- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
Для нервной системы- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
- [В] Вазопрессин .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Деацетилазы гистонов .. Дофамин
- [Ж] Железы .. Жиры
- [И] Иммунитет .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Макрофаги .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Онкоген .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С]
- [Т] Таламус .. Тучные клетки
- [У] Урсоловая кислота
- [Ф] Фагоциты .. Фитотерапия
- [Х]
Фармакодинамика
«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диуретический эффект. Диуретический эффект зависит от дозы. При приеме внутрь начало действия через 20–30 мин, достигает максимума через 1–2 ч, продолжительность действия от 3–4 до 6 ч.
При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.
Биодоступность 60–70 %. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 98 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, обострение панкреатита.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (при доброкачественной гиперплазии предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, импотенция.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Метаболические нарушения: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия.
Совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.
Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Следует избегать подобных комбинаций, так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми. Исключением являются случаи применения данной комбинации по жизненным показаниям.
Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется.
Комбинации, требующие особой предосторожности
Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью фуросемида, последний может назначаться в низкой дозировке (до 40 мг) при нормальной функции почек и отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.
Значимые взаимодействия фуросемида и иных лекарственных средств
Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Может увеличиваться токсический эффект салицилатов.
Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия. Гипокалиемия или гипомагниемия могут повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.
Действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом. Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуросемида. Фуросемид может приводить к снижению выведения этих лекарственных средств. Возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Эффективность гипогликемических средств и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств – усилена.
Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов. У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.
При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.
Пациенты с высоким риском развития нефропатии, при использовании фуросемида совместно с рентгенконтрастными средствами в большей степени подвержены нарушениям функции почек.
При использовании совместно с тиазидами возможно развитие реакций фоточувствительности. В случае неожиданно появившейся реакции фоточувствительности при приеме фуросемида, рекомендовано прекратить терапию. Если необходимо повторное введение, следует избегать облучения ультрафиолетом или солнечной инсоляции.
Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфониламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Электролитное равновесие
Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.
Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (< 3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть выполнен в течение недели после начала терапии.
Гликемия. