Препарат против «плохого» холестерина успешно прошел испытания

Уже в следующем году в аптеках может появиться новый препарат, борющийся с липопротеинами низкой плотности — главными переносчиками холестерина в крови. В отличие от статинов, он не имеет побочных эффектов.

Уровень холестерина ЛПНП, также известного как «плохой холестерин», тесно связан с вероятностью сердечных заболеваний, инсультов и инфарктов миокарда. Пациентам в группе риска часто прописывают статины — широкий класс препаратов, борющихся с липопротеинами, однако они не лишены побочных эффектов, пишет New Atlas. По большей части благотворное воздействие перевешивает потенциальный вред, но некоторым больным прием статинов противопоказан.

Многие годы ученые изучают воздействие на холестерин бемпедоевой кислоты. Как и статины, она блокирует производство одного из ключевых ферментов, необходимых для появления холестерина, но, в отличие от них, воздействует на другой фермент.

Специалисты Имперского колледжа Лондона убедились в безопасности и эффективности бемпедоевой кислоты, которую 2000 пациентов принимали в сочетании со статином.

Результат оказался крайне многообещающим, а побочные эффекты отсутствовали. Эта комбинированная терапия понизила уровень холестерина ЛПНП в большей мере, чем лечение только статином.

«Одно из главных преимуществ бемпедоевой кислоты в том, что она не вызывает побочные явления в мышцах, на которые жалуются некоторые больные. Она поглощается печенью и превращается в активную форму только под действием фермента, который есть только в печени, — говорит Каусик Рей, руководитель исследовательской группы. — Как только препарат переходит в активную форму, он не может покинуть печень, не может проникнуть в мышцы».

Пока не ясно, насколько затянется процесс одобрения препарата регулирующими органами. Фармакологическая компания Esperion надеется получить разрешение в Европе и США уже в этом году, но скорее всего, на полках аптек он появится не раньше 2020 года.    

Британские ученые доказали, что распространение вредного холестерина по организму зависит от фермента DGAT1. Ингибируя его, можно управлять накоплением холестерина в стенках артерий и не допустить развития атеросклероза.

Лекарства против холестерина

Всё чаще врачи после проведения шунтирования рекомендуют пациентам снижать уровень липопротеина низкой плотности, то есть «плохого» холестерина, поскольку именно «плохой» холестерин отвечает за отложение на стенках сосудов жировых отложений.

Некоторые пациенты не выдерживают лечения сильными статинами, и тогда начинают рассматриваться другие пути для достижения желанной цели.

Статины являются эффективнейшими медикаментами, понижающими холестерин. К примеру, аторвастатин и симвастатин влияют на физиологическую выработку холестерина, понижая уровень холестерина на 25-45 процентов. 

 

Однако не каждый человек в состоянии принимать подобные лекарства. Некоторые больные при статиновой терапии начинают страдать от болей в мышцах (миалгии) или же у них раздражается печень. В таких ситуациях терапию заканчивают.

 

Иногда уже имеющиеся заболевания печени делают невозможным лечение статинами. Кроме того, статины не снижают холестерин настолько, насколько нужно, если речь идёт об очень высоких индексах.

Если же человеку нужно что-то большее, нежели статины, то врач должен прописывать другие действующие вещества. Собственно, какие же? 

Альтернативой статинам являются медикаменты, в основе которых лежит смола, связывающая желчную кислоту. Лекарства, наподобие колесевелама (кванталана), связываются в кишечнике с желчными кислотами, возникающими из холестерина. После «сцепления» с медикаментом организм избавляется естественным путём от желчных молекул. Казалось бы, всё замечательно, и вот на чём нужно остановиться при выборе антихолестериновых средств. Но не тут-то было! Если соблюдать длительное время подобный режим, то печень начнёт вырабатывать ещё больше холестерина для образования желчных кислот, которым, в свою очередь, потребуется из крови тоже ещё больше холестерина.

Итог: в среднем индекс холестерина понижается благодаря применению колесевелама на 15-18 процентов.

Ещё одно вещество называется эзетимиб (эзетрол), оно принадлежит к группе ингибиторов абсорбции холестерина. Эзетимиб уменьшает способность кишечника воспринимать холестерин. В среднем процент холестерина понижается при этом на 18 пунктов. Зато легко повышается индекс «положительного» холестерина (то есть липопротеинов высокой плотности) и сокращается уровень жира в крови (триглицерина).

Побочные действия статинов в целом просты. Однако существует риск развития тяжёлых побочных эффектов, затрагивающих отдельные органы. 

В большинстве случаев боли и слабость в мышцах при приёме стиатинов – достаточно слабые и носят временный характер. Иногда повышенные показатели кровяного энзима (креатин-киназа) свидетельствуют о статиновой миопатии. Это воспалительное заболевание мышц, сопровождающееся болями и слабостью в тканях. При необходимости нужно определить уровень креатин-киназа в крови.

Иногда проблемы возникают даже при его нормальных показателях. В сложных случаях клетки мышц растворяются (рабдомиолиз), выделяя миоглобин (мышечный белок) в кровь. Если же организм выводит миоглобин через мочу, то это может навредить почкам, что чревато их отказом и даже смертью.

Риск рабдомиолиз повышается при совмещении определённых медикаметов со станинами. К таким медикаментам относятся популярные антибиотики – эритромицин и кларитромицин, действующие вещества нефазодон и циклоспорин, а также антигрибковые препараты – кетоконазол и итраконазол. 

Если же параллельно со статинами принимаются другие антихолестериновые лекарства, как, например, гемфиброзил и ниазин, то риск развития повреждения мышц резко возрастает. По этой причине надо быть очень внимательным, ибо врачи нередко путают те самые, статиновые, боли мышцах с другими жалобами – артритными болями или тендинитом (воспалением тканей сухожилий).

Иногда при приёме статинов повышаются показатели печёночных энзимов. Если эти показатели резко возросли и слишком высоки (превышают верхнюю отметку в три раза), нужно срочно отказываться от статинов.  В норме нарушения печени, возникшие по причине приёма статинов, после отмены статинов аннулируются.

Некоторые другие снижающие холестерин вещества, как гемфбирозил и ниацин, повышают вероятность отравления печени, при приёме вместе со статинами. В этом случае проблемы с печенью назревают бессимптомно. Поэтому крайне важно регулярно проверять функции печени.

Вообще в ходе исследований выяснилось, что существует некая связь между регулярным приёмом статинов и повышенным риском развития периферической нефропатии. Этот побочный эффект наблюдается редко, но всё же его списывать со счетов нельзя.

Перевод с немецкого и обработка И. Егоровой (aka_silikus)

Лекарственные препараты, влияющие на уровень холестерина в организме человека Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

УЧЕНЫЕ ЗАПИСКИ КАЗАНСКОГО ГОСУДАРСТВЕННОГО УНИВЕРСИТЕТА Том 152, кн. 2 Естественные науки 2010

ФАРМАКОЛОГИЯ

УДК 57.02:615.21/26

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА УРОВЕНЬ ХОЛЕСТЕРИНА В ОРГАНИЗМЕ ЧЕЛОВЕКА

А.Н. Фаттахова, О.А. Кравцова Аннотация

Атеросклероз рассматривается как реакция стенки эндотелия сосудов на инвазию активированных макрофагов и моноцитов. Повышение уровня холестерина признано отягчающим фактором при развитии атеросклероза. В кратком обзоре освещено современное состояние фармацевтического рынка лекарственных препаратов, регулирующих метаболизм холестерина и триглицеридов в организме человека. Представлены новые статины, а также ингибиторы образования частиц холестерина, ингибиторы ацил-холестерин трансферазы, ингибиторы абсорбции липидов и холестерина и антагонисты Х-рецепторов печени.

Ключевые слова: атеросклероз, холестерин, лекарственные препараты.

Введение

Вопрос о регуляции уровня холестерина в организме человека является ключевым при дизайне лекарственных препаратов для лечения пациентов с атеросклерозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями и патологиями кожи, такими, как псориаз и акне.

По данным ряда организаций, которые учитывают показатели смертности среди пациентов, перенесших инфаркт миокарда, таких, как «Treating to New Targets (TNT)», «Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S)», «Collaborative Atorvastatin Diabetes Study (CARDS)», «Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels (SPARCL)», 25% мужчин и 38% женщин умирают в течение первого года после инфаркта [1]. Исследование в течение 2001-2006 гг. смертности среди пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, проведенное по программе США «National Cholesterol Education Program Adult Treatment Panel III (NCEP ATP III)», показало, что интенсивная предварительная терапия лекарственными препаратами, понижающими уровень липопротеинов низкой плотности (ЛНП) и триглицеридов в плазме, увеличивала выживаемость пациентов на 81% [2].

Предварительная интенсивная терапия пациентов с помощью новых препаратов, снижающих уровень триглицеридов и холестерина, считается наиболее важным фактором, улучшающим качество жизни этой группы больных [3].

Табл. 1

Анализ результатов терапии статинами (данные взяты из [4])

Источник данных Препарат Муж.(п) Жен. (n) % (-) ЛНП % (-) ТГ СМ (чел.)

LRC Колестирамин 10627 8 3 20

WHO Клофибрат 3806 9 19

HHS Гемфиброзил 4081 11 35 37

VA-HIT Гемфиброзил 2531 0 25 22

4S Симвастатин 3617 827 35 10 42

CARE Правастатин 3583 576 28 14 24

LIPID Правастатин 7498 1516 25 11 22

WOSCOPS Правастатин 6595 26 12 32

AF/TEXCAP Ловастатин 5608 997 25 15

Post-CABG Ловастатин + Колестирамин 1243 108 14/38 10

HPS Симвастатин 15454 5082 31 23 13

GREACE Аторвастатин 1256 344 46 31 43

ASCOT Аторвастатин 8437 1956 35 17 13

Условные обозначения: СМ — смертность; % (—) ЛНП — процент снижения содержания липопротеинов низкой плотности, % (-) ТГ — процент снижения содержания триглицеридов в плазме, LRC — данные исследования первичного предотвращения накопления липидов: WHO — данные Всемирной организации здравоохранения; HHS — данные о состоянии сердечно-сосудистых болезней в Хельсинки; VA-HIT — данные об уровне ЛВП у ветеранов США при лечении; 4S — данные о выживаемости при лечении симвастатином в Скандинавии; CARE — данные об уровне холестерина и выживании в Великобритании; LIPID — результаты длительного лечения правастатином при ишемической болезни в США; WOSCOPS — данные о профилактике коронарных болезней в Западной Шотландии; Post-CABG — данные о динамике состояния коронарных артерий в исследованиях организации PCABG в Великобритании; HPS — данные исследования о защите сердца Всемирной Организации Здравохранения; GREACE — оценка применения аторвастатина для терапии сердечнососудистых болезней в Греции; ASCOT — заключение о коронарных болезнях в Англии и Скандинавии.

Статины

Анализ современного рынка лекарственных препаратов показал, что самыми популярными и доступными препаратами на сегодняшний день являются ингибиторы 3-гидрокси-3-метилгютарил-КоА-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) — статины, подавляющие реакцию образования мевалоновой кислоты и фарнезил пирофосфата [1, 4-6].

Считается, что статины являются эффективными и безопасными лекарствами, подавляющими образование ЛНП и вместе с тем снижающими содержание триглицеридов, вызывающими слабое возрастание уровня липопротеинов высокой плотности (ЛВП) [1]. Главным преимуществом статинов является то, что увеличение дозы в 2 раза приводит к снижению ЛНП только на 5-7% по сравнению с одной дозой, что предотвращает многие побочные действия, возникающие при превышении дозы. Однако следует отметить, что побочные эффекты могут наблюдаться при повышении дозы в результате взаимодействия лекарств в организме при одновременном приеме симвастатина и амиодарона [4]. Установлено, что снижение ЛВП и липопротеина А развивается вследствие повышения дозы аторвастатина, а протеинурия развивается в результате повышения дозы нового экспериментального препарата розувастатина. Доступные в аптечной сети и достигшие фазы клинических испытаний статины снижают содержание ЛНП в плазме не более чем на 50-60%. Анализ эффективности применения статинов

для предотвращения или лечения сердечно-сосудистых осложнений приводится в обзоре [4], данные из которого представлены в табл. 1.

Некоторые препараты, такие, как фибраты, также понижают содержание триглицеридов и повышают концентрацию холестерина в ЛВП. Существуют данные о том, что фибраты снижают проявление симптомов сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с низким содержанием ЛВП и высокими концентрациями триглицеридов, однако испытания фибратов на пациентах с повышенным уровнем ЛНП дали отрицательные результаты. Не у всех пациентов организм проявляет толерантность к побочным эффектам статинов и фибратов. Так, 5% пациентов, принимающих статины, и 30% пациентов, принимающих фибраты, страдают от побочных реакций. Все препараты снижают содержание ЛНП до 3 ммоль/л, тогда как, по данным Post-Coronary Artery Bypass Graft и согласно требованиям Heart Protection Study, содержание ЛНП не должно превышать 2 ммоль/л. Таким требованиям отвечают новые препараты [5] (табл. 2).

Новые препараты, ингибиторы биосинтеза холестерина

Существует много химических соединений, механизм действия которых заключается в изменении уровня липидов в плазме (табл. 2, 3) [5, 6]. Современная терапия направлена в основном на снижение уровня холестерина ЛНП. На фармацевтическом рынке представлены 5 наиболее активных по своему действию препаратов, снижающих уровень холестерина ЛНП путем подавления активности ГМГ-КоА-редуктазы. Новым препаратом этой группы является розува-статин, препарат с более высоким значением периода полураспада T1/2 (19 ч). Клинические испытания нового препарата показали, что, в отличие от аторва-статина, розувастатин в дозе 40 мг снижал уровень ЛНП в плазме на 57%. В отличие от симвастатина, розувастатин в дозе 120 мг не вызывал у пациентов миалгии [6]. Однако установлено, что розувастатин индуцировал развитие клубочковой протеинурии у пациентов с нормальными функциями почек. Возможно, это происходило потому, что розувастатин ингибировал белки эндоци-тоза в проксимальном канальце нефронов [7].

Несмотря на то что начальные и конечные стадии синтеза холестерина происходят в пероксисомах, одна из лимитирующих реакций протекает в каналах эндоплазматической сети клеток, а именно стадия, катализируемая сквален-синтазой. По-видимому, ингибиторы сквален-синтазы будут подавлять биосинтез холестерина, но не будут затрагивать синтез производных геранилпирофос-фата, в том числе долихолов и коэнзима Q10. Развитие побочного эффекта ста-тинов, такого, например, как миалгия, может быть связано с падением уровня митохондриального убихинона. Ингибиторы сквален-синтазы, находящиеся на стадии доклинических испытаний, снижали уровень холестерина и не вызывали миалгии. Некоторые единичные испытания показали, что новые препараты в минимальных дозах снижали уровень ЛНП на 70-80% [8]. Однако значительное снижение ЛНП приводит к дефициту витаминов А и Е и развитию липопро-тенемии, ритонопатии, атаксии и полинейропатии [9].

Новые лекарственные препараты снижают уровень ЛНП не более чем на 20% и не вызывают липопротенемии, что подтвердилось в опытах на животных и клеточных линиях человека. Некоторые новые препараты являются ингибиторами

Табл. 2

Новые препараты, модулирующие липидный обмен, фирмы производители и фазы разработки (данные взяты из [1, 4, 8])

Препарат Класс Фирма Фаза разработки препарата

Питавастатин Статин Nissan/Novartis 3

Розувастатин Статин Astra Zeneca 4

Симвастатин+ эзе-тимиб Статин / ингибитор абсорбции холестерина Merck, Schering-Plough 3

Аторвастатин + амлодипин Статин/ССВ Pfizer 3

Имплитамид Ингибитор МТР — транспортера эфира холестерина в ЭПР Bayer неизвестно

BMS-201038 Ингибитор МТР — транспортера эфира холестерина в ЭПР Bristol-Myers- Squibb 2

TAK-475 Ингибитор сквален-синтазы Takeda 3

BIBB-1464 Ингибитор сквален-циклазы Boehringer Ingelheim 2

CETi-1 Вакцина против СЕТР — белка пер-носчика эфира холестерина от ЛВП к ЛНП AVANT 4

JTT-705 Ингибитор СЕТР — белка переносчика эфира холестерина от ЛВП к ЛНП Japan Tobacco / Pfizer 3

CP-529/414 торцет-рамиб Ингибитор СЕТР — белка переносчика эфира холестерина от ЛВП к ЛНП Pfizer 1 (снято)

ETC-588 Миметик Аро А1 — ЛВП Esperion 3

ETC-216 Миметик Аро А1 — ЛВП Esperion 2

Авасимиб Ингибитор АХАТ Pfizer 3

CS-505 Ингибитор АХАТ Sankyo 2

NO-1886 Фибрат Otsuka/TAB 1

SB-480848 Ингибитор фосфолипазы А2 GlaxoSmithKline 2

Эзетимиб Ингибитор абсорбции холестерина (антагонист комплекса [подобный аннексину №ешапп-Ріск белок-1 + 2-кавеолина + транспортер стеро-лов]) Merck, Schering-Plough 4

Памаквезид Ингибитор абсорбции холестерина (станол) Pfizer 1

FM-VP4 Ингибитор абсорбции холестерина Forbes Meditech 1

GT-102-279 Ингибитор абсорбции холестерина Gel Tech 3

HBS-107 Секвестрант желчных кислот Hisamitsu/Banyu 2

S-8921 Ингибитор ІВАТ транспортера желчных кислот Shionogi 2

BARI-1453 Ингибитор ІВАТ транспортера желчных кислот Aventis 2

KRP-297 (MK-767) Агонист РРАЯ-а и РРАЯ-у Kyorin / Banyu / Merck 4

Тезаглитазар Агонист РРАЯ-а и РРАЯ-у Astra Zeneca 1

AGI-1067 Протектант эндотелия сосудов Atherogenics 3

Примечание: фазы разработки препаратов: 1 — исследования воздействия препаратов на клеточные и бесклеточные системы, 2 — исследования поведения препаратов в опытах in vivo на животных моделях, 3 -установление молекулярной мишени препарата в организме человека и прогноз побочных эффектов, 4 -предклинические и клинические испытания препаратов в группах риска или в группах пациентов.

Табл. 3

Новые препараты для лечения больных атеросклерозом, фирмы производители и фазы разработки (данные взяты из [6])

Препарат Класс Фирма Фаза

AGI-1067 Антагонист васкулярного фактора адгезии Atherogenics I Astra Zeneca 3

Терутробан натрий Антагонист тромбоксана А2 Servier 3

MK-0524A Антагонист рецептора простагландина в2 Merck & Co 3

Римонабант Антагонист СВ1-каннабиноидных рецепторов Sanofi-Aventis 3

JTT-705 Ингибитор СЕТР — белка переносчика эфира холестерина от ЛВП к ЛНП Japan Tobacco I Roche 2

SB 681323 Ингибитор р38 МАРК-киназы Glaxo SmithKline 2

MLN1202 Антагонист рецепторов хемокинов СС2 Milennium Pharmaceuticals 2

Дараплатиб Ингибитор фосфолипазы А2 Glaxo SmithKline 2

LY 518674 Агонист РРАЯ-а Eli Lilly 2

MK-0859 Ингибитор СЕТР — белка переносчика эфира холестерина от ЛВП к ЛНП Merck & Co 2

Рифалазил Ингибитор РНК-полимеразы KanecaIActivBiotics 2

LY 333013 Ингибитор фосфолипазы А2 Eli Lilly I Shionogi I Anthera Pharmaceuticals 2

VIA 2291 Ингибитор синтеза лейкотриенов VIA Pharmaceuticals 2

Примечание: фазы разработки препаратов: 1 — исследования воздействия препаратов на клеточные и бесклеточные системы, 2 — исследования поведения препаратов в опытах in vivo на животных моделях, 3 -установление молекулярной мишени препарата в организме человека и прогноз побочных эффектов, 4 -предклинические и клинические испытания препаратов в группах риска или в группах пациентов.

биосинтеза изопреноидов, подавляя, таким образом, биосинтез холестерина. Известно, что метронидазол снижает уровень ЛНП на 10-20%. В то же время дериваты метронидазола не исследованы как возможные препараты для монотерапии [9].

Ингибиторы образования частиц холестерина

Образование комплексов липопротеинов зависит от уровня экспрессии сенсора холестерина, белка активатора регуляторного элемента стеринов в ЭПР. Данный сенсор регулирует экспрессию гена Аро В и высвобождает протеин-2, связывающий регуляторный элемент стеринов (SREBR-2). Комплекс регулирует размер и количество частиц аполипопротеина В путем деградации и индукции синтеза [4, 9]. Прямую корреляцию размера частиц холестерина в ЭПР и в плазме обеспечивает микросомальный транспортный белок (МТР). Разработаны специфические ингибиторы МТР, которые находятся в фазе 1 доклинических испытаний. Показано, что ингибиторы МТР снижали активность ЛНП на 70-80% одновременно со снижением уровня триглицеридов на 30-40%. Пока ни один препарат этого типа не проходил клинических испытаний. К сожалению, похоже, что ингибирование МТР приводит к повышению пула частиц холестерина в гепа-тоцитах и развитию ожирения печени или неалкогольному гепатиту. Данную

проблему можно преодолеть путем совмещения ингибиторов МТР с ниацином, блокирующим синтетазу жирных кислот [9].

Ингибиторы ацил-холестерин-ацилтрансферазы

Одним из ключевых моментов развития атеросклероза при поступлении экзогенного холестерина или суперпродукции эндогенного холестерина является реакция этерификации молекулы холестерина. В макрофагах реакция эте-рификации является триггером образования активированных клеток. В гепато-цитах или энтероцитах реакция этерификации зависит от синтеза липопротеи-нов. Реакцию этерификации катализирует ацил-холестерин-ацилтрансфераза (АХАТ). Фермент присутствует в 2 формах: АХАТ-1 обнаруживается во многих клетках, АХАТ-2 обнаруживается только в гепатоцитах и слизистой тонкого кишечника. Ингибитор АХАТ азасимиб находится на стадии доклинических испытаний. Показано, что препарат препятствует образованию жировых клеток и снижает площадь атеросклеротических бляшек у кроликов с повышенным синтезом холестерина, но не влияет на уровень ЛНП в плазме. Активность препарата повышалась при совместном его применении со статинами. Новый ингибитор АХАТ авасимиб проходит клинические испытания на пациентах [10].

Ингибирование интестинальной абсорбции липидов

Около 25% ЛНП попадает в плазму благодаря абробции липидов в кишечнике. Испытания маргаринов типа «ситостанол/ситостерол» показало, что маргарины в дозе 20 г/сут действовали как конкурентные ингибиторы абробции холестерина в интестинальной стенке, что приводило к снижению уровня ЛНП в плазме на 8-14%. Применение дериватов желчных кислот также приводит к снижению уровня ЛНП на 10-15%. Препараты этого типа лучше совмещать со статинами, поскольку при изолированном применении они нарушают функцию ЖКТ у 30% пациентов [2].

Ингибиторы абсорбции холестерина

Препарат эзетимиб — специфический ингибитор захвата холестерина. Установлено, что мишенью препарата является комплекс Мешапп-Рюк С1-подобного протеина-1 с аннексином, 2-кавеолином и транспортером стеролов. В отличие от статинов, препарат не влияет на уровень содержания витамина Е и при ежедневной дозе 10 мг, получаемой пациентом вместе со статинами или без них, снижает захват холестерина на 14%. Некоторые клинические испытания показали, что эзетимиб особенно активен при гомозиготной наследственной гиперхолестеро-немии. Статины в максимальной дозе снижают уровень ЛНП только на 30%, тогда как эзетимиб в низкой дозе снижает уровень ЛНП также на 30%. Кроме того, препарат не оказывал побочных действий на желудочно-кишечный тракт [11].

Ингибиторы транспорта пузырных желчных кислот

Препараты, способные ингибировать транспорт желчных кислот (ЖК), разрабатываются давно, поскольку показано, что транспорт ЖК связан с уровнем холестерина. Однако известно, что препараты этого ряда оказывают побочные

действия на желудочно-кишечный тракт. Мишенью новых препаратов является транспортер пузырных желчных кислот (IBAT — Indicible Bile Acids Transporter), который обеспечивает поступление желчи в портальную вену печени. Снижение транспорта ЖК в портальную вену приводит к индукции ферментов синтеза желчных кислот из холестерина. Индукция 7-а-гидроксилазы вследствие активации рецептора холестерина, зависимого от фарнезила, предшественника сквалена, является примером влияния транспорта желчных кислот на биосинтез холестерина. Интересно, что эзетимиб и статины, подобно желчным кислотам, циркулируют в печени, однако не известно, проникают они в портальную вену с помощью IBAT или нет [9].

Увеличение обратного транспорта холестерина из ЛНП в ЛВП.

Комбинирование активаторов рецептора пролиферации пероксисом и альфа- и гамма-агонистов

Фибраты являются активаторами рецептора а пролиферации пероксисом (PPAR-а — Peroxisome Proliferation Agonist Receptor). В высоких дозах фибраты снижают уровень триглицеридов на 70%, увеличивают уровень ЛВП на 20% и снижают уровень ЛНП на 10-25%. Глитазоны являются агонистами рецепторов PPAR-y и увеличивают экспрессию рецепторов инсулина в мышцах, повышая таким образом чувствительность к инсулину. На практике оральные гипог-ликемические препараты снижают уровень триглицеридов на 5-15% и увеличивают уровень ЛВП. Однако клинические испытания комбинированной терапии не проводились. Нельзя отрицать синергичный эффект двух препаратов хотя бы по причине высокой гомологии PPAR-а и PPAR-y. По-видимому, будут синтезированы агонисты сразу обеих изоформ рецепторов [10].

Агонисты Х-рецепторов печени

Х-рецепторы печени (LXR — Liver X Receptor) существуют в 2 изоформах: аи Р-изоформы, определяющие внутриклеточные уровни холестерина. У человека LXR контролируют экспрессию транспортера холестерина ABC-A1, ABC-G1 и транспортного белка эфира холестерина СЕТР. Агонисты увеличивают уровень ЛВП, но в то же время активируют синтез липидов и повышают уровень триглицеридов, особенно LXR-p. Индукторы CYP3A4 (cytochrome P450 3A4), такие, как фенобарбитал и карбамазепин, повышают уровень 4-Р-гидроксихолестерина, активного лиганда LXR. Индукторы увеличивают уровень триглицеридов и ЛВП. Напротив, антагонисты LXR, С3-жирные кислоты, понижают уровень триглицеридов, но не влияют на уровень ЛВП, поскольку ингибируют транспортер холестерина ABC-A1. Существуют некоторые данные о том, что СЗ-жирные кислоты снижают вероятность смерти от неожиданной остановки сердца, однако для подтверждения этой информации необходимы клинические испытания [6].

Ингибиторы транспортного белка эфира холестерина (СЕТР)

Эфир холестерина транспортируется белком СЕТР (Cholesterol Ether Transporter Protein) в обмен на триглицериды. Известно, что этанол ингибирует СЕТР и увеличивает уровень ЛВП, что снижает риск развития атеросклероза. По мнению

авторов [7], ингибирование СЕТР должно предотвратить перенос эфира холестерина из ЛВП, увеличив таким образом уровень ЛВП, и снизить уровень ЛНП. С помощью вивальных моделей показано, что ингибирование СЕТР снижает риск развития атеросклероза.

В конце 2006 г. компания Pfizer (США) объявила о неудаче и прекращении клинических испытаний ингибитора СЕТР торцетрамиба (torcetramib), который должен был снижать уровень ЛНП. Клинические испытания на 15000 пациентах были проведены с целью сравнения препарата со статинами. 82 пациента, использовавших в ходе терапии торцетрамиб, умерли, тогда как из больных, принимавших статины, умер 51 пациент. Причиной такого соотношения Дж. Чапмен (J. Chapman), изучавший препарат в НИИ биомедицины INSERM (Франция), назвал влияние уровня ЛВП на состояние миокарда: «Снижение уровня ЛВП в миокарде приводит к более серьезным патологиям, чем уровень ЛНП» (цит по [7]). Показано, что пациенты со сниженным содержанием ЛВП в миокарде более подвержены риску смерти от остановки сердца. Случай с торцет-рамибом выявил значение стабильности уровня ЛВП в плазме и миокарде [7].

Белки и пептиды ЛВП

Полиморфизмы гена аполипопротеина А1 — главного компонента ЛВП -коррелируют с некоторыми патологическими фенотипами, такими, как амилои-доз, нефропатия и атеросклероз. Замены цистеин-аргинин в положении 151 и 173 альфа-спирали Аро А1 приводят к снижению уровня ЛВП. Интересно, что только у мужчин мутации гена Аро А1 снижают риск развития атеросклероза [11].

Ферменты ЛВП

ЛВП содержат 20-30 белков, многие из которых являются факторами риска развития коронарного синдрома. Одним из таких белков является гидролаза тромбоцитактивируемого фактора (фосфолипаза А2). Фосфолипаза А2 является антиатеросклеротическим фактором в составе ЛВП и проатеросклеротическим фактором в составе ЛНП. В основном фермент связан с ЛНП и синтезируется активированными макрофагами. Фермент является диагностическим маркером ЛНП и риска острого коронарного синдрома. Фосфолипаза А2 является мишенью ингибиторов, и некоторые новые ингибиторы находятся на стадии доклинических испытаний на животных [9].

Ингибиторы окисленных форм холестерина

Окисленные формы холестерина являются главными промоторами атеросклероза, непосредственно активируют макрофаги и непрямо воздействуют на клетки через рецепторы холестерина. Антиокислитель пробукол существенно снижал развитие атеросклероза у животных и слабее у людей. В настоящее время проходят клинические испытания деривата пробукола AGI-1067 на 4000 пациентах [1].

