Мелоксикам фармакологическая группа: (Meloxicamum)- , , , .

Содержание

Мелоксикам таб 7.5мг 20 шт медисорб


Фармакологическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакодинамика:
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях еx vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика:
Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в течение 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в плазме крови (Сmax и Cmin) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Сmax мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). В данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т1/2)мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и /или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и длинный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Мелоксикам — Вики

Мелоксикам
Meloxicam
ИЮПАК (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Брутто-формула C14H13N3O4S2
Молярная масса 351.403 г/моль
CAS 71125-38-7
PubChem 5281106
DrugBank APRD00529
АТХ M01AC06
Биодоступн. 89%
Связывание с белками плазмы 99.4%
Метаболизм Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated)
Период полувывед. от 15 до 20 часов
Экскреция с мочой и калом
раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки, мазь
Амелотекс, Артрозан®, Би-ксикам, Лем, М-Кам, Матарен®, Матарен ® Плюс (мазь), Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мелофлам, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс®, Мовалис®, Мовасин®

Мелоксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, сходный с пироксикамом. Используется для облегчения симптомов артрита, при первичной дисменорее, лихорадке, а также как обезболивающее, особенно при воспалительных процессах.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 99 %. Проходит через ГЭБ, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50 % от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. T1/2 — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (понижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменённом виде (через кишечник) — 5 % суточной дозы.[1]

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. [1]

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: >1 % — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/понос, метеоризм; 0,1-1 % — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1 % — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит (раствор для в/м введения).

Со стороны респираторной системы: <0,1 % — острый приступ бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1 % — головная боль; <1 % — конъюнктивит, нарушение зрения; 0,1-1 % — головокружение, сонливость, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1 % — отеки, анемия, 0,1-1 % — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в том числе изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1 % — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), <1 % — острая почечная недостаточность, редко (раствор для в/м введения) — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1 % — кожная сыпь, зуд; 0,1-1 % — крапивница; <0,1 % — фотосенсибилизация, редко (раствор для в/м введения) — буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1 % — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.[1]

Взаимодействие

Другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах повышают риск ульцерогенного действия и кровотечения в ЖКТ. Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин (при системном применении), тромболитики увеличивают риск кровотечений. Повышает уровень лития в плазме, может как и др. НПВС усиливать гематотоксичность метотрексата и нефротоксичность циклоспоринов, ослабляет эффективность внутриматочных контрацептивов, диуретиков, антигипертензивных средств. Холестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ и ускоряет выведение из организма.[1]

Примечания

Мелоксикам — это… Что такое Мелоксикам?

Мелоксикам (Meloxicam)

Химическое соединение
ИЮПАК (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Брутто-
формула
C14H13N3O4S2 
Мол.
масса
351.403 г/моль
CAS 71125-38-7
PubChem 5281106
DrugBank APRD00529
Классификация
АТХ M01AC06
Фармакокинетика
Биодоступность 89%
Связывание с белками плазмы 99.4%
Метаболизм Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated)
Период полувыведения от 15 до 20 часов
Экскреция с мочой и калом
Лекарственные формы
раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки, мазь
Торговые названия
Амелотекс, Артрозан®, Би-ксикам, Лем, М-Кам, Матарен®, Матарен ® Плюс (мазь), Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мелофлам, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс®, Мовалис®, Мовасин®
Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.

Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Мелоксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, сходный с пироксикамом. Используется для облегчения симптомов артрита, при первичной дисменорее, лихорадке, а также как обезболивающее, особенно при воспалительных процессах.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 99 %. Проходит через ГЭБ, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50 % от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. T1/2 — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (понижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменённом виде (через кишечник) — 5 % суточной дозы.[1]

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. [1]

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: >1 % — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/понос, метеоризм; 0,1-1 % — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1 % — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит (раствор для в/м введения).

Со стороны респираторной системы: <0,1 % — острый приступ бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1 % — головная боль; <1 % — конъюнктивит, нарушение зрения; 0,1-1 % — головокружение, сонливость, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1 % — отеки, анемия, 0,1-1 % — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в том числе изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1 % — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), <1 % — острая почечная недостаточность, редко (раствор для в/м введения) — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1 % — кожная сыпь, зуд; 0,1-1 % — крапивница; <0,1 % — фотосенсибилизация, редко (раствор для в/м введения) — буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1 % — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.[1]

Взаимодействие

Другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах повышают риск ульцерогенного действия и кровотечения в ЖКТ. Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин (при системном применении), тромболитики увеличивают риск кровотечений. Повышает уровень лития в плазме, может как и др. НПВС усиливать гематотоксичность метотрексата и нефротоксичность циклоспоринов, ослабляет эффективность внутриматочных контрацептивов, диуретиков, антигипертензивных средств. Холестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ и ускоряет выведение из организма.[1]

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 Мовалис. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Архивировано из первоисточника 30 марта 2012.

инструкция по применению, состав, аналоги

Мелоксикам уколы – медикаментозное средство, которое относится к нестероидам, обладающим противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Оно используется в качестве симптоматического препарата, применяемого для лечения ревматоидного артрита, артроза, остеоартроза, болезни Бехтерева.

Содержание материала:

Состав лекарственного средства

Мелоксикам в уколах является продуктом фармацевтической компании Германии. В инструкции по применению указано, что препарат состоит из активного компонента мелоксикама 10 мг. И также ампулы обогащены следующими вспомогательными веществами:

  • глицином;
  • меглюмином;
  • натрием;
  • водой для инъекций;
  • гликофуролом.

Инъекции представлены желтоватым раствором, имеющим зеленоватый оттенок.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтический эффект уколов Мелоксикама обусловлен составом медикамента, регулирующим выработку цитокина. В результате чего снимается воспалительный процесс в организме. Лекарственное средство относится к группе НПВС, но отличается отсутствием агрессивного воздействия на слизистую желудка, поскольку минует ЖКТ.

Мелоксикам внутримышечно способствует снятию воспаления, болевого синдрома, жара. Препарат способен не только устранить боль слабой, но и сильной интенсивности разного происхождения. На фоне лечения данным нестероидом отмечается улучшение суставной подвижности.


Так как Мелоксикам относится к разряду сильнодействующих препаратов, поэтому его назначением должен заниматься исключительно врач. После введения лекарственного средства, его максимальная концентрация в крови наступает уже через полчаса. Устойчивое снятие боли, воспалительного процесса наблюдается через 3 дня лечения. Действующее вещество выводится из организма посредством мочевыводящей системы.

Для чего назначают уколы Мелоксикам

Данный медикамент используется для купирования перечисленной клинической картины, которая является признаком наличия воспалительного процесса:

  • жара;
  • боли в спине, суставах;
  • повышения температуры тела;
  • опухоли;
  • нарушения работы суставов;
  • лихорадки.

Уколы Мелоксикам максимально быстро снимают болевой синдром, повышенную температуру тела. С такой симптоматикой, как отечность, покраснение кожного покрова, препарат справляется медленней, поскольку на устранение данных признаков требуется большее время.

Обычно врачами Мелоксикам внутримышечно назначается для терапии следующих патологических процессов:

  • ревматоидного артрита;
  • остеоартроза;
  • болезни Бехтерева;
  • реактивного артрита;
  • остеохондроза;
  • полиартрита.

Кроме того, Мелоксикам помогает для лечения других заболеваний, которые сопровождает выраженная боль. На фоне терапии улучшается подвижность сустава, позвонков.

Важно! Обезболивающие уколы Мелоксикам являются лишь симптоматическим препаратом, который может применяться только в комплексе с другими медикаментами, поскольку его активное вещество не воздействует на причины патологии, механизмы их развития.

Инструкция по применению медикамента взрослым и детям

Мелоксикам показан только для введения в мышцу, делать это внутривенно запрещено. Чаще всего препарат в уколах применяется исключительно в начале развития заболевания, после снятия острой стадии. Далее можно переходить на таблетированную форму.
Обычная доза для достижения терапевтического эффекта — 7,5 мг единожды. Если пациент страдает от выраженной боли, то дозировка может увеличиваться до 15 мг единожды. Данный состав также рекомендуется для лечения ревматоидного артрита, болезни Бехтерева. После снятия остроты симптоматики больному вводят по 7,5 мг не более 1 раза в день.

Важно! Запрещается использовать дозировку свыше 15 мг однократно.

Пациентам с почечной недостаточностью, серьезными заболеваниями печени, пожилым людям не следует назначать максимальную дозировку. Им показано вводить до 7,5 мг за день даже для снижения ярко выраженной симптоматики. Обычно лечение уколами проводится около недели. При необходимости допускается удлинение терапевтического курса до 2 недель.

Важно! Мелоксикам в уколах не показан для лечения детей, не достигших 16 лет.

При беременности и кормлении грудью

Мелоксикамом в уколах не показано лечиться во время вынашивания ребенка. Поскольку его использование на начальном сроке увеличивает риск формирования внутриутробных патологий. Применение препарата в конце беременности может привести к маточным кровотечениям в родовой период. При острой необходимости Мелоксикамом в уколах разрешается пользоваться во втором триместре при условии ежедневного контроля за женщиной и плодом врачом.
Инъекции не следует вводить кормящим мамам, так как активнодействующий компонент препарата с легкостью проникает в детский организм посредством грудного молока. Если появляется такая необходимость, то на период лечения малыша лучше перевести на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами

Мелоксикам относится к группе нестероидных препаратов, поэтому его следует применять с осторожностью с некоторыми лекарственными средствами. Прежде всего, уколы запрещается ставить одновременно с другими нестероидами, что может привести к раздражению слизистой оболочки ЖКТ, вызвать желудочное кровотечение. С цефалоспоринами возможно увеличение токсической нагрузки на мочевую систему. С метотрексатом наблюдается усиление нежелательной реакции со стороны организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медикамент в инъекционной форме не показано использовать в следующих ситуациях:

  • при индивидуальной чувствительности к активнодействующему веществу;
  • при диагностированной бронхиальной астме;
  • кормящим и беременным женщинам;
  • в детском возрасте до 16 лет.

Во время терапии уколами Мелоксикам может проявиться нежелательная реакция со стороны организма в виде:

  • поноса;
  • тошноты;
  • метеоризма;
  • крапивницы;
  • апатии;
  • зуда кожного покрова;
  • головной боли;
  • изменения цвета мочи;
  • изменения АД;
  • учащенного сердцебиения;
  • приливов к лицу.

Если во время лечения Мелоксикамом в инъекциях возникает перечисленная клиническая картина, то необходимо провести корректировку дозы или замену препарата на аналог.

Аналоги Мелоксикама в уколах

В связи с высокой ценовой политикой нередко встает вопрос об аналогах уколов Мелоксикам. Наиболее часто замену производят на следующие медикаментозные средства, обладающие схожим терапевтическим действием:

  • Мовалис — относится к группе нестероидов, предназначенных для снятия боли, воспаления. Данный аналог состоит из одинакового активного вещества с Мелоксикамом. Уколы назначаются для лечения ревматизма, артрита, артроза, ишиаса, периартрита, для больных с 12-летнего возраста;
  • Амелотекс — содержит мелоксикам, устраняет воспаления, жар, боль. Инъекции устраняют дегенеративный процесс суставов, используются при артрите, артрозе, ревматизме. Уколы применяют только для снятия симптоматики, они не оказывают влияния на причину заболевания, его механизм развития. Медикамент назначается с 15-летнего возраста;
  • Артрозан — применяется для снятия болевого синдрома легкой степени, поскольку его активный компонент содержится в меньшей концентрации. Препарат относится к группе нестероидов, используется в качестве симптоматического лечения при неврологических, суставных заболеваниях. Уколы ставятся в комплексе с основной терапией только для лиц старше 18 лет;
  • Мовасин — вводится внутримышечно на начальной стадии заболевания. В зависимости от тяжести симптоматики назначается введение по 7,5 мг или 15 мг медикаментозного средства. Препарат используется при остеоартрозе, артрите, болезни Бехтерева для снятия боли. Инъекционное введение возможно только с 18 лет.

Подбором аналогов должен заниматься исключительно лечащий врач, с учетом состояния больного, его возраста, наличия противопоказаний, числа побочных эффектов.

Мелоксикам в инъекциях назначается для снятия острой симптоматики при неврологических, суставных заболеваниях.

Мелоксикам и алкоголь – последствия совмещения

Наиболее часто нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), типа Мелоксикама, назначают людям с воспалениями в суставах. Кроме того, благодаря своим лечебным свойствам медикаменты этой группы можно употреблять как жаропонижающие и обезболивающие средства.

НПВС осуществляют свою работу принципом блокады вещества простагландина, ответственного за воспалительный процесс в организме. Таким образом, воздействие этих медикаментов останавливает болевой процесс. Однако малоизвестен тот факт, что НПВС крайне отрицательно воздействуют на слизистую желудочно-кишечного тракта, а, значит, сочетать подобные препараты с приемом алкоголя весьма не желательно.

Мелоксикам – общее описание

Мелоксикам – это селективный ингибитор второго поколения (ЦОГ-2). Согласно отзывам врачей, данный препарат подавляет в несколько раз больше циклооксигеназы, снижая тем самым риск желудочных кровотечений и минимизируя нежелательные осложнения при лечении. Оказывает анестезирующее, противовоспалительное воздействие на заболевший организм и обладает возможностью снимать лихорадочное состояние при повышенной температуре.

Медикаментозный выпуск Мелоксикама производится в трех формах:

  • инъекционный раствор для уколов;
  • таблетки;
  • ректальные свечи.

В качестве активнодействующей составляющей любой из трех форм, выступает мелоксикам в различной дозировочной интерпретации. Таблетки содержат по 7,5 и 15 миллиграмм активного вещества, раствор для инъекции 10 мг Х 1 мл, суппозиторные свечи несут в себе по 15 и 7,5 мг активного составляющего.

Препарат метоболизируется в клетках печени и полностью выводится почками и желудочно-кишечным трактом через 27 часов.

Заболевания, при которых применяется Мелоксикам

Врач назначает лекарство в качестве комплексной терапии долгосрочного воздействия. Чаще всего Мелоксикам рекомендуется при острых воспалительных процессах различной этимологии. Но наиболее эффективно медикамент показал себя при лечении:

  • радикулита;
  • различных видов артроза;
  • дегенеративного процесса суставов;
  • ревматоидного артрита;
  • остеопороза и артроза;
  • анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

В терапевтических целях допустимо принимать любую форму препарата за исключением внутривенного введения.

Использование различных форм препарата согласно инструкции происходит следующим образом:

  1. Ректальные свечи применяют для непосредственного введения в прямую кишку. Исключительная особенность данного метода – быстрое наступление лечебного действия.
  2. Таблетки принимаются во время еды один раз в сутки (если не прописано иначе), не разжевывая и запивая достаточным количеством чистой воды.
  3. Ампульный раствор для уколов не требует разбавления физраствором, полностью готов к применению. Длительность курса инъекций и дозировка рассчитывается лечащим врачом индивидуально.

Побочные явления и совместимость

Побочные эффекты при приеме Мелоксикама возникают реже, чем при употреблении других препаратов группы ЦОГ 2. Однако следует помнить, что совмещение Мелоксикама для борьбы с основной патологией при наличии ряда сопутствующих заболеваний, может нанести непоправимый вред здоровью. К таким противопоказаниям относятся:

  1. гипергликемия;
  2. беременность и период лактации;
  3. аллергия на составляющие компоненты;
  4. любые заболевания почек и связанный с ними гемодиализ;
  5. заболевания ЖКТ;
  6. перенесенная операция по венозному прошиванию стенок дна желудка и риск повторного внутреннего кровотечения;
  7. анафилактическая реакция на аспириносодержащии компоненты.

Крайне редко медикамент проявляет себя изменением картины крови, нарушением со стороны центральной нервной системы, функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта.

Не приветствуется взаимодействие Мелоксикама с прочими лекарственными средствами НПВС групп, препаратами гематологической направленности.

Реакция Мелоксикама на взаимодействие с алкоголем

Популярность негормональных противовоспалительных препаратов благодаря их терапевтическому эффекту вполне закономерна. В связи с чем у пациентов часто возникает вопрос о совместимости Мелоксикама с алкоголем и рисках возможных осложнений.

Попадая в организм, активные вещества средства подавляют выработку защитной слизи, защищающей желудок от агрессивного воздействия желудочного сока. Распитие алкоголя многократно усиливает выработку этого сока. Даже само по себе спиртное провоцирует опасность развития язвы желудка, формирование эрозийных новообразований. Группа людей, которым противопоказано принимать медикамент являются как раз больные с заболеваниями желудка и 12-перстной кишки, пациенты с сердечно-сосудистыми патологиями, лица, имеющие астматические проявления. То есть, с теми именно недугами, которые провоцирует алкоголь. В связи с чем, категорически противопоказан совместный прием Мелоксикама и алкоголя.

Оказание первой помощи при нарушении

Заболевание суставов часто сопровождается болью и в сочетании с напитками, содержащими спирт, усиливается, проявляются побочные эффекты на желудок и сосуды. Во избежание последствий, а также в целях облегчения состояния пациента ввиду алкогольного опьянения, необходимо:

  • Использовать холодный компресс на воспаленный участок сустава.
  • Принять таблетку Ранитадина либо Омеза, запив водой.
  • Исключить прием рассолов и кислых соков.
  • Положить больного в постель, напоить его усиленно киселем или теплой кипяченой водой.
  • В случае сильной интоксикации – вызвать врача.

Мелоксикам и алкоголь

Мелоксикам и алкоголь: взаимодействие противовоспалительного препарата и спиртного

Мелоксикам – лекарственный препарат, разработанный и запатентованный немецкой фармацевтической компанией Böhringer Ingelheim.

Препарат этот относится к нестероидным противовоспалительным средствам и применяется в качестве сильнодействующего обезболивающего при артритах, лихорадке, воспалительных процессах.

Компоненты препарата создают повышенную нагрузку на печень и почки, поэтому во избежание неприятностей совмещать Мелоксикам и алкоголь запрещено.

Мелоксикам и его особенности

Мелоксикам (Meloxicam), являясь селективным ингибитором, снижает риск появления кровотечений в системе желудочно-кишечного тракта, минимизирует нежелательные реакции при лечении, замедляет воспалительные процессы, снимает болевые синдромы, снижает температуру тела.

В зависимости от объективных показаний препарат может назначаться в одной из трех форм выпуска или в их комбинации.

Форма выпуска Мелоксикама в виде инъекций

Препарат выпускается в следующих формах:

  1. таблетки;
  2. раствор для внутренних инъекций;
  3. ректальные суппозитории.

Основным действующим ингредиентом во всех формах является мелоксикам в различной дозировке. В таблетках содержится 7.5 или 15 миллиграмм вещества, в растворе для инъекций – десять миллиграмм на один миллилитр жидкости, ректальные суппозитории, как и таблетки, содержат 7.5 или 15 миллиграмм активного вещества.

Химическая формула действующего вещества — мелоксикама

Кроме основного вещества, в одной таблетке препарата содержится (в миллиграммах):

  • моногидрата лактозы 23,50 / 20,00;
  • монокристаллической целлюлозы 102,30 / 94,80;
  • Na3C6H5O7 – натриевая соль лимонной кислоты 15,00 / 18,50;
  • (C6H9NO)n – поливинилпирролидон 16,00 / 16,00;
  • SiO2 – кремнезем коллоидный 3,50 / 3,50;
  • Mg(C18H35O2)2 – стеарат магния 1,70 / 1,70.

Полный метаболизм препарата происходит в печени и его продукты выводятся из организма через 27 часов почками и органами ЖКТ.

Медицинские показания к применению препарата

Данное лекарственное средство назначается для проведения симптоматической терапии, уменьшению болевого синдрома, воспалительных процессов на момент применения.

Применение Мелоксикама при остеоартрозе

Основные заболевания, при которых лечащий врач назначает терапию Мелоксикамом, следующие:

  1. остеоартроз;
  2. дегенеративные патологии суставов;
  3. ревматоидный артрит;
  4. болезнь Бехтерева у взрослых и детей старше двенадцати лет.

Противопоказания к приему

Список противопоказаний к приему этого лекарственного средства довольно широк. В основном это связано с патологиями печени и почек.

Запрет на прием Мелоксикама при болезни Крона и язвенном Колите

Мелоксикам противопоказан к применению при:

  • сверхчувствительности к активному веществу или вспомогательным ингредиентам;
  • перекрестной чувствительности к нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • полном или частичном сочетании бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивной лихорадки;
  • непереносимости аспирина и других нестероидных препаратов;
  • язвенных поражениях ЖКТ, недавно перенесенных или находящихся в стадии обострения;
  • воспалительных патологиях кишечника – болезнь Крона, обострение язвенного колита;
  • тяжелых патологиях функции печени;
  • тяжелых патологиях функции почек, прогрессирующих заболеваниях почек;
  • сердечной недостаточности;
  • беременности на всех триместрах;
  • в период лактации;
  • при аортокоронарном шунтировании для снятия постоперационных болей;
  • детям в возрасте до 12 лет;
  • наследственной непереносимости лактозы.

Прием препарата с осторожностью

В некоторых случаях прием Мелоксикама не противопоказан, но принимать его необходимо с известной осторожностью и под наблюдением лечащего врача.

Осторожное применение Мелоксикама при табакокурении

Причинами для такой осторожности могут быть:

  1. патологии ЖКТ в анамнезе, заболевания печени;
  2. сердечная недостаточность, перешедшая в хронику;
  3. атеросклероз и артериальная гипертензия;
  4. почечная недостаточность;
  5. эндокринные патологии;
  6. сахарный диабет;
  7. одновременный прием стероидных гормонов, препаратов, снижающих свертывание крови, препаратов, препятствующих тромбообразованию;
  8. заболевания, не связанные с психической деятельностью, системная красная волчанка;
  9. патологии периферических артерий;
  10. достаточно солидный возраст пациента;
  11. длительный прием НПВП;
  12. табакокурение;
  13. злоупотребление спиртными напитками.

Чтобы минимизировать риски появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует принимать самую малую эффективную дозу и за максимально короткий курс.

Совместимость мелоксикама и алкоголя

Довольно часто пациенты, даже находясь на стационарном лечении, задают вопрос, можно ли употреблять алкоголь при приеме Мелоксикама.

Поводы к принятию горячительного могут быть разные, а чаще всего пациенты спрашивают о том, насколько совместимы Мелоксикам и спиртное просто для того, чтобы «расслабиться».

И ссылаются на то, что в инструкции к медикаменту нет ни слова о том, каково взаимодействие Мелоксикама с алкоголем.

Действительно, сочетание Мелоксикама с алкоголем ни в инструкции по применению, ни в описании медикамента никаким образом не упомянуто.

Но это не означает, что такое сочетание разрешено. Лекарство само по себе не вступает во взаимодействие с этанолом. Но оно взаимодействует с печенью и почками.

Чрезмерная нагрузка на печень при совместном употреблении алкоголя с Мелаксикамом

Печень работает на полное очищение организма от различных шлаков, токсинов и вредных веществ. При приеме лекарственного препарата нагрузка на печень возрастает в разы.

Это происходит потому, что печени приходится очищать организм не только от этанола, но и от остатков медикаментов, и тогда она работает, что называется, на износ.

Кроме печени, в разы возрастает нагрузка на почки – у пациента появляются частые позывы к мочеиспусканию.

Как результат, может возникнуть и развиться острая почечная недостаточность. В этой ситуации пациента необходимо срочно госпитализировать, чтобы предотвратить возможный отказ функционирования парных органов.

Побочные отрицательные эффекты

Передозировка лекарства сама по себе может вызвать многочисленные побочные явления, которые подвержены локализации. Но если Мелоксикам принимается на фоне алкогольного опьянения, то очень вероятно резкое усиление этих эффектов.

Возможные внутренние кровотечения в органах ЖКТ из-за смешивания Мелоксикама и алкоголя

Это могут быть:

  • открытые кровотечения;
  • рецидивы язвенных болезней;
  • внутренние кровоизлияния в органах желудочно-кишечного тракта;
  • возникновение гепатита и цирроза, спровоцированные длительным употреблением алкоголя.

Заключение

Медицинские исследования доказали: Мелоксикам и алкоголь – совместимость невозможна ни при каких обстоятельствах.

Видео: Мелоксикам — инструкция, применение, аналоги, стоимость

Совместим ли Мелоксикам с алкоголем?

К эффективным и действенным препаратам противовоспалительного спектра относится Мелоксикам. Нестероидное средство назначают при заболеваниях двигательного аппарата, суставов. Учитывая тот факт, что подобные недуги чаще подстерегают взрослую часть населения, совместимость Мелоксикама и алкоголя интересует многих пациентов в период лечения.

Кому назначают лекарство

Выраженный болевой синдром при артрозных и суставных патологиях сложно купировать без действенного и долговременного спазмолитика и противовоспалительного препарата. К эффективным нестероидным медикаментам группы НПВП относится Мелоксикам, действующий направленно на очаг боли, снимающий воспаление в очаге патологии и в близлежащих тканях. Инструкция к этому лекарству рекомендует его прием в периоды прогрессирования воспалительного процесса, сопровождаемого лихорадкой и болевыми симптомами.

Показания к приему

Употребление Мелоксикама с терапевтической целью рекомендуется при лечении ряда заболеваний, в том числе осложненного течения.

Мелоксикам назначают для терапии следующих заболеваний:

  • варикозное расширение вен, осложненное воспалительным процессом в венах и тромбообразованием;
  • тяжелый радикулит;
  • суставные патологии, сопровождающие поражения хрящевой ткани;
  • воспалительные патологии суставов позвоночных отделов;
  • болезнь Бехтерева.

Действующее вещество в составе Мелоксикама – мовалис, его отличительной особенностью считается способность купировать симптомы патологии, не оказывая прямого терапевтического воздействия на само заболевание.

Препарат противопоказан

Применение лекарственного препарата Мелоксикам доктора рекомендуют не всем своим пациентам.

При назначении терапевтического курса специалисты учитывают наличие в анамнезе больного следующих патологий:

  • Бронхиальная астма в стадии рецидива, сопровождаемого выраженными приступами удушья.
  • Язвенные колиты и эрозивные патологии любой этимологии.
  • Период вынашивания ребенка и кормление грудью.
  • Сердечно-сосудистые нарушения, кардиопатологии.
  • Внутренние кровотечения не уточненного генезиса.

Не лечат Мелоксикамом также пациентов детского и подросткового возраста до 14 лет, а также пожилым пациентам назначают лекарство с осторожностью. Несмотря на то, что в инструкции не указано, можно ли принимать Мелоксикам с алкоголем, доктора обращают внимание на то, что алкоголь не может быть совместимый с лекарственными средствами.

Сочетание не сочетаемых веществ

Взаимодействие алкоголя с Мелоксикамом при одновременном приеме, в первую очередь, оказывает негативное влияние на печень и почки больного, несмотря на то, что этиловый спирт не вступает в прямое взаимодействие с Мелоксикамом.

Спирт провоцирует усиленную работу печени и выделительной системы. Учитывая то, что этанол для организма яд, печень реагирует на него первой.

  • После попадания алкоголя в кровь в печени начинается усиленная выработка специальных ферментов, расщепляющих молекулы этанола и способствующих их выводу.
  • Мелоксикам представляет собой сложное химическое соединение, которое также воздействует на печень, ускоряет и усложняет ее работу, направляя активность печени на избавление организма от продуктов распада и токсинов.
  • Двойная нагрузка на внутренний фильтр организма способствует тому, что он испытывает перегрузку и начинает работать практически «на износ».

Если употреблять Мелоксикам вместе с алкоголем, то спустя некоторое время можно спровоцировать и острую почечную недостаточность у больного на фоне усиленного функционирования выделительной системы.

Угрожающий тандем

Для более эффективного и быстрого действия препарата лекарство часто назначают в виде уколов для внутримышечных инъекций. Действие препарата начинается уже спустя несколько минут после того, как сделан укол.

Лечение инъекционными и таблетированными формами Мелоксикама может спровоцировать появление побочных эффектов:

  • Проявление симптоматики гипертонического или гипотонического криза, сопровождающейся сильными спазмами сосудов головного мозга.
  • Головные боли, напоминающие приступы мигрени.
  • Расстройства работы желудочно-кишечного тракта: запор или диарея, метеоризм, тошнота, рвотные позывы.
  • Астенический спазм, слабость, помутнение сознания и дрожание конечностей.
  • Местные аллергические проявления: покраснение кожи, локальная сыпь.

Если совмещать уколы Мелоксикама с алкоголем, то риск появления побочных эффектов от лечения значительно возрастает.

На фоне алкогольно-химической интоксикации у больного могут развиваться состояния, угрожающие жизни:

  • внутренние кровотечения и кровоизлияния;
  • прогрессирование эрозивных патологий;
  • расширение сосудов и резкое снижение систолических и диастолических показателей;
  • обильные носовые и подкожные кровотечения.

При длительном и регулярном приеме алкоголя и совместном лечении Мелоксикамом у пациентов диагностируются проявления гепатита и цирроза, терминального распада печени.

Возможные реакции организма

Принимать Мелоксикам после алкоголя или совместно с ним опасно не только потому, что можно спровоцировать отсроченные реакции организма или внутренних органов, но ещё и по той причине, что реакция организма может быть непредсказуемой и быстрой.

Непоправимый вред может быть нанесен ряду систем и внутренних органов:
  • Сочетание алкоголя и лекарственного препарата провоцирует появление лейкопении или тромбопении, что нарушает работу кровеносной системы в целом.
  • Выраженные аллергические реакции в виде отечности слизистой оболочки, покраснение тканей, сыпь на кожных покровах нарушают работу иммунной системы, вызывают системные сбои защитных механизмов.
  • Угнетение дыхательной функции при алкогольной интоксикации усугубляется действием мовалиса, что провоцирует появление астматических приступов, остановку дыхания, удушье.
  • Нередко у больных на фоне лечения Мелоксикамом прогрессируют соматические расстройства: снижение активности, вялость, сонливость, снижение аппетита, раздражительность. На фоне таких проявлений алкоголь способен продуцировать острые нервные патологии.
  • При одновременном лечении Мелоксикамом и приеме алкогольных напитков нарушается работа пищеварительной системы: выраженные симптомы метеоризма сопровождаются колитами, появлением и прогрессированием язвенных процессов.

Как именно отреагирует организм на коктейль из Мелоксикама и этилового спирта и сколько времени ждать до появления реакции, предсказать сложно. Всё зависит от индивидуальных особенностей пациента, наличия у него в анамнезе хронических заболеваний или наследственных патологий.

Редкое исключение из правил

В отдельных и редких случаях пациенту, которому необходимо лечение Мелоксикамом, нельзя также обходиться и без приема алкоголя. Несмотря на то, что на вопрос совместим ли Мелоксикам с алкоголем, доктора отвечают однозначным «нет», иногда и медикам приходится вносить коррективы в схему лечения.

Пить алкоголь непосредственно перед лечением или запивать таблетки Мелоксикама спиртосодержащими напитками категорически не рекомендуется.

В отдельных случаях допускается прием алкоголя при условии соблюдения ряда правил:

  • Суточная доза алкоголя не должна превышать 50 г, при этом напиток должен быть достаточно высококачественным.
  • Горячительные напитки следует принимать за 4-5 часов до введения инъекции Мелоксикама или приема таблетки.

Пить алкоголь после Мелоксикама можно через 15 часов, не ранее. Специалисты обращают внимание на то, что только такой период поможет минимизировать негативные последствия взаимодействия лекарственного аппарата и этилового спирта.

Не допускается также употребление аналогов Мелоксикама с действующим веществом мовалис и алкогольных напитков.

Аналоги действенного препарата отличаются тем же спектром действия и такими же возможными побочными эффектами. Совместимость этих лекарств с этиловыми компонентами часто приводит к таким же патологиям и сбоям, как и при лечении Мелоксикамом.

Решение о лечении Мелоксикамом рекомендуется принимать только после консультации с доктором. Тем более не следует самостоятельно решать вопрос о совместном приеме Мовалиса и спиртосодержащих напитков даже в случае острой необходимости.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/meloxicam__18223
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Мовалис и алкоголь – возможна ли совместимость?

Лекарственное средство Мовалис – это препарат, назначаемый при артрозе. В него входит важный компонент – Мелоксикам.

Каждый человек знает, что прием спиртных напитков в период терапии любой разновидности и сложности должен быть исключен. Но бывают случаи, что лечение выпадает на праздничные торжества и мероприятия, где спиртное неизбежено.

Разберемся подробнее: насколько совместим мелоксикам и алкоголь, и какой вред может принести несоблюдение рекомендаций специалиста.

Подробнее о препарате и его действии

Мовалис является нестероидным противовоспалительным компонентом, который имеет три формы выпуска: в виде таблеток, может быть укол или свеча. Лекарство отличается обезболивающим и жаропонижающим эффектом.

Назначение его осуществляет только врач, установив предварительно один из перечисленных диагнозов:

  • Артрит;
  • Заболевание Бехтерева;
  • Артроз;
  • Проблемы с суставами.

В качестве активного компонента выступает Мелоксикам, который состоит из специфических ингибаторов. Именно они способствуют возникновению обезболивающего эффекта, способствуют угнетению происхождения простагландинов в районе почек, которые являются причиной возникновения воспалительного процесса.

Правила использования и побочные эффекты

Применение средства без соблюдения рекомендаций может спровоцировать развитие побочных эффектов, что может оказать негативное воздействие на организм человека. Показание к использованию может обозначить только врач.

Выражается негативное последствие в виде некоторых симптомов:

  1. расстройство ЖКТ;
  2. появление кожного зуда;
  3. достаточно сильно болит голова;
  4. возникают отеки.

Все эти дискомфортные ощущения – это повод обращения за помощью к врачу. Принимать лекарственный препарат следует строго в соответствии с инструкцией от производителя.

Аннотация к применению

В инструкции отсутствует информация о том, насколько совместим мовалис с алкоголем. Но важно понимать, что в процессе любого лечения, употребление спиртных напитков должно быть ограничено или сведено к минимуму, так как это химическое вещество, взаимодействие с которым может привести к неприятным последствиям.

Исследования показывают, что реакция между этанолом и мелоксикамом отсутствует, но препарат негативно влияет на почки, нагружая их.

Важно понимать, что процесс выведения продукта распада спиртных напитков требует большое количество воды. Поэтому совместимость с алкоголем препарата провоцирует более активную работу организма, что способствует его стремительному износу.

Последствия совмещения спиртного и препарата

Мы выяснили, что мелоксикам с алкоголем способствуют увеличению нагрузки на почки – этот факт провоцирует развитие усиленной работы мочевыделительных органов, что приводит к недостаточности парного органа. Это значит, что появляется необходимость незамедлительного стационарного лечения под наблюдением специалистов.

Мовалис и алкоголь – это компоненты, совместимость, которых провоцирует развитие серьезных побочных эффектов.

Могут проявиться следующие симптомы:

  • появляется кровотечение в открытой форме;
  • может возникнуть кровоизлияние в желудочно-кишечный тракт;
  • развивается язва желудка;
  • может проявиться гепатит;
  • начинается разложение печени – цирроз.

Алкоголь и средство мовалис одинаково действуют на кровь, разжижая ее. Это приводит к стремительному расширению сосудов и падению давления. Также наблюдается ускоренное движение крови по сосудам, ухудшение ее свертываемости, что способствует развитию различных кровотечений.

Мелоксикам и алкоголь – препараты, совместимость которых способствует снижению выработки изоэнзимов. Из-за нехватки данных элементов в организме, развивается язва желудка, которая может спровоцировать кровоизлияние в желудочно-кишечный тракт, что может вызвать смерть человека.

Алкоголь достаточно негативно воздействует на слизистую оболочку, прожигая ее, что усугубляет возможность развития данных заболеваний. Поэтому при алкоголизме не рекомендуется употреблять данный препарат.

Инструкция к лекарственному средству содержит информацию о том, что он может ускорить развитие гепатита или цирроза печени. Это еще одно подтверждение, что спиртные напитки с мовалисом не совместимы, по крайней мере, если алкоголь содержится в организме в большом количестве.

Можно ли совмещать алкоголь и лекарство?

Лечение – это серьезный процесс, к которому нужно относиться ответственно. Но бывают случаи, когда в ходе терапии невозможно избежать приема спиртных напитков. Врачи советуют не злоупотреблять алкоголем, возможно принятие 50 грамм крепкого напитка, главное, чтобы оно было качественным. Это снизит вероятность возникновения побочных эффектов.

Если мовалис вводится в виде инъекции, тогда, через сколько можно выпить алкоголь?

Специалисты утверждают, что должно пройти не меньше пятнадцати часов. А лучше за пять часов до укола выпить алкоголесодержащий напиток и в последующем воздержаться от него.

Если не соблюдать данный временной промежуток, тогда это спровоцирует возникновение побочных эффектов и снизит действие Мовалиса. Важно понимать, что в состоянии сильного алкогольного опьянения препарат категорически запрещен, а перед инъекцией требуется избавить организм от спирта.

Вывод

Споры между медиками о совмещении Мовалиса и этанола приводят к единому мнению – возможно, но с учетом некоторых рекомендаций. Требуется обязательно учитывать временной промежуток, нельзя принимать большую дозу алкоголя.

Важно понимать, что предрасположенные пациенты быстрее подвергаются воздействию побочных эффектов. Например, если у больного имеются проблемы с жкт, то он спровоцирует сочетанием данных компонентов язвенное заболевание. При практически стопроцентном здоровье, риски минимальные.

Хронический алкоголизм особо опасен для человека, комбинация элементов способствует ускорению формирования заболеваний печени. Умеренное употребление спиртного значительно снижает вероятность ее поражения.

Важно понимать, что о хронических заболеваниях человек может даже не знать, а значит, есть вероятность нанесения непоправимого вреда своему здоровью.

Поэтому перед совмещением алкоголя с препаратом Мовалис, необходима консультация врача. Возможно, он заменит препарат на аналог, что снизит риск развития серьезного заболевания.

Можно ли совмещать Мовалис и Мелоксикам с алкоголем?

Мелоксикам или мовалис считается прорывом в медицине и фармакологии. Высокую результативность данный препарат демонстрирует в лечении ревматических недугов, при проблемах с суставами, при сильном варикозе и остеохондрозе. Лекарственный препарат относят к виду нестероидных противовоспалительных средств. Выпускается он в нескольких формах:

  • таблетки;
  • суппозитории;
  • оральная суспензия;
  • раствор для инъекций.

В этой статье мы расскажем о препарате Мовалис, разберем насколько он совместим с крепкими напитками или пивом.

Характеристика лекарственного препарата

Мелоксикам относят к противовоспалительным лекарственным средствам, он не является стероидным, а основная задача препарата заключается в способности ингибирования синтеза простагландина. В составе лекарственного вещества содержатся такие компоненты:

  • мелоксикам;
  • кукурузный и обычный крахмал;
  • лактозы моногидрат;
  • аэросил или диоксид кремния;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия цитрат;
  • магния стеарат.

Препараты, где присутствует совместимость нескольких активных веществ называют мелоксикам. Мелоксикам еще называют:

В медицинской практике его используют в качестве обезболивающего средства, способное снизить температуру тела и снять воспаление внутри организма. В период его приема активные вещества всасываются в организм и по истечении 6 часов, уровень активных веществ лекарственного препарата достигает своей максимальной отметки. Нормальным показателем уровня препарата в организме считается от 0,4 до 1 мг на один литр, при условии, что пациент принимал таблетки, содержащими 7,5 мг основного действующего компонента. Мовалис прекрасно усваивается организмом, легко проходит по кишечно желудочному тракту и не препятствует нормальному усвоению пищи. Небольшая часть активного вещества Мовалиса может оседать в печени, однако, со временем они выводятся природным путем из организма.

Важно! Спиртное и Мовалис абсолютно не совместим, т.к. сочетание с алкоголем (пивом) может возникнуть острая почечная недостаточность, требующая незамедлительной помощи врачей.

Показания и противопоказания препарата

Согласно аннотации препарата его назначают при сильно выраженных болевых ощущениях, воспалительных процессах суставов и других заболеваний, таких как:

  • артриты разной формы — это общее название различных видов заболеваний суставов, образовавшихся при разных последствиях;
  • болезнь Бехтерева — это заболевание суставов в районе позвоночника;
  • остеоартроз — это сложное заболевание суставов, которое может привести к полному поражению всей хрящевой ткани;
  • при сильном радикулите.

Помимо оказывающего лечебного действия лекарственный препарат оказывает ряд негативных последствий на организм человека, которые могут отразиться на любом органе и системе. Основными неприятными симптомами являются расстройства кишечника, аллергические реакции эпидермиса, проявляющиеся в виде зуда, сыпи, покраснения, сильна головная боль, перепады артериального давления, образование отечности. Если вы почувствовали небольшой дискомфорт, сразу прекратите терапию. К основным противопоказаниям относят:

  • беременность независимо от триместра;
  • период лактации;
  • желудочные или кишечные кровотечения;
  • кровотечения головного мозга;
  • внутренние кровотечения разного рода;
  • заболевания, связанные с функционированием почек и печени;
  • сердечные заболевания;
  • язвенные заболевания;
  • бронхиальная астма;
  • алкоголь и курение;
  • возрастное ограничение, нельзя употреблять препарат детям до 14 лет и пожилым людям.

При неправильном приеме Мовалиса есть вероятность появления слабости, образования тромбов, вялости, головокружения, потери сознания, боли и вздутии живота, появление приступов тошноты и рвоты, тахикардия, отечность, припухлость, образование аллергической реакции кожного покрова в виде сыпи и зуда.

Для информации! В случае возникновения передозировки ее лечение выполняют путем промывания желудка и приемом сорбента, активированного угля.

Алкоголь и Мовалис

В аннотации препарата нет четкого определения относительно совмещения лекарственного вещества с алкогольными напитками. Однозначно, мовалис не совместим со спиртными напитками, т.к. в его составе присутствуют химические вещества. Согласно проведенным исследованиям было выявлено, этанол не вступает в активную химическую реакцию с мелоксикамом. Однако, в медицинской практике есть четкое определение и понимание того, что алкоголь и лекарственное вещество не совместимы, а их тандем может вызвать необратимые негативные последствия. В процессе прохождения терапии происходит дополнительная нагрузка на почки, а если еще с активным веществом совместить алкоголь, ситуация и общее состояние человека может ухудшиться. В таком случае, достаточно сложно спрогнозировать, что будет с человеком, поэтому совмещать или не совмещать Мовалис с этанолом — выбор каждого. К возможным последствиям употребления лекарства и алкоголя можно отнести:

  • Сильная нагрузка на мочеиспускательную систему человека, частые визиты туалета будут обеспечены. Подобная нагрузка может вызвать почечную недостаточность и в такой ситуации без помощи врача не обойтись;
  • При совмещении Мовалиса и продуктов этанола организм может отреагировать по-разному, бывали такие случаи, когда у больного образовывались язвенные заболевания слизистой либо развивался цирроз;
  • Активное вещество мелоксимам способствует сильному разжижению крови, что приводит к снижению артериального давления, что может вызвать кровотечение из носа, сильную слабость и даже потерю сознания.

Совмещая Мелоксикам и алкогольные напитки страдают следующе органы:

  • кровеносная система, а именно образование лейкопении, тромбоцитопении и артериального давления;
  • образование аллергических реакций кожного покрова, раздражение слизистой и возбуждение бактерий стоматита;
  • нарушение дыхательной системы, образование астматических приступов, остановки дыхания или его затруднения;
  • нарушение нервной системы, проявляется в подавленности, вялости, слабости, шумах в голове, беспричинной раздражительности;
  • проблемы с желудочно-кишечным трактом, образование метеоризма, колитов, язвенных заболеваний.

Изучив полную характеристику препарата и отзывы можно сделать следующие выводы:

  • препарат абсолютно не совместим с этанолом;
  • в составе Мовалиса есть активные и сильные токсичные вещества, способные за короткий промежуток времени устранить тяжелые хронические заболевания, поэтому дополнительная нагрузка в виде алкоголя на все внутренние органы и на организм целом должна быть исключена.

Узнать больше об эффективности препарата Мовалис можно из видеоролика

Pfizerprofi.ru – Главная | Pfizer для Профессионалов

* By submitting the completed data in the registration form, I confirm that I am a healthcare worker of the Russian Federation and give specific, informed and conscious consent to the processing of personal data to the Personal Data Operator Pfizer Innovations LLC (hereinafter referred to as the “Operator”) registered at the address: St. Moscow, Presnenskaya embankment, house 10, 22nd floor.

I grant the Operator the right to carry out the following actions with my personal data, as well as information about my hobbies and interests (including by analyzing my profiles on social networks): collecting, recording, systematizing, accumulating, storing, updating (updating, changing) , extraction, use, transfer (access, provision), deletion and destruction, by automated and (or) partially automated (mixed) processing of personal data.

Consent is granted with the right to transfer personal data to affiliated persons of Pfizer Innovations LLC, including Pfizer LLC (Moscow, Presnenskaya naberezhnaya, 10, 22nd floor), and with the right to order the processing of personal data, incl. h. LLC «Redox» (Moscow, Volgogradskiy prospect, house 42, building 42A, floor 3, room 3) and LLC «Supernova» (Moscow, Varshavskoe shosse, house 132), which processes and stores personal data.

The processing of my personal data is carried out for the purpose of registering on the Operator’s website www.pfizerprofi.ru to provide me with access to information resources of the Pfizer company, as well as to interact with me by providing information through any communication channels, including mail, SMS, e-mail, telephone and other communication channels.

This consent is valid for 10 (ten) years.

I have been informed about the right to receive information regarding the processing of my personal data, in accordance with the Federal Law of July 27, 2006 No. 152-FZ «On Personal Data».

This consent can be revoked by me at any time by contacting the address of the Operator-Pfizer Innovations LLC or by phone. 8 495 287 5000.

*Отправляя заполненные данные в регистрационной форме, я подтверждаю, что являюсь работником здравоохранения Российской Федерации и даю конкретное, информированное и сознательное согласие на обработку персональных данных Оператору персональных данных ООО «Пфайзер Инновации» (далее «Оператор»), зарегистрированному по адресу: г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, 22 этаж.

Я предоставляю Оператору право осуществлять с моими персональными данными, а также сведениями о моих хобби и увлечениях (в том числе с помощью анализа моих профилей в социальных сетях) следующие действия: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), удаление и уничтожение, путем автоматизированной и (или) частично автоматизированной (смешанной) обработки персональных данных.

Согласие предоставляется с правом передачи персональных данных аффилированным лицам ООО «Пфайзер Инновации», в т. ч. ООО «Пфайзер» (г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, 22 этаж), и с правом поручения обработки персональных данных, в т.ч. ООО «Редокс», (г. Москва, Волгоградский проспект, дом 42, корпус 42А, этаж 3, ком. 3) и ООО «Супернова» (г. Москва, Варшавское шоссе, дом 132), осуществляющим обработку и хранение персональных данных.

Обработка моих персональных данных осуществляется с целью регистрации на сайте Оператора www.pfizerprofi.ru для предоставления мне доступа к информационным ресурсам компании Пфайзер, а также для взаимодействия со мной путем предоставления информации через любые каналы коммуникации, включая почту, SMS, электронную почту, телефон и иные каналы коммуникации.

Срок действия данного согласия — 10 (десять)лет.

Я проинформирован (-а) о праве на получение информации, касающейся обработки моих персональных данных, в соответствии с Федеральным законом от 27.07.2006 г. №152-ФЗ «О персональных данных».

Данное согласие может быть отозвано мною в любой момент посредством обращения по адресу нахождения Оператора-ООО «Пфайзер Инновации» или по тел. 8 495 287 5000.

Мелоксикам — обзор | ScienceDirect Topics

Кеторолак

Кеторолак до недавнего времени был единственным парентеральным НПВП, доступным в США, и поэтому довольно широко использовался в периоперационном периоде. Фармакологически он является членом пирролопиррольной группы и сильно связывается с белками, что приводит к низкому объему распределения. Кеторолак широко конъюгируется в печени, а затем выводится с мочой. Время до достижения измеримого эффекта составляет около 30 минут, пиковый эффект отмечается через 1-2 часа, а продолжительность действия — от 4 до 6 часов.

В лечении послеоперационной боли кеторолак оказался очень полезным, с сохранением опиоидов и эффективностью, аналогичной морфину при лечении умеренной боли. 39,40 Существуют опасения относительно профиля безопасности кеторолака для почек в периоперационном периоде, что потребовало внесения изменений в рекомендации по дозированию. Ранее препарат вводили в начальной дозе 60 мг с последующим приемом 30 мг каждые 4 часа, и сообщалось о случаях острого некроза канальцев.Сообщалось также о желудочно-кишечных кровотечениях и кровотечениях из операционного поля, которые в основном связаны с пожилым возрастом пациентов, продолжительностью терапии более 5 дней и более высокими режимами дозирования. 41 Впоследствии рекомендации по дозировке были уменьшены более чем на 50%. Маркировка продукта кеторолака теперь рекомендует следующий протокол внутривенного дозирования: для разовой дозы 30 мг внутривенно или 15 мг, если возраст пациента превышает 65 лет или масса тела менее 50 кг; при многократном приеме пациенты должны начинать с 30 мг каждые 6 часов, но не более 120 мг в течение 24 часов; для лиц старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг дозировка должна составлять 15 мг каждые 6 часов, но не более 60 мг за 24 часа. 42 Ни при каких обстоятельствах дозировка не должна превышать 5 дней терапии, а кеторолак лучше избегать у пациентов с язвенной болезнью или почечной недостаточностью в анамнезе.

Ацетаминофен

Ацетаминофен, строго говоря, не является НПВП, но обычно относится к этому терапевтическому классу и играет важную роль в анальгетической терапии. Ацетаминофен — производное парааминофенола с анальгетическими и жаропонижающими свойствами, аналогичными аспирину. Считается, что очень полезный жаропонижающий эффект заключается в прямом воздействии на центры регуляции тепла гипоталамуса посредством ингибирования действия эндогенных пирогенов.Недавние сообщения предполагают, что ацетаминофен действует посредством серотонинергических путей, ингибирования ЦОГ-3 и / или потенцирования эндогенных каннабиноидов, обеспечивая обезболивание, но механизм его действия остается плохо изученным. 43–45 Несмотря на то, что ацетаминофен эквивалентен аспирину в ингибировании центрального синтеза простагландинов, он не оказывает значительного ингибирования периферической простагландинсинтетазы и поэтому менее полезен, чем НПВП при болезненных воспалительных расстройствах.

У ацетаминофена мало побочных эффектов в обычном диапазоне доз; в отличие от НПВП, не наблюдается значительной желудочно-кишечной токсичности или угнетения функции тромбоцитов.Однако ацетаминофен был связан с развитием гипертонии, но еще не был связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. 46 Нефротоксичность также может проявляться при приеме парацетамола, но реже, чем при приеме НПВП. 47

Ацетаминофен полностью и быстро всасывается после перорального приема, а пиковые концентрации в сыворотке достигаются в течение 2 часов. Около 90% ацетаминофена метаболизируется в печени с образованием конъюгатов сульфатов и глюкуронидов, которые выводятся почками, при этом небольшое количество парацетамола в неизмененном виде выделяется с мочой.Незначительные метаболиты ответственны за гепатотоксичность, наблюдаемую при передозировке. 48 Индукция ферментной системы CYP 450 в печени любым агентом, включая этанол, увеличивает образование токсичных свободных радиальных метаболитов и тем самым увеличивает гепатотоксичность. Для здорового человека дневные дозы от 2,6 до 3,2 г обычно считаются безопасными, но доза ацетаминофена не должна превышать 4 г / день. 49,50 Пациентам с историей злоупотребления этанолом или заболеваниями печени следует избегать приема парацетамола.

Биодоступность парацетамола ректально варьируется и составляет примерно 80% от биодоступности после перорального приема. Скорость ректального всасывания ниже, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после приема. Было показано, что дозы от 40 до 60 мг / кг ректального парацетамола оказывают опиоидсберегающий эффект при лечении послеоперационной боли. 51 В Европе для клинического использования доступны пролекарственные формы ацетаминофена, пропацетамола и внутривенного ацетаминофена, которые, как было показано, снижают послеоперационное потребление опиоидов. 52,53 В 2011 году в США была введена внутривенная форма парацетамола для парентерального лечения боли и лихорадки. 54 Внутривенный ацетаминофен (1 г каждые 4 часа в течение 24 часов) хорошо переносился, улучшал болевые ощущения и снижал потребление морфина после ортопедической операции. 55

Фармакологический профиль Mobic | Уровень здоровья

Мелоксикам обладает обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Механизм действия MOBIC, как и других НПВП, полностью не изучен, но включает ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Мелоксикам — мощный ингибитор синтеза простагландинов in vitro. Концентрации мелоксикама, достигнутые во время терапии, вызывают эффекты in vivo. Простагландины повышают чувствительность афферентных нервов и усиливают действие брадикининина, вызывающего боль, на животных моделях. Простагландины — медиаторы воспаления. Поскольку мелоксикам является ингибитором синтеза простагландинов, его механизм действия может быть связан с уменьшением простагландинов в периферических тканях.

Поглощение

Абсолютная биодоступность мелоксикама в капсулах составила 89% после однократного перорального приема 30 мг по сравнению с 30 мг болюсной внутривенной инъекции. После однократного внутривенного введения дозозависимая фармакокинетика находилась в диапазоне от 5 до 60 мг. После нескольких пероральных доз фармакокинетика капсул мелоксикама была дозозависимой в диапазоне от 7,5 до 15 мг. Среднее значение C max было достигнуто в течение четырех-пяти часов после 7.Таблетка мелоксикама 5 мг принималась натощак, что указывает на длительную абсорбцию препарата. При многократном введении стабильные концентрации были достигнуты к 5 дню. Второй пик концентрации мелоксикама происходит примерно через 12–14 часов после введения дозы, что указывает на рециркуляцию желчных протоков.

Было установлено, что пероральная суспензия мелоксикама в дозах 7,5 мг / 5 мл и 15 мг / 10 мл биоэквивалентна капсулам 7,5 мг и 15 мг мелоксикама, соответственно. Доказано, что капсулы мелоксикама биоэквивалентны таблеткам MOBIC.

9 0086
Таблица 4 Фармакокинетические параметры разовой дозы и устойчивого состояния для перорального приема мелоксикама 7,5 мг и 15 мг (среднее значение и% CV) 1
1 Значения параметров в таблице взяты из различных исследований
2 нет в условиях высокого содержания жира
3 таблеток MOBIC
4 V z / f = Доза / (AUCK el )
Устойчивое состояние Разовая доза
Фармакокинетика
Параметры
(% CV)
Взрослые здоровые мужчины
(Fed) 2
Пожилые женщины
(Fed) 2
Пожилые женщины (Fed) 2 Почечная недостаточность (голодание) Печеночная недостаточность (голодание)
7.5 мг 3 таблеток 15 мг капсул 15 мг капсул 15 мг капсул 15 мг капсул
N 18 5 8 12 12
C макс. [мкг / мл] 1,05 (20) 2,3 (59) 3.2 (24) 0,59 (36) 0,84 (29)
т макс [ч] 4,9 (8) 5 (12) 6 (27) 4 (65) 10 (87)
т 1/2 [в] 20,1 (29) 21 (34) 24 (34) 18 (46) 16 (29)
CL / f [мл / мин] 8.8 (29) 9,9 (76) 5,1 (22) 19 (43) 11 (44)
V z / f 4 [L] 14,7 ( 32) 15 (42) 10 (30) 26 (44) 14 (29)

Еда и антацидные эффекты

Прием капсул мелоксикама после завтрака с высоким содержанием жиров (75 г жира) привели к средним пиковым уровням препарата (т.е., C max ) увеличивается примерно на 22%, в то время как степень абсорбции (AUC) остается неизменной. Время до максимальной концентрации (T max ) было достигнуто между 5 и 6 часами. Для сравнения, ни AUC, ни значения C max для суспензии мелоксикама не изменились после аналогичной еды с высоким содержанием жиров, тогда как средние значения T max были увеличены примерно до 7 часов. Фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении антацидов не выявлено.Основываясь на этих результатах, МОБИК можно вводить независимо от времени приема пищи или одновременного приема антацидов.

Распределение

Средний объем распределения (Vss) мелоксикама составляет примерно 10 л. Мелоксикам ~ 99,4% связывается с белками плазмы человека (в первую очередь с альбумином) в диапазоне терапевтических доз. Фракция связывания с белками не зависит от концентрации лекарственного средства, более клинически значимый диапазон концентраций, но снижается до ~ 99% у пациентов с почечной недостаточностью.Проникновение мелоксикама в человеческие клетки крови после приема внутрь составляет менее 10%. После введения арадиомеченой дозы более 90% радиоактивности, обнаруженной в плазме, присутствовало в виде неизмененного мелоксикама.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости после однократного перорального приема колеблется от 40% до 50% от концентрации в плазме. Свободная фракция в синовиальной жидкости в 2,5 раза выше, чем в плазме, из-за более низкого содержания альбумина в синовиальной жидкости, поскольку по сравнению с плазмой. Значение этого проникновения неизвестно.

Выведение

Метаболизм

Мелоксикам широко метаболизируется в печени. Метаболиты мелоксикама включают 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы) из метаболизма, опосредованного P-450, образованного окислением промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования Invitro показывают, что CYP2C9 (фермент, метаболизирующий цитохром P450) играет важную роль в этом метаболическом пути с незначительным вкладом изофермента CYP3A4.Активность пероксидазы пациентов, вероятно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% введенной дозы соответственно. Неизвестно, что все четыре метаболита обладают какой-либо фармакологической активностью in vivo.

Экскреция

Выделение мелоксикама происходит преимущественно в форме метаболитов и в равной степени происходит с мочой и калом. Только следы неизмененного исходного соединения выводятся с мочой (0,2%) и фекалиями (1,6%). Степень экскреции с мочой была подтверждена для немаркированного множественного числа 7.Дозы 5 мг: 0,5%, 6% и 13% дозы были обнаружены в моче в форме мелоксикама и 5′-гидроксиметиланд 5′-карбоксиметаболитов, соответственно. Имеется значительная желчная и / или энтеральная секреция препарата. Это было продемонстрировано, когда пероральное введение холестирамина после однократного внутривенного введения мелоксикама снижало AUC мелоксикама на 50%.

Средний период полувыведения (t 1/2 ) составляет от 15 до 20 часов. Период полувыведения является постоянным для разных уровней доз, что указывает на линейный метаболизм в диапазоне терапевтических доз.Плазменный клиренс составляет от 7 до 9 мл / мин.

Конкретные группы населения

Педиатрия

После введения однократной (0,25 мг / кг) дозы и после достижения устойчивого состояния (0,375 мг / кг / день) наблюдалась общая тенденция к снижению воздействия примерно на 30% у молодых пациентов (от 2 до 6 лет) ) по сравнению с пациентами старшего возраста (от 7 до 16 лет). У пожилых пациентов экспозиция мелоксикама была аналогична (однократная доза) или немного снижена (стабильное состояние), чем у взрослых пациентов, при использовании значений AUC, нормализованных до дозы 0.25 мг / кг [см. Администрация и дозировка (2,4)]. Средний период полувыведения мелоксикама (SD) составлял 15,2 (10,1) и 13,0 часов (3,0) для пациентов от 2 до 6 лет и от 7 до 16 лет, соответственно.

В ковариатном анализе использование популяционной фармакокинетики массы тела, но не возраста, было единственной прогностической переменной для различий в очевидном пероральном клиренсе мелоксикама из плазмы. Нормализованные значения кажущегося перорального клиренса были адекватными предикторами воздействия мелоксикама у педиатрических пациентов.

Фармакокинетика MOBICin педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет не исследовалась.

Гериатрический

Пожилые мужчины (≥65 лет) имели плазменные концентрации мелоксикама и стабильные фармакокинетические параметры, аналогичные молодым мужчинам. У пожилых женщин (≥65 лет) AUC ss на 47% выше и на 32% выше C max, ss по сравнению с более молодыми женщинами (≤55 лет) после нормализации массы тела. Несмотря на повышенную общую концентрацию у пожилых женщин, профиль нежелательных явлений был сопоставим для обеих популяций пожилых пациентов.У пожилых женщин-пациентов была обнаружена меньшая свободная фракция по сравнению с пожилыми пациентами-мужчинами.

Пол

У молодых самок концентрация в плазме несколько ниже, чем у молодых самцов. После однократного приема 7,5 мг MOBIC средний период полувыведения составил 19,5 часов для женской группы по сравнению с 23,4 часа для мужской группы. В стабильном состоянии данные были аналогичными (17,9 часа против 21,4 часа). пол, вероятно, не имеет большого клинического значения.Наблюдалась линейность фармакокинетики и не было заметной разницы в C max или T max для мужчин и женщин.

Печеночная недостаточность

После однократного приема мелоксикама в дозе 15 мг не наблюдалось заметной разницы в концентрациях в плазме у пациентов с легким (класс I по Чайлд-Пью) или умеренным (класс II по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами. На связывание с белками мелоксикама не влияет печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести корректировка дозы не требуется.Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс III по Чайлд-Пью) не были должным образом изучены [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.3) и Использование в конкретных группах населения (8.6)].

Почечная недостаточность

Фармакокинетика мелоксикама была исследована у субъектов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Общие концентрации мелоксикама в плазме уменьшались, а общий клиренс мелоксикама увеличивался со степенью почечной недостаточности, в то время как значения свободной AUC были одинаковыми во всех группах.Более высокое очищение от мелоксикама у пациентов с почечной недостаточностью может быть связано с увеличением фракции несвязанного мелоксикама, который доступен для метаболизма в печени и последующей экскреции. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозировки не требуется. Пациенты с тяжелым нарушением функции почек изучены недостаточно. Использование MOBIC у субъектов с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется [см. Дозировка и администрация (2.5), Предупреждения и меры предосторожности (5.6) и Использование в конкретных группах населения (8.7)].

Гемодиализ

После однократного введения мелоксикама концентрации свободного C max в плазме были выше у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на хроническом гемодиализе (1% свободная фракция), по сравнению со здоровыми добровольцами (свободная фракция 0,3%). Гемодиализ не снизил общую концентрацию препарата в плазме; поэтому дополнительные дозы после гемодиализа не требуются. Мелоксикам не поддается диализу [см. раздел «Дозировка и администрация» (2.1) и «Использование в конкретных группах населения» (8.7)].

Исследования взаимодействия лекарств

Аспирин: Когда НПВП вводились с аспирином, связывание НПВП с белками снижалось, хотя клиренс свободных НПВП не изменялся. Когда MOBIC вводили с аспирином (1000 мг три раза в день) здоровым добровольцам, он имел тенденцию к увеличению AUC (10%) и C max (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. См. Таблицу 3 для получения информации о клинически значимых лекарственных взаимодействиях НПВП с аспирином [см. Лекарственные взаимодействия (7)].

Холестирамин: предварительное лечение холестирамином в течение четырех дней значительно увеличило клиренс мелоксикама на 50%. Это привело к снижению t 1/2 с 19,2 часов до 12,5 часов и снижению AUC на 35%. Это предполагает наличие пути рециркуляции мелоксикама в желудочно-кишечном тракте. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Циметидин: одновременное введение 200 мг циметидина четыре раза в день не повлияло на фармакокинетику однократной дозы мелоксикама 30 мг.

Дигоксин: Мелоксикам в дозе 15 мг ежедневно в течение 7 дней не изменял профиль концентрации дигоксина в плазме после введения β-ацетилдигоксина в течение 7 дней в клинических дозах. Тестирование in vitro не выявило взаимодействия лекарственного средства, связывающего белок, между дигоксином и мелоксикамом.

Литий: в исследовании, проведенном на здоровых субъектах, средняя концентрация лития перед приемом дозы и AUC были увеличены на 21% у субъектов, получавших дозы лития в диапазоне от 804 до 1072 мг два раза в день с 15 мг мелоксикама один раз в день каждый день по сравнению с субъектами, получавшими только литий [см. Лекарственные взаимодействия (7)].

Метотрексат. В исследовании с участием 13 пациентов с ревматоидным артритом (РА) оценивалось влияние множественных доз мелоксикама на фармакокинетику метотрексата, принимаемого один раз в неделю. Мелоксикам не оказывал значимого влияния на фармакокинетику разовых доз метотрексата. In vitro метотрексатид не вытесняет мелоксикам из его сайтов связывания в сыворотке крови человека [см. «Взаимодействие с лекарствами» (7)].

Варфарин: Влияние мелоксикама на антикоагулянтный эффект варфарина изучалось в группе здоровых субъектов, получавших суточные дозы варфарина, которые давали INR (международное нормализованное отношение) между 1.2 и 1.8. У этих субъектов мелоксикам не влиял на фармакокинетику варфарина и средний антикоагулянтный эффект варфарина, определяемый по протромбиновому времени. Однако один субъект показал увеличение INR с 1,5 до 2,1. Следует соблюдать осторожность при назначении MOBIC с варфарином, поскольку пациенты, принимающие варфарин, могут испытывать изменения МНО и повышенный риск кровотечений при введении нового лекарства [см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами (7)].

Остеоартроз и ревматоидный артрит

Использование MOBIC для лечения признаков и симптомов остеоартрита коленного и тазобедренного суставов оценивалось в ходе 12-недельного двойного слепого контролируемого исследования.MOBIC (3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг в день) сравнивали с плацебо. Четырьмя основными конечными точками были глобальная оценка исследователя, общая оценка пациента, оценка боли пациента и общий балл WOMAC (самостоятельно заполняемый опросник, касающийся боли, функции и скованности). Пациенты, принимавшие MOBIC 7,5 мг в день и MOBIC 15 мг в день, показали значительное улучшение по каждой из этих конечных точек по сравнению с плацебо.

Использование MOBIC для лечения признаков и симптомов остеоартрита оценивалось в шести двойных слепых, активно контролируемых испытаниях за пределами США.S. продолжительностью от 4 недель до 6 месяцев. В этих испытаниях эффективность МОБИК в дозах 7,5 мг / день и 15 мг / день была сопоставима с пироксикамом 20 мг / день и диклофенаком SR 100 мг / день и соответствовала эффективности, отмеченной в исследовании в США.

Использование MOBIC для лечения признаков и симптомов ревматоидного артрита оценивалось в 12-недельном двойном слепом контролируемом международном исследовании. MOBIC (7,5 мг, 15 мг и 22,5 мг в день) сравнивали с плацебо. Первичной конечной точкой в ​​этом исследовании была частота ответа ACR20, комплексная мера клинических, лабораторных и функциональных показателей ответа на РА.Пациенты, получавшие MOBIC в дозе 7,5 мг и 15 мг в день, показали значительное улучшение первичной конечной точки по сравнению с плацебо. Никакого дополнительного улучшения не наблюдалось при дозе 22,5 мг по сравнению с дозой 15 мг.

Юношеский ревматоидный артрит (юра) малосуставно-полиартикулярное течение

Использование MOBIC для лечения признаков и симптомов малосуставного или полиартикулярного течения ювенильного ревматоидного артрита у пациентов в возрасте 2 лет и старше оценивалось в двух 12-недельных двойных слепых параллельных исследованиях с активным контролем.

Оба исследования включали три группы: напроксен и две дозы мелоксикама. В обоих исследованиях дозировка мелоксикама начиналась с 0,125 мг / кг / день (максимум 7,5 мг) или 0,25 мг / кг / день (максимум 15 мг), а дозировка напроксена начиналась с 10 мг / кг / день. В одном исследовании эти дозы использовались в течение 12-недельного периода дозирования, в то время как другое включало титрование через 4 недели доз 0,25 мг / кг / день и 0,375 мг / кг / день (максимум 22,5 мг) мелоксикама и 15 мг / кг / день напроксен.

В анализе эффективности использовалось определение респондента ACR Pediatric30, совокупность оценок родителей и исследователя, подсчет активных суставов и суставов с ограниченным диапазоном движений, скорость оседания андеритроцитов.Доля респондеров была одинаковой во всех трех группах в обоих исследованиях, и не наблюдалось различий между группами, получавшими дозу мелоксикама.

Безопасность и эффективность мелоксикама в лечении остеоартрита: 12-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с множественными дозами | Гериатрия | JAMA Internal Medicine

Фон Мелоксикам (Mobic; Boehringer Ingelheim, Ridgefield, Conn) представляет собой производное еноловой кислоты из группы оксикама нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), механизм действия которого может быть связан с ингибированием синтетазы простагландина (циклооксигеназы).В предыдущих исследованиях было установлено, что мелоксикам безопасен и эффективен при лечении остеоартрита (ОА) в дозах от 7,5 до 15 мг в день. Чтобы оценить более низкую дозу и другую популяцию пациентов, мы оценили эффективность и безопасность 3 доз мелоксикама по сравнению с плацебо и диклофенаком для лечения ОА у пациентов с обострениями симптомов.

Методы В этом двойном слепом многоцентровом исследовании с двумя манекенами в параллельных группах 774 пациента с подтвержденным остеоартрозом бедра или колена и обострениями были рандомизированы и лечились ежедневным пероральным приемом таблеток мелоксикама (в дозировках 3.75, 7,5 или 15 мг / сут), диклофенак (100 мг [50 мг два раза в день]) или плацебо. Продолжительность лечения составляла 12 недель, с регулярными оценками безопасности и эффективности лекарств. Безопасность оценивалась путем оценки побочных эффектов, показателей жизненно важных функций и лабораторных данных. Первичные переменные эффективности включали индекс остеоартрита Университета Западного Онтарио и Макмастера (WOMAC), общую оценку боли пациентом и общую оценку активности болезни пациентом и исследователем.

Результаты Частота всех нежелательных явлений была ниже при каждой дозе мелоксикама, чем для диклофенака, но выше, чем для плацебо.Однако частота нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и частота прекращения лечения из-за таких явлений была такой же для мелоксикама, как и для плацебо, и ниже, чем для диклофенака. Мелоксикам в дозировке 7,5 и 15 мг / сут и диклофенак были статистически значимо более эффективными, чем плацебо для всех конечных точек, в то время как доза мелоксикама 3,75 мг / сут не всегда достигла статистической значимости для всех конечных точек. Эффективность была очевидна после 2 недель лечения, улучшалась с увеличением доз и сохранялась до конца испытания.

Выводы Мелоксикам — безопасный и эффективный препарат для симптоматического лечения ОА. Полученные данные подтверждают целесообразность приема от 7,5 до 15 мг мелоксикама один раз в день для лечения боли и скованности при ОА с желудочно-кишечной переносимостью, сравнимой с переносимостью плацебо.

ОСТЕОАРТРИТ (ОА) — хроническое дегенеративное заболевание суставов, которое, хотя и выявляется рентгенологически у широких слоев населения, обычно становится симптоматическим у пожилых людей.Распространенность ОА увеличивается с возрастом, что приводит не только к значительной боли и инвалидности, но и к значительным медицинским расходам. 1 , 2 Кроме того, увеличение косвенных и немедицинских затрат, связанных с ОА, может приближаться к увеличению ревматоидного артрита, который обычно считается более тяжелым заболеванием. 3

Остеоартрит характеризуется болью как при движении, так и в покое, скованностью после бездействия, нарушением подвижности и воспалением, особенно на ранних стадиях.Никакой конкретной причины выявлено не было, и лекарства не доступны; лечение направлено на облегчение симптомов. Симптоматическое лечение может состоять из нефармакологических, а также фармакологических вмешательств, включая использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). 4 , 5

Использование НПВП связано с риском серьезных и опасных для жизни нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как перфорация и кровотечение. 6 , 7 Хотя эти события вызывают серьезную озабоченность, они случаются редко.Одно исследование оценило ежегодную частоту госпитализаций по поводу нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов с ОА, принимающих НПВП, в 0,4%. 7 Гораздо чаще встречаются побочные эффекты, такие как диспепсия, тошнота и рвота. Хотя эти побочные эффекты не коррелируют с желудочно-кишечным кровотечением, они влияют на выполнение повседневных функций и способствуют увеличению медицинских расходов в результате необходимости дополнительных посещений врача и смены лекарств. 8

Мелоксикам является производным еноловой кислоты группы НПВП оксикама.Он был одобрен для использования в более чем 80 странах для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Тесты in vitro и in vivo показали, что мелоксикам является ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), который демонстрирует большее ингибирование ЦОГ-2, чем ингибирование ЦОГ-1 при терапевтических концентрациях. 9 , 10 Его фармакокинетический профиль предполагает хорошую биодоступность при дозировке один раз в сутки. 11 Препарат легко всасывается и широко распределяется, не накапливаясь ни в каких тканях.Устойчивые концентрации в плазме достигаются через 3-5 дней при приеме 7,5 и 15 мг / сут с периодом полувыведения из плазмы 20 часов. Мелоксикам сильно связывается с белками (99%) и метаболизируется в печени с одинаковым выводом неактивных метаболитов с мочой и калом. В 6-месячных двойных слепых испытаниях мелоксикам в дозе 15 мг / сут сопоставим с пироксикамом в дозе 20 мг / сут и диклофенаком в дозе 100 мг / сут. 12 , 13

Целью настоящего исследования было оценить безопасность и эффективность 3 доз мелоксикама (3.75, 7,5 и 15 мг / сут) по сравнению с плацебо и активным препаратом сравнения, диклофенаком, у пациентов, у которых болезнь обострилась после отмены предыдущего НПВП.

Пациенты, включенные в это исследование, соответствовали следующим критериям: текущий пользователь НПВП в возрасте не менее 40 лет, не менее 3-х месяцев в анамнезе ОА коленного или тазобедренного сустава, подтвержденного рентгеном и клиническими признаками и симптомами, а также боль движение в целевом суставе.Основные критерии исключения включали, помимо прочего, предшествующую непереносимость каких-либо НПВП, анальгетиков или жаропонижающих средств; наличие гиперчувствительности к аспирину или любого заболевания, которое, по мнению исследователя, могло помешать оценке эффективности или безопасности; нарушение функции почек, гематологии или печени; наличие в анамнезе нарушений свертываемости крови или текущей терапии антикоагулянтами; недавний (в течение 2 месяцев) прием кортикостероидов; лечение внутрисуставными инъекциями гиалуроновой кислоты в течение предшествующих 3 месяцев; длительный прием препаратов для желудочно-кишечного тракта (блокаторы H 2 , мизопростол, ингибиторы протонной помпы), которые нельзя было прекратить до участия; и история злоупотребления наркотиками и / или алкоголем.Пациенты с перфорациями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, язвами или кровотечением из язвенной болезни не исключались, если только событие не произошло в течение 6 месяцев до включения в исследование.

После включения в исследование был начат период без НПВП продолжительностью не менее 3 дней, во время которого требовалась демонстрация обострения. Обострение было определено как ухудшение активности заболевания от первоначального скрининга, которое отвечало следующим критериям: ухудшение по крайней мере 1 степени в глобальной оценке исследователем активности заболевания; увеличение на 10 мм или больше по 100-мм визуальной аналоговой шкале (ВАШ) для общей оценки активности болезни пациентом; и увеличение более чем на 35 мм (по шкале ВАШ 100 мм) в общей оценке боли пациентом.После обострения у пациента была запланирована оценка исходного состояния и начало лечения. После начала лечения оценка эффективности и безопасности проводилась через 2, 4, 8 и 12 недель или при досрочном прекращении.

Диклофенак был выбран в качестве активного средства сравнения для определения чувствительности конечных точек эффективности на основе его известной эффективности и частого клинического использования. Считается, что диклофенак хорошо переносится и имеет благоприятный профиль безопасности для ЖКТ по ​​сравнению с другими стандартными НПВП. 7 , 14 , 15 Использовалась доза 100 мг / сут (50 мг два раза в день), поскольку это рекомендуемая начальная доза для лечения ОА. Мелоксикам и плацебо давали однократно утром после еды, а диклофенак — утром и вечером после еды.

Исследование было одобрено соответствующими комитетами по этике и проводилось в соответствии с последней версией Хельсинкской декларации и руководящими принципами надлежащей клинической практики.Все пациенты дали письменное информированное согласие.

Оценка переносимости и безопасности

Переносимость оценивалась путем регистрации частоты, продолжительности и интенсивности всех нежелательных явлений и случаев исключения пациентов из-за нежелательных явлений. Для каждого нежелательного явления исследователь оценивал, было ли событие связано с приемом препарата.Также регистрировались необходимость лечения нежелательного явления и действия, предпринятые с исследуемым препаратом после нежелательного явления. Безопасность дополнительно оценивалась с помощью показателей жизнедеятельности, физического осмотра и клинических лабораторных тестов, включая гематологический анализ и стандартные химические тесты (мочевая кислота, фосфор и кальций), уровни креатинина в сыворотке, уровни азота мочевины в сыворотке, а также уровни аспартата и аланинаминотрансферазы. для выявления каких-либо эффектов на функцию почек или печени. Кроме того, перед введением первого исследуемого препарата и по окончании исследования для определения клиренса креатинина у пациента проводился сбор мочи за 24 часа.

Для оценки эффективности использовались несколько первичных и вторичных переменных. Первичные переменные включали индекс остеоартрита Университета Западного Онтарио и Макмастера (WOMAC) и следующие конечные точки критериев обострения: общую оценку активности болезни пациентом и исследователем и общую оценку боли пациентом.

Индекс WOMAC основан на шкале Лайкерта, которая позволяет пациенту самостоятельно оценивать состояние своего состояния. 16 Оценка состоит из 3 подшкал (для боли, скованности и физического состояния), а также общей оценки (от 0 [лучший] до 96 [худший]). В дополнение к подшкале боли WOMAC общая боль пациента за предыдущие 24 часа оценивалась с помощью 100-мм ВАШ (0 — нет боли; 100 — сильнейшая боль).

100-миллиметровая ВАШ также использовалась при глобальной оценке активности болезни пациента, при этом лучший результат был зафиксирован на 0, а худший — на 100.Для глобальной оценки активности заболевания исследователем использовалась 5-балльная вербальная оценочная шкала (от 0 до 4: нет, легкая, умеренная, тяжелая и очень тяжелая), и она проводилась после глобальной оценки пациента и не учитывала ее.

Вторичные переменные эффективности включали оценку боли как в покое, так и при движении в течение предыдущих 24 часов в целевом суставе. Как и в качестве первичной конечной точки эффективности для лечения боли, использовался 100-миллиметровый ВАШ. Было разрешено использование лекарств экстренной помощи (ацетаминофен), а уровень потребления во время лечения был включен в качестве вторичной переменной эффективности.Через 12 недель или при досрочном прекращении лечения пациентом и исследователем была проведена окончательная общая оценка эффективности с использованием 4-балльной вербальной рейтинговой шкалы (хорошо, удовлетворительно, неудовлетворительно и плохо). Кроме того, состояние пациента в отношении изменения состояния артрита определяли, прося пациента оценить его или ее текущее состояние по сравнению с состоянием в начале испытания как улучшенное, неизменное или ухудшившееся.

Чтобы установить превосходство мелоксикама над плацебо, ошибка типа I была поддержана путем сравнения мелоксикама, 15 мг / сут, с плацебо, и последующего сравнения мелоксикама, 7.5 и 3,75 мг / сут, с плацебо тогда и только тогда, когда следующая наивысшая доза была значительно лучше, чем плацебо ( P ≤,05). Было определено, что для демонстрации различий в эффективности между плацебо и мелоксикамом на уровне значимости P ≤,05 с общей мощностью 80% потребуется размер выборки 700 пациентов (140 на группу лечения).

Данные по безопасности и переносимости были проанализированы с использованием анализа χ 2 или точного критерия Фишера для данных, касающихся частоты нежелательных явлений и частоты отказов пациентов (в целом и из-за нежелательных явлений).Время до первого нежелательного явления со стороны ЖКТ было проанализировано с помощью лог-ранговых тестов и оценок Каплана-Мейера.

Первичный анализ эффективности был проведен на основе принципа намерения лечить, включая всех пролеченных пациентов с хотя бы одной оценкой во время лечения. Были проанализированы как оценка пациента при последнем посещении (последнее наблюдение перенесено), так и средневзвешенное значение всех оценок во время исследования. Анализ вариаций моделей, включая лечение, целевой сустав и центр, использовался для всех переменных, оцениваемых с помощью VAS, а также для индекса WOMAC (для боли, жесткости, физической функции и общего балла).Эти переменные были проанализированы как изменение от исходного уровня (интенсивность обострения). Попарные различия между скорректированными средними для обработок были рассчитаны вместе со значениями P и двусторонними 95% -ными доверительными интервалами для этих различий.

Вторичные переменные эффективности также были проанализированы с применением принципа назначения лечения. Для тех переменных, которые оценивались с помощью ВАШ (боль при движении и боль в состоянии покоя), анализы были выполнены с использованием дисперсионного анализа данных об изменении от исходного уровня аналогично тому, как это было при первичном анализе.Для использования лекарств неотложной помощи был проведен ковариационный анализ со средним недельным использованием в качестве зависимой переменной и использованием во время обострения в качестве коварианты. Итоговая глобальная оценка эффективности пациентов и исследователей и оценка пациентами изменения состояния артрита были проанализированы с использованием процедуры стратифицированного теста суммы рангов, стратифицированного по центрам. Время до преждевременного прекращения лечения (в целом, в отношении нежелательных явлений и отсутствия эффективности) было проанализировано с помощью лог-ранговых тестов и оценок Каплана-Мейера.Время до первого нежелательного явления со стороны желудочно-кишечного тракта анализировали с поправкой на воздействие путем применения лог-ранговых тестов и алгоритма Каплана-Мейера.

Из общего числа 1091 пациента, обследованных 61 исследовательским центром, 779 пациентов были рандомизированы в исследование, и 774 пациента начали лечение. Демографические характеристики и характеристики заболевания были одинаковыми во всех группах лечения (таблица 1). Соотношение женщин и мужчин составляло 2: 1, а средний возраст пациентов (± стандартное отклонение) составлял 62 года.9 ± 10,3 года; примерно 25% пациентов были старше 70 лет. Продолжительность ОА была более 5 лет у более чем 50% пациентов. Остеоартроз коленного сустава был более распространен в качестве целевого сустава (82% пациентов), чем остеоартроз тазобедренного сустава. Почти 90% пациентов имели ОА более чем в 1 суставе. Средняя общая продолжительность предыдущего приема НПВП варьировала от 3,8 до 4,1 года.

Среди рандомизированных групп 5 пациентов не принимали пробные препараты и 5 пациентов были потеряны для последующего наблюдения до того, как можно было провести какие-либо оценки эффективности после исходного уровня; поэтому они исключены из оценки эффективности (n = 769).Однако все пациенты, которые были рандомизированы и получили по крайней мере 1 дозу исследуемого препарата, включены в оценку безопасности (n = 774).

Частота всех нежелательных явлений была сопоставима в трех группах мелоксикама (58,4%, 55,8% и 57,7% для 3,75, 7,5 и 15 мг / сут соответственно) и была выше, чем в группе плацебо (47,8%), и ниже. чем в группе диклофенака (66,0%). Мелоксикам не продемонстрировал какого-либо дозозависимого увеличения общего числа нежелательных явлений или нежелательных явлений, сгруппированных по предпочтительным терминам (таблица 2) на основании тезауруса кодирования нежелательных явлений Всемирной организации здравоохранения ( Словарь нежелательных явлений Всемирной организации здравоохранения, сентябрь 1995 г.).

Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта были наиболее частыми событиями по классам системных органов (таблица 2). Не было значительных различий в частоте нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта между группами плацебо и мелоксикама, включая объединенную группу мелоксикама, которая отличалась от группы плацебо менее чем на 2% (χ 2 , P > 0,70). В группе диклофенака было значительно больше пациентов с нежелательными явлениями со стороны желудочно-кишечного тракта, чем в группе плацебо (χ 2 , P =.02). После внесения поправок Каплана-Мейера для показателей выбывания, оценочная частота нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта через 12 недель составила 18% для мелоксикама, 15 мг / сут; 21% для плацебо и мелоксикама — 3,75 и 7,5 мг / сут; и 30% для диклофенака (рис. 1). Лог-ранговые тесты показали, что мелоксикам значительно отличался от диклофенака ( P, = 0,02), но не от плацебо ( P = 0,95). Другие побочные эффекты, такие как головная боль, сыпь и отек, существенно не различались между группами мелоксикама, плацебо и диклофенака ( P >.05 на все мероприятия; данные не показаны).

Отмена из-за побочных эффектов в течение 12-недельного периода была аналогичной в группах мелоксикама и диклофенака (от 7% до 9%) и существенно не отличалась от группы плацебо (3,8%) ( P > 0,50) ( Таблица 3). По оценке Каплана-Мейера, абстинентный синдром из-за побочных эффектов составляет от 8% до 10% для активных препаратов и 7% для плацебо (таблица 4). Аналогичным образом, процент отмены препарата в результате нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта был одинаковым среди групп мелоксикама (3.2%, 3,2% и 3,8% соответственно для 3,75, 7,5 и 15 мг / сут) и группы диклофенака (4,6%) и незначительно отличаются от группы плацебо (1,3%).

Частота серьезных нежелательных явлений была сходной в группах мелоксикама и диклофенака (<3%) и была немного выше, чем у пациентов, получавших плацебо (1,3%; P > 0,05). Серьезное нежелательное явление определялось как любой смертельный или непосредственно угрожающий жизни клинический опыт или событие, приводящее к потере трудоспособности, или событие, которое потребовало длительной стационарной госпитализации, независимо от того, было ли это связано с лечением или нет.Только 1 событие со стороны желудочно-кишечного тракта считалось серьезным нежелательным явлением и также считалось связанным с приемом исследуемого препарата. У пациента, получавшего мелоксикам в дозе 15 мг / сут, с перемежающимся дивертикулитом в анамнезе, через 17 дней после начала терапии возникло желудочно-кишечное кровотечение, которое, как полагали, было вызвано активным дивертикулезом, диагностированным при колоноскопии. В этом испытании в группе мелоксикама в дозе 3,75 мг / сут был зарегистрирован 1 смерть, которая была результатом коронарной недостаточности и была сочтена лечащим врачом не связанной с лечением.Не было зарегистрировано случаев перфорации верхних отделов желудочно-кишечного тракта, язв или кровотечений из язвенной болезни ни в одной из групп лечения.

Не было статистически значимых изменений средних лабораторных значений ни в одной из групп активного лечения по сравнению с плацебо. Наблюдалось небольшое увеличение средних значений аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы при приеме диклофенака, которое не наблюдалось в группах лечения мелоксикамом или группе плацебо.

Исходные значения (вспышка) были одинаковыми во всех группах лечения для каждой конечной точки эффективности и демонстрировали ухудшение по сравнению со значениями, зарегистрированными при скрининге во время предыдущего применения НПВП.В конце лечения состояние всех групп лечения улучшилось по сравнению с состоянием обострения болезни, продемонстрировав значительное улучшение ( P <0,001) по сравнению с исходным уровнем. Эффективность мелоксикама и диклофенака стала очевидной в начале лечения (2 недели) (рис. 2). Эффективность очевидна через 28 дней при сравнении отмены из-за отсутствия эффективности в группе плацебо с отменой в группах лечения мелоксикамом и диклофенаком (таблица 4). Разница между дозировкой мелоксикама 3,75 мг / сут и более высокими дозами мелоксикама также очевидна: частота отмены в группе 3.Группа 75 мг / сут и частота отмены 9% в группах 7,5 и 15 мг / сут. В целом, пациенты в группах мелоксикама и диклофенака имели статистически значимо более низкие показатели отмены из-за отсутствия эффективности, чем в группе плацебо (41%): 18%, 17% и 12% для мелоксикама, 7,5 и 15 мг / сут и диклофенака. соответственно ( P <0,001) и 31% для мелоксикама 3,75 мг / сут ( P <0,01). Частота отмены из-за недостаточной эффективности была также значительно ниже для мелоксикама, 7,5 и 15 мг / сут, и для диклофенака, чем для мелоксикама, 3.75 мг / сут ( P <0,01). И мелоксикам, и диклофенак вызывают снижение симптомов до уровней ниже, чем до обострения, в то время как пациенты, принимающие плацебо, менее успешно восстанавливаются после отмены НПВП (рис. 2).

Индекс WOMAC состоит из общей суммы баллов и трех подшкал для боли, физического состояния и скованности. При последнем посещении (рисунок 3 и таблица 5) и для средневзвешенных значений во время лечения (данные не показаны) мелоксикам в дозах 7,5 и 15 мг / сут и диклофенак значительно превосходили плацебо по всем параметрам эффективности WOMAC.Мелоксикам продемонстрировал дозозависимую эффективность, которая была наиболее выражена по подшкалам боли и ригидности WOMAC и отражалась в общем балле WOMAC (рис. 3). Дозировка мелоксикама 3,75 мг / сут оказалась лучше плацебо только по подшкале жесткости WOMAC при окончательной оценке.

Аналогичные результаты были получены для общей оценки пациентом боли и общей оценки активности болезни пациентом. Мелоксикам, 7,5 и 15 мг / сут, и диклофенак продемонстрировали значительное улучшение по сравнению с плацебо ( P <.005) для общей оценки боли пациентом, и все группы активного лечения были статистически значимо лучше, чем плацебо в общей оценке активности болезни пациентом ( P <0,05 для мелоксикама, 3,75 мг / день и P <0,001 для диклофенака и мелоксикама 7,5 и 15 мг / сут) (таблица 5).

Исходно 60% пациентов были оценены как имеющие тяжелую или очень тяжелую активность болезни по оценке исследователем активности болезни. При последнем посещении доля пациентов с тяжелой или очень тяжелой активностью заболевания, принимавшей мелоксикам, 7.Группы 5 и 15 мг / сут (12% и 13% соответственно) и в группе диклофенака (15%) были примерно вдвое меньше, чем в группе плацебо (30%) ( P <0,01 для всех сравнений. с плацебо).

Результаты для вторичных переменных эффективности соответствовали тем, которые наблюдались для первичных переменных. В отношении боли при движении и мелоксикам в дозе 7,5 мг и 15 мг / сут, и диклофенак продемонстрировали значительно лучшую эффективность, чем плацебо ( P, <0,01), а при боли в покое все 3 дозы мелоксикама были значительно лучше, чем плацебо ( P ≤.001 для мелоксикама, 7,5 и 15 мг / сут, и диклофенака; и P <0,05 для мелоксикама, 3,75 мг / сут.

Для окончательной глобальной оценки эффективности как пациентом, так и исследователем, дозы мелоксикама и диклофенака в дозах 7,5 и 15 мг / сут статистически значимо превосходили плацебо для всех сравнений (данные не показаны). Средний уровень потребления лекарств неотложной помощи во время лечения был значительно ниже ( P <0,05) во всех группах мелоксикама по сравнению с плацебо (12.0 таблеток в неделю для плацебо и 9,7, 8,5 и 8,4 таблеток в неделю для мелоксикама (3,75, 7,5 и 15 мг / сут соответственно). Когда пациентов попросили оценить изменение их статуса болезни относительно начала исследования, процент пациентов, сообщивших об улучшении, увеличивался по мере увеличения дозировки мелоксикама (29,7%, 37,9%, 47,7%, 55,8% и 57,9% для плацебо; мелоксикам - 3,75, 7,5 и 15 мг / сут; и диклофенак соответственно). Наибольший процент пациентов, сообщивших о неизменной или ухудшенной артритной активности, был в группе плацебо и 3.Группы мелоксикама 75 мг / сут. Однако группа мелоксикама в дозе 3,75 мг / сут по-прежнему статистически значимо превосходила плацебо для этой конечной точки ( P <0,05), как и две более высокие дозы мелоксикама ( P <0,001). Сравнение значений конечной точки со значениями при скрининге (до предыдущего вымывания НПВП) для переменных эффективности показывает, что степень улучшения состояния пациента после приема мелоксикама, по крайней мере, равна величине наблюдаемого обострения. На рисунке 2 показана общая оценка пациентом боли при скрининге, на исходном уровне (обострение) и во время курса лечения до конца испытания (последнее наблюдение перенесено).Аналогичные результаты были получены для других переменных эффективности.

Мелоксикам, 7,5 и 15 мг / сут, оказался эффективным, безопасным и хорошо переносимым для лечения ОА, а также статистически превосходит плацебо и сходен с диклофенаком по всем первичным и вторичным параметрам эффективности. Более того, равномерная частота нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в группах дозировки мелоксикама была аналогична таковой для плацебо и ниже, чем у диклофенака.

Среди пациентов, принимающих НПВП, нежелательные явления со стороны ЖКТ, такие как диспепсия, тошнота и рвота, могут значительно увеличить стоимость лечения. 17 , 18 Эти побочные эффекты, хотя и не позволяют прогнозировать более серьезное повреждение желудочно-кишечного тракта, 19 -21 приводят к прерыванию лечения и смене препарата 22 -24 и увеличивают затраты на лечение при дополнительных посещениях врача или необходимы сопутствующие лекарства. 9 В одном исследовании частота диспепсии составляла приблизительно 16% у пользователей НПВП, 22 , и было высказано предположение, что заболеваемость может достигать от 50% до 60% 25 , 26 в зависимости от других факторы.

В этом исследовании пациенты, как правило, были пожилого возраста (примерно 25% пациентов были старше 70 лет) и в среднем принимали НПВП в течение примерно 4 лет. Кроме того, 8% пациентов имели в анамнезе кровотечения из язвенной болезни верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Следовательно, эта популяция не является тщательно отобранной и должна быть достаточно репрезентативной для популяции OA.

Безопасность и переносимость мелоксикама в этом 12-недельном испытании согласуются с результатами 2 европейских испытаний, в которых напрямую сравнивали безопасность и переносимость мелоксикама, 7.5 мг / сут вместе с диклофенаком 100 мг / сут и пироксикамом 20 мг / сут у 17 979 пациентов в течение месячного курса лечения, что является стандартом лечения ОА в Европе. 27 , 28 В этих двух исследованиях мелоксикам продемонстрировал значительно лучшую переносимость, чем эти НПВП. Другие сравнительные европейские испытания продемонстрировали, что обе эти дозы мелоксикама эффективны по сравнению с диклофенаком и пироксикамом для лечения ОА, в некоторых исследованиях продолжительностью до 6 месяцев. 12 , 13,29 , 30

Самая низкая дозировка мелоксикама, 3.75 мг / сут, достигла статистической значимости по сравнению с плацебо для боли в покое и для оценки активности болезни пациентом.

Индекс WOMAC был разработан как инструмент для самостоятельного управления здоровьем и прошел валидацию специально для оценки ОА. 16 Этот инструмент особенно полезен, поскольку он очень эффективен для дифференциации лечебных эффектов. Зависимость доза-ответ мелоксикама наблюдалась для всех 4 конечных точек WOMAC и была особенно очевидна для подшкал боли и скованности, поскольку боль и скованность — это 2 симптома, которые больше всего влияют на функциональность и ограничивают ее.Соответствующее улучшение общей оценки боли пациентом; однако по мере увеличения дозировки мелоксикама четкой доза-ответной реакции не наблюдалось, как в подшкале боли WOMAC.

В заключение, представленные здесь данные подтверждают и расширяют предыдущие данные, показывающие, что мелоксикам в дозах от 7,5 до 15 мг / сут является эффективным, безопасным и хорошо переносимым препаратом для лечения ОА. Мелоксикам продемонстрировал эффективность при отсутствии реакции на дозу в отношении побочных эффектов, связанных с переносимостью желудочно-кишечного тракта, что позволило обеспечить гибкость дозирования.

Принята к публикации 5 июля 2000 г.

Это исследование было поддержано грантом компании Boehringer Ingelheim, Ridgefield, Conn, производителя мелоксикама (Mobic).

Мы благодарны всем координаторам исследований на участках-участницах; Особая благодарность Терезе Риччио и Рите Первис, чей вклад был неоценим во время этого испытания.

Мелоксикам Остеоартрит Исследователи: Рой Альтман, доктор медицины, Майами, Флорида; Эндрю Бальдассаре, доктор медицины, Сент-Луис, Миссури; Ричард Бат, доктор медицины, Цинциннати, Огайо; Скотт Баумгартнер, доктор медицины, Спокан, Вашингтон; Чарльз Бирбара, доктор медицины, Вустер, Массачусетс; Брюс Блатт, доктор медицины, Филадельфия, Пенсильвания; Джоэл Блок, доктор медицины, Чикаго, Иллинойс; Роберт Бойд, доктор медицины, Колумбия, Южная Каролина; Роберт Брюэр, доктор медицины, Литл-Рок, Арк; Жак Колдуэлл, доктор медицины, Гейнсвилл, Флорида; Уолтер Чейз, доктор медицины, Остин, Техас; Эндрю Чубик, доктор медицины, Даллас, Техас; Крис Коддинг, доктор медицины, Оклахома-Сити, Окла; Джулиан Колтон, доктор медицины, Санкт-Петербург, Флорида; Пол Далгин, доктор медицины, Стэмфорд, Коннектикут; Фредерик Дитц, доктор медицины, Рокфорд, штат Иллинойс; Маргарита Нуньес, доктор медицины, Санкт-Петербург, Флорида; Рой Флейшманн, доктор медицины, Даллас, Техас; Чарльз Франклин, доктор медицины, Уиллоу Гроув, Пенсильвания; Ларри Гилдерман, DO, Пембрук Пайнс, Флорида; Эдвард Гилли, доктор медицины, Форт Майерс, Флорида; Оскар Глюк, доктор медицины, Феникс, Аризона; Аллан Голдман, доктор медицины, Милуоки, Висконсин; Ричард Гордон, доктор медицины, Мерсервиль, штат Нью-Джерси; Мария Гринвальд, доктор медицины, Ранчо Мираж, Калифорния; Брайан Гриммет, доктор медицины, Черри-Хилл, Нью-Джерси; Мария Гуттиеррес, доктор медицины, Бойнтон-Бич, Флорида; Эдвард Харрис, доктор медицины, Уиттиер, Калифорния; Скотт Хитли, доктор медицины, Редвуд, Калифорния; Линн Хопкинс, доктор медицины, Винтер Парк, Флорида; Мария Хурадо, доктор медицины, Бойнтон-Бич, Флорида; Джеффри Кейн, доктор медицины, Сарасота, Флорида; Аластер Кеннеди, доктор медицины, Мелборн, Флорида; Брайан Кероак, доктор медицины, Портленд, я; Алан Кивиц, доктор медицины, Алтуна, Пенсильвания; Карен Колба, доктор медицины, Санта-Мария, Калифорния; Теодор Левон, доктор медицины, Винтер Парк, Флорида; Чарльз Людивико, доктор медицины, Вифлеем, Пенсильвания; Джеймс Маккей, DO, Талса, Окла; Джордж Маклафлин, доктор медицины, Норристаун, Пенсильвания; Кеннет Миллер, доктор медицины, Данбери, Коннектикут; Брент Мор, доктор медицины, Саут-Бенд, штат Индиана; Картер Мультц, доктор медицины, Сан-Хосе, Калифорния; Томас О’Барр, доктор медицины, Мариетта, штат Джорджия; Говард Оффенберг, доктор медицины, Дейтона-Бич, Флорида; Теодор Пинкус, доктор медицины, Нэшвилл, Теннесси; Малин Прупас, доктор медицины, Рино, Нев; Джозеф Рагно, доктор медицины, Мейтленд, Флорида; Питер Рипли, доктор медицины, Южный Ярмут, Массачусетс; Сэнфорд Рот, доктор медицины, Феникс, Аризона; Джоэл Рутштейн, доктор медицины, Сан-Антонио, Техас; Томас Шнитцер, доктор медицины, доктор философии, Чикаго, штат Иллинойс; Дуглас Шумахер, доктор медицины, Колумбус, Огайо; Ивонн Шеррер, доктор медицины, Бока-Ратон, Флорида; Дэвид Сильвер, доктор медицины, Беверли-Хиллз, Калифорния; Джоэл Сильверфилд, доктор медицины, Тампа, Флорида; Майкл Страчан, доктор медицины, Ричмонд, Вирджиния; Нина Стуччио-Уайт, доктор медицины, Марлтон, Нью-Джерси; Мартин Трон, доктор медицины, Атланта, штат Джорджия; Дэниел Уоллес, доктор медицины, Лос-Анджелес, Калифорния; Луиза Табер, доктор медицины, Пеория, Аризона; Дэвид Йокум, доктор медицины, Тусон, Аризона; Мухаммад Юнус, доктор медицины, Пеория, Иллинойс; Стивен Зейг, доктор медицины, Форт-Лодердейл, Флорида.

Отпечатки: Дэвид Йокум, доктор медицины, Центр артрита, Университет Аризоны, 1501 N Campbell Ave, PO Box 245093, Tucson, AZ 85724-5018 (электронная почта: [email protected]).

1.Габриэль SECrowson CSO’Fallon WM Затраты на остеоартрит: оценки по географически определенной популяции. J Rheumatol Suppl. 1995; 43 (прил. 22) 23-25 ​​Google Scholar2.MacLean CHKnight KPaulus HBrook RHShekelle P Затраты, связанные с остеоартритом. J Rheumatol. 1998; 252213-2218Google Scholar3.Gabriel SECrowson CSCampion MEO’Fallon WM Косвенные и немедицинские затраты среди людей с ревматоидным артритом и остеоартритом по сравнению с контрольной группой, не страдающей артритом. J Rheumatol. 1997; 2443-48 Google Scholar4.Hochberg MCAltman RDBrandt KD и другие. Американский колледж ревматологии, Руководство по медицинскому лечению остеоартрита, часть I: остеоартроз бедра. Arthritis Rheum. 1995; 381535-1540Google ScholarCrossref 5.Hochberg MCAltman RDBrandt KD и другие. Американский колледж ревматологии, Руководство по медицинскому лечению остеоартрита, часть II: остеоартроз коленного сустава. Arthritis Rheum. 1995; 381541-1546Google ScholarCrossref 6. Гарсия Родригес LAJick H Риск кровотечения и перфорации верхних отделов желудочно-кишечного тракта, связанный с приемом отдельных нестероидных противовоспалительных препаратов. Ланцет. 1994; 343769-772Google ScholarCrossref 7. Фри Дж. Ф. Уильямс CABloch Д.А. Мишель Б.А. Нестероидная противовоспалительная лекарственная гастропатия: модели заболеваемости и факторов риска. Am J Med. 1991; 91213-222Google ScholarCrossref 8.Mullins CMorris LPerfetto ЭОгилви S Фармакоэкономика НПВП: за пределами кровотечения. J Managed Care Pharm. 1997; 3425-430Google Scholar9.Patrignani PPanara MSciulli MSantini GRenda GPatrono C Дифференциальное ингибирование эндопероксидсинтазы простагландина-1 и -2 человека нестероидными противовоспалительными препаратами. J Physiol Pharmacol. 1997; 48623-631Google Scholar 10.Pairet Мван Рин JMauz А и другие. Дифференциальное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 НПВП: сводка результатов, полученных с использованием различных тест-систем. Флюгер JRBotting JHeds. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: фармакология, клинические эффекты и терапевтический потенциал. Dordrecht, Нидерланды Kluwer Academic Publishers 1998; 27-46 Google Scholar11.Türck DBusch UHeinzel GNarjes H Клиническая фармакокинетика мелоксикама [на немецком языке]. Arzneimittelforschung. 1997; 47253–258Google Scholar12.Hosie JDistel МБлумки E Эффективность и переносимость мелоксикама по сравнению с пироксикамом у пациентов с остеоартрозом бедра или колена: шестимесячное двойное слепое исследование. Clin Drug Invest. 1997; 13175-184Google ScholarCrossref 13. Гоэй Те HSLund BDistel MRBluhmki E Двойное слепое рандомизированное исследование по сравнению мелоксикама в дозе 15 мг и диклофенала в дозе 100 мг при лечении остеоартрита коленного сустава. Остеоартроз хряща. 1997; 5283-288Google ScholarCrossref 14. Гарсия Родригес LACattaruzzi CTroncon MGAgostinis L Риск госпитализации из-за кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, связанного с кеторолаком, другими нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами кальция и другими гипотензивными препаратами. Arch Intern Med. 1998; 15833-39Google ScholarCrossref 15.Langman MJWeil Дж. Уэйнрайт п и другие.Риск кровотечения язвенной болезни, связанный с приемом отдельных нестероидных противовоспалительных препаратов. Ланцет. 1994; 3431075-1078Google ScholarCrossref 16.Bellamy NBuchanan WWGoldsmith Ч.Кэмпбелл JStitt LW-валидационное исследование WOMAC: инструмент состояния здоровья для измерения клинически значимых для пациента исходов противоревматической лекарственной терапии у пациентов с остеоартритом тазобедренного или коленного сустава. J Rheumatol. 1988; 151833-1840Google Scholar 17.Смолли WEGriffin MRFought RLRay WA Избыточные расходы из-за желудочно-кишечных заболеваний, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов. J Gen Intern Med. 1996; 11461-469Google ScholarCrossref 18.Bloom BS Риск и стоимость побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с нестероидными противовоспалительными препаратами. Arch Intern Med. 1989; 1491019-1022Google ScholarCrossref 19.Larkai ENSmith JLLidsky MDGraham DY Слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта и симптомы диспепсии у пациентов с артритом во время хронического приема нестероидных противовоспалительных препаратов. Am J Gastroenterol. 1987; 821153-1158Google Scholar 20. Ван Грюнендаль JHMarkusse HMDijkmans БАБредвельд FC Влияние ранитидина на симптомы диспепсии, связанные с НПВП, с язвенной болезнью и без нее у пациентов с ревматоидным артритом и остеоартритом. Clin Rheumatol. 1996; 15450-456Google ScholarCrossref 21.Janssen MDijkmans BLamers CBZwinderman AHVandenbroucke JP. Гастроскопическое исследование прогностической ценности факторов риска язвенной болезни, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, у пациентов с ревматоидным артритом. Br J Rheumatol. 1994; 33449-454Google ScholarCrossref 22.Larkai ENSmith JLLidsky MDSessoms SLGraham DY Диспепсия у пользователей НПВП: размер проблемы. J Clin Gastroenterol. 1989; 11158-162Google ScholarCrossref 23. Спенсер-Грин GSpencer-Green E Нестероидная терапия ревматоидного артрита и остеоартрита: как врачи справляются с неудачами лечения. J Rheumatol. 1998; 252088-2093Google Scholar24.Сингх Грэми DRMorfeld Дши Хатум HTFries JF. Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами при ревматоидном артрите: проспективное наблюдательное когортное исследование. Arch Intern Med. 1996; 1561530-1536Google ScholarCrossref 25.

Goldenberg DLCohen AS Лекарства от ревматических болезней . Орландо, Флорида Грюн и Страттон, 1986;

Шейман, 26 J НПВП и повреждение желудочно-кишечного тракта, часть I: эпидемиология и патогенез. Наркотики сегодня. 1997; 33499-508Google Scholar27.Hawkey CKahan ASteinbrück C и другие. Международная исследовательская группа MELISSA [Крупномасштабное международное исследование безопасности мелоксикама], Желудочно-кишечная переносимость мелоксикама по сравнению с диклофенаком у пациентов с остеоартритом Br J Ревматол. 1998; 37937- 945 [опубликованное исправление появляется в Br J Rheumatol . 1998; 3: 1142] .Google ScholarCrossref 28.Dequeker JHawkey CKahan А и другие.Улучшение желудочно-кишечной переносимости селективного ингибитора циклооксигеназы (ЦОГ) -2, мелоксикама, по сравнению с пироксикамом: результаты исследования «Безопасность и эффективность крупномасштабной оценки терапии, ингибирующей ЦОГ» (SELECT) при остеоартрите. Br J Rheumatol. 1998; 37946-951Google ScholarCrossref 29. Lund BDistel МБлумки E Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование эффективности и переносимости лечения мелоксикамом у пациентов с остеоартритом коленного сустава. Scand J Rheumatol. 1998; 2732-37Google ScholarCrossref 30.Hosie JDistel МБлумки E Мелоксикам при остеоартрозе: 6-месячное двойное слепое сравнение с диклофенаком натрия. Br J Rheumatol. 1996; 35 (приложение 1) 39-43Google ScholarCrossref

Клиническая фармакокинетика мелоксикама | SpringerLink

  • 1.

    Энгельхардт Г., Хомма Д., Шлегель К. и др. Противовоспалительные, болеутоляющие, жаропонижающие и родственные им свойства мелоксикама, нового нестероидного противовоспалительного средства с благоприятной желудочно-кишечной толерантностью.Inflamm Res 1995; 44 (10): 423–33.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 2.

    Люгер П., Данек К., Энгель В. и др. Структура и физико-химические свойства мелоксикама, нового NSATD. Eur J Pharm Sci 1996; 4 (3): 175–87.

    Артикул CAS Google Scholar

  • 3.

    Albengres E, Urien S, Barre J, et al. Клиническая фармакология оксикамов: новое понимание механизмов их дозозависимой токсичности.Int J Tissue React 1993; 15 (3): 125–34.

    PubMed CAS Google Scholar

  • 4.

    Roszko P. Мелоксикам: предпочтительный NSATD для ЦОГ-2. Промышленный симпозиум TBC по ингибиторам COX-2. Применение при воспалении, раке и болезни Альцгеймера: 6–7 августа 1998 г .; Сан Диего. В прессе.

  • 5.

    Noble S, Balfour JA. Мелоксикам. Наркотики 1996; 51 (3): 424–30; обсуждение 431–32.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 6.

    Türck D, Roth W, Busch U. Обзор клинической фармакокинетики мелоксикама. Br J Rheumatol 1996; 35 Дополнение 1: 13–6.

    PubMed Статья Google Scholar

  • 7.

    Türck D, Busch U, Heinzel G, et al. Основы клинической фармакокинетики мелоксикама, нового НПВП [аннотация]. Scand J Rheumatol 1994; S98: A120.

    Google Scholar

  • 8.

    Türck D, Busch U, Heinzel G, et al.Клиническая фармакокинетика мелоксикама. Arzneimittel Forschung 1997; 47 (3): 253–8.

    PubMed Google Scholar

  • 9.

    Busch U, Heinzel G, Narjes H. Влияние пищи на фармакокинетику мелоксикама, нового нестероидного противовоспалительного препарата (NSAID). Agents Actions 1991; 32 (1–2): 52–3.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 10.

    Нарьес Х., Тюрк Д., Буш У и др.Фармакокинетика и переносимость мелоксикама после в / м. администрация. Br J Clin Pharmacol 1996; 41 (2): 135–9.

    Артикул CAS Google Scholar

  • 11.

    Schmid J, Busch U, Heinzel G, et al. Фармакокинетика и особенности метаболизма после внутривенного вливания и перорального введения здоровым людям. Drug Metab Dispos 1995; 23 (11): 1206–13.

    PubMed CAS Google Scholar

  • 12.

    Degner F, Heinzl G, Busch U. Транссиновиальная кинетика мелоксикама [аннотация]. Scand J Rheumatol 1994; S98: A121.

    Google Scholar

  • 13.

    Джоллит П., Саймон Н., Бри Ф. и др. Перенос различных оксикамов из крови в мозг: влияние связывания плазмы на их доставку в мозг. Pharm Res 1997; 14 (5): 650–6.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 14.

    Chesne C, Guyomard C, Guillouzo A, et al. В метаболизме мелоксикама в печени человека участвуют цитохромы P4502C9 и 3A4. Xenobiotica 1998; 28 (1): 1–13.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 15.

    Auvinet B, Ziller R, Appelboom T, et al. Сравнение начала и интенсивности действия мелоксикама для внутримышечного введения и мелоксикама для перорального применения у пациентов с острым ишиасом. Clin Ther 1995; 17 (6): 1078–98.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 16.

    Дэвис Н.М., Андерсон К.Э. Клиническая фармакокинетика диклофенака: терапевтические идеи и подводные камни. Clin Pharmacokinet 1997; 33 (3): 184–213.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 17.

    Энгельгардт Г., Трумлиц Г. Биологическая активность основных метаболитов мелоксикама. Drugs Exp Clin Res 1990; 16 (2): 53–6.

    PubMed CAS Google Scholar

  • 18.

    Сандер О., Хюбнер Г., Тюрк Д. и др. Фармакокинетика мелоксикама у пожилых людей по сравнению с более молодыми пациентами мужского и женского пола с ревматоидным артритом. Rheumatol Eur 1995; 24 (S3): 221.

    Google Scholar

  • 19.

    Boulton-Jones JM, Geddes CG, Heinzel G, et al. Фармакокинетика мелоксикама при почечной недостаточности. Br J Clin Pharmacol 1997; 43 (1): 35–40.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 20.

    Bevis PJ, Bird HA, Lapham G. Открытое исследование по оценке безопасности и переносимости мелоксикама в дозе 15 мг у субъектов с ревматическим заболеванием и легкой почечной недостаточностью. Br J Rheumatol 1996; 35 Дополнение 1: 56–60.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 21.

    Тюрк Д., Шварц А., Хоффлер Д. и др. Фармакокинетика мелоксикама у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе: сравнение со здоровыми добровольцами.Eur J Clin Pharmacol 1996; 51 (3–4): 309–13.

    PubMed Статья Google Scholar

  • 22.

    Busch U, Heinzel G, Narjes H, et al. Фармакокинетика мелоксикама у пациентов с печеночной недостаточностью, связанной с циррозом печени. Rheumatol Eur 1995; 24 (S3): 177.

    Google Scholar

  • 23.

    Türck D, Su CA, Heinzel G, et al. Отсутствие взаимодействия мелоксикама и варфарина у здоровых добровольцев.Eur J Clin Pharmacol 1997; 51 (5): 421–5.

    PubMed Статья Google Scholar

  • 24.

    Degner FL, Heinzel G, Narjes H, et al. Влияние мелоксикама на фармакокинетику бета-ацетил-дигоксина. Br J Clin Pharmacol 1995; 40 (5): 486–8.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 25.

    Muller FO, Schall R, de Vaal AC, et al. Влияние мелоксикама на фармакокинетику и фармакодинамику фуросемида у здоровых добровольцев.Eur J Clin Pharmacol 1995; 48 (3–4): 247–51.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 26.

    Müller FO, Middle MV, Schall R, et al. Оценка взаимодействия мелоксикама с фуросемидом у пациентов с компенсированной хронической сердечной недостаточностью. Br J Clin Pharmacol 1997; 44 (4): 393–8.

    PubMed Статья Google Scholar

  • 27.

    Hubner G, Sander O, Degner FL, et al.Отсутствие фармакокинетического взаимодействия мелоксикама с метотрексатом у больных ревматоидным артритом. J Rheumatol 1997; 24 (5): 845–51.

    PubMed CAS Google Scholar

  • 28.

    Busch U, Heinzel G, Narjes H, et al. Взаимодействие мелоксикама с циметидином, маалоксом или аспирином. J Clin Pharmacol 1996; 36 (1): 79–84.

    PubMed CAS Google Scholar

  • 29.

    Busch U, Heinzel G, Narjes H. Влияние холестирамина на фармакокинетику мелоксикама, нового нестероидного противовоспалительного препарата (NSAID), у человека. Eur J Clin Pharmacol 1995; 48 (3–4): 269–72.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 30.

    Pairet M, van Ryn J. Экспериментальные модели, используемые для исследования дифференциального ингибирования циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 нестероидными противовоспалительными препаратами.Inflamm Res 1998; 47 Дополнение. 2: S93–101.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 31.

    Pairet M, van Ryn J, Schierok H, et al. Дифференциальное ингибирование циклооксигеназ-1 и -2 мелоксикамом и его 4′-изомером. Inflamm Res 1998; 47 (6): 270–6.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 32.

    Forsyth SF, Guilford WG, Haslett SJ, et al.Эндоскопия слизистой оболочки гастродуоденальной зоны после введения собакам карпрофена, мелоксикама и кетопрофена. J Small Anim Pract 1998; 39 (9): 421–4.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 33.

    Липскомб Г.Р., Уоллис Н., Армстронг Г. и др. Желудочно-кишечная переносимость мелоксикама и пироксикама: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Br J Clin Pharmacol 1998; 46 (2): 133–7.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 34.

    Hawkey C, Kahan A, Steinbruck K, Международная исследовательская группа по оценке безопасности крупномасштабных международных исследований мелоксикама (MELISSA), et al. Желудочно-кишечная переносимость мелоксикама по сравнению с диклофенаком у пациентов с остеоартрозом. Br J Rheumatol 1998; 37 (9): 937–45.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 35.

    Декекер Дж., Хоуки С., Кахан А. и др. Улучшение желудочно-кишечной переносимости селективного ингибитора циклооксигеназы (ЦОГ) -2, мелоксикама, по сравнению с пироксикамом: результаты исследования «Безопасность и эффективность крупномасштабной оценки терапии, ингибирующей ЦОГ» (SELECT) при остеоартрите.Br J Rheumatol 1998; 37 (9): 946–51.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 36.

    Bayerl C, Pagung R, Jung EG. Мелоксикам при остром УФ-дерматите: пилотное исследование. Фотодерматол Photoimmunol Photomed 1998; 14 (5–6): 167–9.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • 37.

    Lopez-Garcia JA, Laird JM. Центральные антиноцицептивные эффекты мелоксикама на спинной мозг крысы in vitro.Нейроотчет 1998; 9 (4): 647–51.

    PubMed Статья CAS Google Scholar

  • Нестероидные противовоспалительные препараты — фармакология

    Обычно классификация НПВП применяется к лекарствам, которые ингибируют одну или несколько стадий метаболизма арахидоновой кислоты (АК). В отличие от кортикостероидов, которые подавляют множество путей, НПВП действуют, прежде всего, для снижения биосинтеза простагландинов, ингибируя циклооксигеназу (ЦОГ).Как правило, НПВП не ингибируют образование 5-липоксигеназы (5-LOX) и, следовательно, лейкотриена, или образование других медиаторов воспаления. Новый НПВП тепоксалин является исключением, поскольку он ингибирует как ЦОГ, так и 5-LOX.

    Открытие двух изоформ ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) привело к лучшему пониманию механизма действия и потенциальных побочных эффектов НПВП. ЦОГ-1, экспрессируемый практически во всех тканях организма (например, в кишечнике и почках), катализирует образование конститутивных простагландинов, которые опосредуют различные нормальные физиологические эффекты, включая гемостаз, защиту слизистой оболочки ЖКТ и защиту почек от гипотензивного воздействия. оскорблять.Напротив, ЦОГ-2 активируется в поврежденных и воспаленных тканях и катализирует образование индуцибельного простагландина, включая PGE 2 , связанного с усилением воспалительной реакции. ЦОГ-2 также участвует в терморегуляции и болевой реакции на травму. Следовательно, считается, что ингибирование ЦОГ-2 НПВП отвечает за жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие НПВП. Однако одновременное ингибирование ЦОГ-1 может привести ко многим нежелательным эффектам НПВП, включая язву желудка и почечную токсичность.Поскольку НПВП различаются по своей способности ингибировать каждую изоформу ЦОГ, лекарство, которое ингибирует ЦОГ-2 в более низкой концентрации, чем та, которая необходима для ингибирования ЦОГ-1, будет считаться более безопасным. Эта концепция подтолкнула к разработке «селективных против ЦОГ-2» НПВП. Хотя сообщалось о соотношениях ингибирования ЦОГ-1: ЦОГ-2 различными НПВП у людей и животных, следует соблюдать осторожность при интерпретации таких соотношений, поскольку они сильно различаются в зависимости от используемого анализа селективности. Селективность ЦОГ НПВП также зависит от вида; Коэффициенты селективности COX, указанные для людей, нельзя напрямую экстраполировать на другие виды.

    В целом, препараты с соотношением, предполагающим преимущественную активность против ЦОГ-2, могут иметь меньше побочных эффектов из-за ингибирования ЦОГ-1. У собак сообщалось о благоприятных соотношениях для карпрофена, мелоксикама, деракоксиба, фирококсиба и робенакоксиба, тогда как о неблагоприятных соотношениях сообщалось для аспирина, фенилбутазона и ведапрофена. Лекарства, сберегающие ЦОГ-1, связаны с меньшим изъязвлением ЖКТ и меньшим ингибированием тромбоцитов; однако предположение о том, что полное ингибирование ЦОГ-2 не связано с потенциальным риском, может быть чрезмерным упрощением.Недавние исследования показали, что ЦОГ-2 может постоянно индуцироваться в различных органах, включая головной, спинной мозг, яичники и почки. У собак мРНК ЦОГ-2 присутствует в петле Генле и плотном пятне и может играть важную роль в защитном ответе на гипотензию. Однако исследование, которое не смогло продемонстрировать экспрессию СОХ-2 в почках собак, вызвало вопросы относительно его роли. ЦОГ-2 также играет важную роль в заживлении язв желудочно-кишечного тракта у людей, а определенные ингибиторы ЦОГ-2 задерживают заживление язв экспериментально.Хотя ЦОГ-1 играет главную роль в регуляции гомеостаза, он может играть более значительную роль в воспалении, чем предполагалось изначально.

    НПВП попадают в карман фермента ЦОГ, вследствие чего стерические препятствия препятствуют проникновению АК. Аспирин необычен тем, что он необратимо ацетилирует сериновый остаток ЦОГ, что приводит к полной потере активности ЦОГ. Таким образом, продолжительность эффекта аспирина зависит от скорости оборота ЦОГ; активность тромбоцитов теряется на всю жизнь (7–10 дней) после приема аспирина, что объясняет продолжительность воздействия аспирина на гемостаз.В отличие от аспирина, большинство других НПВП (включая салициловую кислоту, активный метаболит аспирина) являются обратимыми конкурентными ингибиторами ЦОГ; Продолжительность их ингибирования в первую очередь определяется фармакокинетикой выведения препарата.

    Обзор его фармакологического и клинического профиля

    Цель и задача: Настоящая исследовательская работа была проведена для изучения профиля токсичности, приготовления и оценки различных составов наночастиц, а также исследования цитотоксичности in vivo всех приготовленных составов наночастиц мелоксикама и кеторолака.Материалы и методы: Исследование токсичности проводилось для острой и подострой токсичности в течение 30 дней. Были приготовлены три препарата (F1A, F2A и F3A) мелоксикама и кеторолака. Каждый состав состоит из трех групп по 6 животных в группе. Подострая токсичность была проведена для изучения различных биохимических и гематологических параметров, веса тела и органов, а также гистопатологии желудка, кишечника, печени и почек. За всеми животными наблюдают в течение всего экспериментального периода на предмет выявления каких-либо наблюдаемых токсических симптомов и смертности.Композиции наночастиц получали путем добавления различных процентных соотношений хитозана и PLGA с мелоксикамом и кеторолаком. Хитозан и наночастицы PLGA мелоксикама и кеторолака были составлены для определения цитотоксической активности в клеточных линиях HT29 и SCC29. Все составы наночастиц были оценены для анализа ВЭЖХ, емкости загрузки и эффективности загрузки, исследования стабильности PH, высвобождения лекарственного средства In-vitro, исследований in-vivo. Результаты. В конце четвертой недели наблюдалось снижение массы тела по сравнению с контрольными животными.Наблюдалось значительное увеличение лейкоцитов и значительное снижение гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов. В различных лейкоцитах наблюдалось значительное увеличение нейтрофилов и моноцитов, тогда как наблюдалось значительное уменьшение лимфоцитов, эозинофилов и базофилов. Не наблюдалось значительных изменений аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, общего билирубинмочевины, холестерина и глюкозы. Наблюдалось значительное увеличение щелочной фосфатазы и триглицеридов и снижение уровней общего белка, альбумина и креатинина.Грубые посмертные изменения наблюдаются при эрозиях желудка с язвами или без них. Фибринозное сращение различных отделов тонкой кишки с брыжейкой, селезенкой, печенью и кишечником. Наблюдались легкие паренхиматозные дегенерации канальцевого эпителия почки. Составы наночастиц хитозана, нагруженные мелоксикамом, такие как F1 и F2, показали противораковую активность в отношении клеточных линий HT29. Более того. Наночастицы имели размер от 170 нм до 220 нм. Оральная абсорбция наночастиц была значительно выше, чем у одного мелоксикама.Следовательно, приготовленные составы наночастиц показали лучшую активность, чем один мелоксикам. Составы наночастиц PLGA, нагруженные мелоксикамом, такие как F1, F2, F3 и F4, показали лучшую активность по сравнению с обычным мелоксикамом. Наночастицы имели размер в диапазоне 184, 164, 184 и 170. Композиции наночастиц были подвергнуты исследованиям стабильности pH и фармакокинетическому исследованию in vivo, где значения t1 / 2 для F1, F2, F3 и F4 составили 29,21, 12,12, 24,66. , и 25.94 ч соответственно. Значения Cmax для F1, F2, F3 и F4 были найдены 6.68, 6,54, 6,71 и 6,70 мкг / мл соответственно. Заключение: в настоящем исследовании было обнаружено, что составы наночастиц мелоксикама и кеторолака являются умеренно токсичными и вызывают токсичность, особенно в желудочно-кишечном тракте. Приготовленные составы наночастиц показали лучшую абсорбцию при пероральном приеме, чем только мелоксикам и кеторолак.

    Мелоксикамная зависимость | Центр реабилитации от наркотиков и алкоголя Recovery Village

    Мелоксикам — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которым время от времени злоупотребляют люди, стремящиеся спровоцировать расстройство, связанное с употреблением психоактивных веществ.Мелоксикам не является широко известным уличным наркотиком, и многие люди могут быть с ним не знакомы. Однако знания о препарате помогают предотвратить его неправильное употребление и, возможно, причинение вреда себе.

    Что такое мелоксикам?

    Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), также известный как противовоспалительный препарат. Мелоксикам не является наркотиком или даже контролируемым веществом, хотя для получения мелоксикама вам понадобится рецепт.

    Мелоксикам немного отличается от большинства других НПВП (таких как ибупрофен, аспирин и напроксен), потому что у него другой механизм действия.Это ингибитор циклооксигеназы-2, что делает его менее вредным для желудка и почек, чем другие НПВП.

    Для чего используется мелоксикам?

    Как и другие НПВП, мелоксикам используется для снятия боли и уменьшения воспаления.

    Воспаление — это то, от чего ваши кости, мышцы и суставы болят, опухают, краснеют и становятся горячими. Официально мелоксикам одобрен FDA для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и ювенильного ревматоидного артрита. Тем не менее, медицинские работники часто используют его для других целей вне лейбла, таких как и для других воспалительных состояний, боли после операции и различных болезненных состояний опорно-двигательного аппарата (например, боль в нижней части спины или вывихнул запястье).

    Насколько вызывает привыкание мелоксикам?

    Мелоксикам не вызывает кайф, так что технически это не наркотик для развлечения или зависимости.

    Однако мелоксикам потенциально опасен для злоупотребления. Поскольку его часто назначают от боли, некоторые люди ошибочно полагают, что это наркотик, и поэтому принимают больше, чем предписано. Люди, страдающие от боли, могут намеренно принимать больше, чем предписано, чтобы облегчить боль. Когда люди принимают больше мелоксикама, чем было предписано, они повышают риск возникновения вредных побочных эффектов.Этот повышенный риск включает побочные реакции, такие как кровотечение из желудка, язвы или перфорация желудка, боль в животе, тошнота, головная боль, проблемы с сердцем и повреждение почек.

    В нынешних условиях злоупотребления опиоидами и смертей, связанных с опиоидами, на лиц, выписывающих лекарства, оказывается огромное давление, чтобы они сократили выписанные им рецепты на опиоидные обезболивающие. С другой стороны, на лиц, назначающих лекарства, часто оказывают давление пациенты, страдающие болью, или люди, которые просто ищут рецепт на опиоиды, чтобы они выписали что-то более сильное, чем то, что им было прописано изначально.Чтобы успокоить пациентов, которые запрашивают обезболивающие, назначающие лекарства могут представлять мелоксикам как обезболивающее, но лучше, чтобы они объяснили пациентам, что, хотя он может помочь при боли, мелоксикам на самом деле является противовоспалительным лекарством.

    Мелоксикам Уличные названия, типичные орфографические ошибки и родословные

    Мелоксикам — это генерическое название препарата. Он также известен под торговыми марками Mobic и Vivlodex в США и Mobicox в Канаде. Торговые наименования ветеринарной версии мелоксикама: Метакам, Мелоксидил, Локсиком и Орокам.У мелоксикама нет общепринятых названий улиц, вероятно, потому, что это не наркотик, который обычно продается на улице.

    Статистика зависимости от мелоксикама

    Учитывая, что мелоксикам на самом деле не является наркотическим средством, статистических данных о его роли в формировании зависимости нет. Чтобы проиллюстрировать низкий уровень зависимости от мелоксикама, в отчете Национального центра наркологической разведки Министерства юстиции США за 2011 год из более чем 56 миллионов долларов, изъятых в Новой Англии в 2010 году, было изъято только 200 долларов, то есть двадцать таблеток. мелоксикам.Это показывает, что мелоксикам мало интересует торговцев наркотиками. Его потенциал для злоупотребления заключается в том, что люди назначают его от боли и принимают слишком много, потому что ошибочно полагают, что это наркотическое обезболивающее.

    Если вы или ваш близкий принимаете мелоксикам, который вам не был прописан, или принимаете больше, чем было предписано, такое поведение может указывать на более серьезную проблему. Возможно, ваша боль не лечится должным образом, или вы можете использовать лекарства в качестве механизма выживания, что может привести к зависимости.Если вы хотите узнать больше о зависимости и программах лечения, позвоните в The Recovery Village, чтобы поговорить с представителем о том, как профессиональное лечение от зависимости может помочь вам.

    Заявление об отказе от ответственности: The Recovery Village направлена ​​на улучшение качества жизни людей, борющихся с употреблением психоактивных веществ или психическим расстройством, с помощью фактов о природе поведенческих состояний, вариантах лечения и связанных с ними результатах.

    Написать ответ

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *