннисе за положительный результат теста на мельдоний на Открытом чемпионате Австралии по теннису -соответствовать использованию недавно запрещенного вещества антидопинговыми органами и членами ее собственного окружения.

Звезда тенниса заявила на своей странице в Facebook, что подаст апелляцию на «несправедливо суровое» наказание в Спортивный арбитражный суд.

Дисквалификация, вынесенная трибуналом Антидопинговой программы тенниса, назначенным Международной федерацией тенниса, датирована 26 января, когда Шарапова в последний раз играла. В тот день у нее был положительный результат на мельдоний после поражения от Серены Уильямс в четвертьфинале Открытого чемпионата Австралии по теннису. Комиссия заявила, что различные элементы дела Шараповой «неизбежно приводят к выводу», что она принимала вещество «с целью улучшения своей работы».»

Мария Шарапова 35 фото

Шарапова, которой грозит четырехлетняя дисквалификация, теряет все рейтинговые очки и призовые деньги, заработанные в Мельбурне.

Мария Шарапова не одинока в употреблении запрещенных веществ 02:08

Что еще более важно, если ее отстранение выдержит апелляцию и продлится до января.25 декабря 2018 года 29-летний россиянин пропустит Олимпийские игры в Рио-де-Жанейро в этом году и в общей сложности восемь турниров Большого Шлема в те годы, которые, возможно, были лучшими соревновательными годами.

Это, безусловно, ставит под сомнение будущее на корте бывшего игрока № 1 в рейтинге и обладателя пяти титулов Большого шлема, который является одним из самых известных и, благодаря широкому кругу одобрений, спортсменов с самыми высокими доходами. в мире.

Она является одной из 10 женщин в истории тенниса, выигравших турниры Большого Шлема в карьере — как минимум по одному титулу в каждом из четырех самых важных турниров.Шарапова стала чемпионкой Уимблдона 2004 года в 17 лет; №1 в рейтинге в 18 лет; Чемпион US Open в 19 лет; Чемпионка Открытого чемпионата Австралии по теннису в 20 лет. Операция на правом плече в 2008 году вырвала ее из тура на несколько месяцев, и ее рейтинг упал за пределы первой сотни. второй титул в Париже два года спустя.

Теперь начинается темная глава в истории женщины, которой было 9 лет, когда ее отец перевез ее из России во Флориду, чтобы продолжить карьеру в теннисе.

Теннисный мир разделился после признания Шараповой в допинг-контроле 03:02

Шарапова была временно отстранена в начале марта; вскоре после этого она объявила на пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что в январе провалила допинг-тест на мельдоний. Она не упомянула, как указано в постановлении комиссии на 33 страницах, что в феврале она также не прошла внесоревновательный тест на тот же препарат.

Защита Шараповой: Она не знала, что Всемирное антидопинговое агентство запретило спортсменам использовать мельдоний, также известный как милдронат, с 1 января. Кратко о решении комиссии: она должна была знать — и должна была было, если бы она следовала надлежащим протоколам.

Хорошие новости для Шараповой в среду: гигант спортивной одежды Nike объявил, что «продолжит сотрудничество» с ней, добавив: «Мы надеемся увидеть Марию снова на корте». В марте Nike заявила, что приостановит свои деловые отношения с Шараповой на время проведения расследования.

Шарапова сказала, что ей впервые прописали препарат латвийского производства, который обычно используется при сердечных заболеваниях, по медицинским показаниям в 2006 году, как часть «лечебного и диетического режима» российского врача, который вначале включал около 18 лекарств и добавок», согласно данным выводы панели.

Три крупнейших спонсора отказались от Марии Шараповой 01:57

К 2010 году список рекомендуемых врачом веществ вырос до 30, говорится в постановлении.Она ушла из-под его опеки в 2013 году.

В 2012 году Шарапова сократила прием таблеток, но продолжала принимать мельдоний, как установила комиссия.

Мельдоний – не одобрен для использования в США и Европейском Союзе – увеличивает кровоток, что улучшает переносимость физических нагрузок за счет доставки большего количества кислорода к мышцам.

«Способ его использования в дни матчей и при проведении интенсивных тренировок соответствует только намерению повысить уровень ее энергии», — говорится в постановлении. «Возможно, она искренне верила, что милдронат оказывает какое-то общее благотворное влияние на ее здоровье, но то, как принималось лекарство, его сокрытие от антидопинговых органов, ее неспособность раскрыть его даже своей собственной команде и отсутствие какого-либо медицинского обоснования неизбежно должно привести к заключению, что она принимала милдронат с целью улучшения своих показателей.»

Карьера Марии Шараповой в подвешенном состоянии после провала допинг-контроля 03:01

Комиссия, которая провела двухдневное слушание в прошлом месяце, установила, что только менеджер Шараповой, Макс Эйзенбад из IMG, и ее отец знали тогда, что она принимала наркотик.

В том, что в отчете за среду упоминается как «очевидная неправдоподобность его рассказа», Эйзенбуд сказал, что сверит список лекарств Шараповой со списком запрещенных веществ ВАДА во время ежегодных каникул на Карибах после окончания сезона, но он не стал принимать то же самое. поездка в 2015 году и поэтому не стал делать свою обычную перепроверку.

«Идея о том, что профессиональный менеджер, которому IMG доверила управление одной из своих ведущих мировых спортивных звезд, так небрежно и неумело проверил, соблюдает ли его игрок антидопинговую (программу), вопрос, имеющий решающее значение для профессиональная карьера игрока и ее коммерческий успех просто невероятны», — написал трибунал.

Шарапова также не указывала на использование милдроната ни в одной из семи форм допинг-контроля, которые она сдала с октября.с 22 января 2014 г. по 26 января 2016 г. панель обнаружила.

«Она должна была знать, что прием лекарств перед матчем, особенно тех, которые в настоящее время не прописаны врачом, имеет большое значение», — говорится в решении. «Это было обдуманное решение, а не ошибка».

Сохранение использования мельдония в тайне от команды и антидопинговых органов представляет собой «очень серьезное нарушение ее обязанности соблюдать правила», постановила комиссия.

Президент Федерации тенниса России Шамиль Тарпищев сообщил агентству ТАСС, что Екатерина Макарова займет место Шараповой в составе сборной страны на Летние игры.На этой неделе Макарова занимает 36-е место, на 10 позиций отставая от Шараповой.

Актуальные новости

Причудливая история мельдония, от латвийской лаборатории до Марии Шараповой

Моя мама принимала эритропоэтин—ЭПО. Он помогал ее уставшему, анемичному телу выкачивать больше эритроцитов в течение многих лет, прежде чем он стал предпочтительным препаратом для профессиональных велосипедистов в конце 1990-х и начале 2000-х годов. Я упоминаю об этом, потому что чья-то мама, вероятно, также принимает мельдоний, тот же препарат, который, по словам теннисистки Марии Шараповой, она принимала от сердечного приступа, но который также входит в список запрещенных препаратов для улучшения спортивных результатов, поскольку он повышает спортивную выносливость и восстановление.

В обоих случаях кто-то где-то выяснил, что приличное лекарство для лечения нарушений обмена веществ может также заставить велосипедистов крутить педали быстрее в гору или дать профессионалам в теннисе немного больше энергии. Эта эволюция от лекарства к PED (это «лекарство, повышающее работоспособность») продолжалась десятилетиями. «Происходит то, что спортсмены, спортивное сообщество или спортсмены узнают об этом», — говорит Джон Хоберман, профессор германистики Техасского университета, который много писал о пересечении наркотиков и спорта.«В прошлом некоторые велосипедисты получали новые лекарства, которые еще даже не прошли клинические испытания. Совпадение между терапевтическим эффектом и повышением работоспособности всегда было».

С тех пор, как в январе 2016 года Всемирная антидопинговая служба перевела мельдоний из «списка наблюдения» в список запрещенных, восемь спортсменов были исключены — пять россиян, два украинца и чемпион мира по легкой атлетике из Швеции.

Ход возник не на пустом месте. В 2015 году «Партнерство за чистую конкуренцию», некоммерческий альянс Антидопингового агентства США, Олимпийского комитета США и нескольких профессиональных спортивных лиг, профинансировал исследование по тестированию на мельдоний во всем мире.Изучив 8300 случайных анонимных анализов мочи спортсменов, занимающихся различными видами спорта, исследователи обнаружили следы в 182 образцах. «С точки зрения борьбы с допингом показатель в 2,2% в этом исследовании вызывает обеспокоенность», — сказал Ларри Бауэрс, председатель Научного совета PCC, в заявлении, когда отчет был опубликован в октябре 2015 года. Это более чем в два раза превышает уровень положительных результатов. тесты на любой препарат из запрещенного списка ВАДА.

Но все началось не с этого. Мельдоний имеет причудливую историю.Председатель научного совета Латвийского института органического синтеза Иварс Калвиньш изобрел его в начале 1970-х годов для использования в животноводстве, а затем десятилетие спустя ученые распространили его на людей. Институт продемонстрировал способность мельдония лечить последствия сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, аритмии, атеросклероза и диабета, а также то, как он повышает половую доблесть хряков. Это катализатор энергоэффективности, который увеличивает поглощение кислорода, повышая выносливость и выносливость.Это слова чиновников по борьбе с допингом, которые не стали говорить под запись, потому что дело Шараповой находится на рассмотрении. В списке запрещенных веществ ВАДА мельдоний классифицируется как «метаболический модулятор» в той же категории, что и инсулин.

Как ни хорошо мельдоний повышает метаболизм человека, он также очень хорошо влияет на национальный метаболизм Латвии. С объемом продаж в 65 миллионов евро в 2013 году это один из крупнейших экспортных товаров в Латвии. Единственный в мире производитель Grendiks находится в Риге, столице Латвии.

Инструкции по применению, для чего назначают и как дозируется раствор для инъекций

Бесцветная прозрачная жидкость.

Структура

1Мапул (5 мл) содержит:

активное вещество 0,5 г дигидрата мельдония;

Вспомогательное: Вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Другие средства для лечения болезней сердца.

Код АТХ: С01EV22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атоме азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутробетингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через клеточные оболочки, тем самым препятствуя накоплению в клетках сильнодействующих детергентов, нефедеративных активированных форм жирных кислот. Таким образом, предотвращается повреждение клеточных мембран.

При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и транспорт АТФ из мест биосинтеза (в митохондрии ) возобновляется к местам потребления (в цитозоле).По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а использование этих веществ оптимизируется.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина ГББ активируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, снижается периферическое сопротивление сосудов.

При снижении концентрации мельдония вновь усиливается биосинтез карнитина, а

клетки постепенно увеличивают количество жирных кислот.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Анализ клинических данных по курсовому применению мельдония стойкой стенокардии в сочетании с другими антиживотными средствами показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилитринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у больных с сахарно-менструальной экстрасистолией.Препарат обладает способностью снижать потребление кислорода в покое, что считается эффективным критерием антианальной терапии ХБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность

В сравнительно многочисленных клинических исследованиях проанализирована роль препарата в лечении хронической сердечной недостаточности вследствие КС и его способность повышать толерантность к физическим нагрузкам, а также объем выполняемой работы у больных с сердечными был отмечен провал.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол головного мозга.

Изучено влияние мельдония на реабилитационный процесс у больных с неврологическими нарушениями (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенных клещевым энцефалитом).Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в восстановительном периоде.

Установлено, что препарат улучшает реконструктивное качество жизни, кроме того, препарат способствует устранению психических нарушений у больного.

Мельдонию присуще положительное влияние на регресс нарушений функций нервной системы у больных с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетику изучали у здоровых лиц при внутривенном и пероральном применении мельдония.

Всасывающий

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Cmax) достигала 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность повышалась у лиц с повышением Cmax, площади под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериода выведения (Т1/2), у больных циррозом печени и у больных с тяжелой почечной недостаточностью. отказ.При внутривенном применении AUC после однократного и повторного введения доз мельдония различается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в ткани. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнском молоке у человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется в основном в печени.

Выборы

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После однократного внутривенного введения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг период полупериода раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часа, окончательного полупериода выведения — 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить у пациентов пожилого возраста с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшить дозу мельдония. Наблюдается взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдения) и карнитина, в результате чего увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Больные с нарушением функции печени

Больным с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и выведение, следует уменьшить дозу мельдония. Изменения активности печени у человека после применения доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания к применению

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

Заболевания сердца и системы крови — стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (ФК NYHA I-E), кардиомиопатии, функциональные нарушения сердца и кровообращения; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; снижение работоспособности, физические и психоэмоциональные перегрузки; В восстановительном периоде после нарушений мозгового кровообращения, черепно-мозговых травм и энцефалитов.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. Из-за возможного стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специальной подготовки перед введением.

