Omeprazole and Sodium Bicarbonate | Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Этот документ, предоставленный Lexicomp^®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Торговые наименования: США

OmePPi; Zegerid; Zegerid OTC [OTC] [DSC]

Для чего используется этот лекарственный препарат?

• Применяется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ; кислотный рефлюкс).
• Применяется для лечения изжоги.
• Применяется для лечения желудочно-кишечной язвы.
• Применяется для лечения и профилактики язв пищевода.
• Применяется у некоторых пациентов для предотвращения желудочно-кишечных кровотечений.
• Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям. Проконсультируйтесь с врачом.

Что необходимо сообщить врачу ПЕРЕД приемом данного препарата?

• Если у вас аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу о вашей аллергии и о том, как она проявлялась.
• Если у вас имеется любое из перечисленных нарушений состояния здоровья: синдром Барттера, снижение уровня кальция или калия, нарушение кислотно-щелочного баланса крови.
• Если у вас ранее возникали нарушения со стороны почек при применении данного препарата.
• Если вы принимаете какой-либо из этих лекарственных препаратов: атазанавир, клопидогрел, нелфинавир, рифампин, рилпивирин или зверобой.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Расскажите своему врачу и фармацевту о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете (как рецептурных, так и безрецептурных, натуральных препаратах и витаминах), а также о своих проблемах со здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при ваших заболеваниях и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые вы уже принимаете.

Не начинайте и не прекращайте прием какого-либо лекарственного препарата, а также не меняйте дозировку без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока я принимаю данный препарат?

• Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам о том, что Вы принимаете этот препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
• Если у вас повышенный уровень сахара в крови (диабет), необходимо регулярно проверять уровень сахар в крови.
• При появлении боли в горле, боли в груди, очень сильной боли в животе, затруднения при глотании или признаков кровоточащей язвы, таких как черный, дегтеобразный стул или стул с примесью крови, рвотные массы с примесью крови или имеющие вид кофейной гущи, обратитесь к врачу. Это могут быть признаки серьезной проблемы со здоровьем.
• Не принимайте данный лекарственный препарат дольше предписанного врачом периода времени.
• У людей с хрупкими костями (остеопорозом) применение данного препарата увеличивает вероятность переломов бедра, позвоночника и запястья. Эта вероятность может повышаться, если вы принимаете данный лекарственный препарат в высоких дозах или дольше одного года, а также если вам более 50 лет.
• Будьте осторожны, если у Вас есть риск развития состояния, при котором кости становятся хрупкими и мягкими (остеопороза). К таким рискам могут относиться употребление алкогольных напитков, курение, прием стероидов, противосудорожных препаратов или наличие остеопороза у родственников. Обсудите с лечащим врачом риски развития у Вас остеопороза.
• В редких случаях у людей, которые принимали лекарственные препараты, аналогичные этому, в течение 3 месяцев и более отмечалось снижение уровня магния. В большинстве случаев этот эффект развивался через 1 год лечения. Если вы будете принимать данный лекарственный препарат в течение длительного времени или в сочетании с некоторыми другими препаратами, вам понадобится сдавать кровь на анализ.
• На фоне приема данного лекарственного препарата были зарегистрированы случаи развития волчанки, а также случаи ухудшения течения ранее развившейся волчанки. Если Вы страдаете волчанкой, скажите об этом своему врачу. При появлении симптомов волчанки, таких как сыпь на щеках или других частях тела, быстрое появление солнечных ожогов, боль в мышцах или суставах, боль в груди или одышка, а также отеки рук или ног, немедленно обратитесь к своему врачу.
• Применение данного лекарственного препарата сопровождалось очень тяжелыми нарушениями со стороны поджелудочной железы, печени и лейкоцитов. В редких случаях они были опасными для жизни. Если у Вас имеются вопросы, проконсультируйтесь с врачом.
• Этот препарат может повышать риск развития тяжелой формы диареи — диареи, вызванной бактериями Clostridium difficile (C. diff.) [CDAD]. При появлении болей или спазмов в животе или очень жидкого, водянистого или кровянистого кала немедленно обратитесь к врачу. Не пытайтесь лечить диарею самостоятельно без предварительной консультации с лечащим врачом.
• Возможна тяжелая реакция со стороны кожного покрова (синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролизис). Это может привести к тяжелым нарушениям здоровья, которые могут носить стойкий характер, и иногда к смерти. Немедленно обратитесь за медицинской помощью при появлении таких симптомов, как покраснение, отечность кожи с появлением волдырей или шелушения (на фоне или без высокой температуры), покраснение или раздражение глаз, изъязвления в полости рта, горле, носу или глазах.
• Если вы уроженец Азии, осторожно принимайте это лекарство. У вас может появиться больше побочных эффектов.
• Сообщите врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Необходимо будет обсудить преимущества и риски для вас и вашего ребенка.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ. В редких случаях у некоторых пациентов прием данного препарата может повлечь серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если у вас присутствуют следующие признаки или симптомы, которые могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:

• Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла.
• Признаки пониженного содержания магния, такие как резкие изменения настроения, мышечная боль или слабость, мышечные судороги или спазмы, судорожные приступы, шаткость, отсутствие аппетита, серьезное расстройство желудка или рвота, ощущение нарушенного сердцебиения.
• Признаки пониженного содержания калия, такие как боли или слабость в мышцах, мышечные судороги либо ощущение нарушенного сердцебиения.
• Признаки проблем с почками, в т. ч. отсутствие мочеиспускания, изменение объема мочи, кровь в моче либо резкий набор массы тела.
• Признаки повышенного содержания сахара в крови, такие как спутанность мышления, сонливость, повышенная жажда и чувство голода, учащенное мочевыделение, покраснение лица, учащенное дыхание, а также фруктовый запах изо рта.
• Признаки проблем с поджелудочной железой (панкреатита), такие как сильные боли в животе, сильные боли в спине, серьезное расстройство желудка и рвота.
• Признаки проблем с печенью, такие как потемнение мочи, чувство усталости, отсутствие аппетита, тошнота или боли в животе, светлый стул, рвота, пожелтение кожи и глаз.
• Признаки повышенного или пониженного кровяного давления, такие как очень сильная головная боль или головокружение, обморок или изменения со стороны зрения.
• Спутанность сознания.
• Дрожь.
• Подергивание.
• Необычные ощущения жжения, онемения или покалывания.
• Костная боль.
• Повышение температуры, озноб, боль в горле; появление кровоподтеков и кровотечений по необъяснимым причинам; выраженное чувство усталости или слабости.
• Воспаление.
• Прибавка в весе.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любое лекарство может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если эти или любые другие побочные эффекты вас беспокоят или не проходят:

• Головная боль.
• Боль в животе или диарея.
• Газ.
• Тошнота или рвота.

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по номеру 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на сайте https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот лекарственный препарат?

Применяйте данный препарат в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

Все формы выпуска:

• Принимайте этот препарат за 1 час до еды.
• Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать антациды вместе с данным лекарственным препаратом.
• Продолжайте принимать этот лекарственный препарат в соответствии с указаниями Вашего врача или другого медицинского работника, даже если у Вас хорошее самочувствие.
• До развития полного эффекта может пройти несколько дней.
• Длительное лечение (например, дольше 3 лет) препаратами такого рода, как этот, в редких случаях вызывало снижение содержания витамина В-12. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
• Этот лекарственный препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов. Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам и сотрудникам лабораторий о том, что Вы принимаете этот препарат.
• Если Вы придерживаетесь диеты с низким содержанием натрия или бессолевой диеты, сообщите об этом врачу. Некоторые из этих препаратов содержат натрий.

Капсулы:

• Принимайте это лекарство только с водой; не принимайте его с другими напитками.
• Проглатывайте целиком. Не жуйте, не ломайте и не раздробляйте.
• Не вскрывайте капсулы.

Порошок:

• Смешайте порошок в чашке с 1 или 2 чайными ложками (5 или 10 мл) воды и выпейте полученный раствор. Не смешивайте с другими жидкостями. Ополосните чашку дополнительной порцией воды и выпейте.
• Примите дозу сразу после смешивания. Не храните для дальнейшего использования.
• Пациенты с питательными трубками могут также пользоваться порошком. Проводите кормление за 3 часа или спустя час после введения жидкости, приготовленной из порошка. Промывайте питательную трубку до и после приема лекарства.

Что делать в случае пропуска приема дозы лекарственного препарата?

• Примите пропущенную дозу как только сможете.
• Если пришло время принять следующую дозу, не принимайте пропущенную дозу и затем вернитесь к обычному графику приема препарата.
• Не следует принимать одновременно 2 дозы или дополнительную дозу.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

• Хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте. Не хранить в ванной.
• Крышка должна быть плотно закрыта.
• Храните все лекарственные препараты в безопасном месте. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для детей и домашних животных.
• Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.

Общие сведения о лекарственных препаратах

• Если состояние вашего здоровья не улучшается или даже ухудшается, обратитесь к врачу.
• Не следует давать кому-либо свое лекарство и принимать чужие лекарства.
• К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
• К препарату прилагается отдельная инструкция для пациентов. Внимательно прочитайте эту информацию. Перечитывайте ее каждый раз при пополнении запаса препарата. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
• Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эту информацию не следует использовать для принятия решения о приеме этого или любого другого препарата. Только лечащий врач обладает необходимыми знаниями и опытом, чтобы принимать решения о том, какие препараты подходят для конкретного пациента. Данная информация не является гарантией того, что препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения каких-либо заболеваний или конкретных пациентов. Здесь приведены лишь краткие сведения общего характера об этом препарате. Здесь НЕ приводится вся имеющаяся информация о возможном использовании препарата с инструкциями по применению, предупреждениями, мерами предосторожности, сведениями о взаимодействии, нежелательных эффектах и рисках, которые могут быть связаны с данным препаратом. Эта информация не должна рассматриваться в качестве руководства по лечению и не заменяет собой информацию, предоставляемую вам лечащим врачом. Для получения полной информации о возможных рисках и преимуществах приема этого препарата обратитесь к лечащему врачу.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2021. Все права защищены.

ОМЕПРАЗОЛ — лечение пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки

Секреция соляной кислоты в желудке обусловлена активацией фермента Н⁺/К⁺-АТФазы париетальных клеток слизистой оболочки. Этот фермент часто называют «протонным насосом», поскольку Н⁺/К⁺-АТФаза обеспечивает обмен внутриклеточных протонов водорода Н⁺ на ионы К⁺ из просвета желудка.

Пептическая язважелудка и двенадцатиперстной кишки, а также другие патологические состояния, обусловленные воздействием кислотно-пептического фактора (рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона), зарегистрированы у 10–20% взрослого населения разных стран. В Украине число пациентов с диагностированной пептической язвой превышает 4 млн человек. Рост заболеваемости язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в Украине с 1990 по 1999 год составил 38% и достиг 2809,2 случая на 100 000 населения. Кроме того, у подавляющего большинства практически здоровых людей иногда отмечают кратковременные эпизоды диспепсических явлений, которые также обусловлены агрессивным воздействием соляной кислоты и пепсина на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта [1,2].

Современная стратегия лечения пептической язвы направлена прежде всего на подавление секреции соляной кислоты, ее нейтрализацию, защиту слизистой оболочки от воздействия агрессивных факторов, а также на эрадикацию Helicobacter pylori.

В настоящее время самыми эффективными противоязвенными препаратами являются ингибиторы протонного насоса.

Так как Н⁺/К⁺-АТ-Фаза париетальных клеток слизистой оболочки желудка обеспечивает заключительный этап секреции кислоты, подавление ее активности ведет к длительному и практически полному блокированию желудочной секреции. «Родоначальником» группы ингибиторов протонного насоса является ОМЕПРАЗОЛ. Он ингибирует как базальную, так и стимулируемую желудочную секрецию. По выраженности ингибирующего влияния на кислотопродуцирующую функцию желудка ОМЕПРАЗОЛ значительно превосходит блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов. Эффективность его применения подтверждена результатами многочисленных плацебо-контролируемых исследований [3].

ОМЕПРАЗОЛ является пролекарством, которое трансформируется в свою активную форму (сульфамидное производное) в париетальных клетках. Эта субстанция ковалентно связывается с Н⁺/К⁺-АТФазой и инактивирует ее. Такой тип связывания обеспечивает бoльшую продолжительность антисекреторного действия ОМЕПРАЗОЛА. Необходимо подчеркнуть, что активация ОМЕПРАЗОЛА происходит только в кислой среде, т. е. он высокоселективен в отношении париетальных клеток желудка.

Для обеспечения потребности отечественного здравоохранения в данном высокоэффективном лекарственном средстве на ОАО «Концерн «Стирол» при экспертном участии Государственного научного центра лекарственных средств (ГНЦЛС, г. Харьков) разработана технология производства препарата ОМЕПРАЗОЛ с использованием высококачественной импортной субстанции («Сhеmo Iberika», Испания).

Результаты исследований, проведенных на базе ГНЦЛС, свидетельствуют об идентичности фармакотерапевтической активности ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул в дозе 0,02 г аналогичным препаратам зарубежных фирм [4].

ОМЕПРАЗОЛ в дозе 20 мг/сут ингибирует желудочную секрецию в течение суток, не оказывая существенного влияния на моторную функцию желудка и секрецию пепсина. При пероральном приеме ОМЕПРАЗОЛА в форме капсул он быстро всасывается, его биодоступность составляет 50–70%. 95% ОМЕПРАЗОЛА связывается с белками плазмы крови и транспортируется к париетальным клеткам желудка. Антисекреторное действие ОМЕПРАЗОЛА начинается уже через 1 ч после приема внутрь. Эффект зависит от дозы и значения рН желудочного содержимого, повышается в течение первых четырех дней лечения, а затем стабилизируется. Через 7 дней приема суточная продукция соляной кислоты снижается более чем на 95% от исходного уровня. Секреция возвращается к исходному уровню через 3–4 дня после прекращения лечения. ОМЕПРАЗОЛ активно метаболизируется в печени и экскретируется с мочой.

ОМЕПРАЗОЛ назначают внутрь. При пептической язве с локализацией в желудке или двенадцатиперстной кишке назначают по 1 капсуле (20 мг) в сутки (утром натощак). Продолжительность курса лечения составляет 2–4 нед. При лечении рефлюкс-эзофагита назначают по 1 капсуле в сутки (утром натощак) в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона лечение начинают с назначения 3 капсул (60 мг) в сутки, а позднее, в случае необходимости, дозу повышают до 4 капсул (80 мг) в два приема (утром и вечером перед едой).

При неэффективности других противоязвенных препаратов начальная доза ОМЕПРАЗОЛА может составлять 40 мг/сут. Для более эффективной эрадикации Heliсobacter pylori ОМЕПРАЗОЛ назначают в комплексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими лекарственными средствами.

Пациентам пожилого возраста и лицам с нарушениями функций печени и почек коррекции доз препарата не требуется.

Опыт клинического применения свидетельствует о хорошей переносимости ОМЕПРАЗОЛА большинством пациентов.

Изредка (менее чем в 3% случаев) при его применении могут отмечаться головная боль, тошнота и диарея. Еще более редкими реакциями являются кожная сыпь, головокружение и запор.

Таким образом, ОМЕПРАЗОЛ — современное, эффективное и безопасное средство для лечения больных с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом, с синдромом Золлингера — Эллисона. Эффективность препарата обусловлена его способностью ингибировать секрецию соляной кислоты, наличием собственной антихеликобактерной активности, удобством применения (1 раз в сутки), отсутствием необходимости повышения дозы в процессе лечения, хорошей переносимостью и низкой частотой развития побочных эффектов. Эти качества ОМЕПРАЗОЛА позволяют эффективно устранять основные симптомы пептической язвы, такие, как боль и диспепсические явления, а также способствовать заживлению язвы и предупреждению развития рецидивов заболевания.

Применение ОМЕПРАЗОЛА в комплексной противоязвенной терапии — это возможность полного излечения подавляющего большинства пациентов с неосложненной пептической язвой, особенно больных с впервые выявленной патологией.

 

Н.П. Костюченко

 

ЛИТЕРАТУРА

1. Полонский В.М. Новый подход к лечению язвенной болезни//Фарматека. 1998. — № 5. — С. 13–17. 2. Голубчиков М.В. Статистичний огляд захворюваності на хвороби органів травлення / Сучасна гастроентерологія і гепатологія. — № 1. — 2000. — С. 17. 3. Роль Омепразола в современной гастроэнтерологии / Клиническая фармокология и терапия. — № 9 (1). — 2000. — С. 4–6. 4. Отчет о доклиническом изучении омепразола в капсулах по 0,02 г. Харьков, 1997 г. Руководитель исследований — доктор медицинских наук С.В. Гладченко.

 

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА КОМПАНИИ “СТИРОЛФАРМ” ВЫ МОЖЕТЕ ПРИОБРЕСТИ У СЛЕДУЮЩИХ ФИРМ:

«Фармация 2000» (044) 417-95-34, 239-19-03, 239-19-00	«Донфармхолдинг» (062) 385-25-98
«Оптима-фарм» (044) 250-92-92	«Мегаполис» (0572) 32-22-40
«ВВС–ЛТд» (044) 241-17-90, 241-17-91	«Аптека 95» (0572) 47-72-44, 14-01-57
«Фалби» (044) 252-65-17, 252-65-29, 252-65-86	«Фармация» (0642) 55-62-31, 55-64-89, 55-61-63
«Гала-Фарм» (044) 449-96-65	«Маджес-Фарма» (0612) 13-78-75, 62-50-89, 13-75-11
«Мегаполис» (044) 201-44-23	«Аксис» (03422) 3-20-19, 7-21-37
«Альба Украина» (044) 241-14-94, 241-14-95, 241-14-96	«Эдельвейс» (0322) 64-75-44
«Випекс» (044) 553-45-88, 553-78-59	«Данфарм» (0322) 97-61-19, 97-10-51
«БаДМ» (0562) 34-25-15, 34-08-43, 32-32-18	«Натурпродукт-Вега» (0352) 33-20-44
«Вента» (0562) 47-27-89, (056) 770-06-57	«Фарминвест» (0372) 55-19-53, 51-54-96
«Фалвест-Фарм» (0562) 770-00-08	«Фармация» (0652) 27-43-75
«Фра-М» (062) 382-91-30	«Берег-Сервис» (048) 777-08-68, 733-34-25
«Микс» (062) 332-85-67	«Валис» (0412) 20-84-16
«Планета» (0622) 61-69-91	«Авиценна» (0432) 46-03-68
«Рушничок» (0622) 58-21-77	«Тико» (0522) 22-19-57, 24-74-17
	«Крок» (0552) 32-52-18, 32-52-34

 

Препараты и лекарства с действующим веществом Омепразол

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}} {{/each}} {{/if}}

Показания к применению

Внутрь, в/в. Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки. профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки. язва желудка. профилактика рецидива язвы желудка. эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии). эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС. профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв. рефлюкс-эзофагит. длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом. гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. синдром Золлингера-Эллисона.Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела &ge.20 кг: рефлюкс-эзофагит. гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Фармакологическое действие

противоязвенное, ингибирующее протонный насосФармакодинамикаМеханизм действияОмепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.Влияние на желудочную секрециюОмепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН&ge.3 в среднем в течение 17 ч/сут.В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.Воздействие на Helicobacter pyloriОмепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.ФармакокинетикаВсасываниеОмепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax в плазме составляет 0,5–1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.РаспределениеСвязывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, Vd — 0,3 л/кг.БиотрансформацияОмепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.ЭкскрецияТ1/2 составляет около 40 мин (30–90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.Особые группы пациентовПожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

Передозировка

Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы. Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания. тахикардия. тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Противопоказания

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу. cовместное применение с нелфинавиром. дети младше 2 лет и с массой тела

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС. Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.Категория действия на плод по FDA — C.

