Ацетилцистеин, 200 мг, таблетки шипучие, 24 шт.
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
АЦЦ 100, АЦЦ 200 инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | ACC 100, ACC 200 tablets effervescent таблетки шипучие компании «Sandoz»
фармакодинамика. Ацетилцистеин (АЦЦ) — муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты, уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
АЦЦ обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, которые обусловлены связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, АЦЦ способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность АЦЦ дает возможность эффективно применять его при передозировке парацетамола.
Фармакокинетика. После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистеина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови — около 50%. Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
T½ определяется, главным образом, быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 ч. В случае снижения функции печени T
лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.
взрослым и детям в возрасте старше 14 лет: 400–600 мг ацетилцистеина в сутки (разделенные на 1–3 приема).
Детям в возрасте 6–14 лет: 400–600 мг ацетилцистеина в сутки (разделенные на 2–3 приема).
Детям в возрасте 2–6 лет: 200–400 мг ацетилцистеина в сутки (разделенные на 2 приема).
Препарат рекомендуется принимать после еды. Таблетку следует растворить в стакане воды и выпить р-р как можно скорее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Срок лечения хронических заболеваний определяется врачом в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5–7 дней.
повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы:
Со стороны кожи: аллергические реакции, включая зуд, крапивницу, экзантему, экзему, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с БА), ринорея.
Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диспепсия, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.
Общие нарушения: лихорадка.
Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса — Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности.
ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных препаратов, которые раздражают слизистую оболочку желудка. Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса — Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина. Поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить использование препарата и проконсультироваться с врачом относительно последующего приема препарата. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с БА из-за возможного развития бронхоспазма.
Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Таблетки шипучие содержат соединения натрия. 1 таблетка 100 мг содержит 4,2 ммоль (или 96,0 мг) натрия; 1 таблетка 200 мг содержит 4,3 ммоль (или 98,9 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, которые применяют натрийконтролируемую диету, и соблюдать осторожность.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Поскольку препарат содержит сорбит (Е420), пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети. Применяют у детей в возрасте старше 2 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.
одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
При одновременном использовании с такими антибиотиками, как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами. Ацетилцистеин уменьшает выраженность гепатотоксического действия парацетамола.
Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.
Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме. Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина.
Во время контакта с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей есть риск развития гиперсекреции.
Лечение: симптоматическое.
в плотно закрытой тубе при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Дата добавления: 01.04.2021 г.
АЦЦ® 200 мг №20 табл.шип.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
AЦЦ® 200
Торговое название
AЦЦ® 200
Международное непатентованное название
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Шипучие таблетки 200 мг
Состав
Одна шипучая таблетка содержит
активное вещество: ацетилцистеин 200 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннитол, лактоза безводная, кислота аскорбиновая, натрия цитрат, натрия сахарин, ароматизатор ежевичный «В».
Описание
Таблетки круглой формы, белого цвета, с риской на одной стороне, с запахом ежевики, возможно слегка сернокислого, диаметром около 18 мм. Приготовленный раствор — прозрачный или с легкой опалесценцией, бесцветный, без механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля.
Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин.
Код АТХ R05 CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.
Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%).
У человека максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белками плазмы составляет примерно 50%.
Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).
Период выведения в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией.
Поэтому нарушение функции печени приводит к удлинению периода полувыведения вплоть до 8 часов.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками. Благодаря этому механизму уменьшается вязкость мокроты, улучшается ее выведение, сокращаются позывы к кашлю, за счет чего улучшается вентиляция.
Показания к применению
— секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях бронхов и лёгких, сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.
Способ применения и дозировка
Взрослые и подростки в возрасте от 14 лет:
По 1 шипучей таблетке 2-3 раза в день (эквивалентно 400-600 мг ацетилцистеина в сутки).
Дети и подростки в возрасте от 6 до 14 лет:
По 1 шипучей таблетке 2 раза в день (эквивалентно 400 мг ацетилцистеина в сутки).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет:
По ½ шипучей таблетке 2-3 раза в день (эквивалентно 200-300 мг ацетилцистеина в сутки).
Продолжительность лечения зависит от заболевания и его тяжести и должна определяться лечащим врачом.
Шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды, принимают после еды. Приготовленный раствор должен приниматься незамедлительно.
Плотно закрывайте контейнер после извлечения таблеток!
Побочные действия
Не часто (≥1/1000, <1/100)
— аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке)
— тахикардия
— артериальная гипотензия
— головная боль
— лихорадка
— стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота
— шум в ушах
— ринорея
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой)
— сонливость
— судороги, с возможным летальным исходом, в случае передозировки
Очень редко (< 1/10 000)
— анемия, кровоизлияния частично связанные с реакциями повышенной чувствительности
— анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока
— синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла
— гемоперикард
Неизвестно
— отек лица
Противопоказания
— гиперчувствительность к ацетилцистеину или компоненту препарата
— непереносимость галактозы и лактозы
— синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
— почечная недостаточность
— печёночная недостаточность
— детский возраст до 2 лет
— беременность и период лактации
— легочное кровотечение, кровохарканье
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
С осторожностью: варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. Данный вариант комбинированной терапии должен определяться лечащим врачом.
Для достижения лучшего терапевтического эффекта пероральные антибиотики (пенициллины, тетрациклины и аминогликозиды) должны вводиться отдельно, с двухчасовым временным интервалом.
Применение активированного угля в больших дозах может ослабить действие ацетилцистеина.
Одновременное лечение нитроглицерином и ацетилцистеином следует проводить под контролем врача, т.к. возможно усиление сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов.
Особые указания
Особые предостережения требуется пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с пептической язвой в неактивной форме или варикозом вен пищевода), поскольку есть доказательства, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Предостережение следует принять к сведению также пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой из-за риска развития бронхоспазма.
Во время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В случае появления изменений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.
Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать AЦЦ® 200 короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).
Применение ацетилцистина может привести к разжижению мокроты в бронхах и некоторому увеличению ее объема. При недостаточном кашлевом рефлексе необходимо проводить: постуральный дренаж или аспирацию.
Одна шипучая таблетка содержит 4.3 ммоль (98,9 мг) натрия.
Это следует принимать во внимание при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия (низкосолевая диета).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, у детей первого года жизни имеется высокий риск развития гиперсекреции.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток помещают в тубу из полипропилена, укупоренную полиэтиленовой пробкой с осушителем внутри.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель/Упаковщик
Гермес Фарма Гес.м.б.Х, Австрия
Allgäu 36 A-9400 Wolfsberg, Austria
Владелец регистрационного удостоверения
Гексал АГ, Германия
NACSYS 600 мг шипучих таблеток — Сводка характеристик продукта (SmPC)
Эта информация предназначена для медицинских работников
NACSYS 600 мг шипучих таблеток.
Каждая шипучая таблетка содержит 600 мг ацетилцистеина.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: содержат гидрокарбонат натрия (E500) (эквивалент 115 мг натрия).
Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.
Таблетка шипучая.
Круглые плоские шипучие таблетки от белого до желтоватого цвета (1500 мг / таблетка; ~ 17 x 4,25 мм).
Ацетилцистеин показан для использования в качестве муколитика при респираторных заболеваниях, таких как бронхит, эмфизема, муковисцидоз и бронхоэктазия.
Шипучие таблетки NACSYS 600 мг показаны взрослым только .
Позология
Взрослые
1 шипучая таблетка 600 мг один раз в сутки.
Детское население
Дети старше 2 лет и подростки
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 2 лет и подростков не установлены.
Дети до 2 лет
Применение шипучих таблеток NACSYS 600 мг противопоказано детям младше 2 лет (см. Раздел 4.3).
Способ применения
Меры предосторожности, которые необходимо предпринять перед обращением с лекарственным средством или его введением.
Пациентам со сниженным кашлевым рефлексом (пожилые и ослабленные пациенты) рекомендуется принимать шипучую таблетку по утрам.
Растворите шипучие таблетки NACSYS 600 мг в половине стакана воды. Таким образом получается раствор, который можно сразу же употребить.
NACSYS 600 мг шипучие таблетки противопоказаны детям младше 2 лет (см. Раздел 4.3). Другие формы и сильные стороны ацетилцистеина больше подходят для детей старше 2 лет и подростков.
— Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
— Таблетки нельзя применять детям младше 2 лет.
Бронхоспазмы могут возникнуть при приеме ацетилцистеина. При возникновении бронхоспазма прием лекарственного средства следует немедленно прекратить.
С осторожностью рекомендуется пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно при одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые, как известно, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
О серьезных кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, очень редко сообщалось во временной связи с применением ацетилцистеина. В большинстве случаев можно было идентифицировать по крайней мере еще один подозрительный лекарственный препарат, который, скорее всего, был причиной кожно-слизистого синдрома.
При появлении новых кожных или слизистых изменений следует немедленно обратиться за медицинской помощью и немедленно прекратить лечение ацетилцистеином.
Бронхиальный секрет может стать более жидким и увеличиться в объеме, особенно в начале лечения ацетилцистеином.Когда пациент не может эффективно откашлять выделения, следует выполнить постуральный дренаж и бронхоаспирацию.
Детское население
Муколитические препараты могут препятствовать прохождению дыхательных путей у детей младше 2 лет из-за физиологических характеристик дыхательных путей в этой возрастной группе. Способность откашливать слизь может быть ограничена. Поэтому муколитические препараты не следует применять детям до 2 лет.
Безопасность и эффективность не установлены детям в возрасте от 2 лет и подросткам.
Слабый запах серы не указывает на изменение лекарственного средства, а является свойством самого активного вещества.
Наполнители
NACSYS 600 мг шипучие таблетки содержат 115 мг натрия на дозу в форме гидрокарбоната натрия. Следует соблюдать осторожность пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный раствор шипучих таблеток НАКСИС 600 мг с другими лекарственными средствами не рекомендуется.
На сегодняшний день об инактивации антибиотиков ацетилцистеином сообщалось только в тестах in vitro , в которых соответствующие вещества смешивались непосредственно друг с другом. Однако, если требуются пероральные антибиотики, рекомендуется их принимать за два часа до или после приема ацетилцистеина.
Ацетилцистеин нельзя назначать одновременно с противокашлевыми лекарственными средствами.
Ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.Рекомендуется соблюдать осторожность.
Активированный уголь может уменьшить действие ацетилцистеина из-за пониженного всасывания.
Взаимодействие с лабораторными исследованиями
Ацетилцистеин может влиять на содержание салицилатов при колориметрическом анализе.
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении ацетилцистеина беременными женщинами. Исследования на животных не указывают на репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Ацетилцистеин проникает через плаценту.Имеющиеся данные не указывают на риск для ребенка. При необходимости можно рассмотреть возможность использования шипучих таблеток NACSYS 600 мг во время беременности.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли ацетилцистеин в грудное молоко, но при терапевтических дозах не ожидается воздействия ацетилцистеина на младенца. Шипучие таблетки NACSYS 600 мг можно использовать во время грудного вскармливания.
Плодородие
На основании имеющегося доклинического опыта нет никаких указаний на возможное влияние ацетилцистеина на фертильность.
Нет данных о влиянии ацетилцистеина на способность управлять автомобилем. Однако эффект маловероятен.
В таблице ниже перечислены нежелательные эффекты, зарегистрированные после системного применения перорального ацетилцистеина, в соответствии с классом системы / органа.
Системный / органный класс | Нежелательное действие | |||
Необычный (от ≥1 / 1000 до <1/100) | Редкий (≥1 / 10.От 000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) | Неизвестно | |
Нарушение иммунной системы | Повышенная чувствительность * | Анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции | ||
Расстройства нервной системы | Головная боль | |||
Заболевания уха и лабиринта | Тиннитус | |||
Сосудистые заболевания | Кровотечения | |||
Заболевания желудочно-кишечного тракта | Стоматит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея | Диспепсия | ||
Заболевания кожи и подкожной клетчатки | Отек лица | |||
Общие расстройства и состояние места введения | Пирексия | |||
Расследования | Низкое артериальное давление | |||
Уменьшение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина было подтверждено в различных исследованиях.
Клиническое значение этого не определено.
* Реакции гиперчувствительности включают бронхоспазм, одышку, зуд, крапивницу, сыпь, ангионевротический отек и тахикардию.
Ацетилцистеин может оказывать нежелательное действие на слизистую желудка у пациентов с язвенной болезнью или язвенной болезнью в анамнезе [sic] .
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек
.Веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard
На сегодняшний день не наблюдалось токсической передозировки пероральных фармацевтических форм ацетилцистеина.
Субъектов добровольного исследования лечили в течение трех месяцев дозой 11,6 ацетилцистеина в день без каких-либо серьезных нежелательных эффектов.
Пероральные дозы ацетилцистеина до 500 мг на кг массы тела переносятся без каких-либо признаков отравления.
Симптомы
Передозировка может вызвать желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея.
Лечение при передозировке
Симптоматическое лечение при передозировке.
Фармакотерапевтическая группа: Муколитики. ATC-код: R05C B01
.Механизм действия / Фармакодинамические эффекты
Ацетилцистеин — муколитик.
Муколитическое действие опосредуется снижением вязкости бронхиальной слизи. Это объясняется деполимеризацией с раскрытием дисульфидных мостиков между макромолекулами слизи.
Кроме того, ацетилцистеин является предшественником глутатиона. Ацетилцистеин — это производное природной аминокислоты цистеина, которая служит субстратом для синтеза глутатиона в организме.
Помимо того, что ацетилцистеин способен нормализовать состояние истощения глутатиона, он способен конъюгировать с различными токсичными соединениями.
Поглощение / Распределение
Ацетилцистеин быстро всасывается после приема внутрь и распределяется по организму. Наибольшие концентрации в тканях достигаются в печени, почках и легких.
Биотрансформация / удаление
Ацетилцистеин в основном деацетилируется до цистеина в печени. Большая часть этого перерабатывается в метаболизме аминокислот. Более того, он образует обратимые дисульфидные соединения с аминокислотами и белками со свободными сульфидрильными группами.Наконец, высокие дозы в значительной степени превращаются в неорганический сульфат, который выводится почками.
Доклинические данные ацетилцистеина, основанные на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенном потенциале и токсичности для репродукции, не указывают на риск для человека.
Гидрокарбонат натрия (E500)
Лимонная кислота (E330)
Сукралоза (E955)
Апельсиновый ароматизатор (содержит эфирное масло апельсина, эфирное масло апельсина без терпена, гуммиарабик (E414), бутилгидроксианизол (E320), моногидрат лимонной кислоты (E330) и мальтодекстрин (DE19))
Ацетилцистеин может реагировать с резиной и металлом (например,грамм. железо, никель, медь). При введении через назогастральный или назоинтестинальный зонд рекомендуется использовать стеклянные и / или пластиковые системы доставки.
Не смешивайте антибиотики и ацетилцистеин перед введением из-за возможности инактивации in vitro антибиотиков (в основном β-лактамных антибиотиков).
3 года
Срок годности после первого открытия: продукт можно хранить не более 10 дней в тубе с 10 шипучими таблетками или 20 дней в тубе с 20 шипучими таблетками.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Условия хранения после первого вскрытия лекарственного средства см. В разделе 6.3.
Контейнеры для таблеток упакованы в картонные коробки.
В коробке 6, 2х6, 10, 2х10, 20 или 3х10 шипучих таблеток.
Шипучие таблетки упакованы в пропиленовые тубы с полиэтиленовым колпачком и осушителем.
Доступны не все размеры упаковок.
Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
ALTURiX Ltd
Улица 287, Верхняя Четвертая,
Милтон Кейнс
MK9 1EH — Великобритания
Ацетилцистеин 200 мг Например, 30 капсул
Ацетилцистеин 200 мг Например, 30 капсул
.
Показания к применению:
A.) Хронический бронхит.
В случае хронического бронхита (при сохранении функции легких не менее ± 50% от нормы) показано длительное лечение ацетилцистеином для снижения риска и тяжести обострений.
B) Муковисцидоз.
В случае муковисцидоза пероральное лечение может дополнять лечение аэрозолем из-за его большей гибкости.
C.) Острые респираторные пути.
Предлагается в качестве симптоматического лечения жидкости и слизистых выделений во время слизисто-гнойных респираторных заболеваний верхних и нижних отделов.
Качественный и количественный:
Е.Г. Ацетилцистеин 200 мг капсулы: ацетилцистеин 0,2 г.
EG Ацетилцистеин 200 мг пакеты: ацетилцистеин 0,2 г.
Е.Г. Ацетилцистеин 600 мг в пакетиках: acetylcysteinum 0.6 г.
EG Ацетилцистеин 600 мг Шипучие таблетки: ацетилцистеин 0,6 г.
Информацию о вспомогательных веществах см. В «Перечне вспомогательных веществ.
Лекарственная форма:
Е.Г. Ацетилцистеин 200 мг капсулы: капсулы.
EG Ацетилцистеин 200 мг пакеты: гранулы для перорального раствора.
EG Ацетилцистеин 600 мг пакеты: гранулы для перорального раствора.
EG Ацетилцистеин 600 мг Шипучие таблетки: шипучие таблетки.
Способ применения и дозы:
ДОЗИРОВКА.
A.) Хронический бронхит.
Взрослые и дети старше 7 лет: 600 мг в день за один-три приема.
Например: — 1 пакетик или 1 капсула 200 мг трижды в день — 1 шипучая таблетка или 1 пакетик 600 мг один раз в день.
Дети от 2 до 7 лет: 400 мг (от 120 до 600 мг) в день в 2 или 3 приема, например: — 1 пакет или 1 капсула 200 мг два раза в день.
B) Муковисцидоз.
От 0 до 2 лет: от 70 до 360 мг в день, например: 50 мг (одна четверть пакета до 200 мг) три раза в день.
От 2 до 6 лет: от 120 мг до 600 мг в день, например 100 мг (полсаше 200 мг) три раза в день.
Более 6 лет: 600 мг в день, например: 200 мг (один пакет или одна капсула) три раза в день — 600 мг (1 пакет или 1 шипучая таблетка) один раз в день.
Обычно необходимо корректировать дозу в зависимости от полученных результатов и состояния пациента. Время обработки может варьироваться от недель до месяцев и может чередоваться с периодами без лечения, продолжительность которых зависит от состояния пациента.
с.) Лечение ОРЗ.
Взрослые и дети старше 7 лет: от 400 до 600 мг в день за один-три приема, например: — 1 пакет или 1 капсула 200 мг два-три раза в день — 1 шипучая таблетка или 1 пакет 600 мг один раз в день .
Дети от 2 до 7 лет: 400 мг (от 120 до 600 мг) в день в 2 или 3 приема, например: — 1 пакет или 1 капсула 200 мг два раза в день.
Дети до 2 лет: 200 мг (от 70 до 360 мг) в день в 2 или 3 приема, например: — 1 полпакет 200 мг два раза в день.
НАПРАВЛЕНИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ.
General.
Капсулы.
Проглотите полстакана воды.
Пакетики, шипучие таблетки.
Разведите необходимое количество в половине стакана воды или другого безалкогольного напитка (например, молока, фруктового сока).Таким образом мы получаем вкусный препарат, который можно воспринимать как таковой. Начатые пакеты можно хранить до следующей дозы (вторую половину желательно использовать через 24 часа). Решения должны использоваться противниками немедленно. Маленьким детям полученный раствор можно вводить ложкой или смешивать с содержимым флакона.
Возможное присутствие сульфидного запаха при открытии пакета не влияет на продукт, но характерно для активного ингредиента.
Это лекарство, нельзя длительное применение без консультации с врачом, хранить в недоступном для детей месте, читайте этикетку.Спросите своего врача или фармацевта. Если возникнут побочные эффекты, обратитесь к врачу.
Показания к применению:
A.) Хронический бронхит.
В случае хронического бронхита (при сохранении функции легких не менее ± 50% от нормы) показано длительное лечение ацетилцистеином для снижения риска и тяжести обострений.
B) Муковисцидоз.
В случае муковисцидоза пероральное лечение может дополнять лечение аэрозолем из-за его большей гибкости.
C.) Острые респираторные пути.
Предлагается в качестве симптоматического лечения жидкости и слизистых выделений во время слизисто-гнойных респираторных заболеваний верхних и нижних отделов.
Качественный и количественный:
Е.Г. Ацетилцистеин 200 мг капсулы: ацетилцистеин 0,2 г.
EG Ацетилцистеин 200 мг пакеты: ацетилцистеин 0,2 г.
EG Ацетилцистеин 600 мг пакеты: ацетилцистеин 0,6 г.
EG Ацетилцистеин 600 мг Шипучие таблетки: ацетилцистеин 0,6 г.
Информацию о вспомогательных веществах см. В разделе «Список вспомогательных веществ.
Лекарственная форма:
Е.Г. Ацетилцистеин 200 мг капсулы: капсулы.
EG Ацетилцистеин 200 мг пакеты: гранулы для перорального раствора.
EG Ацетилцистеин 600 мг пакеты: гранулы для перорального раствора.
EG Ацетилцистеин 600 мг Шипучие таблетки: шипучие таблетки.
Способ применения и дозы:
ДОЗИРОВКА.
A.) Хронический бронхит.
Взрослые и дети старше 7 лет: 600 мг в день за один-три приема. Например: — 1 пакетик или 1 капсула 200 мг трижды в день — 1 шипучая таблетка или 1 пакетик 600 мг один раз в день.
Дети от 2 до 7 лет: 400 мг (от 120 до 600 мг) в день в 2 или 3 приема, например: — 1 пакет или 1 капсула 200 мг два раза в день.
B) Муковисцидоз.
От 0 до 2 лет: от 70 до 360 мг в день, например: 50 мг (одна четверть пакета на 200 мг) три раза в день.
От 2 до 6 лет: от 120 мг до 600 мг в день, например 100 мг (полсаше 200 мг) три раза в день.
Более 6 лет: 600 мг в день, например: 200 мг (один пакет или одна капсула) три раза в день — 600 мг (1 пакет или 1 шипучая таблетка) один раз в день.
Обычно необходимо корректировать дозу в зависимости от полученных результатов и состояния пациента. Время обработки может варьироваться от недель до месяцев и может чередоваться с периодами без лечения, продолжительность которых зависит от состояния пациента.
с.) Лечение ОРЗ.
Взрослые и дети старше 7 лет: от 400 до 600 мг в день за один-три приема, например: — 1 пакет или 1 капсула 200 мг два-три раза в день — 1 шипучая таблетка или 1 пакет 600 мг один раз в день .
Дети от 2 до 7 лет: 400 мг (от 120 до 600 мг) в день в 2 или 3 приема, например: — 1 пакет или 1 капсула 200 мг два раза в день.
Дети до 2 лет: 200 мг (от 70 до 360 мг) в день в 2 или 3 приема, например: — 1 полпакет по 200 мг два раза в день.
НАПРАВЛЕНИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ.
General.
Капсулы.
Проглотите полстакана воды.
Пакетики, шипучие таблетки.
Растворите необходимое количество в половине стакана воды или другого безалкогольного напитка (например, молока, фруктового сока).Таким образом мы получаем вкусный препарат, который можно воспринимать как таковой. Начатые пакеты можно хранить до следующей дозы (вторую половину желательно использовать через 24 часа). Решения должны использоваться противниками немедленно. Маленьким детям полученный раствор можно вводить ложкой или смешивать с содержимым флакона.
Возможное присутствие сульфидного запаха при открытии пакета не влияет на продукт, но характерно для активного ингредиента.
Это лекарство, длительное использование без консультации с врачом, хранить в недоступном для детей месте, читайте этикетку.
Спросите своего врача или фармацевта. Если возникнут побочные эффекты, обратитесь к врачу.
Минусы-показания:
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другому компоненту продукта.
Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании:
1.) Если пациент не может кашлять, необходимо освободить дыхательную систему с помощью постурального дренажа или, при необходимости, аспирации.
2.) У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией необходимо учитывать наличие солей натрия в шипучих таблетках.Шипучая таблетка 600 мг ацетилцистеина содержит приблизительно 11,6 мг-экв натрия.
3.) Диабетикам необходимо учитывать, что в пакетиках содержится от 200 мг до 2,8 г сахарозы и в пакетиках по 600 мг 2,6 г сахарозы. Ацетилцистеин в капсулах EG 200 мг шипучие таблетки по 600 мг EG Ацетилцистеин не содержит сахарозу.
4.) Шипучие таблетки ацетилцистеина EG по 600 мг содержат аспартам, подсластитель, который нельзя назначать пациентам с фенилкетонурией.
5.) На основании теоретического муколитического действия ацетилцистеина на слизь желудка, нелеченные пациенты с активной язвенной болезнью заинтересованы в том, чтобы избегать использования ацетилцистеина.Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе ацетилцистеин следует соблюдать осторожность, особенно если они принимают с собой другие препараты с известным раздражающим действием на слизистую желудка. Однако до сих пор опыт применения ацетилцистеина не увеличивает риск раздражения слизистой оболочки желудка при дозировке до 600 мг / день.
Беременность и лактация:
Беременность.
Хотя на сегодняшний день побочных эффектов во время беременности не описано, следует соблюдать осторожность при использовании этого продукта во время беременности.
Грудное вскармливание.
В связи с отсутствием доступных данных рекомендуется соблюдать осторожность при использовании ацетилцистеина EG во время грудного вскармливания.
Побочные действия:
Заболевания дыхательной системы, грудной клетки и средостения.
В редких случаях, особенно после применения аэрозоля N-ацетилцистеина, наблюдаются бронхорея, бронхоспазм, ринорея и стоматит.
Заболевания желудочно-кишечного тракта.
После приема внутрь: иногда тошнота и рвота.
Общие расстройства.
После приема внутрь: редко: реакции гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
Ацетилцистеин не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка:
Токсичность ацетилцистеина низкая. При приеме высоких доз могут возникать описанные выше побочные эффекты. В таком случае достаточно симптоматического лечения.
Список вспомогательных веществ
Е.Г. Ацетилцистеин в капсулах по 200 мг.
Лактоза — Моно-, ди- и триглицериды жирных кислот — диоксид титана — Желатин.
EG Ацетилцистеин в пакетиках по 200 мг.
Сахароза — Аромат фрукта — Хлорид натрия — винная кислота.
EG Ацетилцистеин 600 мг саше.
Сахароза — Аромат фруктовый.
EG Шипучие таблетки ацетилцистеина 600 мг.
Безводная лимонная кислота — гидрокарбонат натрия — Аспартам — Лимонный ароматизатор — легкий парафин.
Взаимодействие с другими лекарствами и другие формы взаимодействия:
a.) Благодаря своим хелатирующим свойствам ацетилцистеин может снижать биодоступность солей тяжелых металлов, таких как соли золота, кальция и железа.В связи с отсутствием конкретных данных по этому поводу, рекомендуется разделить прием ацетилцистеина на эти соли или выбрать другой путь введения.
b.) Ацетилцистеин после перорального приема снижает биодоступность цефалоспоринов, вводимых перорально. Ацетилцистеин, вводимый перорально, не влияет на биодоступность амоксициллина, эритромицина, доксициклина, бакампициллина, тиамфеникола и связанного с ним амоксициллина и клавулановой кислоты.
Что касается цефалоспоринов, необходимо разделить их принятие решения с ацетилцистеином или введение другим путем.
Связь с другими антибиотиками не была задокументирована.
Несовместимости:
Не применимо.
Шипучие таблетки ацетилцистеина
Что это за лекарство?
ACETYLCYSTEINE (se teel SIS teen) используется после передозировки ацетаминофена для предотвращения повреждения печени.
Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.
ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: CETYLEV
Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?
Им нужно знать, есть ли у вас какое-либо из этих условий:
- порок сердца
- Болезнь почек
- Язва желудка или варикозное расширение вен
- необычная или аллергическая реакция на ацетилцистеин, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
- беременна или пытается забеременеть
- грудное вскармливание
Как мне использовать это лекарство?
Это лекарство принимают внутрь в больнице или клинике.В некоторых случаях врач может также ввести это лекарство непосредственно в кишечник через зонд.
Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей. Хотя это лекарство может использоваться в экстренных случаях даже для очень маленьких детей и младенцев, могут применяться меры предосторожности.
Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.
ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас.Не делись этим лекарством с другими.
Что делать, если я пропущу дозу?
Это не относится. Ваши дозы будут переданы вам в больнице или клинике. Очень важно принимать все запланированные дозы в соответствии с указаниями до завершения лечения.
Что может взаимодействовать с этим лекарством?
Взаимодействий не ожидается.
Этот список может не описывать все возможные взаимодействия. Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете.Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.
На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?
Сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если ваши симптомы не улучшатся или вам станет хуже. Во время лечения вы будете находиться под тщательным наблюдением.
Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?
Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:
- аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
- признаки и симптомы кровотечения, такие как кровянистый или черный дегтеобразный стул; срыгивание крови или коричневого вещества, напоминающего кофейную гущу
Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):
Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.
Где мне хранить лекарство?
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при комнатной температуре от 20 до 25 градусов C (от 68 до 77 градусов F).
ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не покрывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.
Ацетилцистеин | Здоровье34
(также известный как N-ацетилцистеин)Ацетилцистеин является активным ингредиентом гранул муколатора для суспензии (код Наппи: 710392-001)
Общая информация
Ацетилцистеин является муколитиком.
Муколитики — это препараты, растворяющие или разрушающие слизь. Это уменьшает густоту слизи и мокроты, что облегчает откашливание.
В Южной Африке цетилцистеин зарегистрирован для лечения разжижения чрезмерной или сгущенной секреции слизи, связанной с неинфекционными заболеваниями дыхательных путей и муковисцидозом, и антидот при передозировке парацетамолом.
Это лекарство не излечивает основное заболевание, а просто контролирует симптомы. Чтобы он был эффективным, его нужно принимать регулярно, даже если вы не замечаете немедленного эффекта.
Как работает ацетилцистеин?
Это лекарство действует, разрывая некоторые химические связи между молекулами слизи. Это делает бронхиальную слизь менее густой и липкой и облегчает откашливание.
Краткие сведения
Список лекарств: график 2
Доступен как: Ацетилцистеин доступен в виде шипучих таблеток, гранул и пастилок
Что он делает? Ацетилцистеин растворяет или разрушает слизь.
Риск передозировки: низкий
Риск зависимости: низкий
Доступен ли ацетилцистеин в виде дженерика? да
Ацетилцистеин отпускается только по рецепту врача? №
Информация для пользователя
Прекращение приема этого лекарства: лечение этим лекарством можно безопасно прекратить, когда оно больше не требуется.
Особые меры предосторожности
Проконсультируйтесь с врачом перед применением этого препарата, если:
- у вас астма
- у вас в анамнезе язва желудка
Беременность:
Избегайте беременности.Неизвестно, как это лекарство может повлиять на вашего ребенка. Проконсультируйтесь с врачом перед применением этого препарата или если вы планируете забеременеть.
Грудное вскармливание: избегать. Неизвестно, как это лекарство может повлиять на вашего ребенка. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Порфирия: этот препарат безопасен для использования.
Младенцы и дети: этот препарат не предназначен для детей в возрасте до 2 лет.
Пожилые люди: Особых мер предосторожности не требуется.
Вождение автомобиля и опасные работы: специальных мер предосторожности не требуется.
Алкоголь: Избегайте одновременного употребления алкоголя с этим лекарством.
Возможные побочные эффекты
| Побочные эффекты | Частота | Проконсультируйтесь с врачом | |||||
| Только в тяжелых случаях | Во всех случаях | ||||||
| тошнота / рвота | X | X | |||||
| диарея 3 | 33 | головная боль | X | X | |||
| звон в ушах | X | X | |||||
| скин реакции — аллергические | X | X | |||||
Взаимодействия
Взаимодействие с лекарствами
| Нитроглицерин Небольшая передозировка не повод для беспокойства.В случае преднамеренной большой передозировки обратиться за неотложной медицинской помощью. Рекомендуемая дозировка Интересный факт Этот материал не предназначен для замены медицинской консультации, а предназначен только для информационных целей.Проконсультируйтесь с врачом для получения конкретного лечения и рекомендаций. Сравнение биодоступности фирменного и генерического ацетилцистеина в Китае / Исследования / Биосимиляры / Главная страница — GaBI OnlineАцетилцистеин — производное цистеина. Он используется в первую очередь как муколитическое средство для разжижения аномально густой слизи при лечении хронического бронхита, хронической обструктивной болезни легких и других заболеваний легких, осложненных образованием вязкой слизи.Он также использовался в качестве антидота против лекарственной гепатотоксичности при передозировке парацетамола (ацетаминофена). Сообщалось также, что введение ацетилцистеина полезно при системном склерозе, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, септическом шоке и диабете. В этом рандомизированном открытом двухпериодном перекрестном исследовании с однократной дозой приняли участие 24 здоровых некурящих китайских мужчины в возрасте от 18 до 40 лет с индексом массы тела (ИМТ) от 19 до 25 кг / м 2 . поступил в отделение клинических исследований фазы I Центральной больницы Шанхай Сюхуэй, Шанхай, Китай. Добровольцы, соответствующие критериям отбора, были рандомизированы в одну из двух исследуемых групп и получали либо дженерик (3 шипучих таблетки по 200 мг каждая), либо оригинальный препарат (1 шипучая таблетка 600 мг) натощак в течение первого периода лечения. После семидневного периода вымывания все субъекты перешли на другое лечение. Пятнадцать образцов крови объемом 3 мл были собраны из вены предплечья за 24-часовой период: 0 час (до введения дозы) и 0,167, 0,33, 0. Все субъекты завершили исследование и были включены в анализы безопасности, фармакокинетики и биодоступности.Два субъекта (8,3%) испытали два легких побочных эффекта (увеличение общего количества желчной кислоты и удлинение интервала QT), которые не считались связанными с приемом исследуемых препаратов. Отношения дженерик / торговая марка (90% доверительный интервал) для логарифмически преобразованных C max , AUC 0 – t и AUC 0‑ ¥ составили 96,51% (89,7–103,8%). ), 93,94% (86,7–101,7%) и 94,74% (87,7–102,4%) соответственно, что соответствовало заранее определенным критериям для допущения биоэквивалентности.Относительная биодоступность генерического препарата по сравнению с фирменным препаратом составила 96,25%. Кривые зависимости средней концентрации в плазме от времени для генерического и фирменного препаратов ацетилцистеина были сопоставимы. Никаких различий в переносимости между фирменным наименованием и генериком ацетилцистеина не наблюдалось. Показано, что параметры фармакокинетики и биодоступности этих двух препаратов схожи. У этих здоровых голодающих китайских мужчин эталонный препарат и испытанный дженерик также соответствовали стандартным критериям для допущения биоэквивалентности, определенным китайским регулирующим органом (Государственное управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая [SFDA]). Это открытое исследование, поэтому оно не могло объективно рассмотреть профили переносимости двух составов. Поскольку данные были получены только от небольшой группы, фармакокинетические профили ацетилцистеина могут отличаться в других целевых популяциях. Кроме того, нормативная биоэквивалентность может не предсказывать терапевтическую эквивалентность у пациентов в клинической практике. Конфликт интересов Комментарий редактора Ссылка 1. Liu YM et al. Относительная биодоступность дженериков и фирменных шипучих таблеток ацетилцистеина: открытое, рандомизированное, двухпериодное перекрестное исследование однократной дозы на здоровых китайских добровольцах-мужчинах.Clin Ther 2010; 32 (12): 2097-105. Заявка на патент США для ЭФФЕКТИВНЫХ КОМПОЗИЦИЙ, СОДЕРЖАЩИХ Н-АЦЕТИЛЦИСТИН, Заявка на патент (Заявка № 20140234228 от 21 августа 2014 г.)ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ПРИЛОЖЕНИЯЭто приложение является продолжением заявки США сер. № 13 / 466,721, поданная 8 мая 2012 г., содержание которой полностью включено в настоящий документ посредством ссылки. ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯНастоящее изобретение относится к шипучим фармацевтическим композициям, содержащим N-ацетилцистеин, более конкретно к шипучим композициям, содержащим большое количество N-ацетилцистеина, полезным для перорального лечения отравления ацетаминофеном. ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯN-ацетилцистеин (NAC) — это хорошо известное лекарство, одобренное во всем мире по нескольким показаниям, главным образом как муколитическое средство, но это также одно из немногих доступных средств лечения отравления ацетаминофеном. Ацетаминофен (парацетамол) — широко применяемое обезболивающее и жаропонижающее средство. Случайная или суицидальная передозировка ацетаминофена может вызвать серьезное повреждение печени, которое приводит к нескольким смертельным случаям каждый год в США. NAC эффективен при внутривенном или пероральном введении для лечения отравления ацетаминофеном при введении в течение 8-10 часов после передозировки ацетаминофеном.Доза NAC, которая должна быть введена, очень высока в соответствии с протоколом терапии Прескотта, как показано в следующей таблице 1: Единственная доступная лекарственная форма NAC для лечения отравления ацетаминофеном — это 30 мл виала Acetadote®, содержащий 200 мг / мл НАК для внутривенного введения. Пероральное лечение отравления ацетаминофеном с помощью NAC равно или даже более эффективно, чем внутривенное лечение при введении в течение 8-10 часов после передозировки парацетамолом (Мишель Зелл Кантер, Американский журнал здравоохранения — Системная аптека, 1 октября 2006 г., т. 63 № 19, 1821-1827), содержание которых включено сюда в качестве ссылки и было бы более практичным и безопасным. Однако очень высокая дозировка ограничивает возможность использования коммерчески доступных составов NAC для перорального введения, которые обычно имеют максимальное содержание NAC 600 мг. Следовательно, было бы желательно иметь пероральный состав, содержащий большое количество NAC, который можно было бы использовать для лечения отравления ацетаминофеном. СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯТеперь мы нашли шипучую композицию, содержащую большое количество NAC, которую очень легко вводить в виде водного раствора и которая особенно полезна для перорального лечения отравления ацетаминофеном. В первом аспекте настоящее изобретение относится к шипучей композиции, содержащей по меньшей мере 50% масс. NAC, по меньшей мере 20% масс. Карбонатной или бикарбонатной соли и смесь фармацевтически приемлемых наполнителей, содержащих подсластитель, ароматизатор и разбавитель. В другом аспекте настоящее изобретение относится к способу лечения отравления ацетаминофеном. Способ включает введение эффективного количества шипучей композиции, содержащей не менее 50% мас. / Мас. NAC, не менее 20% мас. / Мас. Карбонатной или бикарбонатной соли и смеси фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, содержащих подсластитель, ароматизатор и разбавитель для пациента, нуждающегося в таком лечении. ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯНастоящее изобретение относится к шипучей композиции, содержащей большое количество NAC, которая особенно полезна для перорального лечения отравления ацетаминофеном. Шипучая композиция и объект настоящего изобретения содержат по меньшей мере 50% масс. NAC, по меньшей мере 20% масс. Карбонатной или бикарбонатной соли и смесь фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, включающих подсластитель, ароматизатор и разбавитель. В данном контексте значение% мас. / Мас. Означает массовый процент компонента композиции по отношению к общей массе указанной композиции. В предпочтительном варианте количество NAC в шипучей композиции составляет от 50 до 80% мас. / Мас., Более предпочтительно от 50% до 60% мас. / Мас. В особенно предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения количество NAC составляет около 54-55% мас. / Мас. Подходящие карбонатные или бикарбонатные соли представляют собой фармацевтически приемлемые карбонатные или бикарбонатные соли, обычно используемые в качестве источника CO 2 в шипучих композициях. Конкретные примеры включают бикарбонат натрия, карбонат натрия, бикарбонат калия, карбонат калия, сесквикарбонат натрия (NaHCO 3 + Na 2 CO 3 + 2H 2 O), карбонат глицина натрия и т.п. Бикарбонат натрия является особенно предпочтительным. Количество карбонатной или бикарбонатной соли в шипучих композициях согласно настоящему изобретению составляет не менее 20% мас. / Мас., Предпочтительно от 20% до 45% мас. / Мас. И более предпочтительно от 30% до 35% мас. / Мас. . Заявитель обнаружил, что состав по настоящему изобретению вызывает бурение в воде без потребности в дополнительной органической или неорганической кислоте, что делает его особенно выгодным по сравнению с известными шипучими композициями NAC, которые требуют присутствия шипучей пары. В дополнение к активному ингредиенту и карбонатной или бикарбонатной соли шипучая композиция по настоящему изобретению обычно содержит смесь наполнителей, включающую подсластитель, ароматизатор и разбавитель. Общее количество дополнительных вспомогательных веществ обычно составляет от 3,5% до 15% масс. Подходящие подсластители включают сахара, такие как моно- или дисахариды, например глюкоза, сахароза, мальтоза, галактоза, и искусственные подсластители, такие как сахарин натрия, ацесульфам калия, цикламаты, сукралоза.Предпочтительны искусственные подсластители, и среди них особенно предпочтительна сукралоза. Количество подсластителя составляет от 0,2% до 10% мас. / Мас. И предпочтительно от 0,5% до 1% мас. / Мас. Количество ароматизатора составляет от 1% до 3% мас. / Мас. И предпочтительно составляет около 2% мас. / Мас. Можно использовать любые фармацевтически приемлемые ароматизаторы, такие как фруктовый ароматизатор, ароматизатор перечной мяты и т.д. Предпочтительны фруктовые ароматизаторы, особенно предпочтительны ароматы лимона и апельсина. Подходящие разбавители включают полиолы, такие как, например, маннит, сорбит, ксилит, а также целлюлозу, крахмал и мальтодекстрин. Мальтодекстрин является особенно предпочтительным. Количество разбавителя обычно составляет от 2% до 20% мас. / Мас. Шипучая композиция согласно настоящему изобретению может необязательно содержать другие фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, такие как хелатирующие агенты, например ЭДТА, смазывающие вещества, например бензоат натрия и стеарат магния, красители и т. Д. Если в составе присутствует смазывающее вещество согласно настоящему изобретению количество смазки обычно составляет от 0.От 1% до 5% масс. Предпочтительно использовать бензоат натрия. Шипучие композиции NAC по настоящему изобретению получают обычными методами гранулирования, предпочтительно влажным гранулированием, например, в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Шипучий гранулят можно использовать как таковой в виде готовой лекарственной формы, например, в пакетиках или спрессовывать в таблетки. В предпочтительном варианте осуществления фармацевтическая композиция NAC согласно изобретению находится в форме шипучих таблеток. Доза НАК, содержащаяся в готовой единице дозировки, может составлять от 0,5 г до 2,5 г без изменения физических свойств твердой композиции. В частности, шипучие составы согласно настоящему изобретению легко растворимы в небольшом количестве воды, имеют хороший вкус и имеют ограниченные размеры, чтобы их можно было легко хранить и транспортировать. Стандартная доза NAC может составлять, например, 0,5 г, 1,0 г, 1,5 г, 2,0 г и 2,5 г. Разовые дозы 0.5 г и 2,5 г являются особенно предпочтительными, потому что их можно легко комбинировать для достижения любой терапевтической дозы, требуемой протоколом терапии Прескотта, как показано в следующей таблице 2. В приведенной выше таблице четко показаны некоторые из наиболее значительных преимуществ шипучей композиции по настоящему изобретению в лечение отравления парацетамолом. Высокое содержание NAC в композициях вместе с их очень высокой растворимостью дает возможность легко регулировать вводимую дозу в соответствии с протоколом терапии путем расчета количества таблеток (кратного 2.5 г и / или кратно 0,5 г) и растворить в стакане воды. Полученный раствор содержит терапевтическую дозу НАК, имеет хороший вкус, его очень легко вводить пациенту. Возможность введения шипучих композиций по изобретению в стакане воды является значительным преимуществом по сравнению с коммерчески доступными композициями NAC, используемыми для лечения отравления ацетаминофеном. Требуемую терапевтическую дозу очень легко рассчитать, исходя из количества таблеток или саше, которые необходимо растворить. Стакан с водой, содержащий терапевтическую дозу NAC, имеет хороший вкус (хорошее соблюдение пациентом режима лечения также в случае детей) и не требует наличия обученных медсестер, как в случае флаконов с NAC. Следующие ниже примеры лучше иллюстрируют настоящее изобретение, не ограничивая его. ПРИМЕР 1NAC (543 г), бикарбонат натрия (348 г), мальтодекстрин (79,8 г), сукралоза (7 г) и ЭДТА натрия (0,2 г) гранулировали вместе с водой в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Затем гранулят сушили до остаточной влажности не более 0,5%, выгружали из псевдоожиженного слоя и смешивали с бензоатом натрия (3 г) и апельсиновым вкусом (19 г). Полученную смесь прессовали в плоские круглые таблетки диаметром 25 мм, весом 4,6 г и содержащие 2,5 г NAC, или в плоские круглые таблетки диаметром 14 мм, весом 0,92 г и 0,5 г NAC. ПРИМЕР 2NAC (543 г), бикарбонат натрия (348,2 г), мальтодекстрин (79.8 г) и сукралозу (7 г) гранулировали вместе с водой в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Затем гранулят сушили до остаточной влажности не более 0,5%, выгружали из псевдоожиженного слоя и смешивали с бензоатом натрия (3 г) и апельсиновым ароматизатором (19 г). Полученную смесь прессовали в плоские круглые таблетки диаметром 25 мм, весом 4,6 г и содержащие 2,5 г NAC, или в плоские круглые таблетки диаметром 14 мм, весом 0,92 г и 0,5 г NAC. ПРИМЕР 3NAC (543 г), бикарбонат натрия (351 г), мальтодекстрин (79.8 г), сукралозу (7 г) и натрий-ЭДТА (0,2 г) гранулировали вместе с водой в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Затем гранулят сушили до остаточной влажности не более 0,5%, выгружали из псевдоожиженного слоя и смешивали с апельсиновым вкусом (19 г). Полученную смесь прессовали в плоские круглые таблетки диаметром 25 мм, весом 4,6 г и содержащие 2,5 г NAC, или в плоские круглые таблетки диаметром 14 мм, весом 0,92 г и содержащие 0,5 г NAC. ПРИМЕР 4NAC (543 г), бикарбонат натрия (351.2 г), мальтодекстрин (79,8 г) и сукралоза (7 г) гранулировали вместе с водой в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Гранулят затем сушили до остаточной влажности не более 0,5%, выгружали из псевдоожиженного слоя и смешивали с апельсиновым вкусом (19 г). Полученную смесь прессовали в плоские круглые таблетки диаметром 25 мм, весом 4,6 г и содержащие 2,5 г NAC, или в плоские круглые таблетки диаметром 14 мм, весом 0,92 г и 0,5 г NAC. ПРИМЕР 5NAC (543 г), бикарбонат натрия (351 г), мальтодекстрин (79.8 г), сукралозу (7 г) и натрий-ЭДТА (0,2 г) гранулировали вместе с водой в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Затем гранулят сушили до остаточной влажности не более 0,5%, выгружали из псевдоожиженного слоя и смешивали с апельсиновым вкусом (19 г). Полученной смесью разливали в бумажно-алюминиевые пакетики 40 × 60 мм, весом 4,6 г и содержавшие 2,5 г NAC или 0,92 г и 0,5 г NAC. ПРИМЕР 6NAC (543 г), бикарбонат натрия (351.2 г), мальтодекстрин (79,8 г) и сукралоза (7 г) гранулировали вместе с водой в грануляторе с псевдоожиженным слоем. Затем гранулят сушили до остаточной влажности не более 0,5%, выгружали из псевдоожиженного слоя и смешивали с апельсиновым вкусом (19 г). Полученной смесью разливали в бумажные / алюминиевые пакеты 40 × 60 мм, весом 4,6 г и содержавшие 2,5 г NAC или 0,92 г и 0,5 г NAC. АЦЕТИЛЦИСТЕИН ANG * 30BUSTАЦЕТИЛЦИСТЕИН ANG * 30BUSTПоказания к применениюЛечение респираторных заболеваний , характеризующихся густой и вязкой гиперсекрецией: острый бронхит, хронический бронхит и его обострения, эмфизема легких, муковисцидоз и бронхоэктазы.Лечение антидотами. Случайное или добровольное отравление парацетамолом. Уропатия, вызванная изо- и циклофосфамидом. Дозировка и способ примененияЛечение респираторных заболеваний ВЗРОСЛЫЕ • 1 пакетик АЦЕТИЛЦИСТИНА 200 мг для перорального раствора или 2 пакетика АЦЕТИЛЦИСТИНА 100 мг для перорального раствора 2-3 раза в день. • 1 шипучая таблетка ANGENERIC ACETYLCYSTEINE 600 мг шипучих таблеток в день (предпочтительно вечером).Возможные корректировки дозы могут относиться к частоте введения или разделению дозы, но все же должны находиться в пределах максимальной суточной дозы 600 мг. Для профилактики обострений рекомендуется использование порошка ACETYLCYSTEINE ANGENERICO 200 мг для перорального раствора саше. ДЕТИ старше 2 лет • 1 пакетик АЦЕТИЛЦИСТЕЙНА АНГЕНЕРИЧЕСКИЙ 100 мг порошка для перорального раствора 2-4 раза в день, в зависимости от возраста. Продолжительность терапии составляет 5-10 дней при острой и хронической формах, по мнению врача она будет продолжена в течение нескольких месяцев.Случайное или преднамеренное отравление парацетамолом Перорально, начальная доза 140 мг / кг массы тела должна быть введена как можно скорее, в течение 10 часов после приема токсического агента, с последующим введением каждые 4 часа и в течение 1-3 дней однократной дозой 70 мг. / кг веса. Уропатия, вызванная изо- и циклофосфамидом При типичном курсе химиотерапии изо- и циклофосфамидом изо- и циклофосфамидной химиотерапией изо- и циклофосфамидной химиотерапией изо- и циклофосфамидной химиотерапии изо- и циклофосфамидной химиотерапией изо- и циклофосфамидной химиотерапии с концентрацией 1200 мг / м² площади поверхности тела в день в течение 5 дней каждые 28 дней ацетилцистеин можно вводить перорально в дозе 4 г / сут. день в дни химиотерапевтического лечения, распределяемые на 4 приема по 1 г. Как использовать ANGENERIC ACETYLCYSTEINE 100 мг и 200 мг порошка для перорального раствора Растворите содержимое саше в стакане с небольшим количеством воды, при необходимости перемешивая чайной ложкой. Порошок также можно растворить во фруктовом соке или холодном чае. АЦЕТИЛЦИСТЕИН АНГЕНЕРНЫЙ Шипучие таблетки 600 мг Растворите одну таблетку в половине стакана воды, при необходимости перемешивая чайной ложкой. Таким образом получается приятный раствор, который можно пить прямо из стакана или, в случае маленьких детей, давать чайными ложками или из бутылки.Раствор следует проглотить сразу после его приготовления. Принимать раствор желательно после еды. Муколитическому эффекту ацетилцистеина способствует прием жидкости. ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам продукта и другим близким химическим веществам. Обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью (см. Раздел 4.6 «Беременность и кормление грудью»). Препарат противопоказан детям до 2 лет, за исключением лечения антидотиками. Побочные эффектыНиже представлена таблица, относящаяся к частоте побочных реакций после перорального приема N-ацетилцистеина:
Особые предупрежденияПациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии; при возникновении бронхоспазма лечение следует немедленно прекратить. Применение лекарственного средства у пациентов с язвенной болезнью или с язвенной болезнью в анамнезе требует особого внимания, особенно в случае одновременного приема других препаратов с известным гастро-повреждающим действием. Введение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может разжижать бронхиальный секрет и в то же время увеличивать его объем. Если пациент не может эффективно откашливать, следует использовать постуральный дренаж и бронхоаспирацию, чтобы избежать задержки секреции. Муколитики могут вызывать обструкцию бронхов у детей младше 2 лет. Фактически, дренажная способность бронхиальной слизи ограничена в этой возрастной группе из-за физиологических характеристик дыхательных путей.Поэтому их не следует применять у детей младше 2 лет (см. Раздел 4.3). Возможное присутствие сернистого запаха не указывает на изменение препарата, но типично для активного ингредиента, содержащегося в нем. Важная информация о некоторых вспомогательных веществах В случае диабетиков или тех, кто придерживается низкокалорийной диеты, следует иметь в виду, что препарат в пакетиках содержит сахар в количестве, соответствующем примерно ½ кофейной ложки на каждый пакетик.ANGENERIC ACETYLCYSTEINE порошок для перорального раствора, содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы изомальтазы не следует принимать это лекарство. ANGENERIC ACETYLCYSTEINE Шипучие таблетки 600 мг содержат безводную лактозу: Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство. Беременность и кормление грудьюДаже если тератологические исследования, проведенные с ацетилцистеином на животных, не показали тератогенного действия, однако, как и в отношении других препаратов, его прием во время беременности и в период кормления грудью следует проводить только в случае реальной нужно под непосредственным контролем Доктора. Срок годности и удержаниеАЦЕТИЛЦИСТИН 100 мг порошок для перорального раствора Хранить в оригинальной картонной коробке и внешней картонной коробке АНГЕНЕРИЧЕСКИЙ АЦЕТИЛЦИСТИН 200 мг порошок для перорального раствора Хранить в оригинальной картонной упаковке картонная упаковка АНГЕНЕРИЧЕСКИЙ АЦЕТИЛЦИСТИН 600 мг шипучие таблетки Это лекарство не требует особых условий хранения Взаимодействие с другими лекарствамиЛекарственное взаимодействие Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.Противокашлевые препараты и N-ацетилцистеин не следует принимать одновременно, поскольку снижение кашлевого рефлекса может привести к накоплению бронхиального секрета. Активированный уголь может снизить действие N-ацетилцистеина. Не рекомендуется смешивать другие препараты с раствором АЦЕТИЛЦИСТИНА АНГЕНЕРИЧЕСКОГО. Доступная информация о взаимодействии антибиотик-N-ацетилцистеин относится к тестам in vitro, в которых эти два вещества были смешаны, что показало пониженную активность антибиотика.Однако в качестве меры предосторожности рекомендуется принимать антибиотики внутрь по крайней мере через два часа после введения N-ацетилцистеина. Было показано, что одновременный прием нитроглицерина и N-ацетилцистеина вызывает значительную гипотензию и вызывает расширение височной артерии с возможным началом головной боли. Если необходимо одновременное введение нитроглицерина и N-ацетилцистеина, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет появления артериальной гипотензии, которая также может быть тяжелой, и информироваться о возможном появлении головной боли.Взаимодействие лекарств с лабораторными тестами N — ацетилцистеин может помешать колориметрическому методу определения салицилатов. N-ацетилцистеин может мешать тесту на определение кетонов в моче. ПередозировкаСлучаев передозировки при пероральном приеме N-ацетилцистеина не поступало. У здоровых добровольцев, которые в течение трех месяцев принимали суточную дозу N-ацетилцистеина, равную 11,6 г, серьезных побочных реакций не наблюдалось.Дозы до 500 мг НАК / кг массы тела при пероральном приеме переносились без каких-либо симптомов интоксикации. Симптомы Передозировка может вызвать желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея. Лечение Специфических антидотических препаратов не существует; Терапия передозировки основана на симптоматическом лечении. Активные веществаАЦЕТИЛЦИСТЕИН АНГЕНЕРНЫЙ 100 мг порошок для перорального раствора Каждый пакетик содержит : Действующее начало : ацетилцистеин 100 мг. Вспомогательные вещества сахароза Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1. ANGENERIC ACETYLCYSTEINE 200 мг порошок для перорального раствора Каждый пакетик содержит : Действующее начало : ацетилцистеин 200 мг. Вспомогательные вещества сахароза Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1. АЦЕТИЛЦИСТЕИН 600 мг шипучие таблетки Каждая шипучая таблетка содержит : Действующее начало : ацетилцистеин 600 мг Вспомогательные вещества безводная лактоза Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1. Вспомогательные веществаАЦЕТИЛЦИСТЕИН АНГЕНЕРНЫЙ 100 мг порошок для перорального раствора Каждый пакетик содержит: сахароза — аскорбиновая кислота — сахарин — апельсиновый ароматизатор. АЦЕТИЛЦИСТЕИН АНГЕНЕРНЫЙ 200 мг порошок для перорального раствора Каждый пакетик содержит: сахароза — аскорбиновая кислота — сахарин — апельсиновый ароматизатор. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Рекомендуется нагрузочная доза 140 мг / кг, а затем 70 мг / кг каждые 4 часа, всего 17 доз. 
Через 5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 и 24 часа после дозирования в каждый период исследования для оценки фармакокинетики ацетилцистеина. Переносимость определялась жизненно важными показателями (температура тела в ротовой полости, частота сердечных сокращений, частота дыхания и артериальное давление в положении сидя), клиническими лабораторными тестами, ЭКГ в 12 отведениях, физическим осмотром (за 0,5 часа до дозирования и через 24 часа после дозирования в каждый период исследования) и интервью. с испытуемыми о нежелательных явлениях.