В составе комплексной терапии 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в сутки внутривенно, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема в течение 10-14 дней с последующим введением переход на прием внутрь.Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курсовое лечение можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Больные с почечной недостаточностью

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушением деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Больные с нарушениями деятельности печень

Больным с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Побочный эффект

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицируют по группам органов и частоте встречаемости МЕДДРА: часто (>1/100 до 1/10000 до

Со стороны иммунной системы

Часто: аллергические реакции*.

Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, отек Квинке, анафилактическая реакция.

Из души

Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли*.

Редко: парестезии, тремор, гиптестезия, шум в ушах, головокружение, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания.

От души

Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, мерцательная аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди.

С судов

Редко: повышение/понижение АД, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожи.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Редко: воспаление горла, кашель, одышка, апноэ.

Из желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия*.

Редко: отвратительный (металлический привкус во рту), потеря аппетита, позывы к рвоте, тошнота, рвота, скопление газов, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь, обычная/макулезная/папулезная сыпь, зуд.

Из костно-мышечной системы и сопутствующей системы

Редко: боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко: поллакиурия.

Общие расстройства и реакции в месте инъекции

Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Исследования

Редко: отклонения на электрокардиограмме (ЭКГ), учащение сердцебиения, эозинофилия*.

* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в неконтролируемых клинических исследованиях.

В связи с применением мельдония также сообщалось о болях в эпигастрии и мигрени.

При появлении перечисленных нежелательных реакций, а также при появлении побочной реакции, не указанной в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дигидрату мельдония. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения). Беременность и кормление грудью. Детский возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки мельдонимом нет. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: При снижении АД возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения из-за выраженного связывания мельдония с белками.

Меры предосторожности

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (контроль функции печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Беременность и кормление грудью

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат при беременности противопоказан.

Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период грудного вскармливания применять данный препарат нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими противогрибковыми средствами для лечения стабильной стенокардии стресса, совместно с сердечными гликозидами и мочегонными средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Может усиливать действие препаратов, содержащих глицеритринитрат, нифедипин, бета-адренобласт, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, принимавших одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, отмечался положительный эффект комбинированной терапии (вазодуляция магистральных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, снижение психологической и физической нагрузки). раскрытый.

При применении мельдония в сочетании с оротоновой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Сорбифер. А мельдоний у больных анемией, вызванной дефицитом железа, улучшал состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний способствует устранению патологических изменений в сердце, вызванных азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакцию окислительного стресса, вызванного АЗТ, приводящего к митохондриальной дисфункции.Применение мельдония в сочетании с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) оказывает положительное влияние на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Условия и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 4 года.

Дата корректировки текста: ноябрь 2017 г.

Милдронат – популярное средство широкого спектра действия для обезболивания.Улучшает обменные процессы внутри тканей, может применяться для лечения различных видов заболеваний, при которых происходит недостаточное снабжение клеток питательными веществами и накапливаются в них вредные продукты распада.

Описание

Милдронат, точнее его действующее вещество — мельдоний, был синтезирован в конце 70-х годов. в Латвии. Изначально Милдронат применялся только как ветеринарное средство, позволяющее ускорить рост сельскохозяйственных животных. Однако после открытия его кардиопротекторных средств Милдонат стал широко применяться в качестве лекарственного средства.

В настоящее время Милдронат применяют для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, для коррекции состояний чрезмерного физического и психического истощения. Спортсменам назначают препарат для восстановления физических сил.

Основные направления действия милдроната:

  • антиоксидант
  • антиродной
  • кардиозащитный,
  • нейропротектор
  • антигипоксант.

В целом Милдронат оказывает положительное влияние на организм, проявляя, снижая перенапряжение, как психическое, так и физическое.Также препарат повышает уровень гуморального и клеточного иммунитета.

Механизм действия

Действующее вещество милдроната – аналог гамма-бутиробетаина, вещества, содержащегося в любой клетке организма. Это вещество обладает ингибирующими свойствами по отношению к карнитину, отвечающему за транспорт в клетку жирных кислот. Как правило, карнитин выполняет в клетках полезную функцию, но при недостатке кислорода в клетке может образовываться за счет деятельности этого фермента, образуются вредные соединения, в частности, неокисленные жирные кислоты.Мельдоний замедляет этот процесс и позволяет клеткам восстановить нарушенный обмен веществ.

Эта особенность милдроната особенно важна для клеток миокарда, подвергающихся высоким нагрузкам и недостатку снабжения кислородом. При нарушении функционирования миокарда мельдоний улучшает метаболизм его клеток. Кроме того, мельдоний восстанавливает биохимический баланс

Отзывы пациентов в основном положительные. Большинство из них отмечают, что препарат относится к разряду самых эффективных средств, не имеет побочных эффектов и имеет доступную цену.

Показания

Милдронат назначают пациентам со следующими заболеваниями или состояниями:

  • ишемическая болезнь сердца,
  • хроническая сердечная недостаточность
  • домормономальная кардиомиопатия,
  • до инфаркта
  • острые нарушения мозгового кровообращения
  • цереброваскулярная недостаточность
  • абстинентный синдром,
  • кровоизлияние в сетчатку или стекловидное тело,
  • энцефалопатия,
  • болезни периферических артерий,
  • диабетическая и гипертоническая ретинопатия,
  • истощение организма.

Препарат применяют для профилактики ухудшения состояния больных, а не для терапии заболеваний в стадии обострения. Препарат при патологиях миокарда замедляет прогрессирование заболевания и переход его в тяжелую форму, при сердечной недостаточности — повышает устойчивость органа к неблагоприятным внешним факторам.

Милдронат также эффективен, когда человеку необходимо восстановить силы после активных физических нагрузок или повысить сопротивляемость им.Спортсменам рекомендуется использовать препарат для восстановления сил между тренировками.

Кроме того, Милдонат восстанавливает кровоснабжение сетчатки глаза и уменьшает степень ретинопатии, при нарушении мозгового кровообращения улучшает состояние больного. Милдронат применяют и, в частности, как средство, уменьшающее негативные симптомы поражения нервной системы при абстинентном синдроме.