Комбинированные препараты

При болезни Альцгеймера пептиды Ар (1-42) накапливаются в нейронах, индуцируют фосфолипазу А2, синтез простагландинов, которые вызывают повреж-

дение синапсов и снижают выживаемость нейронов. Испытание лекарственного коктейля, содержащего симвастатин (статин, проникающий через гематоэнцефа-лический барьер) и сквалестатин, специфический ингибитор сквален-синтазы в культуре нейронов, показало, что комплексный препарат предотвращал индукцию фосфолипазы А2 и аттенуировал экзогенный холестерин [9].

EP2306 и EP2302 — новые ингибиторы сквален-синтазы. Интересно, что в смеси с симвастатином данные препараты значительно подавляли синтез триглицеридов и секрецию Аро В, увеличивали экспрессию рецепторов ЛНП и транспорт ЛНП клетки. Испытания показали, что ингибиторы EP2306 и EP2302 в сочетании со статинами или сами по себе могут быть эффективными препаратами для снижения содержания холестерина и триглицеридов в крови. Установлено, что препараты подавляли биосинтез липидов, снижали содержание холестерина и улучшали антиоксидантные свойства крови. EP2306 и EP2302 повышали экспрессию NO-синтазы в клетках ВАЕ на 40% и 165% соответственно, а в клетках СРАЕ на 195% и 152% соответственно. Однако препараты не повышали активности NO-синтазы. То, что ингибиторы сквален-синтазы способствовали аккумуляции NO-синтазы в клетках эндотелия, проливает, по мнению авторов, свет на механизм подавления этими ингибиторами атеросклероза и связанных с ним патологий [10].

На основе сквалена создаются нанопрепараты с высоким сродством к мишеням на поверхности опухолевых клеток, нарушающих липидный метаболизм и регенерацию плазматической мембраны. В качестве примера можно привести гемцитабин-сквален (gemcitabine-squalene) [11] и лапаквистат ацетат (lapaquistat acetate), новый ингибитор сквален-синтазы [12].

Заключение

Ингибиторы сквален-синтазы и сквален-2,3-эпоксидазы являются самыми востребованными препаратами на современном фармакологическом рынке. В настоящее время некоторые новые препараты этой группы находятся на начальной стадии разработки и доклинических испытаний в Японии (фирма Takeda) и в Германии (фирма Boehringer Ingelheim). Они, в отличие от ингибиторов начального этапа биосинтеза холестерина, таких, как статины, препараты, направленные на снижение уровня сквалена и метаболитов сквалена, не будут влиять на уровень гликолизирования и фенозилирования белков, на уровень долихолов и убихинона Q10 и на синтез факторов воспаления. Ингибиторы сквален-синтазы и сквален-2,3-эпоксидазы не влияют на уровень мевалоната и фарнезил пирофосфата в клетках. Поиски новых ингибиторов синтеза сквалена продолжаются.

Summary

A. N. Fattakhova, O.A. Kravtsova. The Medicines Decreasing Cholesterol Levels in Human Body.

Atherosclerosis is a vascular endotelium reaction to activated macrophages and monocytes invasion. Increasing cholesterol level is a burden factor in atherosclerosis pathogenesis. The short review regards the modern state of pharmaceutical market of medicines regulating cholesterol and lipids metabolism in human body. The new statins, cholesterol bodies prolif-

eration inhibitors, lipids and cholesterol absorbtion inhibitors and liver X-receptors antagonists are presented in the review.

Key words: atherosclerosis, cholesterol, medicines.

Литература

1. Singh V., Deedwania P. Expanding roles for atorvastatin // Drugs Today. — 2008. -V. 44, No 6. — P. 455-460.

2. Brown TM, Sanderson B.K., Bittner V. Drugs Are Not Enough: The Metabolic Syndrome-A Call for Intensive Therapeutic Lifestyle Change // J. Cardiometab. Syndrome. — 2009. -V. 4, No 1. — P. 20-25.

3. Arora S., Nicholls S.J. Atherosclerotic plaque reduction: Blood pressure, dyslipidemia, atherothrombosis // Drugs Today. — 2008. — V. 44, No 9. — P. 711-714.

4. Wierzbicki A.S. Lipid-altering agents: the future // Int. J. Clin. Pract. — 2004. — V. 58, No 11. — P. 1063-1072.

5. Pretnar-Oblack J. Influence of atorvastatin treatment on L-arginine cerebrovascular reactivity and flow-mediated dilatation in patients with lacunar infarction // Stroke. — 2006. -V. 37, No 2. — P. 2540-2545.

6. Opar A. Where now for new drugs for atherosclerosis? // Nat. Rev. Drug Discov. — 2007. -V. 6, No 3. — P. 333-335.

7. Pearson H. When good cholesterol turns bad // Nature. — 2006. — V. 444, No 14. -P. 794-795.

8. Charlton-Menys V., Durrington P.N. Human cholesterol metabolism and therapeutic molecules // Exper. Physiol. — 2008. — V. 93, No 1. — P. 27-42.

9. Bate C, Williams A. Squalestatin protects neurons and reduces the activation of cytoplasmic phospholipase A2 by Abeta(1-42) // Neuropharm. — 2007. — V. 53, No 2. -P. 222-231.

10. Tavridou A., Megaritis G., Kourounakis A.P., Charalambous A., Manolopoulos V.G. EP2306 and EP2302: Two Novel Squalene Synthase Inhibitors, Stimulate Endothelial Nitric Oxide Synthase Expression in Cultured Endothelial Cells // Endothelium. — 2007. -V. 14, No 4. — P. 239-243.

11. Khoury H., Deroussent A., Reddy L.H., Couvreur P., Vassal G., Paci A. Simultaneous determination of gemcitabine and gemcitabine-squalene by liquid chromatography-tandem mass spectrometry in human plasma //J. Chromatogr. — 2007. — V. 858, No 1-2. — P. 71-78.

12. Nishimoto T., Ishikawa E., Anayama H., Hamajyo H., Nagai H., Hirakata M., Tozawa R. Protective effects of a squalene synthase inhibitor, lapaquistat acetate (TAK-475), on statin-induced myotoxicity in guinea pigs // Toxicol. Appl. Pharmacol. — 2007. — V. 223, No 1. — P. 39-45.

Поступила в редакцию 17.09.09

Фаттахова Альфия Нуримановна — кандидат биологических наук, доцент кафедры биохимии Казанского (Приволжского) федерального университета.

E-mail: [email protected]

Кравцова Ольга Александровна — кандидат биологических наук, старший преподаватель кафедры биохимии Казанского (Приволжского) федерального университета. E-mail: [email protected]

Препараты, снижающие уровень холестерина, помогли снизить смертность от COVID-19

Согласно новому исследованию, опубликованному в журнале Cell Metabolism, используемые для снижения уровня холестерина препараты – статины могут помочь снизить смертность среди госпитализированных пациентов с COVID-19.

Как сообщает агентство Xinhua, исследования на животных показали, что статины могут улучшать иммунные клеточные реакции, уменьшать воспаление и замедлять прогрессирование повреждения легких. Однако пока не в полной мере ясна зависимость применения статинов, отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, и клинических данных у пациентов с COVID-19.

В поисках ответов исследователи из больницы Renmin при Университете Уханя провели исследование, в котором приняли участие 13 981 пациент с COVID-19 в 21 больнице в провинции Хубэй, среди которых 1219 получали статины.

После периода наблюдения, в течение 28 дней, исследователи обнаружили, что уровень смертности в группе, принимавшей статины, составил 5,2%, что ниже, чем уровень смертности в группе, не принимавшей статины — 9,4%.

Масштабное исследование также показало, что применение статинов привело к снижению частоты инвазивной искусственной вентиляции легких (ИВЛ), поступлению в отделения интенсивной терапии и острым респираторным дистресс-синдромам у пациентов с COVID-19. Кроме того, у тех, кто принимал статины, уровни биомаркеров воспаления были намного ниже, чем у тех, кто не принимал данные препараты, что может указывать на то, что статины могут предотвратить прогрессирование заболевания в тяжелую форму.

По данным исследователей, 319 пациентов использовали статины в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) или блокаторами рецепторов ангиотензина (БРА), а 603 пациента использовали статины в сочетании с другими лекарствами от кровяного давления. В результате было показано, что добавление иАПФ или БРА не увеличивает риск смерти у пациентов.

«Эти результаты доказали безопасность и эффективность статинов при лечении госпитализированных пациентов с COVID-19», — сказал ведущий исследователь Ли Хунлян (Li Hongliang), добавив, что статины являются многообещающими препаратами для лечения COVID-19, особенно в ситуации, когда нет утвержденной вакцины или максимально эффективной терапии для лечения этой болезни.

Статины уменьшают тяжесть Covid-19: новое звено патогенеза | Новости

Несмотря на то, что в клинические рекомендации Минздрава включен ряд препаратов для лечения Covid-19, на настоящий момент таковых средств с хорошей доказательной базой нет. Чтобы ускорить разработку антикоронавирусной терапии, некоторые группы исследователей изучают уже имеющиеся препараты, использующихся в лечении других заболеваний.

Команда ученых из UC San Diego Health опубликовала данные о том, что статины, широко используемые препараты для снижения уровня холестерина, ассоциированы со сниженным риском развития тяжелой формы Covid-19, а также с более быстрым восстановлением. Основное предположение о механизме действия заключается в том, что холестерин на клеточных мембранах может помогать коронавирусу проникать внутрь клеток.

Работа опубликована в журнале American Journal of Cardiology.

Молекула АПФ2 является «ключом» на поверхности клеток для регуляции артериального или венозного давления, но также может быть «воротами» для вируса SARS-CoV-2.

В начале пандемии появлялось множество спекуляций на тему препаратов, воздействующих на уровень АПФ2, в том числе статинов. Чтобы проверить эту информацию, исследователи изучили электронные медицинские данные 170 пациентов с Covid-19 и 5281 запись «ковид-негативных» пациентов.

В группе Covid-19 статины принимали 27% пациентов, ингибиторы АПФ – 21% и блокаторы рецепторов ангиотензина – 12%. Среднее время пребывания в больнице было 9,7 дней.

Было обнаружено, что прием статинов до госпитализации был ассоциирован с уменьшением риска развития тяжелой формы Covid-19 на 50% в сравнении с теми, кто эти препараты не принимал. Также у этой группы пациентов наблюдалось более быстрое восстановление.

Статины не только обладают высоким профилем безопасности, но и, по-видимому, имеют защитный эффект против тяжелой коронавирусной инфекции. Это может быть связано с противовоспалительным эффектом и ингибированием связывающих способностей вируса.

Холестерин и SARS-CoV-2

В ответ на коронавирусную инфекцию происходит активация гена Ch35H, отвечающего за фермент, который изменяет холестерин. Этот ген блокирует способность таких вирусов как ВИЧ, Зика и некоторых других проникать внутрь клеток.

Ферментная активность Ch35H приводит к продукции измененной формы холестерина, называемой 25-гидроксихолестерол (25ГХ). Он, в свою очередь, активирует другой фермент эндоплазматического ретикулума, АХАТ (ацил-КоА:холестеринацилтрансфераза), который приводит к расщеплению холестерина на клеточных мембранах. Этот процесс происходит и при нормальной жизнедеятельности, но особенно активируется при вирусных инфекциях.

Ученые провели ряд лабораторных экспериментов с клетками легких – как они реагировали на внедрение spike-белка (основного элемента для внедрения коронавируса SARS-CoV-2 в клетки) в присутствии терапии 25ГХ или без нее.

Со слов авторов, «разница была как день и ночь». Предполагается, что для присоединения к клетке вирус использует не только молекулу АПФ2, но и холестерин. Уменьшение уровня холестерина приводит к закрытию этих «ворот» для вируса.

Статины действуют похожим образом, что может обуславливать их протективные свойства при коронавирусной инфекции. Модификация 25ГХ в терапевтических целях могла бы оказаться более эффективной в качестве противовирусной терапии, чем статины, т.к. это соединение прицельно меняет уровень холестерина именно на клеточных мембранах.

Авторы исследования хотят заключить партнерство с крупнейшей организацией American Heart Association для получения более крупной выборки пациентов.

 

Источник: http://dx. doi.org/10.1016/j.amjcard.2020.09.012 и http://dx.doi.org/10.15252/embj.2020106057

ВЗГЛЯД / Препарат от холестерина оказался эффективен против коронавируса :: Новости дня

Существующий препарат для снижения уровня холестерина в крови «Фенофибрат» («Трикор») может быть эффективным при лечении коронавируса, сообщила во вторник пресс-служба Еврейского университета Иерусалима. «Коронавирус предотвращает обычное сжигание углеводов, в результате в клетках легких накапливается большое количество жира, что необходимо для размножения вируса. В лабораторных исследованиях препарат для снижения уровня холестерина «Фенофибрат» («Трикор») показал чрезвычайно многообещающие результаты. Позволяя клеткам легких сжигать больше жира, препарат разрушает их захват вирусом и препятствует способности SARS CoV-2 к размножению», – передает ТАСС сообщение пресс-службы. Как отметил глава ведущей это исследование группы ученых в Еврейском университете Иерусалима Яаков Намиас, если результаты подтвердятся клиническими исследованиями, такой курс лечения может потенциально снизить тяжесть COVID-19 до уровня простуды. «Понимание того, как SARS-CoV-2 контролирует наш метаболизм, поможет нам отобрать контроль у вируса и лишить его тех самых ресурсов, которые необходимы ему для выживания», – добавил он. Ранее сообщалось, что у российского препарата «Авифавир», предназначенного для борьбы с коронавирусом, есть ряд преимуществ по сравнению с американским «Ремдесивиром». Напомним, Минздрав одобрил препарат от коронавируса «Арепливир» на основе фавипиравира. Перед этим в России для лечения коронавируса был одобрен препарат «Авифавир» на базе фавипиравира. Также Минздрав одобрил препарат с непатентованным наименованием фавипиравир, он получил название «Коронавир». Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД Подписывайтесь на ВЗГЛЯД в Власти ЕС обвинили в убийстве миллионов европейцев из-за русофобии Руководство Евросоюза убивает миллионы европейцев из-за отказа от российской вакцины «Спутник V» по причине ксенофобии к русским, выразил мнение один из читателей болгарского портала dir. bg, комментируя публикацию Bloomberg о признании препарата крупнейшим научным прорывом России со времен СССР. Болгарские читатели портала dir.bg резко осудили руководство ЕС, которое не разрешает применение российской вакцины «Спутник V» на территории Евросоюза. В статье dir.bg рассказывается о публикации Bloomberg, назвавшего создание российского препарата крупнейшим научным прорывом со времен СССР. В частности, в материале отмечается, что страны начали «выстраиваться в очередь» за поставками препарата после публикации в научном журнале The Lancet результатов третьей фазы клинических исследований, подтвердивших высокую эффективность «Спутника V». «Если вакцины действительно так необходимы, Европейский союз из-за своей ксенофобии по отношению к русским убивает миллионы своих граждан, отказываясь от российской вакцины. Пора ЕС признать, что ксенофобия по отношению к русским важнее, чем жизни европейских граждан», – передает РИА «Новости» одного из читателей. «Единственный способ двигать мир вперед – свободно общаться и обмениваться идеями, кадрами и моделями. Пора завязывать с этой дурацкой ненавистью – какая разница, чья это вакцина – американская, русская или немецкая, важно, чтобы она работала», – высказался другой. «Лично я считаю, что векторная российская вакцина лучше, чем ДНК-вакцины Pfizer и Moderna», – заявил еще один читатель. Он также напомнил о сотрудничестве компании AstraZeneca с производителем российского препарата. «Пока в ЕС будут обсуждать российскую вакцину, Сербия будет ее производить», – отметил пользователь. «Видимо, США не особо следят за российскими научными открытиями, раз для них это крупнейшее», – пошутил юзер. «По всем вопросам Брюсселю нужно ждать мнение Дяди Сэма. Европейские чиновники страдают слабоумием, они настолько политизированы и зашорены, что Вашингтону приходится все время говорить им, что делать», – возмутился читатель портала. «Запад пытается как-то выйти из неловкой ситуации, в которой он оказался. Первоначально западные лидеры были против «Спутника V» и спустили сотни миллиардов на фармацевтические компании США и ЕС. Результат – ноль… Сейчас они на стадии частичного признания российской вакцины. Предстоит полное признание и покупка российского продукта», – заключил еще один из пользователей. Ранее американское издание Bloomberg выразило мнение, что создание первой в мире вакцины от коронавируса «Спутник V» стало, возможно, самым существенным научным прорывом России с советских времен. В прошлый четверг канцлер Австрии призвал отказаться от геополитики при рассмотрении заявок на регистрацию в ЕС российской и китайских вакцин от коронавируса. 20 января Европейское агентство по лекарственным средствам подтвердило получение заявки на выдачу научного заключения от разработчика российской вакцины «Спутник V». В РФПИ допустили возможность одобрения российской вакцины против коронавируса «Спутник V» Европейским агентством по лекарственным препаратам (EMA) в феврале – начале марта. Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД В Нидерландах после вакцинации от COVID-19 умерли 15 пожилых людей В Голландии после вакцинации от коронавирусной инфекции скончались 15 пожилых людей, сообщил нидерландский исследовательский центр Lareb. «К настоящему моменту получены сообщения о смерти 15 человек вскоре после вакцинации. Речь идет преимущественно о пожилых людях, имевших серьезные проблемы со здоровьем», – цитирует ТАСС сообщение организации. Наиболее вероятное объяснение для этих случаев – проблемы пациентов со здоровьем, указали в центре. У половины из скончавшихся были симптомы, аналогичные побочным эффектам вакцины, среди них высокая температура, тошнота и ухудшение самочувствия в целом. «Эти симптомы сами по себе не являлись причинами смерти, однако могли внести вклад в ухудшение уже и так плохого состояния здоровья этих слабых пожилых людей», – добавили в lareb. Двое умерших были в группе от 70 до 84 лет, остальные 13 – в возрасте от 85 и старше. Смерть наступила в период с одного до девяти дней после вакцинации. На данный момент, по информации центра, в Нидерландах вакцинировали до 500 тыс. человек. Порядка 2,8 тыс. сообщили о побочных эффектах. В январе в Норвегии зафиксировали 23 смерти после прививки вакциной Pfizer/BioNTech. Все погибшие старше 80 лет. В Германии власти также начали проверку после смерти 10 человек, привитых вакциной Pfizer/BioNTech. Умершим было от 79 до 93 лет, у всех были серьезные заболевания. Также сообщалось о том, что несколько немцев заразились коронавирусом, хотя ранее получили прививку Pfizer. Итальянский профессор призвал соотечественников вакцинироваться «Спутником V» Российская вакцина от коронавируса «Спутник V» наиболее оптимальный препарат для вакцинации населения Италии, заявил директор Национального института инфекционных заболеваний имени Ладзаро Спалланцани профессор Франческо Вайя. «Все материалы, которые имеются в нашем распоряжении, указывают на высокую эффективность российской вакцины, и мы должны ее использовать, особенно если доз не хватает. Надеюсь, что национальный регулятор одобрит ее применение, а государство сможет закупить», – передает слова профессора ТАСС. Как отметил Вайя, в вопросах применения вакцин нет места «политическому и индустриальному давлению». Уточняется, что институт инфекционных заболеваний имени Ладзаро Спалланцани является ведущим медицинским учреждением Италии, занимающимся лечением и исследованиями COVID-19. В Италии интерес к российскому препарату вырос после сокращения поставок вакцины Pfizer. Ранее В Италии оценили эффективность «Спутника V»: президент Высшего совета здравоохранения при минздраве страны Франко Локателли назвал результаты исследований вакцины «исключительно интересными». Научный журнал The Lancet в прошлый вторник опубликовал результаты третьей фазы клинических исследований вакцины «Спутник V», подтверждающие ее высокую эффективность и безопасность. В ходе фазы III клинических исследований «Спутник V» продемонстрировал высокие показатели эффективности, иммуногенности и безопасности – эффективность вакцины составила 91,6%. ВОЗ определила четыре версии передачи коронавируса человеку Специалисты Всемирной организации здравоохранения изучили четыре потенциальные гипотезы того, как коронавирус SARS-CoV-2 мог попасть к человеку, сообщил глава группы ВОЗ, эксперт по зоонозным инфекциям (передающимся человеку от животных) и продовольственной безопасности Питер Бен Эмбарек. «Первая – это прямая передача от животного к человеку. Вторая гипотеза была о том, что вирус мог передаться от промежуточного животного, потенциально близкого к человеку, в котором вирус мог адаптироваться и циркулировать до передачи человеку. Третья версия – это цепочка продуктов, в особенности замороженные продукты, чья поверхность, возможно, могла быть источником передачи вируса к человеку или через еду. И последняя – это возможность инцидента, связанного с лабораторией», – передает его слова РИА «Новости». Наиболее вероятной специалисты считают передачу вируса через промежуточный носитель, эта версия будет прорабатываться. Также весьма вероятна возможность передачи вируса через поверхность замороженных продуктов – эта гипотеза допускает, что вирус был транспортирован издалека. Третья версия предполагает прямую передачу вируса от летучих мышей. «Но поскольку Ухань не находится рядом со средой, где водятся летучие мыши, то прямая передача от летучей мыши в Ухане маловероятна. И поэтому мы попытались найти, какие другие животные могли бы стать переносчиками вируса», – пояснил глава группы на брифинге по итогам работы миссии ВОЗ в Ухане. Он отметил, что вероятнее всего было промежуточное звено – переносчик коронавируса, ученые пытаются его выявить. Пока неясно, какую роль сыграл рынок «Хуанань» в Ухане, отметил Эмбарек. «Мы знаем, что в декабре там была вспышка среди людей, которые там были, его посещали и работали там. Как вирус попал на рынок и распространился там, до сих пор неизвестно», – сказал эксперт ВОЗ. При этом версию о лабораторном происхождении коронавируса Эмбарек назвал крайне маловероятной. Напомним, ученые не смогли пока определить животное-источник и промежуточного переносчика COVID-19. «Спутник V» прошел этап научной консультации регулятора ЕС Европейское агентство по лекарственным средствам (ЕМА) завершило консультирование разработчика российской вакцины от коронавируса «Спутник V», теперь возможна подача заявки на регистрацию на рынке ЕС. «На данном этапе мы можем сказать, что Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени Гамалеи получил научную консультацию от ЕМА по разработке их вакцины для предотвращения COVID-19 «Спутник V» (также известной как Gam-COVID-Vac). … В качестве следующего шага компания может подготовить заявку на получение регистрационного удостоверения (marketing authorisation)», – сообщили в агентстве, передает РИА «Новости». Там пояснили, что процесс научного консультирования хорошо отлажен в ЕМА и доступен всем компаниям, чтобы облегчить подготовку их программы разработки. Представитель ЕМА добавил, что агентство пока не получило заявку от разработчика «Спутник V», сроки получения одобрения для рынка ЕС от ЕМА можно будет обсуждать после поступления такой заявки. В случае выдачи условного регистрационного удостоверения и одобрения со стороны Еврокомиссии, российская вакцина сможет централизованно поставляться в ЕС.   В настоящее время на рынке Евросоюза авторизованы вакцины компаний Pfizer/BioNTech (закупка до 600 млн доз), Moderna (160 млн доз) и AstraZeneca (до 400 млн доз). Кроме того, ЕК заключила контракты на поставки в ЕС вакцин с компаниями Johnson&Johnson, Sanofi-GSK, CureVac. До настоящего момента эти разработчики еще не подали заявки для авторизации своих препаратов на рынке ЕС, но в ближайшее время ожидается подача заявки от J&J. Ранее в США «Спутник V» признали одним из крупнейших прорывов России со времен СССР. Перед этим научный журнал Lancet опубликовал результаты третьей фазы клинических исследований вакцины «Спутник V», подтверждающие ее высокую эффективность и безопасность. Тем временем в РФПИ допустили возможность одобрения российской вакцины против коронавируса «Спутник V» Европейским агентством по лекарственным препаратам (EMA) в феврале – начале марта. Пушкова рассмешили слова Зеленского о российской вакцине Председатель комиссии Совета Федерации по информационной политике и взаимодействию со СМИ Алексей Пушков высказался об отказе президента Украины Владимира Зеленского использовать вакцину от коронавируса «Спутник V» и посчитал его слова «смехотворными». «Зеленский не специалист ни в чем, кроме юмора, и его рассуждения о российской вакцине смехотворны. К тому же он политически близорук: что же он будет делать, когда вакцину одобрит ЕС? Придется срочно признавать? Или повторять перлы Кулебы (глава МИД Украины Дмитрий Кулеба), что для всего мира это, может быть, и вакцина, а вот именно для украинцев – российское «гибридное оружие»?» – сыронизировал Пушков в своем Telegram-канале. Накануне Зеленский объявил отказ Киева от использования вакцины «Спутник V» тем, что российский препарат против коронавируса якобы не имеет подтверждения результативности, а украинские граждане – «не кролики для экспериментов». В ответ официальный представитель российского внешнеполитического ведомства Мария Захарова иронично заметила, что «на кроликах экспериментируют меньше». В Раде отказ Зеленского от российской вакцины объяснили страхом сближения с Россией. Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД Аргентина захотела провести выставку о достижениях России и СССР Министр культуры Аргентины Тристан Бауэр предложил провести в Буэнос-Айресе большую выставку, посвященную научным достижениям СССР и России, сообщил российский посол в Буэнос- Айресе Дмитрий Феоктистов. «Министр культуры предложил провести амбициозное мероприятие – <…> организовать выставку под названием «От Спутника до Спутника», где можно было бы продемонстрировать научные достижения Советского союза и России от первого спутника, который был запущен в космос, до [российской вакцины от коронавируса] «Спутник V», – приводит слова посла ТАСС. Феоктистов отметил, что предложение, озвученное министром во время встречи, пока находится на стадии идеи. «Надеемся, что эта идея вызовет интерес у наших коллег в Москве, – сказал посол. – На мой взгляд, такую выставку можно было бы провести с успехом не только в Аргентине, но и по другим странам, может быть, не только Латинской Америки». По словам Феоктистова, Бауэр также предложил «совместно отметить 200-летний юбилей со дня рождения писателя Федора Достоевского». В качестве возможной площадки рассматривается один из крупнейших культурных центров Буэнос-Айреса – Культурный центр имени Киршнера. Посол также сообщил, что из-за пандемии были отменены гастроли Мариинского театра, которые должны были состояться в конце прошлого года, и перенесены выступления артистов Большого театра, которые были запланированы на этот год. «Большой театр теперь предварительно приедет в 2023 году, хотя его приезда здесь очень ждали и готовились», – отметил Феоктистов. В прошлый вторник президент Аргентины Альберто Фернандес в ходе разговора с российским лидером Владимиром Путиным высоко оценил вакцину «Спутник V» и попросил Россию обеспечить снабжение всей Латинской Америки российским препаратом. Напомним, 10 декабря 2020 года Буэнос-Айрес подписал контракт с Москвой на поставку российской вакцины от коронавируса. Всего Аргентина приобрела 30 млн доз «Спутника V». 23 декабря Минздрав Аргентины разрешил экстрен ное применение российской вакцины. Первая партия первого компонента в количестве 300 тыс. доз была доставлена в Аргентину 24 декабря 2020 года. 16 января в южноамериканскую республику доставили 300 тыс. доз второго компонента вакцины. 20 января в Аргентине одобрили использование «Спутника V» для вакцинации лиц старше 60 лет. После этого «Спутником V» привились президент Аргентины Альберто Фернандес и вице-президент Кристина Фернандес де Киршнер. 27 января Аргентина направила в Россию самолет за третьей партией «Спутника V». Президент Аргентины поблагодарил российского лидера Владимира Путина за поставку российской вакцины «Спутник V» в южноамериканскую республику. Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД ВОЗ призвала не отказываться от вакцины AstraZeneca Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) призывает не отказываться от вакцины AstraZeneca на фоне сообщений о низкой эффективности препарата для борьбы с южноафриканским штаммом коронавируса, заявила главный научный сотрудник организации Сумья Сваминатан. «Мы не должны приходить к выводу, что вакцина вообще не работает. Было небольшое исследование [указывающее на низкую эффективность], и оно говорит нам, что нужно больше данных», – приводит слова Сваминатан ТАСС. Как подчеркнула специалист, препарат AstraZeneca понижает уровень тяжелых случаев и сокращает число госпитализаций. «А наша главная задача в рамках борьбы с пандемией заключается в том, чтобы понизить смертность и сократить заболеваемость», – сказала Сваминатан. Аналогичную точку зрения высказал и исполнительный директор Коалиции за инновации в области обеспечения готовности к эпидемиям (CEPI) Ричард Хатчетт. «Слишком рано списывать вакцину AstraZeneca со счетов», – подчеркнул он. Накануне стало известно, что вакцина британско-шведской компании AstraZeneca и Оксфордского университета оказалась малоэффективна против быстро распространяющегося в ЮАР штамма коронавируса, получившего маркировку 501.V2. В результате подготовка к началу массовой вакцинации населения ЮАР от коронавируса препаратом AstraZeneca была приостановлена. Низкая эффективность вакцины AstraZeneca против нового штамма COVID-19 обеспокоила ВОЗ. В прошлый четверг стало известно, что ученые обнаружили устойчивость новых штаммов вызываемого коронавирусом заболевания (COVID-19) к антителам. Такая особенность выявлена, в частности, у штаммов коронавируса, обнаруженных в ЮАР и Великобритании. Главный внештатный эпидемиолог Минздрава, академик РАН, завкафедрой эпидемиологии и доказательной медицины Сеченовского университета Николай Брико в комментарии газете ВЗГЛЯД предупредил, что следующая пандемия может быть еще разрушительнее. Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД В Алжире начали подготовку к производству «Спутник V» Алжир решает технические вопросы локализации производства российской вакцины от коронавируса «Спутник V» и подбирает необходимое оборудование, рассказал торговый представитель России в Алжире Иван Налич. «Пока этот вопрос находится на стадии обсуждения. Получив исходные данные от российской стороны, алжирская компания в настоящее время занимается подбором необходимого оборудования. Сроки начала производства будут зависеть от того, насколько быстро ей удастся получить и наладить оборудование, провести обучение специалистов. Торгпредство и РФПИ оказывают алжирской стороне необходимое содействие», – рассказал торгпред РИА «Новости». Налич добавил, что представители министерства фармацевтической промышленности Алжира и одной из крупнейших алжирских фармкомпаний Frater-Razes провели серию переговоров с Российским фондом прямых инвестиций (РФПИ), во время которых обсудили детали проекта. «Сейчас алжирская сторона решает технические вопросы. Весь процесс, связанный с запуском производства вакцины в Алжире, может занять от 6 до 9 месяцев. С другой стороны, учитывая, как быстро алжирский регулятор зарегистрировал вакцину, поддержка на государственном уровне может придать дополнительный импульс этому процессу», – рассказал Налич. Он также подчеркнул, что российская сторона выстраивает взаимодействие с зарубежными партнерами, имеющими необходимую производственную базу, квалификацию, обученный персонал и опыт, в плане производства вакцины «Спутник V». В Алжире пока подобного опыта нет, но российская сторона надеется, что «алжирская фармпромышленность сумеет в максимально сжатые сроки наладить такое производство, получив необходимую информацию». Что касается возможного обмена делегациями, пока что это сложно осуществить, рассказал Налич. Ранее сообщалось, что производство российской вакцины против коронавируса «Спутник V» в Алжире начнется в ближайшие недели. 31 января российский посол в Алжире Игорь Беляев рассказал, что эксперты из России приедут в Алжир для осмотра фармацевтических предприятий в рамках подготовки к локализации производства российской вакцины от COVID-19 «Спутник V» в арабской стране. Отказ Зеленского от «Спутника V» объяснили страхом сближения с Россией Депутат Верховной Рады от партии «Оппозиционная платформа – За жизнь» Юрий Бойко назвал причину, по которой президент Украины Владимир Зеленский отказывается от использования российской вакцины от коронавируса. «Это потому что Зеленский боится сближения с Россией. Внешние управленцы тогда обвинят его в том, что он пошел навстречу Москве. Мы же выступаем за использование «Спутника V» на Украине. Но мы за то, чтобы этим вопросом занимались специалисты, а не политики. Здесь не должно быть никакого политического влияния. Ученые должны определить, насколько нужна вакцина и как она будет работать», – приводит слова Бойко НСН. Накануне Зеленский объявил отказ Киева от использования вакцины «Спутник V» тем, что российский препарат против коронавируса якобы не имеет подтверждения результативности, а украинские граждане – «не кролики для экспериментов». В ответ официальный представитель российского внешнеполитического ведомства Мария Захарова иронично заметила, что «на кроликах экспериментируют меньше». Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД Низкая эффективность вакцины AstraZeneca против нового штамма COVID-19 обеспокоила ВОЗ Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) обеспокоена тем, что Южно-Африканская Республика приостановила применение вакцины AstraZeneca, которая, по мнению африканских ученых, показала низкую эффективность против нового штамма COVID-19, заявил в глава ВОЗ Тедрос Аданом Гебрейесус. «Это новость, которая ясно вызывает обеспокоенность», – цитирует РИА «Новости» Гебрейесуса. Он напомнил, что в воскресенье ЮАР объявила о приостановке использования вакцины AstraZeneca «после того, как исследование показало, что она минимально эффективна для предотвращения заболеваний от слабых до умеренных, вызванных разновидностью [коронавируса], впервые выявленного в ЮАР». По словам главы ВОЗ, учитывая преимущественно «молодой возраст и более здоровый профиль» участников этого исследования, а также «ограниченный объем образцов» биоматериала, который изучался, «очень важно выяснить, остается ли эта вакцина эффективной» для предотвращения «более серьезного заболевания». Полученные в ЮАР результаты, как отметил Гебрейесус, «являются напоминанием того, что необходимо сделать все возможное для сокращения циркуляции» коронавируса. «Мы знаем, что вирусы мутируют, и мы знаем, что должны быть готовы к адаптации вакцин, чтобы они оставались эффективными», – констатировал он. Накануне сообщалось, что вакцина AstraZeneca оказалась малоэффективна против штамма из ЮАР. В январе министр здравоохранения ЮАР Звелини Мкизе сообщал, что ведет двусторонние переговоры с Россией по поводу использования в ЮАР препарата «Спутник V» для вакцинации населения страны от нового коронавируса. Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД Интерес Германии к «Спутнику V» объяснили нехваткой вакцин в ЕС Британский журнал The Spectator объяснил готовность властей Германии рассмотреть возможность использования российского препарата «Спутник V» разразившимся в Евросоюзе кризисом в связи с нехваткой вакцин от коронавируса. В публикации от 8 февраля издание поясняет, что распределение вакцины, разработанной компаниями BioNTech и Pfizer, а также препарата от Moderna в Евросоюзе задерживается. К вакцине AstraZeneca в Германии относятся скептически: регулятор ФРГ разрешил прививать ею лишь граждан младше 65 лет. К тому же препарат показал низкую эффективность против нового штамма коронавируса, обнаруженного на территории ЮАР, передает ТАСС. Напомним, в США «Спутник V» признали одним из крупнейших прорывов России со времен СССР. Ранее научный журнал Lancet опубликовал результаты третьей фазы клинических исследований вакцины «Спутник V», подтверждающие ее высокую эффективность и безопасность. В ходе фазы III клинических исследований «Спутник V» продемонстрировал высокие показатели эффективности, иммуногенности и безопасности – эффективность вакцины составила 91,6%, клеточный иммунный ответ выработался у 100% добровольцев. В августе 2020 года президент России Владимир Путин объявил о регистрации первой в мире вакцины от коронавируса. Она получила название «Спутник V» по аналогии с запуском первого искусственного спутника Земли в 1957 году. По данным разработчика препарата – центра имени Гамалеи, эффективность вакцины оказалась близка к 100%. В октябре президент объявил, что новосибирский научный центр «Вектор» зарегистрировал вторую российскую вакцину от коронавируса под названием «ЭпиВакКорона». Также Путин сообщил, что в скором времени будет зарегистрирована третья вакцина Центра имени Чумакова Российской академии наук, поставки препарата запланированы на март. Массовая вакцинация населения от коронавируса стартовала в России 18 января 2021 года. Вакцинация проводится бесплатно и на добровольной основе. Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД В Facebook собрались модерировать информацию о вакцинации Социальная сеть Facebook вводит новые правила, согласно которым модераторы будут удалять информацию о вакцинации от коронавируса, которую сочтут ложной или противоречащей официальным данным органов здравоохранения, сообщили в компании. «По итогам консультаций с ведущими медицинскими организациями, включая Всемирную организацию здравоохранения, мы расширяем список ложных утверждений, относящихся к коронавирусу и вакцинам. В него войдут утверждения, что коронавирус был создан человеком или появился благодаря человеку, что вакцины неэффективны, что безопаснее переболеть, чем прививаться, а также что вакцины опасны, ядовиты или могут вызвать аутизм», – приводит заявление компании ТАСС. Усиленная модерация станет частью новой кампании Facebook по борьбе с пандемией. Соцсеть начнет предоставлять ссылки на ресурсы органов здравоохранения с информацией об инфекции, а также о том, как и где можно записаться на прививку. Сначала подобный сервис будет запущен в США, затем компания планирует распространить на другие страны. Напомним, в начале декабря 2020 года Facebook и Instagram объявили о намерении удалять посты с «дезинформацией» о вакцинах против коронавирусной инфекции. Под предлогом «борьбы с фейками» западные соцсети фактически вводят цензуру на своих площадках. В частности, они ограничивают для российских интернет-пользователей доступ к ряду средств массовой информации. Для противодействия этой цензуре Роскомнадзор предлагал изменить законодательство. 19 ноября в Госдуму поступил законопроект о санкциях за цензуру против российских СМИ, которым предлагается блокировать, тормозить трафик и штрафовать иностранные порталы, которые «нарушают основные права и свободы россиян». Смотрите ещё больше видео на YouTube-канале ВЗГЛЯД Описанную Пушкиным погоду сочли убийственной для COVID-19 Морозная и солнечная погода зимой или же жаркая и солнечная летом, с низкой влажностью и ветром способна снижать скорость распространения коронавируса, заявила профессор Школы системной биологии Университета Джорджа Мейсона Анча Баранова. Такую гипотезу биолог выдвинула на основе размещенной в журнале Physics of Fluids научной модели распространения коронавируса в трех городах мира (Нью-Йорк, Париж и Буэнос-Айрес). На основе этой работы Баранова предположила, что в любом городе с циклической сменой погоды у вируса будет наблюдаться два пика за год. При этом она отметила, что слабостью моделирования стало то, что исследователи не проверили очень холодные температуры, передает РИА «Новости».  «Они не учитывали минус 20, хотя есть впечатление, что если у нас «мороз и солнце; день чудесный» (начальные строки стихотворения «Зимнее утро» А.С. Пушкина), то этого солнца достаточно для того, чтобы вирус убить. Самая плохая погода – это переходы через ноль, слякоть, а более четкая погода с выраженной солнечной инсоляцией помогает нам справляться с вирусом», – сказала Баранова. При этом она отметила, что ветер играет большую роль в распространении коронавируса. По ее словам, сильный ветер высушивает капли и «выдувает» вирус, особенно при низкой влажности, а теплая, влажная, безветренная погода способствует живучести вируса. «Однако слабый ветерочек хуже, чем безветренная погода. Движение воздуха переносит вирус на 2-3 метра и увеличивает количество зараженных», – считает Баранова. Также она добавила, что самая плохая погода – это переходы через ноль и слякоть, а более четкая погода с выраженной солнечной инсоляцией помогает людям справляться с вирусом. Биолог подчеркнула, что подобные модели для разных городов позволяют вводить кратковременные ограничительные меры во время благоприятных для распространения вируса погодных условий. Ранее доктор медицинских наук, врач-иммунолог, специалист по особо опасным инфекциям Владислав Жемчугов сообщил, что спад заболеваемости коронавирусной инфекцией в России, зафиксированный во время новогодних каникул, объясняется существенным сокращением контактов и морозами. Комаровский оценил шанс повторно заболеть коронавирусом Врач и телеведущий Евгений Комаровский ответил на вопрос подписчика о том, насколько высоки шансы повторно заболеть коронавирусом. По словам доктора, научно доказанных случав повторного заражения COVID-19 на самом деле совсем немного, всего несколько десятков на весь мир. При этом большое количество людей жалуется на то, что после перенесенного COVID-19 испытывают его симптомы, отметил Комаровский в Instagram.  При этом медицинская наука пока не подтверждает массовость повторного заражения, заверил доктор. «Скорее всего, если вы переболели, то ближайшие год-полтора шансов повторно заболеть у вас мало», – заключил Комаровский. Ранее врач-инфекционист Евгений Тимаков заявил, что заразиться коронавирусом повторно можно после того, как закончится иммунитет после болезни, при частых контактах с больными COVID-19, а также если иммунный ответ не сформировался полноценно.  Напомним, американские медики, наблюдавшие случаи второй волны коронавирусной инфекции у ранее переболевших COVID-19, считают, что причиной может быть как повторное заражение на фоне слабого иммунитета, так и реактивизация оставшегося в организме вируса. В свою очередь глава Роспотребнадзора Анна Попова заявила, что повторное заражение коронавирусной инфекцией может произойти при значительных нарушениях у человека работы иммунной системы.

Развенчиваем мифы о холестерине — ответы на самые важные вопросы

09.02.2021

Миф №1. Высокий уровень холестерина не передается по наследству

На самом деле: ДА

Семейная гиперхолестеринемия — генетическое заболевание, вызванное рядом мутаций в гене рецептора липопротеина низкой плотности на 19-й хромосоме. Этот генетический сбой влияет на способность печени эффективно регулировать уровень «плохого» холестерина, то есть липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Это приводит к повышенным общим показателям холестерина и может спровоцировать риск сердечно-сосудистой катастрофы (инфаркт, инсульт).

Наследуются разные формы заболевания. В случае аутосомно-рецессивного наследования заболеет ребенок, получивший два патологических гена от каждого родителя, и тогда гиперхолестеринемия проявится еще в детском возрасте. Такое состояние ребенка требует обязательного медикаментозного лечения.

При аутосомно-доминантном типе наследования заболевания может быть два варианта проявления болезни. Когда ребенок получает от родителя один патологический ген, заболевание протекает «мягче» и позже проявляется. Когда он наследует два патологических гена, заболевание возникает в раннем детском возрасте и протекает тяжелее.

Кроме этих форм, существуют формы первичной гиперхолестеринемии других типов наследования и приобретенная гиперхолестеринемия. Они легче поддаются лечению.

Чтобы исключить генетические риски, можно провести в СИТИЛАБ исследование 66-10-018 — Генетический риск атеросклероза и ИБС, предрасположенность к дислипидемии.

Миф №2. Холестерин поступает в организм только с пищей

На самом деле: НЕТ

80 % холестерина синтезируется в организме. Поэтому отказ от продуктов, содержащих холестерин, кроме проблем ничего не даст. Ежедневно тело синтезирует примерно 1000 мг холестерина, необходимого для пищеварения, развития клеток, производства витаминов и гормонов. 

Дисбаланс холестерина в организме в первую очередь обусловлен внутренними проблемами, а не дефицитом, связанным с пищей. В первую очередь определяющими факторами являются:

• наследственная предрасположенность;

• заболевания печени и почек;

• вирусные заболевания;

• сахарный диабет;

• прием лекарств;

• гормональный сбой;

• возраст.

Повышение уровня холестерина и развитие гиперхолестеринемии возможны при чрезмерном употреблении продуктов с повышенным содержанием насыщенных жиров (сливочное масло, жирное мясо, яйца, сыр) и транс-жиров (жареные продукты, весь фаст-фуд) на фоне нарушений в работе печени.

Миф №3. Холестерин выполняет второстепенную функцию в организме

На самом деле: НЕТ

Холестерин — важнейший компонент жирового обмена и структурная часть гормонов, например, эстрогена и тестостерона, витамина D, желчных кислот, необходимых для переваривания жиров; он используется для построения мембран клеток. В крови холестерин находится в свободном и связанном состоянии с белками. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) — комплексы холестерина с меньшим количеством белка («плохой» холестерин). Их уровень увеличивается в крови в случае нарушений обмена веществ, ведущих к атеросклерозу.

Липопротеины высокой плотности (ЛПВП) — высокобелковые комплексы холестерина («хороший» холестерин) — обладают защитными свойствами для сосудов.

Норма холестерина ЛПВП — 0,-9-1,9 мМ/л. Снижение показателей с 0,9 до 0,78 мМ/л в четыре раза повышает риск развития атеросклероза. Увеличение показателей в большую сторону наблюдается на фоне интенсивной физической активности, под влиянием лекарств, снижающих общий уровень содержания липидов.

Норма холестерина ЛПНП — менее 3,5 мМ/л. Повышение концентрации ЛПНП (выше 4,0 мМ/л) свидетельствует об ожирении, снижении функции щитовидной железы; может быть на фоне приема бета-блокаторов, мочегонных препаратов, контрацептивов. Снижение ниже 3,5 мМ/л возникает в результате голодания, заболеваний легких, анемии, злокачественных новообразований.

Миф № 4. Повышенное содержание холестерина в крови провоцирует атеросклероз

На самом деле: ДА

Увеличение концентрации холестерина — гиперхолестеринемия — достоверный факт развития атеросклероза. Высокие риски атеросклероза коронарных артерий наблюдаются уже при величинах свыше 5,2-6,5 ммоль/л (200-300 мг/дл) — это пограничная зона или зона риска. Показатели 6,5-8,0 ммоль/л свидетельствуют об умеренной, а свыше 8,0 ммоль/л о выраженной гиперхолестеринемии. Безопасным считается уровень менее 5,2 ммоль/л (200 мг/дл). В этом случае риск атеросклероза минимальный.

Миф №5. Гиперхолестеринемия не лечится

На самом деле: НЕТ

Гиперхолестеринемия лечится, в том числе семейная. Для этого применяют комплексные методы терапии. В первую очередь назначают статины, фибраты – специальные липидосодержащие препараты, которые уменьшают количество холестерина в крови, тем самым снижая риск осложнений, возможных при атеросклерозе. Из немедикаментозных методов применяют диету и физические нагрузки для нормализации веса и профилактики ожирения, отказ от вредных привычек (употребление алкоголя, курение).

Миф №6. Занятия спортом могут понизить уровень «плохого» холестерина

На самом деле: ДА

Если риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и гиперхолестеринемии по семейной линии минимальный, то уменьшить показатели «плохого» холестерина помогут занятия фитнесом. Так, например, было доказано, что через три недели занятий у женщин с диабетом II типа уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) снизился на 21%, а уровень триглицеридов — на 18%.

Однако не стоит экспериментировать с физическими нагрузками, если у вас диагностированы стенокардия, заболевания периферических артерий, высокие уровни «плохого» холестерина. В этом случае в первую очередь рекомендован прием лекарственных препаратов, а потом уже зарядка.

Миф №7. Существуют продукты, снижающие уровень холестерина в крови

На самом деле: ДА

При повышенном риске развития гиперхолестеринемии разумно ограничить до физиологического минимума продукты, содержащие насыщенные жиры (жирные сорта мяса, сливочное масло, яйца, сыр). Это действительно может привести к снижению уровня общего холестерина в крови. Однако многие заменяют насыщенные жиры полиненасыщенными. Доказано, например, что омега-6 жирные кислоты понижают уровень «хорошего» холестерина (ЛПВП). Они содержатся в маслах: льняном, виноградных косточек, кунжутном, арахисовом, кукурузном. Многие считают эти виды масел более полезными, чем подсолнечное. На самом деле, здоровая альтернатива – это оливковое масло, которое помогает снизить уровень холестерина и ЛПНП, не снижая уровень «хороших» ЛПВП. Таким же эффектом обладают морская рыба жирных сортов и оливки.

Миф №8. До 40 лет анализы на холестерин можно не делать

На самом деле: НЕТ

Контролировать уровень холестерина, ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов необходимо с 25 лет. Малоподвижный образ жизни, нездоровые перекусы, пристрастие к курению, алкоголю, который оказывает повреждающее действие на печень, могут приводить к повышению уровня холестерина. Важно понимать, что гиперхолестеринемия, уровень более 5,2 ммоль/л, в четыре раза повышает риск развития атеросклероза, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии.

Чтобы пройти обследование и узнать, в норме ли показатели липидов, в СИТИЛАБ можно выполнить комплексные профили тестов:

99-20-022 «Липидный профиль сокращенный»

В состав профиля входят:

• Холестерин.

• Триглицериды.

• Холестерин ЛПВП.

• Холестерин ЛПНП (прямое определение).

• Индекс атерогенности.

99-20-021 «Липидный статус»

Он рекомендуется всем, но особенно тем, у кого есть лишний вес.

В состав профиля входят 8 показателей, в том числе общий холестерин, ЛПВН, ЛПНП, а также триглицериды, липопротеин А, аполипротеин А1 и B и индекс атерогенности, который отражает баланс между «плохим» и «хорошим» холестерином.

Будьте здоровы!

статинов: подходят ли вам эти препараты, снижающие уровень холестерина?

Статины: подходят ли вам эти препараты, снижающие уровень холестерина?

Узнайте, делают ли ваши факторы риска сердечных заболеваний подходящим кандидатом для лечения статинами.

Персонал клиники Мэйо

Статины — это препараты, снижающие уровень холестерина. Они работают, блокируя вещество, необходимое вашему организму для выработки холестерина.

Снижение холестерина — не единственное преимущество статинов.Эти лекарства также снижают риск сердечных заболеваний и инсульта. Эти препараты могут помочь стабилизировать бляшки на стенках кровеносных сосудов и снизить риск образования некоторых тромбов.

Ряд статинов доступен для использования в США. В их числе:

• Аторвастатин (липитор)
• Ловастатин (Альтопрев)
• Питавастатин (Ливало, Зипитамаг)
• Правастатин (Правахол)
• Розувастатин (Крестор, Эзаллор)
• Симвастатин (Зокор)

Иногда статин сочетается с другим сердечным препаратом.Примерами являются аторвастатин-амлодипин (Caduet) и эзетимиб-симвастатин (Vytorin).

Стоит ли принимать статины?

Необходимость приема статинов зависит от уровня холестерина и других факторов риска сердечно-сосудистых (сердечно-сосудистых) заболеваний. Ваш врач рассмотрит все ваши факторы риска сердечных приступов и инсультов, прежде чем назначать статины.

Хорошее место для начала — знание своего уровня холестерина.

• Холестерин общий. Большинство людей должны стараться поддерживать уровень общего холестерина ниже 200 миллиграммов на децилитр (мг / дл) или 5,2 миллимоля на литр (ммоль / л).
• Холестерин липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Стремитесь удерживать этот «плохой» холестерин ниже 100 мг / дл, или 2,6 ммоль / л. Если у вас в анамнезе были сердечные приступы или у вас очень высокий риск сердечного приступа или инсульта, вам может потребоваться еще более низкая цель (ниже 70 мг / дл или 1,8 ммоль / л).

Самое важное, что ваш врач будет иметь в виду, думая о лечении статинами, — это ваш долгосрочный риск сердечного приступа или инсульта.Если ваш риск очень низкий, вам, вероятно, не понадобятся статины, если только ваш ЛПНП не превышает 190 мг / дл (4,92 ммоль / л).

Если ваш риск очень высок — например, у вас в прошлом был сердечный приступ, — статины могут быть полезны, даже если у вас нет высокого холестерина.

Помимо холестерина, другими факторами риска сердечных заболеваний и инсульта являются:

• Использование табака
• Недостаток упражнений
• Высокое кровяное давление
• Диабет
• Избыточный вес или ожирение
• Суженные артерии на шее, руках или ногах (заболевание периферических артерий)
• Семейный анамнез сердечных заболеваний, особенно если они были до 55 лет у родственников-мужчин или до 65 лет у родственниц-женщин
• Пожилой возраст

Инструменты оценки рисков

Ваш врач может использовать онлайн-инструмент или калькулятор, чтобы лучше понять ваши долгосрочные риски развития сердечных заболеваний и то, могут ли вам подойти статины.Эти инструменты могут помочь вашему врачу предсказать ваши шансы на сердечный приступ в ближайшие 10–30 лет. Формулы в этих инструментах часто учитывают ваш уровень холестерина, возраст, расу, пол, курение и состояние здоровья.

Рекомендации по холестерину

Не всем с сердечным заболеванием нужно принимать статины. В рекомендациях Целевой группы США по профилактическим услугам, Американского колледжа кардиологии и Американской кардиологической ассоциации предлагаются четыре основные группы людей, которым могут помочь статины:

• Люди, не страдающие заболеваниями сердца или кровеносных сосудов, но имеющие один или несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний и более высокий 10-летний риск сердечного приступа. В эту группу входят люди, страдающие диабетом, высоким уровнем холестерина или высокого кровяного давления, а также курящие, у которых 10-летний риск сердечного приступа составляет 10%; или выше.
• Люди, у которых уже есть сердечно-сосудистые заболевания, связанные с затвердением артерий. В эту группу входят люди, перенесшие сердечные приступы, инсульты, вызванные закупоркой кровеносных сосудов, мини-инсульты (транзиторные ишемические атаки), заболевание периферических артерий или предшествующие операции по открытию или замене коронарных артерий.
• Люди с очень высоким уровнем холестерина ЛПНП («плохой»). В эту группу входят взрослые с уровнем холестерина ЛПНП 190 мг / дл (4,92 ммоль / л) или выше.
• Люди, страдающие диабетом. В эту группу входят взрослые от 40 до 75, страдающие диабетом и уровнем холестерина ЛПНП от 70 до 189 мг / дл (1,8 и 4,9 ммоль / л), особенно если у них есть доказательства заболевания кровеносных сосудов или других факторов риска сердечных заболеваний, таких как высокое кровяное давление или курение.

Целевая группа профилактических служб США рекомендует применять статины в низких и средних дозах для взрослых в возрасте от 40 до 75 лет, у которых есть один или несколько факторов риска сердечных заболеваний и заболеваний кровеносных сосудов и вероятность сердечно-сосудистого заболевания составляет не менее 1 из 10. следующие 10 лет.

Здоровый образ жизни остается ключом к профилактике сердечных заболеваний

Изменение образа жизни — ключ к снижению риска сердечных заболеваний, независимо от того, принимаете вы статины или нет. Чтобы снизить риск:

• Бросить курить и избегать пассивного курения
• Придерживайтесь здоровой диеты, богатой овощами, фруктами, рыбой и цельнозерновыми продуктами, с низким содержанием насыщенных жиров, трансжиров, рафинированных углеводов и соли
• Чаще будьте физически активны и меньше сидите
• Поддержание здорового веса

Если ваш холестерин — особенно ЛПНП («плохой») тип — остается высоким после того, как вы изменили здоровый образ жизни, статины могут быть вариантом для вас.

Считайте статины обязательством на всю жизнь

Вы можете подумать, что если ваш холестерин снизится, вам больше не нужны статины. Но если лекарство помогло снизить уровень холестерина, вам, вероятно, придется продолжать его длительное время, чтобы снизить уровень холестерина. Если вы значительно измените свой рацион или сильно похудеете, поговорите со своим врачом о том, можно ли контролировать уровень холестерина без лекарств.

Побочные действия статинов

Статины хорошо переносятся большинством людей, но могут иметь побочные эффекты.Некоторые побочные эффекты проходят, когда организм приспосабливается к лекарству.

Но сообщите своему врачу о любых необычных признаках или симптомах, которые могут возникнуть у вас после начала терапии статинами. Ваш врач может захотеть уменьшить дозу или попробовать другой статин. Никогда не прекращайте прием статинов, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Обычно сообщаемые побочные эффекты статинов включают:

• Головные боли
• Тошнота
• Боли в мышцах и суставах

Однако исследования, сравнивающие статины с поддельными таблетками (плацебо), обнаружили очень небольшую разницу в количестве людей, сообщающих о мышечных болях между группами.

В редких случаях статины могут вызывать более серьезные побочные эффекты, такие как:

• Повышенный уровень сахара в крови или диабет 2 типа. Возможно, что уровень сахара в крови (глюкозы в крови) может немного повыситься при приеме статинов, что может привести к диабету 2 типа. Это особенно вероятно, если у вас уже высокий уровень сахара в крови. Однако польза от приема статинов может перевесить этот риск. У людей с диабетом, принимающих статины, риск сердечных приступов намного ниже.
• Повреждение мышечных клеток. Очень редко прием статинов в высоких дозах может вызвать разрушение мышечных клеток и выброс в кровоток белка, называемого миоглобином. Это может привести к сильной мышечной боли и повреждению почек.
• Повреждение печени. Иногда употребление статинов вызывает повышение ферментов печени. Если увеличение незначительное, можно продолжать прием препарата. Низкие и средние дозы статинов не вызывают значительного повышения уровня ферментов печени.
• Проблемы с памятью. Некоторые люди сообщали о потере памяти и проблемах с мышлением после приема статинов. Но ряд исследований не смог найти никаких доказательств того, что статины действительно вызывают эти трудности. Другие исследования показывают, что статины могут помочь предотвратить эти проблемы.

Также узнайте у врача, будет ли используемый вами статин взаимодействовать с любыми другими рецептурными или безрецептурными лекарствами или добавками, которые вы принимаете.

Оценка рисков и преимуществ статинов

Целевая группа профилактических услуг США заявляет, что пока недостаточно доказательств, чтобы дать рекомендацию относительно рисков и преимуществ статинов для людей старше 75 лет.Статины также не рекомендуются, если вы беременны или страдаете некоторыми формами запущенного заболевания печени.

Размышляя о том, следует ли вам принимать статины при высоком уровне холестерина, задайте себе следующие вопросы:

• Есть ли у меня другие факторы риска болезней сердца и сосудов?
• Готов и могу ли я изменить образ жизни, чтобы улучшить свое здоровье?
• Беспокоюсь ли я о том, чтобы принимать таблетки каждый день, возможно, всю оставшуюся жизнь?
• Обеспокоен ли я побочными эффектами статинов или взаимодействием с другими лекарствами?

При выборе лечения важно учитывать ваши медицинские причины, личные ценности, образ жизни и любые опасения. Перед тем, как принимать решение о терапии статинами, поговорите со своим врачом о своем общем риске заболеваний сердца и кровеносных сосудов и личных предпочтениях.

14 марта 2020 г. Показать ссылки

1. Лекарства от холестерина. Американская Ассоциация Сердца. https://www.heart.org/en/health-topics/cholesterol/prevention-and-treatment-of-high-cholesterol-hyperlipidemia/cholesterol-medications. Доступ 27 января 2020 г.
2. Rosenson RS. Статины: действия, побочные эффекты и применение.https://www.uptodate.com/contents/search. Доступ 30 января 2020 г.
3. Ferri FF. Гиперхолестеринемия. В: Клинический советник Ферри 2020. Elsevier; 2020. https://www.clinicalkey.com. Доступ 30 января 2020 г.
4. Kellerman RD, et al. Гиперлипидемия. В: Текущая терапия Конна 2020. Elsevier; 2020. https://www.clinicalkey.com. Доступ 30 января 2020 г.
5. Adhyaru BB, et al. Безопасность и эффективность статиновой терапии. Обзоры природы — Кардиология. 2019; DOI: 10.1038 / s41569-018-0098-5.
6. Повышенный уровень холестерина в крови. Национальный институт сердца, легких и крови. https://www.nhlbi.nih.gov/health-topics/high-blood-cholesterol. Доступ 27 января 2020 г.
7. Целевая группа превентивных служб США и др. Использование статинов для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых: Рекомендация рабочей группы США по профилактическим услугам. JAMA. 2016; DOI: 10.1001 / jama.2016.15450.
8. Слушайте свое сердце: узнайте о сердечных заболеваниях. Национальный институт сердца, легких и крови.https://www.nhlbi.nih.gov/health-topics/education-and-awareness/heart-truth/listen-to-your-heart. Доступ 27 января 2020 г.
9. Grundy SM, et al. Руководство AHA / ACC / AACVPR / AAPA / ABC / ACPM / ADA / AGS / APhA / ASPC / NLA / PCNA по контролю холестерина в крови 2018 г. Журнал Американского колледжа кардиологии. 2018; DOI: 10.1016 / j.jacc.2018.11.003.
10. Thanassoulis G, et al. Подход, основанный на долгосрочной пользе, по сравнению со стандартными подходами, основанными на оценке риска, для определения критерия назначения статинов в первичной профилактике.JAMA Cardiology. 2018; DOI: 10.1001 / jamacardio.2018.3476.
11. AskMayoExpert. Непереносимость статинов. Клиника Майо; 2019.
12. Лопес-Хименес Ф (заключение эксперта). Клиника Майо. 10 февраля 2020 г.

Узнать больше Подробно

Продукты и услуги

1. Информационный бюллетень: Письмо о здоровье клиники Мэйо — цифровое издание
2. Книга: Книга здоровья семьи клиники Мэйо, 5-е издание

.

Список лекарств от высокого холестерина (48 в сравнении)

Просмотреть информацию об аторвастатине аторвастатин	4.4	193 отзыва		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: аторвастатин системный Брендовое название: Липитор Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Посмотреть информацию о Lipitor Липитор	4. 6	72 отзыва		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: аторвастатин системный Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Посмотреть информацию о Crestor Crestor	5.8	102 отзыва		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: розувастатин системный Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Просмотр информации о симвастатине симвастатин	4.8	104 отзыва		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: симвастатин системный Бренды: Зокор, FloLipid Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Посмотреть информацию о Zetia Zetia	4. 4	49 отзывов		Rx	C	N
Общее название: эзетимиб системный Класс препарата: ингибиторы абсорбции холестерина Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Просмотреть информацию об эзетимибе эзетимиб	3.9	102 отзыва		Rx	C	N
Общее название: эзетимиб системный Брендовое название: Zetia Класс препарата: ингибиторы абсорбции холестерина Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Просмотр информации о правастатине правастатин	4. 2	47 отзывов		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: правастатин системный Брендовое название: Правачол Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Посмотреть информацию о Repatha Репата	4.1	218 отзывов		Rx		N
Общее название: эволокумаб системный Класс препарата: Ингибиторы PCSK9 Для потребителей: дозировка, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Просмотреть информацию о розувастатине розувастатин	5. 3	154 отзыва		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: розувастатин системный Бренды: Крестор, Эзаллор Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Просмотреть информацию о ловастатине ловастатин	5.9	12 отзывов		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: ловастатин системный Бренды: Альтокор, Альтопрев Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Посмотреть информацию о Zocor Zocor	5. 5	20 отзывов		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: симвастатин системный Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Просмотр информации о гемфиброзиле гемфиброзил	6.3	24 отзыва		Rx	C	N
Общее название: гемфиброзил системный Брендовое название: Лопид Класс препарата: производные фиброевой кислоты Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Посмотреть информацию о Виторине Виторин	7. 3	19 отзывов		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: эзетимиб / симвастатин системный Класс препарата: антигиперлипидемические комбинации Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Посмотреть информацию о Ливало Ливало	5.7	76 отзывов		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: питавастатин системный Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Просмотр информации о ниацине ниацин	6. 2	47 отзывов		Rx / OTC	C	N	Икс
Общее название: ниацин системного действия Бренды: Ниаспан, Ниацин SR, Сло-ниацин, Б3-500-Гр, Б-3-50, Ниакор, Эндур-ацин, Польза HDL …показать все Класс препарата: витамины, разные антигиперлипидемические средства Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Информация о назначении
Посмотреть информацию о Правачоле Правачол	6.1	9 отзывов		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: правастатин системный Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Посмотреть информацию об Altocor Альтокор	Показатель	Добавить отзыв		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: ловастатин системный Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты
Посмотреть информацию о Ниаспане Ниаспан	5. 9	27 отзывов		Rx / OTC	C	N	Икс
Общее название: ниацин системного действия Класс препарата: витамины, разные антигиперлипидемические средства Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Посмотреть информацию о Welchol Welchol	6.8	10 отзывов		Rx	B	N
Общее название: колесевелам системный Класс препарата: секвестранты желчных кислот Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Посмотреть информацию о Альтопреве Альтопрев	10	1 отзыв		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: ловастатин системный Класс препарата: статины Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Просмотр информации об эзетимибе / симвастатине эзетимиб / симвастатин	7. 3	19 отзывов		Rx	Икс	N	Икс
Общее название: эзетимиб / симвастатин системный Брендовое название: Виторин Класс препарата: антигиперлипидемические комбинации Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Факты о наркотиках, информация о назначении
Посмотреть информацию о фенофибриновой кислоте фенофибриновая кислота	5.1	13 отзывов		Rx	C	N
Общее название: фенофибриновая кислота системного действия Бренды: Трилипикс, Фибрикор Класс препарата: производные фиброевой кислоты Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты Для профессионалов: Назначение информации
Просмотр информации о ниацине SR Ниацин SR	9. 0	3 отзыва		Rx / OTC	C	N	Икс
Общее название: ниацин системного действия Класс препарата: витамины, разные антигиперлипидемические средства Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты
Просмотреть информацию о Slo-Niacin Сло-ниацин	9.5	2 отзыва		Rx / OTC	C	N	Икс
Общее название: ниацин системного действия Класс препарата: витамины, разные антигиперлипидемические средства Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты
Просмотреть информацию о B3-500-Gr В3-500-Гр	10	1 отзыв		Rx / OTC	C	N	Икс
Общее название: ниацин системного действия Класс препарата: витамины, разные антигиперлипидемические средства Для потребителей: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

На рынок выходит новое лекарство от холестерина.

(И это не статин.)

FDA в пятницу одобрило Esperion Therapuetics ‘Nexletol, который является первым не имеющим статинов пероральным препаратом, предназначенным для снижения холестерина и одобренным FDA почти за 20 лет.

Что нужно знать руководству об аптеке

О компании Nexletol

FDA одобрило Nexletol для пациентов с генетической предрасположенностью к высокому холестерину и пациентов с сердечными заболеваниями. Согласно Washington Post , Nexletol является бемпедоевой кислотой и «первым в новом классе лекарств», предназначенных для лечения холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) или «плохого» холестерина.

### PLACEHOLDER ###

Таблетка разработана в качестве альтернативы таблеткам статинов, таким как Lipitor и Crestor, для миллионов пациентов, которые не переносят статины из-за сильных побочных эффектов от лекарств, таких как мышечные боли. Некслетол также можно использовать для пациентов, которые принимают статины, но все еще испытывают проблемы со снижением уровня холестерина ЛПНП.

По словам Роберта Розенсона, директора по кардиометаболическим расстройствам больницы Mount Sinai , некслетол воздействует на ферменты в печени, а не в мышцах, а это означает, что они могут не вызывать у некоторых пациентов тех же побочных эффектов, что и статины.

FDA рекомендовало пациентам, принимающим Некслетол, принимать препарат ежедневно в сочетании с максимальной дозой статинов, которую пациент может переносить, если это возможно, и соблюдением здорового питания.

Проекты Esperion Nexletol может быть эффективен для 18 миллионов человек в США и более 100 миллионов человек в других странах. Тим Мэйлебен, президент и главный исполнительный директор Esperion, сказал, что «одобрение является подтверждением взятого компанией на себя обязательства перед миллионами пациентов в отношении новой альтернативы лечения, если они борются с плохим холестерином. «

Esperion заявила, что планирует запустить препарат в США в конце марта. Компания не объявила прейскурантную цену на лекарство в США, ранее сообщалось, что она планирует устанавливать цену на препарат примерно на уровне 300 долларов в месяц, сообщает агентство Associated Press .

Провайдеры пропишут Nexletol?

Эксперты не уверены, будет ли Некслетол широко прописывать в США.

Кристи Баллантайн, руководитель кардиологии Медицинского колледжа Бейлор , консультировавшая Esperion и помогавшая протестировать Nexletol, сказала, что препарат «является хорошей альтернативой» статинам, но сказала, что статины, вероятно, останутся первым выбором поставщиков, чтобы помочь пациентам снизить холестерин.

Но согласно STAT + , одобрение Nexletol позволит Esperion проверить, может ли установление относительно более низких цен на новые сердечные препараты помочь им добиться успеха на рынке.

STAT + сообщает, что «сердечным препаратам в последние годы пришлось нелегко», и несколько производителей увидели стабильный уровень продаж новых сердечных препаратов. Например, Repatha и Praluent, препараты холестерина PCSK9, представленные в 2015 году Regeneron и Sanofi , сначала не смогли набрать обороты.Изначально лекарства стоили 14 000 долларов в год, что заставило медицинские страховые компании отказаться от покрытия лекарств даже для самых тяжелых пациентов. В конце концов, компании снизили стоимость лекарств до менее чем 6000 долларов, и продажи начали расти, но лекарства по-прежнему широко не используются в Соединенных Штатах.

Баллантайн сказал, что, хотя PCSK9 «очень эффективны, существует много проблем с предварительным разрешением, и им часто отказывают».

Но если Esperion будет оценивать Nexletol примерно по 300 долларов в месяц, Nexletol будет стоить примерно одну пятую от стоимости других PCSK9, когда они впервые были представлены в США.S. market — и эксперты сомневаются, что более низкая цена на Nexletol сделает его более привлекательным для страховщиков.

Однако, хотя Nexletol будет стоить меньше, чем ингибиторы PCSK9, он будет стоить дороже, чем генерические статины. Например, генерическая версия статина Lipitor стоит около 80 долларов в год.

Майкл Йи, аналитик Jefferies , сказал, что по оценке инвестиционных банков, к концу 2020 года объем продаж Nexletol составит от 35 до 40 миллионов долларов, что примерно столько же, сколько Praluent и Repatha за первые три квартала на рынке.Йи сказал, что эти целевые показатели продаж означают, что поставщики будут прописывать Nexletol 1000 раз к моменту отправки во втором квартале 2020 года и 2500 раз в течение первых шести месяцев, когда препарат присутствует на рынке (Johnson, Associated Press , 2/22; McGinley, Washington Post. , 2/21; Herper, STAT + , 2/21 [требуется подписка]).

Препараты для снижения холестерина статины | Фонд Сердце и инсульт

Что это за лекарство?

Статины помогают предотвратить образование бляшек в артериях.Это может снизить долгосрочный риск сердечного приступа.

Статины включают:

• Аторвастатин (Липитор ^® )
• Флувастатин (Lescol ^®)
• Ловастатин (Mevacor ^® )
• Правастатин (Pravachol ^® )
• Розувастатин (Crestor ^® )
• Симвастатин (Зокор ^® )

Обратите внимание:

• Общие имена перечислены первыми.
В скобках указано
• канадских торговых марок.
• В этот список включены не все торговые марки.
• Если вашего рецепта нет в списке, обратитесь к фармацевту за дополнительной информацией.

Что он делает?

Статины помогают предотвратить образование зубного налета в кровеносных сосудах. Они также могут предотвратить ухудшение существующего зубного налета. Их воздействие на зубной налет сильное, но медленное.

Ваш лечащий врач может регулярно проверять уровень холестерина.

• Изменения уровня холестерина могут показать, насколько вам помогают статины.
• Высокий холестерин — не единственный фактор образования зубного налета.
  
  • Зубной налет может образовываться при более низком уровне холестерина.
• Если ваши артерии забиты бляшками, вы, вероятно, примете статины, даже если ваш холестерин от низкого до нормального.

Будьте осторожны: Эффект против зубного налета исчезает, если вы перестанете принимать статины. Так что статины обычно принимают пожизненно, даже если уровень холестерина возвращается к норме.

Как мне это взять?

Статины принимают один раз в день, обычно на ночь.

• Если легче, вы можете принимать аторвастатин (Lipitor ^® ) и розувастатин (Crestor ^® ) утром.

Есть ли взаимодействия?

Избегайте грейпфрута и грейпфрутового сока, если вы принимаете:

• Аторвастатин (Липитор ^® )
• Симвастатин (Зокор ^® )
• Ловастатин (Mevacor ^® )

Посетите Health Canada, чтобы узнать больше о влиянии грейпфрута и его сока на некоторые лекарственные препараты.

Некоторые безрецептурные и растительные препараты также могут влиять на прием статинов. Они могут даже вызвать другие проблемы со здоровьем.

Сообщите своему врачу и фармацевту обо всех лекарствах, которые вы принимаете. К ним относятся:

• Рецепты
• Лекарства, отпускаемые без рецепта
• Ингаляторы
• Кремы или мази
• Безрецептурные или натуральные продукты для здоровья
• Альтернативные методы лечения
• Витамины, минералы или добавки
• Лечебные травы
• Гомеопатические препараты
• Традиционные средства, например китайские лекарства

Есть ли побочные эффекты?

У большинства людей, принимающих статины, побочных эффектов не возникает.

Некоторые люди могут испытывать:

• Расстройство желудка
• Запор
• Газ
• Боль в мышцах, судороги или постоянная слабость.
  
  • Может помочь снижение дозы или переход на другой статин.

Сообщите своему врачу, если у вас возникли проблемы.

Изменения образа жизни, которые тоже могут помочь

Есть два способа контролировать свое здоровье сердца и управлять им: лекарства и образ жизни.

Лекарства могут помочь вам контролировать сердечные заболевания и высокое кровяное давление, но не вылечить их.

Здоровый образ жизни поможет свести прием лекарств к минимуму.

Посетите heartandstroke.ca/get-healthy. Узнайте, как сохранить свое сердце здоровым, благодаря актуальной информации и советам экспертов Heart and Stroke Foundation.

Поговорите со своим врачом о наиболее полезных для вас целях в образе жизни.

Связанная информация

Ваш лечащий врач или фармацевт — ваши лучшие источники информации. Вы также можете узнать больше о лекарствах на любом из этих надежных сайтов.

Health Canada — Drugs and Health Products
Предоставляет канадцам медицинскую информацию, необходимую для поддержания и улучшения своего здоровья.

Подробнее о:

Ваше министерство здравоохранения также предлагает ресурсы здравоохранения в вашей провинции или на территории. Например, программа MedsCheck Онтарио предоставляет бесплатные консультации фармацевтов. На веб-странице Senior Healthcare в Британской Колумбии представлена ​​информация о важных программах здравоохранения.

Страхование лекарств

Это не деменция, это лекарство для вашего сердца: лекарства от холестерина и память

ОДИН ДЕНЬ 1999 ГОДА, Дуэйн Гравелайн, бывший тогда 68-летним астронавтом НАСА, вернулся домой с утренней прогулки на острове Мерритт, штат Флорида, и не мог вспомнить, где он был. Его жена вышла на улицу, и он приветствовал ее как незнакомку. Когда шесть часов спустя в больнице к Гравелайну вернулись воспоминания, он ломал голову над тем, чтобы выяснить, что могло вызвать этот ужасный приступ амнезии. Пришло в голову только одно: недавно он начал принимать статиновый препарат Липитор.

Статины, снижающие уровень холестерина, такие как Lipitor, Crestor и Zocor, являются наиболее широко назначаемыми лекарствами в мире, и им приписывают спасение жизней многих пациентов с сердечными заболеваниями. Но в последнее время небольшое количество пользователей выразили обеспокоенность тем, что препараты вызывают неожиданные когнитивные побочные эффекты, такие как потеря памяти, нечеткое мышление и трудности в обучении. Сотни людей зарегистрировали жалобы в MedWatch, U.База данных о побочных реакциях на лекарства, предоставленная Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, но проведено мало исследований, а результаты неубедительны. Тем не менее многие эксперты начинают верить, что небольшой процент населения находится в группе риска, и призывают к повышению осведомленности общественности о возможных побочных эффектах статинов на когнитивные функции — симптомах, которые могут быть ошибочно диагностированы как деменция у стареющих пациентов, принимающих их. .

Жир и мозг
Нет ничего безумного в том, чтобы связывать препараты, изменяющие холестерин, с познанием; в конце концов, четверть холестерина в организме находится в мозге.Холестерин — это восковое вещество, которое, помимо прочего, обеспечивает структуру клеточных мембран организма. Высокий уровень холестерина в крови создает риск сердечных заболеваний, потому что молекулы, переносящие холестерин, могут повреждать артерии и вызывать закупорку. Однако в мозге холестерин играет решающую роль в формировании нейронных связей — жизненно важных связей, лежащих в основе памяти и обучения. Быстрое мышление и быстрое время реакции также зависят от холестерина, потому что восковые молекулы являются строительными блоками оболочек, которые изолируют нейроны и ускоряют электрическую передачу.«Мы не можем понять, как лекарство, влияющее на такой важный путь, может не вызывать побочных реакций», — говорит Ральф Эдвардс, бывший директор центра мониторинга наркотиков Всемирной организации здравоохранения в Упсале, Швеция.

Два небольших исследования, опубликованные в 2000 и 2004 годах Мэтью Малдуном, клиническим фармакологом из Университета Питтсбурга, похоже, предполагают связь между статинами и когнитивными проблемами. Первый, в котором участвовало 209 человек с высоким уровнем холестерина, сообщил, что участники, принимавшие таблетки плацебо, улучшили больше при повторных тестах внимания и времени реакции, проводимых в течение шести месяцев, — по-видимому, им стало лучше благодаря практике, как это обычно делают люди.Однако субъекты, принимавшие статины, не показали нормального улучшения, что свидетельствует о нарушении их обучения. Во втором испытании были получены аналогичные результаты. В исследовании, опубликованном в 2003 году в журнале Reviews of Therapeutics , было отмечено, что среди 60 пользователей статинов, которые сообщили MedWatch о проблемах с памятью, более половины заявили, что их симптомы улучшились после прекращения приема лекарств.

Но другие исследования не обнаружили значительной связи между статинами и проблемами с памятью. Ларри Спаркс, директор лаборатории нейродегенеративных исследований Научно-исследовательского института здоровья Солнца в Сан-Сити, штат Аризона., доходит до того, что заявляет, что «у вас больше шансов купить выигрышный лотерейный билет, выйти на улицу, попасть под удар молнии и умереть», чем у вас будет побочный когнитивный эффект от статинов.

уязвимых генов?
Многие эксперты согласны с тем, что для большинства людей риск довольно низкий, но они начинают верить, что последствия реальны. «Часть населения уязвима», — утверждает Джо Грэдон, соучредитель веб-сайта по защите прав потребителей People’s Pharmacy, который за последнее десятилетие собрал сотни отчетов о побочных эффектах статинов, связанных с когнитивными функциями.Некоторые исследователи считают, что у этих людей есть генетический профиль, который подвергает их риску.

Беатрис А. Голомб, доцент медицины Калифорнийского университета в Сан-Диего, предполагает, что одной из групп риска могут быть люди с дефектами митохондрий, структур внутри клеток, вырабатывающих энергию. Статины не позволяют организму вырабатывать антиоксидант, который нейтрализует вредные свободные радикалы, создаваемые митохондриальной активностью. Если клетки мозга, которые потребляют много энергии, уже имеют митохондриальные проблемы, то терапия статинами может склонить чашу весов и вызвать заметные симптомы, такие как проблемы с обучением.

Теория Голомба подтверждается исследованием, опубликованным в 2006 году генетиком Джорджирин Владутиу из Университета Буффало. Владутиу сообщил, что пользователи статинов, которые испытывают мышечную боль и слабость как побочный эффект, с большей вероятностью, чем другие пользователи, имеют генетические дефекты, связанные с выработкой клеточной энергии. Как и клетки мозга, мышечные клетки потребляют много энергии.

Различные составы
Интересно, что некоторые исследования показывают, что статины могут улучшить память у некоторых людей, снижая риск деменции.Это преимущество может быть связано с тем, что холестерин участвует в производстве белковых кластеров, которые являются отличительной чертой нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и Паркинсона. Но даже если статины обладают неврологической защитой для одних, они могут быть проблематичными для других, учитывая, что противоположные эффекты, вероятно, возникают через разные биохимические пути.

Поскольку статины различаются по составу и могут влиять на очень многие процессы, а также поскольку пользователи имеют разные генетические предрасположенности, простое переключение лекарств может помочь людям, которые испытывают такие тревожные признаки, как забывание имен.В исследовании Pharmacotherapy , опубликованном в 2009 году Голомбом и Марселлой А. Эванс, аспирантом Калифорнийского университета в Ирвине, были проанализированы характеристики 171 пользователя статинов, которые сообщили о побочных эффектах когнитивных функций. Их результаты показывают, что люди, принимающие более сильные статины — Крестор и Липитор — подвергаются повышенному риску по сравнению с людьми, принимающими более слабые статины.

Гравелайн, например, уверен, что Липитор был виноват в его инциденте с амнезией 1999 года. Хотя он сразу же перестал принимать препарат, его врач, который был настроен скептически, через год убедил его сделать еще один укол.Конечно, после еще восьми недель лечения у него случился второй приступ. С тех пор Гравелин не содержит статинов, вместо этого придерживаясь здоровой диеты, чтобы поддерживать низкий уровень холестерина, и он говорит, что никогда не чувствовал себя лучше. Но он также знает, что для многих польза, которую дают статины, затмевает их риски. «Я не прошу убрать статины с рынка», — говорит он. «Я просто прошу врачей знать о своих побочных эффектах».

Новый препарат, снижающий уровень холестерина, может быть альтернативой статинам

Новый тип препарата, снижающего уровень холестерина, хорошо переносился пациентами и привел к «значительно более низкому» уровню ЛПНП — вредного типа холестерина — в течение года. долгое испытание, сообщили исследователи в среду.

Бемпедоевая кислота, принимаемая в виде ежедневных таблеток, может быть вариантом для людей, которые не могут снизить уровень ЛПНП на достаточно низком уровне с помощью только статиновой терапии или которые не переносят статины из-за побочных эффектов, таких как мышечная боль.

Согласно исследованию, опубликованному в The New England Journal of Medicine, после трех месяцев приема нового препарата поверх статинов уровень ЛПНП снизился в среднем на 18 процентов по сравнению с людьми, принимавшими плацебо.

Исследование финансировалось Esperion Therapeutics, фармацевтической компанией, которая запрашивает разрешение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, чтобы сделать препарат доступным в США.S.

Бемпедоевая кислота действует теми же путями, что и статины, но в другом месте, сказал кардиолог доктор Каусик Рей, ведущий автор исследования и профессор Лондонской школы общественного здравоохранения Имперского колледжа. Он блокирует ключевой фермент, который организм использует для выработки холестерина.

«Сейчас мы провели ряд различных исследований, которые показали, что это еще один действительно хороший вариант. Врачам нравятся варианты, потому что пациенты не подходят под один размер, поэтому это дает нам возможность для людей с неудовлетворенными потребностями », — сказал Рэй NBC News.

«Я считаю, что это отличная разработка».

Липопротеины низкой плотности, или ЛПНП, способствуют накоплению жировых отложений в артериях, повышая риск сердечного приступа и инсульта. По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний, около 71 миллиона взрослых американцев имеют высокий уровень ЛПНП.

Болезни сердца являются основной причиной смерти как мужчин, так и женщин в США, а снижение уровня холестерина ЛПНП стало краеугольным камнем здоровья сердца. Когда диета и упражнения не работают, статины — препараты, которые препятствуют выработке холестерина — могут быть самым простым и дешевым лечением.Известные под такими торговыми марками, как Lipitor, Zocor и Crestor, они стали одними из наиболее широко назначаемых препаратов в мире.

Но 10-15 процентов пациентов сообщают о побочных эффектах, чаще всего о мышечной боли, слабости и судорогах. Многие люди просто перестают принимать таблетки.

Новое лекарство, однажды преобразованное в свою активную форму в печени, не может покидать клетки печени, поэтому не может проникать в мышцы, что снижает вероятность побочных эффектов, связанных с мышцами, сказал Рэй.

Хорошим кандидатом для этого лекарства будет тот, кто имеет высокий риск сердечных заболеваний и все еще имеет высокий уровень ЛПНП, несмотря на прием самой высокой дозы статина, которую он или она может переносить, — отметил доктор.Кристи Митчелл Баллантайн, руководитель отделения кардиологии Медицинского колледжа Бейлора в Хьюстоне, штат Техас.

«Это лекарство может помочь многим людям», — сказал Баллантайн. «Мы надеемся, что сможем помочь большему количеству людей снизить уровень ЛПНП до безопасного и здорового уровня».

В исследовании участвовало 2 230 человек, в основном белые мужчины, средний возраст которых составлял 66 лет, и средний уровень холестерина ЛПНП на начальном этапе составлял около 103. Более 97 процентов страдали атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием.

Две трети пациентов получали бемпедоевую кислоту, остальные принимали плацебо. Все продолжали принимать статины наивысшей интенсивности, которые могли переносить.

«Основная причина для этого заключается в том, что когда вы работаете по одним и тем же путям, всегда возникает вопрос: если вы собираетесь добавить его поверх статина, вы довели систему до максимума или получите какой-либо дальнейший прирост? » — отметил Рэй.

Кажется, да. У большинства людей, принимавших новый препарат, уровень холестерина ЛПНП упал — в среднем примерно на 19 миллиграммов на децилитр — при этом эффект все еще был очевиден через год после начала испытания.Новый препарат переносился так же, как и плацебо, хотя наблюдалось небольшое увеличение числа новых случаев подагры.

Джек Мэнли, 71 год, из Пирленда, штат Техас, в течение многих лет принимал липитор из-за высокого уровня холестерина, но у него возникли сильные судороги в ногах как побочный эффект статинов.

«Мне нужно было облегчить судороги ног, потому что оно было постоянным», — сказал Мэнли, переживший инсульт. Его дозировка липитора была снижена, но это не привело к снижению его уровня холестерина до тех значений, которые его врачи хотели видеть.

После того, как он попробовал новейшее лекарство, у него упал холестерин, и он не испытал никаких побочных эффектов.

«Надеюсь, это будет доступное лекарство, которое будет поддерживать уровень холестерина в необходимом диапазоне», — сказал Мэнли.

Неизвестно, сколько будет стоить бемпедоевая кислота, если она будет одобрена для рынка США, но, вероятно, она будет дешевле, чем ингибиторы PCSK9 — инъекционные препараты, снижающие уровень холестерина, которые являются сильнодействующими, но могут стоить тысячи долларов в год, — сказал Рэй.

Помимо повышения статинов, бемпедоевую кислоту можно принимать отдельно или в сочетании с эзетимибом (известным под торговой маркой Zetia), лекарством, предотвращающим всасывание холестерина в кишечнике, добавил он.

Текущее испытание проверяет даже более долгосрочную безопасность и влияет ли новое лекарство на сердечные заболевания. Предыдущие лекарства показали многообещающие результаты в повышении уровня холестерина, но не смогли снизить количество сердечных приступов и инсультов.

A. Pawlowski

A. Pawlowski — постоянный автор новостей NBC News, специализирующийся на медицинских, туристических и деловых новостях и особенностях. Ранее она была писателем, редактором и продюсером CNN.

Лорен Данн

Лорен Данн — продюсер медицинского подразделения NBC News в Нью-Йорке.

FDA одобрило препарат Esperion для снижения холестерина, не являющийся статинами

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило лекарство, разработанное как дополнение к статинам для снижения уровня холестерина.

Анн-Арбор, штат Мичиган, Esperion заявил в пятницу, что FDA одобрило некслетол (бемпедоевую кислоту) в качестве дополнения к диете и столько статинов, сколько пациенты могут переносить для лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии или атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, особенно взрослых, которым необходимы дополнительные препараты. снижение «плохого» холестерина ЛПНП.

Акции Esperion выросли на Nasdaq более чем на 6% после открытия рынков в понедельник.

«Nexletol выполняет взятые на себя обязательства перед миллионами пациентов, предлагая новую альтернативу лечению, если они борются с плохим холестерином и страдают ASCVD или HeFH», — сказал в своем заявлении генеральный директор Esperion Тим Мейлебен. «Даже при максимально переносимых статинах, что может означать отсутствие статинов вообще, некоторые из этих пациентов не могут достичь своих целей по ХС-ЛПНП».

Согласно слайд-презентации, показанной на телефонной конференции с аналитиками инвестиционного банка в понедельник утром, примерно 14,8 миллионам пациентов в США с HeFH и ASCVD требуется снижение уровня холестерина в дополнение к терапии статинами. Было подсчитано, что 34,1 миллиона американцев принимают статины.

Хотя статины обычно имеют доброкачественные профили побочных эффектов, некоторые пациенты не могут их переносить — особенно статины высокой интенсивности, такие как аторвастатин и розувастатин — из-за относительно редких побочных эффектов, таких как впервые возникший диабет и мышечные симптомы.Другие не статиновые препараты для снижения уровня холестерина включают препараты, нацеленные на PCSK9, такие как Amgen’s Repatha (эволокумаб), Sanofi’s Praluent (алирокумаб) и инклизиран, разработанные Alnylam Pharmaceuticals и The Medicines Company и в настоящее время проверяемые FDA. Novartis приобрела The Medicines Company в ноябре за 9,7 миллиарда долларов.

В ходе телефонной конференции Мэйлебен сообщил, что прейскурантная цена препарата для плательщиков составит 10 долларов в день. Программа помощи пациентам будет предлагать препарат по цене от 10 долларов на срок до трех месяцев для подходящих пациентов с целью обеспечения приверженности.

«Мы внимательно рассмотрим процент отказов — это критически важно», — сказал во время телефонного разговора коммерческий директор Марк Гликман, добавив, что наличные расходы являются основной причиной отказа от рецептов.

Препарат представляет собой ингибитор цитратлиазы АТФ, предназначенный для снижения холестерина ЛПНП за счет ингибирования синтеза холестерина в печени. Утверждение было основано на результатах двух исследований фазы III, в которых участвовало более 3000 пациентов, показывающих, что препарат обеспечивает снижение холестерина в среднем на 18% при использовании со статинами умеренной и высокой интенсивности.