Трамадол

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% больных.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — более 10%; часто — более 1% и менее 10%; нечасто — более 0,1% и менее 1%; редко — более 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%; частота неизвестна — не может быть определена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: изменения аппетита.

Частота неизвестна: гипогликемия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: угнетение дыхания, одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения психики

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереaлизацию, паранойю).

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота.

Часто: запор, сухость во рту, рвота.

Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потливость.

Нечасто: кожные реакции (например, зуд, эритема, крапивница).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: утомляемость.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Трамадол 5%/2 мл №5 р-р д/ин.амп.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Трамадол

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5%, 1мл и 2 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество —  трамадола гидрохлорид

                                      (в пересчете на 100 % вещество)    50.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.

Код АТХ N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении трамадола составляет 100 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Препарат обнаруживается в грудном молоке только в очень малых количествах (0,1%).

Трамадол и его метаболиты выводятся через почки. Определено 11 метаболитов, из которых только O-деметилтрамадол является фармакологически активным.

Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 6 часов, независимо от способа применения. В случае нарушения функции печени или почек ожидается небольшое увеличение периода полувыведения. В случаях более тяжелого нарушения (цирроз печени, клиренс креатинина <5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Выводится почками – 90% и через кишечник – 10%.

Фармакодинамика

Анальгетическое средство центрального действия (опиоидный + неопиоидный). Неселективный агонист опиатных мю -, дельта- и каппа рецепторов в центральной нервной системе с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса.

Стимулирует адренергическую систему, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативный и противокашлевой эффекты. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.

При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 — 10 мин и сохраняется на протяжении 3 — 5 часов.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

— послеоперационный период

— травмы, ожоги

— инфаркт миокарда

— онкологические заболевания

— обезболивание при проведении болезненных диагностических и    

   терапевтических процедур

Способ применения и дозы

Трамадол применяется пo назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.  В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно!), внутримышечного или подкожного введения. Обычная разовая доза для внутривенного введения взрослым и детям старше 14 лет составляет 50-100 мг трамадола гидрохлорида. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 минут можно назначить разовую дозу 50 мг.  При проведении внутривенной капельной инфузии начальную дозу 50-100 мг трамадола гидрохлорида вводят внутривенно в течение 20 минут, затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг трамадола гидрохлорида в час до максимально возможной суточной дозы, составляет 600 мг.

Совместимыми растворами для инфузии трамадола являются: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера или 5% раствор глюкозы.

При внутримышечном или подкожном введении начальная доза составляет обычно 50-100 мг, дальнейшие инъекции возможны, при необходимости, в дозе 50 мг до максимально возможной суточной дозы.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 600 мг.

У пожилых пациентов, а также у больных с нарушениями функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозирования: уменьшение дозы и частоты введения препарата. Высшая суточная доза для пациентов старше 75 лет не должна превышать 300 мг (6 мл).

Детям в возрасте от 2-х лет до 14 лет трамадола гидрохлорид рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

— тошнота, рвота

— головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

— головная боль, сонливость

— запор, сухость во рту

— повышенное потоотделение

— слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

— позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота)

— кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

— нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

— брадикардия, повышение артериального давления

— изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

— дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

— снижение четкости зрения

— мышечная слабость

— нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

— аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение бронхиальной астмы

—  повышение уровня печеночных ферментов

— галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, ночные кошмары

— изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

— развитие зависимости

Частота неизвестна

— мидриаз

— синдром отмены

Симптомы синдрома отмены: возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или другим опиатам

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, седативными, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами)

— одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

— нарушение сознания неизвестного генеза

— дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции

— состояния, сопровождающиеся повышенным черепно-мозговым давлением, без проведения искусственного дыхания

— наркотическая, опиоидная зависимость

— недостаточность функции почек тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин)

— недостаточность функции печени тяжелой степени

— пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно контролироваться

— беременность и период лактации

— детский возраст до 2 лет

Лекарственные взаимодействия

Раствор Трамадола несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолона.

Трамадол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, его применение возможно через 2 недели после их отмены.

Не рекомендуется сочетанное применение с нейролептиками, фуразолидоном, прокарбазином, ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами из-за возможного риска развития судорог.

Трамадол усиливает (взаимно) эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. При совместном применении с карбамазепином, аналептиками и психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.

Прямыми антагонистами Трамадола, полностью блокирующими его действие, являются налоксон и налтрексон.

Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-деметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента СYР2D6.

Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

При одновременном введении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых больных снижаются показатели протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибироры СYР3А4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного метаболита О-деметилтрамадола.

Ингибиторы изофермента СYР2D6 (такие как, флуоксетин, пароксетин и аминотриптиллин) снижают метаболизм трамадола.

В ограниченном числе исследований установлено, что до-  или послеоперационное применение противорвотного средства 5-НТЗ антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.

Особые указания

В случае применения Трамадола совместно с другими лекарственными средствами, пациент должен сообщить об этом врачу.  

Соблюдать меры предосторожности при приеме препарата при следующих состояниях:

— при судорогах центрального генеза

— при черепно-мозговых травмах

— у пациентов с нарушениями функции печени и почек

— при шоке

— при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»)

— при нарушениях со стороны дыхательного центра и дыхательной функции

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости, в связи с этим курсы лечения должны быть краткосрочными и под строгим врачебным контролем. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным наблюдением врача и в уменьшенных дозах следует применять трамадола гидрохлорид на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия. Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Необходимо избегать комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы. Пациенты с эпилепсией или пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать Трамадол только по жизненным показаниям. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сужение зрачков, расширение зрачков, угнетение сознания, вплоть до коматозного состояния, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола гидрохлоридом являются угнетение дыхания и вплоть до остановки, судороги.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях реанимационного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл или 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации – производителя/упаковщикa

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения                                                      

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса       +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты   [email protected]

Трамадол (Tramadolum): описание, рецепт, инструкция

Tramadolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Трамал ретард, Залдиар, Домадол 50, Маброн, Орхидол, Трамал, Трамадол гидрохлорид, Криспин, Меланат, Адамон Лонг, Маброн 100, Протрадон, Рамлепса, Рутрам, Синтрадон, Трамаклосидол, Трамалгин, Трамацета, Трамол, ТрамолинТрамундин РетардФорсодол

Действующее вещество

Трамадол (Tramadol)

Фармакологическая группа

org/DrugClass»> Опиоидные наркотические анальгетики

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Tramadoli 5% – 2ml
D.t.d: № 10 in amp.
S: Вводить внутримышечно 1 раз в день.

Rp.: Tramadoli 0,05
D.t.d № 20 in tabl.
S. По 1 табл. 2 раза в день.

Россия:

Рецептурный бланк — 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью, дает быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в больших дозах).

Способ применения

Для взрослых:

Взрослым и детям старше 14 лет вводят внутривенно (медленно капельно) по 50-100 мг (1-2 ампулы), до 400 мг (0,4 г) в сутки.
В такой же дозе вводят внутримышечно или подкожно.
Внутрь назначают (с небольшим количеством жидкости) в капсулах по 50 мг -до 8 капсул (0,4 г) в сутки или в виде капель — по 20 капель (содержат 50 мг трамадола) на прием в небольшом количестве воды до 8 раз в сутки.

Можно назначать трамадол в виде ректальных (для введения в прямую кишку) свечей, содержащих по 0,1 г (100 мг), по 1 свече до 4 раз в сутки.

При внутривенном введении оказывает анальгезируюшее действие через 5-10 мин, при введении внутрь — через 30-40 мин. Действует в течение 3-5 ч.

Для детей:

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет трамадола гидрохлорид рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг на 1 кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг на 1 кг массы тела ребенка.
Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать то, какие концентрации препарата могут быть при этом получены (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

Разведение: Концентрация: 1 мл преп + 1 мл воды д/ин 25,0 мг/мл 1 мл преп + 2 мл воды д/ин 16,7мг/мл 1 мл преп + 3 мл воды д/ин 12,5 мг/мл 1 мл преп+ 4 мл воды д/ин 10,0 мг/мл 1 мл преп + 5 мл воды д/ин 8,3 мг/мл 1 мл преп + 6 мл воды д/ин 7,1 мг/мл 1 мл преп + 7 мл воды д/ин 6,3 мг/мл 1 мл преп + 8 мл воды д/ин 5,6 мг/мл 1 мл преп + 9 мл воды д/ин 5,0 мг/мл
Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор глюкозы.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введения; до 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

С осторожностью.
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.
• Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
• Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Форма выпуска

• Капсулы с содержанием 0,05 г (50 мг) препарата по 10 и 20 штук в упаковке;
• Таблетки с содержанием 0,05 г (50 мг) препарата по 20 штук в упаковке
• Капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата) во флаконах по 10 штук в упаковке;
• Ампулы емкостью 1 мл с содержанием 50 мг (0,05 г) в 1 мл и емкостью 2 мл с содержанием 50 мг в 1 мл (всего в ампуле 100 мг) по 5 и 50 штук в упаковке;
• Ректальные свечи с содержанием 100 мг (0,1 г) в упаковке по 5 штук.

трамадол раствор для инъекций 100мг/2мл 2мл ампулы n5

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров — правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально. Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Таблетки ретард — 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза — 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы). Ректально — 0.1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки. В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза — 0.4 г. Детям в возрасте старше 1 года — внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза — 4-8 мг/кг (1 кап — 2. 5 мг). Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.

Особые указания: Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введениядо 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Наркомания, спутанность сознания, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС. Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании. Со стороны ССС: проявления вазодилатации — тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс. Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса. Со стороны дыхательной системы: диспноэ. Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром «отмены».Передозировка. Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином. Не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотиков. Не следует одновременно употреблять этанол. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействие с другими препаратами: Побочные эффекты:

Трамадол Калцекс. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке.

Состав

действующее вещество: tramadol;

2 мл раствора (1 ампула) содержит трамадола гидрохлорида 100 мг ;

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02A X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Трамадол является опиоидным обезболивающим средством центрального действия. Это неселективный чистый агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов с большей аффинностью к мю‑рецепторам. Другие механизмы обеспечения обезболивающего действия – ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и увеличение высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, у трамадола в обезболивающих дозах, даже в широком диапазоне, нет угнетающего действия на дыхание. Также меньшее влияние оказывается на моторику желудочно-кишечного тракта. Действие на сердечно-сосудистую систему скорее незначительно. Сообщалось, что эффективность трамадола составляет от 1/10 до 1/6 от эффективности морфина.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения у людей трамадол быстро и полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (C_max) крови спустя 45 минут; биодоступность составляет почти 100 %.

Трамадол обладает высокой аффинностью к тканям (V_d, β = 203±40 л). Связь с протеинами плазмы ‒ приблизительно 20 %.

Трамадол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке определяется очень незначительное количество трамадола и его О-дезметилпроизводных (соответственно 0,1 % и 0,02 % от примененной дозы).

Ингибирование изоэнзимов CYP3A4 и/или CYP2D6, вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может влиять на концентрацию в плазме трамадола или его активного метаболита. На данное время о клинически значимом взаимодействии не сообщалось.

Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся почками. Кумулятивное выведение с мочой составляет 90 % от общей радиоактивности примененной дозы. Полупериод элиминации t_1/2, β, независимо от способа введения, составляет приблизительно 6 часов. У пациентов старше 75 лет он может увеличиться приблизительно в 1,4 раза. У пациентов с циррозом печени полупериод элиминации составлял 13,3±4,9 часа у трамадола и 18,5±9,4 часа у О-дезаминотрамадола, в исключительных случаях соответственно ‒ 22,3 часа и 36 часов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 5 мл/мин) эти показатели были соответственно 11±3,2 часа и 16,9±3 часа, в исключительных случаях ‒ соответственно 19,5 часа и 43,2 часа.

В организме человека трамадол метаболизируется в основном путем N- и О‑деметилирования, а также путем конъюгации продуктов О‑деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным является только О‑дезметилтрамадол. Среди других метаболитов в количественном отношении существуют значительные индивидуальные различия. На данное время в моче определяют 11 метаболитов.

В диапазоне терапевтических доз трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Связь концентрации в плазме крови с обезболивающим эффектом зависит от дозы, однако в отдельных случаях ‒ с большим отклонением. Концентрация в плазме 100-300 нг/мл обычно является эффективной.

Клинические характеристики.

Показания

Для уменьшения умеренной и сильной боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, обезболивающими средствами, опиоидами или другими психотропными препаратами.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или период их применения последние 14 дней.

Эпилепсия, которая не контролируется лечением.

Во время терапии прекращения употребления наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Трамадол Калцекс нельзя применять вместе с ингибиторами МАО (см. «Противопоказания»). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоида петидина, наблюдалось опасное для жизни взаимодействие, которое затрагивает центральную нервную систему (ЦНС), дыхательную и сердечную функции и функцию кровообращения. Аналогичное взаимодействие с ингибиторами МАО нельзя исключать и в случае применения трамадола.

При одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитор ферментов) в связи с полученными фармакокинетическими результатами клинически значимое взаимодействие не ожидается.

При одновременном или предшествующем применении карбамазепина (индуктор ферментов), может уменьшиться обезболивающий эффект и сократиться время его действия.

Одновременное применение Трамадола Калцекс и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, в том числе алкоголя, может усилить влияние на ЦНС.

Трамадол может вызвать судороги и усилить воздействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина‑норэпинефрина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других препаратов, понижающих судорожный порог (например, бупропиона, миртазапина, тетрагидроканнабинола), вызывая судороги. Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических средств, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина‑норэпинефрина (ИОЗСН), ингибиторов МАО (см. «Противопоказания»), трициклических антидепрессантов и миртазапина может вызвать токсичность серотонина. Признаками серотонинового синдрома могут быть: спонтанные клонические судороги, индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или потливостью, тремор и гиперрефлексия, гипертония и температура тела >38 °С и индуцируемый или глазной миоклонус. При прекращении применения серотонинергических препаратов обычно происходит быстрое улучшение. Лечение зависит от вида и степени тяжести симптомов.

При одновременном применении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) следует соблюдать осторожность, так как сообщалось о повышенном МНО (международное нормализованное отношение) с выраженным кровотечением и экхимозом у некоторых пациентов.

Другие активные вещества, ингибирующие CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут задерживать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, метаболизм активного О-деметилированного метаболита. Клиническое значение этого взаимодействия не изучено.

Применение в немногих исследованиях противорвотных средств селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) до или после операции увеличивают потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационными болями.

Особенности применения

При наличии опиатной зависимости, травмы головы, шока, нарушений сознания неизвестного происхождения, нарушений дыхательного центра и дыхательной функции или повышенного внутричерепного давления Трамадол Калцекс можно применять только при соблюдении особой осторожности.

Лечение пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении депрессантов ЦНС (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), или при значительном превышении рекомендуемой максимальной дневной дозы следует проводить с осторожностью, так как в таких ситуациях нельзя исключать возможность угнетения дыхания.

Отмечались судороги при применении трамадола в рекомендуемых дозах. Риск может повыситься, если доза трамадола превышает рекомендуемую дневную дозу (400 мг). Трамадол может увеличить риск возникновения судорожных приступов при одновременном применении препаратов, снижающих судорожный порог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с эпилепсией или склонностью к судорожным приступам трамадол можно применять только в случае крайней необходимости.

Трамадол обладает низким потенциалом возникновения зависимости. В случае длительного применения может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. Поэтому пациентам со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами либо склонностью к зависимости от них лечение трамадолом следует проводить только кратковременно и под строгим медицинским наблюдением.

Этот препарат не предназначен в качестве средства заместительной терапии при опиатной зависимости. Несмотря на то, что трамадол является опиатным агонистом, он не может уменьшить симптомы отмены морфия.

Во время применения Трамадола Калцекс не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс содержит менее 1 ммол (23 мг) натрия в 1 ампуле.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Трамадол преодолевает плацентарный барьер. Достаточных доказательств безопасности трамадола в период беременности у человека нет, поэтому трамадол нельзя применять беременным.

Применение трамадола до или во время родов не влияет на сократимость матки. У новорожденных это может вызвать изменения частоты дыхания, которые обычно клинически незначимы. Длительное применение во время беременности может вызвать симптомы отмены препарата у новорожденного.

Кормление грудью. Около 0,1 % от применяемой матерью дозы проникает в материнское молоко. В период кормления грудью применение трамадола не рекомендуется. После применения разовой дозы трамадола обычно нет необходимости прерывать кормление ребенка грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при применении в соответствии с указаниями трамадол может вызвать сонливость и головокружение, таким образом, может ослабить способность реагирования и управления транспортными средствами и обслуживания механизмов. Особенно это относится к воздействию в комбинации с алкоголем и другими психотропными веществами.

Способ применения и дозы

Применять внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Дозу подбирать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Всегда следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Общая дневная доза трамадола не должна превышать 400 мг (соответствует 8 мл раствора для инъекций Трамадола Калцекс). В исключительных случаях, при клинической необходимости, врач может назначить более высокую дневную дозу.

Если врач не назначил иначе, Трамадол Калцекс следует применять следующим образом:

Взрослым и детям старше 12 лет: в зависимости от интенсивности боли применять 50-100 мг трамадола (соответствует 1-2 мл раствора для инъекций Трамадол Калцекс) через каждые 4-6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную дневную дозу – 400 мг (4 ампулы).

Детям с 1 до 12 лет: разовая доза трамадола составляет 1-2 мг/кг массы тела. Обычно следует применять наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Дневная доза не должна превышать наименьшую из этих доз – 8 мг/кг массы тела или 400 мг активного вещества.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс не рекомендуется детям до 1 года.

Пожилые пациенты

Пациентам до 75 лет, у которых клинически не установлена печеночная или почечная недостаточность, корректировка доз обычно не требуется. У пациентов после 75 лет возможно замедленное выведение препарата, поэтому, при необходимости, интервалы между доз следует увеличивать индивидуально.

Почечная недостаточность/диализ и нарушения деятельности печени

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью выведение трамадола замедлено. Рекомендуется тщательно взвесить необходимость увеличения интервала между дозами для таких пациентов.

Способ применения

Внутривенно (раствор для инъекций следует вводить медленно (1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту)), внутримышечно или подкожно. Трамадол Калцекс можно также разбавлять раствором для инфузий (например, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы) и вводить в виде инфузии.

Расчет объема инъекции:

Рассчитать полную дозу необходимого трамадола гидрохлорида (мг): масса тела (кг) х доза (мг/кг). Рассчитать объем введенного разбавленного раствора (мл): полную дозу (мг) разделить на соответствующую концентрацию разбавленного раствора (мг/мл, см. таблицу ниже).

Разбавление раствора для инъекций Трамадол Калцекс:

Концентрация разбавленного раствора (трамадола гидрохлорид мг/мл)	Трамадол Калцекс, 50 мг/мл раствор для инъекций (ампула 2 мл) + добавленный растворитель
25,0 мг/мл	2 мл + 2 мл
16,7 мг/мл	2 мл + 4 мл
12,5 мг/мл	2 мл + 6 мл
10,0 мг/мл	2 мл + 8 мл
8,3 мг/мл	2 мл + 10 мл
7,1 мг/мл	2 мл + 12 мл
6,3 мг/мл	2 мл + 14 мл
5,6 мг/мл	2 мл + 16 мл
5,0 мг/мл	2 мл + 18 мл

В соответствии с расчетами разбавить содержимое ампулы Трамадол Калцекс, добавляя подходящий растворитель, размешать и ввести полученный объем разбавленного раствора.

Продолжительность применения

Трамадол ни при каких обстоятельствах нельзя применять дольше, чем это необходимо. Если, принимая во внимание характер и тяжесть заболевания, необходимо длительное обезболивающее лечение трамадолом, то необходимо тщательно и регулярно контролировать состояние пациента (при необходимости прекращая лечение) для определения необходимости и режима дозирования дальнейшего лечения.

Как открыть ампулу:

1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавить на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).

Дети.

Не применять детям до 1 года.

Передозировка

В случае передозировки трамадола ожидаются в основном такие же симптомы, как и в случае передозировки других обезболивающих препаратов центрального действия (опиоидов). В основном этими симптомами являются миоз, рвота, сердечно‑сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания, которое может вызвать остановку дыхания.

Лечение

Следует проводить общие мероприятия по неотложной помощи. В зависимости от симптомов необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирацию), дыхание и кровообращение. В случае угнетения дыхания вводить антидот налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому вводить внутривенно диазепам.

В результате гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится из плазмы только в небольшом количестве. В связи с этим в случае острого отравления препаратом Трамадол Калцекс применение только гемодиализа или гемофильтрации для детоксикации неприемлемо.

Побочные реакции

Наиболее часто сообщалось о следующих побочных действиях: тошнота и головокружение. Они появляются у более 10 % пациентов.

Далее упомянутые побочные действия приводятся в соответствии с классификацией систем органов, а также по частоте возникновения (MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны психики: редко – галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, бред, беспокойство и ночные кошмары.

После применения трамадола могут появиться психические побочные действия, степень тяжести и вид которых отличается индивидуально (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Они включают изменения настроения (в основном эйфорическое настроение, иногда дисфория), изменения активности (обычно уменьшение активности, иногда увеличение) и изменения когнитивных и сенсорных способностей (например, расстройства процесса принятия решения, восприятия).

Может возникнуть зависимость. Может возникнуть синдром отмены препарата, подобный тому, как при прекращении применения опиатов. Его симптомами являются возбуждение, тревожность, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко наблюдаемые при прекращении применения трамадола: приступы паники, сильно выраженная тревожность, галлюцинации, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС (например, спутанность сознания, кошмары, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение; часто – головная боль, сонливость; редко – парестезия, дрожь, эпилептические судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок, нарушения речи. Судорожные приступы обычно наблюдаются после применения больших доз трамадола или после одновременного применения препаратов, понижающих судорожный порог; с неизвестной частотой – нарушения речи.

Со стороны органов зрения: редко – миоз, мидриаз, нечеткость зрения.

Со стороны сердца: нечасто – брадикардия, тахикардия, трепетание сердца.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия, постулярная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Такие побочные действия в основном можно наблюдать при внутривенном введении или у пациентов, которые подвержены физическому стрессу. Редко – брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, заболевания грудной клетки и средостения: редко – угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз и одновременном применении вещества, угнетающего центральную нервную систему, может возникнуть угнетение дыхания.

Сообщалось об обострении астмы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – запор, сухость во рту, рвота; нечасто – рвотные позывы, чувство дискомфорта в желудочно-кишечном тракте (чувство тяжести в желудке, вздутие), диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – в некоторых отдельных случаях повышался уровень ферментов печени, что совпадало по времени с терапевтическим применением трамадола.

Со стороны кожи и подкожной ткани: часто – гипергидроз; нечасто – кожные реакции (например, зуд, высыпания, крапивница).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: редко – нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – усталость; редко – аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия, изменения аппетита; с неизвестной частотой – гипогликемия.

Срок годности

4 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор для инъекций Трамадол Калцекс нельзя смешивать (применять в смеси) с раствором для инъекций или инфузий, содержащим диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, мидазолам, флунитразепам и глицерилнитрат.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 2 или 20 контурных ячейковых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Заявитель.

АО «Калцекс».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Парацетамол+Трамадол инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

Архангельская областьАстраханская областьБрянская областьВладимирская областьВолгоградская областьВологодская областьВоронежская областьИвановская областьКалужская областьКировская областьКостромская областьКраснодарский крайКрасноярский крайКурская областьЛипецкая областьМосковская областьМурманская областьНижегородская областьНовгородская областьНовосибирская областьОмская областьОрловская областьПсковская областьРеспублика БашкортостанРеспублика КарелияРеспублика КомиРеспублика Марий ЭлРеспублика МордовияРеспублика ТатарстанРеспублика ЧувашияРязанская областьСмоленская областьТамбовская областьТульская областьЯрославская область

Архангельск Котлас Северодвинск

Брянск Новозыбков

Владимир Вязники Гусь-Хрустальный Ковров Кольчугино Муром

Волгоград Волжский Камышин

Вологда Сокол Череповец

Иваново Кинешма Родники Шуя

Калуга Обнинск

Волгореченск Кострома Нерехта

Новороссийск Туапсе

Железногорск Курск

Грязи Елец Липецк

Апатиты Мурманск Североморск

Ардатов Арзамас Балахна Богородск Бор Выкса Городец Дальнее Константиново Дзержинск Дивеево Заволжье Красные Баки Кстово Кулебаки Лысково Навашино Нижний Новгород Новинки Павлово Саров Семенов Сергач Урень Чкаловск Шахунья

Великий Новгород Старая Русса

Великие Луки Псков

Мелеуз Салават Стерлитамак Уфа

Волжск Йошкар-Ола Медведево

Ковылкино Рузаевка Саранск

Альметьевск Казань Лениногорск Нижнекамск

Алатырь Канаш Новочебоксарск Чебоксары Шумерля

Десногорск Сафоново Смоленск Ярцево

Алексин Ефремов Тула

Рыбинск Тутаев Ярославль

Выбрать

Российский врач пытался избавить пациентку от боли.

За это его обвинили в сбыте наркотиков: Общество: Россия: Lenta.ru

По поручению президента до конца лета Минздрав должен упростить процедуру назначения психотропных и наркотических обезболивающих препаратов. Сейчас врачи боятся иметь дело с этими лекарствами, опасаясь уголовного преследования за ошибки. Опасения их оправданны. В Свердловской области, в маленьком городке Новая Ляля, в августе будут судить гинеколога, который поспешил помочь страдающей от сильной боли пожилой женщине и теперь может получить срок как наркодилер. В истории врача разбиралась корреспондент «Ленты.ру» Наталья Гранина.

В марте 2019 года в больницу города Новая Ляля Свердловской области попала 74-летняя Ольга Николаевна Михайлова (имя изменено). Предполагалось, что ей может понадобиться операция — у пациентки диагностировали полное выпадение матки. В таком состоянии она жила достаточно давно. Язвы прилипали к памперсу, который она носила, и постоянно кровоточили. Одежда, постель Ольги Николаевны были в красных пятнах. Гинекологические проблемы осложнялись старческой деменцией. Женщина вела себя неадекватно, не воспринимала ни себя, ни окружающих. Ни на что не жаловалась, просто плакала и стонала.

Лечащий врач Михайловой, акушер-гинеколог Олег Баскаков, в тот день делал ей перевязку и обработку язв.

— Чувствовалось, что пациентка измучилась, что ей больно, — говорит он. — Медсестры говорили, что она две ночи с момента поступления в стационар не спала. Мне сказали, что Ольга Николаевна в прошлом — наша коллега, всю жизнь проработала врачом-стоматологом. Хотелось помочь, сделать хоть что-то, чтобы она немного отдохнула.

Баскаков посчитал, что женщине помогут обезболивающий трамадол и успокаивающий сибазон. В недавнем прошлом эти препараты продавались в аптеках без рецепта, сейчас входят в списки сильнодействующих и наркотических. Порядок выписки таких лекарств формализован, требует особой тщательности и занимает много времени, поэтому доктора часто стараются «учетные» препараты лишний раз не трогать.

Материалы по теме

00:01 — 18 июля 2019

По регламенту Баскакову нужно было сделать запись о назначении лекарства в карте пациентки, после чего поставить в известность старшую медсестру, которая обычно заведует сейфом, где хранятся все препараты из списка. Врач в такой ситуации заполняет массу формуляров и протоколов. дело было под вечер, а рабочий день старшей медсестры заканчивается в 17 часов.

— Я вспомнил, что у меня в шкафу есть нужные лекарства, — рассказывает врач. Год назад мать Баскакова в Челябинске умерла от лейкоза. После ее смерти остался целый шкаф самых разных дорогих медикаментов, не только онкологических. Оставшиеся упаковки Баскаков привез в Новолялинскую больницу и раздал в разные отделения. Трамадол и сибазон, поскольку их было всего несколько ампул, оставил у себя — в комнате при больнице.

— Поэтому просто спустился к себе, взял две ампулы лекарства и отдал медсестре, которая работала в моем отделении. Попросил один укол сделать пациентке сразу же, а другой — перед сном.

В 2013 году терапевт из Красноярска Алевтина Хориняк была осуждена за «незаконный оборот сильнодействующих веществ с целью сбыта». Повод — выписка трамадола пациенту с «чужого» участка. Правда, несмотря на требование прокуратуры посадить ее на девять лет, суд ограничился штрафом в 15 тысяч. После общественного резонанса в 2014 году приговор врачу с 50-летним стажем отменили.

В 2014 году в Москве застрелился генерал Вячеслав Апанасенко. У него была онкология, сильный болевой синдром. Однако обезболивающего не было — родственники вовремя не смогли преодолеть все бюрократические преграды, чтобы получить препараты. После этого процедура выписки наркотических и сильнодействующих лекарств начала упрощаться. Но до сих пор врачам за ошибки грозит уголовное наказание.

С 2010 по 2015 годы за нарушения в работе с наркосодержащими препаратами было возбуждено 153 уголовных дела в отношении медработиков. Пусть не все они закончились реальными тюремными сроками, это привело к тому, что врачи теперь не хотят назначать сильнодействующе препараты. Согласно опросу фонда помощи хосписам «Вера», 37,8 процента врачей боятся работать с такими лекарствами.

В коридоре старшая медсестра отняла у коллеги ампулы, заперла в сейф и пригрозила, что будет жаловаться.

— Я, конечно, расстроился, что так получилось, — говорит врач, — но не придал значения. Со старшей медсестрой мы и раньше конфликтовали. Слишком разные взгляды на все были. Наверное, антипатия была взаимной. Пациентку ту мы подручными средствами пытались успокоить. Делали повязки с лидокаином, подобрали более удобные памперсы…

Через два дня в квартиру Баскакова (вернее, в комнату, где он жил) пришли с обыском. Полицейские изъяли еще одну ампулу трамадола. Против гинеколога возбудили уголовное дело о незаконном сбыте сильнодействующих и психотропных веществ (ст. 228,ч.2 Уголовного кодекса). Максимальное наказание — восемь лет колонии. Арестовывать врача не стали, взяли подписку о невыезде.

Новая Ляля — городок почти в 300 километрах от Екатеринбурга. Население — около 11 тысяч человек, и становится меньше каждый год. По одним данным, городу стукнуло 116 лет, по другим — он на сто лет старше. В советские годы градообразующим предприятием считался целлюлозный комбинат. Сейчас работу в городке найти все сложнее.

Здание Новолялинской больницы построено в 1970-х. Тогда для провинциального городка появление пятиэтажного больничного комплекса стало «социальным прорывом». Кроме детской и взрослой поликлиники, там был стационар со всеми возможными медицинскими профилями, роддом, женская консультация и прочее.

Сегодня больница понемногу вымирает. В 2013 году в ЦРБ закрыли роддом. Оптимизировали другие больничные отделения: сократили койко-места в стационаре, убрали штат. Местные говорят, что в Новолялинскую ЦРБ стараются не обращаться. Простуда обычно сама проходит, а если что-то серьезное — то даже сами оставшиеся в Новой Ляле врачи рекомендуют ехать в больницу города Серова, что в 70 километрах. Там больше профильных специалистов, лучше оборудование, а значит— больше возможностей для диагностики.

Время от времени лялинские активисты шлют гневные письма в Свердловское областное правительство и другие государственные ведомства. Региональный Минздрав, в частности, просят остановить развал медицины в городе. Из ведомства активистам приходят обстоятельные ответы, что в Новой Ляле все очень неплохо. В среднем по Свердловскому региону укомплектованность медперсоналом — 66,7 процента, у новолялинцев — больше 74 процентов. Если и не хватает каких специалистов, то имеющиеся кадры активно повышают свой профессионализм и приобретают новые медицинские специальности. Врач-рентгенолог, например, переобучился на психиатра, а дерматовенеролог стал врачом функциональной диагностики.

Кроме того, успокаивают чиновники новолялинцев, руководство района сотрудничает с рекрутинговыми сайтами и с их помощью вербует в город специалистов из других регионов. Одно из объявлений о свободных вакансиях увидел в газете врач-гинеколог, 58-летний Олег Баскаков. До этого он 30 лет жил и работал в Челябинской области.

— В Челябинске тогда тоже начались сокращения в больницах, — рассказывает он. — В Новой Ляле предлагали хорошую зарплату, и работа была интересная. Сын у меня взрослый, учится в Москве, в музыкальной академии Гнесиных. С женой мы в разводе. Вроде бы в родном городе ничего не держало, поэтому откликнулся на объявление. Меня сразу пригласили.

Была речь о том, что больница или городские власти Новой Ляли обеспечат приезжего доктора служебным жильем. Обещание сдержали, но поселили его в закрытом роддоме. Точнее, выделили комнату на втором этаже ЦРБ и разрешили обустраиваться. Баскаков говорит, что поначалу у него были мысли снять квартиру в Новой Ляле, но потом привык.

— Даже удобно, — с энтузиазмом объясняет он. — Я всегда на месте, всегда на работе. Вдруг что-то случится и срочно понадоблюсь? Не нужно время тратить на то, чтобы добраться из дома. Все врачи, которые к нам в командировку в Новую Лялю приезжают, тоже живут в роддоме.

За два с половиной года в Новой Ляле приезжий доктор так и не стал своим. Имя одного из героев Жюля Верна — Жака Паганеля, рассеянного профессора-географа — стало нарицательным для ученых чудаков. В какой-то степени Баскаков для Новой Ляли и был таким чудаком Паганелем. Не пил, не курил, обсценную лексику, то бишь мат, совсем не употреблял. За материальным не гнался. В прямом смысле — ходил в каких-то непонятных рубашках, растянутых свитерах, мешковатых штанах.

Доктор любил читать. Любопытные лялинцы раскопали его страничку на одном из литературных интернет-сайтов. Там несколько рассказов и повестей, написанных самим Баскаковым. Подборка давно не обновлялась. На вопросы о творчестве доктор, заметно смущаясь, говорит, что после переезда в Новую Лялю писательство оставил.

— Вдохновения нет, — пытается объяснить мой собеседник. — В городе все непросто. Работы много, часто она опасная. Недавно оперировал женщину с внематочной беременностью — ситуация экстренная, то есть ни о чем не думаешь, когда надо спасать чью-то жизнь. Через несколько дней результаты анализов этой пациентки на ВИЧ и гепатит пришли. Оказались положительные. И ты вдруг вспоминаешь, что во время операции у тебя перчатка порвалась…

Как рассказывает Баскаков, в тот раз он, пока ждал своего анализа (обычно вирус в крови можно обнаружить не раньше чем через 2-6 недель после инфицирования), загадал, что если здоров — вернется в Челябинск, на родину. Однако не успел. Стал обвиняемым в распространении наркотиков.

— Если честно, до сих пор поверить не могу, что со мной это происходит, — с трудом подбирает слова врач. — Мне поначалу казалось, что это розыгрыш. Ночами даже спать перестал. Никогда никаких дел с полицией не имел, законы не нарушал. Да и живу я как на витрине — в больнице ведь весь на виду. Если бы наркоманил или пил — сразу бы все увидели. Мне посоветовали сделать освидетельствование на употребление наркотиков. Следователи даже поначалу не хотели эту справку приобщать к моему уголовному делу, так как результат этих анализов — отрицательный. Но адвокат их заставила.

Адвокат Марина Глузман поясняет, что расследование дела о «наркоторговце» Баскакове продолжалось несколько месяцев. Правда, велось достаточно формально. Следователь опросил только двух медсестер — старшую, инициировавшую вызов полиции, и ту, которой врач поручил ввести препарат. Обе подписали показания, что пациентка вполне могла обойтись без этого лекарства. Другие ведь терпят и — живы.

— Напрягает, что в этом уголовном деле нет ни одного показания врача, — говорит Глузман. — Мы просили следователя запросить в Челябинске медицинскую карту умершей матери Баскакова, из которой было бы ясно, что ей назначали и трамадол, и сибазон. Следствие пытается представить дело так, что врач преступным путем достал это лекарство. Документ бы наглядно показал, что это не так.

Материалы по теме

00:01 — 28 мая 2018

00:06 — 7 марта 2017

00:01 — 14 июня 2018

Родственники умершей самостоятельно не могут получить копию медицинской документации — поликлиника им отказывает, ссылаясь на закон о медицинской тайне. Но в полиции не посчитали нужным ходатайствовать об истребовании этого документа в Челябинске.

— Его просто съели в коллективе, — говорит Марина Глузман. — Баскаков — действительно, как тот рассеянный профессор, образ которого прославили в книгах, — может и в дырявых носках появиться, на уме только работа. Коллектив в больнице в основном женский, начались подколки, подхихикивания. Это обычная история — так ко всем непохожим относятся.

Глузман деликатно замечает, что даже она сама, увидев в первый раз врача, мягко ему намекнула сходить в магазин и купить новую куртку.

— Он обиделся, — продолжает юрист. — «Что, правда плохо выгляжу? — говорит. — Но ведь по уму же должны встречать». Что на это сказать? Мужик он нормальный, положительный. Была бы у него семья…

Полина Габай, юрист в сфере здравоохранения:

— Согласно ч.2 ст. 14 УК РФ, не является преступлением действие (бездействие), формально содержащее признаки какого-либо деяния, предусмотренного настоящим Уголовным кодексом, но в силу малозначительности не представляющее общественной опасности. Если следователи и суд все же увидят во всей этой истории состав преступления, даже тогда, я полагаю, врач может избежать уголовного наказания в случае применения статьи 14 УК РФ. Его действия не могли представлять собой общественной опасности — в частности, привести к неконтролируемому распространению и употреблению ограниченных в обороте веществ.

Врач действовал в общем и целом с благими намерениями (если, конечно, опираться на его комментарии), желая избавить пациентку от сильнейших страданий. Более того, его действия во многом верны с медицинской точки зрения, и переданные препараты предполагалось использовать с целью купирования болевого синдрома, то есть в соответствии с медицинскими показаниями. А такое введение вещества не должно квалифицироваться как незаконный сбыт (п. 13 Постановления пленума ВС РФ № 14).

При худшем раскладе, то есть при вынесении обвинительного приговора, я бы обратила внимание на то обстоятельство, что врач действовал явно не из корыстных или личных интересов. Он руководствовался гуманным желанием в кратчайшие сроки помочь страдающей пациентке. Подобные обстоятельства должны быть учтены судом как смягчающие наказание, что предусмотрено п. «д» ч. 1 ст. 61 УК РФ.

Подведем итоги: да, врач нарушил правила оборота указанных препаратов на территории больницы, но это не образует, на мой взгляд, состава преступления. Административное правонарушение — допускаю, дисциплинарное взыскание — допускаю тоже, но все эти проступки никак не тянут на уголовное дело.

Особенно Баскакова поразило то, что следователь, занимавшийся его делом, предложил ему заключить досудебное соглашение об особом порядке рассмотрения его дела в суде. То есть признать свою вину. В этом случае правоохранителям не нужно представлять доказательства преступления, а обвиняемого за явку с повинной ждет более мягкое наказание. Обычно.

— Говорили, что в этом случае я могу рассчитывать на условный срок, — поясняет Баскаков. — Но я категорически отказался. За что? Это несправедливо. И, кроме того, из-за судимости, да еще по наркотической статье, мне придется оставить профессию.

Сейчас в Центральной районной больнице Новой Ляли затишье. Все пытаются делать вид, что ничего не произошло, вслух об «инциденте» не говорят. Баскаков уверен, что коллеги ему сочувствуют и поддерживают. Многие обещают прийти в суд, чтобы засвидетельствовать: единственной целью врача во всей этой истории было попытаться облегчить страдания пациентки.

Я позвонила и.о. главврача ЦРБ Татьяне Суровневой. Говорить что-либо о самом деле и о докторе она категорически отказалась. Сказала только, что обстановка в Новой Ляле, как и во всех провинциальных городках, напряженная. Молодежь уезжает, работы нет. Оптимизма, что в скором времени это изменится, нет и подавно.

— Может, вы собираетесь какое-то коллективное письмо в защиту Баскакова написать? — спрашиваю.

— Ничего мы не собираемся.

Бывший главврач Новолялинской ЦРБ Константин Остриков, когда узнал, что в его больнице поймали врача-наркодилера, удивился. Говорит, со стороны обвинение выглядит абсурдно. По форме вроде бы все верно, а вот по содержанию возникают вопросы.

— Формально медсестра права, что не взяла неизвестное лекарство, — комментирует Остриков. — Единственно правильный выход из этой ситуации — бросить на пол эту ампулу и раздавить каблуком.

Правда, Остриков уже 15 лет как уехал из Новой Ляли. Сейчас возглавляет отдел Свердловского центра медицины катастроф по Северному округу. За те годы, что он не работает в Новолялинской больнице, там сменилось 11 главврачей.

— Знаете, какие раньше в Новой Ляле доктора были? — вспоминает он. — Сейчас наши кадры по всей Свердловской области рассредоточены. А из Новой Ляли бегут все. Сейчас в местной больнице собрали докторов, у которых все странички в трудовой закончились. То есть там у них «Война и мир». Это не значит, что они популярные, и их работодатели отрывают с руками и ногами. Просто они пьют. Беда, что иногда алкаши имеют доступ к наркотикам. А тут нормальный врач совершил, конечно, фигню, но за это его в угол поставить один раз да и простить, а раздули какую-то ерунду на ровном месте. Кто пациентов-то лечить будет?

Судебно-медицинский эксперт, врач Валерий Ежков не согласен. По его словам, инструкции по медицинской безопасности, которым должны следовать учреждения здравоохранения, хоть и выглядят абсурдными, однако каждый пункт там написан кровью.

— Благими намерениями выстлана дорога в ад, — констатирует Ежков. — В инструкциях, в правилах внутреннего трудового распорядка, в других документах четко говорится: нельзя использовать лекарства, которые официально не закупались лечебным учреждением. Объясняется очень просто: если что случится — то хотя бы на лекарства грешить не придется. Либо это индивидуальная реакция организма, либо нарушение дозировки. По большому счету, запрещено применять и лекарства, которые родственники покупают пациентам.

Московский хирург, член независимого профсоюза «Альянс врачей» Ольга Андрейцева по-человечески понимает новолялинского коллегу.

— Вам любой врач или медсестра, работающие в стационаре, негласно подтвердят, что лекарств не хватает, — говорит она. — Часто надо просить пациентов, чтобы что-то купили. Безусловно, родственники пациентов приносят в больницу то, что у них осталось после лечения близкого. Говорят, спасибо за все, что вы сделали, у нас остались препараты — возьмите, может быть, кому-то понадобятся. Конечно, берут.

Андрейцева подчеркивает, что врачи становятся при этом уязвимыми. Поэтому некоторые, во избежание проблем с начальством и правоохранительными органами, могут и промолчать о трудностях в лечении.

— Сейчас достаточно легко завести уголовное дело на доктора, — продолжает Андрейцева. — В здравоохранении проблемы нарастают. А если малой кровью дыры залатать невозможно — значит, гнев общества по поводу того, что медицина становится малодоступной, нужно перенаправить на что-то другое. Например, на врачей-убийц и наркодилеров.

P.S:. Первое судебное заседание по делу акушера-гинеколога Олега Баскакова, обвиняемого в сбыте и хранении наркотических и психотропных веществ, состоится в августе в суде Новой Ляли. Вполне возможно, что дело о гинекологе-наркоторговце станет последним в истории этого суда. Его хотят «оптимизировать» — присоединить к суду соседнего города Серова, что в 70 километрах. За последние два года, кроме роддома, в Новой Ляле ликвидировали городской морг, налоговую инспекцию, военкомат. На городском интернет-сайте сообщается, что аналогичная участь ждет и новолялинское отделение пенсионного фонда. Сегодня одна из самых стабильно работающих компаний в городе — исправительная колония. Одна из главных новостей последнего времени на новолялинском интернет-портале — о визите дипломатов из Киргизии к своим землякам, содержащимся в ИК-54.

Трамадола гидрохлорид, 50 мг / мл, раствор для инъекций или инфузий — Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Трамадола гидрохлорид 50 мг / мл раствор для инъекций или инфузий

Трамадола гидрохлорид 50 мг / мл раствор для инъекций (50 мл на ампулу 1 мл, 100 мг на ампулу 2 мл)

Наполнитель с известным эффектом:

Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на мл, то есть практически не содержит натрия.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Прозрачный бесцветный стерильный раствор для инъекций или инфузий.

Лечение умеренной и сильной боли.

Перед началом лечения опиоидами следует обсудить с пациентами стратегию прекращения лечения трамадолом, чтобы минимизировать риск зависимости и синдрома отмены наркотиков (см. Раздел 4.4).

Дозу следует корректировать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента.Обычно следует выбирать самую низкую эффективную дозу для обезболивания. Общая суточная доза 400 мг трамадола гидрохлорида не должна быть превышена, за исключением особых клинических случаев.

Если не предписано иное, раствор трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий следует вводить следующим образом:

Взрослые и подростки старше 12 лет:

Обычная доза составляет 50 или 100 мг 4-6 часов внутривенно или внутримышечно.Дозировку следует корректировать в зависимости от тяжести боли и реакции.

Внутривенные инъекции следует делать медленно в течение 2–3 минут.

Для лечения послеоперационной боли введите начальный болюс 100 мг. В течение 60 минут после первоначального болюса можно вводить дополнительные дозы по 50 мг каждые 10-20 минут, до общей дозы 250 мг, включая начальный болюс. Последующие дозы должны составлять 50 мг или 100 мг через 4-6 часов до общей суточной дозы 400 мг.

Детский

Трамадола гидрохлорид 50 мг / мл раствор для инъекций или инфузий не подходит для детей младше 12 лет.

Гериатрические пациенты

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) элиминация может быть продолжительной. Следовательно, при необходимости интервал между приемами можно увеличить в соответствии с требованиями пациента.

Почечная недостаточность / диализ и печеночная недостаточность

У пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью выведение трамадола задерживается. У этих пациентов следует тщательно продумать возможность продления интервалов между приемами в соответствии с потребностями пациента.

Способ применения

Раствор 50 мг / мл трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий можно вводить внутримышечно, путем медленной внутривенной инъекции или разбавлять в растворе (см. Раздел 6.6) для введения путем инфузии или обезболивания под контролем пациента.

Срок действия

Трамадола гидрохлорид 50 мг / мл раствор для инъекций или инфузий ни при каких обстоятельствах не следует вводить дольше, чем это абсолютно необходимо.Если длительное лечение боли с помощью раствора для инъекций или инфузий Трамадола гидрохлорида 50 мг / мл необходимо ввиду характера и тяжести заболевания, то следует проводить тщательный регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в лечении), чтобы установить, можно ли и в какой степени необходимо дальнейшее лечение.

Трамадола гидрохлорид 50 мг / мл раствор для инъекций или инфузий противопоказан

— у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к действующему веществу трамадол или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6. 1.

— у пациентов, страдающих острой интоксикацией алкоголем, снотворными, анальгетиками, опиоидами или психотропными лекарственными средствами.

— у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней (см. Раздел 4.5)

— у больных эпилепсией, недостаточно контролируемых лечением.

— для лечения синдрома отмены наркотиков.

Раствор для инъекций или инфузий трамадола гидрохлорида 50 мг / мл можно применять только с особой осторожностью пациентам с опиоидной зависимостью, пациентам с черепно-мозговой травмой, шоком, пониженным уровнем сознания неясного происхождения, нарушениями дыхательного центра или функции, повышенным внутричерепное давление.

У пациентов, чувствительных к опиатам, продукт следует использовать с осторожностью.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС (см. Раздел 4.5), или в случае значительного превышения рекомендованной дозировки (см. Раздел 4.9), поскольку возможность угнетения дыхания не может быть исключена. эти ситуации.

Сообщалось о судорогах у пациентов, получавших трамадол в рекомендованных дозах.Риск может увеличиваться, когда дозы трамадола превышают рекомендованный верхний предел суточной дозы (400 мг). Кроме того, трамадол может увеличить риск судорожных припадков у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, что снижает порог судорожных припадков (см. Раздел 4.5). Пациентов с эпилепсией или предрасположенных к приступам следует лечить трамадолом только при наличии веских обстоятельств.

Риск одновременного приема седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты

Одновременное применение раствора трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, может привести к седативному эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти.Из-за этих рисков одновременное назначение этих седативных препаратов должно быть зарезервировано для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение о назначении раствора Трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий одновременно с седативными препаратами, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седативного эффекта.В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов, чтобы они знали об этих симптомах (см. Раздел 4.5).

Наркотическая зависимость, толерантность и возможность злоупотребления

Для всех пациентов длительное использование этого продукта может привести к лекарственной зависимости (привыканию) даже в терапевтических дозах. Риски увеличиваются у людей, у которых в анамнезе или в прошлом имеется злоупотребление психоактивными веществами (включая злоупотребление алкоголем) или расстройство психического здоровья (например,г., большая депрессия).

Может потребоваться дополнительная поддержка и мониторинг при назначении пациентам с риском злоупотребления опиоидами.

Необходимо собрать исчерпывающий анамнез пациента для документирования сопутствующих лекарств, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, и лекарства, приобретаемые в Интернете, а также прошлые и настоящие медицинские и психиатрические состояния.

Пациенты могут обнаружить, что лечение менее эффективно при хроническом применении, и выразить потребность в увеличении дозы, чтобы получить тот же уровень контроля боли, что и первоначально.Пациенты также могут дополнить свое лечение дополнительными обезболивающими. Это могут быть признаки того, что у пациента развивается толерантность.

Пациенту следует объяснить риски развития толерантности.

Чрезмерное или неправильное употребление может привести к передозировке и / или смерти. Важно, чтобы пациенты использовали только те лекарства, которые им прописаны в назначенной дозе, и не давайте это лекарство кому-либо еще.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет признаков злоупотребления, жестокого обращения или зависимости. Клиническая необходимость в анальгетическом лечении должна регулярно пересматриваться.

.

Синдром отмены наркотиков

Перед началом лечения какими-либо опиоидами следует обсудить с пациентами стратегию отмены для прекращения лечения раствором трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий.

Синдром отмены наркотиков может возникнуть при резком прекращении терапии или снижении дозы. Когда пациенту больше не требуется терапия, рекомендуется постепенно снижать дозу, чтобы минимизировать симптомы отмены.Снижение дозы с высокой дозы может занять от нескольких недель до месяцев.

Синдром отмены опиоидных наркотиков характеризуется некоторыми или всеми из следующих признаков: возбужденное состояние, слезотечение, ринорея, зевота, потливость, озноб, миалгия, мидриаз и сердцебиение. Также могут развиваться другие симптомы, включая раздражительность, возбуждение, беспокойство, гиперкинез, тремор, слабость, бессонницу, анорексию, спазмы в животе, тошноту, рвоту, диарею, повышение артериального давления, учащение дыхания или частоту сердечных сокращений.

Раствор 50 мг / мл трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий не является подходящей заменой для пациентов с опиоидной зависимостью. Хотя трамадол является агонистом опиоидов, он не может подавить симптомы отмены морфина.

Если женщины принимают этот препарат во время беременности, существует риск развития абстинентного синдрома у новорожденных.

Гипералгезия

Гипералгезия может быть диагностирована, если у пациента, проходящего длительную опиоидную терапию, наблюдается усиление боли.Это может качественно и анатомически отличаться от боли, связанной с прогрессированием заболевания, или от боли прорыва, возникающей в результате развития толерантности к опиоидам. Боль, связанная с гипералгезией, имеет тенденцию быть более рассеянной, чем ранее существовавшая боль, и менее выражена по качеству. Симптомы гипералгезии могут исчезнуть при снижении дозы опиоидов.

Метаболизм CYP2D6

Трамадол метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6. Если у пациента имеется дефицит или полностью отсутствует этот фермент, адекватный обезболивающий эффект может быть не достигнут.По оценкам, этим недостатком может быть до 7% населения Кавказа. Однако, если у пациента наблюдается сверхбыстрый метаболизм, существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при обычно назначаемых дозах.

Общие симптомы отравления опиоидами включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, узкие зрачки, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях это может включать симптомы угнетения кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни и очень редко смертельными.Оценки распространенности сверхбыстрых метаболизаторов в различных популяциях резюмируются ниже:

Население	Распространенность%
Африканский / Эфиопский	29%
Афроамериканец	от 3,4% до 6,5%
Азиатский	1. От 2% до 2%
Кавказский	от 3,6% до 6,5%
Греческий	6,0%
Венгерский	1,9%
Северная Европа	от 1% до 2%

Послеоперационное применение у детей

В опубликованной литературе есть сообщения о том, что послеоперационное введение трамадола детям после тонзиллэктомии и / или аденоидэктомии по поводу обструктивного апноэ во сне приводило к редким, но опасным для жизни побочным эффектам. Следует проявлять особую осторожность при назначении трамадола детям для послеоперационного обезболивания и сопровождать тщательный мониторинг симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.

Дети с нарушением дыхательной функции

Трамадол не рекомендуется для детей, у которых может быть нарушена функция дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые сердечные или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические процедуры.Эти факторы могут ухудшить симптомы отравления опиоидами.

Трамадола гидрохлорид, 50 мг / мл, раствор для инъекций или инфузий не следует сочетать с ингибиторами МАО (см. Раздел 4.3).

У пациентов, получавших ингибиторы МАО за 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались опасные для жизни взаимодействия со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой функций. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО нельзя исключить при лечении раствором трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий.

Результаты фармакокинетических исследований пока показали, что при одновременном или предыдущем приеме циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременный или предыдущий прием карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить обезболивающий эффект и сократить продолжительность действия.

Трамадол может вызывать судороги и увеличивать потенциал селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонин-норэпинефрина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог (таких как бупропион, тетраинолапрокан), с целью вызвать судороги.

Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН), ингибиторы МАО (см. Раздел 4.3), трициклические антидепрессанты и миртазапин, могут вызывать токсичность серотонина. Серотониновый синдром вероятен, если наблюдается одно из следующих событий:

• Спонтанный клонус

• Индуцибельный или глазной клонус с возбуждением или потоотделением

• Тремор и гиперрефлексия

• Гипертонус и температура тела> 38 ° C и индуцибельный или глазной клонус.

Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.

Следует проявлять осторожность при одновременном лечении трамадолом и производными кумарина (например, варфарином) из-за сообщений об увеличении МНО с сильным кровотечением и синяками у некоторых пациентов.

Другие активные вещества, которые, как известно, ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование), вероятно, также метаболизм активного O-деметилированного метаболита.Клиническая важность такого взаимодействия не изучалась (см. Раздел 4.8).

В ограниченном количестве исследований пред- или послеоперационное применение противорвотного антагониста 5-HT3 ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у ​​пациентов с послеоперационной болью.

Введение раствора трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий с другими лекарственными средствами, подавляющими центральное действие, включая алкоголь, может усиливать действие на ЦНС (см.8).

Седативные препараты, такие как бензодиазепины или родственные препараты

Одновременный прием опиоидов с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные препараты, увеличивает риск седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти из-за дополнительного угнетающего действия на ЦНС. Дозу и продолжительность одновременного приема следует ограничить (см. Раздел 4.4).

Беременность

Регулярное применение во время беременности может вызвать лекарственную зависимость у плода, что приведет к абстинентному синдрому у новорожденного.

Если беременной женщине необходимо употребление опиоидов в течение длительного периода, сообщите пациенту о риске неонатального синдрома отмены опиоидов и убедитесь, что будет доступно соответствующее лечение.

Введение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, поэтому у ребенка должен быть легко доступен антидот. Трамадол, принимаемый до или во время родов, не влияет на сократимость матки.

Исследования трамадола на животных показали влияние очень высоких доз на развитие органов, окостенение и неонатальную смертность.Трамадол проникает через плаценту. Нет достаточных данных о безопасности трамадола при беременности человека. Поэтому раствор трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий не следует применять беременным женщинам.

Кормление грудью

Примерно 0,1% материнской дозы выделяется с молоком. В ближайшем послеродовом периоде для материнской суточной пероральной суточной дозы до 400 мг это соответствует среднему количеству трамадола, потребляемому грудным вскармливанием, в 3% от дозировки, скорректированной по массе матери.По этой причине введение кормящим женщинам не рекомендуется, поскольку трамадол может выделяться с грудным молоком и вызывать угнетение дыхания у младенца. В качестве альтернативы следует прекратить кормление грудью на время лечения трамадолом.

Плодородие

Постмаркетинговое наблюдение не указывает на влияние трамадола на фертильность. Исследования на животных не показали влияния трамадола на фертильность.

Даже при приеме в соответствии с инструкциями раствор трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и, следовательно, может ухудшить способность пациента безопасно управлять автомобилем или работать с механизмами.В частности, это относится к алкоголю и другим психотропным веществам. Поэтому пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.

Этот класс лекарств включен в список лекарств, включенных в правила 5а Закона о дорожном движении 1988 г. При назначении этого лекарства пациентам следует сообщить:

• Лекарство может повлиять на вашу способность управлять автомобилем

• Не садитесь за руль, пока не узнаете, как лекарство влияет на вас.

• Вождение автомобиля под воздействием этого лекарства является правонарушением.

• Однако вы не будете совершать правонарушение (так называемая «предусмотренная законом защита»), если:

o Лекарство было прописано для лечения медицинских или стоматологических проблем и

o Вы приняли его в соответствии с инструкциями, данными производителем и информацией, предоставленной с лекарством и

o Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем

Быстрое внутривенное введение может быть связано с более высокой частотой побочных эффектов, поэтому его следует избегать.

Наиболее частыми побочными реакциями на лекарства являются тошнота и головокружение, которые возникают более чем у 10% пациентов.

Частоты определены следующим образом:

Очень часто: ≥1 / 10

Обычный: ≥1 / 100, <1/10

Необычные: ≥1 / 1000, <1/100

Редко: ≥1 / 10 000, <1/1000

Очень редко: <1/10 000

Неизвестно: невозможно оценить по имеющимся данным

Сердечно-сосудистые заболевания:

нечасто: сердечно-сосудистая регуляция (сердцебиение, тахикардия). Эти побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении и у пациентов, находящихся в состоянии физического стресса.

редко: брадикардия

Расследований:

Редко: повышение артериального давления

Сосудистые заболевания:

Нечасто: регуляция сердечно-сосудистой системы (постуральная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении и у пациентов, находящихся в состоянии физического стресса.

Нарушения обмена веществ и питания:

Редко: изменений аппетита

Неизвестно: гипогликемия

Нарушения органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Редко: угнетение дыхания, одышка

Если рекомендованные дозы значительно превышены и одновременно вводятся другие вещества, подавляющие центральное действие (см. Раздел 4.5) может возникнуть угнетение дыхания.

Сообщалось об ухудшении астмы, хотя причинно-следственная связь не установлена.

Нарушения нервной системы:

очень часто: головокружение

общие: головная боль, сонливость

редко: изменений аппетита, парестезии, тремора, угнетения дыхания, эпилептиформных судорог, непроизвольных мышечных сокращений, нарушения координации, обморока.

неизвестно: нарушения речи

Судороги возникали в основном после приема высоких доз трамадола или после одновременного лечения лекарственными препаратами, которые могут снизить порог судорожного припадка (см. Разделы 4.4 и 4.5).

Психиатрические расстройства:

редко: галлюцинаций, спутанности сознания, нарушения сна, бреда, беспокойства и кошмаров. После введения раствора для инъекций или инфузий трамадола гидрохлорида 50 мг / мл могут возникать психологические побочные реакции, которые различаются индивидуально по интенсивности и характеру (в зависимости от личности и продолжительности лечения). К ним относятся изменения настроения (обычно приподнятость, иногда дисфория), изменения активности (обычно подавление, иногда усиление) и изменения когнитивных и сенсорных способностей (например, поведение, связанное с принятием решений, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.

Симптомы реакции отмены, подобные тем, которые возникают при отмене опиатов, могут проявляться следующим образом: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и желудочно-кишечные симптомы. Другие симптомы, которые очень редко наблюдались при отмене трамадола, включают: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС (т.е. замешательство, заблуждения, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Неизвестно : Наркозависимость (см. Раздел 4.4)

Заболевания глаз:

редко: миоз, мидриаз, нечеткость зрения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: тошнота

часто: рвота, запор, сухость во рту

нечасто: рвота; раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство давления в желудке, вздутие живота), диарея

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

общий: потливость

нечасто: кожных реакций (например,г. кожный зуд, сыпь, крапивница)

опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

редко: моторная слабость

Заболевания гепатобилиарной системы:

В нескольких единичных случаях сообщалось об увеличении показателей ферментов печени в связи с терапевтическим применением трамадола.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко: расстройства мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи)

Нарушения иммунной системы:

Редко: аллергических реакций (напр.г. одышка, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отек) и анафилаксия

Общие нарушения и условия в месте введения:

общий: усталость

Нечасто: синдром отмены наркотиков

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать желтые карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.

Симптомы

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах передозировки, а также убедиться, что семья и друзья также осведомлены об этих признаках, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае их появления.

В принципе, при интоксикации трамадолом симптомы аналогичны симптомам других анальгетиков центрального действия (опиоидов). К ним относятся, в частности, миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания до остановки дыхания.

Лечение

Применяются общие аварийные меры. Держите дыхательные пути открытыми (аспирация!), Поддерживайте дыхание и кровообращение в зависимости от симптомов. Противоядием от угнетения дыхания является налоксон. В экспериментах на животных налоксон не влиял на судороги. В таких случаях диазепам следует вводить внутривенно.

При отравлении перорально обеззараживание желудочно-кишечного тракта активированным углем или промывание желудка рекомендуется только в течение 2 часов после приема трамадола. Обеззараживание желудочно-кишечного тракта на более позднем этапе может быть полезно в случае отравления исключительно большими количествами.

Трамадол минимально выводится из сыворотки крови при гемодиализе или гемофильтрации.Поэтому лечение острой интоксикации раствором трамадола гидрохлорида 50 мг / мл для инъекций или инфузий с гемодиализом или гемофильтрацией не подходит для детоксикации.

Анальгетик, код АТХ: N02AX02

Трамадол — анальгетик центрального действия, обладающий свойствами агониста опиоидов. Трамадол состоит из двух энантиомеров, (+) — изомер преимущественно активен как опиоид с предпочтительной активностью в отношении μ-рецептора. (-) — изомер усиливает анальгетический эффект (+) — изомера и активен как ингибитор захвата норадреналина и серотонина, тем самым изменяя передачу болевых импульсов.

Трамадол также обладает противокашлевым действием. В рекомендуемых дозах эффекты перорального приема трамадола на респираторную и сердечно-сосудистую системы кажутся клинически незначительными. Сообщается, что эффективность трамадола составляет от 1/10 до 1/6 от активности морфина.

Детское население

Эффекты энтерального и парентерального введения трамадола были исследованы в клинических испытаниях с участием более 2000 педиатрических пациентов в возрасте от новорожденных до 17 лет.Показания к лечению боли, изучаемые в этих испытаниях, включали боль после хирургического вмешательства (в основном абдоминального), после хирургического удаления зубов, из-за переломов, ожогов и травм, а также других болезненных состояний, которые могут потребовать обезболивающего лечения в течение как минимум 7 дней.

При однократных дозах до 2 мг / кг или многократных дозах до 8 мг / кг в день (максимум до 400 мг в день) эффективность трамадола превосходила плацебо и превосходила парацетамол или равнялась ему , налбуфин, петидин или морфин в низких дозах.Проведенные исследования подтвердили эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых и детей старше 1 года (см. Раздел 4.2).

а) Общие

Средняя абсолютная биодоступность после внутримышечного введения оказалась 100%.

Распределение трамадола после внутривенного введения быстрое и состоит из двух фаз с разными периодами полураспада 0,31 ± 0,17 часа (начальная быстрая фаза) и 1.7 ± 0,4 часа (более медленная фаза) соответственно.

После внутривенного введения 100 мг трамадола концентрация в сыворотке составила 613 ± 221 нг / мл через 15 минут после введения дозы и 409 ± 79 нг / мл через 2 часа после введения дозы. Трамадол обладает высоким тканевым сродством с кажущимся объемом распределения 203 л после внутривенного введения здоровым добровольцам.

Трамадол метаболизируется в печени, при этом примерно 85% введенной внутривенной дозы метаболизируется у молодых здоровых добровольцев.У людей трамадол метаболизируется в основном посредством N- и O-деметилирования и конъюгации продуктов O-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активен только О-десметилтрамадол. Между другими метаболитами существуют значительные количественные различия между людьми. На данный момент в моче обнаружено одиннадцать метаболитов. Эксперименты на животных показали, что О-десметилтрамадол более эффективен, чем исходное вещество, в 2-4 раза. Его период полураспада t½β (6 здоровых добровольцев) равен 7.9 ч (диапазон 5,4-9,6 ч) и примерно соответствует трамадолу.

Ингибирование одного или обоих изоферментов цитохрома P450, CYP3A4 и CYP2D6, участвующих в метаболизме трамадола, может влиять на концентрацию трамадола или его активного метаболита в плазме.

Трамадол в основном выводится через почки. Средний период полувыведения трамадола после внутривенного введения составляет 5-6 часов. Общий клиренс трамадола после внутривенного введения составил 28,0 л / ч.

б) Характеристики у пациентов

Влияние возраста: Фармакокинетика трамадола слабо зависит от возраста у добровольцев в возрасте до 75 лет. У добровольцев в возрасте старше 75 лет конечный период полувыведения составил 7,0 ± 1,6 ч по сравнению с 6,0 ± 1,5 ч у молодых добровольцев после перорального приема. Эффект печеночной или почечной недостаточности: поскольку и трамадол, и его фармакологически активный метаболит, O-десметил трамадол, выводятся как метаболически, так и почечно, конечный период полувыведения (t½) может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени или почек.Однако увеличение t½ относительно невелико, если любой из выделительных органов функционирует нормально. У пациентов с циррозом печени средний t½ трамадола составлял 13,3 ± 4,9 часа. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <5 мл / мин) t½ трамадола составлял 11,0 ± 3,2 часа, а M1 - 16,9 ± 3,0 часа. Крайние значения, наблюдаемые на сегодняшний день, составляют 22,3 часа (трамадол) и 36,0 часа (M1) у пациентов с циррозом печени и 19,5 часов (трамадол) и 43,2 часа (M1) у пациентов с почечной недостаточностью.

Детское население

Было обнаружено, что фармакокинетика трамадола и O-десметилтрамадола после перорального приема однократной и многократной доз субъектам в возрасте от 1 года до 16 лет в целом аналогична таковой у взрослых при корректировке дозы по массе тела, но с более высоким значением между -предметная вариативность у детей 8 лет и младше.

У детей младше 1 года фармакокинетика трамадола и O-десметилтрамадола изучалась, но не была полностью охарактеризована. Информация из исследований, включающих эту возрастную группу, показывает, что скорость образования O-десметилтрамадола с помощью CYP2D6 у новорожденных постоянно увеличивается, и предполагается, что уровень активности CYP2D6 у взрослых достигается примерно в возрасте 1 года. Кроме того, незрелые системы глюкуронизации и незрелая функция почек могут приводить к медленному выведению и накоплению О-десметилтрамадола у детей в возрасте до 1 года.

При повторном пероральном и парентеральном введении трамадола в течение 6–26 недель крысам и собакам и пероральном введении в течение 12 месяцев собакам гематологические, клинико-химические и гистологические исследования не выявили каких-либо изменений, связанных с веществами. Проявления со стороны центральной нервной системы возникали только после приема высоких доз, значительно превышающих терапевтический диапазон: беспокойство, слюноотделение, судороги и снижение набора веса. Крысы и собаки переносили пероральные дозы 20 мг / кг и 10 мг / кг массы тела соответственно, а собаки ректальные дозы 20 мг / кг массы тела без каких-либо реакций.

У крыс трамадол в дозах от 50 мг / кг / день и выше вызывал токсические эффекты у самок и повышал смертность новорожденных. У потомства задержка развития развивалась в виде нарушений окостенения и задержки открытия влагалища и глаз. На мужскую фертильность не повлияло. После более высоких доз (от 50 мг / кг / день и выше) у женщин отмечалось снижение частоты наступления беременности. У кроликов наблюдались токсические эффекты у самок от 125 мг / кг и выше и аномалии скелета у потомства.

В некоторых тест-системах in vitro были обнаружены мутагенные эффекты.Исследования in vivo не показали таких эффектов. Согласно полученным к настоящему времени знаниям, трамадол можно классифицировать как немутагенный.

Исследования канцерогенного потенциала трамадола гидрохлорида были проведены на крысах и мышах. Исследование на крысах не показало никаких доказательств увеличения числа опухолей, связанных с употреблением психоактивных веществ. В исследовании на мышах наблюдалось увеличение частоты аденом клеток печени у самцов животных (дозозависимое, незначительное увеличение с 15 мг / кг и выше) и увеличение количества опухолей легких у самок во всех группах дозирования (значительное, но не дозозависимый).

Тригидрат ацетата натрия

Вода для инъекций

Осаждение произойдет, если раствор для инъекций или инфузий Трамадола гидрохлорида 50 мг / мл смешать в одном шприце с инъекциями диазепама, диклофенака натрия, индометацина, мидазолама и пироксикама.

36 мес. С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. Если не использовать — немедленно, ответственность за время и условия хранения перед использованием несет пользователь.

Не хранить при температуре выше 30 ° C.

Ампула из бесцветного стекла, содержащая 1 мл или 2 мл раствора для инъекций. Ампулы содержатся в готовой блистерной полосе, которая помещена во внешнюю картонную коробку. Картонные коробки содержат 1, 5 или 10 ампул.

На основании описанных наблюдений раствор Трамадола 50 мг / мл для инъекций или инфузий физически и химически совместим до 24 часов с водой для инъекций (WFI), раствором хлорида натрия для инъекций 0.9% и раствор глюкозы для инъекций 5% при заданных концентрациях. Полученные результаты показывают отсутствие необходимости в холодном хранении.

Приготовленный раствор для инфузии следует приготовить непосредственно перед применением.

хамельн фарма лтд

Nexus

Глостер Бизнес Парк

Глостер, GL3 4AG

Великобритания

Трамадола гидрохлорид, 50 мг / мл, раствор для инъекций или инфузий — Сводка характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Трамадола гидрохлорид 50 мг / мл раствор для инъекций или инфузий

Каждая ампула объемом 1 мл содержит 50 мг трамадола гидрохлорида.

Каждая ампула объемом 2 мл содержит 100 мг трамадола гидрохлорида.

Наполнитель с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций или инфузий содержит 0,7 мг натрия.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Раствор для инъекций или инфузий.

Прозрачный бесцветный раствор.

Лечение умеренной и сильной боли.

Дозу следует корректировать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента.Обычно следует выбирать самую низкую эффективную дозу для обезболивания. Общая суточная доза 400 мг трамадола гидрохлорида не должна быть превышена, за исключением особых клинических случаев.

Если не указано иное, раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий следует вводить следующим образом:

Взрослые и подростки старше 12 лет:

Обычная доза составляет 50 или 100 мг 4-6 часов внутривенно или внутримышечно. Дозировку следует корректировать в зависимости от тяжести боли и реакции.

Для лечения послеоперационной боли введите начальный болюс 100 мг. В течение 60 минут после первоначального болюса можно вводить дополнительные дозы по 50 мг каждые 10-20 минут до общей дозы 250 мг, включая начальный болюс. Последующие дозы должны составлять 50 или 100 мг через 4-6 часов до общей суточной дозы 400 мг.

Дети

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий не подходит для детей младше 12 лет.

Гериатрические пациенты

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется.У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) элиминация может быть продолжительной. Следовательно, при необходимости интервал между приемами можно увеличить в соответствии с требованиями пациента.

Почечная недостаточность / диализ и печеночная недостаточность

У пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью выведение трамадола задерживается. У этих пациентов следует тщательно продумать возможность продления интервалов между приемами в соответствии с потребностями пациента.

Способ управления

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий можно вводить внутримышечно, путем медленной внутривенной инъекции или разбавлять в растворе (см. Раздел 6.6) для введения путем инфузии или обезболивания, контролируемого пациентом.

Внутривенные инъекции следует делать медленно в течение 2–3 минут.

Срок действия

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий нельзя применять дольше, чем это абсолютно необходимо. Если длительное обезболивание раствором трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий необходимо с учетом характера и тяжести заболевания, следует проводить тщательный регулярный контроль (при необходимости с перерывами в лечении), чтобы установить, можно ли и в какой степени необходимо дальнейшее лечение.

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий противопоказан

• У пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к действующему веществу трамадол или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6. 1.

• У пациентов, страдающих острой интоксикацией алкоголем, снотворными, анальгетиками, опиоидами или психотропными лекарственными средствами.

• У пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней (см. Раздел 4.5)

• У пациентов с эпилепсией, недостаточно контролируемых лечением.

• Для лечения отмены наркотиков.

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий можно применять только с особой осторожностью у пациентов с опиоидной зависимостью, пациентов с черепно-мозговой травмой, шоком, сниженным уровнем сознания неясного происхождения, нарушениями дыхательного центра или функции, повышенным внутричерепным давлением.

У пациентов, чувствительных к опиатам, продукт следует использовать с осторожностью.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении препаратов, угнетающих ЦНС (см. Раздел 4.5), или в случае значительного превышения рекомендованной дозировки (см. Раздел 4.9), поскольку возможность угнетения дыхания не может быть исключена. эти ситуации.

Сообщалось о судорогах у пациентов, получавших трамадол в рекомендованных дозах. Риск может увеличиваться, когда дозы трамадола превышают рекомендованный верхний предел суточной дозы (400 мг).Кроме того, трамадол может увеличить риск судорожных припадков у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, что снижает порог судорожных припадков (см. Раздел 4.5). Пациентов с эпилепсией или предрасположенных к приступам следует лечить трамадолом только при наличии веских обстоятельств.

Может развиться толерантность, психологическая и физическая зависимость, особенно после длительного использования. У пациентов со склонностью к наркотической зависимости или зависимости лечение трамадолом следует проводить только в течение коротких периодов времени под строгим медицинским наблюдением.

Когда пациенту больше не требуется терапия трамадолом, рекомендуется постепенно снижать дозу, чтобы предотвратить симптомы отмены.

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий не является подходящей заменой для пациентов с опиоидной зависимостью. Хотя трамадол является агонистом опиоидов, он не может подавить симптомы отмены морфина.

Это лекарственное средство содержит 1,4 мг натрия (<1 ммоль) на 2 мл ампулы. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.

Метаболизм CYP2D6

Трамадол метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6. Если у пациента имеется дефицит или полностью отсутствует этот фермент, адекватный обезболивающий эффект может быть не достигнут. По оценкам, этим недостатком может быть до 7% населения Кавказа. Однако, если у пациента наблюдается сверхбыстрый метаболизм, существует риск развития <побочных эффектов> опиоидной токсичности даже при обычно назначаемых дозах.

Общие симптомы отравления опиоидами включают спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, узкие зрачки, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях это может включать симптомы угнетения кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни и очень редко смертельными. Оценки распространенности сверхбыстрых метаболизаторов в различных популяциях резюмируются ниже:

Население Африканский / эфиопский Афроамериканец Азиатский Кавказский Греческий Венгерский Северная Европа

Распространенность% 29% 3.От 4% до 6,5% от 1,2% до 2% от 3,6% до 6,5% 6,0% 1,9% от 1% до 2%

Послеоперационное применение у детей

В опубликованной литературе есть сообщения о том, что послеоперационное введение трамадола детям после тонзиллэктомии и / или аденоидэктомии по поводу обструктивного апноэ во сне приводило к редким, но опасным для жизни побочным эффектам. Следует проявлять особую осторожность при назначении трамадола детям для послеоперационного обезболивания и сопровождать тщательный мониторинг симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.

Дети с нарушением дыхательной функции

Трамадол не рекомендуется для детей, у которых может быть нарушена функция дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые сердечные или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические процедуры.<Эти факторы могут ухудшить симптомы отравления опиоидами>.

Риск одновременного приема седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты:

Одновременный прием трамадола и седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, может вызвать седативный эффект, угнетение дыхания, кому и смерть. Из-за этих рисков одновременное назначение этих седативных препаратов должно быть зарезервировано для пациентов, для которых альтернативные варианты лечения невозможны.Если принято решение о назначении трамадола одновременно с седативными препаратами, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Пациентам следует внимательно следить за признаками и симптомами угнетения дыхания и седативного эффекта. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их опекунов, чтобы они знали об этих симптомах (см. Раздел 4.5).

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий нельзя сочетать с ингибиторами МАО (см. Раздел 4.3).

У пациентов, получавших ингибиторы МАО за 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались опасные для жизни взаимодействия со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой функций. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО нельзя исключить при лечении раствором трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий.

Одновременный прием раствора трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий с другими лекарственными средствами, подавляющими центральное действие, включая алкоголь, может усиливать действие на ЦНС (см. Раздел 4.8).

Результаты фармакокинетических исследований пока показали, что при одновременном или предыдущем приеме циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременный или предыдущий прием карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить обезболивающий эффект и сократить продолжительность действия.

Трамадол может вызывать судороги и увеличивать потенциал селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонин-норэпинефрина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог (таких как бупропион, тетраинолапрокан), с целью вызвать судороги.

Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотон-иннорепинефрина (СИОЗСН), ингибиторы МАО (см. Раздел 4.3), трициклические антидепрессанты и миртазапин, могут вызывать токсичность серотонина. Серотониновый синдром вероятен, если наблюдается одно из следующих событий:

• Спонтанный клонус

• Индуцибельный или глазной клонус с возбуждением или потоотделением

• Тремор и гиперрефлексия

• Гипертонус и температура тела> 38 ° C и индуцибельный или глазной клонус.

Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.

Следует проявлять осторожность при одновременном лечении трамадолом и производными кумарина (например, варфарином) из-за сообщений об увеличении МНО с обильным кровотечением и экхимозом у некоторых пациентов.

Другие активные вещества, которые, как известно, ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование), вероятно, также метаболизм активного O-деметилированного метаболита.Клиническая важность такого взаимодействия не изучалась (см. Раздел 4.8).

В ограниченном количестве исследований пред- или послеоперационное применение противорвотного антагониста 5-HT3 ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у ​​пациентов с послеоперационной болью.

Седативные препараты, такие как бензодиазепины или родственные им препараты:

Одновременный прием опиоидов с седативными препаратами, такими как бензодиазепины или родственные препараты, увеличивает риск седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти из-за дополнительного угнетающего действия на ЦНС.Дозу и продолжительность одновременного приема следует ограничить (см. Раздел 4.4).

Беременность

Исследования трамадола на животных показали влияние очень высоких доз на развитие органов, окостенение и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плаценту. Нет достаточных данных о безопасности трамадола при беременности человека. Поэтому раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий не следует применять беременным женщинам.

Трамадол, вводимый до или во время родов, не влияет на сократимость матки.У новорожденных он может вызывать изменения частоты дыхания, которые обычно не имеют клинического значения. Хроническое употребление во время беременности может привести к неонатальному синдрому отмены.

Кормление грудью

Примерно 0,1% дозы трамадола для матери выделяется с грудным молоком. В ближайшем послеродовом периоде для материнской суточной пероральной суточной дозы до 400 мг это соответствует среднему количеству трамадола, потребляемому грудным вскармливанием, в 3% от дозировки, скорректированной по массе матери.По этой причине трамадол не следует использовать во время лактации или, в качестве альтернативы, следует прекратить грудное вскармливание во время лечения трамадолом. После однократного приема трамадола прекращение грудного вскармливания, как правило, не требуется.

Постмаркетинговое наблюдение не указывает на влияние трамадола на фертильность. Исследования на животных не показали влияния трамадола на фертильность.

Даже при приеме в соответствии с инструкциями раствор трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и, следовательно, может ухудшить способность пациента безопасно управлять автомобилем или работать с механизмами.В частности, это относится к алкоголю и другим психотропным веществам. Поэтому пациенты не должны водить машину или работать с механизмами.

Этот класс лекарств включен в список лекарств, включенных в правила 5а Закона о дорожном движении 1988 г. При назначении этого лекарства пациентам следует сообщить:

• Лекарство может повлиять на вашу способность управлять автомобилем.

• Не садитесь за руль, пока не узнаете, как лекарство влияет на вас.

• Вождение автомобиля под воздействием этого лекарства является правонарушением.

• Однако вы не будете совершать правонарушение (так называемая «предусмотренная законом защита»), если:

— Лекарство было прописано для лечения медицинской или стоматологической проблемы и

— Вы приняли его в соответствии с инструкциями врача, выписавшими рецепт, и информацией, предоставленной с лекарствами и

.

— Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем

Быстрое внутривенное введение может быть связано с более высокой частотой побочных эффектов, поэтому его следует избегать.

Наиболее частыми побочными реакциями на лекарства являются тошнота и головокружение, которые возникают более чем у 10% пациентов.

Частоты определены следующим образом:

Очень часто: ≥1 / 10

Обычный: ≥1 / 100, <1/10

Необычно: ≥1 / 1000, <1/100

Редко: ≥1 / 10 000, <1/1000

Очень редко: <1/10 000

Неизвестно: невозможно оценить по имеющимся данным

Сердечно-сосудистые заболевания:

Нечасто: сердечно-сосудистая регуляция (сердцебиение, тахикардия).Эти побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении и у пациентов, находящихся в состоянии физического стресса.

Редко: брадикардия

Расследований:

Редко : повышение артериального давления

Сосудистые заболевания:

Нечасто: регуляция сердечно-сосудистой системы (постуральная гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении и у пациентов, находящихся в состоянии физического стресса.

Нарушения обмена веществ и питания:

Редко: изменений аппетита

Неизвестно: гипогликемия

Нарушения органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Редко: угнетение дыхания, одышка

Если рекомендованные дозы значительно превышены и одновременно вводятся другие вещества, подавляющие центральное действие (см. Раздел 4.5) может возникнуть угнетение дыхания.

Сообщалось об ухудшении астмы, хотя причинно-следственная связь не установлена.

Нарушения нервной системы:

Очень часто: головокружение

Часто: головная боль, сонливость

Редко: изменения аппетита, парестезии, тремора, угнетения дыхания, эпилептиформных судорог, непроизвольных мышечных сокращений, нарушения координации, обморока.

Неизвестно: нарушения речи

Судороги возникали в основном после приема высоких доз трамадола или после одновременного лечения лекарственными препаратами, которые могут снизить порог судорожного припадка (см. Разделы 4.4 и 4.5).

Психиатрические расстройства:

Редко: галлюцинаций, спутанности сознания, нарушения сна, тревожного делирия и кошмаров. После введения раствора трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий могут возникать психологические побочные реакции, которые различаются индивидуально по интенсивности и характеру (в зависимости от личности и продолжительности лечения).К ним относятся изменения настроения (обычно приподнятость, иногда дисфория), изменения активности (обычно подавление, иногда усиление) и изменения когнитивных и сенсорных способностей (например, поведение, связанное с принятием решений, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.

Симптомы реакции отмены, подобные тем, которые возникают при отмене опиатов, могут проявляться следующим образом: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и желудочно-кишечные симптомы. Другие симптомы, которые очень редко наблюдались при отмене трамадола, включают: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны ЦНС (т.е. замешательство, заблуждения, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Заболевания глаз:

Редко : миоз, мидриаз, нечеткость зрения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота

Часто: рвота, запор, сухость во рту

Нечасто: рвота; раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство давления в желудке, вздутие живота), диарея

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

Обычное: потеет

Нечасто: кожных реакций (напр.г. кожный зуд, сыпь, крапивница)

опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Редко: моторная слабость

Заболевания гепатобилиарной системы:

В нескольких единичных случаях сообщалось об увеличении показателей ферментов печени в связи с терапевтическим применением трамадола.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: расстройства мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи)

Нарушения иммунной системы:

Редко: аллергических реакций (напр.г. одышка, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отек) и анафилаксия

Общие расстройства:

Обычное: усталость

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcardили найдите MHRA Yellow Card в Google Play или Apple App Store.

Симптомы

В принципе, при интоксикации трамадолом симптомы аналогичны симптомам других анальгетиков центрального действия (опиоидов). К ним относятся, в частности, миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания до остановки дыхания.

Лечение

Применяются общие аварийные меры.Держите дыхательные пути открытыми (аспирация!), Поддерживайте дыхание и кровообращение в зависимости от симптомов. Противоядием от угнетения дыхания является налоксон. В экспериментах на животных налоксон не влиял на судороги. В таких случаях диазепам следует вводить внутривенно.

При отравлении перорально обеззараживание желудочно-кишечного тракта активированным углем или промывание желудка рекомендуется только в течение 2 часов после приема трамадола. Обеззараживание желудочно-кишечного тракта на более позднем этапе может быть полезно в случае отравления исключительно большими количествами.

Трамадол минимально выводится из сыворотки крови при гемодиализе или гемофильтрации. Поэтому лечение острой интоксикации раствором трамадола гидрохлорида для инъекций или инфузий с гемодиализом или гемофильтрацией не подходит для детоксикации.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетики, код АТХ: N02AX02

Трамадол — анальгетик центрального действия, обладающий свойствами агониста опиоидов. Трамадол состоит из двух энантиомеров, (+) — изомер преимущественно активен как опиоид с предпочтительной активностью в отношении μ-рецептора.(-) — изомер усиливает анальгетический эффект (+) — изомера и активен как ингибитор захвата норадреналина и серотонина, тем самым изменяя передачу болевых импульсов.

Трамадол также обладает противокашлевым действием. В рекомендуемых дозах эффекты перорального приема трамадола на респираторную и сердечно-сосудистую системы кажутся клинически незначительными. Сообщается, что эффективность трамадола составляет от 1/10 до 1/6 от активности морфина.

Детское население

Эффекты энтерального и парентерального введения трамадола были исследованы в клинических испытаниях с участием более 2000 педиатрических пациентов в возрасте от новорожденных до 17 лет.Показания к лечению боли, изучаемые в этих испытаниях, включали боль после хирургического вмешательства (в основном абдоминального), после хирургического удаления зубов, из-за переломов, ожогов и травм, а также других болезненных состояний, которые могут потребовать обезболивающего лечения в течение как минимум 7 дней.

При однократных дозах до 2 мг / кг или многократных дозах до 8 мг / кг в день (максимум до 400 мг в день) эффективность трамадола превосходила плацебо и превосходила парацетамол или равнялась ему , налбуфин, петидин или морфин в низких дозах.Проведенные исследования подтвердили эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых и детей старше 1 года (см. Раздел 4.2).

а) Общие

Средняя абсолютная биодоступность после внутримышечного введения оказалась 100%.

Распределение трамадола после внутривенного введения быстрое и состоит из двух фаз с разными периодами полувыведения 0,31 ± 0,17 часа (начальная быстрая фаза) и 1,7 ± 0,4 часа (более медленная фаза) соответственно.

После внутривенного введения 100 мг трамадола концентрация в сыворотке составила 613 ± 221 нг / мл через 15 минут после введения дозы и 409 ± 79 нг / мл через 2 часа после введения дозы. Трамадол обладает высоким тканевым сродством с кажущимся объемом распределения 203 л после внутривенного введения здоровым добровольцам.

Трамадол метаболизируется в печени, при этом примерно 85% введенной внутривенной дозы метаболизируется у молодых здоровых добровольцев. У людей трамадол метаболизируется в основном посредством N- и O-деметилирования и конъюгации продуктов O-деметилирования с глюкуроновой кислотой.Фармакологически активен только О-десметилтрамадол. Между другими метаболитами существуют значительные количественные различия между людьми. На данный момент в моче обнаружено одиннадцать метаболитов. Эксперименты на животных показали, что О-десметилтрамадол более эффективен, чем исходный

.

в 2-4 раза. Его период полувыведения t½β (6 здоровых добровольцев) составляет 7,9 ч (диапазон 5,4–9,6 ч) и примерно соответствует периоду трамадола.

Ингибирование одного или обоих изоферментов цитохрома P450, CYP3A4 и CYP2D6, участвующих в метаболизме трамадола, может влиять на концентрацию трамадола или его активного метаболита в плазме.Трамадол в основном выводится через почки. Средний период полувыведения трамадола после внутривенного введения составляет 5-6 часов. Общий клиренс трамадола после внутривенного введения составил 28,0 л / ч.

б) Характеристики у пациентов

Влияние возраста: Фармакокинетика трамадола слабо зависит от возраста у добровольцев в возрасте до 75 лет. У добровольцев в возрасте старше 75 лет конечный период полувыведения составил 7,0 ± 1,6 ч по сравнению с 6,0 ± 1 ч.5 ч у молодых добровольцев после перорального приема.

Эффект печеночной или почечной недостаточности: поскольку трамадол и его фармакологически активный метаболит, O-десметил трамадол, выводятся как метаболически, так и почечно, конечный период полувыведения (t½) может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени или почек. Однако увеличение t½ относительно невелико, если любой из выделительных органов функционирует нормально. У пациентов с циррозом печени средний t½ трамадола составлял 13.3 ± 4,9 часа. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <5 мл / мин) t½ трамадола составлял 11,0 ± 3,2 часа, а M1 (O-десметилтрамадол) - 16,9 ± 3,0 часа.

Крайние значения, наблюдаемые на сегодняшний день, составляют 22,3 часа (трамадол) и 36,0 часов M1 (O-десметлтрамадол) у пациентов с циррозом печени и 19,5 часов (трамадол) и 43,2 часа M1 (O-десметлтрамадол) у пациентов с почечной недостаточностью.

Детское население

Было обнаружено, что фармакокинетика трамадола и O-десметилтрамадола после перорального приема однократной и многократной доз субъектам в возрасте от 1 года до 16 лет в целом аналогична таковой у взрослых при корректировке дозы по массе тела, но с более высоким значением между -предметная вариативность у детей 8 лет и младше.

У детей младше 1 года фармакокинетика трамадола и O-десметилтрамадола изучалась, но не была полностью охарактеризована. Информация из исследований, включающих эту возрастную группу, показывает, что скорость образования O-десметилтрамадола с помощью CYP2D6 у новорожденных постоянно увеличивается, и предполагается, что уровень активности CYP2D6 у взрослых достигается примерно в возрасте 1 года. Кроме того, незрелые системы глюкуронизации и незрелая функция почек могут приводить к медленному выведению и накоплению О-десметилтрамадола у детей в возрасте до 1 года.

При повторном пероральном и парентеральном введении трамадола в течение 6–26 недель крысам и собакам и пероральном введении в течение 12 месяцев собакам гематологические, клинико-химические и гистологические исследования не выявили каких-либо изменений, связанных с веществами. Проявления со стороны центральной нервной системы возникали только после приема высоких доз, значительно превышающих терапевтический диапазон: беспокойство, слюноотделение, судороги и снижение набора веса. Крысы и собаки переносили пероральные дозы 20 мг / кг и 10 мг / кг массы тела соответственно, а собаки ректальные дозы 20 мг / кг массы тела без каких-либо реакций.

У крыс трамадол в дозах от 50 мг / кг / день и выше вызывал токсические эффекты у самок и повышал смертность новорожденных. У потомства задержка развития развивалась в виде нарушений окостенения и задержки открытия влагалища и глаз. На мужскую фертильность не повлияло. После более высоких доз (от 50 мг / кг / день и выше) у женщин отмечалось снижение частоты наступления беременности. У кроликов наблюдались токсические эффекты у самок от 125 мг / кг и выше и аномалии скелета у потомства.

В некоторых тест-системах in vitro были обнаружены мутагенные эффекты.Исследования in vivo не показали таких эффектов. Согласно полученным к настоящему времени знаниям, трамадол можно классифицировать как немутагенный.

Исследования канцерогенного потенциала трамадола гидрохлорида были проведены на крысах и мышах. Исследование на крысах не показало никаких доказательств увеличения числа опухолей, связанных с употреблением психоактивных веществ. В исследовании на мышах наблюдалось увеличение частоты аденом клеток печени у самцов животных (дозозависимое, незначительное увеличение с 15 мг / кг и выше) и увеличение количества опухолей легких у самок во всех группах дозирования (значительное, но не дозозависимый).

Тригидрат ацетата натрия

Вода для инъекций

Это лекарство нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме упомянутых в разделе 6.6.

Выпадение осадка произойдет, если инъекции гидрохлорида трамадола смешать в одном шприце с инъекциями диазепама, диклофенака натрия, индометацина, мидазолама и пироксикама.

Закрыто: 3 года

Используется:

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций / инфузий оказался физически совместимым и химически стабильным при контролируемой комнатной температуре (т.е.е. 15-25 ° C) на срок до 24 часов с 4,2% раствором бикарбоната натрия и раствором Рингера или до 5 дней при смешивании с разбавителями, как указано в разделе 6.6.

С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. Если не использовать немедленно, время и условия хранения перед использованием являются ответственностью пользователя и обычно не превышают 24 часов при температуре от 2 до 8 ° C, если разбавление не проводилось в контролируемых и утвержденных асептических условиях.

Лекарственное средство не требует особых условий хранения

Условия хранения после разведения лекарственного средства см. В разделе 6.3.

Ампула из прозрачного стекла типа I, содержащая 1 мл или 2 мл раствора для инъекций. Ампулы помещаются в картонную коробку с заранее нанесенной печатью. Картонные коробки содержат 5, 50 и 100 ампул.

Доступны не все размеры упаковок.

Любой неиспользованный продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Приготовленный раствор для инфузии следует приготовить непосредственно перед применением.

Раствор трамадола гидрохлорида для инъекций / инфузий можно смешивать со следующими разбавителями для инфузий в диапазоне концентраций от 0,5 мг / мл до 4,0 мг / мл.

• 0,9% хлорида натрия внутривенная инфузия

• Внутривенное вливание 5% декстрозы

• Внутривенное вливание 0,18% хлорида натрия и 4% декстрозы

• Раствор лактата Рингера

• Haemaccel

См. Раздел 6.3 для подробностей относительно хранения после разбавления в каждой из этих жидкостей

Милфарм Лимитед

Блок Ареса, Бизнес-парк Odyssey

West End Road

Руислип HA4 6QD

Соединенное Королевство

ТРАМАДОЛ 50 мг / мл РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ / ИНФУЗИИ

ОБЗОР ХАРАКТЕРИСТИК ПРОДУКТА
1

НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Трамадол 50 мг / мл раствор для инъекций / инфузий

2

КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 мл раствора содержит 50 мг трамадола гидрохлорида.
Одна ампула (2 мл) содержит 100 мг трамадола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: 2 мл раствора содержат 1,4 мг натрия.
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

3

ФОРМА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ
Раствор для инъекций / инфузий.
Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

4

КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ

4.1

Терапевтические показания
Лечение умеренной и сильной боли.

4.2

Дозировка и способ применения
Дозировка
Доза должна быть скорректирована в зависимости от интенсивности боли и чувствительности
индивидуального пациента. Обычно следует выбирать самую низкую эффективную дозу для обезболивания. Общая суточная доза трамадола 400 мг не должна быть превышена, за исключением
особых клинических обстоятельств (например, в случае боли при раке или сильной послеоперационной
боли).

Если не указано иное, Трамадол следует вводить следующим образом:
Взрослым и подросткам старше 12 лет
В зависимости от интенсивности боли вводят 50–100 мг трамадола (соответствует 1-2 мл
трамадола). каждые 4–6 часов.Общая суточная доза 400 мг (4
ампулы) не должна быть превышена.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов в возрасте до 75 лет без
клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет элиминация
может быть увеличена. Следовательно, при необходимости интервал дозирования
следует увеличить в соответствии с индивидуальными требованиями.
Почечная недостаточность / диализ и печеночная недостаточность
У пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью выведение трамадола
замедлено.У таких пациентов следует тщательно продумать возможность продления интервалов между приемами в соответствии с потребностями пациента.
Педиатрия
Трамадол не следует применять детям младше 1 года.
Для детей до 12 лет разовая доза трамадола составляет 1-2 мг на 1 кг массы тела.
. Обычно следует выбирать самую низкую эффективную дозу для обезболивания. Общая суточная доза
не должна превышать самую низкую из этих доз — 8 мг / кг массы тела или 400
мг активного вещества.
Способ применения
Внутривенно (раствор вводить медленно (1 мл (50 мг трамадола
гидрохлорида) в минуту)), внутримышечно или подкожно. Трамадол
можно также развести в растворе для инфузий (например, 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы
) и инфузировать.
Инструкции по разведению лекарственного средства перед введением см. В разделе 6.6
.
Продолжительность приема
Трамадол ни в коем случае нельзя применять дольше, чем это абсолютно необходимо.Если длительное лечение боли с помощью трамадола необходимо с учетом характера и тяжести заболевания,
следует проводить тщательный и регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в лечении), чтобы установить,
и в какой степени дальнейшее лечение является необходимым.

4,3

4,4

Противопоказания
—

Повышенная чувствительность к активному веществу и / или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

—

Острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками, опиоидами или другими
психотропные лекарственные средства

—

Пациенты, получающие ингибиторы МАО или принимавшие их
в течение последних 14 дней (см.5)

—

Пациенты с эпилепсией, недостаточно контролируемые лечением.

—

Для лечения отмены наркотических средств.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании
Трамадол можно применять только с особой осторожностью у пациентов с опиоидной зависимостью,
пациентов с травмами головы, шоком, сниженным уровнем сознания неясного происхождения,
нарушениями дыхательного центра или функций, повышенными внутричерепное давление.
У пациентов, чувствительных к опиатам, продукт следует использовать с осторожностью.
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с угнетением дыхания или при одновременном применении
препаратов, угнетающих ЦНС (см. Раздел 4.5), или в случае значительного превышения рекомендованной дозировки
(см. Раздел 4.9), поскольку
невозможно угнетение дыхания быть исключенным в этих ситуациях.
Сообщалось о конвульсиях у пациентов, получавших трамадол в рекомендованных дозах
. Риск может увеличиваться, если доза трамадола превышает рекомендованную суточную дозу
(400 мг).Трамадол может увеличивать риск судорог у
пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, что снижает порог судорожных припадков (см. Раздел
4.5). У пациентов с эпилепсией или предрасположенных к припадкам трамадол
можно применять только в случае крайней необходимости.
Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая
и физическая зависимость. Следовательно, у пациентов со склонностью к злоупотреблению наркотиками или зависимости от них лечение трамадолом следует проводить только в течение коротких периодов
под строгим медицинским наблюдением.
Этот лекарственный препарат не подходит для лечения пациентов с опиоидной зависимостью.
Хотя трамадол является агонистом опиоидов, он не может подавить симптомы отмены морфина
.
Трамадол содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной ампуле.

4,5

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Ингибиторы МАО
Трамадол не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (см. Раздел 4.3).
У пациентов, получавших ингибиторы МАО за 14 дней до использования опиоида
петидина, наблюдались опасные для жизни взаимодействия, влияющие на центральную нервную систему,
респираторную и сердечно-сосудистую функции.Аналогичные взаимодействия
с ингибиторами МАО нельзя исключать во время лечения трамадолом.
Циметидин
Результаты фармакокинетических исследований пока показали, что при одновременном или
предшествующем введении циметидина (ингибитора фермента) клинически значимые взаимодействия
маловероятны.
Карбамазепин
Одновременное или предыдущее введение
карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить обезболивающий эффект и сократить продолжительность действия.
Агенты, действующие на ЦНС
Одновременное применение трамадола с другими лекарственными средствами, подавляющими центральную нервную систему,
, включая алкоголь, может усиливать действие на ЦНС (см. Раздел 4.8).
Трамадол может вызывать судороги и повышать потенциал селективных ингибиторов обратного захвата серотонина
(СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонин-норэпинефрина (СИОЗСН),
трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств и других препаратов, снижающих порог судорожной активности,
лекарственных препаратов буферапропина (таких как
-терипропинал) ) вызвать
судорог.
Одновременное терапевтическое применение трамадола и серотонинергических препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина
(СИОЗСН), ингибиторы МАО (см. Раздел 4.3), трициклические антидепрессанты и серотонин-
могут вызывать токсичность. Серотониновый синдром вероятен, если наблюдается один из следующих
:
—

спонтанный клонус;

—

индуцибельный или глазной клонус с возбуждением или потоотделением;

—

тремор и гиперрефлексия;

—

гипертонус и температура тела> 38 ºC и индуцибельный или глазной клонус.

Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению.
Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.
Производные кумарина

Следует проявлять осторожность во время одновременного лечения трамадолом и производными кумарина
(например, варфарином) из-за сообщений об увеличении МНО с сильным кровотечением
и экхимозами у некоторых пациентов.
Ингибиторы CYP3A4
Другие активные вещества, которые, как известно, ингибируют CYP3A4, такие как кетоконазол и
эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и
, вероятно, также метаболизм активного O-деметилированного метаболита.Клиническая важность такого взаимодействия не изучалась (см. Раздел 4.8).
Ондансетрон
В ограниченном количестве исследований пред- или послеоперационное применение противорвотного средства
5-HT3 антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у ​​пациентов с
послеоперационной болью.

4,6

Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Исследования на животных с очень высокими дозами трамадола выявили влияние
на развитие органов, оссификацию и неонатальную смертность.Трамадол проникает через плаценту.
Нет достаточных данных о безопасности трамадола при беременности человека.
Следовательно, трамадол не следует применять беременным женщинам.
Трамадол, вводимый до или во время родов, не влияет на сократимость матки.
У новорожденных он может вызывать изменения частоты дыхания,
обычно не имеющие клинического значения. Продолжительное применение во время беременности может привести к появлению у новорожденных симптомов отмены
.
Грудное вскармливание
В период лактации около 0.1% материнской дозы выделяется с молоком. Трамадол
не рекомендуется в период кормления грудью. Обычно нет необходимости прерывать кормление грудью после однократного приема трамадола.
Фертильность
Постмаркетинговое наблюдение не указывает на влияние трамадола на фертильность.
Исследования на животных не показали влияния трамадола на фертильность.

4,7

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Даже при приеме в соответствии с инструкциями трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение
и, следовательно, может ухудшить реакцию водителей и операторов
машин.Это особенно касается алкоголя и других
психотропных веществ.

Этот класс лекарств включен в список лекарств, включенных в правила 5а Закона о дорожном движении
1988 г. При назначении этого лекарства пациентам следует сообщить:

4,8

•

Лекарство может повлиять на ваше состояние. способность управлять автомобилем

•

Не садитесь за руль, пока не узнаете, как лекарство влияет на вас

•

Управлять автомобилем под воздействием этого лекарства является правонарушением

•

Однако вы не совершаете правонарушение (так называемая « установленная законом защита »)
, если:

—

Лекарство было прописано для лечения медицинской или стоматологической проблемы и

—

Вы приняли его в соответствии с инструкциями, данными врачом и в
информация, предоставленная с лекарством и

—

Это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем.

Нежелательные эффекты
Побочные эффекты, упомянутые ниже, перечислены в соответствии с классификацией системного органа MedDRA
. Частоты ранжируются в соответствии со следующим соглашением: очень
обычных (≥1 / 10), обычных (≥1 / 100 до (От ≥1 / 10 000 до имеющиеся данные).
Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и головокружение. Они встречаются
более чем у 10% пациентов.
Нарушения иммунной системы
Редко: аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек
) и анафилаксия.
Сердечные расстройства
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия). Эти
побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении и у пациентов
, находящихся в состоянии физического стресса.
Редко: брадикардия.
Исследования
Редко: повышение артериального давления.
Сосудистые нарушения

Нечасто: влияние на регуляцию сердечно-сосудистой системы (постуральная гипотензия или
сердечно-сосудистый коллапс). Эти побочные реакции могут возникать особенно при внутривенном введении
и у пациентов, находящихся в состоянии физического стресса.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: парестезия, тремор, судороги тройничного нерва, непроизвольные мышечные сокращения
, нарушение координации, обморок, нарушения речи.
Судороги возникали в основном после приема высоких доз трамадола или после
одновременного лечения лекарственными препаратами, снижающими судорожный порог (см.
разделы 4.4 и 4.5).
Нарушения обмена веществ и питания
Редко: изменение аппетита.
Неизвестно: гипогликемия.
Психиатрические расстройства
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, делирий, беспокойство и кошмары.
Могут возникать психические побочные реакции после приема трамадола, которые различаются
индивидуально по интенсивности и характеру (в зависимости от личности и продолжительности лечения
). К ним относятся изменения настроения (обычно приподнятое настроение, иногда дисфория),
изменения активности (обычно подавление, иногда повышение) и
изменения когнитивных и сенсорных способностей (например,
).г. решающее поведение, расстройства восприятия).
Может возникнуть лекарственная зависимость. Могут возникать симптомы синдрома отмены наркотиков, подобные тем, которые возникают при отмене опиатов. К ним относятся: возбуждение,
беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и желудочно-кишечные симптомы.
Другие симптомы, которые очень редко наблюдались при отмене трамадола
, включают: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезии, шум в ушах и
необычные симптомы со стороны ЦНС (т.е. замешательство, заблуждения, деперсонализация, дереализация,
паранойя).
Заболевания глаз
Редко: миоз, мидриаз, нечеткость зрения.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендованных доз и одновременном применении других веществ, угнетающих центральное действие
(см. Раздел 4.5), может возникнуть угнетение дыхания
.
Сообщалось об ухудшении астмы, хотя причинно-следственная связь
не установлена.

Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвота, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (ощущение давления в
желудке, вздутие живота), диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: в нескольких единичных случаях было зарегистрировано
повышение показателей печеночных ферментов в связи с терапевтическим применением трамадола.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Часто: гипергидроз.
Нечасто: кожные реакции (например, кожный зуд, сыпь, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Общие нарушения и состояние места введения
Часто: утомляемость.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения на лекарственный препарат
важно. Это позволяет непрерывно отслеживать соотношение польза / риск лекарственного препарата
.Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях
через национальную систему сообщений:
Yellow Card Scheme
Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard или поискать MHRA Yellow Card в
Google Play или Apple App Store.

4,9

Передозировка
Симптомы
В принципе, при интоксикации трамадолом следует ожидать симптомов, аналогичных симптомам других
анальгетиков центрального действия (опиоидов). К ним, в частности, относятся миоз
, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения сознания до комы,
судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение
Необходимо принять общие неотложные меры. Держите дыхательные пути открытыми
(аспирация), поддерживайте дыхание и кровообращение в зависимости от симптомов. Противоядием
от угнетения дыхания является налоксон. В экспериментах на животных налоксон
не влиял на судороги. В таких случаях диазепам следует вводить внутривенно.
При отравлении перорально обеззараживание желудочно-кишечного тракта активированным углем
или промывание желудка рекомендуется только в течение 2 часов после приема трамадола
.Обеззараживание желудочно-кишечного тракта на более позднем этапе может быть полезным в случае интоксикации
исключительно большими количествами или препаратами с пролонгированным высвобождением.
Трамадол минимально выводится из сыворотки крови при гемодиализе или
гемофильтрации. Таким образом, лечение острой интоксикации трамадолом с помощью гемодиализа
или только гемофильтрации не подходит для детоксикации.

5

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1

Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: анальгетики, другие опиоиды, код АТХ: N02AX02
Механизм действия
Трамадол — опиоидный анальгетик центрального действия.Это неселективный чистый агонист опиоидных рецепторов μ,
δ и κ с более высоким сродством к μ-рецепторам. Другими механизмами
, которые способствуют его анальгетическому эффекту, являются ингибирование обратного захвата нейронами
норадреналина и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол оказывает противокашлевое действие. В отличие от морфина, обезболивающие в дозах
трамадола в широком диапазоне не оказывают угнетающего действия на дыхание. Также
в меньшей степени страдает перистальтика желудочно-кишечного тракта. Воздействие на сердечно-сосудистую систему обычно бывает незначительным.Сообщается, что эффективность трамадола составляет от 1/10 до 1/6 от активности морфина.
Педиатрическая популяция
Эффекты энтерального и парентерального введения трамадола были исследованы в
клинических испытаниях с участием более 2000 педиатрических пациентов в возрасте от
новорожденных до 17 лет. Показания к лечению боли, изучаемые в этих исследованиях
, включали боль после операции (в основном, абдоминальной), после хирургического удаления зубов,
из-за переломов, ожогов и травм, а также других болезненных состояний, которые могут потребовать обезболивающего лечения
в течение как минимум 7 дней.
Было обнаружено, что при однократных дозах до 2 мг / кг или многократных дозах до 8 мг / кг в день (до максимума
400 мг в день) эффективность трамадола выше, чем у плацебо
, и выше или равна парацетамолу, налбуфину, петидину или морфину
в низких дозах. Проведенные исследования подтвердили эффективность трамадола. Профиль безопасности
трамадола был аналогичен у взрослых и педиатрических пациентов старше 1 года (см. Раздел
4.2).

5,2

Фармакокинетические свойства
После внутримышечного введения людям трамадол абсорбируется быстро и полностью
: средняя пиковая концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 45 минут,
и биодоступность составляет почти 100%.
Трамадол обладает высоким тканевым сродством (Vd, β = 203 ± 40 л). Он имеет связывание с белками плазмы
около 20%.
Трамадол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Очень небольшие количества вещества
и его O-десметильного производного обнаруживаются в грудном молоке (0,1% и
0,02% соответственно от примененной дозы).
Ингибирование одного или обоих типов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6
, участвующих в биотрансформации трамадола, может влиять на концентрацию в плазме
трамадола или его активного метаболита.До сих пор о клинически значимых взаимодействиях не сообщалось
.
Трамадол и его метаболиты практически полностью выводятся через почки.
Кумулятивная экскреция с мочой составляет 90% от общей радиоактивности введенной дозы
. Период полувыведения t1 / 2, ß составляет примерно 6 ч, независимо от режима введения
. У пациентов старше 75 лет он может быть продлен в
раза, примерно в 1,4 раза. У пациентов с циррозом печени период полувыведения 13.Было определено 3
± 4,9 часа (трамадол) и 18,5 ± 9,4 часа (О-десметилтрамадол), в крайнем случае — 22,3 часа,
и 36 часов соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью
(клиренс креатинина крайний случай 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
У людей трамадол метаболизируется в основном посредством N- и O-деметилирования и
конъюгации продуктов O-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активен только одесметилтрамадол. Между другими метаболитами существуют значительные количественные различия между людьми
человека.На данный момент в моче обнаружено 11
метаболитов. Эксперименты на животных показали, что одесметилтрамадол более эффективен, чем исходное вещество в 2-4 раза. Его период полувыведения
, t1 / 2, β (6 здоровых добровольцев) составляет 7,9 часа (диапазон 5,4 — 9,6 часа) и составляет примерно
что трамадола.
Трамадол имеет линейный фармакокинетический профиль в диапазоне терапевтических доз.
Взаимосвязь между концентрацией в сыворотке и обезболивающим эффектом зависит от дозы, но значительно варьируется в отдельных случаях.Обычно эффективна сывороточная концентрация 100 —
300 нг / мл.
Педиатрическая популяция
Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола после перорального приема однократной и многократной дозы
субъектам в возрасте от 1 года до 16 лет оказалась

в целом аналогична таковой у взрослых с поправкой на дозу по массе тела , но с
более высокая вариабельность между субъектами у детей в возрасте 8 лет и младше.
У детей младше 1 года фармакокинетика трамадола и одесметилтрамадола изучалась, но не была полностью охарактеризована.
Информация из исследований, включающих эту возрастную группу, показывает, что скорость образования
O-десметилтрамадола посредством CYP2D6 у новорожденных постоянно увеличивается, и предполагается, что уровень активности CYP2D6 у взрослых достигается примерно в возрасте 1 года. Кроме того,
незрелые системы глюкуронизации и незрелая функция почек могут привести
к медленному выведению и накоплению О-десметилтрамадола у детей в возрасте до 1
года.

5,3

Доклинические данные по безопасности
При повторном пероральном и парентеральном введении трамадола в течение 6-26 недель крысам
и собаках и пероральном введении в течение 12 месяцев собакам гематологические, клинико-химические и гистологические исследования не показали никаких доказательств наличия каких-либо веществ.
изменения.Проявления со стороны центральной нервной системы возникали только после высоких
доз, значительно превышающих терапевтический диапазон: беспокойство, слюноотделение, судороги и снижение веса
. Крысы и собаки переносили пероральные дозы 20 мг / кг и 10 мг / кг массы тела
соответственно, а собаки ректальные дозы 20 мг / кг массы тела без каких-либо реакций.
У крыс дозировка трамадола от 50 мг / кг / день и выше вызвала токсические эффекты у самок
и повысила смертность новорожденных. У потомства задержка в развитии протекала в виде
нарушений окостенения и задержки открытия влагалища и глаз.Фертильность самцов у крыс составила
человека. После более высоких доз (от 50 мг / кг / день и выше) у женщин на
снизилась частота наступления беременности. У кроликов наблюдались токсические эффекты у самок от 125 мг / кг
и выше и аномалии скелета у потомства.
В некоторых тест-системах in vitro были доказательства мутагенного действия. Исследования in vivo
не показали таких эффектов. Согласно полученным к настоящему времени знаниям, трамадол можно отнести к категории
как немутагенный.
Исследования канцерогенного потенциала трамадола гидрохлорида были проведены
на крысах и мышах.Исследование на крысах не показало никаких доказательств увеличения количества опухолей, связанных с употреблением веществ. В исследовании на мышах наблюдалось увеличение на
случаев аденомы клеток печени у самцов животных (дозозависимое, незначительное увеличение на
с 15 мг / кг и выше) и увеличение количества опухолей легких у самок из
всех дозированных групп (значимое , но не дозозависимо).

6

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ

6,1

Список вспомогательных веществ
Тригидрат ацетата натрия

Вода для инъекций

6.2

Несовместимость
Трамадол нельзя смешивать с растворами для инъекций или инфузий, содержащими
диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, мидазолам, флунитразепам и
тринитрат глицерина.
Это лекарство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые указаны в разделе 6.6.

6.3

Срок годности
4 года.
Продукт следует использовать сразу же после открытия ампулы.
Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 48 часов при 25 ° C
с 0.9% натрия хлорид и 5% раствор глюкозы.
С микробиологической точки зрения, если метод вскрытия / разведения
не исключает риска микробного заражения, продукт следует использовать
немедленно.
Если не использовать немедленно, ответственность за время и условия хранения при использовании несет
пользователь.

6.4

Особые меры предосторожности при хранении
Не охлаждайте и не замораживайте.
Условия хранения после разведения или первого вскрытия лекарственного средства см. В
, раздел 6.3.

6.5

Тип и содержимое контейнера

2 мл раствора в ампуле из бесцветного боросиликатного стекла гидролитического класса I типа с линией излома
или разрезом с открытой точкой.
5 ампул в ПВХ-вкладыше.
1 вкладыш (5 ампул) или 2 вкладыша (10 ампул) в картонной коробке.
20 вкладышей (100 ампул) в картонной коробке (для использования в стационаре).

6,6

Особые меры предосторожности при утилизации
Только для одноразового использования.
Трамадол совместим с 0.9% натрия хлорид или 5% раствор глюкозы для инфузии
.
Расчет объема инъекции
1) Рассчитайте общую необходимую дозу гидрохлорида трамадола (мг): масса тела (кг)
x дозировка (мг / кг).
2) Рассчитайте объем (мл) разбавленного раствора для инъекции: разделите общую дозу
(мг) на соответствующую концентрацию разбавленного раствора (мг / мл; см. Таблицу ниже).
Таблица. Разведение раствора трамадола для инъекций / инфузий

Концентрация разбавленного раствора
(трамадол
гидрохлорид мг / мл)
25.0 мг / мл
16,7 мг / мл
12,5 мг / мл
10,0 мг / мл
8,3 мг / мл
7,1 мг / мл
6,3 мг / мл
5,6 мг / мл
5,0 мг / мл

Трамадол 50 мг / мл раствора
для инъекций / инфузий

+
добавлен разбавитель
2 мл + 2 мл
2 мл + 4 мл
2 мл + 6 мл
2 мл + 8 мл
2 мл + 10 мл
2 мл + 12 мл
2 мл + 14 мл
2 мл + 16 мл
2 мл + 18 мл

В соответствии с вашими расчетами разбавьте содержимое ампулы трамадола, добавив подходящий разбавитель
, перемешайте и введите рассчитанный объем разбавленного раствора.
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с
местными требованиями.

7

ДЕРЖАТЕЛЬ МАРКЕТИНГОВОГО РАЗРЕШЕНИЯ
AS KALCEKS
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Латвия
Тел .: + 371 67083320
электронная почта: [email protected]

8

)
PL 47015/0002

9

ДАТА ПЕРВОГО РАЗРЕШЕНИЯ / ПРОДЛЕНИЕ РАЗРЕШЕНИЯ

14.09.2017

10

ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
20.12.2017

поставщика, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Трамадол для инъекций Sandoz — NPS MedicineWise

ЧТО В ДАННОМ БЮЛЛЕТЕНЕ

В этой брошюре даны ответы на некоторые распространенные вопросы о Трамадол Сандоз.

Он не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговор с врачом или фармацевтом.

У всех лекарств есть риски и преимущества. Ваш врач взвесил риски, связанные с использованием этого лекарства, с ожидаемыми преимуществами для вас.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.

Храните эту брошюру вместе с лекарством. Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.

КАКОЙ ТРАМАДОЛ САНДОЗ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ

Это лекарство используется для снятия сильной боли.

Он содержит действующее вещество трамадола гидрохлорид.

Трамадола гидрохлорид относится к группе лекарств, называемых анальгетиками (болеутоляющими).

Спросите своего врача, есть ли у вас вопросы о том, почему вам прописали это лекарство. Ваш врач мог прописать его по другой причине.

Это лекарство отпускается только по рецепту врача.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ TRAMADOL SANDOZ

Когда нельзя использовать

Не принимайте это лекарство, если у вас аллергия на:

• трамадола гидрохлорид, активный ингредиент, или к любому из других ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры под описанием продукта
• любые другие аналогичные лекарства, известные как опиоидные анальгетики, e.г. морфин, кодеин.

Некоторые из симптомов аллергической реакции могут включать:

• одышка
• хрипы или затрудненное дыхание
• отек лица, губ, глотки языка или других частей тела
• кожная сыпь, зуд или крапивница на коже

Не принимайте это лекарство, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:

• у вас респираторное заболевание или замедленное или поверхностное дыхание
• регулярно употребляет большое количество алкоголя или других веществ, которые могут повлиять на ваш уровень сознания.Некоторые примеры этих веществ включают снотворное, болеутоляющие или другие психотропные лекарства (лекарства, влияющие на настроение и эмоции)
• принимали лекарства от депрессии, известные как ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), или принимали какие-либо лекарства в течение последних двух недель (например, нардил, парнат)
• больны неконтролируемой эпилепсией или если ваша эпилепсия плохо контролируется лечением
• лечение наркотической или наркотической зависимости.

Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке, или если упаковка порвана или имеет признаки вскрытия. Если срок годности истек или он поврежден, верните его фармацевту для утилизации.

Зависимость

Вы можете стать зависимым от Трамадол Сандоз, даже если будете принимать его точно так, как предписано. Трамадол Сандоз может вызвать привыкание, вызывающее психическую и физическую зависимость. При злоупотреблении он может стать менее способным уменьшить боль.

Зависимость

Как и все другие продукты, содержащие опиоиды, ваш организм может привыкнуть к тому, что вы принимаете Трамадол Сандоз.Его прием может привести к физической зависимости. Физическая зависимость означает, что у вас могут возникнуть симптомы отмены, если вы перестанете принимать трамадол Сандоз внезапно, поэтому важно принимать его точно в соответствии с указаниями врача.

Допуск

Может развиться толерантность к Трамадолу Сандозу, а значит, может снизиться действие лекарства. Если это произойдет, может потребоваться больше для поддержания того же эффекта.

Вывод

Продолжайте принимать лекарство столько, сколько вам скажет врач.Если вы перестанете принимать это лекарство внезапно, ваша боль может усилиться, и вы можете испытать некоторые или все из следующих симптомов отмены:

• нервозность, беспокойство, возбуждение, проблемы со сном или беспокойство
• боли в теле, слабость или спазмы желудка
• потеря аппетита, тошнота, рвота или диарея
• учащение пульса, частота дыхания или размер зрачка
• слезотечение, насморк, озноб или зевота
• повышенное потоотделение.

Очень редко у некоторых пациентов наблюдались следующие реакции отмены:

• панические атаки
• сильное беспокойство
• галлюцинации
• покалывание или онемение (иглы)
• звон в ушах
• замешательство, заблуждения или паранойя.

Трамадол Сандоз, назначенный матери во время родов, может вызвать проблемы с дыханием и симптомы абстиненции у новорожденного.

Если вы не уверены, следует ли вам начинать использовать это лекарство, поговорите со своим врачом.

Перед использованием

Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо другие лекарства, продукты питания, консерванты или красители.

Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:

• чувствительны к опиоидам
• употреблять алкоголь каждый день
• Заболевания почек, печени или поджелудочной железы
• тяжелые проблемы с желудком
• проблемы с легкими или дыханием, например астма
• Нарушения дыхания во сне
• припадки или судороги / эпилепсия
• травма головы или сильная головная боль
• наркотическая, алкогольная или наркотическая зависимость.

Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Трамадол Сандоз не рекомендуется применять при беременности и кормлении грудью.

Ваш врач обсудит с вами связанные с этим риски и преимущества.

Если вы не сказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему / ей, прежде чем начинать использовать Трамадол Сандоз.

Прием других лекарств

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая те, которые вы получаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

Некоторые лекарства и Трамадол Сандоз могут мешать друг другу. К ним относятся:

• лекарства от депрессии, бессонницы или психических расстройств, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты или антипсихотики
• лекарства от психических или психических расстройств, включая фенотиазины
• лекарства, помогающие уснуть
• хинидин, лекарство, используемое для лечения нерегулярного сердцебиения
• карбамазепин, лекарство от эпилепсии
• производных кумарина (например,г. варфарин: торговые марки — кумадин или мареван)
• некоторые антибиотики.

Трамадол Сандоз может влиять на эти лекарства или влиять на его эффективность. Вам может потребоваться разное количество ваших лекарств, или вам может потребоваться принимать разные лекарства.

У вашего врача и фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует соблюдать осторожность или которых следует избегать при использовании этого лекарства.

КАК ПОЛЬЗОВАТЬСЯ TRAMADOL SANDOZ

Ваш врач решит, в какой дозе и как долго вы будете получать Трамадол Сандоз.Это зависит от вашего состояния и от того, как вы реагируете на это лекарство.

Трамадол Сандоз должен назначаться только медсестрой или врачом. Его можно вводить в виде инъекции в вены или мышцы.

Если вы приняли слишком много (передозировка)

Поскольку Трамадол Сандоз назначается под наблюдением врача, маловероятно, что вы получите слишком много.

Однако, если вы испытываете серьезные побочные эффекты после приема Трамадола Сандоза, немедленно сообщите об этом своему врачу или медсестре.

Симптомы передозировки могут включать сонливость, головокружение или потерю сознания, спутанность сознания, медленное, необычное или затрудненное дыхание, медленное или слабое сердцебиение, тошноту или рвоту, припадки или судороги.

ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ TRAMADOL SANDOZ

Что вы должны сделать

Если вы собираетесь начать прием какого-либо нового лекарства, напомните своему врачу и фармацевту, что вам вводят Трамадол Сандоз.

Сообщите другим лечащим вам врачам, стоматологам и фармацевтам, что вам дают это лекарство.

Если вам предстоит операция, сообщите хирургу или анестезиологу, что вы принимаете это лекарство. Это может повлиять на другие лекарства, используемые во время операции.

Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Сообщите своему врачу, если вы чувствуете, что вам не нужно столько Трамадол Сандоз. Ваш врач может изменить дозу.

Сообщите своему врачу, если вы чувствуете, что Трамадол Сандоз не помогает или ваша боль усиливается.

То, что нельзя делать

Не используйте Трамадол Сандоз для лечения любых других жалоб, если ваш врач не говорит вам об этом.

Не давайте свое лекарство никому, даже если у него такое же состояние, как и у вас.

На что следует обратить внимание

Будьте осторожны при вождении или эксплуатации машин, пока не узнаете, как Трамадол Сандоз влияет на вас. Это лекарство может вызвать сонливость, головокружение или бред у некоторых людей, особенно после первой дозы.Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, не водите машину, не работайте с механизмами и не делайте ничего другого, что может быть опасно.

Будьте осторожны, употребляя алкоголь во время приема этого лекарства. Если вы употребляете алкоголь, может усилиться головокружение или бред.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Сообщите своему врачу или фармацевту как можно скорее, если вы не чувствуете себя хорошо при использовании Трамадол Сандоз.

Все лекарства могут иметь побочные эффекты.Иногда они серьезны, но чаще — нет. При возникновении побочных эффектов вам может потребоваться медицинская помощь.

Не пугайтесь следующих списков побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них.

Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

• головокружение или сонливость
• головная боль
• седация, усталость
• запор
• тошнота или рвота
• потеет
• сухость во рту
• изменения аппетита.

Это наиболее частые побочные эффекты этого лекарства. В основном они легкие и непродолжительные.

Сообщите своему врачу как можно скорее, если вы заметили что-либо из следующего:

• расстройство желудка
• путаница
• тревога
• мышечная слабость
• тремор
• изъятия
• угнетение дыхания
• изменение настроения
• нарушение сна
• затуманенное зрение
• кожные реакции, включая сыпь, зудящую крапивницу и комки на коже
• затрудненное мочеиспускание
• внезапное снижение артериального давления, коллапс
• Серотониновый синдром: признаки этого различаются и не являются специфическими: они могут включать потоотделение, возбуждение, подергивание мышц, тремор, спонтанное сокращение мышц, высокую температуру тела.Синдром серотонина может быть результатом взаимодействия трамадола с другими лекарствами, которые усиливают действие серотонина, например, антидепрессантами SSRI.

Приведенный выше список включает серьезные побочные эффекты, которые могут потребовать медицинской помощи. Серьезные побочные эффекты встречаются редко.

Если произойдет что-либо из следующего, немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в отделение неотложной и неотложной помощи ближайшей больницы:

• кожная сыпь (красные пятна или пятна), зуд, крапивница, комки на коже
• Отек лица, губ, рта или горла, который может вызвать затруднения при глотании
• затрудненное дыхание, включая стеснение в груди, боли в груди и хрипы
• учащенное сердцебиение, обморок или коллапс
• быстрое или нерегулярное сердцебиение
• галлюцинация
• припадки или судороги

Приведенный выше список включает очень серьезные побочные эффекты.Вам может потребоваться срочная медицинская помощь или госпитализация. Эти побочные эффекты очень редки.

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-то еще, что вызывает у вас недомогание. У некоторых людей могут возникать и другие побочные эффекты, не перечисленные выше.

ПОСЛЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ TRAMADOL SANDOZ

Хранение

Храните лекарство в оригинальной упаковке.

Если вы вытащите его из оригинальной упаковки, он может плохо храниться.

Храните лекарство в сухом прохладном месте при температуре ниже 25 ° C.

Беречь от света.

Не храните Трамадол Сандоз или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной. Не оставляйте его на подоконнике или в машине.

Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

Храните его в недоступном для детей месте. Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.

Выбытие

Верните фармацевту неиспользованные или просроченные лекарства.

ОПИСАНИЕ ИЗДЕЛИЯ

Как выглядит

Трамадол Сандоз имеет одну силу:

Трамадол Сандоз 100 мг / 2 мл — прозрачная бесцветная жидкость, не содержащая частиц, расфасованная в ампулы из прозрачного стекла.

Выпускается в коробках по 5 ампул.

Состав

Действующее вещество:

• Трамадол Сандоз 100 мг / 2 мл — 100 мг трамадола гидрохлорида в 2 мл.

Неактивные ингредиенты:

• тригидрат ацетата натрия
• вода для инъекций.

Это лекарство не содержит лактозу, сахарозу, глютен, тартразин или другие азокрасители.

Поставщик

Tramadol Sandoz поставляется в Австралию по:

Sandoz Pty Ltd
ABN 60 075 449 553
54 Waterloo Road
Macquarie Park, NSW 2113
Австралия
Тел .: 1800 726 369

Novartis New Zealand Ltd
Private Bag 65904 Mairangi Bay
Окленд 0754
Новая Зеландия
Тел .: 0800 354 335

Эта информационная брошюра была отредактирована в ноябре 2020 г.

Австралийский регистрационный номер

100 мг / 2 мл для инъекций: AUST R 102013

Опубликовано MIMS, январь 2021 г.

Трамальные капсулы и инъекции — NPS MedicineWise

Что в этой брошюре?

В этой брошюре даны ответы на некоторые общие вопросы о TRAMAL®. Он не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговор с врачом или фармацевтом.

У всех лекарств есть риски и преимущества.Ваш врач сопоставил риски, связанные с приемом TRAMAL®, с ожидаемыми преимуществами этого лекарства для вас.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, спросите своего врача или фармацевта.

Сохраните эту брошюру. Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.

Что TRAMAL® используется для

TRAMAL® используется для снятия сильной боли и относится к группе лекарств, называемых опиоидными анальгетиками (болеутоляющими).

Ваш врач мог прописать ТРАМАЛ® по другой причине.Спросите своего врача, почему вам прописали ТРАМАЛ®.

Это лекарство отпускается только по рецепту врача.

ТРАМАЛ® предназначен для взрослых и детей старше 12 лет. Он не должен использоваться у детей младше 12 лет или после удаления миндалин и / или аденоидов у людей младше 18 лет.

Перед использованием TRAMAL®

Когда нельзя использовать

Не используйте TRAMAL®, если:

• у вас есть аллергия на TRAMAL® или любой из ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры.
  Некоторые из симптомов аллергической реакции могут включать кожную сыпь, зуд, затрудненное дыхание и отек лица (включая губы, язык, горло и т. Д.)
• у вас аллергия на любые другие лекарства, известные как опиоидные анальгетики, например. морфин или кодеин
• у вас респираторное заболевание или замедленное или поверхностное дыхание
• вы приняли большое количество алкоголя или других веществ, которые могут повлиять на ваш уровень сознания. Некоторые примеры этих веществ включают снотворное, болеутоляющие или другие психотропные лекарства (лекарства, влияющие на настроение и эмоции)
• вы принимаете лекарство от депрессии, содержащее «ингибитор моноаминоксидазы», ​​также известное как MAOI, или принимали его в течение последних двух недель.Примерами лекарственных средств, содержащих ИМАО, являются Nardil®, Parnate®
.
• больны неконтролируемой эпилепсией или если ваша эпилепсия плохо контролируется лечением
• моложе 12 лет или если вам от 12 до 18 лет и вы восстанавливаетесь после операции по удалению миндалин и / или аденоидов.

Не используйте TRAMAL® по истечении срока годности, указанного на упаковке. Если вы примете это лекарство по истечении срока годности, оно также может не подействовать.

Не используйте TRAMAL®, если упаковка порвана или имеются признаки вскрытия.

Наркомания
Вы можете стать зависимым от TRAMAL®, даже если будете принимать его точно так, как предписано. TRAMAL® может вызвать привыкание, вызывающее психическую и физическую зависимость. При злоупотреблении он может стать менее способным уменьшить боль.

Зависимость
Как и все другие продукты, содержащие опиоиды, ваш организм может привыкнуть к тому, что вы принимаете TRAMAL®.Его прием может привести к физической зависимости. Физическая зависимость означает, что у вас могут возникнуть симптомы отмены, если вы перестанете принимать ТРАМАЛ® внезапно, поэтому важно принимать его точно в соответствии с указаниями врача.

Допуск
Может развиться толерантность к ТРАМАЛУ, а это означает, что действие лекарства может снизиться. Если это произойдет, может потребоваться больше для поддержания того же эффекта.

Вывод
Продолжайте принимать лекарство до тех пор, пока вам не скажет врач.Если вы перестанете принимать это лекарство внезапно, ваша боль может усилиться, и вы можете испытать некоторые или все из следующих симптомов отмены:

• нервозность, беспокойство, возбуждение, проблемы со сном или беспокойство
• боли в теле, слабость или спазмы желудка
• потеря аппетита, тошнота, рвота или диарея
• учащение пульса, частота дыхания или размер зрачка
• слезотечение, насморк, озноб или зевота
• повышенное потоотделение.

Очень редко у некоторых пациентов наблюдались следующие реакции отмены:

• панические атаки
• сильное беспокойство
• галлюцинации
• покалывание или онемение (иглы)
• звон в ушах
• замешательство, заблуждения или паранойя.

ТРАМАЛ®, введенный матери во время родов, может вызвать проблемы с дыханием и признаки абстиненции у новорожденного.

Если вы не уверены, следует ли начинать прием ТРАМАЛА, обратитесь к врачу.

Перед использованием

Вы должны сообщить своему врачу, если:

• у вас аллергия на TRAMAL® или любой из ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры.
• известно, что вы чувствительны к опиоидам
• употребляете алкоголь
• у вас были или когда-либо были другие проблемы со здоровьем, в том числе:
  — любые проблемы с легкими или дыханием
  — нарушения дыхания, связанные со сном
  — любые состояния, которые могут повлиять на работу ваших почек или печени
  — любые проблемы с желудком
  — сильная головная боль или чувствуете себя плохо из-за травмы головы
  — любые припадки или судороги или принимаете лекарства от эпилепсии.
• у вас есть или были проблемы с наркотической или алкогольной зависимостью.
• вы беременны или собираетесь забеременеть. ТРАМАЛ не рекомендуется применять во время беременности. Поговорите со своим врачом о рисках и преимуществах использования ТРАМАЛА во время беременности
• вы кормите грудью или планируете кормить грудью. ТРАМАЛ не рекомендуется применять во время кормления грудью. Поговорите со своим врачом о рисках и преимуществах использования ТРАМАЛА® в период грудного вскармливания

Если вы не рассказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему перед применением ТРАМАЛА.

Прием других лекарств

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая лекарства, которые вы покупаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

Некоторые лекарства могут мешать TRAMAL®. К ним относятся:

• карбамазепин (например, Тегретол®)
• производных кумарина (например, варфарин: некоторые торговые марки — Coumadin® или Marevan®)
• лекарство от нерегулярного или учащенного сердцебиения
• лекарства от депрессии, бессонницы или психических состояний, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонин-норадреналина (СИОЗСН), трициклические антидепрессанты, хинидин, фенотиазины или антипсихотические средства
• некоторые антибиотики.

ТРАМАЛ® может влиять на эти лекарства или влиять на его эффективность. Вам может потребоваться разное количество лекарства или вам может потребоваться принимать другие лекарства. Также могут иметь место другие взаимодействия, не перечисленные выше.

У вашего врача или фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует проявлять осторожность или которых следует избегать при приеме TRAMAL®.

Как используется TRAMAL®

TRAMAL® выпускается в виде капсул (для проглатывания) и инъекций (для введения в вену или мышцу).

Ваш врач примет решение:

• как вы получите TRAMAL®;
• какая доза; и
• как долго.

Инъекции TRAMAL®

Если вам прописали инъекции TRAMAL®, ваш врач или медсестра назначат их вам. Возьмите их с собой при посещении врача. Инъекции TRAMAL® можно вводить в вену или мышцу.

Сколько брать

TRAMAL® капсулы
Начальная доза, одна капсула TRAMAL® может обеспечить достаточное обезболивание, после чего следует принимать одну или две капсулы два или три раза в день по мере необходимости.

Для более сильной боли , две капсулы TRAMAL® обычно требуются для первой дозы, а затем одна или две капсулы каждые четыре-шесть часов, если необходимо.

Пациентам старше 75 лет может потребоваться более низкая суточная доза.

Не принимайте более восьми капсул TRAMAL® в день.

Тщательно следуйте всем указаниям, данным вам вашим врачом и фармацевтом.

Эти указания могут отличаться от информации в данном буклете.

Если вы не понимаете инструкции на упаковке, обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту.

Как взять Капсулы

TRAMAL® следует проглатывать целиком, запивая водой.

Когда брать

Вы можете принимать TRAMAL® до, во время или после еды.

Сколько ждать

Это зависит от человека в зависимости от того, насколько сильна ваша боль, как вы реагируете на TRAMAL® и от причины боли.Посоветуйтесь со своим врачом, как долго вам нужно принимать ТРАМАЛ®.

Тщательно следуйте всем инструкциям, данным вам врачом и фармацевтом.

Если забыли взять

Если вы забыли принять дозу, вы можете принять ее, как только вспомните. Следующую дозу следует принять через четыре или шесть часов или в соответствии с предписаниями врача.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Это может увеличить вероятность получения нежелательного побочного эффекта.

Если вы не знаете, что делать, спросите своего врача или фармацевта.

Если вы приняли слишком много (передозировка)

Если вы или кто-то другой получили слишком много (передозировка) и испытываете один или несколько из перечисленных ниже симптомов, вызовите скорую помощь по телефону «тройной ноль» (000). Не позволяйте человеку уснуть, разговаривая с ним или время от времени осторожно встряхивая. Вам следует выполнить указанные выше действия, даже если кто-то, кроме вас, случайно использовал прописанный вам TRAMAL®.Если человек принимает передозировку, он может испытать один или несколько из следующих симптомов:

• Замедленное, необычное или затрудненное дыхание
• Сонливость, головокружение или потеря сознания
• Медленное или слабое сердцебиение
• Тошнота или рвота
• Судороги или припадки

Если вы думаете, что вы или кто-то другой, возможно, принял слишком много TRAMAL®, вам следует немедленно:

• позвоните в Информационный центр по ядам (по телефону 13 11 26) или
• обратитесь к врачу или
• , обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.

Вы должны делать это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления.

При обращении за медицинской помощью возьмите с собой эту инструкцию и оставшееся лекарство, чтобы показать врачу. Также расскажите им о любых других принимаемых лекарствах или алкоголе.

Пока вы используете TRAMAL®

Что вы должны сделать

Если вы забеременели во время приема ТРАМАЛА, немедленно сообщите об этом врачу.

Если вы собираетесь начать прием нового лекарства, сообщите своему врачу и фармацевту, что вы принимаете ТРАМАЛ®.

Если ваша боль не такая сильная и вы чувствуете, что вам не нужно столько TRAMAL®, сколько прописал врач, проконсультируйтесь с врачом.

Сообщите своему врачу, если ваша боль не исчезнет или станет хуже. Не принимайте увеличенные количества или дополнительные дозы, не посоветовавшись с врачом.

Сообщите другим лечащим вам врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы принимаете это лекарство.

Если вам предстоит операция, сообщите хирургу или анестезиологу, что вы принимаете это лекарство.Это может повлиять на другие лекарства, используемые во время операции.

Если вам необходимо сдать анализ крови, сообщите врачу, что вы принимаете это лекарство. Это может повлиять на результаты некоторых тестов.

Выполняйте все записи к врачу, чтобы можно было следить за своим прогрессом.

То, что нельзя делать

Не давайте TRAMAL® кому-либо, даже если у них такое же состояние, как и у вас.

Не используйте TRAMAL® для лечения любых других жалоб, если ваш врач не говорит вам об этом.

Не давайте свое лекарство никому, даже если у него такое же состояние, как и у вас.

Не прекращайте прием лекарства и не снижайте дозировку, не посоветовавшись с врачом.

На что следует обратить внимание

Будьте осторожны, управляя автомобилем или управляя механизмами, пока не узнаете, как это лекарство влияет на вас. Это лекарство может вызвать у некоторых людей головокружение, бред, усталость, сонливость. Если у вас есть какие-либо из этих симптомов, не водите машину, не работайте с механизмами и не делайте ничего другого, что может быть опасно.

Побочные эффекты

Как можно скорее проконсультируйтесь с врачом, если у вас возникли проблемы при приеме ТРАМАЛА, даже если вы не думаете, что проблемы связаны с лекарством или не указаны в данном информационном листке.

Как и другие лекарства, ТРАМАЛ® может вызывать побочные эффекты. Если они возникают, скорее всего, будут незначительными и временными. Однако некоторые из них могут быть серьезными и потребовать медицинской помощи.

Не пугайтесь следующих списков побочных эффектов.Вы можете не испытать ни одного из них.

Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

Наиболее частыми побочными эффектами TRAMAL® являются:

• головокружение
• седация, усталость
• головная боль
• запор
• тошнота или рвота
• потеет
• сухость во рту.

Следующие побочные эффекты встречаются реже:

• расстройство желудка
• изменения аппетита
• кожные реакции
• внезапное снижение артериального давления, коллапс
• мышечная слабость
• тремор
• изъятия
• угнетение дыхания
• улучшение настроения
• путаница
• нарушение сна
• затуманенное зрение
• затрудненное мочеиспускание
• Серотониновый синдром: признаки этого различаются и не являются специфическими: они могут включать потоотделение, возбуждение, подергивание мышц, тремор, спонтанное сокращение мышц, высокую температуру тела.Синдром серотонина может быть результатом взаимодействия трамадола с другими лекарствами, которые усиливают действие серотонина, например, антидепрессантами SSRI.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из следующих побочных эффектов, поскольку может потребоваться срочная медицинская помощь:

• кожная сыпь (красные пятна или пятна), зуд, крапивница, комки на коже
• отек или отечность век, лица или губ
• стеснение в груди, хрипы или боль в груди
• учащенное сердцебиение, обморок или коллапс
• галлюцинации
• судороги.

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные выше.

Сообщите своему врачу, если вы заметили что-нибудь еще, что вас нехорошо.

После использования TRAMAL®

Хранение

Храните свой TRAMAL® в рюкзаке, пока не придет время брать их. Если вы извлечете TRAMAL® из упаковки, он может плохо храниться.

Храните в сухом прохладном месте при температуре ниже 30 ° C.Не храните его в ванной или возле раковины.

Не оставляйте в машине или на подоконниках. Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

Храните его в недоступном для детей месте. Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.

Выбытие

Если вам больше не нужно использовать это лекарство или оно устарело, отнесите его в любую аптеку для безопасной утилизации.

Не используйте это лекарство после истечения срока годности.

TRAMAL® описание

Как выглядит

TRAMAL® выпускается в виде капсул или инъекций.

Капсул:
Каждая капсула — желтого цвета. Они доступны в упаковках по 10, 20, 30 или 50 капсул.

Уколов:
Прозрачная жидкость в стеклянных ампулах объемом 1 или 2 мл. Выпускается в упаковках по 5 ампул.

Состав

Действующее вещество:

Капсулы TRAMAL®:
содержат 50 мг гидрохлорида трамадола на капсулу.

инъекций TRAMAL®:
содержат гидрохлорид трамадола либо:

• 50 мг в ампулах по 1 мл
  или
• 100 мг в ампулах по 2 мл

Неактивные ингредиенты:

Капсулы TRAMAL®:

• целлюлоза микрокристаллическая
• стеарат магния
• натрия крахмалгликолят
• кремнезем коллоидный безводный
• желтый оксид железа (CI 77492)
• диоксид титана
• желатин
• Лаурилсульфат натрия

Инъекции TRAMAL®:

• ацетат натрия
• вода для инъекций.

Капсулы и инъекции TRAMAL® не содержат лактозу, сахарозу, тартразин и другие азокрасители.

Производитель / Спонсор

TRAMAL® производится в Германии и поставляется в Австралию по:

Seqirus Pty Ltd
ABN 26 160 735 035
63 Poplar Road
Parkville 3052 Victoria
АВСТРАЛИЯ

Дата подготовки данной информации:

Август 2015

Дата обновления данной информации:

Сентябрь 2020

Австралийские регистрационные номера:

Инъекции 50 мг / мл:
AUST R 64009

Инъекции 100 мг / 2 мл:
AUST R 64010

Капсулы 50 мг:
AUST R 64011

TRAMAL® — зарегистрированная торговая марка Grunenthal GmbH, используемая Seqirus как авторизованный пользователь.

Опубликовано MIMS, декабрь 2020 г.

Трамадол: опиоид, завоевавший Африку | Independent

A

yao * — высокий и хорошо сложенный 15-летний парень, и, как и многие его сверстники, он очень требователен к своей внешности. Он носит белую футболку с ярким рисунком спереди, белые брюки и сандалии Kappa без застежки. Ему нравится прилагать много усилий для ухода за своими стильно остриженными волосами. Когда я встречаю его в простом одноэтажном кирпичном доме его семьи в Ломе, столице Того, он стоит в своей комнате, смотрит в крошечное зеркало и вздрагивает, когда гребешок застревает.

Аяо работает в компании по продаже питьевой воды. Он встает в пять, чтобы загрузить в трехколесные транспортные средства тяжелые мешки с водой, а затем доставляет их в магазины в окрестностях. Перед тем, как начать сегодня утром, он принял две белые таблетки трамадола, каждая с установленной дозой 225 мг.

Вот уже четыре года, как Аяо принимает от 450 до 675 мг трамадола почти каждый день. Максимальная суточная доза, рекомендованная врачами, составляет 400 мг.

«Когда я беру его, мне кажется, что я могу все.Нет ничего невозможного », — говорит Аяо. «Если я не приму это, я не силен. Это нехорошо ». Когда он принял препарат, он говорит так быстро, что запинается и запинается в словах.

Трамадол — синтетический опиоид, используемый для лечения умеренной и умеренно сильной боли. Это относительно безопасно, дешево и широко доступно по сравнению с другими опиоидными болеутоляющими, и его дают пациентам с онкологическими заболеваниями, после операций или в случае хронической боли. В Того и многих других странах он внесен в список основных лекарств, которые должны быть доступны в системе здравоохранения в любое время для удовлетворения потребностей населения.

Смотреть еще

Имеет и другие эффекты. Это может быть седативное средство, но при приеме внутрь в достаточно высоких дозах оно может вызывать стимулирующий эйфорический эффект, аналогичный героину.

Сообщается, что беженцы на севере Нигерии используют трамадол для лечения посттравматического стресса. В Габоне он проник в школы под названием «коболо», что приводит к припадкам у детей в классе, в то время как в Гане «танец трамадол» имеет тенденцию, основывая свои зомбиоподобные движения на поведении людей под действием обезболивающего.

Об этом написали песни музыканты из Сьерра-Леоне, Того и Нигерии. Он популярен в Мали, Нигере и Буркина-Фасо. В рядах «Боко Харам» и «ИГИЛ» боевики принимают таблетки трамадола, в результате чего их называют «таблетками джихадистов».

Но поскольку его концентрация составляет всего лишь одну десятую от концентрации морфина, считается, что трамадол имеет низкий потенциал злоупотребления. Следовательно, он не находится под международным контролем — и не «расписан» — Организацией Объединенных Наций. Вместо этого каждая страна должна установить свои собственные правила и положения для производства, импорта, экспорта, распространения и использования трамадола.

Их эффективность неоднозначна. В Северной Африке, Западной Африке и на Ближнем Востоке злоупотребление трамадолом широко распространено.

Аяо на подработке разносит питьевую воду

(Ньяни Куармин / Панос для Mosaic)

Когда Аяо начал с трамадола, он еще учился в школе. Он вспоминает, как постоянно устал, в то время как некоторые из его одноклассников всегда были в хорошей форме.

«Я увидел своих товарищей и подумал, почему они так быстро реагируют?» Один из них отвел Аяо к старушке, которая продавала сладости, печенье и лекарства в крошечном магазине неподалеку.Они купили несколько зеленых капсул трамадола, и у Аяо появилась привычка. Ему нравилось, как наркотик заставлял его чувствовать. «Я чувствовал легкость и легкость в своей коже», — говорит он.

На самом деле все было не так просто. Поведение Аяо изменилось. «В классе мне было слишком жарко», — говорит он. Он стал неуважительно относиться к своим учителям, и в конце концов спор из-за непослушной стрижки привел к его исключению из школы. Никакая другая государственная школа его не возьмет, а на частную у него нет денег.

Поскольку он может дольше ходить в школу (хотя, строго говоря, это обязательно в его возрасте), Аяо работает большую часть дней.Он разносит воду в течение недели, а по субботам помогает своему отцу-каменщику. По воскресеньям он идет на пробежку, а иногда после обеда играет в футбол с соседями. Для всех этих занятий ему теперь необходимо принимать трамадол.

Уничтожает людей. Я вижу это. Они сходят с ума и делают глупости

Мать Аяо

Родители Аяо знают, что их сын принимает наркотики. «Если это для работы, он может это взять, но если нет, то это исключено», — говорит его мать.Хотя она считает, что трамадол — это нормально, если он помогает Аяо зарабатывать деньги, она действительно беспокоится о том, что он злоупотребляет им. «Он губит людей. Я вижу это. Они сходят с ума и делают глупости ».

Отец Аяо также работает ночным сторожем. Для этого он покупает синие капсулы Ibucap, на этикетке которых указано, что они производятся в Индии и содержат ибупрофен, парацетамол и кофеин, у одного из бесчисленных торговцев лекарствами, которые бродят по улицам Ломе. Он принимает их, чтобы помочь ему преодолеть боли, которые он испытывает после дня физического труда.

Трамадол, Ибукап — для родителей Аяо они оба являются лекарством. А поскольку лекарства не воспринимаются как наркотики, такие как каннабис или кокаин, они не вызывают такой же стигмы.

Аяо — далеко не единственный, кто использует трамадол в немедицинских целях.

Нассибату, 13 лет, и ее отец Ямино во время консультации с доктором Магнангом. У Насибату вазоокклюзионный кризис, связанный с серповидно-клеточной анемией.

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

На ступеньках магазина в Grand Marché стоит крупный мужчина с пустыми глазами. , в нескольких сотнях метров от усаженного пальмами пляжа Ломе.Он говорит о нечеловеческой энергии, пронизывающей его тело, когда он садится на трамадол, указывая на грузовик, едущий по многолюдной улице. «Когда к вам приближается машина, вы думаете, что это игрушка, и можете просто поднять ее. Но на самом деле смерть катится к вам ». Мужчина говорит, что у него было около дюжины приступов, вызванных трамадолом.

В другом районе у разношерстной группы водителей мотоциклетных такси есть что рассказать. О том, как некоторые из их коллег разбили свои велосипеды, даже не заметив, что им больно, потому что они не чувствовали боли.О том, как они могут прожить целый день без еды, или как они смешивают трамадол с энергетическими напитками, растворимым кофе или содаби, крепким спиртным напитком местного производства, чтобы получить дополнительный импульс. Один из мужчин одержимо полирует свой велосипед тканью и зубной щеткой. Он уже сверкает на солнышке, но он продолжает. Те, кто принимает трамадол, имеют избыток нервной энергии и не могут сидеть на месте.

Секс-работница, которая в течение двух лет ежедневно принимала трамадол, говорит, что это помогает ей обслуживать больше клиентов и гулять по улицам всю ночь.Таблетка 225 мг, которую она принимает каждый день, уже не дает того эффекта, как раньше, но она не хочет увеличивать дозу. Она видела, что он делает с другими. Некоторые теряют контроль, нервничают и ссорятся, а некоторые засыпают во время секса с клиентом. Она также может сказать, когда ее клиенты под действием наркотика: «Они более возбуждены и грубы».

Аяо ждет у бара, пока его друг идет внутрь, чтобы купить алкоголь

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

Таблетки, которые принимают немедицинские пользователи, обычно составляют от 120 до 250 мг, хотя некоторые говорят о сильных сторонах до 500 мг.Они покупают отдельные блистеры у разносчиков лекарств, а также у рыночных торговцев, торговцев чаем и кофе по цене от 250 до 500 франков (35–70 пенсов), в зависимости от дозировки. Минимальная заработная плата в Того составляет 35 000 франков (50 фунтов стерлингов) в месяц.

36-летний водитель мотоциклетного такси вспоминает, что однажды ему удалось бросить курить на три месяца. Его тело болело во всем. «Это была мысленная битва, которую я проиграл», — говорит он. Другие симптомы отмены включают обильное потоотделение, затрудненное дыхание, беспокойство, желудочные спазмы и депрессию.Все вокруг принимают трамадол. Многие хотят остановиться. Они просто не знают, где искать помощи.

По всему региону несколько формальных вариантов, которые действительно существуют для наркоманов, часто встроены в психиатрические больницы. Но стигма вокруг регистрации в таком учреждении сильна. Люди говорят, что они могут быть наркоманами, но они не «сумасшедшие».

В Того и большинстве других стран трамадол официально отпускается только по рецепту. Хотя могут быть аптеки, которые продают его без него, в странах Африки к югу от Сахары значительная часть людей покупает свои лекарства в неформальном секторе.Часто ни продавец, ни покупатель не понимают, что покупается и продается, особенно если учесть, что таблетки часто не содержат того, что указано на упаковке.

Это связано с тем, что основная часть трамадола, используемого в немедицинских целях, не поступает из законных фармацевтических источников. Скорее, он состоит из нелицензионных, поддельных или некачественных таблеток, производимых в основном в Индии и Китае, которые затем переправляются в Северную и Западную Африку.

«Мы наблюдаем рост изъятий трамадола в различных странах, особенно в странах с морскими границами, через которые трамадол обычно попадает в регион — в Бенине, Гане, Кот-д’Ивуаре и Нигерии», — говорит Джеффри Бава, сотрудник по контролю за наркотиками и предупреждению преступности для Сахельской программы Управления Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности (ЮНОДК).Только в 2018 году в Нигерии было изъято 6,4 миллиарда таблеток трамадола.

Из портов Западной Африки грузы затем рассредоточены по всему региону. Согласно всемирному докладу ЮНОДК о наркотиках 2018 года, на Северную, Центральную и Западную Африку приходится 87 процентов изъятий фармацевтических опиоидов во всем мире, что почти полностью связано с незаконным оборотом трамадола.

Водитель земиджана (мотоциклетного такси) в Ломе, одержимо чистящий свой велосипед

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

В Того, в то время как в прошлом в порту происходили крупные конфискации нескольких тонн, ничего подобного был зарегистрирован в течение последних двух лет.Однако набеги на рынок и у уличных торговцев, торгующих незаконными лекарствами, участились, вытесняя трамадол в подполье.

«Теперь, когда мы начали бастовать, подавлять, конфисковывать незаконные продукты, которые продают bonnes dames [рыночные женщины], они стали подпольно», — говорит Мавуэна Бом, заместитель постоянного секретаря Национального комитета по борьбе с наркотиками. . «То есть бонн-дамы продают его клиентам, которых они очень хорошо знают, и которые также приходят с секретными кодами».

Анекдоты с улицы подтверждают это.«Трамадол — это проблема», — говорит один торговец лекарствами в Гранд Марше. «Если полиция найдет вас с ним, это проблема». Все стали более скрытными. Даже Аяо говорит, что никогда не покупает больше одной или двух таблеток за раз. «Было бы плохо, если бы полиция поймала меня с этим», — говорит он.

В результате репрессий цены резко выросли за последние несколько месяцев. Если раньше капсула на 120 мг стоила 50 франков, то теперь она стоит до 300 франков. Таблетки на 225 или 250 мг продаются по цене до 500 франков.

Соседняя Гана также приняла меры по борьбе со злоупотреблением трамадолом на своих улицах после того, как проблема обострилась в 2017 году. На национальном уровне трамадол теперь является контролируемым веществом. Наряду с активизацией правоохранительных органов в стране были проведены общенациональные тренинги по борьбе с фармацевтическими преступлениями, чтобы «полиция обращалась с поддельными лекарствами с такой же безотлагательностью, как с оружием», — объясняет Оливия Боатенг, глава отдела по борьбе с табаком и наркотиками в отделе по борьбе с наркотиками в Гане. Управление по наркотикам.Посредством информационно-пропагандистских и просветительских усилий власти Ганы также учат людей тому, что это вещество имеет последствия для здоровья. «По имеющимся у нас отзывам, злоупотребление трамадолом значительно снизилось», — говорит Боатенг.

Рынок в районе Ломе Атикуме

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

Но коррупция, прозрачные границы и свободное передвижение людей создают проблемы для всего западноафриканского региона. По словам Боатенга, большинство торговцев наркотиками, арестованных в ходе репрессий в Гане, были из Нигера, Нигерии и Того.«Трамадол проносили по неутвержденным маршрутам на мотоциклах. У нас также был конфискован грузовик, в котором трамадол был спрятан в множестве других продуктов, не являющихся лекарствами ».

Столкнувшись с аналогичными проблемами, в последние годы Египет поставил обезболивающие под строгий национальный контроль. Но изъятия нелицензионного трамадола оставались значительными. В 2017 году более 60 процентов из тех, кто лечился в государственных наркологических учреждениях, по-прежнему называли трамадол своим основным наркотиком. Поэтому в ответ Египет призвал установить международный контроль над трамадолом.

Однако в марте 2019 года Комиссия ООН по наркотическим средствам отказалась добавить трамадол в свой список контролируемых веществ. Его беспокоило то, что международный контроль может затруднить доступ для тех в странах с низким уровнем дохода, которые действительно нуждаются в обезболивающих.

Грейс (справа) и ее друг Исмаэль навещают Селассе, страдающего серповидно-клеточной анемией, и ее мать. Селассе трудно говорить, и он частично парализован в результате инсульта, который является одним из факторов риска заболевания.

(Ньяни Куармин / Панос для мозаики)

Грейс Кудзу смотрит на свои часы.Пора сделать ей укол. Она берет светло-коричневый виниловый кошелек и выходит из большого дома своих родителей, пересекает просторную веранду и направляется через садовые ворота на песчаную дорогу в одном из тихих районов Ломе.

Ее походка сдержанная и медленная — кажется, она почти экономит движения. Через две улицы она выходит во двор, где ее встречает Коджо Туре *. Медсестра, одетая в белый халат, управляет небольшой районной поликлиникой из его дома.

Грейс страдает серповидно-клеточной анемией, генетическим заболеванием красных кровяных телец.В то время как обычно эти клетки имеют форму пончиков, что делает их гибкими, чтобы они могли протискиваться даже через мельчайшие кровеносные сосуды, у серповидных клеток они имеют форму полумесяца, что делает их жесткими. Они застревают в капиллярах, блокируя кровоток к частям тела. Это может вызвать повреждение костей, мышц и органов, а также приступы мучительной боли, известные как вазоокклюзионные кризы. Заболевание наиболее распространено в странах Африки к югу от Сахары, Индии, Саудовской Аравии и странах Средиземноморья, а в Того им страдают около 4 процентов населения.

«Я бы не пожелал этой болезни своему злейшему врагу», — говорит Грейс. Вот уже пять дней у нее один из болезненных приступов. За последние пять лет вазоокклюзионные кризы стали появляться более регулярно. В среднем у нее два из них в месяц, каждый длится неделю или больше.

Я называю это своим маленьким монстром, который просыпается, когда хочет.

Милость о жизни с серповидноклеточной анемией

«Если боль хочет быть доброй ко мне, она приходит медленно, но в большинстве случаев это просто внезапно всплывает в моем теле, — говорит Грейс.Накануне ее рвало из-за жара и боли. «Мне пришлось обвязать грудь тканью, чтобы можно было дышать. Боль была такой, будто что-то раздавило мои легкие ».

Только регулярные инъекции обезболивающих приносят Грейс некоторое облегчение. Она так часто приходила в клинику Туре, что он больше не заряжает ее. Да и вообще все необходимое она носит в сумочке. В нем шприцы, дезинфицирующий раствор, вата, нестероидный противовоспалительный кетопрофен и пять ампул, каждая из которых содержит 100 мг трамадола.

Проблема в том, что для Грейс трамадола часто бывает недостаточно, чтобы облегчить ее боль. Ей приходится делать это, потому что в Того редко доступны более сильные обезболивающие, такие как морфин.

Туре вскрывает одну из ампул трамадола, набирает жидкость в шприц и вводит ее в руку Грейс. На мгновение у нее ломается самообладание. Она выглядит измученной.

Грейс и ее друг Исмаэль приносят коробку с провизией в дом молодой женщины с серповидно-клеточной анемией.Грейс сама больна и добровольно занимается уходом и консультированием

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

Позже Грейс сидит рядом с молодой женщиной, лежащей на металлической койке в Национальной серповидной камере. Центр исследований и ухода. Семнадцатилетняя Дженнифер, как и Грейс, также страдает серповидно-клеточной анемией. Она уже несколько дней страдает от вазоокклюзионного криза.

Обычно такие кризисы возникают из-за резкого изменения температуры, обезвоживания, тяжелых физических нагрузок и недостатка кислорода.«Она проснулась ночью в слезах», — говорит Тьерри, отец Дженнифер. В центре подростку поставили капельницу, содержащую трамадол вместе с другими лекарствами. Двум медсестрам потребовалось семь мучительных попыток найти вену, которая не разрушилась, как только была введена канюля.

Наконец, одному из них удалось найти вену у основания большого пальца Дженнифер. К тому времени, когда жидкость начала течь, Дженнифер хныкала от боли и разочарования, слезы катились по ее щекам.

Грейс наклоняется над Дженнифер, разговаривая с ней успокаивающим голосом.«Я называю это своим маленьким монстром, который просыпается, когда хочет», — говорит она младшей девушке. «Вы должны принять свое состояние. Вы должны научиться жить с этим ».

Грейс большую часть своего времени проводит, продвигая дело своих «серповидно-клеточных братьев и сестер». Она является основателем ассоциации Drépano Solidaires (United Against Sickle Cell) и пытается создать неправительственную организацию для оказания психологической поддержки людям с этим заболеванием. Она также находит время волонтером в центре, готовя файлы для врачей и консультируя пациентов и их родственников.Она приходит каждый день, даже когда ей тяжело переносить собственную боль, как это было тогда, когда ей приходилось обвязывать ткань вокруг груди, чтобы дышать.

Из-за боли и задержки приема дозы 35-летняя Грейс Кудзу вводит себе 100 мг трамадола на переднем сиденье машины друга в Ломе

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

По шкале от 0 до 5 По ее словам, ее боль была 4,3. На этом этапе трамадола просто недостаточно. Обезболивающее находится на второй ступени шкалы оценки боли ВОЗ — руководства по использованию лекарств для снятия боли.«Иногда, когда вы испытываете такую ​​боль, — говорит Грейс, — они могут вводить вам эти лекарства, но это не облегчит ее».

Согласно лестнице, если слабых опиоидов, таких как трамадол или кодеин, становится недостаточно, их следует заменить сильными опиоидами ступени 3, такими как морфин, фентанил или оксикодон. Но в Того их нет в наличии. «Вы видите людей, они страдают, страдают, и все, что у нас есть, это трамадол и кетопрофен, чтобы облегчить боль», — говорит Грейс. «Было бы хорошо, если бы мы смогли перейти на 3 уровень.

«Когда прописывают [морфин], вам действительно нужно обойти все аптеки в Ломе и удачно найти его в одной», — говорит Хезуве Маньанг, гематолог и директор центра серповидноклеток. . «Можно обойтись анальгетиками из шага 2». Он говорит, что это беспокоит, когда «вы исчерпываете свои средства», а пациент все еще испытывает боль.

Причины нехватки болеутоляющих средств ступени 3 многочисленны, и они усугубляют друг друга.

Дженнифер, 17 лет, страдающая серповидно-клеточной анемией, с доктором Хезуве Маньанг.Она проходит консультацию по поводу вазоокклюзионного криза — эпизода сильной боли — в Национальном центре исследований и лечения серповидных клеток в Ломе

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

В отличие от трамадола, вещества ступени 3, такие как морфин запланированы на международном уровне, и страны должны представлять ежегодные оценки своих потребностей. «Это часто является проблемой», — объясняет Томас Пичманн, эксперт по исследованиям в области наркотиков из УНП ООН, базирующегося в Вене, Австрия.

«Хотя это простой подсчет — сколько сейчас больных и, следовательно, сколько обезболивающих необходимо — многие правительства не хотят портить свой имидж», — говорит Питчманн.«Таким образом, они не декларируют фактическое количество контролируемых веществ, необходимых их населению, что приводит к катастрофической нехватке контролируемых опиатов, таких как морфин, особенно во многих странах Африки и Азии».

По оценкам Всемирной организации здравоохранения, 5,5 миллиарда человек — около 83 процентов населения мира — живут в странах с низким или отсутствующим доступом к контролируемым лекарствам и недостаточным доступом к лечению умеренной или сильной боли.

5,5 млрд

Люди, живущие в странах с ограниченным доступом или отсутствием доступа к лечению умеренной / сильной боли

Оценка Того с населением около 8 миллионов человек на 2019 год отражает то, что говорит Питчманн.Всего в его списке шесть включенных в списки веществ, из которых только три значительных количества: 16 г фентанила, 2 000 г морфина и 4 000 г петидина. Для сравнения, в Швейцарии, стране с аналогичным населением, цифры составляют 22 000 г, 1,45 млн г и 61 000 г соответственно, а в ее списках всего более 30 веществ.

Когда сильнодействующие опиоидные обезболивающие все же прибывают в страны с низким уровнем дохода, они обычно могут быть прописаны и назначены только врачами.И их очень мало. В Того на каждые 20 500 человек приходится только один врач (в Швейцарии один врач на 236).

Помимо этого, в Западной Африке существует проблема развития потенциала. «Число врачей, прошедших подготовку в области управления паллиативной помощью в Гане, крайне неадекватно, — говорит Мария-Горетти Ане Логло, ганский юрист и региональный консультант Международного консорциума по наркополитике, который консультирует правительства стран Западной Африки по вопросам наркополитики. «Законы строгие, и врачи боятся прописывать морфин, если что-то пойдет не так, и им придется столкнуться с последствиями.

Медсестры пытаются найти жизнеспособную вену для внутривенной капельницы для лечения вазоокклюзионного криза Дженнифер

(Ньяни Куармин / Панос для мозаики)

Магнанг соглашается. Сильные опиоидные болеутоляющие могут иметь серьезные побочные эффекты, и, по его мнению, не стоит рисковать назначением морфина, если человек не имеет возможности с ними справиться. В странах с низким уровнем доходов также существует определенная степень «опиофобии», возможно, из-за отсутствия опыта, и врачи избегают употребления морфина из-за опасения, что пациенты станут зависимыми.

Наконец, поскольку морфин находится на международном уровне, его заказ и продажа связаны с оформлением документов и бюрократией для аптек. «В Гане, по данным ряда аптек, с которыми мы разговаривали, оборот морфина составляет менее 2 процентов», — говорит Ане Логло. «Это не стоит того. Я приношу морфин, он не прописан, он лежит на полках и срок годности истекает ».

Магнанг обеспокоен тем, что произойдет, если трамадол подпадет под действие той же нормативной базы. По его словам, вариантов для шага 2 уже слишком мало.

«Если кто-то ужесточит правила, так что у нас не будет доступа к трамадолу, я думаю, это уменьшит возможности врачей», — говорит он.

Аптека Йем-бла в Ломе

(Nyani Quarmyne / Panos for Mosaic)

Но если бы трамадол был запланирован на международном уровне, решило бы это проблему злоупотребления в регионе?

Оливия Боатенг из Управления по контролю за продуктами и лекарствами Ганы считает, что это поможет. «Если мы будем сидеть в Гане и изолированно соблюдать наши собственные законы, а Нигерия не будет делать то же самое, у нас будет побочный эффект», — говорит она.«Но если бы это было запланировано на международном уровне, это привело бы к созданию безопасной и законной цепочки поставок. Мы употребляли [по расписанию] морфин на протяжении многих лет, но не имели такого глобального злоупотребления, как трамадол ».

В то время как всемирный закон еще не скоро, межрегиональное сотрудничество по трамадолу расширяется. В прошлом году Индия ввела меры по контролю над наркотиками в соответствии со своим законом о наркотиках, дав своим властям право бороться с незаконным производством и контрабандой. А в мае УНП ООН и Международный комитет по контролю над наркотиками организовали трехстороннюю встречу между Индией, Ганой и Нигерией, чтобы обсудить, как противодействовать торговле трамадолом.

Однако Ане Логло менее оптимистична в отношении международного контроля. По ее мнению, адвокация, образование и межведомственное сотрудничество, а не репрессии, толкающие наркотики в подполье, могут быть эффективными. Но международная перспектива, по ее словам, заключается в признании того, что трамадол — это лишь небольшая часть гораздо более серьезной региональной проблемы поддельных лекарств, многие из которых не соответствуют стандартам. Поддельные фармацевтические препараты в Африке составляют до 30 процентов рынка.Мировой рынок оценивается в 200 миллиардов долларов. Даже если трамадол будет контролироваться на международном уровне и его поток будет остановлен, пока рынок контрафактной продукции будет продолжать процветать, место трамадола просто займет что-то другое.

Боатенг тоже беспокоится по этому поводу, особенно если не решить основную проблему зависимости в целом. «Очень скоро в наших руках будет еще одна молекула, химическое вещество или продукт. Если мы не решаем проблему зависимости, мы всегда будем тушить пожар.”

Подробнее

Действительно, вернувшись в Ломе, Аяо тусуется с другом по соседству. Речь идет о маленькой белой таблетке, которая недавно появилась на улицах и получила прозвище écouteurs (наушники) по мотиву на лице. Они не знают точно, что это такое, только то, что он намного сильнее, чем трамадол, и к тому же дешевле, теперь, когда цена на трамадол выросла.

Но, похоже, никто не хочет этим заниматься. Они рассказывают услышанные истории о его запутывающем воздействии.Фактически, Аяо говорит, что он уже сожалеет о влиянии трамадола на его жизнь. Он чувствует себя обделенным, когда его бывшие одноклассники говорят о том, что происходит в школе. Возможно, если бы кто-то сказал ему об опасности трамадола до того, как он начал его принимать, сегодня все выглядело бы иначе.

Хотя для Аяо может быть уже слишком поздно, неправительственные организации и группы по защите гражданских прав, такие как ANCE-Togo, расширили свои школьные и общественные программы по алкоголю и табаку, включив трамадол, в надежде предотвратить эксперименты детей с ним в первую очередь. место.

Также принимаются меры для решения проблемы нехватки сильных обезболивающих для таких людей, как Грейс. У Министерства здравоохранения есть план действий по интеграции паллиативной помощи на всех уровнях тоголезской системы здравоохранения. Это уже включало отправку небольшой группы медицинских работников в Уганду для ознакомления с новаторским подходом к устойчивой паллиативной помощи, одним из аспектов которого является то, что медсестры и медицинские работники могут назначать пероральный жидкий морфин.