Применение препарата для терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Людям с патологическим поражением миокарда, сердечной недостаточностью препарат применяют для улучшения метаболизма клеток пуповинной мышцы.Кардиопротекторное действие Милдроната при лечении ишемической болезни и последствий инфаркта заключается в следующих эффектах:

  • повышают толерантность сердечной мышцы к нагрузкам,
  • уменьшение зоны некроза
  • улучшение кровообращения в зоне повреждения,
  • сокращение продолжительности реабилитационного периода.

У больных, страдающих хроническими заболеваниями сердца, препарат способен снижать частоту приступов стенокардии.Также препарат, как указано в инструкции, увеличивает мощность сокращения сердечной мышцы и мощность сердечного выброса. При регулярном приеме Милдронат замедляет скорость патологических процессов, происходящих в миокарде.

Форма выпуска

Милдронат обычно выпускается в виде дозированных капсул по 250 и 500 мг мельдония. Упаковочные капсулы могут содержать 20, 40 или 60 единиц. Иногда капсулы неправильно называют таблетками, но на самом деле таблеток Милдроната не существует.Также выпускаются сироп для детей и растворы для внутримышечного и внутривенного введения, а также для парабарбального (глазного) введения. Раствор Миллиал Милдронат содержит 100 мг мельдония. Раствор поставляется в ампулах емкостью 5 мл.

Оригинальный препарат Милдронат – это препарат, который производится только в Латвии. Также на рынке можно найти множество дженериков, содержащих мельдоний, но обычно они носят другие названия.

Цена препаратов с мельдонием начинается в аптеках России от 170 р.Милдронат выпускается в аптеках по рецепту. Срок годности препарата составляет 4 года.

Противопоказания

Милдронат имеет ряд противопоказаний. Не допускается прием только следующих категорий больных:

  • женщины во время беременности
  • кормящих матерей
  • лица моложе 18 лет
  • страдает повышенным внутричерепным давлением.

Лица с тяжелыми формами заболевания почек при приеме милдроната должны соблюдать осторожность.То же самое относится и к пациентам с заболеваниями печени. В таких случаях препарат рекомендуется применять только после консультации с врачом.

Мельдоний с осторожностью применяют также для лечения людей, имеющих склонность к аллергическим реакциям. Поскольку нет достаточных данных о безопасности милдроната для детей, прием препарата пациентам до 18 лет также противопоказан.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится больными. Однако побочные эффекты при приеме Милдроната могут возникнуть, и к этому нужно быть готовым.К основным побочным явлениям относятся:

  • расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, тяжесть в животе),
  • головные боли,
  • скачки артериального давления,
  • тахикардия,
  • психомоторное возбуждение
  • вздутие,
  • аллергические реакции.

Препарат не влияет на скорость реакции, поэтому допустимо одновременное применение и управление транспортными средствами.

Инструкция по применению

Дозировку и продолжительность курса лечения Милдронатом должен назначать врач.Это зависит от состояния больного и вида заболевания. Обычная дозировка, применяемая в большинстве случаев, составляет две капсулы по 250 мг два раза в день. Препарат обычно применяют длительными курсами лечения в течение нескольких недель или месяцев.

При терапии сердечной недостаточности и сердечно-сосудистых заболеваний Милдронат следует принимать в капсулах в суточной дозе 0,5-1. Рекомендуемая продолжительность приема 1-1,5 месяца.

При кардиалгии, обусловленной дорсальной кардиомиопатией, препарат принимают 1 раз в сутки по 500 мг.При острых формах сердечно-сосудистых заболеваний препарат можно применять внутривенно. Дозировка 500 мг 2 раза в сутки. Курсовое лечение — 1-1,5 месяца.

При ретинопатии и нарушениях кровообращения препарат вводят парабульбарно (в глазное яблоко). Для этого используется 0,5 мл раствора с концентрацией 100 мг/мл. Курс лечения 10 дней.

При остром нарушении мозгового кровообращения препарат назначают внутривенно. Доза – 500 мг раз в сутки, продолжительность инъекций милдроната – 10 дней.После этого переходят к препарату в капсулах по 0,5-1. Общая продолжительность курса лечения в этом случае также составляет 1-1,5 месяца.

При терапии хронической формы острого нарушения мозгового кровообращения Милдронат назначают по 0,5-1 мг в сутки в течение 1-1,5 мес. Курсы можно повторять 2-3 раза в год.

Для восстановления сил при физических и физических нагрузках препарат принимают по 250 мг 4 раза в сутки в течение 2 недель. В этом случае можно применять и инъекции милдроната — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед.

Для терапии хронического алкоголизма препарат применяют в дозировке 500 мг и принимают 4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения 1-1,5 недели.

При внутривенном введении препарата в этом случае делают две инъекции в сутки по 500 мг в течение 1-1,5 нед.

При внутривенном введении препарат нельзя смешивать с другими препаратами. Внутримышечное введение препарата инструкцией не предусмотрено. Это связано с тем, что при введении в мышцы возможны местные болезненные ощущения и аллергические реакции.

Максимально допустимая суточная доза препарата в капсулах, согласно инструкции — 2 г

Взаимодействие с другими лекарствами и веществами

Препарат хорошо сочетается с большинством других лекарственных средств (диуретиков, антикоагулянтов, антисептиков, бронхолитиков и др.), что позволяет использовать его в рамках комплексной терапии различных заболеваний. Милдронат усиливает действие сердечных гликозидов, альфа-адренорецепторов, нифедипина, нитроглицерина и некоторых других гипотензивных средств.Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении милдроната совместно с этими препаратами, так как это может привести к развитию таких нежелательных явлений, как сильное падение давления и тахикардия.

Допускается одновременный прием алкоголя вместе с Милдронатом. Хотя следует учитывать, что такое сочетание способно снижать весь терапевтический эффект препарата.

Милдронат – медицинский препарат, способствующий улучшению обмена веществ в организме человека и усилению обеспечения органов полезными веществами.Лекарство способствует наполнению клеток энергией при различных заболеваниях, таких как астма, ретинопатия и болезни сердца.

Формы выпуска

Милдронат выпускается в форме:

  • Раствор для инъекций. Ампулы содержат 5 мл вещества; В упаковке — 2 ячейки по 5 штук.
  • Капсулы, в которых — растворимый порошок; В упаковке — 4 пластины по 10 штук. Запрещается открывать капсулы для растворения лекарства перед применением.

