ПАРАЦЕТАМОЛ таблетки — инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках
Действующее вещество
— парацетамол (paracetamol)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб. | |
парацетамол | 500 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37 мг, повидон К25 — 36 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, магния стеарат — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (30) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (40) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (60) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (70) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (80) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (90) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (30) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (40) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (60) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (70) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (80) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (90) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Новости по теме
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
health.mail.ru
Свечи, сироп, таблетки Парацетамол: инструкция по применению, цена. Дозировка детям и при беременности. Состав и отзывы
Читайте нас и будьте здоровы! Пользовательское соглашение о портале обратная связь- Врачи
- Болезни
- Кишечные инфекции (6)
- Инфекционные и паразитарные болезни (28)
- Инфекции, передающиеся половым путем (6)
- Вирусные инфекции ЦНС (3)
- Вирусные поражения кожи (12)
- Микозы (10)
- Протозойные болезни (1)
- Гельминтозы (5)
- Злокачественные новообразования (9)
- Доброкачественные новообразования (7)
- Болезни крови и кроветворных органов (10)
- Болезни щитовидной железы (6)
- Болезни эндокринной системы (13)
- Недостаточности питания (1)
- Нарушения обмена веществ (2)
- Психические расстройства (31)
- Воспалительные болезни ЦНС (3)
- Болезни нервной системы (19)
- Двигательные нарушения (7)
- Болезни глаза (20)
- Болезни уха (6)
- Болезни системы кровообращения (11)
- Болезни сердца (17)
- Цереброваскулярные болезни (2)
- Болезни артерий, артериол и капилляров (9)
- Болезни вен, сосудов и лимф. узлов (8)
- Болезни органов дыхания (37)
- Болезни полости рта и челюстей (16)
- Болезни органов пищеварения (30)
- Болезни печени (2)
- Болезни желчного пузыря (9)
- Болезни кожи (32)
- Болезни костно-мышечной системы (53)
- Болезни мочеполовой системы (14)
- Болезни мужских половых органов (8)
- Болезни молочной железы (3)
- Болезни женских половых органов (30)
- Беременность и роды (5)
- Болезни плода и новорожденного (4)
- Симптомы
- Амнезия (потеря памяти)
- Анальный зуд
- Апатия
- Афазия
- Афония
- Ацетон в моче
- Бели (выделения из влагалища)
- Белый налет на языке
- Боль в глазах
- Боль в колене
- Боль в левом подреберье
- Боль в области копчика
- Боль при половом акте
- Вздутие живота
- Волдыри
- Воспаленные гланды
- Выделения из молочных желез
- Выделения с запахом рыбы
- Вялость
- Галлюцинации
- Гнойники на коже (Пустула)
- Головокружение
- Горечь во рту
- Депигментация кожи
- Дизартрия
- Диспепсия (Несварение)
- Дисплазия
- Дисфагия (Нарушение глотания)
- Дисфония
- Дисфория
- Жажда
- Жар
- Желтая кожа
- Желтые выделения у женщин
- …
- ПОЛНЫЙ СПИСОК СИМПТОМОВ>
- Лекарства
- Антибиотики (211)
- Антисептики (123)
- Биологически активные добавки (210)
- Витамины (192)
- Гинекологические (183)
- Гормональные (155)
- Дерматологические (258)
- Диабетические (46)
- Для глаз (124)
- Для крови (77)
- Для нервной системы (385)
- Для печени (69)
- Для повышения потенции (24)
- Для полости рта (68)
- Для похудения (40)
- Для суставов (161)
- Для ушей (15)
- Другие (306)
- Желудочно-кишечные (314)
- Кардиологические (149)
- Контрацептивы (48)
- Мочегонные (32)
- Обезболивающие (280)
- От аллергии (102)
- От кашля (137)
- От насморка (91)
- Повышение иммунитета (123)
- Противовирусные (113)
- Противогрибковые (126)
- Противомикробные (145)
- Противоопухолевые (65)
- Противопаразитарные (49)
- Противопростудные (90)
- Сердечно-сосудистые (351)
- Урологические (89)
- ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
- Справочник
- Аллергология (4)
- Анализы и диагностика (6)
- Беременность (25)
medside.ru
инструкция по применению, показания, побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны кроветворных органов: анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП.
Нарушения со стороны печени: нарушение функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства.
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступление терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений, разовые дозы не оказывают значительного эффекта.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.
Если пациент страдает от артрита более чем умеренной степени тяжести или нуждается в регулярном применении противоболевых средств назначение парацетамола должно проводиться только после консультации с врачом.
Препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения врача. Не превышать рекомендованную дозу. При сохранении болевого синдрома или лихорадки более 3 дней необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
Во избежание токсического поражения печени необходимо предупредить пациентов о недопустимости приема алкоголя во время лечения.
Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими средствами.
Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени, а также, в случаях появления признаков аллергической реакции (отек лица, рта, горла, затрудненное дыхание, зуд или сыпь).
Получены сообщения о случаях серьезного нарушения функции печени после приема парацетамола, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.
Следует применять с осторожностью у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при почечной и печеночной недостаточности. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.
Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола.
Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени.
Передозировка парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей. Передозировка в результате некорректного дозирования или случайного отравления может привести к летальному исходу.
Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола.
Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
— продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
— регулярное употребление алкоголя в избыточных количествах;
— возможно, имеющаяся недостаточность глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).
Признаками острого отравления парацетамолом в первые 24 ч являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени может стать очевидным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечение, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
Лечение: при передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Плазменные концентрации парацетамола должны оцениваться через 4 ч и позже после приема препарата (раннее определение концентрации ненадежно).
Лечение N-ацетилцистеином можно проводить приблизительно в течение 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект получают при его применении на протяжении 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах за пределами больницы.
apteka.103.by
Парацетамол — это… Что такое Парацетамол?
Парацетамол (Paracetamolum) | ||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | N-(4-гидроксифенил)ацетамид | |
Брутто- формула | C8H9NO2 | |
CAS | 103-90-2 | |
PubChem | 1983 | |
Классификация | ||
Фарм. группа | Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1] | |
АТХ | N02BE01 | |
МКБ-10 | M15.15., M16.16., M17.17., M18.18., M19.19., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R50.50., R51.51., R52.252.2[1] | |
Лекарственные формы | ||
капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые[2] | ||
Торговые названия | ||
«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»[2] | ||
Парацетамо́л (лат. Paracetamolum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами (и поэтому не имеет связанных с ними побочных эффектов, характерных для НПВП). Вместе с тем, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек.[3] Риск нарушений данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.
Механизм действия и профиль безопасности парацетамола хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[4], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[5]
Общая информация
Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей[6] и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств»[7][8].
Свойства
По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.[1] Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода — 1,4; кипящая вода — 5; этанол — 14,4; хлороформ — 2; ацетон — растворим; диэтиловый эфир — слегка растворим; бензол — нерастворим.[9]
История препарата
Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства.[10] Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году.[11] Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году[12][13], но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах.[11] В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина.[14] Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания.[15] Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.[11]
Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола.[15] В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии.[16] В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник.[17][18][19] Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита — фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол.[20] Это привело к «повторному открытию» парацетамола.[11] Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.[15]
Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин.[15] В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) — слово «tylenol» произошло от сокращения para-acetylaminophenol.[21] В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин» раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline.
Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.
Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.[22]
Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды).
Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.[23]
- Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5—20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5—2 часа. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10—15 мг/кг.
Около 97 % препарата метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17 % подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.
Период полувыведения (T1/2) 1—4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3 % — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.[2]
Применение
- Показания
Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
- Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, период новорождённости (до 1 мес.), беременность (III триместр).
- С осторожностью
Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин., язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), беременность (если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца), период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес.).[2]
Режим дозирования
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1—2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.[2]
Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10—15 мг/кг, максимальная суточная доза — до 60 мг/кг. Кратность назначения — до 4 раз в сутки.[24]
Максимальная продолжительность лечения 5—7 дней. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.
Побочные эффекты
Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.[25]
Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом[источник не указан 626 дней]. В эти годы детям запретили аспирин — с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.[источник не указан 626 дней]
Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».[6]
Токсичность парацетамола
В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).
Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина — истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.[26]
У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.[источник не указан 668 дней]
Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).
При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.
Лекарственные формы
По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола[2]:
Лекарственная форма | Количество действующего вещества | Торговые марки |
---|---|---|
таблетки | 200, 500 мг | распространённая форма |
суппозитории ректальные | 50, 100, 125, 250, 500 мг | распространённая форма |
раствор для инфузий | 10 мг/мл | «Перфалган» |
сироп[27] | 30 мг/мл | «Эффералган Детский», «Панадол Беби» |
суспензия для приема внутрь | 24 мг/мл | «Далерон», «Панадол Беби», «Калпол», «Парацетамол детский», «Проходол детский» |
таблетки, покрытые оболочкой | 500 мг | «Панадол», «Панадол Экстра» |
таблетки растворимые | 500 мг | «Панадол», «Панадол Экстра», «Парацетамол-Хемофарм», «Флютабс», «Эффералган» |
Примечания
- ↑ 1 2 3 Парацетамол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Парацетамол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
- ↑ Acetaminophen — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
- ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
- ↑ 1 2 Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
- ↑ Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
- ↑ Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
- ↑ Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7: 561–64.
- ↑ 1 2 3 4 Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug» (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI:10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x. PMID 17227290.
- ↑ Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI:10.1002/cber.18780110151.
- ↑ Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. — Stanford University Press, 1992. — P. 88–90. — ISBN 0804716692
- ↑ Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577—587.
- ↑ 1 2 3 4 Sneader Walter Drug Discovery: A History. — Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. — P. 439. — ISBN 0471899801
- ↑ Lester D, Greenberg LA, Carroll RP (1947). «The metabolic fate of acetanilid and other aniline derivatives: II. Major metabolites of acetanilid appearing in the blood». J. Pharmacol. Exp. Ther. 90: 68–75.
- ↑ Brodie, BB; Axelrod J (1948). «The estimation of acetanilide and its metabolic products, aniline, N-acetyl p-aminophenol and p-aminophenol (free and total conjugated) in biological fluids and tissues». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 22–28. PMID 18885610.
- ↑ Brodie, BB; Axelrod J (1948). «The fate of acetanilide in man». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 29–38. PMID 18885611.
- ↑ Flinn, Frederick B; Brodie BB (1948). «The effect on the pain threshold of N-acetyl p-aminophenol, a product derived in the body from acetanilide». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 76–77. PMID 18885618..
- ↑ Brodie BB, Axelrod J (1949). «The fate of acetophenetidin (phenacetin) in man and methods for the estimation of acetophenitidin and its metabolites in biological material». J Pharmacol Exp Ther 94 (1): 58–67.
- ↑ A Festival of Analgesics
- ↑ Американские власти защитили парацетамол — Лекарства : Нольтри / infox.ru
- ↑ N. V. Chandrasekharan, Hu Dai, K. Lamar Turepu Roos, Nathan K. Evanson, Joshua Tomsik, Terry S. Elton, and Daniel L. Simmons ЦОГ3: разновидность ЦОГ1, ингибируемая ацетаминофеном и другими анальгетиками и антипиретиками = COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: Cloning, structure, and expression // Proc Natl Acad Sci. — USA, 2002. — Т. 99. — № 21. — С. 13926—13931.
- ↑ Рациональное применение жаропонижающих средств у детей : Пособие для врачей. — Москва, 2003.
- ↑ Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
- ↑ НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
- ↑ Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
Ссылки
dic.academic.ru
от чего помогает и показания к применению при температуре, зубной и головной боли
Известное и очень популярное лекарство на российском, зарубежном рынках – Парацетамол. Средство продается в любой аптеке без какого-либо рецепта, может быть использовано для устранения многих недугов. Лекарство есть в каждом доме. Узнайте, что лечит Парацетамол, как действует на организм, в каких формах выпускается.
Статьи по темеЧто такое Парацетамол
Лекарство появилось на отечественном рынке в 80-х годах прошлого века, заменив запрещенный тогда аспирин. Средство сразу стало популярным благодаря эффективности, доступной цене, широкому спектру воздействия, отличной переносимости детьми, взрослыми. По мере роста его популярности в аптеках появились варианты лекарства в свечах, капсулах, сиропе, порошке для приготовления раствора, ректальных суппозиториях.
Для чего нужен Парацетамол? Лекарство входит в группу болеутоляющих препаратов, помогает при слабой, средней боли, устраняет синдромы различного происхождения. Средство избавляет от спазма, лихорадки, связанной с инфекционно-воспалительными заболеваниями, повышенной температуры от 37 градусов и выше. Медикамент рекомендуется при зубной, головной боли, миалгии, неприятных ощущениях при менструации. Кроме этого лекарство нормализует давление, помогает при прыщах, похмелье.
Действие Парацетамола
Лекарство является слабым ингибитором простагландинового биосинтеза, его блокирующее действие в основном приходится на центральную нервную систему. Как действует Парацетамол? Из-за воздействия на ЦНС основное влияние средство оказывает на центры терморегуляции, боли: блокирует выработку простагландинов, действует на область мозга, ответственную за жар, озноб. Равномерно распределяясь, лекарство начинает действовать через 20-30 мин. после приема. При этом таблетки не оказывают никакого влияния на ЖКТ, водно-солевой баланс.
Парацетамол от зубной боли
Препарат известен благодаря способности устранять разные виды болевых ощущений, но нужно помнить о том, что его нельзя принимать регулярно. Помогает ли Парацетамол от зубной боли? Да, если четко следовать инструкции, не иметь противопоказаний. Парацетамол при зубной боли следует пить после еды, запивая водой или молочными напитками. Если человек принимает лекарство самостоятельно, без назначения врача, рекомендуется принимать за раз не более 1 г.
Препарат устраняет симптом, но не избавляет от причины боли. Если средство не оказывает должного эффекта, не следует совмещать препарат с аналогичными лекарствами – лучше рассмотреть более сильные анальгетики. Детям таблетки нужно давать с осторожностью, желательно – после консультации с врачом. В ином случае длительность лечения не должна превышать 3 дней.
Помогает ли Парацетамол от головной боли
Анальгетик прекрасно справляется с ноющими, резкими, затяжными головными болями. Очень эффективен Парацетамол от давления: после приема лекарство начинает расширять сосуды, делая их эластичными, гибкими, восстанавливая кровоток. При мигрени и других видах болей средство обезболивает за счет снижения синтеза клеток, ответственных за неприятные ощущения. Препарат запивают только водой. Чай, кофе, газированные напитки могут привести к неполадкам в работе печени.
Рекомендованная дозировка – не более 1000 мг за прием. За день разрешается принимать не более 4 раз, если иное не назначено врачом. Средство удобно использовать для любой категории пациентов: детям от 3 лет подойдут свечи, сироп, подросткам и взрослым – таблетки. Лучше обратиться к специалисту, чтобы он подобрал форму лекарства, назначил дозировку в соответствии с возрастом, весовой категорией.
Парацетамол от похмелья
Если после употребления чрезмерного количества алкоголя возникла головная боль, излишняя потливость, сухость во рту, справиться с данными симптомами помогут указанные таблетки. Препарат стоит принимать в качестве экстренной меры, потому что он способен устранить неприятные проявления похмелья, но не может нейтрализовать действие ацетальдегида или помочь организму справиться с последствиями отравления. Механизм действия Парацетамола таков, что он вызывает эффект обезболивания, улучшая самочувствие. Важно, что средство не вызывает тошноты, не раздражает желудок.
Парацетамол от простуды
Лекарственный препарат известен своим противовоспалительным действием и минимумом побочных эффектов. Парацетамол при простуде помогает максимально быстро снизить температуру, воздействуя на центральную нервную систему, активируя в головном мозге процессы терморегуляции. Кроме этого, он облегчает кашель, смягчает горло, помогает активировать защитные механизмы организма. Важно помнить: указанное лекарство – не антибиотик, не БАД и не витамин. Являясь препаратом симптоматического воздействия, он устраняет симптомы, но ОРВИ, простуду не лечит.
Парацетамол при температуре
Помогает ли парацетамол от температуры? Всегда! Снижать температуру лекарством рекомендуется, если цифры на градуснике показывают выше 38, человек чувствует себя удовлетворительно. Парацетамол жаропонижающее средство, его стоит использовать для предотвращения лихорадки, улучшения самочувствия. Лекарство не содержит дополнительных химических веществ, поэтому относительно безопасно для взрослых, детей. Применять лучше в таблетках однократно в дозе 500 мг, за сутки – не более 4 г.
Парацетамол при месячных
Если менструации каждый раз проходит болезненно, женщина чувствует себя крайне плохо, лучше использовать нестероидные противовоспалительные препараты. Парацетамол от боли при месячных рекомендуется начать пить за 2-4 дня до начала, чтобы предотвратить неприятные ощущения. Применение во время менструации поможет значительно снизить болевой синдром, окажет противовоспалительное действие, расслабит внутренние мышцы.
Парацетамол от прыщей
Чтобы вылечить прыщи, недостаточно чистить поры и часто умываться. Для лечения проблемы кожи можно использовать простой препарат. Что делает Парацетамол? Лекарство обладает небольшим противовоспалительным эффектом, но применение внутрь не окажет должного воздействия. Лучше использовать вещество наружно. Для этого следует растолочь пару таблеток, разбавить водой, размешать все в жидкую кашицу и наносить на проблемные участки.
Видео: от чего пьют Парацетамол
Парацетамол
Отзывы
Юлия, 26 лет В детском возрасте разрешены не все лекарства, поэтому мне как хорошей маме приходится тщательно выбирать препараты. Средство, которое всегда есть в нашей аптечке, – Парацетамол. Лекарство всегда можно использовать для лечения ОРВИ у ребенка, у мужа. Очень хорошо и быстро средство снимает температуру, уменьшает головную боль.
Евгения, 44 года Долго сомневалась: парацетамол – от чего помогает на самом деле? Считала, что он устраняет температуру, и все. Год назад начала пить его по показаниям и узнала, что средство обладает широким спектром действия. Лекарство хорошо помогает при мигрени, спасает при болезненных месячных, облегчает состояние при похмелье. Обязательно держите его дома.
Вера, 31 год Страдаю во время месячных: ужасные боли, плохое самочувствие, со страхом хожу в туалет. Несколько лет использовала аспирин, но когда узнала, что он разжижает кровь, перешла на Парацетамол. Слышала, что гинекологи часто назначают эти таблетки своим пациентам, поэтому решила попробовать. Средство легкое в применении, почти без противопоказаний.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Рассказать друзьям:Статья обновлена: 22.05.2019
sovets.net
Парацетамол – инструкция по применению, показания, аналоги
Парацетамол – препарат с анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Форма выпуска и состав
Парацетамол с одноименным активным веществом выпускают в форме:
- Таблеток по 200 мг и 500 мг, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках;
- Сиропа с содержанием в 5 мл 125 мг активного вещества, в темных стеклянных флаконах по 50 мл и 100 мл;
- Раствора для приема внутрь с содержанием в 5 мл 200 мг активного вещества, в темных стеклянных флаконах по 100 мл;
- Суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл 120 мг активного вещества, в темных стеклянных бутылках по 100 мл с дозировочной ложечкой;
- Суппозиторий для ректального применения по 50 мг, 100 мг, 250 мг, 500 мг, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках;
- Суппозиторий для ректального применения по 100 мг для детей, по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках.
Показания к применению
Парацетамол, по инструкции, назначают при:
- Лихорадочном синдроме на фоне инфекционных заболеваний;
- Умеренной и слабой выраженности болевом синдроме, вызванном артралгией, миалгией, невралгией, мигренью, альгодисменореей, а также при зубной и головной боли.
Противопоказания
Применение Парацетамола противопоказано:
- При гиперчувствительности к входящим в состав лекарства компонентам;
- Детям в период новорожденности (младше 1 месяца).
Препарат следует применять с осторожностью при:
- Алкогольном поражении печени;
- Печеночной и почечной недостаточности;
- Доброкачественных гипербилирубинемиях, включая синдром Жильбера;
- Вирусном гепатите;
- Алкоголизме;
- Сахарном диабете (для лекарства в виде сиропа).
Также Парацетамол, по инструкции, назначают с осторожностью кормящим и беременным женщинам, людям пожилого возраста и детям до 3 месяцев.
Способ применения и дозировка
Препарат рекомендуется принимать через 1-2 часа после приема пищи, что улучшает его терапевтическое действие. Парацетамол следует запивать большим количеством жидкости.
Разовая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг, по показаниям возможно ее увеличение до максимальной – 1 г. Кратность применения – до 4 раз в день.
Детям Парацетамол обычно назначают (суточная дозировка):
- До 7 кг (младше 6 месяцев) – по 350 мг;
- До 10 кг (6-12 месяцев) – по 500 мг;
- До 15 кг (1-3 года) – по 750 мг;
- До 22 кг (3-6 лет) – по 1 г;
- До 30 кг (6-9 лет) – по 1,5 г;
- До 40 кг (9-12 лет) – по 2 г.
Дозировку и кратность применения Парацетамола в виде суспензии, сиропа и раствора для приема внутрь врач рассчитывает индивидуально исходя из возраста или веса.
Лекарство можно принимать как жаропонижающее средство в течение 3 дней, как анальгезирующее – до 5 дней. Более длительное применение препарата возможно только после консультации врача.
Ректально Парацетамол обычно назначают взрослым 1-4 раза в день по 500 мг (максимально в сутки – 4 г).
Кратность применения и дозировка препарата в виде свечей для детей определяется возрастом:
- 12-15 лет – 3-4 раза в день по 250-300 мг;
- 8-12 лет – 3 раза в день по 250-300 мг;
- 6-8 лет – 2-3 раза в день по 250-300 мг;
- 4-6 лет – 3-4 раза в день по 150 мг;
- 2-4 годя – 2-3 раза в день по 150 мг;
- 1-2 года – 3-4 раза в день по 80 мг;
- 6-12 месяцев – 2-3 раза в день по 80 мг;
- 3-6 месяцев – 2 раза в день по 80 мг.
Побочные действия
Как правило, применение Парацетамола к развитию побочных действий приводит лишь в отдельных случаях. Чаще всего они проявляются в виде аллергических реакций: кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека.
Также во время терапии возможно развитие таких нарушений кроветворения, как тромбоцитопения, анемия и метгемоглобинемия.
При передозировке Парацетамол, по инструкции, в первые сутки может вызывать:
- Бледность кожных покровов;
- Анорексию;
- Тошноту;
- Нарушение метаболизма глюкозы;
- Рвоту;
- Метаболический ацидоз;
- Абдоминальную боль.
Нарушения функционирования печени могут возникать спустя 12-48 часов после передозировки.
После приема Парацетамола в очень высоких дозах может развиваться:
- Панкреатит;
- Печеночная недостаточность, сопровождающаяся прогрессирующей энцефалопатией;
- Аритмия;
- Острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом.
У взрослых гепатотоксический эффект обычно проявляется при приеме свыше 10 г Парацетамола.
Особые указания
В период лечения не рекомендуется прием этанола, поскольку он может привести к развитию острого панкреатита. Риск развития рака мочевого пузыря или почек возрастает при одновременном длительном применении высоких доз Парацетамола с салицилатами. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Во время терапии следует учитывать, что Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и состояния печени.
Аналоги
Аналогами Парацетамола являются:
- По активному веществу – Калпол, Далерон, Проходол, Эффералган, Стримол, Апап, Эффералган, Панадол, Ифимол;
- По механизму действия – АнтиФлу, Падевикс, Новалгин, Простудокс, Максиколд, Каффетин, Колдфри, Гевадал, Ранкоф, Солпадеин, Флюколдекс, Триган-Д, Риниколд, Проходол, Доларен, Антигриппин, ГриппоФлю, Юниспаз, Но-спазма, Панадол, Флюстоп, Но-шпалгин, Саридон, Фервекс, АджиКОЛД.
Сроки и условия хранения
Препарат в любых лекарственных формах отпускается без назначения врача. Срок годности Парацетамола составляет:
- Суппозитории – 2 года при температуре до 15 °C;
- Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C;
- Сироп, раствор для приема внутрь и суспензия – 2 года при температуре до 25 °C.
zdorovi.net
Парацетамол — Статьи — Доктор Комаровский
Это лекарство — одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире. Главное доказательство тому — его можно купить без рецепта врача. Только не смейтесь, пожалуйста. Я ведь не про нашу с вами страну говорю — у нас без рецепта можно купить все что угодно. Но даже там, где с этим вопросом очень строго, парацетамол продается свободно и без ограничений. Сие, с одной стороны, свидетельствует о том, что это лекарство эффективное, а с другой стороны — безопасное.
Тысячи фармацевтических фирм в десятках стран мира производят парацетамол под сотнями самых разнообразных названий и в самых разнообразных формах. Подтвердить этот факт несложно — кратковременная прогулка по аптекам позволит обнаружить достаточное количество этих самых форм и названий.
В начале о названиях. Дофалган, панадол, калпол, мексален, доломол, эффералган, тайленол, ацетаминофен, парацет, дарвал, акамол, вольпан, опрадол и т. д. — все это самый обыкновенный парацетамол. Отрадно заметить, что отечественные производители без особых претензий на оригинальность назвали парацетамол — парацетамолом.
Теперь о формах выпуска. Имеются: капсулы, сиропы, свечи, капли, эликсиры, таблетки простые, таблетки жевательные и таблетки «шипучие», растворы для приема внутрь и для инъекций (уколов).
Парацетамол — очень хорошее лекарство, которое никого и ни от чего не лечит!??
Объясняю. Существует достаточно большая группа лекарственных средств, которая носит название «нестероидные противовоспалительные препараты». Слово «нестероидные» означает негормональные. Так вот, представители этой группы обладают тремя видами действия: жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным. Многие из лекарств, входящих в эту группу, вы знаете — если и не принимали сами, то, по крайней мере, названия слышали: аспирин, индометацин, вольтарен, бутадион, ибупрофен, пироксикам. Парацетамол традиционно относили к этой группе препаратов, но исследования последних лет позволили установить следующий факт: противовоспалительный эффект парацетамола настолько незначителен, что им можно пренебречь. С учетом последнего, парацетамол рассматривается как лекарство, обладающее всего двумя свойствами, но свойствами очень существенными — способностью понижать температуру тела и способностью уменьшать любую боль. В инструкциях (аннотациях) к парацетамолу так и пишут — парацетамол: анальгетик + антипиретик.
Кстати, к этой же группе относится такой известный препарат, как фенацетин, который, после попадания в человеческий организм определенным образом изменяется (химики говорят метаболизируется) и превращается в… парацетамол. Фенацетин выпускается в чистом виде и входит в состав многих популярных лекарств — цитрамона, седалгина, аскофена, кофицила. Правда, фенацетин более токсичен в сравнении с парацетамолом. В чистом виде его уже не используют, ряд препаратов, содержащих фенацетин (аскофен, например), запрещены к применению, вместо цитрамона в продаже все чаще появляется «цитрамон — П» — то же самое лекарство, но фенацетин в нем заменен парацетамолом.
И боль, и повышение температуры тела — проявления совершенно определенной болезни. Парацетамол уменьшает выраженность указанных симптомов, но на болезнь это не влияет. Такое положение вещей весьма принципиально. Ведь на течение любой болезни можно влиять по-разному. Можно бороться с симптомами, а можно влиять непосредственно на причину болезни. Второй путь, и это очевидно, более перспективен.
Устранение симптомов может иметь и плюсы и минусы.
Снижая температуру тела при вирусных инфекциях, мы препятствуем выработке интерферона — белка, который нейтрализует вирусы. Это очевидный минус.
У детей, особенно первых трех лет жизни высокая температура тела может вызвать приступ судорог. Парацетамол снижает температуру и препятствует возникновению судорог. Это очевидный плюс.
У человека повышено артериальное давление и имеет место сильная головная боль. Глотая по этому поводу парацетамол можно «доглотаться» до гипертонического криза (минус).
Любая боль повышает артериальное давление. Болит зуб — давление повышается, парацетамол снимает зубную боль — давление нормализуется (плюс).
Список плюсов и минусов можно продолжить до бесконечности, но вывод однозначен. Парацетамол — препарат для симптоматической терапии и может использоваться лишь как средство временного облегчения симптомов, до того момента, когда врач определит причину этих симптомов и целесообразность борьбы с ними именно таким способом.
Парацетамол — лекарство уникальное по своей безопасности, даже превышение дозы в 2-3 раза, как правило, не приводит к сколько-нибудь серьезным последствиям, хотя сознательно этого делать не надо.
В отношении доз разговор вообще отдельный. И начать этот разговор следует с констатации вполне очевидного факта: очень многие дяди и тети, испытавшие на себе действие парацетамола, весьма скептически отзываются по поводу его эффективности. Объяснить сей факт, на первый взгляд, сложно — во всем мире эффективно, а у нас неэффективно. Но это только на первый взгляд.
Дело в том, что наш среднестатистический соотечественник любое лекарство принимает в дозе «один таблетка» 3 раза в день после еды. Так принято. Но с парацетамолом подобный номер не проходит, поскольку отечественной промышленностью выпускались и выпускаются таблетки, содержащие 200 мг препарата, а это в 2,5 — 5 раз меньше, чем положено взрослому человеку. Не всякий, даже очень большой поклонник лекарств, позволит себе проглотить сразу аж 5 таблеток!
Еще несколько слов про дозы. Отечественные и зарубежные официальные фармакологические источники приводят дозы, весьма отличающиеся друг от друга. Весьма — это значит в 2 раза. Не верите?
Главный советский и СНГешный фармаколог М. Д. Машковский в своем двухтомном бестселлере «Лекарственные средства» пишет: «Дозы для взрослых 0,2 — 0,4 г на прием, 2 — 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г».
Справочник «Видаль» устами «ненашенских» производителей дает характеристику не какого-то конкретного лекарства, а вещества «парацетамол«. Выглядит эта характеристика так: «Внутрь взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 500 мг (максимальная разовая доза 1 г). Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. А инструкция на «Панадол» еще проще: «Взрослым назначают по 1 г не более 4 раз в сутки с интервалом 4 — 6 часов, максимальная суточная доза — 4 г.».
С точки зрения практикующего врача, ситуация просто анекдотическая! В одной и той же стране, в одном и том же году выпускаются 2 совершенно официальных справочных руководства и в отношении чуть ли не самого распространенного в мире лекарства рекомендуемые дозы разнятся более чем в 2 раза! Прекрасная иллюстрация к нелегкой судьбе врача — вам назначат панадол, проглотите рекомендуемую в инструкции дозу и смело обращайтесь в суд! Доза в два раза больше той, что положено по нашенским инструкциям.
Но опять-таки, с точки зрения практикующего врача, зарубежные источники более близки к истине — 1 таблетка в 0,2 г взрослому человеку помогает слабо.
Поэтому учитывая, что про дозы для взрослых мы уже написали, в отношении детей привожу дозы эффективные:
Младенцам до 3 месяцев — нельзя вообще.
От 3 до 6 месяцев — 80 мг 2 раза в сутки.
От 6 до 12 месяцев — 80 мг 2 — 3 раза в сутки.
От 1 до 2 лет — 80 мг 3 — 4 раза в сутки.
От 2 до 4 лет — 150 мг 2 — 3 раза в сутки.
От 4 до 6 лет — 150 мг 3 — 4 раза в сутки.
От 6 до 8 лет — 250 — 300 мг 2-3 раза в сутки.
От 8 до 12 лет — 250 — 300 мг 3 раза в сутки.
От 12 до 15 лет — 250 — 300 мг 3 — 4 раза в сутки.
Несмотря на подчеркнутый нами факт касательно безопасности препарата, побочные явления все-таки имеются. Возможны и боли в животе, и аллергические реакции, и снижение уровня гемоглобина. При длительном употреблении высоких доз иногда бывает повреждение печени. Все это может быть, но бывает очень редко, отсюда и популярность лекарства.
После всасывания в кровь парацетамол проходит ряд превращений в печени и выделяется из организма почками. Неудивительно, что при нарушении работы (болезнях) печени все побочные эффекты препарата могут усиливаться.
Следует также знать, что парацетамол является важнейшим компонентом очень многих широко известных комбинированных лекарственных средств. К ним относятся: колдрекс, солпадеин, панадеин, панадол-экстра, мексавит, терафлю, фервекс, антигриппин и еще сотни других.
Наиболее частое показание к применению парацетамола — лихорадка при инфекционных заболеваниях. А самые распространенные инфекционные болезни — это острые респираторные вирусные инфекции.
В последние годы десятки исследовательских центров и клиник сообщают о том, что использование весьма популярного при вирусных инфекциях аспирина способно, особенно у детей, провоцировать развитие очень тяжелого заболевания — синдрома Рэя. При развитии этого синдрома имеют место выраженные повреждения печени и нервной системы. С учетом указанного факта парацетамол при ОРВИ однозначно рассматривается в качестве симптоматического средства № 1.
И в заключение — обязательная полезная информация.
- Самое главное: эффективность парацетамола очень высока именно при ОРВИ. При бактериальных инфекциях, при возникновении осложнений все тех же ОРВИ, парацетамол помогает не надолго или вообще не помогает. Короче говоря, ни при одной серьезной инфекции добиться с его помощью существенного снижения температуры тела не удается. Именно поэтому парацетамол всегда должен быть в доме, поскольку помогает конкретному больному взрослому или конкретным родителям правильно оценить серьезность болезни: если после приема температура тела быстро снизилась, значит, с высокой степенью вероятности можно заключить, что ничего страшного (более страшного, чем ОРВИ) у заболевшего нет. А вот если эффект от приема парацетамола отсутствует — тут уже самое время подсуетиться и не откладывать в долгий ящик обращение к врачу.
- Эффективность препарата определяется, прежде всего, дозой, а не формой выпуска, красотой упаковки и коммерческим наименованием. Разница в цене — нередко десятикратная.
- Парацетамол не используют планово, т. е. строго по часам, например, «по 1 чайной ложке сиропа 3 раза в день». Парацетамол дают или принимают лишь тогда, когда есть повод дать или принять. Высокая температура — глотаем, нормализовалась — не глотаем.
- Нельзя давать парацетамол более 4-х раз в сутки и более 3-х суток подряд.
- В любом случае, необходимо отдавать себе отчет в том, что самостоятельное использование парацетамола — лишь временная мера, позволяющая спокойно дождаться врача.
автор Комаровский Е.О.
опубликовано 12/01/2007 14:25
обновлено 14/12/2018
— Лекарства
articles.komarovskiy.net