Фармакологические свойства

Спазмалгон – комбинированный анальгетик с ярко выраженной спазмолитической активностью. В состав препарата Спазмалгон входит три активных компонента – метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид.

Механизм действия препарата и его фармакологические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает выраженным анальгетическим действием, оказывает противовоспалительный и антипиретический эффект. Механизм действия метамизола натрия связан с его способностью ингибировать активность фермента циклооксигеназы, вследствие чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты и снижается синтез провоспалительных простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Метамизол натрия относится к группе неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов и в равной степени угнетает активность обеих изоформ фермента циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Вследствие снижения количества простагландинов в очаге воспаления отмечается снижение чувствительности хеморецепторов окончаний афферентных нейронов болевой чувствительности к брадикинину и гистамину. Кроме того, уменьшение количества простагландинов в очаге воспаления приводит к снижению продукции эндогенных биологически активных веществ, принимающих участие в воспалительной реакции. Таким образом, метамизол натрия оказывает анальгетический эффект за счет снижения активности воспалительного процесса и уменьшения действия медиаторов воспаления на болевые окончания. Антипиретический эффект препарата связан со снижением количества простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе.

Питофенона гидрохлорид – производное пиперидина, обладает спазмолитической миотропной активностью. Препарат обладает папавериноподобным эффектом, вызывает снижение тонуса и расслабление гладкой мускулатуры. Питофенона гидрохлорид способствует устранению болевого синдрома вызванного спазмом гладкой мускулатурой внутренних органов.

Фенпивериния бромид – лекарственное средство группы М-холиноблокаторов, содержащее в своей структуре четвертичный азот. Препарат снимает спазм гладкомышечного слоя внутренних органов, снижает тонус и уменьшает моторику желудка и кишечника, расслабляет гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчевыводящих путей.

Фармакологически активные вещества, входящие в состав препарата Спазмалгон, взаимно усиливают терапевтическое действие друг друга.

Фармакокинетические свойства препарата представлены на основе фармакокинетических параметров метамизола натрия, так как на данный момент достоверные данные о фармакокинетике питофенона гидрохлорида и фенпивериния бромида отсутствуют.

При пероральном применении метамизол натрия хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В стенках кишечника препарат гидролизуется с образованием фармакологически активного вещества, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 30-120 минут после перорального применения.

При парентеральном введении биодоступность препарат составляет около 85%.

Активное вещество частично связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится печенью. Около 3% препарата выводится из организма в виде неизменного метамизола. Количество препарата, которое подвергается биотрансформации индивидуально для каждого пациента и зависит от многих факторов, в том числе от генетически обусловленного типа ацетилирования.

У пациентов страдающих циррозом печени отмечается изменение показателей клиренса метамизола.

Показания к применению

Спазмалгон в форме таблеток применяют для симптоматического лечения пациентов, страдающих болевым синдромом слабой или умеренной интенсивности, в том числе препарат показан при таких заболеваниях:

• Заболевания мочевыводящих путей, которые сопровождаются болевым синдромом и нарушениями мочеиспускания, в том числе воспалительные заболевания органов мочевыделительной системы и мочекаменная болезнь.
• Желудочные и кишечные колики, заболевания органов пищеварительного тракта, которые сопровождаются спазмом гладкой мускулатуры кишечника и желудка и болевым синдромом.
• Дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь.

Спазмалгон также применяют для купирования болевого синдрома слабой или умеренной интенсивности при первичной и вторичной дисменорее.

В случае необходимости препарат может применяться для симптоматического лечения болевого синдрома у пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата и невралгиями. Однако в таком случае препарат рекомендуется применять кратковременно.

Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют для купирования выраженного болевого синдрома вызванного спазмами гладкой мускулатуры, в том числе:

• Спазм гладкой мускулатуры мочеточника и мочевого пузыря, а также почечная колика, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.
• Заболевания печени и желчевыводящих путей, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, в том числе печеночная (желчная) колика, дискинезия желчевыводящих путей, дисфункция сфинктера Одди (постхолецистэктомический синдром).
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются болями спастического характера, в том числе кишечная колика и хронический колит.
• Заболевания органов малого таза, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности.
• Купирование болевого синдрома при первичной и вторичной дисменорее.

Способ применения

• Для лечения болей спастического характера взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется принимать более 6 таблеток препарата в сутки.
• Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 13 до 15 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется принимать более 3 таблеток препарата в сутки.
• Для лечения болей спастического характера детям в возрасте от 9 до 12 лет обычно назначают по 1/2 таблетки препарата 2-3 раза в сутки. Не рекомендуется принимать более 2 таблеток препарата в сутки.

Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней подряд, если лечащий врач не назначил иначе.

Спазмалгон в форме раствора для инъекций применяют только для внутримышечного введения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет для лечения болей спастического характера обычно назначают по 2-5 мл препарата 2-3 раза в сутки. Рекомендуется соблюдать интервал между инъекциями препарата не менее 6 часов. Не рекомендуется вводить более 10 мл препарата в сутки.

Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней подряд, если лечащий врач не назначил иначе.

В случае отсутствия необходимого терапевтического эффекта применение препарата прекращают. В случае если отмечается положительная динамика, терапию продолжают препаратом Спазмалгон в форме таблеток.

Побочные действия

При применении препарата Спазмалгон у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе пептической язвы и гастрита.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, аритмия, увеличение частоты сердечных сокращений, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность, нарушения зрения.
• Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, олигурия, полиурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в ярко красный цвет. В единичных случаях, преимущественно у пациентов длительно принимавших препарат, отмечается развитие нарушений функции почек и интерстициального нефрита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла. В единичных случаях отмечалось развитие анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока. У пациентов имеющих склонность к бронхоспазму и пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма на фоне терапии препаратом Спазмалгон.

В случае развития побочных эффектов при применении препарата Смазмалгон рекомендуется обратиться к лечащему врачу, так как некоторые побочные эффекты требуют отмены препарата (в том числе такие побочные эффекты как нарушение функции почек, нарушения кроветворения и реакции гиперчувствительности).

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам группы нестероидных противовоспалительных препаратов;
• повышенная индивидуальная чувствительность к производным пиразолона;
• подозрение на хирургическую патологию;
• нарушение функции системы кроветворения, в том числе агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия;
• препарат противопоказан пациентам, страдающим тяжелой формой печеночной и/или почечной недостаточности, острой печеночной порфирией, а также снижением тонуса мочевого и/или желчного пузыря;
• препарат не назначают пациентам, страдающим закрытоугольной глаукомой, тахиаритмией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Спазмалгон противопоказан при непроходимости желудочно-кишечного тракта, мегаколоне, коллаптоидных состояниях.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, страдающим аденомой предстательной железы, которая сопровождается расстройствами мочеиспускания.

Не рекомендуется назначать препарат женщинам в период беременности и лактации, а также детям в возрасте младше 15 лет.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с сенной лихорадкой, бронхиальной астмой и аллергическим ринитом, так как у них повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями печени и/или почек, обструктивными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, снижением тонуса кишечника, глаукомой, паралитическим илеусом и заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Беременность

На данных момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метамизол, входящий в состав препарата Спазмалгон, является индуктором ферментов, поэтому одновременное применение препарата Спазмалгон с другими лекарственными средствами должно проходить под строгим контролем лечащего врача.

Препарат несовместим с этиловым спиртом, поэтому необходимо воздержаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, в период терапии препаратом Спазмалгон.

При одновременном применении препарат снижает эффективность кумариновых антикоагулянтов.

При одновременном применении препарата с лекарственными средствами производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, возникает риск развития тяжелой гипотермии.

Спазмалгон при одновременном применении снижает плазменные концентрации циклоспорина.

Метамизол, входящих в состав препарата Спазмалгон, повышает риск развития токсических поражений костного мозга вследствие приема хлорамфеникола и других лекарственных средств, обладающих миелотоксическим действием.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы ферментов при одновременном применении снижают терапевтический эффект метамизола.

При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и пероральными противозачаточными средствами отмечается усиление токсического действия метамизола.

Нестероидные противовоспалительные препараты при одновременном применении с препаратом Спазмалгон повышают риск развития побочных эффектов.

Отмечается усиление анальгетического эффекта препарата при одновременном применении с транквилизаторами и седативными лекарственными средствами.

При сочетанном применении препарата с препаратами, содержащими хинин, отмечается усиление антихолинергического действия.

Препарат Спазмалгон в форме раствора для инъекций нельзя смешивать с другими инъекционными растворами в одном шприце.

Допускается комбинация препарата Спазмалгон с фуросемидом, глибенкламидом и гиосцинбутилбромидом.

Передозировка

Специфического антидота нет. При передозировке препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке препарата независимо от формы выпуска показано проведение мероприятий для скорейшего выведения препарата из организма, в том числе форсированного диуреза, введения водно-солевых растворов и гемодиализа. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 2мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.

Раствор для инъекций по 5мл в ампулах темного стекла по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 ячейковые упаковки в картонной коробке.

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 5 лет.

Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.

Синонимы

Баралгетас, Ревалгин, Пленалгин, Спазган.

Состав

1 таблетка препарата Спазмалгон содержит:

• Метамизола натрия – 500мг;
• Питофенона гидрохлорида – 5мг;
• Фенпивериния бромида – 0,1мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 мл раствора для инъекций Спазмалгон содержит:

• Метамизола натрия – 500мг;
• Питофенона гидрохлорида – 2мг;
• Фенпивериния бромида – 20мкг;
• Вспомогательные вещества.

Спазмалгон — применение, инструкция, показания

Цены в интернет-аптеках:

Спазмалгон – это препарат, представляющий собой комбинацию нестероидного противовоспалительного средства, спазмолитика и М-холиноблокатора. По механизму действия препарат Спазмалгон относят к группе анальгетиков с выраженным спазмолитическим действием.

Механизм действия основан на фармакологических эффектах веществ, входящих в состав Спазмалгона.

Состав препарата

В состав Спазмалгона входят следующие действующие вещества:

• метамизол натрия – вещество, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразолона. Это лекарственное вещество обладает сильным анальгетическим (обезболивающим) эффектом, а также оказывает противовоспалительное и антипиретическое (жаропонижающее) действие. Механизм действия этого препарата заключается в ингибировании циклооксигеназного пути превращения арахидоновой кислоты, в результате чего снижается выработка провоспалительных простогландинов, тромбоксана и простациклинов. Метамизол натрия в равной степени ингибирует обе изоформы циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2. Таким образом, анальгетический эффект входящего в состав Спазмалгона метамизола натрия основан на угнетении влияния медиаторов воспаления на окончания болевых рецепторов;
• питофенона гидрохлорид – вещество из группы производных пиперидина, миотропный спазмолитик. Обладает папавериноподобным действием, эффективно снижает тонус гладкой мускулатуры. Наличие этого компонента в составе Спазмалгона способствует устранению боли, вызванной именно спазмом гладких мышц внутренних органов;

• фенпивериния бромид – лекарственное вещество из группы М-холиноблокаторов. Вызывает снижение спазма гладких мышц, расположенных во внутренних органах, снижает моторику желудочно-кишечного тракта, а также желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Входящие в состав Спазмалгона компоненты довольно быстро всасываются в ЖКТ, их максимальная концентрация в плазме наблюдается через час после применения Спазмалгона. Биодоступность достигает порядка 85%.

Показания к применению

Благодаря уникальному составу Спазмалгона показания к его назначению довольно обширны.

Таблетированный Спазмалгон применяют при симптоматическом лечении слабого или умеренно выраженного болевого синдрома, в частности при следующих заболеваниях:

• патология мочевыделительной системы с болевым синдромом и нарушением процесса мочеиспускания, в том числе воспалительные заболевания и мочекаменная болезнь;
• Спазмалгон применяют при кишечных и желудочных коликах, а также другой патологии ЖКТ, сопровождающейся спазмом гладкомышечных клеток;
• желчнокаменная болезнь;
• дискинезия ЖВП.

При болевом синдроме, сопровождающем дисменорею, а также при патологии опорно-двигательного аппарата возможно применение таблетированного Спазмалгона.

Показания к применению Спазмалгона в инъекционной форме – купирование болевого синдрома высокой интенсивности при почечной колике и другой патологии МВС, постхолецистэктомическом синдроме, печеночной колике и других заболеваниях брюшной полости и малого таза.

Способы применения Спазмалгона

Согласно инструкции, Спазмалгон в форме таблеток применяют перорально, не измельчая при этом таблетку, обильно запивая водой. По показаниям Спазмалгон можно принимать в половинной дозе, для этого следует разломить таблетку по линии.

Продолжительность лечения и дозировка Спазмалгона зависят от конкретной нозологической единицы и определяются исключительно врачом.

Дозировка Спазмалгона для взрослых и подростков от 15 лет обычно составляет 1-2 таблетки, которые принимаются 2-3 раза в сутки.

Дозировка для детей 13-15 лет – 1 таблетка с той же кратностью приема (не больше трех таблеток в сутки).

Дозировка для детей 9-13 лет – половина таблетки максимум три раза в сутки.

Согласно инструкции, Спазмалгон не рекомендуют использовать дольше, чем три дня.

По показаниям Спазмалгон может назначаться врачом в другой дозировке.

Препарат Спазмалгон по инструкции в инъекционной форме может использоваться исключительно для внутримышечного применения. Дозировка и кратность применения Спазмалгона в инъекциях определяются лечащим врачом.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции, Спазмалгон нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к входящим в состав Спазмалгона веществам;
• аллергии на другие препараты из группы НПВС;
• предполагаемой хирургической патологии;
• тяжелой почечной или печеночной патологии;
• закрытоугольной глаукоме;
• тахиаритмии;
• непроходимости ЖКТ;

• коллаптоидных состояниях.

Побочные эффекты

Спазмалгон и аналоги препарата способны вызывать ряд побочных эффектов: тошнота, рвота, недомогание, сухость во рту, обострение гастрита и пептической язвы, повышение артериального давления, ускорение ЧСС, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, головная боль, повышенная раздражительность, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции (зуд, крапивница, синдром Лайела, токсический эпидермальный некролиз).

Если при применении Спазмалгона или аналогов возникли вышеописанные эффекты, обязательно обратитесь в лечебное учреждение.

Применение Спазмалгона при беременности

Достоверных данных, говорящих о безопасности применения Спазмалгона при беременности, нет.

Аналоги Спазмалгона

В продаже доступно огромное количество аналогов Спазмалгона: Баралгетас, Баралгинус, Брал, Бралангин, Максиган, Реалгин, Реналган, Реональгон, Спазган, Спазмадол, Спазмил, Спазмогард, Пленалгин и другие препараты.

Спазмалгон и аналоги препарата следует принимать только по назначению врача. Обязательно подробно изучите инструкцию к Спазмалгону перед его применением.