Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. (36996)
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.
Милдронат® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.
При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.
При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.
5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.
В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель.
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат
Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)
Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций; капсулы в справочнике лекарственных средств
Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.
Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм
1. Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.
При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается.
В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.
Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:
- она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.
Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма.
Результаты экспериментальных исследований
В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.
Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.
В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных.
Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.
В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.
Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.
В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.
В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.
Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.
В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии.
Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:
- возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.
Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.
Результаты клинических исследований
Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах.
Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.
Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.
Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.
Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.
В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.
Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения).
Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.
Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.
В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).
Токсикологическая характеристика
Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных.
В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.
При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.
Лекарственный препарат мельдоний (милдронат) — РИА Новости, 09.03.2016
В условиях повышенной нагрузки милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.
В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
С 2012 года распоряжением правительства РФ мельдоний был включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
С 1 января 2016 года мельдоний был внесен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством.
Он является запрещенной субстанцией как в соревновательный, так и во внесоревновательный период и относится к классу «Гормоны и модуляторы метаболизма». Наказание за употребление этого вещества для спортсмена может достигать до четырех лет дисквалификации.
Материал подготовлен на основе информации РИА Новости и открытых источников
Нейрохакинг #4 — Личный опыт на vc.ru
В этой подборке статей публикуются отчеты людей, которые принимали ноотропные препараты. Все нижеописанное – исключительно субъективный опыт. Оценкой эффективности выступают результаты выполненной работы и субъективный уровень личного счастья. Вы также можете поделиться своей историей, написав в комментариях «Есть история». В этой статье рассказывается о курсе «Мельдоний 750 мг». Текст испытуемого отредактирован.
15 995 просмотров
Нейрохакинг #4
Mr.
Clever
Причина курса
Здарова ребята, меня зовут [no name 3]. 23 года, работаю бариста. Кафе принадлежит моему дяде, поэтому еще вечерами помогаю в раскрутке, реклама, то сё, немного СММ, оформление постов в соцсетях, понемногу разного. Но постепенно количество дел росло, а вместе с ними и нагрузка. 2020-тый стал жестким испытанием, пришлось быстро переделывать стратегию и справляться с новыми вызовами. Так выбор пал на Милдронат.
О препарате
Милдронат, он же Мельдоний, самый демонизируемый ноотроп последнего времени.
Инцидент со спортсменами превратил название препарата в имя Сатаны, причем абсолютно не оправдано. Мельдоний используется для повышения выносливости. Его основная задача – защищать клетки сердца при высоких нагрузках. Но как это помогает мозгу?
Сам препарат повышает выносливость организма именно при высоких нагрузках, защищая от гипоксии. При этом препарат расширяет кровеносные сосуды, способствуя току крови в мозге. А это обеспечивает как приток кислорода и глюкозы, так и отток продуктов их распада.
В интернете читал отзывы, но все сводится к спорам: «есть доказательный эффект или нет». Ну и тут стало понятно, что если не попробую, то и не узнаю. Собрав волю в кулак, купил в аптеке заветную пачку и начал курс.
Дозировка
Препарат начал принимать по рекомендуемой инструкцией дозировке.
В ней указывалось, что следует принимать только в первой половине дня, так как эффект от препарата возбуждающий. Первые 5 дней я так и делал, но потом перестал и перешел на трехразовый прием.
Принимал по 750 мг в день, и дозировку не повышал. В целом эффект оказался очень даже приличным! Скажем так, препарат превзошел мои ожидания, и теперь я периодически устраиваю себе «марафон хардкора» раз в сезон.
Возможно, о таких марафонах еще расскажу/напишу отчеты.
Дневник приема
Препарат принимал регулярно, три раза в сутки.
Цель – справиться со стрессом, повысить работоспособность. Кофе уже не помогал, а при повышении дозировок ловил страх, тряслись руки, было очень некомфортно.
Эффект от Милдроната
Первый прем препарата меня буквально поразил. В голове наступила прозрачная ясность, которую не чувствовал даже при супер-крепкой порции эспрессо! И это при полном отсутствии всех побочек от кофе!
Пропив препарат 5 дней я понял, что нашел очень даже хороший стимулятор, который действовал быстро, сознание оставлял «светлым» и позволял работать с невероятной концентрацией. На период курса я полностью забил на кофе, и просто глотал мельдоний, наслаждаясь эффектом.
Оценив мягкость эффекта, я начал принимать мельдоний и во второй половине дня. На сон это не повлияло никак. Я выпахивал на работе в диком угаре, вечером «добивал» дыры в системе продаж и падал в кровать, едва успевая стащить с себя одежду.
Вывод
Препарат стимулирует мягко и постепенно. После приема тебя словно начинают наводить, как фокус на объективе фотоаппарата. Очень медленно и деликатно, твоя продуктивность растет, а процесс работы постепенно поглощает в себя, становясь интересным.Вывод
Побочных эффектов я не почувствовал.
Ни на старте, ни в конце курса. Препарат работал просто идеально. Когда раньше я буквально вымучивал и истязал себя рутиной и решением постоянно подкидываемых задач, то с милдронатом я словно превратился в отчаянного воина-рубака, который искал задачи, чтобы решить их и двигаться дальше.
Без паники, без тревог, без кофеина, я вошел в состояние, когда все делается быстро, ровно, эффективно и приносит ожидаемый результат. Это сказалось и на прибыли. Мало того, что я стал зарабатывать столько же, сколько при работе в кафе в нормальное время, так будучи на карантине, смог увеличить свои доходы!
Вот такая история.
Это был отчет одного участника группы Нейрохакеров.
Предыдущие отчеты Вы, дорогой друг, можете найти по следующим ссылкам:
Что Вы думаете о таком курсе и результатах? Были ли у Вас подобные эксперименты над собой и к чему они привели? Напишите в комментариях или оставьте метку «Есть история», чтобы поделиться ей с аудиторией и помочь людям более эффективно улучшать свой разум. Больше о ноотропных препаратах и способах разгона мозга, читайте на блоге.
Крепкий нейронных связей, нейрогенеза и да пребудет с Вами успех, друзья!
Милдронат 500 мг №60 капс.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
МИЛДРОНАТ®
Торговое название
МИЛДРОНАТ®
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,
капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.
Код АТХ C01EB22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы.
Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.
Пациенты с нарушением деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.
Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.
В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Показания к применению
В комплексной терапии в следующих случаях:
— заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.
Взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения
Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы.
Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления
Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспепсия
Редко
— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна
— парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания
— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди
— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов
— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ
— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
— поллакиурия
— общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.
— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.
При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение: симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.
По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Производитель
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: [email protected]
В ваших домашних аптечках может оказаться смертельно опасное лекарство — Российская газета
Скандал, разразившийся в связи с подменой препарата «милдронат», который производила российская компания «Сотекс», нельзя считать законченным.
В некоторых аптеках и домашних аптечках могут оказаться ампулы потенциально смертельного препарата.
Как уже писала «РГ», первые сообщения о тяжелых побочных реакциях после инъекции милдроната стали поступать в российскую службу фармаконадзора в феврале.
У больных возникли проблемы с сердцем, было затруднено дыхание, врачи констатировали анафилактический шок. Всего пострадали 23 человека, двоих из них спасти не удалось.
«Милдронат — довольно эффективный препарат, улучшающий состояние сердечной мышцы, я назначала его некоторым из своих пациентов», — рассказала «РГ» врач-кардиолог Ирина Л. Теперь она обзванивает пациентов и отменяет собственное назначение, опасаясь тяжелых последствий для их здоровья.
И виной тому, как выяснилось в результате расследования Росздравнадзора, — грубая технологическая ошибка фармацевтической компании, в результате которой в упаковке под названием «милдронат» оказался препарат «листенон», который применяется в особых случаях и исключительно при проведении медицинских манипуляций (то есть в присутствии врача) и к тому же имеет массу противопоказаний.
— Сразу после того, как мы получили информацию о непредвиденных побочных реакциях в результате применения раствора для инъекций «милдронат», Росздравнадзор распорядился изъять из обращения две серии этого препарата, а затем и все 98 серий, произведенных компанией «Сотекс» в 2008-м и 2009 годах, — в общей сложности более полутора миллионов упаковок по 10 ампул в каждой, — сообщила «РГ» руководитель профильного управления федеральной службы Валентина Косенко.
Система защиты выстроена в нашей стране таким образом: Росздравнадзор вывешивает на своем сайте и рассылает в регионы официальное письмо об изъятии некачественного лекарства. Его распоряжение обязательно к немедленному исполнению всеми аптеками, оптовыми складами, медучреждениями. Одновременно региональные управления надзорной службы начинают рейды по аптекам, больницам, складам: сличают, сколько и каких серий препарата было закуплено, сколько продано или использовано, сколько возвращено (изъято). Если, допустим, какая-нибудь аптека продолжает продавать запрещенную серию, ее руководители, естественно, будут отвечать по всей строгости.
Но, как показали наши собственные проверки (собкоры «РГ» сами походили по аптекам), «нарваться» на потенциально небезопасный милдронат все же можно — увы, не все медучреждения выполняют распоряжение надзорной инстанции четко и оперативно.
Правда, надо оговориться, что в России продается милдронат не только от «Сотекса», но и других производителей — латвийского и польского.
Никаких претензий к качеству лекарственного раствора этих заводов у Росздравнадзора нет. Они по-прежнему продаются. Поэтому, если все же вам нужно это лекарство, прежде чем покупать, обязательно проверьте, кто его сделал и в каком году.
Через несколько дней в Москве состоится Арбитражный суд по иску Росздравнадзора к компании «Сотекс», хотя сами фармпроизводители вину признают, уверяют, что все нарушения в технологической цепочке уже устранили, а виновных найдут и накажут. Но арбитраж решает один-единственный вопрос — будет ли завод продолжать производство или у него приостановят или аннулируют лицензию.
Что касается гибели двух человек, этим расследованием занимаются правоохранительные органы.
Справка «РГ»
Милдронат — препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, в том числе сердечной мышцы. Применяется при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, дистрофии миокарда, нарушениях мозгового кровообращения и сетчатки глаза, понижении умственной и физической работоспособности, перенапряжении.
Листенон — препарат, применяемый для расслабления мышц при оперативных вмешательствах: вправлении вывихов, репозиции костных отломков при переломах; электроимпульсной терапии. В качестве побочной реакции может вызвать приступ глаукомы, аритмии, брадикардию, бронхоспазм, гипотонию, аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.
Компетентно
Как компенсировать ущерб
Александр Саверский, председатель Общественного совета по защите прав пациентов:
— Сейчас расследованием причин, приведших к смерти пациентов, занимается прокуратура.
Предполагаю, что происшедшее можно квалифицировать по статье 238 Уголовного кодекса — нарушение требований безопасности, приведшее к потере жизни и здоровья.
Правда, в этом случае будет необходимо доказать умысел: знали, что нарушают, что могут быть последствия вплоть до летальных исходов, но все равно нарушали. Возможно применение статьи 109 и 118 УК — причинение вреда или тяжких последствий здоровью и жизни по неосторожности.
В любом случае наказания для виновных весьма суровые, до нескольких лет лишения свободы.
Что касается возможности получения пострадавшими компенсации, они могут обратиться в гражданский суд с иском к производителю лекарства о возмещении вреда жизни и здоровью.
Можно потребовать возместить расходы на лечение, а также компенсацию морального ущерба. Иск подает сам потерпевший или, если пациент умер, его родные.
Должен заметить, что в гражданском производстве причинно-следственную связь и вину доказывает сам заявитель. То есть необходимо позаботиться о медицинском заключении, подтверждающем, что ущерб здоровью нанесен именно из-за инъекции милдроната.
Если же дождаться решения уголовного суда, в случае если вина предприятия-производителя будет доказана, получить компенсацию вреда здоровью в гражданском процессе будет намного проще.
Поэтому я бы рекомендовал потерпевшим некоторое время подождать и посмотреть, как прокуратура завершит уголовное расследование.
Определение и использование в спорте
Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, является препаратом, улучшающим спортивные результаты, который вызывает много споров в мире спортивного допинга.
Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных Всемирное антидопинговое агентство (WADA) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.
Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildronāts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат,
Он лицензирован во всей Восточной Европе и Центральной Азии для ряда условий, в том числе сердечные жалобы.Мельдоний не лицензирован для использования в США.
Мельдоний остается в списке запрещенных препаратов ВАДА в спорте.
Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на использование мельдония. Совсем недавно это Александр Крушельницкий, завоевавший медали в керлинге для России на последних зимних Олимпийских играх.
Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил ему заниматься спортом на 2 года.
В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское использование, а также связанные с ним исследования и новости.
Поделиться на Pinterest Мелдоний вызвал споры из-за того, что он причастен к спортивным допинговым скандалам.Мельдоний — препарат, улучшающий спортивные результаты.
Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные рабочие использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов кабанов. Позднее его лицензия была расширена для использования на людях.
Фармацевтическая компания Grendiks, расположенная в Латвии, производила мельдоний. В 2013 году объем продаж препарата составил 56 миллионов евро, и это один из крупнейших медицинских товаров, экспортируемых Латвией.
По словам создателя препарата Ивара Кальвинса, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.
До использования мельдония для лечения сердечных заболеваний компания поставляла большие количества этого препарата советским войскам в Афганистан в период с 1979 по 1989 год.
Из-за гористой местности Афганистана советские солдаты принимали мельдоний для повышения своей выносливости. в воздухе с пониженным содержанием кислорода при ношении больших рюкзаков.
Мельдоний является ингибитором окисления жирных кислот, и в настоящее время он в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, инфаркт, сердечная недостаточность и другие. Лекарство работает, изменяя пути выработки карнитина, питательного вещества, участвующего в метаболизме жиров.
Исследование, проведенное в 2005 году, показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает способность к физической нагрузке и улучшает периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.
Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он столь же эффективен, как цинепазид, сосудорасширяющее средство, которое люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.
В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат поднимает настроение и улучшает двигательные симптомы, головокружение и тошноту.
Эти страны включают:
- Латвия
- Россия
- Украина
- Грузия
- Казахстан
- Азербайджан
- Беларусь
- Узбекистан
- Молдова
- Кыргызстан
Мельдоний также может помочь уменьшить симптомы отмены у людей с алкогольная зависимость.
Другие возможные применения мельдония включают:
- Модуляция иммунной системы
- лечение язвы желудка
- лечение травм глаза
- лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей
ВАДА добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ в 2016 году. из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».
Они классифицируют мельдоний как метаболический модулятор в той же группе, что и инсулин.
Исследование, опубликованное в журнале Drug Testing and Analysis в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии:
«[Это] демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиление активации функции центральной нервной системы (ЦНС) ».
Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году благодаря бывшей теннисистке номер один в мире Марии Шараповой.
Поделиться в PinterestМарии Шараповой попали в бан после положительного результата теста на мельдоний.Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/ daramot], 2006.
У нее положительный результат на вещество 7 марта 2016 года. Хотя г-жа Шарапова утверждала, что принимала мельдоний 10 лет для лечения продолжающейся болезни, она была временно отстранена.
С тех пор многие спортсмены из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временные запреты после положительных тестов на мельдоний.
Однако 13 апреля 2016 года ВАДА сообщило, что сможет отменить запреты для любых спортсменов, у которых был положительный результат до 1 марта 2016 года.Это связано с тем, что руководящий орган еще не имеет достоверных данных о том, сколько времени требуется организму для выделения мельдония, поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, обвинявшиеся в допинге, препарат после того, как он стал незаконным.
Совсем недавно в российской команде возникли разногласия после получения запрета на участие в зимних Олимпийских играх в Пхеньяне из-за широко распространенных обвинений в допинге.
Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение участвовать в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в соревновательных видах спорта.
Определение и применение в спорте
Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, является препаратом, улучшающим спортивные результаты, который вызывает много споров в мире спортивного допинга.
Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных Всемирное антидопинговое агентство (WADA) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.
Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildronāts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат,
Он лицензирован во всей Восточной Европе и Центральной Азии для ряда условий, в том числе сердечные жалобы.Мельдоний не лицензирован для использования в США.
Мельдоний остается в списке запрещенных препаратов ВАДА в спорте.
Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на использование мельдония. Совсем недавно это Александр Крушельницкий, завоевавший медали в керлинге для России на последних зимних Олимпийских играх. Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил ему заниматься спортом на 2 года.
В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское использование, а также связанные с ним исследования и новости.
Поделиться на Pinterest Мелдоний вызвал споры из-за того, что он причастен к спортивным допинговым скандалам.Мельдоний — препарат, улучшающий спортивные результаты.
Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные рабочие использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов кабанов. Позднее его лицензия была расширена для использования на людях.
Фармацевтическая компания Grendiks, расположенная в Латвии, производила мельдоний. В 2013 году объем продаж препарата составил 56 миллионов евро, и это один из крупнейших медицинских товаров, экспортируемых Латвией.
По словам создателя препарата Ивара Кальвинса, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.
До использования мельдония для лечения сердечных заболеваний компания поставляла большие количества этого препарата советским войскам в Афганистан в период с 1979 по 1989 год.
Из-за гористой местности Афганистана советские солдаты принимали мельдоний для повышения своей выносливости. в воздухе с пониженным содержанием кислорода при ношении больших рюкзаков.
Мельдоний является ингибитором окисления жирных кислот, и в настоящее время он в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, инфаркт, сердечная недостаточность и другие. Лекарство работает, изменяя пути выработки карнитина, питательного вещества, участвующего в метаболизме жиров.
Исследование, проведенное в 2005 году, показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает способность к физической нагрузке и улучшает периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.
Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он столь же эффективен, как цинепазид, сосудорасширяющее средство, которое люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.
В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат поднимает настроение и улучшает двигательные симптомы, головокружение и тошноту.
Эти страны включают:
- Латвия
- Россия
- Украина
- Грузия
- Казахстан
- Азербайджан
- Беларусь
- Узбекистан
- Молдова
- Кыргызстан
Мельдоний также может помочь уменьшить симптомы отмены у людей с алкогольная зависимость.
Другие возможные применения мельдония включают:
- Модуляция иммунной системы
- лечение язвы желудка
- лечение травм глаза
- лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей
ВАДА добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ в 2016 году. из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».
Они классифицируют мельдоний как метаболический модулятор в той же группе, что и инсулин.
Исследование, опубликованное в журнале Drug Testing and Analysis в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии:
«[Это] демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиление активации функции центральной нервной системы (ЦНС) ».
Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году благодаря бывшей теннисистке номер один в мире Марии Шараповой.
Поделиться в PinterestМарии Шараповой попали в бан после положительного результата теста на мельдоний.Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/ daramot], 2006.
У нее положительный результат на вещество 7 марта 2016 года. Хотя г-жа Шарапова утверждала, что принимала мельдоний 10 лет для лечения продолжающейся болезни, она была временно отстранена.
С тех пор многие спортсмены из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временные запреты после положительных тестов на мельдоний.
Однако 13 апреля 2016 года ВАДА сообщило, что сможет отменить запреты для любых спортсменов, у которых был положительный результат до 1 марта 2016 года.Это связано с тем, что руководящий орган еще не имеет достоверных данных о том, сколько времени требуется организму для выделения мельдония, поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, обвинявшиеся в допинге, препарат после того, как он стал незаконным.
Совсем недавно в российской команде возникли разногласия после получения запрета на участие в зимних Олимпийских играх в Пхеньяне из-за широко распространенных обвинений в допинге.
Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение участвовать в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в соревновательных видах спорта.
Определение и применение в спорте
Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, является препаратом, улучшающим спортивные результаты, который вызывает много споров в мире спортивного допинга.
Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных Всемирное антидопинговое агентство (WADA) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.
Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildronāts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат,
Он лицензирован во всей Восточной Европе и Центральной Азии для ряда условий, в том числе сердечные жалобы.Мельдоний не лицензирован для использования в США.
Мельдоний остается в списке запрещенных препаратов ВАДА в спорте.
Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на использование мельдония. Совсем недавно это Александр Крушельницкий, завоевавший медали в керлинге для России на последних зимних Олимпийских играх. Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил ему заниматься спортом на 2 года.
В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское использование, а также связанные с ним исследования и новости.
Поделиться на Pinterest Мелдоний вызвал споры из-за того, что он причастен к спортивным допинговым скандалам.Мельдоний — препарат, улучшающий спортивные результаты.
Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные рабочие использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов кабанов. Позднее его лицензия была расширена для использования на людях.
Фармацевтическая компания Grendiks, расположенная в Латвии, производила мельдоний. В 2013 году объем продаж препарата составил 56 миллионов евро, и это один из крупнейших медицинских товаров, экспортируемых Латвией.
По словам создателя препарата Ивара Кальвинса, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.
До использования мельдония для лечения сердечных заболеваний компания поставляла большие количества этого препарата советским войскам в Афганистан в период с 1979 по 1989 год.
Из-за гористой местности Афганистана советские солдаты принимали мельдоний для повышения своей выносливости. в воздухе с пониженным содержанием кислорода при ношении больших рюкзаков.
Мельдоний является ингибитором окисления жирных кислот, и в настоящее время он в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, инфаркт, сердечная недостаточность и другие. Лекарство работает, изменяя пути выработки карнитина, питательного вещества, участвующего в метаболизме жиров.
Исследование, проведенное в 2005 году, показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает способность к физической нагрузке и улучшает периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.
Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он столь же эффективен, как цинепазид, сосудорасширяющее средство, которое люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.
В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат поднимает настроение и улучшает двигательные симптомы, головокружение и тошноту.
Эти страны включают:
- Латвия
- Россия
- Украина
- Грузия
- Казахстан
- Азербайджан
- Беларусь
- Узбекистан
- Молдова
- Кыргызстан
Мельдоний также может помочь уменьшить симптомы отмены у людей с алкогольная зависимость.
Другие возможные применения мельдония включают:
- Модуляция иммунной системы
- лечение язвы желудка
- лечение травм глаза
- лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей
ВАДА добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ в 2016 году. из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».
Они классифицируют мельдоний как метаболический модулятор в той же группе, что и инсулин.
Исследование, опубликованное в журнале Drug Testing and Analysis в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии:
«[Это] демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиление активации функции центральной нервной системы (ЦНС) ».
Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году благодаря бывшей теннисистке номер один в мире Марии Шараповой.
Поделиться в PinterestМарии Шараповой попали в бан после положительного результата теста на мельдоний.Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/ daramot], 2006.
У нее положительный результат на вещество 7 марта 2016 года. Хотя г-жа Шарапова утверждала, что принимала мельдоний 10 лет для лечения продолжающейся болезни, она была временно отстранена.
С тех пор многие спортсмены из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временные запреты после положительных тестов на мельдоний.
Однако 13 апреля 2016 года ВАДА сообщило, что сможет отменить запреты для любых спортсменов, у которых был положительный результат до 1 марта 2016 года.Это связано с тем, что руководящий орган еще не имеет достоверных данных о том, сколько времени требуется организму для выделения мельдония, поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, обвинявшиеся в допинге, препарат после того, как он стал незаконным.
Совсем недавно в российской команде возникли разногласия после получения запрета на участие в зимних Олимпийских играх в Пхеньяне из-за широко распространенных обвинений в допинге.
Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение участвовать в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в соревновательных видах спорта.
5 фактов о мельдониуме, препарате, который сбил Марию Шарапову
Пятикратная чемпионка турниров Большого шлема Мария Шарапова исключена из Международной федерации тенниса за допинг.
Эта новость появилась после того, как в марте Шарапова объявила, что не прошла тест на допинг на Открытом чемпионате Австралии в январе.
По словам Шараповой, она принимала недавно запрещенный препарат мельдоний в течение последних 10 лет — или большую часть времени она была профессиональной чемпионкой по теннису — из-за различных заболеваний.
Мельдоний назначают в первую очередь для лечения таких состояний, как сердечная недостаточность. Но Шарапова оправдывала свое использование лекарства из-за ее дефицита магния, «нерегулярных» результатов ЭКГ и наличия у нее в семье диабета, из-за которого она подвергалась более высокому риску заболевания — причины, по которым кардиолог Эрик Топик сказал Vox, «не имеют смысла. все.»
Более того, AP сообщило, что официальные лица латвийской компании, производящей препарат, заявили, что его обычно назначают курсами от четырех до шести недель.
Вот пять вещей, которые нужно знать о препарате, из-за которого у Шараповой возникли проблемы с допингом.
1) Основное назначение препарата: лечение сердечных заболеваний
Милдронат, или мельдоний. (Гриндекс)
Согласно веб-сайту производителя лекарств, мельдоний в основном используется для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия и сердечная недостаточность, которые блокируют поступление крови и кислорода в сердечную мышцу. Производитель лекарств также говорит, что мельдоний может также улучшить «физические способности и умственные способности» у здоровых людей.
Интересно, что препарат изначально разрабатывался как стимулятор роста животных, не являющийся антибиотиком. «Изобретатели получили патент США (PDF) на это использование в 1984 году, но, похоже, сегодня он не продается для использования в сельском хозяйстве», — пишет Дэвид Кролл из Forbes.
2) Препарат также повышает спортивную выносливость
Исследование, опубликованное в журнале Drug Testing and Analysis об использовании мельдония в профессиональном спорте, показало, что этот препарат может привести к «улучшению реабилитации после упражнений, защите от стресса и усилению активации функций центральной нервной системы.«
3) Всемирное антидопинговое агентство официально запретило мельдоний только в этом году
Шарапова наносит удар справа, чтобы сохранить мяч в игре. (YouTube)
Из-за доказательств того, что это лекарство употребляли спортсмены, Всемирное антидопинговое агентство отслеживало мельдоний с 2015 года. 1 января 2016 года оно добавило препарат в свой список запрещенных веществ.
Мельдоний был классифицирован агентством как вещество S4 наряду с другими гормонами и модуляторами метаболизма.(Многие из этих препаратов либо нарушают функцию гормонов, либо регулируют уровень сахара в крови в организме.)
Шарапова сказала, что не читала электронное письмо, в котором ей сообщалось о недавнем запрете.
4) Популярно в странах Балтии и когда-то использовалось российскими войсками как усилитель выносливости
Препарат разработан в Латвии и в настоящее время производится фармацевтической компанией Grindeks. Он используется в основном в странах Балтии, таких как Латвия, а также в Украине и Польше.(Почти все клинические данные о препарате опубликованы в польских и российских клинических журналах.) Но в 1980-х годах, сообщает AP, он широко использовался в российских войсках для повышения их выносливости во время боев в Афганистане.
FDA не одобрило продажу препарата в США, равно как и Европейское агентство по лекарственным средствам.
5) Шарапова — не первая спортсменка, получившая критику за употребление этого препарата
Согласно Sydney Morning Herald, в этом году других спортсменов ударили по запястьям за употребление этого препарата, поэтому заявление Шараповой о том, что она не знала, что препарат был недавно запрещен, выглядит сомнительным.
Как отмечает спортивный журналист Ронни Лернер, «уже задержаны два украинских биатлониста и российский велосипедист Эдуард Ворганов, а также россиянка Екатерина Боброва, чемпионка Европы в танцах на льду».
The New York Times сообщает, что в октябре, до того, как запрет ВАДА вступил в силу, антидопинговая группа обнаружила мельдоний в образцах мочи 182 из 8300 спортсменов.
Мельдоний — Drugs.com
Мария Шарапова, бывшая теннисистка номер один в мире, не прошла тест на мельдоний 26 января 2016 года.Мельдоний (также известный как милдронат) производится в Латвии и используется для лечения некоторых сердечных заболеваний. Он работает, расширяя кровеносные сосуды и увеличивая кровоток, что, в свою очередь, улучшает физическую и умственную выносливость, а также улучшает работу мозга.
Мельдоний находился в списке контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) препаратов до сентября 2015 года, когда он был добавлен в список запрещенных веществ с 1 января 2016 года.
Мария Шарапова принимает мельдоний с 2006 года.Ее семейный врач прописал это ей из-за нерегулярной ЭКГ, дефицита магния и семейного анамнеза диабета. Шарапова утверждает, что она не знала, что мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА до тех пор, пока не получила письмо от Международной федерации тенниса, информирующее ее о провале теста на наркотики во время Открытого чемпионата Австралии по теннису 2016 года.
Схема
Рек. INN
Регистрационный номер CAS (Chemical Abstracts Service)
0076144-81-5
Химическая формула
C6-h24-N2-O2
Молекулярная масса
Категории146
Терапевтические Лечение сердечных заболеваний
Ингибитор синтеза карнитина
Химические названия
3- (2,2,2-Триметилдиазанил) пропаноат (ВОЗ)
3- (2,2,2-Триметилгидразиниум) пропионат (IUPAC)
Иностранные названия
- Мельдоний (латиница)
- Мельдоний (немецкий)
- Мельдоний (французский)
- Мельдонио (испанский)
Общие названия
- Милдронат (IS)
- Дигидрат мельдония (PH: BP 2018, Ph .Евро. 9)
Торговые марки
- Мельдоний Olainfarm
Olainfarm, Латвия - Мельдоний-МИК
UP Minskintercaps, Джорджия - Милдронат
HBM Pharma, Джорджия - Милдронат Гриндекс
Гриндекс, Латвия - Милдронат Нео
Гриндекс, Грузия - Милдронатс
Гриндекс, Латвия - Mildroxyn
Аверси, Грузия - Сатурид
Мефар Илас Санайи, Грузия - Венарин
Remedy Group, Грузия - Кардионат
Макис Фарма, Российская Федерация - Идринол
Сотекс, Джорджия - Мелдонат-Лекфарм
Лекфарм, Грузия - Midromax
EuroMedical, Грузия - Милдронат
Гриндекс, Грузия; Сантоника, Грузия - Милдронат
Гриндекс, Литва; Гриндекс, Российская Федерация - Milkor
GMP, Грузия - Рипронат
Мефар Илас Санайи, Грузия; Ромфарм, Грузия; Мировая медицина, Грузия - Рипрозин
Rompharm, Грузия - Zovanat
Corpus Medica, Литва
Глоссарий
| Срок | Определение | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| IUPAC | Международный союз теоретической и прикладной химии | |||||||
| IS | Inofficial | Рек.МНН | Рекомендуемое международное непатентованное наименование (Всемирная организация здравоохранения) | |||||
| ВОЗ | Всемирная организация здравоохранения |
Дополнительная информация о соглашениях о наименовании лекарственных средств: Международные непатентованные наименования.
Важное примечание: международная база данных Drugs.com находится в стадии бета-версии. Это означает, что он все еще находится в стадии разработки и может содержать неточности. Он не предназначен для замены опыта и суждения вашего врача, фармацевта или другого медицинского работника.Его не следует толковать как указание на то, что использование каких-либо лекарств в любой стране безопасно, подходит или эффективно для вас. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением каких-либо медикаментов.
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.
Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание
Что такое мельдоний / милдронат? | Вне сети
В начале марта Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года на 1500 м, была временно отстранена от занятий после того, как в ее организме был обнаружен мельдоний.Несколько дней спустя Endeshaw Negesse, чемпион Токийского марафона 2015 года с личным рекордом 2: 04,52, также был запрещен после того, как, как сообщается, дал положительный результат на то же вещество. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Associated Press, что девять бегунов страны, пятеро из которых являются «ведущими спортсменами», находятся под следствием на предмет допинга. Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе также является эфиопом.
В связи с недавними новостями о том, что всю сборную России по хоккею с шайбой на чемпионате мира заменили более молодыми игроками по подозрению в употреблении мельдония, мы внимательно рассмотрим, что это за наркотик на самом деле и связанный с ним запрет. Вот что вам нужно знать.
Что это такое
Мельдоний — препарат, применяемый для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Он производится в Латвии под коммерческим названием Mildronate и является одним из крупнейших экспортных товаров страны, с товарооборотом, близким к 75 миллионам долларов в 2013 году.Он еще не одобрен FDA для использования в США
.Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января 2016 года из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности». В результате ни один из спортсменов, которым запрещен прием этого вещества, не будет иметь данных о выступлениях до этой даты, снятых с его рекордов, и Арегави сохранит за собой титул чемпиона мира 2013 года.
Почему он может использоваться как PED
Мельдоний изменяет метаболизм, так что он больше ориентирован на метаболизм углеводов, чем на метаболизм жиров.Использование углеводов в качестве топлива требует меньшего количества кислорода для производства энергии, поэтому это изменение может быть полезным в условиях низкого содержания кислорода. При сердечных заболеваниях сердечная мышца лишена кислорода, и было показано, что действие мельдония очень полезно при этом болезненном состоянии. Есть также данные, позволяющие предположить, что мельдоний может быть столь же полезным в условиях низкого содержания кислорода, вызванных интенсивными упражнениями на выносливость.
В одном обзоре влияния мельдония на физическую работоспособность перечислены следующие преимущества:
- Пониженное содержание лактата и мочевины в крови
- Улучшение экономии гликогена: уровень гликогена в клетках увеличился во время длительных упражнений
- Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
- Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
- Повышенная физическая работоспособность
- Повышенная скорость восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
- Активирует функции ЦНС и защищает от стресса
В опубликованном исследовании на людях о влиянии мельдония на спортивные результаты использовались российские дзюдоисты в дозе 0.5-1,0 г 2 раза в день перед тренировкой, курсом 14-21 день во время тренировочного периода за 10-14 дней до соревнований. О некоторых из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, сообщалось в ходе этого исследования. К сожалению, довольно много исследований по этой теме публикуется только на русском языке. Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания крыс после приема мельдония.
Почему это было запрещено
Процесс, с помощью которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных, включает в себя включение этого вещества в программу мониторинга ВАДА.Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА.
«Другим доказательством» в этом случае было то, что ВАДА неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время валидации своего нового многоцелевого скринингового анализа с высоким разрешением / высокой точностью масс-спектрометрии. Пик при 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи во время процесса проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество.ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Эти доказательства в сочетании с заявлениями спортсменов привели к добавлению мельдония в программу мониторинга ВАДА за год до запрета, 1 января 2015 года.
Что нашло ВАДА
ВАДА решило, что существует достаточно доказательств для дальнейшего расследования, поскольку они разработали два отдельных теста на мельдоний. Оба теста используют образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для скрининга большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце.
Используя эти два теста в сочетании, в общей сложности 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные классы спорта, как во время, так и вне соревнований, были проанализированы на наличие мельдония. Сто восемьдесят два положительных результата по мельдонию (2,2%) в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг / мл были обнаружены и подтверждены с помощью более чувствительного анализа. Это показано на графике ниже.
Обнаружение милдроната в официальных пробах допинг-контроля (n = 8320) и распределение между пробами во время и вне соревнований (IC / OOC), пол (f = женский; m = мужской) и тип спорта (командные виды спорта, выносливость) спорт, силовые виды спорта и др.).
Что все это значит
Эти данные, наряду с несколькими запретами, возникшими после того, как мельдоний был помещен в список запрещенных 1 января, указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и мы должны ожидать увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы. Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным дорогам, занявшего 19-е место, и занявшего 19-е место в Тур де Франс, который был важным гонщиком для Хоакима Родригеса, заняв второе место в последнем. Вуэльта Испании года.Также есть два положительных момента для достаточно известных украинских биатлонистов. Учитывая, что препарат производится и распространяется в основном в Восточной Европе, большинство положительных случаев, вероятно, будет у спортсменов из этого региона. Сообщается, что украинский врач мог быть причастен к транспортировке вещества в Эфиопию, поэтому мы можем увидеть больше положительных отзывов от эфиопских спортсменов.
Ведущее фото: Associated Press.Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова
В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.
Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала препарат, принимая его с 2006 года.
Но что мы знаем о веществе, почему его принимали россияне и почему он был запрещен только в этом году?
Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.
Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и не разрешен в остальной Европе.
Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.
Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.
Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года. В прошлом году компания Wada провела мониторинг препарата, прежде чем добавить его в запрещенный список.
Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье.Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.
L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.
Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.
Стандартный запрет по Всемирному антидопинговому кодексу составляет четыре года.
Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить ее использование.
Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.
.