Амоксиклав применение и дозы: АМОКСИКЛАВ таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, который ингибирует один или более фермент (часто называемый пенициллин-связывающим белком) в процессе биосинтеза пептидогликана – интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм
Пределы чувствительности (мкг/мл)
 
Чувствительность
Промежуточная чувствительность
Резистентность
Haemophilus influenzae1
≤ 1

> 1
Moraxella catarrhalis1
≤ 1

> 1
Staphylococcus aureus2
≤ 2

> 2
Коагулазонегативный стафилококк2
≤ 0,25
 
> 0,25
Enterococcus2
≤ 4
8
> 8
Streptococcus A, B, C, G5
≤ 0,25

> 0,25
Streptococcus pneumoniae3
≤ 0,5
1-2
> 2
Энтеробактерии1,4


> 8
Грамотрицательные анаэробы1
≤ 4
8
> 8
Грамположительные анаэробы1
≤ 4
8
> 8
Невидоспецифичные пределы1
≤ 2
4-8
> 8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4
 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы)£, Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.
Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (C

max) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.
Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).
И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Способ применения и дозировка»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь.  Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18%  амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая  проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 — 25% от первоначальной дозы.  Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой  составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет,  также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с  почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

— изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Штаммы

Пределы  чувствительности (мкг/мл)

 

Чувствительный

Умеренно резистентный

Резистентный

Haemophilus influenzae1

≤ 1

-

>1

Moraxella catarrhalis1

≤ 1

-

>1

Staphylococcus aureus2

≤ 2

-

>2

Коагулазонегативный стафилококки2

≤ 0.25

 

>0.25

Enterococcus1

≤ 4

8

>8

Streptococcus A, B, C, G5 

≤ 0.25

-

>0.25

Streptococcus pneumoniae3

≤ 0.5

1-2

>2

Enterobacteriaceae5

-

-

>8

Грамотрицательные анаэробы1

≤ 4

8

>8

Грамположительные анаэробы1

≤ 4

8

>8

Пограничное значение без специфической связи1 

≤ 2

4-8

>8

1 Опубликованные значения – для концентрации амоксициллина. Для определения

 чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.

2 Опубликованные значения – концентрации оксациллина.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках 

 ампициллина.

4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с 

 механизмами резистентности сообщаются как резистентные.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

 бензилпенициллина.

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные штаммы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Резистентные штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp.,  Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие штаммы

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti,  Mycoplasma pneumoniae

инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один фермент или более (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана – структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами развития резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте являются: инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D; и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм 

Пределы чувствительности (мкг/мл) 
  
Чувствительность 
Промежуточная чувствительность 
Резистентность 
Haemophilus influenzae1
≤ 1 
— 
> 1 
Moraxella catarrhalis1
≤ 1 
— 
> 1 
Staphylococcus aureus2
≤ 2 
— 
> 2 
Коагулазонегативный стафилококк2
≤ 0,25 
> 0,25 
Enterococcus1
≤ 4 

> 8 
Streptococcus A, B, C, G5
≤ 0,25 
— 
> 0,25 
Streptococcus pneumoniae3
≤ 0,5 
1-2 
> 2 
Энтеробактерии1,4
— 
— 
> 8 
Грамотрицательные анаэробы1
≤ 4 

> 8 
Грамположительные анаэробы1
≤ 4 

> 8 
Невидоспецифичные пределы1
≤ 2 
4-8 
> 8 
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л. 
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 
Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам-экспертам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)£, Коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridians.
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.
Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumonia.
Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызванные Streptococcus pneumonia, полностью чувствительными к пенициллину, можно лечить данной лекарственной формой препарата. Инфекции, вызванные микроорганизмами, обладающими резистентностью любой степени к пенициллину, не следует лечить данной лекарственной формой препарата.
В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, и время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.
У группы здоровых добровольцев при приеме комбинированного препарата в дозе 875мг/125мг в форме таблеток два раза в сутки натощак максимальные концентрации в сыворотке составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации составляло 1,5 часа (диапазон 1,0 – 2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0 – 2,0) для клавулановой кислоты. Значения показателя AUC(0-24) составляли 53,52 ± 12,31 мкг·час/мл для амоксициллина и 10,16 ± 3,04 мкг·час/мл для клавулановой кислоты. Период полувыведения (T ½) составлял 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме препарата внутрь, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Примерно 25% от общего содержания клавулановой кислоты и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3 – 0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.
Амоксициллин попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Амоксициллин выводится главным образом почками, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью как почечных, так и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема амоксициллина/клавулановой кислоты в форме таблеток с дозой 250мг/125мг или 500мг/125 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина, однако, не влияет на выведение почками клавулановой кислоты.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании достаточных уровней клавулановой кислоты.
Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и тем самым предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)
Микроорганизм Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae1 ≤ 1 > 1
Moraxella catarrhalis1 ≤ 1 > 1
Staphylococcus aureus2 ≤ 2 > 2
Коагулазо-негативные стафилококки2 ≤ 0,25   > 0,25
Enterococcus1 ≤ 4 8 > 8
Streptococcus A, B, C, G5 ≤ 0,25 > 0,25
Streptococcus pneumoniae3 ≤ 0,5 1-2 > 2
Энтеробактерии1.4 > 8
Грамотрицательные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
Грамположительные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
Невидоспецифичные пределы1 ≤ 2 4-8 > 8
Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
Предел резистентности, R > 8 мг/л, гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии, желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea§, Pasteurella multocida
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте
§ Все штаммы с резистентностью к амоксициллину, не связанной с бета-лактамазами, резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumonia, не следует лечить данной лекарственной формой препарата (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»),
2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10 %.
Фармакокинетика
При внутривенном болюсном введении комбинированного препарата группам здоровых добровольцев в дозах 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составляли 32,2 и 105,4 мкг/мл для амоксициллина и 10,5 и 28,5 мкг/мл для клавулановой кислоты соответственно. Показатели Т1/2 составляли 1,07 и 0,9 часа для амоксициллина и 1,12 и 0,9 часа для клавулановой кислоты соответственно. Значения AUC составляли 25,5 и 76,3 ч мг/л для амоксициллина и 9,2 и 27,9 чмг/л для клавулановой кислоты соответственно. А выведение с мочой (в %, от 0 до 6 ч) составляло 66,5 и 77,4 для амоксициллина и 46,0 и 63,8 для клавулановой кислоты соответственно. Примерно 25 % от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечных тканях, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
В доклинических исследованиях не получено каких-либо свидетельств значимой задержки производных обоих активных лекарственных веществ в тканях. Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и кормление грудью»).
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных максимум 10-25 % от исходной дозы. Клавулановая кислоты интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после внутривенного болюсного введения однократных доз 500/100 мг или 1 000/200 мг. Согласно результатам различных исследований, уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85 % для амоксициллина и 27-60 % для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после введения препарата.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых аналогичен. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен вводиться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Пожилым пациентам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, так как более высокая доля амоксициллина выводится почками. Таким образом, используемые при почечной недостаточности дозы должны препятствовать чрезмерному накоплению амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (см. «Дозы и способ применения»).
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

инструкция, аналоги, цены и отзывы

Амоксиклав 500 мг + 125 мг представляет из себя таблетки в пленочной оболочке, антибиотик пенициллинового ряда для взрослых и детей, старше 12 лет.

Выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток овальной формы в блистерах по 7 штук, упаковывается вместе к инструкцией  в картонную коробку.

Состав препарата

Название вещества2x 500мг + 125мг
Активное вещество:
Амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину)500 мг
Калия клавунат (эквивалентно клавулановой кислоте)125 мг
Вспомогательные вещества:
Кросповидон45 мг
Диоксид кремния9 мг
Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащаядо 1060 мг
Магния стеарат20 мг
Кроскармелоза натрия35 мг
Оболочка пленочная
Гипромеллоза17,696 мг
Этилцеллюлоза0,864 мг
Полисорбат 800,96 мг
Триэтилцитрат0,976 мг
Диоксид титана9,36 мг
Тальк2,144 мг

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик Амоксиклав 500 мг + 125 мг обладает широким спектром действия, распространяющимся на грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы, благодаря сочетанию двух активных веществ:

  • Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, что делает его неактивным по отношению к микроорганизмам, продуцирующим этот фермент.
  • Клавулановая кислота — вещество, родственное пенициллинам. Обладает способностью подавлять действие бета-лактамаз. Защищает амоксициллин от разрушения ферментами, расширяет его антибактериальный спектр.

Эффективность комбинации в препарате амоксициллина с клавулановой кислотой лабораторно подтверждена для:

  • стрептококков;
  • стафилококков;
  • шигелл;
  • клебсиелл;
  • бруцелл;
  • эхинококков;
  • хеликобактера;
  • клостридий;
  • гемофильной палочки;
  • сальмонеллы;
  • протея.

Бактерии устойчивые к воздействию Амоксиклава 500 мг + 125 мг:

  • энтеробактер;
  • псевдомонады;
  • хламидии;
  • микоплазма;
  • легионелла;
  • иерсинии.

Фармакокинетика

После приема активные вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Покрытые пленочной оболочкой таблетки Амоксиклав 500 мг + 125 мг усваиваются независимо от приема пищи.

Активные вещества Амоксиклава 500 мг + 125 мг обнаруживаются в тканях и жидкостях организма: желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом. При отсутствии воспаления мозговых оболочек активные вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Амоксициллин выводится почками, выведение клавулановой кислоты происходит также внепочечными механизмами. Через 6 часов после приема Амоксиклава 500 мг + 125 мг в неизменном виде через почки выделяется 60-70% амоксициллина, 40-65% клавулановой кислоты

Активные вещества преодолевают плацентарный барьер, следовые концентрации выделяются с грудным молоком.

Показания

Перечень показаний для назначения препарата Амоксиклав 500 мг + 125 мг:

  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит).
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония.
  • Инфекции мочевыводящих путей.
  • Гинекологические инфекции.
  • Инфекции кожи, мягких тканей, включая укусы животных.
  • Инфекции костной и соединительной ткани.
  • Инфекции желчных путей:
  • Холецистит.
  • Холангит.
  • Одонтогенные инфекции.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению Амоксиклава 500 мг + 125 мг является непереносимость пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков. Препарат данной лекарственной формы не назначают детям до 12 лет.

Также Амоксиклав 500 мг + 125 мг противопоказан при:

  • Тяжелой форме печеночной недостаточности, мононуклеозе, лимфолейкозе.
  • Холестатической желтухе.
  • Повышенной чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.

Амоксиклав 500 мг + 125 мг назначают с осторожностью при:

  • Псевдомембранозном колите.
  • Печеночной недостаточности.
  • Тяжелых нарушениях функции почек.
  • При беременности, особенно в первом триместре.
  • При лактации.

Дозировка

Дозу Амоксиклава 625 мг рассчитывают с учетом возраста, веса, состояния здоровья пациента. Обычная суточная доза при лечении распираторных диагнозов:

  • 2 г — для взрослых;
  • 1,3 г — для подростков.

Делить таблетки в оболочке не рекомендуется, поэтому детям назначают препарат другой лекарственной формы, например, порошки для суспензии или диспергируемые пилюли.

Для больных старше 12 лет, весящих более 40 кг, суточная дозировка препарата Амоксиклав составляет 625 мг два раза в сутки. После 18 лет суточная доза увеличивается до трех таблеток. Такая дозировка препарата позволяет справиться со среднетяжелыми, а также легкими инфекциями кожи, мочеполовой системы, органов дыхания. При тяжелых инфекциях требуется корректировка: ежесуточно двукратный прием препарата Амоксиклав по 1000 мг. При назначении допускается трехкратное применение Амоксиклав по 1000 мг.

Возможное побочное действие

  • Нарушения функций желудочно-кишечного тракта, вызванные интоксикацией продуктами распада бактерий. Тошнота, рвота или диарея через 2-4 дня после начала приема лекарства.
  • При панкреатите, энтерите, резекции желудка или кишечника, хроническом колите возрастает вероятность диспепсии.
  • Нарушение функций печени: холестаз, желтуха, лейкопения.
  • Дисбактериоз, кандидоз.
  • Аллергические реакции.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки Амоксиклавом 500 мг + 125 мг нет. Отзывы о препарате также не содержат информации о необратимых нарушениях здоровья.

Передозировка проявляется расстройствами ЖКТ, желудочной болью, диареей, рвотой, нарушением водно-электролитного баланса.

Зарегистрированы сообщения об единичных случаях кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая приводила к развитию почечной недостаточности. Возможны судороги.

При передозировке препаратом рекомендовано промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь), по показаниям — гемодиализ. Пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое.

Лекарственные взаимодействия

Эффективность лечебного курса Амоксиклавом 500 мг + 125 мг повышается при совместной терапии с другими антибиотиками, но одновременный прием препаратов группы макролидов, тетрациклинов, сульфаниламиды снижают эффективность лекарства.

  • Чтобы не уменьшать воздействие активных веществ, нужно отменить бактериостатики во время приема Амоксиклава 500 мг + 125 мг.
  • Вещества антибиотика потенцируют действие метотрексата, повышают его токсичность.
  • При совместном приеме Амоксиклава с Дисульфирамом, а также Аллопуринолом увеличивается риск аллергических реакций.
  • Усвоение активных веществ Амоксиклава замедляют слабительные, антациды, глюкозамины, аминогликозиды.
  • Аскорбиновая кислота ускоряет всасывание препарата.

Особые указания

Перед началом лечения Амоксиклавом 500 мг + 125 мг врач должен узнать о гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечебном курсе необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени, почек.

При объективных показаниях препарат Амоксиклав 500 мг + 125 мг допускается при беременности, грудном вскармливании.

Для минимизации риска аллергических реакций прием препарата совмещают с едой.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы препарата Амоксиклав 500 мг + 125 мг или увеличение интервалов между приемами лекарства.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии Амоксиклавом 500 мг + 125 мг.

При проявлениях колита, связанного с употреблением антибиотиков, прием следует немедленно отменить. Препараты, тормозящие перистальтику, противопоказаны.

Лечение Амоксиклавом 500 мг + 125 мг обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин с клавулановой кислотой могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

Применение амоксициллина с клавулановой кислотой противопоказано при инфекционном мононуклеозе, так как может спровоцировать появление кореподобной сыпи.

Высокие концентрации Амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Исследования не выявили данных о вреде приема препарата Амоксиклав 500 мг + 125 мг в период беременности, а также его воздействия на эмбриональное развитие плода. При беременности и лактации препарат применяют, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Небольшие количества активных веществ Амоксиклава 500 мг + 125 мг проникают в грудное молоко, поэтому прием при лактации оправдан только при наличии четких показаний.

У младенцев, получающих грудное молоко, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистой оболочки рта. Грудное вскармливание при курсе лечения следует приостановить.

Применение у детей

Препарат можно назначать детям с 12 лет, при условии, что их масса тела превышает 40 кг. Амоксиклав 500 мг + 125 мг принимают три раза по 1 таблетке каждые 12 часов, не разжевывая, запивают достаточным объемом воды.

Прием при нарушениях функций почек

Коррекция дозы не требуется для пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин.

Дети с массой тела >40кг
КК (Клиренс креатинина) 10-30мл/мин500мг/125мг 2 раза в сутки
КК 500мг/125мг 1 раза в сутки
Гемодиализ500мг/125мг каждые 24 часа + 500мг/125мг во время диализа и после завершения процедуры

Применение при нарушении функции печени

Амоксиклав 500 мг + 125 мг назначают с осторожностью, лечебный курс должен проходить под врачебным контролем.

Условия отпуска в аптеке

Препарат отпускается по назначению лечащего врача. Купить Амоксиклав 500 мг + 125 мг можно по рецепту.

Условия хранения

В неповрежденной упаковке Амоксиклав 500 мг + 125 мг сохраняет свойства 3 года при температуре до +25оС.

Таблетки должны храниться в месте, недоступном для детей.

Аналоги

Аналоги Амоксиклава 500 мг + 125 мг содержат те же активные вещества — амоксициллин и клавулановую кислоту. Препараты, содержащие только один из компонентов, не могут считаться заменой, поскольку спектр их воздействия значительно уже. Нельзя считать адекватной заменой все лекарства из группы пенициллинов — они могут влиять на другие патогенные бактерии. Абсолютным аналогом является Аугментин.

Дешевые аналоги с тем же действующим веществом:

  1. Амоксициллин;
  2. Амосин;

Заменители с аналогичным эффектом, но другим действующим веществом:

  1. Азитромицин;
  2. Флемоксин Солютаб;
  3. Сумамед;
  4. Супракс;

Цена

Уважаемые читатели, прайс-лист с ценами на таблетки Амоксиклав 500 мг + 125 мг обновляется на нашем сайте 1 раз в сутки, из-за чего цены, указанные в нем, могут отличаться от реальных. Надеемся на Ваше понимание.

Амоксиклав®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг, 15 шт.
23.87 358.00 Купить
23.8 357.00 Купить
Амоксиклав®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг, 14 шт.
23.29 326.00 Купить
Амоксиклав®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг + 125 мг, 15 шт.
27.36 410.47 Купить

АМОКСИКЛАВ 0,5+0,125 N15 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованияхштаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой; порошок д/пригот.суспензии д/приема внутрь в справочнике лекарственных средств

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

  • инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
  • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Микроорганизмы Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae1 ≤1 >1
Moraxella catarrhalis1 ≤1 >1
Staphylococcus aureus2 ≤2 >2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp.2 ≤0.25 >0.25
Enterococcus1 ≤4 8 >8
Streptococcus А, В, С, G5 ≤0.25 >0.25
Streptococcus pneumoniae3 ≤0.5 1-2 >2
Энтеробактерии14 >8
Грамотрицательные анаэробы1 ≤4 8 >8
Грамположительные анаэробы1 ≤4 8 >8
Невидоспецифичные пределы1 ≤2 4-8 >8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты — 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы
— Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae#, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы
— Enterococcus faecium*;

  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
  • Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

    * Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

    ** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

    # Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

    ## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

    Амоксиклав при ангине и ребенке: как принимать, дозировки

    Поскольку стенокардия считается патологией многих лиц и может встречаться в разных формах, универсальные рецепты антибиотика «Амоксиклав» не могут быть высказаны. Что-то зависит от формы стенокардии. Так, при простудной стенокардии «Амоксиклав» и другие эффективные антибиотики требуются не всегда. При легкой форме заболевания врачи ограничиваются назначением обильных напитков, антисептиков и термических процедур (при низких температурах).

    «Амоксиклав» при простудных заболеваниях взрослому пациенту или ребенку может быть назначен при наличии таких угрожающих симптомов, как:

    • высокая температура тела, которая длится не менее 3 дней (то есть температура 38 градусов, более низкие температуры указывают на то, что организм борется с болезнью самостоятельно и довольно успешно),
    • появление на миндалинах легкого налета, что указывает на переход заболевания в более тяжелую форму, а любые осложнения связаны с прикреплением бактериальной инфекции, даже если изначально это не обсуждалось,
    • увеличение подчелюстных лимфатических узлов, что указывает на воспалительный фактор и чревато распространением инфекции по всему организму.

    Но с лакунарной, фолликулярной и гнойной формами ангины без антибиотиков не обойтись, поскольку опасные симптомы обычно уже в самом начале заболевания. А препарат «Амоксиклав» при ангине предпочитают многие опытные врачи, особенно если амоксициллин назначают впервые в связи с инфекционными патологиями. Следует понимать, что при последующих назначениях врачи будут отдавать предпочтение лекарствам с другими активными веществами, чтобы избежать развития бактерий при зависимости от препарата.

    Режим дозировки антибиотика на основе амоксициллина и клавуоновой кислоты зависит не только от формы стенокардии и самочувствия пациента, но и от возраста, а в некоторых случаях также от веса пациента.

    Рассмотрим способ применения и дозу препарата, которые рекомендованы в инструкции по применению препарата.

    Таблетки . Что касается обычных таблеток «Амоксиклав», то их рекомендуется принимать во время еды (желательно в самом начале еды).Таблетки не нужно измельчать, их проглатывают целиком и запивают водой.

    Таблетки «Амоксиклав» 375 мг предназначены для лечения взрослых и детей. Детям рекомендуется давать таблетки не ранее, чем через 6 лет.

    Для маленьких пациентов до 12-летнего возраста или до достижения веса в 40 кг дозировка рассчитывается как 40 мг на 1 кг веса ребенка. Рекомендуется давать лекарство в полученной дозировке ребенку 3 раза в день.

    Пациентам, масса которых превышает 40 кг, препарат при легкой форме патологии назначают в дозировке 375 мг. Принимайте препарат в той дозировке, которая вам нужна, каждые 8 ​​часов, то есть 2-3 раза в день.

    Для пациентов с умеренной стенокардией предпочтительная дозировка составляет 625 мг, поэтому вам необходимо купить соответствующий препарат и принимать его по 1 таблетке каждые 12 часов. Подходит для лечения и приготовления 250/125 мг, но вам нужно будет принимать его 3 раза в день по 1 таблетке с восьмичасовым интервалом между приемами.

    При тяжелой форме заболевания назначают препараты 625 или 1000 мг. Первому придется принимать по 1 таблетке три раза, второму — два раза в день.

    Таблетки «Амоксиклав Quiktab», а также «Амоксиклав» с повышенной дозировкой, также предназначены для взрослых пациентов. Их принимают только те пациенты, вес которых превышает 40 кг.

    Режим дозирования растворимых таблеток идентичен дозировкам и частоте введения обычных таблеток 625 мг и 1000 мг соответственно.Но способ применения несколько иной. Таблетки можно рассасывать, разжевывать или растворять в воде (полстакана), после чего полученную суспензию выпивают.

    Подвеска для приема внутрь. «Амоксиклав» при стенокардии у детей в возрасте до 6 лет назначают преимущественно в виде пероральной суспензии, которая содержит небольшие концентрации активных веществ. Эффективная дозировка препарата в виде суспензии рассчитывается в зависимости от веса ребенка.

    Новорожденным до 2-месячного возраста суспензию можно назначать в суточной дозе не более 30 мг на килограмм веса ребенка. Для детей от 2 месяцев до 2 лет суточную дозу можно увеличить до 40 мг на 1 кг массы тела.

    Для детей старше 2 лет, масса тела которых не превышает 40 кг, суточная доза, в зависимости от тяжести патологии, может варьироваться от 20 до 60 мг на килограмм веса ребенка. В этом случае доля клавулановой кислоты на каждый килограмм веса ребенка не будет превышать 15 мг.При весе 40 кг это будет 600 мг, что считается дневным максимумом для взрослых.

    Расчетная доза, в зависимости от назначения врача, необходимо разделить на 2 или 3 дозы. Интервалы между приемами (8 или 20 часов) должны соблюдаться максимально точно.

    Суспензию

    можно лечить и взрослым, но, учитывая низкую дозировку препарата, целесообразно применять ее только при легком течении ангины. Взрослая доза порошка для суспензии составляет 500 мг три раза в день, т.е.Только 1500 мг.

    Когда мы говорили о дозировке, суспензия была не о готовом продукте, а о количестве ампициллина в количестве порошка, необходимом для приготовления этой дозы. Но каждый раз готовить одну дозу в одиночку не обязательно. Порошок немедленно смешивают с водой во флаконе, выливая жидкость в 2 приема и постоянно встряхивая пробирку, чтобы составы были равномерно перемешаны. В результате будет получено 100 мл готового препарата (суспензии).

    В упаковке с препаратом должен быть специальный дозированный шприц или мерная ложка, объемом 5 мл.Исходя из дозировки, указанной на упаковке, 5 мл суспензии будет содержать 125 или 250 мг амоксициллина.

    Обычно пациентам не нужно рассчитывать, сколько им нужно будет пить лекарство в пересчете на ампициллин. Врач назначает препарат, четко указывая количество ложек или объем суспензии, которую нужно выпить за 1 прием. В легких случаях ребенку обычно дают 5 мл готовой суспензии, содержащей 125 мг амоксициллина и 31,25 мг клавуаната.Если заболевание возникает в более тяжелой форме, врач может назначить препарат с более высокой дозировкой, содержащий 250 мг амоксициллина в тех же 5 мл суспензии.

    Принимать суспензию, как таблетки, во время еды, в самом начале, то есть непосредственно перед едой.

    Порошок для инъекций . Внутривенное введение препарата осуществляется с помощью шприца или системы. Лекарственный раствор для них готовят из порошка и воды для инъекций (для капельниц готовая рецептура дополнительно смешивается с физиологическим раствором).Инъекции и капельницы могут быть назначены только в условиях стационара с тяжелой формой ангины или когда пероральное лечение невозможно. Детская доза рассчитывается как 30 мг на килограмм веса пациента, а частота приема в зависимости от состояния пациента может варьироваться от 2 до 4 раз в день. Взрослым назначают по 1200 мг три раза в день.

    Капельница помещается на 30-40 минут. В то же время свежеприготовленный раствор для инъекций или инфузий должен использоваться в течение 20 минут, после чего он становится непригодным для использования и должен утилизироваться.

    На вопрос, сколько дней пить «Амоксиклав» при ангине, может ответить только лечащий врач. Обычно курс лечения длится не более 2 недель. При легком течении стенокардии симптомы могут исчезнуть через 3-5 дней, но антибиотик займет не менее 7 дней. Исчезновение симптомов заболевания не означает полного уничтожения микробов. Это говорит только о снижении активности бактериальной инфекции.

    Передозировка. Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослого человека составляет 6000 мг, для ребенка — 2400 мг.Превышение этих доз по сравнению с рекомендациями по дозировке препарата маловероятно. Но если непреднамеренно принимать очень высокие дозы или при длительном применении препарата в больших дозах, появляются такие симптомы, как головокружение, бессонница, нервное возбуждение, проблемы с желудком, реже судорожный синдром, эффективный гемодиализ и симптоматическая терапия.

    Если большая доза препарата была принята перорально, следует немедленно промыть желудок и выпить энтеросорбенты.

    Многие привыкли считать, что такие сильнодействующие лекарства, как антибиотики, нельзя назначать детям и беременным женщинам.Пенициллины призваны разрушить это не совсем истинное убеждение. В конце концов, ребенок с постоянно сформировавшимся иммунитетом не может эффективно противостоять инфекции, и, следовательно, антибиотиков нельзя избежать. В то же время «Амоксиклав» при стенокардии у детей назначается врачами не реже, чем у взрослых, поскольку этот антибиотик приносит гораздо больше пользы, чем возможного вреда. Это не оказывает негативного влияния на развитие ребенка и на формирование различных органов и систем.Кроме того, препарат имеет специальную форму выпуска в виде суспензии, которая предназначена для детей от 2 месяцев, но может применяться по строгим показаниям даже с первых дней жизни ребенка.

    Подробнее о целесообразности назначения антибиотиков при стенокардии у ребенка читайте здесь.

    trusted-source [31], [32], [33], [34], [35]

    ,
    амоксиклав во время беременности: инструкция по применению

    амоксиклав во время беременности часто назначают женщинам с серьезной бактериальной инфекцией. Но можно ли в таком случае принимать антибиотики и не повредит ли это ребенку. Чтобы разобраться в этих вопросах, вам необходимо знать некоторые особенности действия этого препарата.

    Можно ли принимать амоксиклав во время беременности?

    Любая женщина знает, что прием лекарств во время беременности может нанести вред ее будущему ребенку. Беременные женщины всегда сомневаются, стоит ли им принимать какие-либо лекарства или нет, находясь в таком состоянии.В общем, женщинам рекомендуется избегать приема лекарств в первые дни беременности, даже некоторых относительно легких болеутоляющих средств, таких как аспирин или ибупрофен. Антибиотики обычно не назначают во время беременности. Антибиотики назначают беременным женщинам только тогда, когда потенциальные выгоды перевешивают возможные риски. Однако некоторые антибиотики безопасны для приема во время беременности, а другие — нет. Безопасность зависит от различных факторов, включая тип антибиотика, продолжительность беременности, на которой вы принимаете антибиотик, сколько вы принимаете, какие последствия это может иметь во время беременности и как долго длится курс лечения.

    Вопрос о том, назначать ли курс антибиотиков беременной женщине, является дилеммой. При соответствующих обстоятельствах, таких как лечение бессимптомной бактериурии для предотвращения восходящей инфекции и неблагоприятных исходов беременности, связанных с пиелонефритом, антибиотикотерапия может быть эффективной и спасительной. Как и в случае использования других лекарств, потенциальные выгоды должны оцениваться с риском для плода. Известно, что некоторые антибиотики являются тератогенными, и их следует полностью избегать во время беременности.К ним относятся стрептомицин и канамицин (который может вызвать потерю слуха) и тетрациклин (который может привести к ослаблению, гипоплазии и обесцвечиванию длинных костей и зубов). Амоксиклав может принимать беременная женщина, но его следует назначать только во время беременности, когда необходимо четко определить необходимость приема.

    Пенициллины вместе с цефалоспоринами могут применяться при беременности, если они считаются целесообразными. Эффекты Амоксиклава на любой стадии беременности обычно не рассматриваются как медицинское основание для прерывания беременности или какого-либо дополнительного мониторинга плода.Имеющиеся данные не дают каких-либо убедительных доказательств повышенного риска врожденных пороков развития или потери плода после воздействия материнской дозы терапевтических амоксиклав. Имеются ограниченные данные о возможной связи между эффектами Амоксиклава во время беременности и неблагоприятными неонатальными исходами, такими как церебральный паралич и некротический энтероколит, но результаты не доказаны.

    Однако в отдельных случаях могут присутствовать другие факторы риска, которые могут независимо увеличивать риск неблагоприятного исхода беременности.Поэтому в первом триместре, если нет необходимости лучше избегать антибиотиков.

    Амоксиклав: инструкция по применению

    Амоксиклав — популярный препарат из категории антибиотиков. Его часто назначают терапевты и педиатры при лечении хронических инфекционных заболеваний. Каковы медицинские особенности Амоксиклава, каковы его противопоказания и как правильно его применять?

    Описание препарата

    Амоксиклав состоит из двух основных компонентов. Прежде всего, это полусинтетический пенициллин — амоксициллин, а также клавулановая кислота.Каждый компонент имеет свою функцию. Амоксициллин входит в число антибиотиков, но клавулановая кислота не обладает заметным антибактериальным действием. Какова же тогда его цель?

    Как известно, пенициллины — один из первых антибиотиков, полученных в середине прошлого века. За время их использования они показали свою высокую эффективность. Но в то же время многим бактериям удалось развить устойчивость к ним. Как работает защита бактерий от антибиотиков?

    Амоксициллин действует на клеточную стенку бактерий, связывая один из ферментов, которые его составляют.В результате клеточная стенка теряет свою прочность, разрушается и бактерия умирает. Однако многие виды бактерий стали вырабатывать специальные вещества — бета-лактамазы, которые блокируют действие антибиотиков. Таким образом, амоксициллин не был опасен для большинства бактерий.

    Клавулановая кислота разработана специально для борьбы с бета-лактамазами. Связываясь с амоксициллином, он делает антибиотик невосприимчивым к бета-лактамазе. Этот эффект проявляется в отношении большинства видов бета-лактамаз, продуцируемых бактериями.

    Таким образом, комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты обладает более широким спектром антибактериальной активности, чем чистый амоксициллин. Если амоксициллин может воздействовать только на ограниченное количество бактерий, которые не способны продуцировать бета-лактамазу, то амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой активен против большинства бактерий, вызывающих инфекционные заболевания. Среди бактерий, которые Амоксиклав может уничтожить, есть как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

    Основные виды бактерий, чувствительных к амоксиклаву:

    • Стрептококк
    • стафилококк,
    • Шигелла,
    • клебсиелла,
    • бруцелл,
    • Эхинококк,
    • Хеликобактер,
    • клостридий,
    • hemophilus bacillus,
    • сальмонеллы,
    • протей.

    Устойчивые к амоксиклаву бактерии:

    • Энтеробактер,
    • псевдомонад,
    • хламидии,
    • микоплазма,
    • легионелла,
    • иерсиний,

    и некоторые другие.

    Фармакокинетика

    Компоненты Амоксиклава хорошо всасываются в кровь и равномерно распределяются по основным тканям и жидкостям организма, что обеспечивает универсальный терапевтический эффект препарата. При этом компоненты не проникают через гематоэнцефалический барьер.Однако вещества, из которых состоит амоксиклав, могут проходить через плацентарный барьер во время беременности и в небольших количествах попадают в грудное молоко у кормящих женщин. Амоксициллин плохо метаболизируется и выводится почти без изменений через почки. Напротив, клавулановая кислота превращается в метаболиты, которые выводятся с мочой. Период выведения половины компонентов в здоровые почки составляет 1-1,5 часа. Препарат также можно удалить из организма с помощью гемодиализа.

    Форма выпуска

    Амоксиклав производится в основном в форме таблеток.Есть два типа этой формы. Основными являются таблетки с пленочным покрытием, предназначенные для глотания и растворения в кишечнике. Есть также быстрорастворимые таблетки, которые всасываются во рту. Вы также можете приобрести лекарство в виде суспензии (порошок, который требует разбавления) и в виде флаконов, содержащих порошок, из которых можно приготовить раствор для внутривенного введения.

    Таблетки Амоксиклав

    могут иметь следующую дозировку:

    • 250 мг + 125 мг,
    • 500 мг + 125 мг,
    • 875 мг + 125 мг.

    Первое число указывает на дозировку амиксициллина, а второе — клавулановой кислоты. Производится препарат словенской фармацевтической компании «Лек».

    Порошок для приготовления раствора амоксиклава для внутривенного введения имеет дозировку 500 и 1000 мг (амоксициллин), 100 и 200 мг (клавулановая кислота). Варианты дозировки порошка для приготовления суспензии амоксиклава — 125, 250 и 500 мг (амоксициллин). Препарат в виде суспензии рекомендуется для лечения детей до 12 лет, хотя его использование не исключено взрослыми.Также выпускаются быстрорастворимые таблетки Амоксиклав Quiktab с дозировкой 875 мг + 125 мг.

    Показания к применению

    Область применения амоксициллина и клавулановой кислоты включает лечение различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются бактерии. Но чаще всего эта комбинация назначается для лечения острых респираторных заболеваний. Амоксиклав уменьшает выраженность симптомов заболевания и сокращает его продолжительность.

    При каких инфекциях назначают препарат:

    • заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, легких;
    • урологических, андрологических и гинекологических заболеваний;
    • кожных заболеваний, вызванных бактериальной инфекцией;
    • инфекций соединительной и костной ткани
    • инфекционный холецистит и холангит.

    Бактериальные заболевания органов дыхания, при которых может быть назначен препарат:

    • фарингит,
    • отит,
    • тонзиллитов,
    • ларингит,
    • ринит,
    • Синусит,
    • синусит,
    • пневмония,
    • плеврита,
    • бронхит,
    • трахеит.

    Бактериальные инфекции органов мочевыделения и половых органов, при которых может использоваться препарат:

    • пиелонефрит,
    • цистит,
    • уретрит,
    • простатит,
    • аднексит,
    • эндометрит,
    • сальпингит.

    Рекомендуется также назначить препарат для профилактики и лечения инфекций, связанных с зубами и деснами. Препарат также назначают для лечения ран, укусов, флегмон.

    Противопоказания

    Препарат имеет некоторые противопоказания. Амоксиклав можно лечить у детей, в том числе младенцев. Для младенцев можно использовать суспензию и раствор для внутривенного введения. Можно применять препарат и беременным женщинам (под наблюдением врача).Основным противопоказанием для приема Амоксиклава является непереносимость препаратов группы пенициллина, а также цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков. Также не следует принимать Амоксиклав лицам, страдающим тяжелыми формами печеночной недостаточности, инфекционным мононуклеозом и лимфоцитарной лейкемией, тем, кто ранее принимал амоксициллин, привели к развитию холестатической желтухи.

    Препарат также зависит от состояния почек пациента. Людям с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина ниже нормы) следует принимать более низкие дозы амоксиклава по сравнению с нормальными.

    Детям до 12 лет не прописывают таблетки Амоксиклав. Для них предпочтительнее использовать подвеску. С осторожностью назначают Амоксиклав во время беременности. Его использование возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше, чем вред, который может быть нанесен развивающемуся плоду. При лактации препарат также можно использовать. Однако, если возникает необходимость использовать Амоксиклав при кормлении грудью, рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

    Побочные эффекты

    Препарат хорошо переносится, и побочные эффекты при приеме Амоксиклава появляются нечасто.Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом. Как и любой антибиотик, Амоксиклав уничтожает не только болезнетворные организмы, но и нормальную микрофлору кишечника.

    Таким образом, при длительном лечении амоксиклавом возможны явления, связанные с дисбиозом — диспепсия, тошнота, диарея, боли в животе.

    После окончания курса лечения Амоксиклавом, для восстановления микрофлоры кишечника необходимо принимать пробиотические препараты — Бифидумбактерин, Линекс и другие.

    На коже, слизистых оболочках и во рту может развиться кандидоз — поражение грибами рода Candida. Побочные эффекты, связанные с дисбактериозом, наиболее распространены при приеме Амоксиклава. Также, принимая Амоксиклав, у многих женщин может быть кандидозный кольпит (молочница).

    Другая группа побочных эффектов Амоксиклав является аллергические реакции. Они могут проявляться, например, в виде кожной сыпи, крапивницы, дерматита. В этом случае рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.Очень редко, из-за приема Амоксиклава, ангионевротического отека, анафилактического шока.

    При применении Амоксиклава могут появиться и побочные эффекты, связанные с нарушением функции печени — холестатическая желтуха и гепатит. Эти явления чаще всего наблюдались у пожилых людей и мужчин, особенно во время длительного курса лечения.

    Также могут быть другие побочные эффекты, такие как головные боли, головокружение, бессонница, изменения в крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), анемия, изменения в моче (кристаллурия, появление крови), псевдомембранозный колит.

    Инструкция по применению

    Дозировка Амоксиклава может зависеть от многих факторов — типа заболевания, его тяжести, возраста пациента, функциональности его почек и т. Д. Поэтому врач или терапевт по инфекционным заболеваниям должен назначить точную дозировку. Слишком низкая доза амоксиклава может привести к тому, что бактерии устойчивы к нему и будут способны развивать устойчивость, а слишком высокая — влечет риск побочных эффектов.

    При инфекциях низкой интенсивности обычно дают одну таблетку Амоксиклава 250 + 125 мг три раза в день или таблетку 500 + 125 два раза в день.При тяжелых заболеваниях можно принимать 3 таблетки Амоксиклава 500 + 125 мг в день или 2 таблетки 875 + 125 мг в день.

    Детская доза назначается исходя из их веса. Следует помнить, что для детей предпочтительнее использовать суспензию, а не таблетки. Для инфекций, которые происходят в легких и умеренных формах, рекомендуется использовать дозировку 20 мг / кг массы тела, для тяжелых инфекций это должно быть удвоено. Упаковка Амоксиклава снабжена специальными инструкциями для расчета дозы для детей в различных случаях.

    Есть два варианта дозирования порошка для суспензии. В одном случае 5 мл порошка содержит дозу амоксициллина 125 мг и 31,5 клавулановой кислоты, а в другом случае 5 мл содержит 250 мг первого вещества и 62,5 — второго.

    Максимальные суточные дозы клавулановой кислоты и амоксициллина, рекомендуемые для детей и взрослых:

    • для взрослых, амоксициллин — 6 г
    • Взрослые, клавулановая кислота — 0, 6 г
    • Детей, Амоксициллин — 45 мг / кг массы тела
    • Дети, клавулановая кислота — 10 мг / кг массы тела

    При недостаточной функции почек, дозировка должна быть скорректирована.При сниженном клиренсе креатинина (10-30 мл / мин) максимальная доза амоксиклава составляет одну таблетку 500 + 125 мг два раза в день через 12 часов, при клиренсе менее 10 мл — эту таблетку можно принимать не чаще одного раза в 24 ч.

    Лекарство следует принимать через строго определенные интервалы. Таким образом, если вам предписано принимать три таблетки в день, то их следует принимать ровно через 8 часов, например, в 8, 16 и 24 часа. Если препарат назначают два раза в день, то таблетки следует принимать через 12 часов.Этот метод позволяет сохранить в крови постоянную концентрацию препарата, в результате чего эффективность Амоксиклава будет максимальной.

    Всасывание активных веществ в кровь происходит независимо от приема пищи, поэтому амоксиклав можно принимать до, после и во время приема пищи, от чего его эффективность не уменьшится. Тем не менее, врачи по-прежнему рекомендуют принимать таблетки в начале еды. Это уменьшит вероятность возникновения неприятных побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом.

    Дети старше 12 лет и имеющие массу тела более 40 кг принимают взрослую дозу суспензии или таблеток. Для тех, у кого почечная дисфункция связана с уменьшением клиренса креатинина, необходима коррекция дозы.

    Продолжительность лечения 5-14 дней. Превышение этого срока требует специальных указаний лечащего врача. В случае неудачи лекарственного лечения, необходимо подобрать его замену. Если Амоксиклав был назначен, и улучшение произошло до того, как курс был завершен, его все равно следует завершить, чтобы избежать рецидивов.

    При использовании Амоксиклав Quiktab, таблетка должна быть растворена в воде перед использованием или растворяется во рту.

    Аналоги препарата

    Полные структурные аналоги Амоксиклава должны включать препараты, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту, например, Аугментин, Флемоклав Солутаб. Препараты, содержащие только амоксициллин, не будут адекватной заменой, поскольку список микроорганизмов, чувствительных к чистому амоксициллину, намного меньше, чем список амоксиклавов.То же самое можно сказать и о других препаратах группы пенициллина — сфера их применения может не совпадать с областью применения амоксиклава.

    Взаимодействие с другими веществами и наркотиками

    Эффективность Амоксиклав обычно увеличивается при приеме с другими бактерицидными антибиотиками. Однако макролиды, тетрациклины, сульфонамиды и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность препарата. Следовательно, необходимо избегать одновременного введения препарата и бактериостатических средств.Следует также помнить, что одновременный прием Амоксиклава с гормональными контрацептивами ослабляет действие последних.

    Запрещено одновременное употребление алкоголя и амоксиклава, так как это может оказать негативное влияние на печень и снизить эффект препарата.

    Одновременное использование Амоксиклав и метотрексат также запрещено, так как Амоксиклав усиливает токсичность последнего. Нельзя назначать препарат одновременно с Дисульфирамом, так как это увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций.При одновременном приеме с аллопуринолом возрастает риск развития экзантемы.

    При приеме суспензии или таблеток в сочетании с пероральными антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как препарат может увеличить протромбиновое время.

    ,

    CO-AMOXICLAV 625 МГ ТАБЛЕТКИ | Drugs.com

    Информация для пациентов Листовка

    Co-Amoxiclav 375 мг и 625 мг таблетки
    Что вы должны знать об этом лекарстве. Пожалуйста, внимательно прочитайте эту брошюру, прежде чем начать принимать эти
    таблетки. Если есть что-то, чего вы не понимаете, или если у вас есть какие-либо другие вопросы, не забудьте спросить
    у своего фармацевта или врача. Сохраните эту листовку, вы можете прочитать ее снова.

    Название этого лекарства Co-amoxiclav Tablets. Эти таблетки доступны в двух сильных сторонах.
    Co-amoxiclav Tablets 375 мг — бледно-желтые, двояковыпуклые таблетки с тиснением 375 на одной стороне. Таблетки
    содержат два активных ингредиента, 250 мг амоксициллина (в виде тригидрата) и 125 мг клавулановой кислоты (в виде
    клавуланата калия). (Эти ингредиенты вместе известны как Co-amoxiclav).

    Ко-амоксиклав Таблетки 625 мг бледно-желтые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с тиснением 625 на одной стороне. Таблетки
    содержат 500 мг амоксициллина (в виде тригидрата) и 125 мг клавулановой кислоты (в виде клавуланата калия
    ).
    Обе сильные стороны таблеток также содержат микрокристаллическую целлюлозу, хинолиновый желтый (E104), диоксид титана
    (E171), кросповидон, повидон K25, коллоидный диоксид кремния, стеариновую кислоту, полиэтиленгликоль
    6000, метилгидроксипропилцеллюлозу, сахарин натрия, ванильный ароматизатор и стеарат магния. ,
    таблетки соамоксиклава 375 мг и таблетки соамоксиклава 625 мг доступны в упаковках по 21 таблетке.

    Как работает это лекарство?
    Амоксициллин является антибиотиком. Антибиотики используются для лечения инфекций, вызванных бактериями.Когда амоксициллин
    комбинируется с клавулановой кислотой, он эффективен против более широкого круга бактерий, чем при использовании отдельно.

    Владелец лицензии на продукт

    :
    Athlone Pharmaceuticals Limited, Ballymurray, Co. Роскоммон, Ирландия
    Производитель:
    Cimex AG, Birsweg 2, CH-4253 Liesburg, Швейцария.

    Распространяется на:
    Суверенный Медицинский, Суверенный Дом, Майлз Грей Роуд, Базилдон, Эссекс SS14 3FR.

    Почему я принимаю таблетки Co-amoxiclav?
    Они используются для лечения инфекций дыхательных путей, таких как бронхит, пневмония, синусит, тонзиллит и
    инфекций среднего уха; инфекции почек, живота и нижних мочевых путей, включая цистит; и
    кожных и тканевых инфекций.

    Убедитесь, что эти таблетки безопасны для вас.
    Иногда они могут быть неподходящими. Вам следует проконсультироваться с врачом, если:
    вы чувствительны или имеете аллергию на таблетки Co-amoxiclav или любого из ингредиентов, или на пенициллин или
    другие антибиотики
    у вас когда-либо возникали серьезные проблемы с печенью при приеме антибиотика,
    вы беременны, пытаясь забеременеть или кормить грудью,
    у вас проблемы с печенью или почками,
    у вас железистая лихорадка,
    вы на диете с низким содержанием калия.
    Некоторые лекарства будут мешать действию ко-амоксиклав. Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из этих
    лекарств
    другие антибиотики, такие как хлорамфеникол, эритромицин, сульфонамиды или тетрациклины,
    варфарин или другие лекарства для предотвращения свертывания крови. Ко-амоксиклав может усиливать действие препаратов для разжижения крови, таких как варфарин
    . Если это произойдет, может возникнуть риск чрезмерного кровотечения
    .
    Аллопуринол или пробенецид при подагре и родственных состояниях.

    Co-amoxiclav Таблетки 375 мг и 625 мг содержат 24,6 мг калия и поэтому могут быть вредными для
    человек, которым необходимо соблюдать диету с низким содержанием калия. Таблетки Ко-амоксиклав
    не взаимодействуют с оральными контрацептивами, и при приеме этих таблеток следует использовать другие методы контрацепции
    .

    Вы должны всегда сообщать своему врачу, какие другие лекарства вы принимаете, в том числе те, которые
    были прописаны вашим врачом или вы купили.

    Прием лекарств
    Принимайте через равные промежутки времени.Пройдите предписанный курс, если не указано иное.
    Вы должны всегда принимать эти таблетки, как это предписано врачом. Инструкции обычно находятся на этикетке фармацевта
    . Если вы не уверены ни в чем, пожалуйста, обратитесь к врачу или фармацевту.
    Для инфекций:
    Дозировка для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет:
    Обычная доза составляет 375 мг три раза в день, предпочтительно каждые 8 ​​часов, в течение максимум 14 дней.
    Для более тяжелых инфекций:
    Одна таблетка 625 мг три раза в день.
    Для стоматологических инфекций:
    Обычная доза составляет 375 мг три раза в день, предпочтительно каждые 8 ​​часов, в течение 5 дней.
    Доза для людей с серьезными проблемами печени или почек может быть меньше, чем эти дозы. Врач
    определит, какая доза вам нужна.
    Эти таблетки не подходят для детей до 12 лет или весом менее 40 кг.
    Не принимайте больше таблеток, чем сказал врач. Принимайте таблетки столько, сколько вам сказал доктор
    . Не прекращайте принимать их, потому что вы чувствуете себя лучше.
    Если вы все еще плохо себя чувствуете после окончания курса таблеток, сходите к врачу.
    Глотайте таблетки с напитком в начале еды. Не ломайте и не жуйте таблетки.
    Если вы забыли принять таблетку, примите ее, как только вспомните, и продолжайте принимать следующую дозу.
    Попробуйте подождать около 4 часов, прежде чем принимать следующую дозу, и не принимайте две дозы в течение примерно одного часа или
    так. Никогда не удваивайте дозу, чтобы восполнить ту, которую вы пропустили.
    Если вы принимаете слишком много таблеток, немедленно сообщите об этом своему врачу или в ближайшее отделение скорой помощи больницы.Пусть
    человек знают, что вы взяли.
    Есть ли побочные эффекты?
    У большинства людей не возникает проблем при приеме этих таблеток, но почти все лекарства могут вызывать у некоторых людей побочные эффекты
    .
    Co-amoxiclav таблетки могут иногда вызывать проблемы с желудком, такие как тошнота (тошнота), рвота, расстройство желудка
    или диарея. Эти симптомы обычно слабо выражены и могут быть уменьшены путем приема таблеток в начале приема пищи
    .
    Очень редко некоторые люди испытывают гиперактивность, головокружение, головную боль и судороги.Эти
    симптомы обратимы.
    Были редкие сообщения об изменении цвета зубов. Обычно это можно удалить кистью.
    Некоторые люди могут получить молочницу (дрожжевая инфекция влагалища или рта), когда они принимают эти таблетки.
    Вы можете получить лечение от молочницы у своего фармацевта или врача. Если вы заметили что-то еще, чего вы не понимаете, спросите совета у своего врача или фармацевта.
    У некоторых людей может быть аллергия на антибиотики и может появиться сыпь. Это может варьировать по степени тяжести от зудящей сыпи в середине
    г. до более редкого более серьезного состояния, которое может вызвать изъязвление рта, губ и кожи.
    Воспаление почек также может происходить редко. В очень редких случаях аллергические реакции могут включать
    затруднение дыхания, обморока или отек лица и горла. Прекратите принимать таблетки и сообщите своему врачу
    , если у вас возникнет какой-либо из этих симптомов.

    Немедленно обратитесь к врачу, если у вас появятся какие-либо из следующих симптомов во время приема таблеток Коамоксиклав или в течение нескольких недель после окончания лечения.
    Тяжелая или продолжительная диарея с кровотечением
    Более темная моча или более светлый кал
    Ваша кожа или глаза становятся желтыми
    Лихорадка, синяки или кровотечение.
    Таблетки Co-amoxiclav иногда могут влиять на количество клеток крови. Убедитесь, что ваш врач знает, что вы принимаете эти таблетки, если у вас есть анализы крови.
    Как хранить таблетки
    Храните все лекарства в безопасном месте, недоступном для детей.
    Не хранить при температуре выше 25oC. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Держите контейнер
    плотно закрытым.
    Не принимайте таблетки после даты, указанной на упаковке.
    ПОМНИТЕ, что это лекарство было предписано для вас.Вы не должны давать его кому-либо еще, даже если вы думаете, что их симптомы похожи. Это может навредить им.

    Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

    Отправить ответ

    avatar
      Подписаться  
    Уведомление о