Смотрите также

• 5. 0 1 отзыв

  865 просмотров
  

• 5.0 1 отзыв

  851 просмотров
  

• 5.0 1 отзыв

  1360 просмотров
  

• 4.0 3 отзыва

  1928 просмотров
  

• 3.0 1 отзыв

  1593 просмотров
  

• 5.0 1 отзыв

  1793 просмотров
  

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Таблетки от кашля Пектусин: инструкция по применению

Пектусин – лекарственное средство в таблетках, которое используется для лечения легких и бронхов. Это могут быть различные простудные заболевания, при которых будет полезно принимать хорошие противокашлевые средства на основе эфирных масел.

Пектусин существенно уменьшает воспалительную реакцию и способствует лучшему откашливанию и выведению мокроты из легких. Ко всему этому обладает еще антибактериальным эффектом и способствует быстрейшему выздоровлению. Чем быстрее удастся снять воспалительный процесс и разжидить мокроту для ее выведения, тем быстрее у человека наступает выздоровление.

Применение и дозы

Пектусин назначают для лечения таких заболеваний, как ларингит, фарингит, тонзиллит, трахеит, бронхит и различные другие заболевания верхних дыхательных путей. Сиропа данного лекарства не существует и в аптеке можно будет найти только таблетированную форму выпуска. Так, прием таблеток заключается в их рассасывании под языком.

Для взрослого человека достаточно будет одной таблетки 4 раза в день. То же самое касается и детей старше 7 лет. Всем деткам меньше 7 лет Пектусин принимать не рекомендуется, так как его действие может пагубно отразиться на здоровье маленького организма.

Если для лечения кашля в вашем случае должен использоваться только сироп, то лучше обратить внимание на некоторые другие средства, так как данные таблетки нужно только рассасывать, чтоб лекарство постепенно усваивалось в полости рта и действовало непосредственно на слизистую дыхательных путей.

Побочные действия и противопоказания

Пектусин при лечении кашля почти никогда не вызывает никаких побочных действий. Но в самых крайних случаях может возникать крапивница в области лица и шеи. Если же такие симптомы возникли, то необходимо сразу прекратить прием данного лекарственного средства, и при возможности с доктором подобрать какой-то другой сироп или таблетки от кашля.

Что касается противопоказаний, то Пектусин все же имеет такие. Его нельзя принимать при бронхиальной астме, в возрасте детей до 7 лет, при наличии сахарного диабета, стенозирующего ларингита, спазмофилии и при наличии определенных аллергических реакций, которые были ранее вызваны некоторыми раздражителями. В частности, это касается сезонной аллергии, которая тоже проявляется кашлем, насморком и слезоточивостью.

Но ко всему этому стоит отметить, что Пектусин при лечении кашля можно использовать беременным женщинам, но только обязательно после консультации врача.

Особые указания

Данное средство от кашля Пектусин можно принимать в сочетании с другими лекарственными препаратами. По крайней мере, в медицинской практике не было выявлено никаких побочных эффектов. Если же при комплексном приеме все же были выявлены какие-либо недомогания, то стоит обратиться к врачу на консультацию. Возможно, какой-то препарат вам не подходит. Случаи передозировки тоже не описаны. Тем более, если данный препарат принимать правильно по указанным дозам, то ничего в виде дозировки не должно наблюдаться.

Стоит отметить, что Пектусин разрешается использовать для лечения кашля водителям и людям, имеющим постоянный контакт с разным серьезным механизмом. Это обусловлено тем, что препарат не влияет на общее внимание и быстроту мышления человека. Но не рекомендуется принимать его с алкоголем. На время лечения от подобных вредных привычек стоит полностью отказаться.

В любом случае не нужно думать, что лечение кашля является простым делом. В первую очередь это непосредственно зависит от самой причины появления кашля. Если же это простудный кашель, то лечение будет одно, а все другие причины его возникновения характеризуются совершенно другим лечением. Особенно это касается аллергического кашля, который, вообще, не поддается никаким лекарственным средствам для лечения простудного кашля.

Лекарства от кашля детям давать не следует

Надо заметить, что в США еще в 2007 году консультационный совет при администрации контроля качества продуктов питания и лекарственных препаратов (FDA) рекомендовал ограничить продажу средств от простуды и кашля для детей до 6 лет также на основании научных данных об их низкой эффективности.

Новый мета-анализ исследований лекарств от кашля безрецептурного отпуска независимой Кохрановской группы специалистов был опубликован в августе 2012 года. Эксперты проанализировали данные 26 исследований, включающих 4037 участников, среди которых были как детские, так и взрослые группы. Выводы мета-анализа: не существует надежных научных данных, которые бы доказывали эффективность противокашлевых препаратов либо опровергали ее. Иными словами, нельзя однозначно утверждать ни то, что эти препараты помогают пациентам, страдающим от кашля, ни то, что они бесполезны.

Лекарства от кашля действуют по-разному. Есть препараты, предназначенные для подавления кашля, которые в свою очередь делятся на наркотические (теперь без рецепта их не отпускают) и ненаркотические (Седотуссин, Гликодин, Туссин Плюс, Каффетин Колд, Тусупрекс, Либексин). Нет надежных данных об эффективности этих препаратов, однако возможные осложнения при их приеме весьма многочисленны. Это сонливость, головокружение, тошнота, рвота, запор. Препараты этой группы противопоказаны пациентам с астмой и астматическим бронхитом, так как могут затруднять дыхание.

К муколитические средствам (предназначенным для разжижения мокроты в респираторном тракте) относятся препараты на основе бромгексина с отхаркивающим эффектом (бизолвон, броксин, флегамин), ацтил-цистеина (АЦЦ, мукобене, флуимуцил) и карбоцистеина (мукодин, бронокатар, флювик, мистарбон). Популярный Лазолван (он же амброксол, он же амбробене, амброгексал, амбролан, амбросан, халиксол) — муколитический препарат с отхаркивающим эффектом. Эта группа препаратов полезна для тех, кто страдает хроническими бронхитами или хронической обструктивной болезнью легких, однако весьма сомнительна их польза при кашле, вызванном простудой или гриппом.

Препараты, содержащие бромгексин, в российской практике назначаются детям от 2 лет, администрация контроля качества терапевтических товаров не рекомендует применение препаратов на основе бромгексина детям до 11 лет, а возраст до 6 лет считает противопоказанием. Возможные побочные реакции на бромгексин включают не только расстройства желудка и кишечника, повышение активности печеночных ферментов, головную боль, головокружение, повышенное потоотделение, кожную сыпь. У некоторых пациентов бромгексин может вызвать бронхоспазм и усиление кашля.

Однако есть и хорошие новости. Доктор Ян Пол, профессор педиатрии из пенсильванского государственного университета вместе со своими коллегами провел сравнительное исследование эффективности меда и декстрометорфана, действующего вещества во многих противокашлевых препаратах (в России — микстуры Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы Тофф+ и таблетки Каффетин Колд), и пришел к выводу: мед эффективнее.

Ранее Ян Пол принимал участие в исследованиях безрецептурных препаратов от кашля и был сильно разочарован в них. По его словам, как педиатр он не мог примириться с тем, что родителям больных детей нечего порекомендовать. Пол набрал 105 участников исследования в возрасте от 2 до 18 лет, страдающих инфекционными заболеваниями верхних дыхательных путей, и разделил их на 3 группы: первая группа получала на ночь ложку гречишного меда, растворенного в напитке (не содержащем кофеин), вторая — соответствующую возрасту дозу декстрометарфана, третья группа вообще ничего не принимала. Родителям был предложен вопросник, заполняя который они должны были оценить состояние ребенка в первую и вторую ночь болезни по шкале от 0 до 6 по трем показателям: как часто ребенок кашлял, как он спал, как спали родители.

Худшие результаты были там, где дети не получали никакого лечения, а наилучшие результаты показал мед. Разница между медом и декстрометарфаном была маленькой, так что ее нельзя считать статистически значимой, однако если учесть, что лекарственный препарат имеет нежелательное побочное действие, а мед безопасен (за исключением тех, у кого на него аллергия и детей до года), то баланс пользы и вреда явно склоняется в сторону натурального средства.

Мед обладает научно подтвержденным анти-оксидантным и противомикробным действием, которые лежат в основе его способности заживлять раны. Возможно, именно эти свойства обеспечивают его противокашлевый эффект. Мед включен как натуральное терапевтическое средство в рекомендации Всемирной организации здравоохранения по лечению простуд и кашля у детей.

Эксперты ВОЗ объясняют противокашлевое действие меда тем, что он обладает качествами демульсента, мягчительного средства, успокаивающего раздраженную слизистую оболочку горла.

Результаты исследования специалистов под руководством Яна Пола, возможно, являются откровением для его соотечественников, однако для нас, россиян, это совсем не новость. Мы традиционно используем мед как потогонное и противокашлевое средство, добавляя его в чай вместе с лимоном или в молоко, иногда вместе с маслом для усиления мягчительного эффекта.

Приятно, однако, что наш житейский опыт теперь подкреплен научными выводами. Жаль, что в последнее время, подчиняясь требованиям жесткого ритма жизни и бытового комфорта, многие из нас ленятся купить натуральные продукты и приготовить напиток из них, предпочитая развести в кружке с кипятком Колдрекс, состоящий из порошкового меда и порошкового лимона, усиленных химическими препаратами.

Кстати, некоторые весьма маститые американские педиатры под впечатлением выводов группы Я. Пола выражают надежду на то, что теперь ученые предпримут попытки доказать полезное действие домашнего куриного супа при детских простудных заболеваниях.

Надо отметить, что его противовоспалительное действие было подтверждено еще в 2000 году группой ученых медицинского центра Небраски (США) в лабораторных условиях. Вот рецепт супа, доказавшего свою эффективность при респираторных заболеваниях: целая курица + куриные крылышки, морковь, сельдерей, лук, пастернак, сладкий картофель, петрушка, соль, перец. Думается, что возможны отклонения от рецепта, однако важно, чтобы в состав супа входили овощи.

Полезное действие куриного супа вполне объяснимо даже с точки зрения здравого смысла. Суп поддерживает баланс жидкости в организме, что очень важно при простудах и гриппе, разогревает организм, является источником легко усвояемого белка, который необходим для поддержки работы иммунной системы. Овощи в нем — хороший источник витаминов и антиоксидантов. Кстати, хорошая новость для занятых и ленивых: куриные супы быстрого приготовления оказались при простуде так же эффективны, как и натуральный, что, впрочем, не отменяет того факта, что натуральный продукт в целом гораздо здоровее.

Что еще помогает от простуды и кашля? Настой редьки на том же меду. Многочисленные травы: мать-и-мачеха, девясил, тимьян, корни солодки, алтея. Как и мед, травы могут вызывать аллергические реакции, в остальном они безопасны, если принимать их в разумных дозах, которые обычно указаны на аптечной упаковке.

В сезон гриппа и простуд полезно в качестве профилактического средства принимать витамины Д3 и С. Желательно снизить потребление пищи, богатой углеводами (мучное и сладкое), так как они «кормят» болезнетворные микроорганизмы.

Доктор Джозеф Меркола, горячий сторонник здорового образа жизни и противник «химии», рекомендует проделать такую процедуру при первых признаках простуды: закапайте несколько капель перекиси водорода в ухо, закройте ушной ход ватным тампоном и подождите несколько минут. Вылейте остатки наружу и проделайте все то же самое с другим ухом. Должно помочь, если вы прихватили простуду вовремя. Впрочем, если не поможет, то и не навредит, и бюджет от покупки флакончика перекиси не пострадает.

Если же вы все-таки не готовы отказаться от аптечных препаратов, вот несколько полезных советов.

Если болен ребенок до 6 лет, старайтесь обойтись без лекарств.

Не давайте ребенку и сами не принимайте сразу же несколько препаратов одного назначения.

Учтите, что если одновременно сработают муколитик/отхаркивающий препарат и противокашлевое средство (подавляющее кашлевой центр), то может образоваться застой мокроты в респираторном тракте, а этого нельзя допускать.

Обязательно выясните, что является действующим веществом в каждом из препаратов, которые вы принимаете или даете ребенку. Обращайте внимание и на другие ингредиенты в их составе. Учтите, что во многих лекарственные средствах от простуды содержится парацетамол, его же многие принимают в качестве жаропонижающего. Это отнюдь не безвредное средство, поэтому не следует принимать более одного препарата, содержащего парацетамол.

Внимательно прочтите вкладыш; строго соблюдайте дозировку, указанную в нем для соответствующего возраста.

Ну и напоследок народная мудрость: если не лечить простуду, она длится неделю, а если лечить — проходит через 7 дней. Возможно, ваш жизненный опыт подтверждает это правило.

При написании статьи были использованы следующие источники:

Medicines for coughs and colds

Chicken Soup Scientifically Proven to Help Cure Colds

Препараты от фарингита: описание болезни, причины, симптомы, стоимость лечения в Москве

Фарингит – распространенное заболевание, при котором происходит воспаление задней стенки глотки или ее боковых сторон. Патология имеет преимущественно инфекционную природу и протекает с выраженным воспалительным процессом. Для лечения ее применяют препараты из различных категорий, а также народные средства, необходимые для ускорения выздоровления.

Лечение фарингита во многом зависит от того, какая причина вызвала патологию. Так как терапия болезни направлена в обязательном порядке на устранение возбудителя, то в первую очередь требуется установить его, потому что воспалительный процесс может запускаться из-за поражения слизистой бактериями, вирусами или грибками. В ряде случаев возможно появление аллергической формы болезни.

Из-за того что заболевание грозит развитием тяжелых осложнений, следует проводить лечение только под врачебным контролем. Самостоятельно назначать себе препараты для устранения фарингита недопустимо. Особенно опасно делать это в отношении антибиотиков, так как не грамотный выбор лекарства легко может приводить к возникновению микроорганизмов, ставших стойкими к конкретной группе антибиотиков, что в дальнейшем многократно осложнит терапию. Обращение за врачебной помощью при фарингите требуется в любом возрасте.

Когда нужны антибиотики

Если, после того как получены результаты мазка из глотки, установлено, что заболевание имеет бактериальную природу, назначаются антибиотические препараты. Антибиотики при фарингите могут прописываться локального (местного) или общего действия. Выбор конкретного препарата зависит от состояния больного и его индивидуальных особенностей. Так, при беременности женщине (если без антибиотиков не обойтись) прописываются преимущественно местные препараты для орошения глотки, так как они в меньшей степени проникают в системный кровоток.

Использование антибиотиков требуется для того, чтобы остановить размножение возбудителя заболевания и уничтожить его. Благодаря этому препараты данной категории помогают не допустить распространение воспалительного процесса на окружающие ткани. В первые дни приема антибиотиков повышение температуры является нормой, так как из-за большого количества погибших возбудителей происходит интоксикация организма. Длительность приема антибиотических средств не менее 5 дней. Если бросить курс раньше, то сформируются стойкие к препарату бактерии, которые сделают его использование не эффективным. Каждое конкретное средство имеет свои противопоказания, которые в обязательном порядке учитываются при назначении лекарства.

Побочными явлениями от приема антибиотиков общего действия могут оказаться:

• лихорадка;

• суставные боли;

• нарушения в работе кишечника;

• общая слабость.

Такие проявления считаются нормой и, как правило, не требуют замены лекарственного препарата. Однако при их развитии необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

При фарингите чаще всего применяются препараты пенициллинового ряда или цефалоспарины. В том случае если они не переносятся больным, проводится лечение с использованием Азитромицина, Амоксиклава, Линкомицина, Эритромицина или Амоксициллина. Антибиотики при фарингите у взрослых и детей назначаются одинаковые.

При хронической форме болезни фарингит без антибиотиков лечится только до момента обострения. Если оно произошло, назначают антибиотические препараты.

Противовирусные средства

Противовирусное лекарство от фарингита требуется в том случае, если поражение горла имеет вирусную природу. При этом присоединение бактериальной инфекции отсутствует, и антибиотики будут не эффективны. Противовирусные препараты могут быть даже гомеопатическими, но такие назначают значительно реже из-за достаточно длительного периода их накапливания в организме перед тем, как начнется действие.

Чтобы применение противовирусных средств было эффективно, надо установить, что болезнь имеет вирусную природу. Определить возбудителя заболевания самостоятельно не получится, потому надо обратиться к ЛОР-врачу. Конкретный противовирусный препарат будет назначаться в зависимости от того, какой возбудитель поразил слизистую.

Противогрибковые препараты

Не часто, но фарингит может развиваться и по причине поражения слизистой оболочки глотки грибками. Наличие их также определяет мазок из зева. Он позволяет выявить не только присутствие грибка, а и его вид. Препараты, как правило, требуются системные. Местные противогрибковые составы в большинстве случаев не дают должного результата и могут приводить только к затягиванию воспалительного процесса и переходу патологии в хроническую форму. В то же время параллельно с системными препаратами они позволяют в значительной степени ускорить выздоровление.

Ингаляции и полоскания

Ингаляции при фарингите, как и полоскания, помогают в значительной степени ускорить выздоровление. Действие, непосредственно направленное на воспаленную слизистую, дает быстрый результат, особенно если патология находится в незапущенной степени.

Ингаляции могут проводиться паровые с использованием эфирных масел и лекарственных растений или с помощью небулайзера, который заправляют необходимыми лекарственными препаратами. Конкретные лекарства в этом случае прописывает врач. При помощи небулайзера холодные ингаляции могут осуществляться с антибиотическими средствами, физиологическим раствором (если требуется смягчить и увлажнить ткани слизистой), а также муколитиками.

Для полоскания используются антисептические средства. Это может быть простой солевой раствор или отвары эвкалипта, шалфея или календулы. Также применяются и аптечные антисептики, такие как перекись водорода, мирамистин, фурацилин, настойка прополиса и прочие средства, способные уничтожать болезнетворных бактерий и при этом не раздражать больное горло.

Таблетки и пастилки для рассасывания и спреи

Средство от фарингита для рассасывания обязательно включают в себя антисептический препарат, средство для смягчения тканей горла и увлажняющий компонент. Часть лекарств включает в себя еще и обезболивающий компонент для быстрого устранения неприятных проявлений. Также в таблетках от фарингита могут присутствовать растительные экстракты или эфирные масла.

Леденцы для рассасывания отличаются меньшей терапевтической активностью, чем таблетки. В то же время в течение суток их можно употреблять достаточно много, сочетая с таблетками. Основные препараты для рассасывания при болезни такие:

• Фалиминт – действенное противовоспалительное средство с обезболивающим эффектом;

• Лизобакт – лекарство надо именно сосать, а не разжевывать или разгрызать. Для того чтобы препарат действовал на слизистую максимально долго, требуется сглатывая слюну, стараться задержать ее в области горла;

• Септолете – популярные пастилки, которые содержат в своем составе антисептик и эфирные масла. Компоненты лекарства медленно воздействуют на слизистую, что позволяет добиться максимального терапевтического эффекта. Они рекомендуются как вспомогательное средство;

• Септогал – лекарство, обладающее противовирусным и антисептическим действием. Также в препарате присутствуют эфирные масла. Эффект от применения средства ощущается уже после первого раза.

Существует еще большое количество препаратов схожего действия, но пользующихся меньшей популярностью.

Спреи для орошения горла при фарингите чаще всего прописывают как вспомогательный элемент терапии. Наиболее популярны Хлорофиллипт и Ингалипт.

Эта категория лекарств одна из немногих, которая может использоваться без врачебного назначения, так как не способна нанести вред в том случае, если учитываются все противопоказания.

Иммуностимуляторы

Средства из этой категории необходимы для восстановления естественной защиты организма и усиления иммунного ответа против возбудителей патологии. Чаще всего прописываются препараты на растительной основе, которые не могут вызывать в дальнейшем понижения иммунного ответа. Такое лечение полезно не только в процессе болезни, но и после нее, когда требуется восстановить удовлетворительное состояние иммунитета.

Обзор, применение, побочные эффекты, меры предосторожности, взаимодействия, дозировка и обзоры Мыши Balb-c. Альтернативная медицина Ред. 2000; 5 (6): 546-552. Просмотреть аннотацию.

Hsieh, T.C. и Wu, J.M. Изменения роста клеток, циклин / киназы, эндогенных фосфопротеинов и экспрессии гена nm23 в клетках JCA-1 предстательной железы человека, обработанных модифицированным пектином цитрусовых.Biochem Mol.Biol Int 1995; 37 (5): 833-841. Просмотреть аннотацию.

Канг, Дж. Й., Тай, Х. Х., Гуан, Р., Мат, М. В., Яп, И., и Лаброй, С. Дж. Пищевые добавки с пектином при поддерживающем лечении язвы двенадцатиперстной кишки. Контролируемое исследование. Scand J Gastroenterol 1988; 23 (1): 95-99. Просмотреть аннотацию.

Модифицированный пектин-монография цитрусовых. Альтернативная медицина Rev 2000; 5 (6): 573-575. Просмотреть аннотацию.

Нангиа-Маккер, П., Хоган, В., Хондзё, Ю., Баккарини, С., Тейт, Л., Бресальер, Р., и Раз, А.Подавление роста раковых клеток человека и метастазирования у мышей nude пероральным приемом модифицированного цитрусового пектина. J Natl. Cancer Inst 12-18-2002; 94 (24): 1854-1862. Просмотреть аннотацию.

Пиента, К.Дж., Наик, Х., Ахтар, А., Ямазаки, К., Реплогл, Т.С., Лер, Дж., Донат, Т.Л., Тейт, Л., Хоган, В., и Раз, А. Ингибирование спонтанных метастазов в модели рака простаты у крыс при пероральном введении модифицированного цитрусового пектина. J Natl. Cancer Inst 3-1-1995; 87 (5): 348-353. Просмотреть аннотацию.

Санака, м., Ямамото, Т., Анджики, Х., Нагасава, К., и Куяма, Ю. Влияние агара и пектина на опорожнение желудка и гликемические профили после приема пищи у здоровых добровольцев. Clin Exp.Pharmacol.Physiol 2007; 34 (11): 1151-1155. Просмотреть аннотацию.

Schwab, U., Louheranta, A., Torronen, A., and Uusitupa, M. Влияние пектина и полидекстрозы сахарной свеклы на гликемию натощак и постпрандиальную гликемию, а также концентрацию общих и липопротеиновых липидов в сыворотке крови у лиц среднего возраста с аномальными отклонениями. метаболизм глюкозы.Eur J Clin Nutr 2006; 60 (9): 1073-1080. Просмотреть аннотацию.

Соболев М.Б., Хацкель С.Б., Мурадов А.И. Энтеросорбция некрахмальных полисахаридов как метод лечения детей с отравлением ртутью. Вопр.Питан. 1999; 68 (1): 28-30. Просмотреть аннотацию.

Альберт К.С., Эйрес Дж.В., ДиСанто А.Р. и др. Влияние суспензии каолин-пектин на биодоступность дигоксина. J Pharm Sci 1978; 67: 1582-6. Просмотреть аннотацию.

Альберт К.С., Велч Р.Д., ДеСанте К.А. и др. Снижение биодоступности тетрациклина, вызванное противодиарейной смесью субсалицилата висмута.J Pharm Sci 1979; 68: 586-8. Просмотреть аннотацию.

Болдуин JL, et al. Пектиновая профессиональная астма. Сундук 1993; 104: 1936-7.

Becker B, Kuhn U, Hardewig-Budny B. Двойная слепая рандомизированная оценка клинической эффективности и переносимости экстракта яблочного пектина и ромашки у детей с неспецифической диареей. Arzneimittelforschung 2006; 56 (6): 387-393. Просмотреть аннотацию.

Браунс Ф., Тойвиссен Э., Адам А., Белл М., Бергер А., Менсинк Р.П. Снижающие холестерин свойства различных типов пектина у мужчин и женщин с легкой гиперхолестеринемией.Eur J Clin Nutr. 2012 Май; 66 (5): 591-9. Просмотреть аннотацию.

Cerda JJ, Роббинс Флорида, Бургин С.В. и др. Воздействие пектина грейпфрута на пациентов с риском ишемической болезни сердца без изменения диеты или образа жизни. Clin Cardiol 1988; 11: 589-94. Просмотреть аннотацию.

Коэн А.Дж., Форсе МС, Тарло С.М. Профессиональная астма, вызванная вдыханием пектина при изготовлении варенья. Сундук 1993; 103: 309-11. Просмотреть аннотацию.

Дэвидсон М.Х., Дуган Л.Д., Стоки Дж. И др. Добавка фруктового сока с растворимой клетчаткой с низкой вязкостью не снижает уровень холестерина у мужчин и женщин с гиперхолестеринемией.J Nutr 1998; 128: 1927-32. Просмотреть аннотацию.

Электронный свод федеральных правил. Название 21. Часть 182 — Вещества, признанные безопасными. Доступно по адресу: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cdrh/cfdocs/cfcfr/CFRSearch.cfm?CFRPart=182

Eliaz I, Hotchkiss AT, Fishman ML, Rode D. Эффект модифицированного цитрусового пектина на выведение токсичных элементов с мочой. Phytother Res 2006; 20: 859-64. Просмотреть аннотацию.

Федеральный регистр 17 апреля 2003 г. Противодиарейные продукты для людей, отпускаемых без рецепта; заключительная монография.Доступно по адресу: https://www.fda.gov/OHRMS/DOCKETS/98fr/03-9380.pdf (по состоянию на 27 декабря 2004 г.).

Guess BW, Scholz MC, Strum SB и др. Модифицированный пектин цитрусовых (MCP) увеличивает время удвоения простат-специфического антигена у мужчин с раком простаты: пилотное исследование фазы II. Рак предстательной железы Prostatic Dis 2003; 6: 301-4. Просмотреть аннотацию.

Hillman LC, Peters SG, Fisher CA, et al. Влияние компонентов клетчатки пектина, целлюлозы и лигнина на уровень холестерина в сыворотке крови. Am J Clin Nutr 1985; 42: 207-13.Просмотреть аннотацию.

Jaakkola MS, et al. Астма, вызванная воздействием пектина на рабочем месте. J Allergy Clin Immunol 1997; 100: 575-6. Просмотреть аннотацию.

Джексон CL, Dreaden TM, Theobald LK, et al. Пектин индуцирует апоптоз в клетках рака простаты человека: корреляция функции апоптоза со структурой пектина. Гликобиология 2007; 17: 805-19. Просмотреть аннотацию.

Кнопп Р.Х., Суперко Х.Р., Дэвидсон М. и др. Долгосрочные эффекты пищевых добавок по снижению холестерина в крови.Am J Prev Med 1999; 17: 18-23. Просмотреть аннотацию.

Kraut A, et al. Астма рождественского кондитера. IgG4-опосредованная аллергия на пектин. Chest 1992; 102: 1605-7. Просмотреть аннотацию.

Миядзава Р., Томомаса Т., Канеко Х., Аракава Х., Симидзу Н., Морикава А. Влияние пектиновой жидкости на гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь у детей с церебральным параличом. BMC Gastroenterol. 2008 16 апреля; 8:11. Просмотреть аннотацию.

Moriarty PM, Backes J, Dutton JA, He J, Ruisinger JF, Schmelzle K. Яблочный пектин для уменьшения приливов, вызванных ниацином.J Clin Lipidol. 2013 март-апрель; 7 (2): 140-6. Просмотреть аннотацию.

Нисидзима Т., Такида Ю., Сайто Ю., Икеда Т., Иваи К. Одновременное употребление пектина с высоким содержанием метоксигрупп из яблока может улучшить абсорбцию кверцетина у людей. Br J Nutr. 2015 28 мая; 113 (10): 1531-8. Просмотреть аннотацию.

Rabbani GH, Teka T, Zaman B, et al. Клинические исследования стойкой диареи: диета с зеленым бананом или пектином у детей Бангладеш. Гастроэнтерология 2001; 121: 554-60. Просмотреть аннотацию.

Richter WO, Jacob BG, Schwandt P.Взаимодействие клетчатки и ловастатина. Ланцет 1991; 338: 706.

Rock CL, Swendseid ME. Реакция на бета-каротин в плазме у людей после приема пищи с добавлением пектина. Am J Clin Nutr 1992; 55: 96-9. Просмотреть аннотацию.

Велдман Ф.Дж., Наир С.Х., Форстер Х.Н. и др. Диетический пектин влияет на структуру фибриновой сети у субъектов с гиперхолестеринемией. Thromb Res 1997; 86: 183-96. Просмотреть аннотацию.

Wanders AJ, Feskens EJ, Jonathan MC, Schols HA, de Graaf C, Mars M. Пектин не является пектином: рандомизированное исследование влияния различных физико-химических свойств пищевых волокон на аппетит и потребление энергии.Physiol Behav. 2014 10 апреля; 128: 212-9. Просмотреть аннотацию.

Waterhouse ET, Вашингтон C, Вашингтон N. Исследование эффективности антирефлюксного препарата на основе пектина — Aflurax. Int J Pharm 2000; 209: 79-85 .. Просмотреть аннотацию.

Westphal W, et al. [Экзогенная аллергическая астма после воздействия пектина — нового профессионального аллергена]. Пневмология 1990; 44 (Дополнение 1): 337-8. Просмотреть аннотацию.

Иствуд, М. и Кричевский, Д. Пищевые волокна: как мы попали туда, где мы находимся? Анну Рев Нутр 2005; 25: 1-8.Просмотреть аннотацию.

Преимущества, побочные эффекты, дозировка и взаимодействие

Яблочный пектин — это тип растворимой клетчатки, которая естественным образом содержится в яблоках. Экстрагированный пектин обычно используется для загущения джемов и консервов, но его также можно принимать в качестве пищевой добавки. Некоторые считают, что яблочный пектин улучшает здоровье пищеварительной системы и помогает предотвратить или лечить желудочно-кишечные и метаболические расстройства. Когда он смешивается с водой в кишечнике, пектин образует гелеобразное вещество, которое может облегчить дефекацию.

Польза для здоровья

Пектин — это тип кислоты, обнаруженной в клеточной стенке растений, который в основном состоит из сахарной кислоты, известной как галактуроновая кислота. Пектин не может перевариваться в естественной форме, и его необходимо изменить в лаборатории, чтобы он мог всасываться в кишечнике.

Добавки модифицированного цитрусового пектина (MCP) чаще всего можно найти на полках аптек, но есть также добавки с яблочным пектином, которые предлагают аналогичные преимущества.

Практики альтернативной медицины считают, что яблочный пектин может предотвращать или лечить широкий спектр заболеваний, в том числе:

Несмотря на его предполагаемые преимущества, существует мало убедительных доказательств того, что яблочный пектин может предотвратить или лечить любое заболевание.Как растворимая клетчатка, пектин может помочь облегчить запор или диарею и улучшить здоровье сердца. Требуются дальнейшие исследования.

Вот некоторые из того, что говорят об яблочном пектине текущие исследования.

Диарея

Комбинация яблочного пектина и экстракта ромашки может помочь облегчить диарею у детей, говорится в раннем исследовании, опубликованном в немецком журнале Arzneimittelforschung ( Drug Research ).

В рамках этого исследования 255 детям в возрасте от шести месяцев до шести лет давали либо неактивное плацебо, либо комбинацию яблочного пектина и ромашки во время острого приступа диареи.По словам исследователей, у детей, получавших пектин и ромашку, симптомы улучшились сильнее, чем у детей, которые этого не сделали.

Аналогичным образом, исследование 2014 года, проведенное в больнице Цзиньлин в Китае, показало, что среди 87 взрослых с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи (СРК-Д) те, кто получал 24 грамма порошка пектина в день, лучше контролировали свои симптомы и имели несколько приступов диареи. на 29 месяцев по сравнению с плацебо.

Высокий холестерин

Согласно исследованию, опубликованному в журнале European Journal of Clinical Nutrition в 2012 году, яблочный пектин может помочь снизить уровень холестерина.Исследователи изучили влияние различных типов яблочного или цитрусового пектина на людей с умеренно повышенным холестерином и обнаружили, что оба типа способны снижать уровень «плохого» холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) от 7% до 10%.

Холестерин ЛПНП — это тип холестерина, который может накапливаться на стенках артерий, создавая обструктивные бляшки и способствуя развитию атеросклероза (затвердеванию артерий).

Пектин действует путем связывания с желчью в кишечнике; желчь — это вещество, которое расщепляет жир, чтобы он мог всасываться в кровоток.

Яблочный пектин, подавляя расщепление пищеварительного жира, может помочь в лечении гиперхолестеринемии (повышенный уровень холестерина в крови), хотя сам по себе это вряд ли.

Диабет

Пектин также может снижать уровень сахара в крови, связываясь с углеводами в желудке и кишечнике. Это помогает предотвратить расщепление углеводов на составляющие их сахара, а именно на глюкозу, фруктозу и галактозу.

Обзор исследований, проведенных в 2016 году организацией Food Standards Australia New Zealand (FSANZ), показал, что яблочный пектин, принимаемый в дозах от 500 миллиграммов (мг) до 1000 мг, дает минимальную или нулевую пользу в снижении уровня сахара в крови после употребления 65 граммов углеводов.Никаких изменений в ответе на инсулин по сравнению с плацебо не отмечалось.

Напротив, пектин, полученный из соевых бобов, по-видимому, сильнее влияет на уровень глюкозы в крови, хотя и недостаточен для контроля диабета самостоятельно.

Рак

Альтернативные практики часто рекламируют яблочный пектин как добавку для борьбы с раком из-за его способности связываться с ферментом, называемым бета-глюкуронидазой (β-глюкуронидаза), в кишечнике. Фермент является побочным продуктом фекальных бактерий и тесно связан с раком толстой кишки.

Обзор 2013 года в журнале Frontiers of Pharmacology подтвердил, что яблочный пектин действительно эффективен в подавлении β-глюкуронидазы в исследованиях в пробирках. Исследования на крысах и мышах также предполагают профилактическое действие. Несмотря на положительные результаты, нет никаких доказательств того, что такой ответ может быть достигнут у людей.

В отличие от MCP, который легко всасывается в кишечнике, абсорбция яблочного пектина минимальна, что делает его противораковые свойства в лучшем случае маловероятными.

Напротив, было показано, что MCP снижает риск метастазирования (распространения рака) у мышей, предотвращая образование новых кровеносных сосудов, которые «питают» раковые опухоли. Таким образом, ингибирующее действие МСР происходит в кровотоке, а не в кишечнике, где работает яблочный пектин.

Возможные побочные эффекты

Яблочный пектин в целом безопасен для употребления, хотя может вызывать такие побочные эффекты, как:

• Диарея
• Газ
• Спазмы желудка

Побочные эффекты, как правило, незначительны и обычно могут быть устранены снижением дозы.

Пектин может взаимодействовать с некоторыми веществами. Известно, что он снижает всасывание бета-каротина, важного антиоксиданта, содержащегося в цветных растениях и фруктах. Недостаточное потребление бета-каротина может привести к дефициту витамина А, проявляющемуся такими симптомами, как сухость кожи, сухость глаз, куриная слепота, нарушение фертильности и повышенный риск инфекции горла и грудной клетки.

Пектин также может мешать абсорбции некоторых фармацевтических препаратов, в том числе:

Чтобы избежать взаимодействия, сообщите своему врачу, если вы принимаете яблочный пектин, лекарства, отпускаемые по рецепту, или лекарства, отпускаемые без рецепта.

Дозировка и подготовка

Verywell / Анастасия Третьяк

Добавки яблочного пектина можно найти в Интернете, а также во многих магазинах натуральных продуктов и магазинах, специализирующихся на пищевых добавках. Большинство из них продается в форме капсул или порошка, который можно смешать с водой или соком.

Нет никаких рекомендаций по правильному использованию яблочного пектина, хотя большинство производителей обычно рекомендуют суточную дозу от 1000 до 1400 мг в день.Лучше всего принимать его за 30 минут до еды, чтобы он мог связываться с избытком воды, жира или углеводов в кишечнике.

Начните с половинных доз яблочного пектина в течение первых нескольких недель, постепенно увеличивая их по мере переносимости. Избыточное употребление пектина может вызвать диарею, особенно на ранних этапах лечения.

Дозировки от 350 до 750 мг, принимаемые в разделенных дозах, безопасно применялись у детей. Перед применением яблочного пектина (или любого другого противодиарейного средства) у детей проконсультируйтесь с педиатром.

Что искать

Пищевые добавки строго не регулируются в Соединенных Штатах, поэтому трудно определить, какие из них хороши, а какие нет. Один из способов узнать это — поискать бренды, сертифицированные Министерством сельского хозяйства США как органические. Они менее подвержены воздействию пестицидов, химических удобрений и других вредных веществ.

Вам также следует выбирать бренды, которые были добровольно представлены для тестирования независимым сертифицирующим органом, таким как U.S. Pharmacopeia (USP), ConsumerLab или NSF International. Таким образом, вы можете быть уверены, что добавка содержит ингредиенты, указанные на этикетке продукта, в правильном количестве.

Пектин яблочный можно хранить при комнатной температуре в герметичном контейнере. Никогда не используйте добавку с истекшим сроком годности. Откажитесь от любых добавок, поврежденных водой, а также от комковатых или гелеобразных порошков.

Другие вопросы

Какие хорошие источники пектина, кроме яблок и пищевых добавок?
Яблоки известны тем, что содержат пектин, но их можно найти и во многих других продуктах на растительной основе.

Продукты с высоким содержанием пектина включают:

• Яблоки
• Абрикосы
• Свекла
• Морковь
• Вишня
• Цитрус
• Цедра цитрусовых
• Нектарины
• Персики
• Картофель
• Груши
• Сладкий картофель

Употребление этих продуктов может улучшить пищеварение за счет увеличения потребления растворимой клетчатки. Управление по профилактике заболеваний и укреплению здоровья (ODPHP) рекомендует от 2,240 до 3080 мг пищевых волокон в день для взрослых американцев.Взаимодействие с другими людьми

Лучшая добавка кальция для пациентов с ингибиторами протонной помпы

Хроническое употребление ингибиторов протонной помпы (ИПП) связано с повышенным риском переломов бедра, запястья и позвоночника. Это связано с тем, что подавление кислоты связано со снижением всасывания кальция, что может привести к снижению плотности костей. ^1,2

Создавая среду без кислоты, происходит значительное повышение pH, что может повлиять на всасывание кальция в кишечнике и привести к отрицательному балансу кальция в организме.Однако один апостериорный анализ с участием пациентов, принимавших добавки кальция с различной растворимостью, показал, что связь между растворимостью и абсорбцией была слабой. ²

Этот анализ показал, что абсорбция кальция в большей степени зависит от компонентов совместно употребляемых продуктов, чем от растворимости pH. ² С другой стороны, некоторые данные свидетельствуют о том, что абсорбция кальция в значительной степени зависит от pH желудочного сока. ¹

Кальций в основном абсорбируется в ионизированной форме в верхних отделах тонкой кишки.Сильнокислая среда, такая как среда желудка, способствует ионизации кальция из пищевых продуктов или солей. ¹ Основное различие между добавками кальция, как правило, заключается в солевых формах.

Карбонат кальция представляет собой нерастворимую солевую форму, а цитрат кальция — растворимую солевую форму. ^2,3 Нерастворимые соли кальция требуют более низкого pH, чтобы способствовать высвобождению ионизированного кальция из комплекса. ^1,3 Пациенты, принимающие ИПП, могут иметь проблемы с усвоением оптимального количества кальция из нерастворимых солевых форм, таких как карбонат кальция.

Результаты исследования, сравнивающего всасывание кальция при различных значениях pH, показали, что пациенты в состоянии натощак имели нарушенное всасывание кальция из карбоната кальция, но нормальное всасывание из цитрата кальция. ² Цитрат кальция также имел на 46% большее отклонение пика от базального уровня и на 94% большее изменение AUC для сывороточного кальция по сравнению с карбонатом кальция. ³

Дополнительным преимуществом использования цитрата кальция было значительное снижение уровней паратироидного гормона (ПТГ) в сыворотке крови по сравнению с исходным уровнем.Это информирует нас о том, что абсорбция кальция была достаточно значительной, чтобы снизить активность ПТГ и уменьшить резорбцию костей. ³

Карбонат кальция можно использовать у пациентов, принимающих хронические ИПП, но его необходимо принимать во время еды, чтобы стимулировать выработку кислоты; однако количество абсорбированного кальция все еще меньше, чем количество абсорбированного из цитрата кальция. ²

Поскольку цитрат кальция не зависит от кислоты или pH для абсорбции, он может быть предпочтительной добавкой кальция для пользователей ИПП.

Добавки цитрата кальция и кальция в натуральных продуктах, таких как сыр и молоко, обеспечат пациентам большую биодоступность независимо от pH. Таким образом, цитрат кальция следует рекомендовать вместо карбоната кальция. ²

Однако, если пациент не может позволить себе цитрат кальция, он может использовать карбонат кальция при условии, что ему правильно посоветовали принимать его во время еды (особенно во время завтрака), чтобы способствовать лучшему усвоению.

На основании текущих исследований нет клинических доказательств того, что цитрат кальция превосходит карбонат кальция с точки зрения предотвращения переломов, связанных с остеопорозом, у пациентов, получающих хроническую терапию ИПП.

Ссылки

1. Ито Т., Дженсен Р.Т. Связь длительной терапии ингибиторами протонной помпы с переломами костей и влиянием на абсорбцию кальция, витамина B12, железа и магния. Курр Гастроэнтерол Реп . 2010; 12 (6): 448-457.

2. Хансен К.Е., Джонс А.Н., Линдстром М.Дж. и др. Уменьшают ли ингибиторы протонной помпы всасывание кальция? Дж. Костяной Шахтер Рес . 2010; 25 (12): 2786-2795.

3. Ян YX. Хроническая терапия ингибиторами протонной помпы и метаболизм кальция. Курр Гастроэнтерол Реп . 2012; 11 (6): 173-179.

10 простых шагов, чтобы снизить уровень холестерина за 4 недели

Рецепты и питание,

Статиновые препараты составляют большинство лекарств, снижающих уровень холестерина, назначаемых врачами. Эти статины, как и все лекарства, имеют свои преимущества и побочные эффекты. Исследования показывают, что статины могут снизить риск сердечного приступа, инсульта и смерти от сердечных заболеваний на 25–35%.Однако что делать, если вы не можете принимать эти лекарства из-за неблагоприятных побочных эффектов или они противопоказаны? Что ж, возьмите свою диету в свои руки и выполните следующие 10 шагов, чтобы снизить уровень холестерина.
1) Потребляйте фитостерины:
Фитостерины являются растительной версией холестерина и блокируют абсорбцию пищевого холестерина, увеличивая всасывание холестерина желчи из кишечного тракта. Поскольку они не распознаются человеческим организмом, после того, как они уменьшили удержание «плохого» холестерина, они просто выводятся обратно в толстую кишку.
Metagenics UltraMeal Plus 360
Smart Balance Heart Right Light
Benecol
2) Ешьте соевый белок:
Фитоэстрогены, содержащиеся в соевых продуктах, известные как изофлавоны, представляют собой химические вещества растительного происхождения, которые структурно очень похожи на гормон эстроген (мужчины могут принимать без отрицательных побочных эффектов). Известно, что эстроген предотвращает сердечные заболевания у женщин в пременопаузе за счет повышения эффективности и количества рецепторов холестерина ЛПНП в печени. Это химическое вещество также является сильным антиоксидантом.
3) Ешьте чеснок:
Свежий чеснок снижает уровень ЛПНП за счет снижения активности HMG-CoA редуктазы, которая является ферментом синтеза холестерина в печени и подавляет эту активность. Он также снижает количество холестерина и жиров, несущих липопротеены (хиломикроны), которые образуются в клетках кишечника и переносят холестерин из клеток в печень. Он также может замедлить или остановить атеросклероз.
4) Возьмите метамуцил или консил (шелуха подорожника):
Оболочка подорожника, активный ингредиент метамуцила, является одним из самых мощных из существующих вязких растворимых волокон, снижающих уровень липопротеинов низкой плотности.Было доказано, что диета с высоким содержанием клетчатки снижает риск сердечных заболеваний. Псиллиум также задерживает нежелательные желчные кислоты в кишечнике, а это означает, что печень должна втягивать больше ЛПНП из кровотока для компенсации. Он также предотвращает попадание холестерина и жира в клетки кишечника за счет расширения неперемешиваемого слоя воды, что увеличивает барьер для диффузии жира и холестерина через стенку кишечника.
5) Ешьте овсянку и / или ячмень:
Цельные зерна настолько полезны, потому что они содержат природные компоненты и растительные гормоны, которые помогают снизить уровень холестерина.Ключевым элементом является бета-глюкан, который нерастворим и действует как кишечная губка, всасывая и вытесняя ЛПНП из организма. (Примеры: стальной овес, крупа, овсяные хлопья, овсяные отруби). Было показано, что ячмень снижает уровень плазмахолестерина и других липидов. Он может быть даже более эффективным в снижении холестерина по сравнению с овсом из-за более высокого содержания бета-глюкана.
6) Ешьте семена льна:
Омега-3 жирные кислоты, содержащиеся в семенах льна, обладают противовоспалительным свойством, которое снижает риск атеросклероза и сердечных заболеваний.Льняное семя также содержит лигнан, который является чрезвычайно мощным антиоксидантом, который подавляет процесс атеросклероза и снижает уровень холестерина ЛПНП.
7) Ешьте яблоки:
Пектин, растворимая клетчатка, содержащаяся в яблоках, действует таким же образом, как и другие растворимые волокна. Он образует густое гелеобразное вещество в кишечнике и потребляется в толстой кишке полезными бактериями для производства короткоцепочечных жирных кислот. В этом случае образуется ацетат. Ацетат — это жирная кислота, которая, как считается, снижает свертываемость крови.Яблоки также содержат антиоксиданты, которые помогают предотвратить атеросклероз.
8) Ешьте фасоль, горох, чечевицу:
Фасоль — отличный источник клетчатки, растительного белка и практически не содержит жира. Растворимые волокна бобов и врожденные сахара питают здоровые бактерии в толстой кишке, которые вырабатывают короткоцепочечные жирные кислоты, которые препятствуют выработке холестерина в печени. Фасоль также предотвращает распространение холестерина аналогично метамуцилу. Фасоль также играет важную роль в снижении всасывания глюкозы, что приводит к уменьшению количества инсулина и, в свою очередь, снижению выработки липопротеинов и секреции ЛПОНП печенью.
9) Ешьте миндаль:
Миндаль содержит большое количество мононенасыщенных жиров, которые встраиваются в ядро ​​ЛПНП, что позволяет им иметь более высокое сродство к связыванию со своим рецептором, что означает увеличение клиренса ЛПНП. . Кроме того, миндаль богат клетчаткой, что снижает уровень холестерина и снижает риск сердечных заболеваний. Антиоксиданты, содержащиеся в миндале, также помогают предотвратить атеросклероз.
10) Ходьба:
Ходьба снижает уровень холестерина ЛПНП, предотвращает диабет, помогает увеличить продолжительность жизни, снижает риск заражения некоторыми видами рака, повышает способность к дальнейшей жизни и резко снижает риск старости.Избегать упражнений так же вредно для здоровья, как и курить сигареты! Повышает устойчивость ЛПНП к окислению, что защищает от атеросклероза. * Ходьба также снижает вероятность ожирения, ишемической болезни сердца, сахарного диабета, гипертонии, остеопороза, артрита, болезни Альцгеймера и некоторых видов рака. Физическая активность также может помочь при депрессии и тревоге, а также улучшить режим сна
Порции два раза в день
Растительные стеролы / станолы
Ешьте 2–3 грамма (2000–3000 мг) в день за два приема пищи. , принимаемые с маргарином, протеиновым коктейлем, другими продуктами и / или капсулами.
Соевый белок
Ешьте 20-25 граммов в день; стремитесь есть как минимум две порции соевых продуктов в день. (Соевое молоко, тофу, эдамаме, соевые орехи, соевое масло, соевые гамбургеры и т. Д.)
Чеснок
Съешьте один зубчик свежего чеснока и принимайте 1 капсулу Kyolic One Per Day 1000 мг в день.
Шелуха подорожника (метамуцил)
Ешьте 3-10 граммов псиллиума (6-18 капсул или 1-2 столовых ложки порошка) в день. Работайте до 3 граммов утром и до 3 граммов на ночь.
Один раз в день
Овсянка
Ешьте одну чашку овсянки или ячменя с добавлением овсяных отрубей в день (3 грамма бета-глюкана).
Льняное семя
Ешьте 1-2 столовые ложки молотых семян льна каждый день.
Яблоко
Ешьте одно яблоко каждый день.
Фасоль, горох, чечевица
Ежедневно ешьте ½ стакана некоторых видов фасоли, гороха или чечевицы. (Фасоль гарбанзо, фасоль, черная фасоль, фасоль лима, черноглазый горох, колотый горох и т. Д.)
Миндаль
Ешьте 1 унцию миндаля или грецких орехов каждый день или 2 столовые ложки миндального масла.
Ходьба
Ходите не менее 30 минут каждый день, желательно в быстром темпе.
Источник: Brill, J.A. Снижение уровня холестерина: 10 простых шагов для снижения уровня холестерина за 4 недели — без рецептурных препаратов . Нью-Йорк: Three Rivers Press.
Что делать с этой информацией
South Denver Cardiology хочет напомнить вам, чтобы вы придерживались здорового питания! Следите за новостями о полезных для сердца рецептах и ​​питании, советах о поддержании формы и о здоровом мышлении на нашем веб-сайте и в блоге.Если вы хотите получить дополнительную информацию о диете, полезной для сердца, или о том, как снизить уровень холестерина, Сьюзан Бакли готова вас обслужить. Посетите наш веб-сайт, чтобы записаться на консультацию.

Рэнди Каппс В 1983 году окончил Университет Западного Колорадо в Ганнисоне, штат Колорадо, по специальности «Физическое воспитание» с упором на физиологию упражнений. Рэнди начал свою медицинскую карьеру в 1980 году в качестве техника скорой медицинской помощи (EMT), работая в машине скорой помощи и в отделении неотложной помощи.Затем он присоединился к кардиологии Южного Денвера в 1986 году, когда он работал в отделении кардиологической реабилитации Южного Денвера, в качестве физиолога, проводившего широкий спектр поэтапных тестов с физической нагрузкой для различных групп пациентов. Рэнди продолжает поддерживать свой уровень ЕМТ, и он сертифицирован Американским колледжем спортивной медицины в качестве клинического физиолога. В 2012 году Рэнди стал менеджером по развитию бизнеса, маркетингу и отношениям с врачами в SDCA.

Зарегистрироваться

Как и в случае любых проблем со здоровьем, вашу конкретную программу лечения следует тщательно обсудить с вашим лечащим врачом, а также со всеми специалистами, с которыми может потребоваться консультация, например, с кардиологом.

[Полный текст] Повышение пероральной биодоступности ибандроната через гастроретен

Введение

Бисфосфонаты используются для лечения различных заболеваний, связанных с болезнью Педжета, гиперкальциемией, вызванной злокачественными новообразованиями, постменопаузальным остеопорозом и резорбцией костей. Для препаратов, относящихся к классу III по BCS (высокая растворимость и низкая проницаемость), достижение желаемой биодоступности довольно сложно из-за низкой проницаемости препарата через слизистую желудочно-кишечного тракта.Ибандронат, известный бисфосфонат, относящийся к классу III по BCS, используемый в терапии для лечения остеопороза, имеет очень низкую биодоступность при пероральном введении в форме обычных таблеток. ¹ Пероральная терапия бисфосфонатами, включая ибандронат, связанные с повреждением верхних отделов желудочно-кишечного тракта, к сожалению, вызывает озабоченность. Сообщения о неблагоприятном опыте показали, что пероральный бисфосфонат может потенциально вызвать тяжелую непереносимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за раздражения местной слизистой оболочки, в частности, чтобы вызвать нежелательные переживания пищевода, такие как эзофагит, язвы и эрозии у небольшого процента пациентов.

В последние десятилетия полимеры широко используются в качестве исходных компонентов для предлагаемых систем доставки лекарств из-за их превосходных свойств, таких как нетоксичность, биосовместимость, биоразлагаемость, чувствительность к окружающей среде и т. Д. Пектин является одним из самых распространенных природных биополимеров. который выделяют и очищают от кожуры цитрусовых. ² Этот полимер не растворяется в воде и обладает хорошими пленкообразующими свойствами. Пектин получил много преимуществ в фармацевтике и медицине.Благодаря своим исключительным антацидным и противоязвенным свойствам, а также своим желирующим и пленкообразующим свойствам пектин имеет большие перспективы для использования в качестве подходящего носителя в системах доставки лекарств. Пектин обрабатывается в лаборатории подходящим методом для преобразования его в NCP, который затем используется в исследовании для формирования эффективной пористой природы плота.

Состав системы доставки, формирующей плот, содержит NCP в качестве формообразователя, бикарбонат натрия в качестве шипучей смеси, карбонат кальция для повышения прочности плота и полиэтиленгликоль (PEG 400) в качестве усилителя проницаемости, при этом необходимо отметить, что абсорбция Окно ибандроната расположено внутри желудка, а система формирования рафта обеспечивает доступность лекарства на слизистой оболочке желудка в течение относительно длительного периода времени.Добавление усилителя проницаемости и продление времени пребывания системы доставки в ее окне абсорбции увеличивало биодоступность ибандроната. Целью этой исследовательской работы было повышение пероральной биодоступности ибандроната через систему доставки, формирующую плоть. NCP и PEG 400 использовались как формирователь рафта и усилитель проникновения, соответственно. Разработанный плот оценивали с помощью FTIR, XRD, TGA, DSC и исследования жизнеспособности клеток. Фармакокинетика ибандроната изучалась на крысах-альбиносах.

Материалы и методы

Химические вещества и реагенты

Ибандронат был подарен Global Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Исламабад, Пакистан. цитрусовый пектин, PEG 400, сшитая карбоксиметилцеллюлоза (CCMC), дигидрофосфат калия, ацетонитрил, хлорид натрия и этанол были приобретены у Sigma-Aldrich GmbH, Германия. Карбонат кальция, лимонная кислота, бикарбонат натрия и пектинэстераза (РЕ) были получены от Merck Darmstadt, Германия. Бониш (таблетки по 150 мг) был куплен на местном рынке.

Приготовление наноразмерного цитрусового пектина (NCP)

NCP был приготовлен методом, уже описанным Jiang et al, ³ в 2001 году. Только 1% раствор цитрусового пектина был приготовлен с использованием 0,4 M раствора NaCl и доведен pH до 6,5 с помощью 0,1 N раствора NaOH. Затем 6 мл раствора цитрусового пектина смешивали с равным объемом 0,2 М фосфатного буфера pH 6,5 и центрифугировали при 15000 об / мин в течение 10 минут. Получали супернатант и фильтровали через фильтр 0,45 мкм.Полученный раствор пектина цитрусовых смешивали со 100 ед. / Мл пектинэстеразы (РЕ). Раствор PE-цитрусового пектина инкубировали при 30ºC в течение 16 часов и раствор помещали на водяную баню для остановки реакции на 3 минуты. Раствор сушили в печи при 45ºC в течение 4 часов. Размер частиц высушенного NCP определяли с помощью анализатора размера частиц и SEM.

Приготовление таблеток для формования рафтов

Таблетки для быстрой доставки ибандроната были приготовлены методом влажной грануляции. ⁴ Ибандронат, NCP, PEG 400 и другие наполнители тщательно перемешивали, как показано в таблице 1. Порошкообразную смесь ибандроната и других наполнителей смешивали с использованием смесителя Sigma. Порошкообразную смесь гранулировали с использованием 2% (мас. / Мас.) HPMC E5 в 90% растворе этанола. Гранулы сушили при 40ºC в течение 2 часов, пропускали через сито 18 меш и прессовали с использованием minipress MII (Pharma Test, Хайнбург, Германия).

Время распадаемости таблеток

Одну таблетку поместили в химический стакан на 250 мл, содержащий 120 мл воды при комнатной температуре, чтобы измерить время распадаемости.Таблетка распадалась, если прекращалось выделение газа вокруг таблетки или ее фрагментов, которые либо растворялись, либо диспергировались в воде, так что агломерат не оставался. Процесс был повторен еще на четырех таблетках.

Твердость таблеток

Это было измерено, потому что во время приготовления, транспортировки и хранения таблеток лекарственные формы подвергаются механическому удару. Для измерения твердости таблеток доступно много оборудования. Твердость таблеток измеряли в кг / см ² с использованием твердомера Erweka (Gmbh, Германия).

Свойства плота НКТ

Определение НКТ в плоту

Процент NCP в плоту определяли ранее установленным методом ВЭЖХ. Затем 150 мл SGF помещали в химический стакан и поддерживали температуру 37ºC. Таблетку помещали в химический стакан и ждали, пока плот полностью не сформируется. Плот переносили в воронку Бюхнера с помощью шпателя и промывали очищенной водой (n = 3). Плот переносили в центрифужную пробирку с помощью шпателя и добавляли достаточное количество очищенной воды.Этанол добавляли при 4ºC в центрифужную пробирку и центрифугировали в течение 5 минут при 5000 об / мин. Плот помещали в печь при 40ºC после извлечения его из центрифужной пробирки. Тонкодисперсный порошок рафта был получен путем измельчения, помещен в центрифужную пробирку, добавлен 5 мл фосфатного буфера при pH 7,4 и центрифугирован в течение 5 минут при 5000 об / мин. Верхний прозрачный слой удаляли, фильтровали через фильтр 0,22 мкм и вводили в систему ВЭЖХ для анализа. Следующее уравнение использовалось для расчета содержания NCP.

(1)

Емкость нейтрализации кислоты (ANC) в плоту

Способность плота нейтрализовать кислоту была измерена, чтобы понять способность плота удерживать антацид и обеспечивать полезный резервуар для антацида. Отобрали две колбы вместимостью 500 мл. В первую колбу добавляли деионизированную воду и 1 М HCl и инкубировали при 37ºC в течение 20 минут с использованием водяной бани, которая представляла собой реагент A; Во вторую колбу добавляли 0,5 M NaOH и нагревали в течение 20 минут при 37ºC, что являлось реагентом B.Таблетку помещали в химический стакан и оставляли до полного формирования основы. Плот переносили в центрифужную пробирку после промывания очищенной водой (n = 3). Добавляли достаточное количество очищенной воды с этанолом при 4ºC и центрифугировали в течение 5 минут при 5000 об / мин. Плот помещали в печь при 40ºC после извлечения его из центрифужной пробирки. Порошок плота помещали в коническую колбу с 150 мл очищенной воды. ⁵ Колбу помещали на шейкер при 250 об / мин на 60 секунд с 30 мл реагента А.С помощью бюретки был добавлен реагент B и начался титровальный анализ. PH-метр использовался для проверки изменений pH. Следующее уравнение использовалось для расчета ANC.

(2)

где V — объем (мл) HCl, а T — объем (мл) титра.

Профиль нейтрализации

Профиль нейтрализации плота используется для измерения способности плота действовать как резервуар антацидов и обеспечивать длительную защиту от желудочной кислоты; 150 мл SGF помещали в химический стакан и поддерживали температуру 37ºC.Таблетку помещали в химический стакан и оставляли до полного формирования основы. Разработанный плот NCP был перенесен в воронку Бюхнера, и все среды были выброшены. Его оставили на 5 минут, а затем на плот добавили 3 мл 0,04 М HCl. Полученный раствор отбрасывали и 0,1 М раствор HCl помещали на плот для фильтрации (n = 3), раствор собирали и pH регистрировали с помощью pH-метра (цифрового). ⁵

Набухание плота НЦП

Затем 150 мл SGF помещали в химический стакан и поддерживали температуру 37ºC.Таблетку помещали в химический стакан и оставляли до полного формирования основы. Плот переносили в воронку Бюхнера с помощью шпателя и оставляли до полного удаления супернатанта. Плот переносили на электронные весы с помощью шпателя и взвешивали ( Вт, ₀ ). Был взят пластиковый контейнер с раствором 0,1 н. HCl, в него добавлен плот с сеткой и помещен на шейкер (орбита). Плот извлекали из пластикового контейнера через 10, 20, 30, 40, 50 и 60 минут, удаляли лишнюю воду и взвешивали ( W, ₁ ).Плот помещали в сушильный шкаф при 80ºC и сушили до постоянного веса, после чего регистрировали конечный вес ( W ₂ ). ⁶ Набухание рассчитывали с использованием следующего уравнения.

(3)

Floating Lag Time (FLT) Общее время плавающего режима (TFT)

FLT и TFT плота NCP определяли с использованием аппарата для растворения II USP (фармацевтический тест, Хайнбург, Германия), используя 900 мл SGF, pH 1,2, поддерживаемую при 37 ± 0,5 ° C и при 50 об / мин. Время, необходимое для того, чтобы плот поднялся на поверхность и всплыл, было определено как FLT.TFT — это общее время, в течение которого плот плавает в среде растворения, включая FLT.

Характеристика

Дифрактограммы XRD, FTIR-спектры, TGA и DSC-термограммы ибандроната, NCP, CCMC и массы PPR5 были получены с использованием дифрактометра, FTIR-спектрофотометра (Bruker Alpha, Германия), анализатора TGA и дифференциального сканирующего калориметра DSC. -60 (Шимадзу, Германия) соответственно. Спектры FTIR регистрировались в диапазоне длин волн от 4000 до 1000 см ^-1 .Образцы для ТГА и ДСК помещали в алюминиевый поддон и анализировали в потоке азота со скоростью 100 мл / мин, скорость нагрева составляла от 50 до 400 ° C.

Высвобождение ибандроната из наноструктурированного плотика

Высвобождение ибандроната из таблеток, образующих рафт, определяли методом, уже описанным Jang et al. ⁷ в 2014 году. Таблетку помещали в 50 мл четырех различных кислотных сред, то есть SGF, 0,1, 0,5 и 1,0 н. Раствор HCl в химическом стакане емкостью 250 мл. Температуру поддерживали на уровне 37ºC и отбирали 2 мл образца через 5, 10, 15, 20, 25, 30, 45 и 60 минут.Такой же объем свежей среды растворения добавляли в химический стакан, содержащий таблетки для исследования растворения, чтобы поддерживать условия погружения. Образцы, полученные через равные промежутки времени, фильтровали через фильтр 0,22 мкм и вводили в систему ВЭЖХ для анализа. Концентрацию ибандроната в таблетках анализировали с помощью системы ВЭЖХ с УФ-детектированием (PerkinElmer, Shelton, CT) с колонкой RHS C ₁₈ (1,5 см × 4,6 мм, 5 мкм) (Agilent technologies, Santa Clara, CA). Анализ проводился с использованием подвижной фазы, состоящей из ацетонитрила и 0.01 М дигидрофосфат натрия в соотношении 20: 80% об. / Об. При скорости потока 1 мл / мин. PH подвижной фазы доводили до 3,3 с помощью 10% ортофосфорной кислоты. Длина волны обнаружения была установлена ​​на 195 нм. Время удерживания ибандроната составляло 4,598 ± 0,1 минуты. Параметр линейности исследовали в диапазоне от 200 до 800 нг / мл с коэффициентом корреляции ( R ² ) 0,999. Процент восстановления был рассчитан как 100,7%. Относительное стандартное отклонение значения точности в процентах оказалось менее 2%.

Исследование жизнеспособности клеток (коммерчески приобретаемые клетки)

определяли с помощью МТТ-анализа с использованием модели Caco-2 для оценки клеточной токсичности рафта NCP. Клеточная линия Caco-2 была приобретена коммерчески (American Type Culture Collection, ATCC, Manassas, VA). Вкратце, клетки Сасо-2 высевали в 96-луночные планшеты в минимальной необходимой среде Игла (Каталожный № 30–2003) с 20% фетальной бычьей сывороткой (FBS). После слияния клетки инкубировали с DMEM без FBS и с 0.5% диспергирование различных образцов в течение 6 и 24 часов. После инкубации образцы были тщательно удалены и трижды промыты фосфатно-солевым буфером (1X PBS). Затем в каждую лунку добавляли 500 мкл растворов МТТ в среде без FBS (0,5 мг / мл) и клетки инкубировали в течение 1 часа. После удаления супернатантов преобразованный краситель солюбилизировали 500 мкл ДМСО. Оптическую плотность полученного раствора регистрировали сразу при λ = 570 нм. Процент жизнеспособности клеток рассчитывали с использованием следующего уравнения;

(4)

As и Ad — оптическая плотность, измеренная после обработки дисперсиями образцов и DMEM, соответственно.

Исследования стабильности

Исследования стабильности проводили в соответствии с рекомендациями ICH в течение 6 месяцев путем хранения состава PPR5 в камере для стабильности при 40 ° C и относительной влажности 75 ± 5%. ⁸ Образцы оптимизированного состава оценивали на время распадаемости, твердость таблеток, FLT, TFT,% содержания лекарственного средства и% профиля высвобождения ибандроната через 1, 3 и 6 месяцев.

Фармакокинетический анализ

С одобрения Этического комитета по использованию лабораторных животных Государственного колледжа университета Фейсалабад, Пакистан, здоровые крысы-альбиносы весом 400–600 г были разделены на две группы (контрольная и опытная) по шесть крыс в каждой.Во время фармакокинетического исследования соблюдались рекомендации ICH в отношении обращения с животными и их благополучия. Животных выращивали в нормальных условиях со свободным доступом к стандартной диете и воде, содержали в хорошо поддерживаемом помещении при температуре 25 ± 5 ° C с циклом свет-темнота 12:12 часов. Перед началом эксперимента животных не кормили в течение 24 часов, но при этом они имели свободный доступ к воде. Однократная доза таблеток Bonish 150 мг (эквивалент 1 мг / кг, контрольная группа) и PPR5 (эквивалент 1 мг лекарственного средства / кг, тестовая группа) вводилась перорально через трубку для кормления с последующим промыванием водой.Все животные были правильно помечены и помещены в деревянные ящики во время процедуры отбора проб. При предварительной дозе (t = 0) и через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12 и 24 часа после введения образец крови 0,25 мл был взят из хвостовой вены крысы в ​​гепаринизированный микроцентрифужные пробирки. Образцы плазмы получали центрифугированием крови (5500 × g в течение 10 минут), аспирацией в криопробирки и хранили при -20 ºC. Для получения ибандроната из образцов плазмы проводили жидкостно-жидкостную экстракцию.К 100 мкл аликвоты плазмы добавляли 100 мкл ацетонитрила, перемешивали в течение 20 минут и центрифугировали (Hermile Z 220-A) при 4000 об / мин в течение 25 минут. После центрифугирования органический слой удаляли с помощью микропипетки и растворитель сушили в слабом потоке азота при 45 ° C. Остаток восстанавливали 100 мкл подвижной фазы и анализировали с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии-УФ-спектрометрии.

Анализ данных

Концентрации ибандроната в образцах плазмы были рассчитаны на основе калибровочной кривой в диапазоне 200–800 нг / мл с использованием Microsoft ^® Office Excel 2010.Фармакокинетические параметры оценивали с помощью пакета научных приложений Kinetica R версии 4.1.1 (Thermo Electron Coorporation, США). Значения максимальной концентрации в плазме (C _max , нг / мл) и времени для достижения максимальной концентрации в плазме (t _max , ч) определяли непосредственно из средних полученных данных с использованием уравнений (5) и (6). Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени до времени t (AUC _0-t , нг / мл.ч) и площадь под кривой концентрации в плазме от времени до бесконечности (AUC _{0 – ∞} , нг / мл.h) были рассчитаны смешанным логарифмически-линейным методом с использованием уравнения (7). AUMC был рассчитан с использованием уравнения (8). Период полувыведения (kel, ч ^-1 ), клиренс (Cl, ч ^-1 ) и среднее время пребывания (MRT, ч) рассчитывали с использованием уравнения (9).

(5)

(6)

(7)

(8)

(9)

, где F, Vd и k — фракция введенной дозы, объем распределения и константа скорости соответственно. K _a и K _e — константы скорости абсорбции и выведения соответственно.Δt (t ₂ -t ₁ ), C _i и C _{i + 1} — временной интервал, начальное количество и конечное количество лекарства, соответственно.

Статистический анализ

Фармакокинетические данные статистически анализировали с использованием SPSS версии 17 (SPSS Inc., Чикаго, Иллинойс). Программное обеспечение SPSS (SPSS 17) Student’s t -test было выполнено для сравнения параметров между контрольной группой и тестовой группой с доверительным интервалом 95%.

Результаты и обсуждение

Распад и твердость таблеток

Время распада девяти составов находилось в диапазоне 23 ± 0.02–56 ± 0,02 секунды, как показано в таблице 2. Hanif и Abbas ^9,10 и Abbas et al. Наблюдали аналогичную картину времени распадаемости таблеток, образующих рафт, содержащих альгинат натрия и пектин. Составы, содержащие меньшее количество пектина, показали уменьшение времени дезинтеграции по сравнению с составами, содержащими большое количество пектина. Состав, содержащий бикарбонат натрия в более высоких концентрациях, быстро распадается по сравнению с составами, содержащими меньшее количество бикарбоната натрия. ¹¹ Твердость таблеток составила 4,05 ± 0,20–4,92 ± 0,12 кг / см ² , как показано в таблице 2. Akseli et al. ¹² изучали аналогичную картину твердости таблеток с использованием до и после обработки. анализ силы сжатия.

Анализ размера частиц

Размер частиц NCP составлял от 50 до 500 нм, как показано на рисунке 1A; 50% частиц имеют размер 60–90 нм.Меньший процент частиц попал в диапазон более 100 нм. ¹³ СЭМ-изображения NCP показали размер частиц в нанодиапазоне. ¹⁴ Изображение SEM показало, что размер частицы составлял 159 нм, как показано на рисунке 1B.

Химические свойства плота

Целостность и прочность плота зависят от процентного содержания NCP в плоте. Антациды также задерживаются в полимерном геле, чтобы продлить время нейтрализации. ¹⁰ Антациды в составе немедленно нейтрализуют кислоту в желудке и уменьшают ощущение жжения. При добавлении таблеток составов PPR1 к PPR5 на поверхности SGF эффективно образовывалась основа, но при добавлении составов PPR6 к PPR9 основа не образовывалась.Состав PPR1 содержит 85% NCP, состав PPR2 содержит 78% NCP, состав PPR3 содержит 62% NCP, как показано на Рисунке 2A, состав PPR4 содержит 61% NCP, а состав PPR5 содержит 94% NCP. Более высокая концентрация NCP наблюдалась в составе PPR5 из-за лучшего сшивания рафта через ионы кальция. ¹⁵ Более высокая концентрация NCP в плоту увеличивает прочность и целостность и эффективно останавливает рефлюкс желудочного сока из желудка в пищевод.Ионы кальция способствуют формированию структуры сшивания наноструктурированной подложки. Составы, образующие рафтинг, имеют исходный кислотный АНК, основанный на содержании в них антацида, некоторая его часть используется для нейтрализации кислотного кармана, как только состав попадает в организм, однако остается значительное остаточное количество, которое в конечном итоге оказывается в ловушке в наноструктурированном виде. плот, что наблюдалось в процессе формирования плота. ANC плота измеряли для определения способности плота сохранять антацид и доставлять пул антацидов.Плотность состава PPR5 показала наивысшее значение ANC (7,0), которое значительно (значение P меньше 0,05) отличалось от других составов, как показано на Фигуре 2B. ANC состава PPR1 составлял 6,8 (значение P меньше 0,05), что было меньше, чем у состава PPR5, но больше, чем у составов PPR2, PPR3 и PPR4, которые были 3,2, 3,0 и 2,7. соответственно. Высокий показатель ANC препарата PPR5 наблюдался из-за более высокой концентрации антацидов по сравнению с другими препаратами. ⁵ Предыдущие исследования показали, что антациды задерживаются внутри плота, но это не было измерено. Разработан метод измерения ANC плота. Антациды внутри плота вызывают первоначальную, но часто временную нейтрализацию кислоты. Эффективный состав для формирования рафтов должен иметь высокий показатель ANC и длительную нейтрализацию. Профиль нейтрализации использовался для проверки способности плота нейтрализовать кислоту, проходящую через него. Была определена продолжительность нейтрализации каждого состава, и результаты показали, что состав PPR5 показал самую большую продолжительность нейтрализации, то есть 45 минут.Продолжительность нейтрализации составов PPR2, PPR3 и PPR4 составляла 35, 25 и 38 минут соответственно. Состав PPR1 не смог нейтрализовать кислоту, как показано на рисунке 2C. В 2017 году в интересной исследовательской статье, опубликованной Деттмаром и др. ⁵ , описывалось влияние структуры рафта на профиль нейтрализации составов, образующих альгинатный рафт. Состав PPR5, содержащий 94% NCP, показал большее значение ANC и 45-минутную продолжительность профиля нейтрализации по сравнению с другими составами.Высокий ANC и профиль нейтрализации наблюдались из-за большей концентрации шипучей смеси в составе PPR5. Состав PPR4, содержащий более низкий процент NCP, показал более низкое значение ANC и умеренный профиль нейтрализации.

Набухание плота НКТ

Набухание плота NCP оценивали гравиметрическим методом в SGF pH 1,2 в течение 60 минут, как показано на рисунке 2D. Плотность состава PPR5 показала самое высокое набухание (97% через 60 минут) в SGF по сравнению с другими составами. Это связано с более высокой концентрацией и гелеобразованием NCP. -OH NCP способствует смачиванию и разбуханию плота. Плотность композиции PPR3 показала наименьшее набухание (60% через 60 минут) по сравнению с другими композициями.Huanbutta et al., ^6, , также изучали аналогичный процент набухания полимерных лекарственных форм. Набухание плота зависит от концентрации НЦП в приготовленных составах. Состав, содержащий максимальное количество NCP, показал более сильную картину набухания по сравнению с составами, содержащими более низкую концентрацию NCP. Удержание плота в желудке зависит от его набухания. Если набухание плота больше, его удерживание в желудке больше по сравнению с плотом, который имеет меньшую способность набухать.

Время задержки с плавающей запаздыванием (FLT) и общее время задержки (TFT)

FLT всех составов находился в пределах 48–61 секунды, рецептура PPR1 показывала максимальное значение, а PPR4 — минимальное значение FLT. Время TFT всех приготовленных составов составляло 5-6 часов. Abbas et al., ^{, 10,} , наблюдали аналогичную картину FLT и TFT композиций, образующих альгинатный рафт.

Характеристика

XRD состава ибандроната, NCP, CCMC и PPR5 показаны на рисунке 3A.Ибандронат показал дифракционные линии 2 (θ) при 17º, 19,5º, 20,5º, 25º, 26º, 32º, 34º, 35º, 41º и 46º, которые указывали на кристаллическую природу лекарственного средства. Дифрактограммы NCP показали два дифракционных пика при 15º и 24º 2 (θ). CCMC показал дифракционную линию 2 (θ) под углом 20º. Дифрактограмма PPR5 показала множество дифракционных линий, но интенсивность пиков была меньше по сравнению с пиками лекарства, что указывало на равномерное распределение лекарства. Спектры FTIR ибандроната, NCP, CCMC и рафта состава PPR5 показаны на Фигуре 3B.Ибандронат показал пики при 3387,53 см ^-1 , 1501,37 см ^-1 и 1174,89 см ^-1 из-за растяжения группы N-H, -CH и растяжения группы C-C, соответственно. ¹⁶ NCP показал четко выраженный пик при 1735,51 см ^-1 из-за растяжения карбонильной группы (C = 0) сложного эфира. ¹⁷ CCMC показал два характерных пика при 1049,87 см ^-1 и 3398,01 см ^-1 из-за колебаний групп C-O и O-H, соответственно. ¹⁸ Плотность состава PPR5 показала пики при 3387,53 см ^-1 , 1737,51 см ^-1 , 1501,37 см ^-1 , 1174,89 см ^-1 и 1054,87 см ^-1 , что соответствует к пикам ибандроната, NCP и CCMC, соответственно, что указывает на отсутствие химического взаимодействия между лекарственным средством и полимерами. Кривые ТГА препаратов ибандроната, NCP, CCMC и PPR5 показаны на рисунке 3C. Кривые ТГА показали, что потеря веса PPR5 составляет только 5% при температуре от 40 до 250 ° C. ¹⁹ Термограммы ДСК ибандроната, NCP, CCMC и основы состава PPR5 показаны на Фигуре 3D. Термограмма ибандроната показала экзотермические пики при 176ºC и 191ºC из-за потери кристаллической воды и 276ºC, что показывает точку плавления ибандроната. ^20,21 NCP и CCMC показали эндотермические пики при 250 ° C и 338 ° C соответственно. В препарате PPR5 только один экзотермический пик при 191 ° C указывает на потерю кристаллической воды, и не наблюдается пика при 276 ° C, что свидетельствует о равномерном распределении и стабильности ибандроната в препарате.

Высвобождение ибандроната из плота

Четыре различных кислых среды использовали для проверки влияния силы кислоты на формирование рафта и последующее высвобождение ибандроната из оптимизированного состава PPR5, образующего рафтинг.Состав PPR5 подвергали растворению в течение 60 минут в 0,1 N HCl, 0,5 N HCl, 1 N HCl и SGF. PPR5 показал высвобождение 99,89%, 97,81%, 96,34% и 96,16% ибандроната в SGF, 1 N HCl, 0,5 N HCl и 0,1 N HCl, соответственно, как показано на рисунке 4A. Тем не менее, скорость высвобождения ибандроната в различных средах была эквивалентной, обеспечивая более 95% высвобождения ибандроната в течение 20 минут. Результат показывает, что ибандронат в основном существовал в водном растворе, когда слой NCP образовывался на верхнем слое при контакте с 0.5 н. Раствор HCl и 1,0 н. Раствор HCl. ⁷ Лекарство было захвачено в плоту NCP, когда при контакте с 0,5 N HCl и 1,0 N раствором HCl ибандронат, казалось, быстро диффундировал через пенные структуры плота NCP.

Состав (PPR5) показал нецитотоксическое поведение с клетками Caco-2

PPR5 показал до 90% жизнеспособности клеток, когда клетки Caco-2 обрабатывали лекарством (ибандронатом) или без него, а также дисперсией лекарственного средства по сравнению с контролем (только среда). ²² Клетки, обработанные PPR5-без дисперсии, показали жизнеспособность 92% и 89% через 6 часов и 24 часа соответственно ( P = 0,123), как показано на Фигуре 4B. Профиль токсичности препарата PPR5 на основе полимера NCP для плота, по-видимому, очень близок к контролю, что свидетельствует о безопасности препарата. Наше исследование совместимо с исследованием Северино и др., ²³ , которые наблюдали нецитотоксическое поведение наночастиц с использованием клеточных линий Caco-2 и HEPG-2.

Исследования стабильности

В 0-месячный период твердость и время дезинтеграции композиции PPR5 составили 4.9 ± 1,09 кг / см ² и 49 ± 2,45 секунды соответственно. FLT и TFT составили 51 ± 2,34 секунды и 5,2 ± 3,12 часа соответственно, как показано в таблице 3. Процент высвобождения лекарственного средства и анализ показал 99,87 ± 3,09% и 98,54 ± 1,89% ибандроната, соответственно. Goh et al. ²⁴ наблюдали аналогичные результаты исследований стабильности фармацевтических препаратов, содержащих полимер, образующий плоть. Через 1 месяц твердость и время дезинтеграции таблеток составили 4,8 ± 1,34 кг / см ^2, и 47 ± 3,09 секунды, соответственно.FLT и TFT плота составили 48 ± 3,56 секунды и 5,0 ± 2,67 часа соответственно. Процент высвобождения лекарственного средства и анализ показал 96,38 ± 3,01% и 94,38 ± 2,78% ибандроната, соответственно. На 3-м месяце твердость и время распадаемости таблеток составили 4,5 ± 1,30 кг / см ² и 43 ± 1,45 соответственно. FLT и TFT плота составляли 45 ± 1,90 секунды и 4,6 ± 2,87 часа соответственно, как показано в таблице 3. Процент высвобождения лекарственного средства и анализ показал 92,56 ± 2,98% и 91,29 ± 3,08% ибандроната, соответственно.На 6-м месяце твердость и время распадаемости таблеток составляли 4,3 ± 0,23 кг / см ^2, и 41 ± 2,56 секунды, соответственно. FLT и TFT плота составили 44 ± 1,51 секунды и 4,4 ± 2,90 часа соответственно. Процент высвобождения лекарственного средства и анализ показал 89,67 ± 3,01% и 89,16 ± 2,45% ибандроната, соответственно.

Фармакокинетический анализ

Для исследования in vivo поведения рафтообразующих таблеток ибандроната были оценены профили средней концентрации ибандроната в плазме от времени после перорального введения таблеток Бониша (эталонный состав) и таблетки PPR5 (тестируемый состав) крысам (фиг. 5).Различные фармакокинетические параметры, такие как C _макс. (нг / мл), t _макс. (час), AUC _{0 – t} (нг / мл.ч), AUC _{0 – ∞} (нг / мл.ч) , AUMC (нг / мл.ч), t _1/2 (h ⁻¹ ), MRT (h) и kel (h ⁻¹ ) были рассчитаны без компартментального подхода и представлены в таблице 4. Различие между фармакокинетическими параметрами было статистически проанализировано с применением теста Стьюдента t (таблица 4) с 5% уровнем значимости. По результатам было обнаружено, что t _max для тестируемого состава составляло 2 ± 0.025 часов ( P = 0,0001) и что t _max эталона составляло 4 ± 1,398 часов ( P = 0,0004). Пиковая концентрация в плазме крови для теста PPR5 и контрольного препарата составляла 653 ± 0,097 нг / мл и 493 ± 0,237 нг / мл, соответственно. t _1/2 исследуемого и контрольного состава составили 11,69 ± 2,025 часа и 6,139 ± 1,142 часа соответственно. Наблюдаемая AUC _(0-t) тестируемого состава PPR5 составляла 6899,25 ± 3,467 нг / мл.ч, что было выше, чем AUC _(0-t) эталонного состава, т. Е. 3708.25 ± 3,418 нг / мл.ч, что указывает на то, что биодоступность ²⁵ PPR5 была выше, чем у контрольного препарата. Значения AUC _{(0 – ∞)} тестируемого и контрольного состава составляли 9058,83 ± 5,612 нг / мл.ч и 4106,81 ± 4,104 нг / мл.ч соответственно. Увеличение AUC, важного инструмента для оценки биодоступности, может быть коррелировано с увеличением биодоступности лекарственного средства. Использование NCP в составе показало высокую пористость и абсорбирующую природу плота. ²⁶ MRT тестируемого и контрольного состава составлял 16.50 ± 1,296 часа и 9,75 ± 0,379 часа соответственно, как указано в таблице 4. Использование NCP увеличивает высвобождение ибандроната в форме PPR5, а PEG 400 улучшает проникновение ибандроната через желудок. Исследуемый состав (PPR5) показал большую биодоступность по сравнению с эталонным составом.

Заключение

NCP был успешно приготовлен из цитрусового пектина и показал эффективное и пористое образование растра. Эти недавно приготовленные таблетки быстро диспергировались в SGF, быстро высвобождали ибандронат, и более 90% лекарственного средства высвобождались в течение 20 минут. Эта лекарственная форма эффективно нейтрализует кислотность желудка и поддерживает pH желудка выше 3,5 для предотвращения рефлюкса ибандроната в пищевод. Биодоступность недавно разработанного PPR5 была выше, чем у уже продаваемого препарата.Этот новый состав NCP, образующий плоть, может быть лучшей альтернативой для доставки ибандроната пероральным путем.

Благодарность

Авторы благодарны Global Pharmaceuticals за предоставленный ибандронат.

Раскрытие

Авторы сообщают об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

Список литературы

1. Лин Дж. Бисфосфонаты: обзор их фармакокинетических свойств. Кость . 1996. 18 (2): 75–85. DOI: 10.1016 / 8756-3282 (95) 00445-9

2. Шриаморнсак П. Применение пектина при пероральной доставке лекарств. Экспертное заключение Доставить лекарство . 2011. 8 (8): 1009–1023. DOI: 10.1517 / 17425247.2011.584867

3. Цзян Ч.М., Ву М.., Чанг В-Х, Чанг Х. М.. Изменение размера частиц пектина, прореагировавшего с изоферментами пектинэстеразы из проростков гороха (Pisum sativum L.). Дж. Сельскохозяйственная Продовольственная Химия . 2001; 49: 4383–4387. DOI: 10.1021 / jf010067l

4. Аббас Г., Ханиф М. pH-чувствительные полимерные плотики пектина для доставки с контролируемым высвобождением полуторного гидрата пантопразола натрия. J Appl Polym Sci . 2017; 134. DOI: 10.1002 / app.44442

5. Деттмар П.В., Гиль-Гонсалес Д., Фишер Дж. И др. Сравнительное исследование химических свойств рафтов различных альгинатных антацидных рафтообразующих продуктов. Лекарство Дев Инд Фарм . 2017; 44: 30–39. DOI: 10.1080 / 03639045.2017.1371737

6. Huanbutta K, Cheewatanakornkool K, Terada K, Nunthanid J, Sriamornsak P. Влияние солевой формы и молекулярной массы хитозана на набухание и высвобождение лекарственного средства из хитозановых матричных таблеток. Карбогидр Полим . 2013. 97 (1): 26–33. DOI: 10.1016 / j.carbpol.2013.04.073

7. Чан С.В., Ли Дж.В., Рю Д.С., Сон М., Кан MJ. Разработка pH-чувствительного альгинатного препарата ризедроната для уменьшения раздражения пищевода. Инт Дж Биол Макромол . 2014; 70: 174–178. DOI: 10.1016 / j.ijbiomac.2014.06.048

8. Наззал С., Хан М.А. Контролируемое высвобождение самоэмульгирующейся лекарственной формы из лекарственной формы в виде таблеток: оценка стабильности и оптимизация некоторых параметров обработки. Int J Pharm . 2006. 315 (1–2): 110–121. DOI: 10.1016 / j.ijpharm.2006.02.019

9. Ханиф М., Аббас Г. pH-чувствительные альгинатно-пектиновые полимерные рафты и их характеристика. Адв Полим Технол . 2018; 37 (5): 1496–1506.

10. Аббас Г., Ханиф М., Хан М.А. pH-чувствительные альгинатные полимерные рафты для контролируемого высвобождения лекарственного средства с использованием конструкции поверхности отклика box behnken Des Monomers Polym . 2017; 20 (1): 1–9. DOI: 10.1080 / 15685551.2016.1231046

11.Prajapati ST, Mehta AP, Modhia IP, Patel CN. Составление и оптимизация жевательных таблеток, образующих рафт, содержащих антагонист H 2. Инт Дж. Фарм Расследование . 2012; 2 (4): 176. DOI: 10.4103 / 2230-973X.106988

12. Аксели I, Абебе А., Спрокель О., Куитииньо AM. Механистическая характеристика составов двухслойных таблеток. Порошок Технол . 2013; 236: 30–36. DOI: 10.1016 / j.powtec.2012.05.048

13. Йонассен Х., Тревес А., Кьёниксен А.Л., Смистад Г., Хиорт М. Получение наночастиц пектина с ионными поперечными связями в присутствии хлоридов двухвалентных и одновалентных катионов. Биомакромолекулы . 2013. 14 (10): 3523–3531. DOI: 10.1021 / bm4008474

14. Заман М., Куреши С., Султана К. и др. Применение методов квазиэмульгирования и модифицированного двойного эмульгирования для приготовления микрогубок такролимуса. Инт Дж. Наномедицина . 2018; 13: 4537. DOI: 10.2147 / IJN.S166413

15. Awad H, Aboul-Enein HY. Утвержденный метод анализа ВЭЖХ для определения альгината натрия в фармацевтических препаратах. J Chromatogr Sci .2012; 51: 208–214. DOI: 10.1093 / chromsci / bms129

16. Редди Г. М., Бхаскар Б. В., Редди П. П. и др. Структурная идентификация и характеристика потенциальных примесей пантопразола натрия. Дж Фарм Биомед Анал . 2007. 45 (2): 201–210. DOI: 10.1016 / j.jpba.2007.05.032

17. Кьомугашо С., Кристиаенс С., Шпигельман А., Ван Лой А.М., Хендрикс МЭ. ИК-Фурье спектроскопия — надежный метод рутинного анализа степени метилэтерификации пектина в различных матрицах на основе фруктов и овощей. Химическая промышленность . 2015; 176: 82–90. DOI: 10.1016 / j.foodchem.2014.12.033

18. Дин С., Чжан М., Ли Г. Приготовление и определение характеристик пленки из смеси коллагена и гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС). Карбогидр Полим . 2015; 119: 194–201. DOI: 10.1016 / j.carbpol.2014.11.057

19. Мальпецци Л., Маккарони Э., Каркано Г., Вентимилья Г. Структурные и термические характеристики моногидрата ибандроната натрия. Дж Терман Анал Калорим . 2012. 109 (1): 373–379. DOI: 10.1007 / s10973-011-1698-z

20. Зупанчич В., Ограйшек Н., Котар-Йордан Б., Вречер Ф. Физические характеристики гидратов пантопразола натрия. Int J Pharm . 2005. 291 (1–2): 59–68. DOI: 10.1016 / j.ijpharm.2004.07.043

21. Нагарсенкер М., Гарад С., Рампракаш Г. Дизайн, оптимизация и оценка совместных испарений домперидона. Журнал контрольной версии . 2000. 63 (1-2): 31-39. DOI: 10.1016 / S0168-3659 (99) 00177-7

22. Хоррами С., Зарраби А., Халеги М., Данаи М., Мозафари М.Селективная цитотоксичность наночастиц серебра, синтезированных зеленым, в отношении линии опухолевых клеток MCF-7 и их усиленные антиоксидантные и антимикробные свойства. Инт Дж. Наномедицина . 2018; 13: 8013. DOI: 10.2147 / IJN.S189295

23. Северино П., Андреани Т., Ягер А. и др. Твердые липидные наночастицы для гидрофильных биотехнологических препаратов: оптимизация и исследования жизнеспособности клеток (линии клеток Caco-2 и HEPG-2). евро J Med Chem . 2014; 81: 28–34. DOI: 10.1016 / j.ejmech.2014.04.084

24.Goh CH, Heng PWS, Chan LW. Альгинаты как полезный природный полимер для микрокапсулирования и терапевтического применения. Карбогидр Полим . 2012; 88: 1–12. DOI: 10.1016 / j.carbpol.2011.11.012

25. Лю Х., Ду К., Ли Д. и др. Система нанодоставки нинтеданиба с высокой биодоступностью и замедленным высвобождением, основанная на технологии электроспрея. Инт Дж. Наномедицина . 2018; 13: 8379. DOI: 10.2147 / IJN.S181002

26. Аббас Г., Ханиф М. Разработка и фармакокинетическая оценка альгинат-пектиновых полимерных пластин, формирующих таблетки, с использованием дизайна коробки Бенкена. Лекарство Дев Инд Фарм . 2018; 44 (12): 2026–2037. DOI: 10.1080 / 03639045.2018.1508221

(PDF) Влияние pH желудочного сока и пищевых волокон на доступность кальция для различных солей кальция

Y. Weerapol et al. Silpakorn U Science & Tech J Vol.4 (1), 2010

23

Заключение

Большинство составов высвобождали кальций

в течение 1 часа.Таблетки, изготовленные из солей кальция

с более высокой растворимостью, продемонстрировали более быстрое высвобождение кальция

. Таблетки, содержащие фосфат кальция и водорода

, показали самое медленное высвобождение кальция,

с последующим карбонатом кальция в SGF. Высвобождение кальция

из таблеток гидрофосфата кальция

и карбоната кальция в FSSGF показало, что

более медленное высвобождение кальция, чем в SGF. Пищевые волокна

, вводимые совместно с добавкой кальция

, влияли на доступность кальция, особенно в

FSSGF.Результаты показали, что большую часть из

солей кальция можно использовать в качестве добавки кальция.

Однако использование карбоната кальция требует

кислой среды, чтобы растворяться в

желудочно-кишечном тракте. Совместное введение

добавки кальция вместе с пищевыми волокнами

следует использовать с осторожностью.

Благодарности

Благодарим за поддержку фармацевтического факультета,

Университет Силпакорн, Таиланд.

.Мы очень рады, что

выразили признательность компании Maxway Co., Ltd. (Таиланд), которая любезно предоставила

образцы солей кальция

производства PURAC Bioquimica (Испания)

и Herbstreith and Fox KG (Германия), которые любезно предоставили

предоставил образцы пектина.

Ссылки

Budavari, S. (1996) The Merck Index: энциклопедия

химических веществ, лекарств и биологических препаратов. Vol.

12, Merck & Co., Нью-Джерси.

Камара-Мартос, Ф., and Amaro-Lopez, M.A. (2002)

Влияние диетических факторов на биодоступность кальция

. Биологический микроэлемент

Research 89: 43-52.

Делисл, Дж., Амилот, Дж. И Дор, Ф. (1995) Биологические

Доступность кальция и магния из

молочных продуктов. Международный молочный журнал

5: 87-96.

Герстнер, Г. (2003) Как мы можем получить больше кальция?

Международные пищевые ингредиенты 3: 24-26.

Левенсон Д. И. и Бокман Р. С. (1994) Обзор

препаратов кальция. Обзор питания

52: 221-232.

Morohashi, T., Sano, T., Ohta, A., and Yamada, S.

(1998) Истинное всасывание кальция в кишечнике

усиливается при кормлении крыс фруктоолигосахаридом

. Журнал питания 128: 1815-1818.

Риггс Б. Л. и Мелтон Л. (1995) Мировая проблема остеопороза

: данные

по эпидемиологии.Кость 17: 505S-511S.

Шилс, М. Э. (1999). Современное питание в здравоохранении

и болезни, 9-е изд., Уильямс и Уилкинс,

Балтимор.

Spencer, H., Scheck, J., Lewin, I., and Samachon, J.

(1966) Сравнительное поглощение кальция

из глюконата кальция и лактата кальция у

человек. Журнал питания 89: 283-291.

Шриаморнсак П. (2003) Химия пектина и

его фармацевтическое применение: обзор.Силпакорн

Международный университетский журнал 3: 206-228.

Sriamornsak, P., Thirawong, N., Weerapol, Y.,

Nunthanid, J. and Sungthogjeen, S. (2007)

Набухание и эрозия пектиновой матрицы

таблетки и их влияние на высвобождение лекарственного средства

поведение. Европейский журнал фармацевтики

и биофармацевтика 67: 211-219.

Вольф, Р. Л., Коли, Дж. А., Бейкер, К. Э., Феррел, Р. Э.,

Чаррон, М., Каггиула, А.W., Salamone, L.

M., Heaney, R.P. и Kuller, L.H. (2000)

Факторы, связанные с абсорбцией кальция

эффективность. Американский клинический журнал

Nutrition 72: 466-471.

Zafar, TA, Weaver, CM, Zhao, Y., Martin, B.

R. and Wastney, ME (2004) Неперевариваемые

олигосахариды увеличивают абсорбцию кальция

и подавляют резорбцию костей у овариек-

томированных крыс . Журнал питания 134: 399-

402.

Дополнение к тахионам | VLÁKNINOVÝ KOMPLEX

• правильное пищеварение
• Регенерация микрофлоры кишечника
• снижение уровня холестерина
• идеально подходит для лечения снижения веса
• детоксикация организма

Растворимая клетчатка (например, пектин или гемицеллюлоза) снижает кислотность желудочного сока и контролирует интервалы опорожнения желудка (желудочные рецепторы связаны с центром питания гипоталамуса, который контролирует чувство голода). Уменьшает резорбцию липидов и холестерина, поэтому контролирует их уровень.Снижает риск атеросклероза, инсульта и образования желчных камней. Клетчатка лишает организм токсичных и ненужных веществ, которые являются побочными продуктами пищеварения. Он контролирует всасывание углеводов, помогая тем самым людям, страдающим сахарным диабетом.

Нерастворимая клетчатка (целлюлоза и лигнин) не влияет на опорожнение желудка, но поглощает большое количество воды в кишечнике и регулирует твердость и объем отходов. Он улучшает опорожнение кишечника, что помогает предотвратить задержку, рак толстой кишки и дивертикулярную болезнь.Поскольку он ускоряет опорожнение кишечника, подавляется выработка токсичных веществ, генов рака, галловой кислоты и холестерина.

В состав комплекса волокон входят растворимые и нерастворимые волокна, которые положительно стимулируют пищеварительную систему; он помогает организму избавиться от токсичных веществ и вызывает чувство насыщения, что делает его идеальной добавкой, подходящей для лечения снижения веса.

Волокно амаранта содержит пищевые волокна, а также природные минералы (особенно магний, кальций, фосфор и железо), которые контролируют пищеварение, помогают при снижении веса и борются с геморроем и раком толстой кишки.

Свекольная клетчатка содержит сбалансированное количество растворимой и нерастворимой клетчатки. Это помогает снизить уровень холестерина ЛПНП и повысить уровень холестерина ЛПВП, что полезно для организма. Это также помогает поддерживать оптимальный уровень глюкозы в крови.

Клетчатка цикория (также известная как инулин) — это растворимый тип клетчатки, извлекаемый из корней цикория.