Структура

Желатиновые капсулы

выпускаются двух видов – по 250 и 500 миллиграмм.В составе мельдония активное вещество, а также несколько вспомогательных веществ. Сами капсулы изготовлены из титанового желатина и диоксида.

Ампулы раствора для инъекций содержат 10-процентную концентрацию фосфата мельдония и небольшое количество вспомогательных веществ, в основном ФГС. решение.

фармакологический эффект

Основной компонент препарата – мельдоний – синтезированный препарат, действующий как γ-бутиробетаин, являющийся дальним родственником витаминов категории В.

Характерной особенностью мельдония является улучшение метаболизма, то есть обмена веществ, и обеспечения различных клеток организма. Применяется как средство защиты сердца и органов дыхания. Тип воздействия вещества снижает напряжение организма.

Мельдоний снижает частоту приступов стенокардии и повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам, увеличивая мощность сердечных сокращений. Нормализует кровообращение, направляя кровь на сохранение очага ишемического повреждения.Замедляет образование некротических скоплений и сокращает общую продолжительность существования организма.

Препарат способствует растворению скоплений веществ, способствуя доставке полезных по назначению и выводу вредных. Это свойство способствует восстановлению во время и в конце тренировки, поддерживая скорость метаболизма на должном уровне.

Мельдоний поддерживает работу центральной нервной системы, устраняя нарушения ее отделов при различных сценариях.Также способствует лечению дистрофии сетчатки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мельдоний позволяет снизить уровень незадействованного карнитина, вещества, создающего препятствия для транспорта веществ клетками. Снижение концентрации также приводит к увеличению образования γ-бутиробетаина. В очагах накопившихся нарушений способствует восстановлению взаимодействия средств доставки и поглощения кислорода клетками, а также снижает общую потребность клеток в кислороде, активируя гликолиз.

Максимальная концентрация активного вещества в крови возникает через 60-120 минут после поступления в организм. Лекарство разлагается на вредные вещества. Почки способствуют выведению веществ, образующихся в процессе распада. Продолжительность периода полувыведения составляет от 180 до 360 минут в зависимости от организма и дозы препарата. Эти утверждения справедливы для капсул.

Инъекционные, наоборот, обладают полной биологической доступностью, поэтому вещество начинает действовать сразу после введения.Выход продуктов распада аналогичен времени и также колеблется от 180 до 360 минут с момента введения.

Показания

Препарат создан и предназначен для лечения лиц старше 16 лет. Небольшое количество данных о влиянии на детский организм свидетельствует о запрете применения препарата для лечения детей.

Общие показания к применению:

  • ИБС (как дополнительный препарат).
  • Заболевания периферических артерий.
  • Энцефалопатия.
  • Перегрузка различной направленности: физическая, интеллектуальная, умственная.
  • Послеоперационное состояние (как средство, ускоряющее реабилитацию).
  • Хроническая стенокардия, кардиалгия, астма, обструктивная болезнь легких.
  • Воздержание от алкоголя.
  • Инсульт.

Дополнительные показания при использовании инъекций:

  • Кровоизлияние в область глаза.
  • Венозный тромбоз в области сетчатки.
  • Ретинопатия.

Спорт

Милдронат способствует снижению восприимчивости организма к физическим нагрузкам, что позволяет использовать его при занятиях статическими видами спорта. Эффективность тренировок значительно повышается, так как Мельдоний способствует насыщению организма полезными веществами и снижает общий уровень утомляемости. Лекарство не способствует увеличению мышечной массы, а является средством предотвращения переутомления организма.

Активное вещество быстро выводится из организма после распада, способствуя при этом клеточному метаболизму и восстановлению энергии. На эти особенности положительно влияют различные физические нагрузки, так как они способствуют восстановлению мышц.

Милдронат способствует защите печени от жирных кислот, сжигающих сахара, то есть увеличивает потребление веществ, синтезирующих энергию на выходе.

В связи с этим препарат считается допингом.Его использование в спорте запрещено.

Противопоказания

Общие противопоказания для приема милдроната:

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Внутричерепная гипертензия.

Побочные эффекты

Прием Милдроната вызывает некоторые побочные эффекты:

  • Аллергический, выражающийся в виде покраснения или сыпи, а также зуда.
  • Диспепсия, выражающаяся тошнотой, изжогой, рвотой.
  • Повышение уровня возбуждения организма.
  • Тахикардия.
  • Снижение артериального давления.

Инструкции по применению

Милдронат продается в ампулах для инъекций, но у пациента часто спрашивают: «внутривенно или внутримышечно?» Инструкция указывает на применение лекарства для в/в введения. Препарат выпускается в готовой к применению форме. Введение следует производить отдельно от других препаратов, но в ряде случаев допускается одновременное введение физраствора.

Инструкция по применению 5 мл милдоната для инъекций.

Больным, страдающим ОКС, препарат назначают внутривенно, струйно. Дозировка – 1-2 ампулы в зависимости от симптомов не чаще одного раза в 24 часа. Курс лечения сопровождается приемом капсул в конце курса инъекций.

Больным с сосудистыми заболеваниями глаз препарат назначают на 10 дней. Кресты проводят под наружную оболочку или за глазное яблоко.Ежедневно производят одну инъекцию 5 мл.

При проблемах с кровообращением назначается десятидневный курс. Милдронат вводят внутривенно по 1 ампуле 1 раз в сутки. Так же, как и у больных вол, лечение следует продолжать капсулами. При хронических проблемах с кровообращением рекомендуется колоть Милдронат внутримышечно. Дозировка — по 1-3 ампулы в удвоенном количестве в течение 15-20 дней.

Капсулы для нанесения

При нарушениях сердечно-сосудистой системы назначают прием от 500 до 1000 мг вещества в течение суток в течение 30-45 дней.Дозировка препарата предлагается пациенту.

При кардиалгиях, вызванных дормриконовой миокардиопатией, лекарство назначают в количестве 250-500 мг ежедневно. При нарушении кровообращения показан прием 1-2 больших капсул в день. Если заболевание хроническое – то по 1 большой капсуле в день. При этих заболеваниях курс составляет от 30 до 45 дней. Лечащий врач устанавливает срок и кратность курса в зависимости от степени тяжести. Курс можно проводить не чаще трех раз в год.

При патологиях артерий следует принимать две большие капсулы в день, одну утром, одну вечером. Аналогично и при перегрузке организма. Продолжительность колеблется от полутора до двух недель. На курс можно попасть, но только через 20 дней после окончания предыдущего.

Спортсмены могут принимать вещество в количестве от 500 до 1000 мг в сутки. Курс длится 15-20 дней до соревнований и 10-15 во время их проведения.

Больным хроническим алкоголизмом показан прием препарата 3-4 раза в день капсулами по 500 мг в течение недели.

Содержимое капсул можно разводить, хотя это настоятельно не рекомендуется.

2000 мг – это максимально допустимая доза препарата, принимаемая на один день.

Передозировка

Факт передозировки милдронатом в настоящее время не зафиксирован. Препарат считается нетоксичным и не вызывает опасных для жизни побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Допускается сочетание милдроната с другими препаратами. В список веществ, которые разрешено сочетать, входят:

  • Антианигинальные, антиаритмические, антиагрегантные, противоапельсиновые средства
  • Мочегонные средства.
  • Сердечные гликозиды, бронхофолитики.

Препарат также способен усиливать действие нитроглицерина, антигипертензивных веществ и средств воздействия на сосуды, а также нифедепина и аналогичных ему препаратов, обладающих коронароорганическим действием.

Полезная информация о милдронате

Лекарство отпускается в аптеках только по назначению лечащего врача.

Хранить вещество необходимо в сухом, недоступном для детей месте.Температура в помещении желательна, должна быть не более 25 градусов тепла. Срок годности — 4 года.

Дополнительная информация

Милдронат является стимулятором, вследствие чего его применение разрешено до 12 часов дня.

Препарат, по известным данным, не влияет на скорость реакции или способность управлять транспортом.

Применение препарата пациентами с патологиями выводящих органов — печени и почек — не запрещено, но необходима рекомендация специалиста.

Милдронат не считается лекарством первого ряда для пациентов с острым коронарным симптомом. Данные получены в результате лечения больных стенокардией или инфарктом миокарда.

Употребление милдроната в сочетании с алкоголем

Мельдоний, выступая в качестве активной части препарата, выводится из организма в среднем в течение 10-12 часов. После альянса риск сочетания лекарства с каким-либо активным веществом незначителен. В результате употребление спиртосодержащих напитков не запрещается, за исключением случаев лечения или реабилитации после сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение спиртосодержащих веществ при лечении милдронатом может вызвать:

  • Аллергическая реакция организма, выражающаяся сыпью и/или зудом.
  • Резкое снижение АД, тахикардия.
  • Диспепсия – это тошнота, рвота, изжога и подобные симптомы.
  • Возможный риск осложнений или рецидива заболевания.

Милдронат при беременности и в период лактации

Достоверно сказать, что Милдронат можно применять при беременности, нельзя.Для исключения риска развития патологии у ребенка препарат не назначают при беременности. Аналогично не доказана неспособность действующего вещества в молоке при кормлении, вследствие чего применение препарата запрещено в период лактации.

Стоимость подготовки

Средняя стоимость меньших капсул по 250 мг составляет 260 рублей за упаковку. Стоимость 500 мг составляет около 600 рублей. Стоимость 10 ампул составляет, в среднем, 350 рублей.

Милдронат является хорошим средством для лечения сердечных заболеваний, а также способствует восстановлению после больших нагрузок.— Можно ли его с чем-нибудь смешать? — Вопрос к лечащему врачу, но точно известно, что делать этого не стоит. В частности, не следует мешать лекарству от алкоголя.

Препарат с метаболической активностью – Милдронат: инъекции с ним назначают не только при хронических патологиях, но и для повышения физической и умственной выносливости.

Препарат оказывает фармакологический эффект за счет активного компонента, которым является мельдоний.В 5 мл раствора Уколова в 1 ампуле содержится 0,5 г этого вещества. Дополняет состав препарата вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Активное вещество милдроната имеет синтетическое происхождение, но действует аналогично гамма-бутиробетаину, являющемуся природным компонентом, присутствующим в клетках человеческого организма.

Мельдоний оказывает следующие положительные действия:

  1. Антиангинальное. У людей, принимающих лекарство, снижается риск развития стенокардии.Препарат предотвращает приступы, характерные для этого заболевания.
  2. Кардиопротектор. Благодаря этому свойству улучшается работа сердечной мышцы.
  3. Антигипоксант. Лекарство препятствует развитию кислородного голодания.
  4. Ангиопротектор. Медикамент помогает при заболеваниях сосудов, так как укрепляет их стенки. Под действием мельдония нормализуется кровоток.

Показания и противопоказания к применению

Милдронат назначают при снижении физических и умственных способностей или их перенапряжении.

Препарат показан при следующих патологических состояниях:

  • нарушения мозгового кровообращения, протекающие в хронической и подострой формах, в т.ч. и в инсультах;
  • в составе комплексной терапии СРК;
  • кардиомиопатия, кардиалгия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • метастатические болезни глаз: кровоизлияния в сетчатку или стекловидное тело, тромбоз вен;
  • ретинопатия геморрагическая, диабетическая и др.;
  • бронхит и бронхиальная астма в хронической форме — в качестве иммуномодулирующего средства;
  • ХОБЛ;
  • после операции с целью быстрой реабилитации;
  • Абстинентный синдром у хронических алкоголиков.

Препарат запрещен к применению лицам с повышенной чувствительностью к мельдонию. Нельзя использовать лекарство при повышенном внутричерепном давлении, наличии внутричерепных опухолей.

Милдронат в инъекциях: инструкция по применению

Кресты назначаются при необходимости в короткие сроки улучшить состояние человека. Но при этом учитывается вид патологии и тяжесть ее течения.

Милдронат в виде раствора вводят внутримышечно, внутривенно и парабульбарно, т.е.е. в нижнем веке. Последняя форма введения препарата предназначена для лечения глазных патологий.

Препарат может вызывать возбуждение и приводить к бессоннице, поэтому инъекции рекомендуется делать в первой половине дня.

Как колоть милдронат внутримышечно

Место инъекции определяет врач. Милдронат часто рекомендуют колоть внутримышечно в ягодицу.

Раствор содержит достаточную концентрацию действующего вещества, поэтому не требует разбавления.Но иногда врачи советуют разводить медикамент физраствором. В таких случаях количество мельдония не уменьшается, а снижается только его концентрация. Это приводит к изменению скорости действия препарата.

Не рекомендуется использовать другие средства для разведения милдроната, кроме физиологического раствора. Несоблюдение этого требования может привести к нежелательным последствиям и отразиться на лечебных качествах лекарства.

Внутримышечное введение показано при хронических и подострых состояниях, а при острых милдронат назначают внутривенно — капельно или колом.

Дозировка при различных патологиях

Объем вводимых доз и продолжительность терапии подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. Специалист учитывает тип заболевания, состояние здоровья пациента и другие факторы.

В соответствии с инструкцией взрослым пациентам Милдронат назначают в следующих дозировках:

Патология Доза (мл) Кратность
(один раз в день)
Продолжительность терапевтического курса
Сердечно-сосудистые заболевания 5 1-2 2 недели, затем показан прием внутрь, общий курс 4-6 недель.
Коронарный синдром 5-10 1 1 день, затем больной переведен на таблетки.
Нарушения мозгового кровообращения в острой форме 5 1 10 дней, затем больного переводят на пероральный прием, общий курс 4-6 недель. В течение года проводится 2-3 курса.
Нарушения мозгового кровообращения в хронической форме 5 1-3 2-3 недели.
Болезни органов зрения 0,5 1 10 дней.
Физические и умственные перегрузки, превышение порога выносливости 5 1 1,5-2 недели.
Последствия алкоголизма 5 2 1-1,5 недели.

Применение в спорте

Благодаря способности мельдония возвращать физическую активность и повышать выносливость милдонат в растворе для инъекций получил широкое применение в спорте.

Препарат положительно влияет на состояние спортсменов любых дисциплин, но наибольший эффект ощущают те, кто подвергается аэробным нагрузкам.

Милдронат как средство, питающее мышцы, оценили спортсмены, занимающиеся бодибилдингом. Но не думайте, что инъекции способствуют наращиванию мышечной массы. Мельдоний рекомендуется бодибилдерам как профилактика переутомления. Силовые упражнения приводят к быстрой утомляемости, зато лекарство увеличивает физические возможности человека.

Препарат способствует скорейшему восстановлению после перенесенных травм. Уколы помогают справиться со стрессовыми нагрузками, которые часто проявляются в период ответственных соревнований.

Мельдоний способствует обеспечению клеток организма необходимой энергией, так как доставляет в них глюкозу на небольшой промежуток времени. Важным качеством препарата является его способность выводить токсины и другие вредные вещества, образующиеся при распаде продуктов, поступающих в организм.

Препарат полезен для спортсменов и тем, что улучшает координацию движений и увеличивает их скорость.

Милдронат способствует рациональному потреблению энергии и накапливает ее в организме. Помогает раскрыть потенциал спортсмена в условиях максимального напряжения, повышает его эффективность.

Прием препарата следует проводить в соответствии с рекомендациями врача.

Чаще всего спортсменам рекомендуется вводить лекарство в мышцу в дозировке, рассчитываемой в зависимости от веса: на 1 кг – 1 мг препарата, но не более 2 г в сутки.Уколы следует делать 1 раз в день перед тренировкой (примерно за полчаса). Продолжительность курса 1,5-3 месяца. Во избежание привыкания перерыв в приеме 4 недели.

Не так давно мельдоний был признан допингом. Если во время соревнований будет проведена допинг-проверка, то у спортсмена обнаружат в крови вещество, за которым последует дисквалификация. Следует учитывать, что период полувыведения лекарственного состава составляет около 5 часов. Но до сих пор точно не установлено, через какое время необходимо будет вывести вещество из тканей организма после завершения терапевтического курса.

Спортсменам стоит помнить, что мельдоний вызвал большой скандал в спортивном мире. Это вещество испортило карьеру многим спортсменам, пойманным на допинге.

Побочные эффекты и передозировка

Милдронат в инъекциях может вызывать следующие побочные эффекты:

  • развитие аллергии, проявляющееся кожными высыпаниями, зудом, появлением отеков, в т.ч. отечности квинке;
  • диспепсия, для которой характерна пристеночная тошнота, рвота, отрыжка, изжога;
  • нарушение сердечного ритма — тахикардия;
  • снижение артериального давления;
  • возбуждение по психомоторному типу;
  • редко — эозинофилия, слабость всего организма.

При внутримышечных инъекциях возможна местная реакция — боль и развитие аллергии в месте введения раствора препарата. В этом случае врач может порекомендовать внутривенное вливание.

Случаев передозировки в медицинской практике не зафиксировано. Мельдоний не относится к токсическим веществам и не опасен для здоровья, но если не соблюдать рекомендации врача, неприятные последствия могут потребовать медицинской помощи. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами лекарства.

специальные инструкции

Милдронат имеет специальную инструкцию по применению, которую следует изучить перед первым применением.

Беременность и период лактации

Медицинский препарат Милдронат внутримышечно, внутривенно, парабульбарно или внутрь противопоказан беременным женщинам. Такие ограничения связаны с тем, что до сих пор имеется достаточное количество исследований, свидетельствующих о влиянии препарата на развитие плода и состояние здоровья самой женщины.

Это противопоказание относится к периоду грудного вскармливания. Исследованиями установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко животных. Специалисты не исключают риск проникновения вещества и в грудное молоко, хотя сведений об этом нет.

Назначение Милдронат Дети

Милдронат в ампулах и таблетках детям не назначают. В педиатрии препарат не применяют, так как не выявлено, как он может действовать на детский организм – еще не проведено достаточное количество необходимых исследований.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат сочетается со многими препаратами. Среди них антиангинальные, антиаритмические, антикоагулянтные, антиагрегационные, мочегонные. Возможен одновременный прием с бронхолитиками и гликозидами.

Препарат потенцирует действие адреноблокаторов, средств, оказывающих антигипертензивное действие, и препаратов, расширяющих сосуды.

При одновременном приеме нескольких лекарственных средств необходима консультация врача, поэтому необходимо проконсультироваться со специалистом.Если препараты назначаются разными врачами, следует поговорить на эту тему с каждым из них.

Совместим со спиртом

В инструкции к препарату не указано, что во время приема Милдроната необходимо отказаться от алкоголя. Но все же не стоит употреблять алкогольные напитки, особенно если лекарство применяется при заболеваниях сердца и сосудов или нарушениях, связанных с головным мозгом. Часто совместный прием лекарств и алкоголя приводит к нежелательным последствиям и перечеркивает все то положительное, что достигается в ходе терапии.

При нарушениях функции печени и почек

При печеночной или почечной недостаточности хронического течения лекарство может быть назначено, но терапия проводится с осторожностью и под контролем врача. Возможно, вам потребуется скорректировать дозу, предусмотренную инструкцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами

В период терапии избегать вождения автомобиля и работы со сложными механизмами. Если этого сделать нельзя, необходимо быть предельно внимательным в момент осуществления таких действий.

Исследований, выявляющих влияние мельдония на концентрацию внимания, не проводилось.

Условия отпуска из аптек

Препарат Милдронат включен в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача. Но аптеки, не желая терять прибыль, часто продают препарат и без врачебного рецепта, что противоречит правилам.

Условия и условия хранения

Условия хранения — место проникновения дневного и солнечного света; Температура окружающей среды не должна превышать +25°С.

Препарат сохраняет лечебные свойства в течение 4 лет с даты выпуска. Но это относится к закрытым ампосам. После их вскрытия раствор необходимо использовать немедленно. Он не сохраняет полезные свойства даже в холодильнике. Если в течение 20 минут лекарство не было использовано, его необходимо уничтожить.

Милдронат можно назвать своеобразным универсальным борцом: Этот препарат прописывают при самых разных твирях. Его действующее вещество, мельдоний, ускоряет межклеточный обмен, помогая организму справиться со многими недугами и восстановиться после серьезной нагрузки.

Инструкция по применению гласит: препарат можно вводить перорально — в виде капсул, а можно, если не боятся уколов, колоть внутривенно — тогда спрашивайте у фармацевтов в ампулах. Но допустимо ли вводить милдронат внутримышечно?

Область применения этого препарата действительно широка.

В инструкции по применению Милдроната указано, что он необходим для:

  • скорейшее восстановление после больших физических и умственных нагрузок;
  • насыщение клеток кислородом;
  • создающий барьер для накопленных в клетках токсинов;
  • тонизирование всего организма;
  • увеличивают частоту сокращений миокарда;
  • улучшение кровообращения;
  • устраняют расстройства нервной системы, особенно при длительном алкоголизме;
  • укрепление мышц.

Именно поэтому диагнозов, при которых врачи назначают Милдронат, очень много:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • острая ишемия;
  • стенокардия, инфаркт миокарда;
  • нарушения кровообращения.

Также часто предлагается при сокращенных рабочих местах и, быстрой утомляемости, постоянных умственных и физических нагрузках.

Примечательно, что действующее вещество препарата, мельдоний, имеет ту же структуру, что и вещество со сложным названием гамма-баттобетин, которое можно обнаружить в каждой клетке нашего организма.При его недостатке рекомендуется вводить Милдронат. Согласно инструкции по применению, подобными свойствами обладает любой аналог Милдроната, которого, кстати, в аптеках очень много: Мелфор, Вазомаг, Метерналс, Идринол…

Что такое Mildonat Bodybuilders?

Этот препарат очень подходит спортсменам и бодибилдерам. Его можно колоть, не опасаясь за чистоту своего имени в большом спорте и профессиональную честь: Милдонат не является допингом. Причем инструкция по применению рекомендует вводить его как в период подготовки к соревнованиям, так и в дни максимальных физических нагрузок.

Что такое обмен веществ?

Свойства препаратов, которые играют спортсменам, действительно полезны. Милдронат:

  • обеспечивает доставку кислорода ко всем клеткам;
  • препятствует накоплению в клетках насыщенных жирных кислот;
  • помогает лучше питать мышцы;
  • снимает напряжение, накопившуюся усталость, повышает мастерскую.
  • служит гарантией эффективности обучения;
  • Сердце
  • защищает от высоких нагрузок.

Любопытно также, что благодаря препарату можно восстановить организм в гораздо более сжатый период, сделать его сильнее, а значит, и получить гораздо более высокие результаты.

Лекарственный препарат

Выпускают Милдронат в капсулах или в ампулах. Глотать или вводить — личный выбор каждого, и тем не менее, по данным некоторых исследований, если препарат колоть внутривенно, его эффективность возрастает примерно в 2 раза. Именно поэтому инструкция по применению занимает много места под указанием дозировки препарата: она будет варьироваться не только при различных заболеваниях, но и при применении разных форм выпуска.

Например, спортсмены принимают по 0,5-1 г лекарства внутрь два раза в день. Курс приема составляет 3 недели при подготовке к соревнованиям и 10-14 дней в период активных спортивных свершений и достижений.

При умственных и физических нагрузках можно вводить по 250 мг препарата целых 4 раза в сутки! Вену пинайте так часто, тем более, что курс лечения длится 12 дней, согласитесь, потом тест. Поэтому лучше принимать в виде капсул.

А вот при сердечно-сосудистых заболеваниях потребуется введение милдроната внутривенно — по 1 г действующего вещества два раза в сутки. Придется запастись терпением: курс лечения длится 4-6 недель.

Можно ли вводить препарат внутримышечно? Инструкции по применению, составленной производителем, такой способ применения не предусматривает. Да и сами врачи подходят к этой идее. Во-первых, эффективность препарата значительно снижается. К тому же многие производители предупреждают: внутримышечное лекарство может вызвать аллергию, а саму эту инъекцию можно назвать очень болезненной.Потому от идеи делать внутримышечную инъекцию лучше отказаться: выделки игра не стоит.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на заманчивые свойства, милдронат вводить нужно с большой осторожностью: он известен своими побочными эффектами. Среди них возбуждение мышц, учащенное сердцебиение, зуд, сыпь и покраснение на коже, припухлость в месте инъекции. Если хотя бы один из побочных эффектов проявил себя, это серьезный повод прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

К тому же у него масса противопоказаний.

Из них:

  • повышенное внутричерепное давление;
  • хронические заболевания почек и печени;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и вскармливания грудным молоком.

Отдельной линией производители предостерегают от приема лекарств во время употребления алкогольных напитков. Помните: Милдронат и алкоголь совершенно несовместимы!

.

Написать ответ

Ваш адрес email не будет опубликован.