Инструкция по применению ОМЕЗ® 10мг препарата от изжоги для всей семьи

Внутрь.

Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 минут до еды, глотать целиком, запивая половиной стакана воды. Рекомендуемая доза препарата ОМЕЗ® составляет 20 мг (2 капсулы) один раз в сутки.

Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Максимальная суточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов, не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача – 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Особые группы пациентов Возможность применения препарата ОМЕЗ® в особых случаях оценивается врачом. Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени: при печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг). Пожилой возраст: несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется. Пациенты с затруднением глотания: Пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана воды или, смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой, выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 минут), предварительно тщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить.
Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции приведенные ниже классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 10000), частота неизвестна (не может быть оценена, руководствуясь доступными данными).

Системно-органный класс / частота	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко	Лейкопения, тромбоцитопения
Очень редко	Агранулоцитоз, панцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко	Реакции гиперчувствительности, в т. ч., лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок
Нарушения метаболизма и питания
Редко	Гипонатриемия
Очень редко	Гипомагниемия
Психические нарушения
Нечасто	Бессонница
Редко	Возбуждение, спутанность сознания, депрессия
Очень редко	Агрессия, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы
Часто	Головная боль
Нечасто	Головокружение, парестезия, сонливость
Редко	Нарушение вкусовых ощущений
Нарушения со стороны органа зрения
Редко	Нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Нечасто	Вертиго
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко	Бронхоспазм
Желудочно-кишечные нарушения
Часто	Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота
Редко	Сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто	Повышение уровня печеночных ферментов
Редко	Гепатит с желтухой или без нее
Очень редко	Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто	Дерматит, зуд, сыпь, крапивница
Редко	Алопеция, фотосенсибилизация
Очень редко	Мультиформная эритема, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Редко	Артралгия, миалгия
Очень редко	Мышечная слабость
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко	Интерстициальный нефрит
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень редко	Гинекомастия
Общие нарушения
Нечасто	Недомогание, периферический отек
Редко	Повышенное потоотделение

Передозировка Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Активные вещества с рН-зависимой абсорбцией Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ. Нелфинавир, атазанавир При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира. Дигоксин Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов. Клопидогрел В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что вероятно объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. Другие лекарственные средства Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом. Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19 Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 – основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. Цилостазол В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69% соответственно. Фенитоин Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом. Неизвестный механизм взаимодействия Саквинавир Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ-инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%. Такролимус Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4 Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма.
Особые указания В случае, если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза. Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ОМЕПРАЗОЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | OMEPRAZOLUM капсулы компании «Фармак»

фармакодинамика.

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочного протонного насоса в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где оно угнетает фермент Н⁺К⁺-АТФ-азу — кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока в зависимости от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка приблизительно на 80% происходит в течение 24 ч после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 ч после приема омепразола.

Пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в течение среднего времени 17 ч из 24-часового периода. Вследствие сниженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с AUC омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данное время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

Пептическая язва ассоциируется с H. рylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. рylori рассматривается как решающий фактор в развитии гастрита. H. рylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым уменьшением выраженности симптомов, с высоким процентом заживления каких-либо поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислоты

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием присутствующего угнетения секреции кислоты, кисты доброкачественные и, как оказывается, обратимые.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии

В неконтролируемом исследовании с участием детей (1–16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7–1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил выраженность симптомов рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 мес с установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» лечили с применением доз 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания снизилась на 50% после 8 нед лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерий H. рylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. рylori у детей старше 4 лет с гастритом: скорость элиминации H. рylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразола+амоксициллин+кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллина+кларитромицин. Однако не было продемонстрировано какого-либо доказательства клинической пользы относительно диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информацию о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция омепразола быстрая, с C_max в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3–6 ч. Сопутствующий прием пищи не оказывает какого-либо влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола из однократной пероральной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается приблизительно до 60%.

Распределение. Представляемый объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP 2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы — CYP 3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. Поскольку омепразол конкурентно ингибирует CYP 2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP 2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP 3A4 омепразол не обладает каким-либо потенциалом для угнетения метаболизма других субстратов CYP 3A4. Кроме того, омепразол не оказывает угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Около 3% представитей европеоидной расы и 15–20% лиц азиатского происхождения не имеют функционального фермента CYP 2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP 3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше у медленных метаболизаторов по сравнению с лицами, у которых есть функциональный фермент CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). C_max в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.

Выведение. Конечный Т_1/2 омепразола из плазмы крови составляет обычно <1 ч после как однократного, так и многократного применения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутках между приемами препарата без тенденции к кумуляции после приема однократной суточной дозы. Приблизительно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное — с калом, главным образом с секрецией желчи.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP 2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например сульфон).

Какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока не выявлено.

Особые популяции. Нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал какой-либо тенденции к аккумуляции при применении 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей старше 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей до 6 мес клиренс омепразола низкий из-за низкой способности превращать омепразол.

у взрослых:

• лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП;
• эрадикация H. pylori при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;
• лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита;
• лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

У детей:

Дети в возрасте старше 1 года и массой тела ≥10 кг:

• лечение рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте старше 4 лет:

• в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

взрослые.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП.

Рекомендованная доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 нед. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 2 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 нед.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативным результатом теста на H. pylori рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение на протяжении 4 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 8 нед.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией на лечение рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 нед.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, у пациентов с повышенным риском (возраст >60 лет, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. рylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, национальные, региональные и местные особенности, а также придерживаться руководств по лечению:

• омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
• омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 нед, или
• омепразола 40 мг 1 раз в сутки + (амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг)) 3 раза в сутки в течение 1 нед.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в том числе рефлюкс-эзофагита.

Рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 нед. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 нед. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 нед.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендованная доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточна доза 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желательный результат после 4 нед лечения омепразолом в дозе 20 мг/сут, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение длится до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение более чем за 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять за 2 приема.

Дети.

Препарат применять у детей в возрасте старше 1 года и с массой тела более 10 кг по назначению врача с целью терапии рефлюкс-эзофагита и симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детей старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленой наличием H. рylori, под контролем врача.

Дети старше 1 года с массой тела ≥10 кг

Рекомендации по дозировке

adobe.com/AdobeInDesign/4.0/»>

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥1 года	10–20 кг	10 мг* 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки
Детям с массой тела более 20 кг		20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки

Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4–8 нед.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения — 2–4 нед. Если не достигается желаемый результат после 2–4 нед, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте старше 4 лет и подростки

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori. Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать длительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке

Масса тела	Дозировка
15–30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
31–40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед
>40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 нед

*В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушением функции почек не нужна коррекция дозы (см.  Фармакокинетика).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушением функции печени достаточна суточная доза 10–20 мг (см. Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Для пациентов пожилого возраста не нужна коррекция дозы (см. Фармакокинетика).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в каком-либо фруктовом соке или яблочном пюре, или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 мин. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к какому-либо вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

самыми частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Были выявлены или существовали подозрения о следующих случаях побочных реакций на препарат во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Ниже приведены побочные реакции, классифицированные в следующие группы в соответствии с их влиянием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферический отек, усиленное потовыделение.

Пациенты детского возраста

Безопасность омепразола определяли для 310 детей от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении.

Данных о влиянии омепразола на рост и половое созревание по результатам длительного наблюдения нет.

При наличии какого-либо опасного симптома (например значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой; частая рвота; дисфагия; рвота с примесью крови или мелена) и диагностированной язвы желудка или подозрении на ее наличие, следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, угнетающие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии CYP 2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимавших ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, в течение ≥3 мес возникала тяжелая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в ряде случаев проявления могут быть замаскированы, что мешает своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пациенты, которым планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызывать уменьшение содержания магния (например диуретиков), необходимо определять концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически на протяжении лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода времени (>1 года), могут несколько повысить риск переломов позвоночника, костей запястья и бедра, особенно у лиц пожилого возраста и при наличии предрасполагающих факторов.

Согласно исследованиям ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10–40%. Частично это повышение риска может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать витамина D и кальций в адекватном количестве.

Влияние на результаты лабораторных исследований

При применении омепразола возможно повышение концентрации хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может влиять на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. С целью предупреждения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Некоторые дети с хроническими заболеваниями нуждаются в длительном лечении, хотя такая терапия не рекомендована.

Пациенты, которые применяют препарат на протяжении длительного периода (особенно когда период лечения длится >1 года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Препарат содержит сахарозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит натрия метилпарабен (Е219) и натрия пропилпарабен (Е217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Это лекарственное средство содержит <1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Результаты, полученные в ходе 3 проспективных эпидемиологических исследований (>1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного. Омепразол можно применять в период беременности.

Кормление грудью. Омепразол проникает в грудное молоко, однако с малой вероятностью может влиять на ребенка, если его применять в терапевтических дозах.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола при исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Маловероятно, что препарат влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции при применении препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка. Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ингибиторов протонного насоса может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Нелфинавир, атазанавир. Уровень нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась приблизительно на 75–90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP 2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению приблизительно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин. Одновременное лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует придерживаться осторожности при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрель. У здоровых добровольцев наблюдалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, в 4 раза превышающая стандартную дневную дозу), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые данные в отношении клинических проявлений этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства. Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, таким образом, клиническая эффективность может снижаться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2C19. Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP 2C19 (основной фермент, который отвечает за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP 2C19, может снижаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало С_max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм

Саквинавир. Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению уровней саквинавира в плазме крови приблизительно до 70%, что ассоциировалось с должной переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости — откорректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, которые, как известно, угнетают активность CYP 2C19 или CYP 3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двухкратному повышению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае длительного лечения.

Омепразол частично метаболизируется также CYP 3A4, но не угнетает этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4. Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP 2C19 или CYP 3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови в результате повышения скорости его метаболизма.

известны очень ограниченные данные об эффектах передозировки омепразола у человека. В литературе были описаны дозы до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы в 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имеют быстропреходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с повышением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Дата добавления: 21.12.2020 г.

Омепразол 20 мг №30 капс. (Борисовский ЗМП)

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и

социального развития Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Омепразол

Торговое название

Омепразол

Международное непатентованное название

Омепразол

Лекарственная форма

Капсулы 20 мг

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество – омепразол (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг;

вспомогательные вещества – маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).

Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими  концами, белого цвета.

Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.

Код АТХ: А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 – 40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 ± 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 ± 0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.

В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 — 0,5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 — 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол). В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 — 80 %) и через кишечник (18 — 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 — 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 — 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Фармакодинамика

Омепразол оказывает антисекреторное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н+/K+-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока, снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина, эффективно угнетает как ночную, так и дневную секрецию желудочного сока.

После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 — 3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.

Показания к применению

Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

—  профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

—  лечение язвы желудка

—  профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

—  эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими  антибиотиками при язвенной болезни

—  лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки,  обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

—  профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска

—  лечение рефлюкс-эзофагита

—  длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита

—  лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

—  лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дети в возрасте старше 12 лет:

—  лечение рефлюкс-эзофагита

—  лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола  один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.

Ликвидация  Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

При проведении «тройной терапии»:

омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол  20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый  принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг),  каждый  принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.

В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов  группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

Лечение  рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-     40 мг один раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Специальные группы населения

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10– 20 мг омепразола в сутки

Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.

Дозировка для детей старше 12 лет

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно     1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 — 8 нед.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще — 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, до <1/10)

—  головная  боль

—  боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота

Нечасто (≥ 1/1 000, до <1/100)

—       бессонница

—       головокружение, парестезия, сонливость

—       вертиго

—       повышение уровня ферментов в печени

—       дерматит, зуд, сыпь, крапивница

—       недомогание, периферический отек

Редко (≥ 1/10 000, до <1/1 000)

—  лейкопения, тромбоцитопения

—  аллергические реакции, например, лихорадка, отек Квинке

    и анафилактическая реакция/шок

—  гипонатриемия

—  возбуждение, спутанность сознания, депрессия

—  нарушения  вкусового восприятия

—  нечеткость зрения

—  бронхоспазм

—  сухость во рту, стоматит, кандидоз

    желудочно-кишечного тракта

—  гепатит с или без желтухи

—  алопеция, фотосенсибилизация

—  артралгия, миалгия

—  интерстициальный  нефрит

—  повышенная потливость

Очень редко (<1/10 000)

—  агранулоцитоз, панцитопения

—  гипомагниемия

—  агрессия, галлюцинации

—  печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже

    существующими заболеваниями печени

—  мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический

    эпидермальный некролиз (ТЭН)

—  мышечная  слабость

—  гинекомастия.

Профиль нежелательных явлений  у детей в возрасте от 0 — 16 лет в целом такой же, как и у взрослых, как при краткосрочном, так и длительном лечении.

Противопоказания

—  повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам

или к любому из вспомогательных веществ

—  детский возраст до 12 лет

—  одновременное применение с нелфинавиром и/или атазанавиром.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Замедляет абсорбцию лекарственных средств, вследствие уменьшения абсорбции – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.

Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарин, диазепам, фенитоин.

Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

У пациентов с тяжелым нарушением функций печени во время лечения омепразолом следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в плазме крови и при повышении их уровней отменить препарат. У пациентов с нарушениями функций печени рекомендуемая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы (ИПП).

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2С19.  Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter.

При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и проведение работ с движущими механизмами.

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл. , г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты  [email protected]

Публикации в СМИ

(Omeprazolum) INN

Синонимы. Лосек, Омез.

Состав и форма выпуска. Капсулы по 0,02 г омепразола в виде гранул; флаконы, содержащие лиофилизированное сухое вещество (42,6 мг омепразола натрия) для инфузий.

Показания. Язвенная болезнь, тяжело протекающие пептические язвы, эрозивный рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, гиперсекреция желудка.

Фармакологическое действие. Омепразол ингибирует Н+/К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток. Блокируя таким образом протонный насос, он прекращает поступление ионов водорода в полость желудка. Это приводит к выраженному угнетению кислотообразования в желудке. Препарат легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. Продолжительность действия омепразола составляет 72 часа и более.

Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, распределяется в ткани, особенно хорошо проникая в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Пик плазменной концентрации достигается в течение 0,5-3,5 часов. Высоко связывается с белками плазмы крови (95%). Омепразол интенсивно метаболизируется в печени. Т 1/2 при нормальной функции печени составляет 0,5-1 час, при хронических заболеваниях печени — 3 часа.

Побочные эффекты. Абдоминальные боли или колики, диарея, тошнота, рвота, головная боль и др.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, хронические заболевания печени.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Омепразол, увеличивая рН желудка, снижает всасывание ампициллина, препаратов железа и кетоконазола при их одновременном приеме с ним. Препарат, угнетая ферментную систему цитохрома Р-450, особенно в высоких дозах, уменьшает печеночный метаболизм антикоагулянтов непрямого действия, диазепама и фенитоина, в результате чего уменьшается элиминация указанных препаратов и увеличивается их концентрация в крови при одновременном приеме их с омепразолом. При совместном применении омепразола с депрессантами костного мозга может увеличиваться лейкопения и тромбоцитопения.

Информация для пациента. Омепразол принимают внутрь по 0,02 г непосредственно перед едой 1 раз в день (до завтрака). Капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. В случае, если Вы пропустили утренний прием препарата, примите его в этот день в любое время до еды.

Омепразол | DrugBank Online

Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Data Science

Drug Discovery

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных Набор данных ADMET

Показание

Омепразол в соответствии с этикеткой FDA ^{Этикетка} представляет собой ингибитор протонной помпы (ИПП), используемый для следующих целей:

• Лечение активной язвы двенадцатиперстной кишки у взрослых

• Искоренение Helicobacter pylori для снижения риска язвы двенадцатиперстной кишки. рецидив у взрослых

• Лечение активной доброкачественной язвы желудка у взрослых

• Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) у пациенты от 1 года

• Лечение эрозивного эзофагита (ЭЭ), вызванного кислотно-опосредованной ГЭРБ у пациенты в возрасте 1 мес и старше

• Поддержание заживления ЭЭ из-за кислотно-опосредованной ГЭРБ у пациентов 1 возраст и старше

• Патологические гиперсекреторные состояния у взрослых

Сопутствующие условия

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения «черного ящика»

Наши коммерческие данные позволяют получить доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты

Фармакодинамика

Влияние на секрецию желудочного сока

Этот препарат снижает секрецию желудочного сока. ^Метка . После перорального приема начало антисекреторного эффекта омепразола обычно достигается в течение одного часа, при этом максимальный эффект наступает через 2 часа после приема. Ингибирующий эффект омепразола на секрецию кислоты увеличивается при повторном введении один раз в день, достигая плато через четыре дня. ^Метка .

Влияние на гастрин сыворотки

В исследованиях с участием 200 и более пациентов уровни гастрина в сыворотке крови увеличивались в течение первых 1-2 недель ежедневного приема терапевтических доз омепразола. Это происходило параллельно с ингибированием секреции кислоты. При продолжении приема омепразола дальнейшего повышения уровня гастрина в сыворотке не наблюдалось. Повышенный уровень гастрина вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных клеток и повышение уровня хромогранина А (CgA) в сыворотке. Повышенный уровень CgA может привести к ложноположительным результатам в диагностических исследованиях нейроэндокринных опухолей ^Label .

Эффекты энтерохромаффиноподобных клеток (ECL)

Образцы биопсии желудка человека были получены от более чем 3000 педиатрических и взрослых пациентов, получавших омепразол в ходе длительных клинических исследований. Частота энтерохромаффиноподобной гиперплазии клеток в этих исследованиях со временем увеличивалась; однако ни одного случая карциноидов, дисплазии или неоплазии клеток ECL у этих пациентов не выявлено. Эти исследования, однако, недостаточны по мощности и продолжительности, чтобы сделать выводы о возможном влиянии длительного приема омепразола на развитие любых предраковых или злокачественных состояний. ^Метка .

Прочие эффекты

Системные эффекты омепразола на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы на сегодняшний день не обнаружены. Омепразол, принимаемый перорально в дозах 30 или 40 мг в течение 2-4 недель, не оказал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или уровни циркулирующих паратиреоидных гормонов, кортизола, эстрадиола, тестостерона, пролактина, холецистокинина или секретина ^{Этикетка} .

Механизм действия

Секреция соляной кислоты (HCl) в просвет желудка — это процесс, регулируемый в основном H (+) / K (+) — АТФазой протонного насоса ¹⁰ , выраженной в больших количествах с помощью париетальные клетки желудка.АТФаза — это фермент на мембране париетальной клетки, который способствует обмену водорода и калия через клетку, что обычно приводит к экструзии калия и образованию HCl (желудочная кислота) ⁹ .

Омепразол является представителем класса антисекреторных соединений, замещенных бензимидазолов , которые останавливают секрецию желудочного сока путем селективного ингибирования ферментной системы H + / K + ATPase . Ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, ковалентно связываются с остатками цистеина через дисульфидные мостики на альфа-субъединице насоса H + / K + ATPase , ингибируя секрецию кислоты желудочного сока на срок до 36 часов ¹¹ .Этот антисекреторный эффект зависит от дозы и приводит к подавлению как основной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от стимула ^Label .

Механизм эрадикации H. pylori

Язвенная болезнь (ЯБ) часто связана с бактериальной инфекцией Helicobacter pylori (НПВП) ¹² . Лечение инфекции H. pylori может включать добавление омепразола или других ингибиторов протонной помпы как часть схемы лечения. ^Label , ¹³ . H. pylori наиболее эффективно реплицируется при нейтральном pH ¹⁴ . Подавление кислоты при эрадикационной терапии H. pylori, включая ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол, повышает pH желудочного сока, препятствуя росту H.pylori ¹³ . Обычно считается, что ингибиторы протонной помпы ингибируют фермент уреаза , который увеличивает патогенез H. pylori в условиях, связанных с желудочной кислотой ¹⁵ .

Абсорбция

Капсулы омепразола с замедленным высвобождением содержат гранулированный препарат омепразола с энтеросолюбильным покрытием (поскольку омепразол является кислотоустойчивым), так что абсорбция омепразола начинается только после выхода гранул из желудка.

Абсорбция омепразола происходит быстро, пиковая концентрация омепразола в плазме достигается в течение 0,5–3,5 часов. ^{Этикетка} .

Абсолютная биодоступность (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 30-40% при дозах 20-40 мг, в основном из-за пресистемного метаболизма. Биодоступность омепразола незначительно увеличивается при повторном введении омепразола в капсулах с замедленным высвобождением ^{, этикетка} .

Объем распространения

Примерно 0.3 л / кг, что соответствует объему внеклеточной воды ⁵ .

Связывание с белками

Примерно 95% связывается с белками плазмы человека ^Метка .

Метаболизм

Омепразол в значительной степени метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома P450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от полиморфно экспрессируемого CYP2C19, который отвечает за образование гидроксиомепразола , основного метаболита, обнаруженного в плазме. Оставшаяся часть зависит от CYP3A4, ответственного за образование омепразолсульфона ^Label .

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы просмотреть партнеров по реакции.

Путь выведения

После перорального приема однократной дозы забуференного раствора омепразола с мочой было выведено незначительное количество неизмененного препарата (если таковое было). Большая часть дозы (около 77%) выводилась с мочой как минимум в виде шести различных метаболитов. Два метаболита были идентифицированы как гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота .Остаток дозы был обнаружен в кале. Это свидетельствует о значительной экскреции метаболитов омепразола с желчью. В плазме были идентифицированы три метаболита: сульфид и сульфон производные омепразола и гидроксиомепразол . Эти метаболиты обладают минимальной антисекреторной активностью или не обладают ей. ^Label .

Период полураспада

0,5-1 час (здоровые субъекты, капсула с отсроченным высвобождением) ^{Этикетка}
Примерно 3 часа (печеночная недостаточность) ^{Этикетка}

Клиренс

Здоровый субъект (капсула с отсроченным высвобождением), общий клиренс 500-600 мл / мин ^{Этикетка}

Гериатрический плазменный клиренс: 250 мл / мин ^{Этикетка}

Плазменный клиренс при печеночной недостаточности: 70 мл / мин ^{Этикетка}

Побочные эффекты

Сократите количество врачебных ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших исчерпывающих и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.

Сокращение медицинских ошибок и улучшение результатов лечения с помощью наших данных о побочных эффектах

Токсичность

Оральный пероральный (LD50) : 4000 мг / кг (мышь), 2210 мг / кг (крыса) ^MSDS .

Передозировка

Симптомы передозировки включают спутанность сознания, сонливость, нечеткость зрения, тахикардию, тошноту, потоотделение, приливы крови к лицу, головную боль и сухость во рту.

Канцерогенез и мутагенез

В 24-месячных исследованиях на крысах наблюдалось дозозависимое значительное увеличение карциноидных опухолей желудка и гиперплазии клеток ECL у самцов и самок животных.Карциноидные опухоли также были обнаружены у крыс, подвергшихся фундэктомии или длительному лечению другими ингибиторами протонной помпы или высокими дозами антагонистов h3-рецепторов ^Метка .

Омепразол показал положительные кластогенные эффекты в исследовании хромосомных аберраций лимфоцитов человека in vitro, в одном из двух тестов микроядер на мышах in vivo и в тесте на хромосомные аберрации клеток костного мозга in vivo. Омепразол оказался отрицательным в тесте Эймса in vitro , анализе прямой мутации клеток лимфомы мыши in vitro и анализе повреждения ДНК печени крысы in vivo ^Метка .

Использование в грудном вскармливании

Ограниченные данные показывают, что омепразол может присутствовать в материнском молоке. В настоящее время нет информации о влиянии омепразола на грудного ребенка или выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания наряду с уровнем потребности в омепразоле и любыми потенциальными побочными эффектами омепразола ^{на грудном вскармливании.}

Влияние на фертильность

Было обнаружено, что действие омепразола в пероральных дозах до 138 мг / кг / день на крыс (примерно в 34 раза больше, чем пероральная доза для человека) не оказывает влияния на фертильность и репродуктивную способность. ^Метка .

Затронутые организмы

Пути передачи

Фармакогеномные эффекты / ADR

, непосредственно изученный генотипом

PUBLIC

Взаимодействующий ген / фермент	Имя аллеля	Генотип (ы)	Определяющее изменение (я)		Тип	Описание	Детали
Цитохром P450 2C19	CYP2C19 * 2	(A; A)	A Аллель, гомозигота	У пациентов с этим метаболизмом был снижен метаболизм	Подробности
Цитохром P450 2C19	CYP2C19 * 3	(A; A)	A Аллель, гомозигота	Эффект непосредственно изученного метаболизма	у пациентов с этим метаболизмом	Подробности
Цитохром P450 2C19	CYP2C19 * 2A	Недоступно	681G> A	Эффект Предполагаемый	Плохой метаболизатор, более низкая потребность в дозе	903 903 903 903, улучшенная эффективность препарата Цитохром P450 2C19	CYP2C19 * 2B	Недоступно	681G> A	Предполагаемый эффект	Плохой метаболизм, более низкая потребность в дозе, повышенная эффективность препарата	Подробная информация

9Crom 907 4

Недоступно

1A> G

Предполагаемый эффект

Плохой метаболизм, более низкие требования к дозе, повышенная эффективность препарата

Подробности

Цитохром P450 2C19

CYP2C30 9032 *

> T

Предполагаемый эффект

Плохой метаболизм, ниже Требуемая доза, улучшенная эффективность препарата

Подробности

Цитохром P450 2C19

CYP2C19 * 6

Недоступно

395G> A

Эффект

Низкая доза, улучшенная доза

Слабый метаболизатор 30 Подробности

Цитохром P450 2C19

CYP2C19 * 7

Недоступно

19294T> A

Предполагаемый эффект

Плохой метаболизм, более низкие требования к дозе, повышенная эффективность лекарственного средства

2C19

CYP2C19 * 22

Недоступно

557G> C / 991A> G

Предполагаемый эффект

Плохой метаболизм, более низкая потребность в дозе, повышенная эффективность препарата

Подробности

CYP2C19 * 24

Недоступно

99C> T / 991A> G… sh ow все

Предполагаемый эффект

Плохой метаболизм, более низкие требования к дозе, повышенная эффективность препарата

Подробности

Цитохром P450 2C19

CYP2C19 * 35

Недоступно

12302

Плохой метаболизм, более низкие требования к дозе, повышенная эффективность препарата

Подробности

Омепразол для приема внутрь: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

См. Также раздел «Меры предосторожности».

Может возникнуть головная боль или боль в животе. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Если ваш врач посоветовал вам использовать этот продукт, помните, что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: симптомы низкого уровня магния в крови (например, необычно быстрое / медленное / нерегулярное сердцебиение, постоянные мышечные спазмы, судороги), признаки волчанки (например, сыпь на теле). нос и щеки, новая или усиливающаяся боль в суставах).

Это лекарство может редко вызывать тяжелые кишечные заболевания, вызванные бактериями C. difficile. Это состояние может возникнуть во время лечения или через несколько недель или месяцев после его прекращения. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут: непрекращающаяся диарея, боль / спазмы в животе или животе, жар, кровь / слизь в стуле.

Если у вас есть эти симптомы, не используйте средства от диареи или опиоиды, потому что они могут ухудшить симптомы.

В редких случаях ингибиторы протонной помпы (такие как омепразол) вызывают дефицит витамина B-12.Риск увеличивается, если их принимать каждый день в течение длительного времени (3 года и более). Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся симптомы дефицита витамина B-12 (такие как необычная слабость, болезненный язык или онемение / покалывание в руках / ногах).

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание, признаки проблем с почками (например, изменение в количестве мочи).

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США —

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Общие и редкие побочные эффекты при приеме перорального омепразола

Лекарства и лекарственные препараты Омепразол

Побочные эффекты омепразола по вероятности и степени тяжести

ОБЩИЕ побочные эффекты

---

• Диарея
• Газ
• Головная боль
• Интенсивная боль в животе
• Рвота

НЕЧАСТНЫЕ побочные эффекты

---

• Простуда
• Боль в горле
• Боль в спине
• Боль в груди
• Запор
• Кашель
• Головокружение
• Лихорадка
• Общая слабость
• Зуд
• Тошнота

РЕДКИЕ побочные эффекты

---

• Сломанная кость
• Грибковая инфекция пищевода, вызванная Candida
• Высокий уровень аланинтрансаминазы
• Высокий уровень аспартаттрансаминазы
• Значительный тип аллергической реакции, называемый анафилаксией
• Заболевание кожи с пузырями и шелушением кожи, называемое синдромом Стивенса-Джонсона
• Заболевание кожи с волдырями и шелушением кожи, называемое токсическим эпидермальным некролизом
• Внезапная потеря зрения из-за потери кровоснабжения передней части зрительного нерва
• Тип аллергической реакции, называемый ангионевротическим отеком
• Тип расстройства крови с уменьшением всех типов клеток крови, называемый панцитопенией
• Тип воспаления почек, называемый интерстициальным нефритом
• Нарушение сердечного ритма
• Тесты на аномальные функции печени
• Анемия
• Кровавая моча
• Бронхоспазм
• Снижение тромбоцитов
• Диарея, вызванная инфекцией, вызываемой бактериями Clostridium Difficile
• Повышение уровня белков в моче
• Многоформная эритема, тип аллергической кожной реакции
• Высокое количество билирубина в крови
• Высокое кровяное давление
• Высокий уровень лейкоцитов
• Ульи
• Воспаление печени, вызванное гепатитом
• Воспаление печени с остановкой оттока желчи
• Воспаление желудка, называемое атрофическим гастритом
• Печеночная недостаточность
• Низкое количество натрия в крови
• Низкий уровень сахара в крови
• Низкие уровни лейкоцитов, называемых нейтрофилами
• Низкий уровень лейкоцитов
• Панкреатит
• Медленное сердцебиение
• Подострая кожная красная волчанка
• Внезапная слепота и боль при движении глаза
• Системная красная волчанка, аутоиммунное заболевание
• Очень низкий уровень гранулоцитов, типа белых кровяных телец

• Состояние, при котором в моче содержится избыток сахара
• Чувство общего дискомфорта, называемое недомоганием
• Ощущение булавок и игл на коже
• Сыпь на коже
• Расстройство сна
• Вздутие живота
• Аномальный цвет стула
• Затуманенное зрение
• Судороги
• Пониженный аппетит
• Двойное зрение
• Сухой глаз
• Сухость во рту
• Сухая кожа
• Увеличенная грудь
• Чрезмерное потоотделение
• Раздражение глаз
• Быстрое сердцебиение
• Задержка жидкости в ногах, ступнях, руках или кистях
• Выпадение волос
• Пульсация или стук сердца
• Недостаток витамина B12
• Повышенная чувствительность кожи к солнцу
• Раздражение толстой кишки
• Боль в суставах
• Большие фиолетовые или коричневые пятна на коже
• Боль в ноге
• Низкое количество магния в крови
• Низкое потребление энергии
• Мышечная боль
• Мышечный тремор
• Слабость мышц
• Доброкачественные новообразования в желудке, называемые доброкачественным полипозом фундальной железы
• Кровотечение из носа
• Боль
• Боль в яичках
• Звон в ушах
• Ощущение вращения или кружения
• Воспаление кожи
• Маленькие красновато-пурпурные точечные пятна на коже
• Стоматит, состояние с болезненным отеком и язвочками во рту
• Нарушение вкуса
• Инфекция мочевыводящих путей
• Увеличение веса

Выбрано из данных, включенных с разрешения и защищенных авторским правом First Databank, Inc. Этот защищенный авторским правом материал был загружен у лицензированного поставщика данных и не предназначен для распространения, за исключением случаев, когда это разрешено применимыми условиями использования.

УСЛОВИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Информация в этой базе данных предназначена для дополнения, а не подмены опыта и суждений специалистов здравоохранения. Информация не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, лекарственных взаимодействий или побочных эффектов, а также не должна толковаться как указание на то, что использование конкретного лекарства безопасно, подходит или эффективно для вас или кого-либо еще.Перед приемом любого лекарства, изменением диеты или началом или прекращением любого курса лечения следует проконсультироваться с врачом.

Сравните цены на омепразол и найдите купоны, которые помогут вам мгновенно сэкономить до 80% в ближайших к вам аптеках, таких как CVS, Walgreens, Walmart и многих других.

* Экономия по рецептам зависит от рецепта и аптеки и может достигать 80% от цены при оплате наличными.

Это план со скидкой по рецепту. Это НЕ страховка. Диапазон скидок на рецепты, предоставляемые в рамках этого плана скидок по рецептам, зависит от рецепта и места приобретения рецепта.Вы несете полную ответственность за оплату рецептурных препаратов в аптеке во время оказания услуги, но будете иметь право на получение скидки в аптеках в соответствии с заранее согласованным графиком скидок. Towers Administrators LLC (ведущая деятельность как «SingleCare») — это лицензированная организация, предоставляющая льготный медицинский план, с административным офисом, расположенным по адресу 4510 Cox Road, Suite 111, Glen Allen, VA 23060. MH Sub I, LLC, филиал WebMD («MH Sub I »), является продавцом плана скидок по рецепту, включая веб-сайт WebMD, расположенный по адресу webmd.com и MH Sub I, корпоративный офис находится по адресу: 909 N. Pacific Coast Highway, 11th Floor, El Segundo, California . Информация, которую вы предоставляете, используя этот план скидок по рецепту, будет передана SingleCare и MH Sub I. SingleCare будет использовать вашу информацию в в соответствии с политикой конфиденциальности, размещенной по адресу www.singlecare.com/privacy-policy, и MH Sub, я буду использовать вашу информацию в соответствии с политикой конфиденциальности, размещенной по адресу www.internetbrands.com/privacy/privacy-main.html. Информация о лекарствах, отпускаемых по рецепту, о ваших иждивенцах, которых вы регистрируете в этой службе, может быть передана вам или таким иждивенцам в соответствии с действующим законодательством.Ни WebMD, ни какие-либо ее аффилированные лица (включая, помимо прочего, MH Sub I) не гарантируют качество услуг, предоставляемых в любой аптеке. Для получения дополнительной информации, в том числе актуального списка поставщиков или помощи по любым вопросам, связанным с участием в программе, свяжитесь со службой поддержки участников в любое время по бесплатному телефону 844-653-6491 с понедельника по пятницу с 9:00 до 21:00 EST. Используя карту или приложение WebMDRx, вы соглашаетесь с Условиями использования SingleCare, расположенными по адресу https: // www. singlecare.com/terms-and-conditions, применимые к этому плану скидок по рецепту.

Названия, логотипы, бренды и другие торговые марки аптек являются собственностью соответствующих владельцев.

Омепразол: информация о лекарствах MedlinePlus

Омепразол, отпускаемый по рецепту, выпускается в виде капсулы с отсроченным высвобождением (высвобождает лекарство в кишечнике, чтобы предотвратить его расщепление кислотами желудка) и пакетов с отсроченным высвобождением (высвобождает лекарство в кишечник, чтобы предотвратить расщепление лекарства желудочными кислотами) гранулы для приготовления суспензии (для смешивания с жидкостью) для приема внутрь или через зонд для кормления.Омепразол без рецепта (без рецепта) выпускается в виде таблеток с отсроченным высвобождением, которые можно принимать внутрь. Омепразол по рецепту следует принимать не менее чем за 1 час до еды. Омепразол по рецепту обычно принимают один раз в день перед едой, но его можно принимать два раза в день при использовании с другими лекарствами для устранения H. pylori или до трех раз в день перед едой, когда используется для лечения состояний, при которых желудок производит слишком много кислоты. Таблетки замедленного высвобождения, отпускаемые без рецепта, обычно принимают один раз в день утром, по крайней мере, за 1 час до еды в течение 14 дней подряд.При необходимости можно повторить дополнительные 14-дневные процедуры, но не чаще, чем один раз в 4 месяца. Чтобы не забыть принимать омепразол, принимайте его примерно в одно и то же время каждый день. Тщательно следуйте инструкциям на этикетке рецепта или на этикетке упаковки и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Принимайте омепразол точно в соответствии с указаниями. Не принимайте больше или меньше, не принимайте чаще или дольше, чем предписано вашим врачом или указано на упаковке.

Если вы принимаете таблетки с отсроченным высвобождением, проглотите их целиком, запивая полным стаканом воды. Не раскалывайте, не жуйте и не раздавливайте их, не измельчайте и не смешивайте с едой.

Проглотите капсулы с отсроченным высвобождением целиком. Если вам трудно проглотить капсулы с отсроченным высвобождением, поместите одну столовую ложку мягкого прохладного яблочного пюре в пустую миску. Откройте капсулу с замедленным высвобождением и осторожно вылейте все гранулы внутри капсулы в яблочное пюре. Смешайте гранулы с яблочным пюре и сразу же проглотите смесь, запивая стаканом прохладной воды.Не жуйте и не раздавливайте гранулы. Не храните смесь яблочного пюре / гранул для будущего использования.

Если вы принимаете гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, вам необходимо смешать их с водой перед использованием. Если вы используете пакет по 2,5 мг, налейте в контейнер 1 чайную ложку (5 мл) воды. Если вы используете пакет по 10 мг, налейте в контейнер 1 столовую ложку (15 мл) воды. Добавьте содержимое пакета с порошком и перемешайте. Подождите 2–3 минуты, чтобы смесь загустела, и снова перемешайте.Выпейте всю смесь в течение 30 минут. Если какая-либо часть смеси прилипла к емкости, налейте еще воды в емкость, перемешайте и немедленно выпейте всю смесь.

Гранулы для пероральной суспензии можно вводить через зонд. Если у вас есть зонд для кормления, узнайте у врача, как следует принимать лекарство. Внимательно следуйте инструкциям.

Не принимайте омепразол, отпускаемый без рецепта, для немедленного облегчения симптомов изжоги. Для того, чтобы вы ощутили всю пользу от лекарства, может потребоваться от 1 до 4 дней.Позвоните своему врачу, если ваши симптомы ухудшатся или не улучшатся через 14 дней, или если они вернутся раньше, чем через 4 месяца после завершения лечения. Не принимайте омепразол без рецепта дольше 14 дней и лечите себя омепразолом чаще, чем раз в 4 месяца, не посоветовавшись с врачом.

Продолжайте принимать омепразол по рецепту, даже если чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием омепразола по рецепту, не посоветовавшись с врачом. Если ваше состояние не улучшится или ухудшится, обратитесь к врачу.

Попросите вашего фармацевта или врача копию информации производителя для пациента.

Ингибиторы протонной помпы: обновление

1. Playford RJ, Подас Т, Модлин И. Пантопразол, Прут и протонный насос. Хосп Мед . 1999; 60: 500–4 ….

2. Welage LS, Berardi RR. Оценка омепразола, лансопразола, пантопразола и рабепразола при лечении связанных с кислотой заболеваний. Дж. Ам Фарм Асс .2000. 40: 52–62.

3. Уильямс MP, Pounder RE. Обзорная статья: фармакология рабепразола. Алимент Фармакол Тер . 1999; 13 (приложение 3): 3–10.

4. Пракаш А, Фолдс Д. Рабепразол. Наркотики . 1998; 55: 261–7.

5. Reilly JP. Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы. Am J Health Syst Pharm . 1999; 56 (23 доп. 4): S11–7.

6. Франко Т.Г., Richter JE.Ингибиторы протонной помпы при заболеваниях, связанных с кислотой желудочного сока. Клив Клин J Med . 1998. 65: 27–34.

7. Langtry HD, Wilde MI. Лансопразол. Обновленная информация о его фармакологических свойствах и клинической эффективности в лечении связанных с кислотой расстройств. Наркотики . 1997; 54: 473–500.

8. Омепразол (Прилосек). Вкладыш в пакет. Уэйн, Пенсильвания: Astra Pharmaceuticals, 1998. Получено в мае 2002 г. с сайта: www.astrazeneca-us.com/pi.

9.Лансопразол (Превацид). Вкладыш в пакет. Deer-field, Ill .: TAP Pharmaceuticals, 1999. Получено в мае 2002 г. с сайта www.prevacid.com.

10. Рабепразол (Ацифекс). Вкладыш в пакет. Титусвилл, Нью-Джерси: Janssen Pharmaceutica, 1999. Получено в мае 2002 г. с: http://us.janssen.com/products/pi_files/aci8.5×11.pdf.

11. Пантопразол (Протоникс). Вкладыш в пакет. Филадельфия, Пенсильвания: Wyeth-Ayerst, 2000. Получено в мае 2002 г. с сайта: www.wyeth.com/products/wpp_products/protonix_pi.asp.

12.Эзомепразол (Нексиум). Вкладыш в пакет. Wilmington, Del .: Astra Pharmaceuticals, 2001. Получено в мае 2002 г. с сайта: www.astrazeneca-us. com/pi/203647NexiumPI.pdf.

13. Хамфрис Т.Дж., Merritt GJ. Обзорная статья: лекарственные взаимодействия с агентами, используемыми для лечения кислотных заболеваний. Алимент Фармакол Тер . 1999; 13 (приложение 3): 18–26.

14. DeVault KR, Castell DO. Обновленные рекомендации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.Комитет по параметрам практики Американского колледжа гастроэнтерологии. Ам Дж. Гастроэнтерол . 1999; 94: 1434–42.

15. Spechler SJ. ГЭРБ и его осложнения. Гора Синай J Med . 2000; 67: 106–11.

16. Hawkey CJ, Карраш JA, Щепанский Л., Уокер Д.Г., Баркун А, Суоннелл AJ, и другие. Омепразол по сравнению с мизопростолом при язве, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.Омепразол в сравнении с мизопростолом для лечения язв, вызванных НПВП (OMNIUM). Исследовательская группа. N Engl J Med . 1998. 338: 727–34.

17. Лаццарони М, Бьянки Порро Г. Нестероидная противовоспалительная лекарственная гастропатия: клинические результаты с антагонистами h3 и ингибиторами протонной помпы. Итал Дж Гастроэнтерол Гепатол . 1999; 31 (приложение 1): S73–8.

18. Пантопразол (Protonix I.V.). Вкладыш в пакет. Филадельфия, Пенсильвания: Компания Wyeth-Ayerst, 2001.Получено в мае 2002 г. с: www.wyeth.com/products/wpp_products/protonixiv_pi.asp.

19. Линд Т, Ридберг Л, Кайлбек А, Йонссон А, Андерссон Т, Хассельгрен Г, и другие. Эзомепразол обеспечивает улучшенный кислотный контроль по сравнению с омепразолом у пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Алимент Фармакол Тер . 2000; 14: 861–7.

20. Красная книга. Монтваль, Нью-Джерси: Медицинская экономика, 2000.

21.Перемаркировка ингибитора протонной помпы из-за риска рака не оправдана. FDC Rep . 1996; 58 (11 ноября): T&G-1–2.

22. Кейперс Э.Дж., Лунделл Л, Klinkenberg-Knol EC, Havu N, Фестен HP, Лидман Б, Ламерс CB, и другие. Атрофический гастрит и инфекция Helicobacter pylori у пациентов с рефлюкс-эзофагитом, получавших омепразол или фундопликацию. N Engl J Med . 1996; 334: 1018–22.

23.Макколл К.Э., эль-Омар Э, Гиллен Д. Взаимодействие между инфекцией H. pylori, секрецией желудочного сока и антисекреторной терапией. Br Med Bull . 1998. 54: 121–38.

24. Кейперс Э.Дж., Klinkenberg-Knol EC, Meuwissen SG. Helicobacter pylori, ингибиторы протонной помпы и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Йельский университет биологии медицины . 1999; 72: 211–8.

Экспедиция по ингибиторам протонной помпы: истории болезни омепразола и эзомепразола

org/ScholarlyArticle»> 1

Ингибиторы протонной помпы (изд.L. Olbe) (Birkhäuser Verlag, Базель, Швейцария, 1999).

2

Карлссон, Э., Линдберг, П. и фон Унге, С. Двойники. Chem. Брит. 38 , 42–45 (2002).

CAS Google ученый

3

Malen, C.E. & Danree, B.H. Новые производные тиокарбоксамидов со специфическими желудочными антисекреторными свойствами. J. Med. Chem. 14 , 244–246 (1971).

CAS PubMed Google ученый

4

Санделл, Г., Sjostrand, S. E. и Olbe, L. Желудочные антисекреторные эффекты H 83/69, бензимидазолилпиридилметилсульфоксида. Acta Pharm. Tox. Дополнение 4 , 77 (1977).

Google ученый

5

Lindberg, P. et al. Омепразол, первый ингибитор протонной помпы. Med. Res. Ред. 10 , 1–54 (1990). Полный обзор омепразола.

CAS Статья Google ученый

6

Ольбе, Л.и другие. Влияние замещенного бензимидазола (H 149/94) на секрецию кислоты желудочного сока у людей. Гастроэнтерология 83 , 193–198 (1982).

CAS PubMed Google ученый

7

Sjostrand, S.E., Ryberg, B. & Olbe, L. Стимуляция и ингибирование секреции кислоты изолированной слизистой оболочкой желудка морской свинки. Acta Physiol. Сканд. Спец. Дополнение , 181–185 (1978).

8

Феллениус, Э., Эландер, Б., Уоллмарк, Б., Хеландер, Х. Ф. и Берглинд, Т. Ингибирование секреции кислоты в изолированных желудочных железах замещенными бензимидазолами. Am. J. Physiol. 243 , G505 – G510 (1982).

CAS PubMed Google ученый

9

Fellenius, E. et al. Микрометод для изучения секреторной функции изолированных кислородных желез человека из гастроскопической биопсии. Clin. Sci. 64 , 423–431 (1983).

CAS Статья Google ученый

10

Форте, Дж. Г. и Ли, Х. С. Аденозинтрифосфатазы желудка: обзор их возможной роли в секреции HCl. Гастроэнтерология 73 , 921–926 (1977).

CAS PubMed Google ученый

11

Sachs, G. et al. Метаболические и мембранные аспекты желудочного транспорта H ⁺ . Гастроэнтерология 73 , 931–940 (1977).

CAS PubMed Google ученый

12

Saccomani, G., Crago, S., Mihas, A., Dailey, D. W. & Sachs, G. Тканевая и клеточная локализация плазматической мембраны желудка свиньи с помощью методов антител. Acta Physiol. Сканд. (Дополнение) 293–305 (1978).

13

Fellenius, E. et al. Замещенные бензимидазолы подавляют секрецию кислоты желудочного сока путем блокирования (H ⁺ + K ⁺ ) АТФазы. Природа 290 , 159–161 (1981). Ключевой документ в разъяснении механизма действия замещенных бензимидазолов, таких как омепразол.

CAS Статья Google ученый

14

Wallmark, B., Sachs, G., Mardh, S. & Fellenius, E. Ингибирование (H ⁺ + K ⁺ ) -АТФазы замещенным бензимидазолом, пикопразолом. Biochim. Биофиз. Acta 728 , 31–38 (1983).

CAS Статья Google ученый

15

Larsson, H. et al. Подавление секреции кислоты желудочного сока омепразолом у собак и крыс. Гастроэнтерология 85 , 900–907 (1983).

CAS PubMed Google ученый

org/ScholarlyArticle»> 16

Линд, Т., Седерберг, К., Экенвед, Г., Хаглунд, У. и Ольбе, Л. Влияние омепразола — ингибитора протонной помпы желудка — на стимулированную пентагастрином секрецию кислоты у человека. Кишечник 24 , 270–276 (1983).

CAS Статья Google ученый

17

Bonnevie, O. et al. Секреция желудочного сока и заживление язвы двенадцатиперстной кишки на фоне лечения омепразолом. Сканд. J. Gastroenterol. 19 , 882–884 (1984).

Артикул Google ученый

18

Lauritsen, K. et al. Влияние омепразола и циметидина на язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки.Двойное слепое сравнительное исследование. N. Engl. J. Med. 312 , 958–961 (1985).

CAS Статья Google ученый

19

Larsson, H. et al. Активация и пролиферация гастрина и энтерохромаффиноподобных клеток желудка в плазме. Исследования омепразола и ранитидина на интактных и антрэктомированных крысах. Гастроэнтерология 90 , 391–399 (1986).

CAS Статья Google ученый

20

Хаву, Н., Mattsson, H., Ekman, L. & Carlsson, E. Энтерохромаффиноподобные клеточные карциноиды в слизистой оболочке желудка крыс после длительного введения ранитидина. Пищеварение 45 , 189–195 (1990).

CAS Статья Google ученый

org/ScholarlyArticle»> 21

Mattsson, H. et al. Частичная корпорэктомия желудка приводит к гипергастринемии и развитию карциноидов ECL-клеток желудка у крыс. Гастроэнтерология 100 , 311–319 (1991).

CAS Статья Google ученый

22

Бургет, Д. У., Чивертон, С. Г. и Хант, Р. Х. Существует ли оптимальная степень подавления кислоты для заживления язв двенадцатиперстной кишки — модель взаимосвязи между заживлением язвы и подавлением кислоты. Гастроэнтерология 99 , 345–351 (1990).

CAS Статья Google ученый

23

Валан, А.и другие. Влияние омепразола и ранитидина на заживление язвы и частоту рецидивов у пациентов с доброкачественной язвой желудка. N. Engl. J. Med. 320 , 69–75 (1989).

CAS Статья Google ученый

24

Клинкенберг-Кнол, Э. К., Янсен, Дж. М., Фестен, Х. П., Меувиссен, С. Г. и Ламерс, К. Б. Двойное слепое многоцентровое сравнение омепразола и ранитидина в лечении рефлюкс-эзофагита. Lancet 1 , 349–351 (1987).

Артикул Google ученый

25

Havelund, T. et al. Омепразол и ранитидин в лечении рефлюкс-эзофагита — двойное слепое сравнительное исследование. Br. Med. J. 296 , 89–92 (1988).

CAS Статья Google ученый

26

Hetzel, D. J. et al. Исцеление и рецидив тяжелого пептического эзофагита после лечения омепразолом. Гастроэнтерология 95 , 903–912 (1988).

CAS Статья Google ученый

27

Lind, T., Cederberg, C., Olausson, M. & Olbe, L. 24-часовая внутрижелудочная кислотность и уровень гастрина плазмы после лечения омепразолом и после проксимальной желудочной ваготомии у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки. Гастроэнтерология 99 , 1593–1598 (1990).

CAS Статья Google ученый

28

Уоллмарк, Б., Ларссон, Х. и Хамбл, I. Взаимосвязь между секрецией желудочной кислоты и активностью H ⁺ , K ⁺ -АТФазы в желудке. J. Biol. Chem. 260 , 13681–13684 (1985).

CAS PubMed Google ученый

29

Линдберг, П., Нордберг, П., Алмингер, Т., Брандстром, А. и Уоллмарк, Б. Механизм действия омепразола, ингибитора секреции желудочного сока. J. Med. Chem. 29 , 1327–1329 (1986). Дальнейшее разъяснение механизма действия омепразола, показывающее, что сульфенамид, образованный in vivo из омепразола, является активным ингибитором протонной помпы.

CAS Статья Google ученый

30

Besancon, M. et al. Топология мембран и маркировка омепразолом желудка H ⁺ , K ⁺ -аденозинтрифосфатаза. Биохимия 32 , 2345–2355 (1993).

CAS Статья Google ученый

org/ScholarlyArticle»> 31

Линдберг П., Брандстром А. и Уоллмарк Б. Взаимосвязь между структурой и активностью аналогов омепразола и механизм их действия. Trends Pharmacol. Sci. 8 , 399–402 (1987).

CAS Статья Google ученый

32

Им, В. Б., Блейкман, Д. П. и Сакс, Г. Обращение антисекреторной активности омепразола сульфидирильными соединениями в изолированных желудочных железах кролика. Biochim. Биофиз. Acta. 845 , 54–59 (1985).

CAS Статья Google ученый

33

Fujisaki, H. et al. Подавление секреции кислоты E3810 и омепразолом и их нейтрализация глутатионом. Biochem. Pharmacol. 42 , 321–328 (1991).

CAS Статья Google ученый

org/ScholarlyArticle»> 34

Gedda, K. et al.Оборот α-субъединицы H ⁺ , K ⁺ -аденозинтрифосфатазы в желудке и его влияние на ингибирование секреции кислоты желудочного сока крыс. Гастроэнтерология 109 , 1134–1141 (1995).

CAS Статья Google ученый

35

Андерссон, Т. Фармакокинетика, метаболизм и взаимодействие ингибиторов кислотной помпы — основное внимание уделяется омепразолу, лансопразолу и пантопразолу. Clin. Фармакокинет. 31 , 9–28 (1996).

CAS Статья Google ученый

36

Creutzfeldt, W. Chiral switch, успешный путь к разработке лекарств: пример эзомепразола. З. Гастроэнтерол. 38 , 893–897 (2000). Обсуждается разработка одноэнантиомерных лекарственных средств, полученных из «хиральных переключателей» установленных рацематов, на примере эзомепразола.

CAS Статья Google ученый

37

Кацуки Т.И Шарплесс, К. Б. Первый практический метод асимметричного эпоксидирования. J. Am. Chem. Soc. 102 , 5974–5976 (1980).

CAS Статья Google ученый

38

Каган, Х. Б. и Дитер, П. Асимметричное сульфоксидирование — химическое и ферментативное. Organosulfur Chem. 2 , 1–39 (1998).

CAS Google ученый

39

Эрландссон, П., Isaksson, R., Lorentzon, P. & Lindberg, P. Разделение энантиомеров омепразола и некоторых его аналогов с помощью жидкостной хроматографии на неподвижной фазе на основе трисфенилкарбамоилцеллюлозы. Влияние энантиомеров омепразола на желудочные железы. J. Chromatogr. 532 , 305–319 (1990).

CAS Статья Google ученый

40

Lindberg, P. & von Unge, S. Патент США № 5714504 (1988).

41

Cotton, H. et al. Асимметричный синтез эзомепразола. Тетраэдр-асимметрия 11 , 3819–3825 (2000).

CAS Статья Google ученый

42

Андерссон, Т., Росс, К., Бредберг, Э. и Хассан-Алин, М. Фармакокинетика и фармакодинамика эзомепразола, S-изомера омепразола. Алимент. Pharmacol. Ther. 15 , 1563–1569 (2001). Описывает эксперименты, в которых сравниваются S -омепразол (эзомепразол), R -омепразол и рацемический омепразол, которые показывают, что эзомепразол обладает наибольшей ингибирующей способностью к секреции кислоты при пероральном введении и подавляет секрецию кислоты человеком.

CAS Статья Google ученый

43

Abelo, A. et al. Стереоселективный метаболизм омепразола ферментами цитохрома Р450 человека. Drug Metab. Дисп. 28 , 966–972 (2000).

CAS Google ученый

44

Rohss, K., Wilder Smith, C.H., Claar Nilsson, C., Lundin, C. & Hasselgren, G. 40 мг эзомепразола обеспечивает более эффективный контроль кислоты, чем стандартные дозы всех других ингибиторов протонной помпы. Гастроэнтерология 120 , A419 (2001).

Артикул Google ученый

45

Klinkenberg-Knol, E.C. et al. Долгосрочное лечение омепразолом при резистентной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: эффективность, безопасность и влияние на слизистую оболочку желудка. Гастроэнтерология 118 , 661–669 (2000).

CAS Статья Google ученый

46

Рихтер, Дж.E. et al. Эффективность и безопасность эзомепразола по сравнению с омепразолом у пациентов с ГЭРБ и эрозивным эзофагитом: рандомизированное контролируемое исследование. Am. J. Gastroenterol. 96 , 656–665 (2001).

CAS Статья Google ученый

47

Lind, T. et al. Эзомепразол обеспечивает улучшенный кислотный контроль по сравнению с омепразолом у пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Алимент. Pharmacol. Ther. 14 , 861–867 (2000).

CAS Статья Google ученый

48

Castell, D. et al. Эзомепразол 40 мг по сравнению с лансопразолом 30 мг при лечении эрозивного эзофагита. Am. J. Gastroenterol. 97 , 575–583 (2002).

CAS Статья Google ученый

49

Kahrilas, P.J. et al. Эзомепразол улучшает заживление и разрешение симптомов по сравнению с омепразолом у пациентов с рефлюкс-эзофагитом: рандомизированное контролируемое исследование. Алимент. Pharmacol. Ther. 14 , 1249–1258 (2000).

CAS Статья Google ученый

50

Вакил, Н. Б. и др. Новый ингибитор протонной помпы эзомепразол эффективен в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ с излеченным эрозивным эзофагитом. 6-месячное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эффективности и безопасности. Алимент. Pharmacol. Ther. 15 , 926–935 (2001).

Google ученый

51

Lauritsen, K. et al. Эзомепразол 20 мг по сравнению с 15 мг лансопразола для поддерживающей терапии у пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом (ЭЭ). Гастроэнтерология 122 (Приложение 1), S 1286 (2002).

Google ученый

52

Suerbaum, S. & Michetti, P. Инфекция Helicobacter pylori . Н.Англ. J. Med. 347 , 1175–1186 (2002). Обзор научных знаний по инфекции Helicobacter pylori с упором на клинические аспекты.

CAS Статья Google ученый

53

Laine, L. et al. Эрадикационная терапия Helicobacter pylori на основе эзомепразола и эффект устойчивости к антибиотикам: результаты трех многоцентровых двойных слепых исследований в США. Am. J. Gastroenterol. 95 , 3393–3398 (2000).

CAS Статья Google ученый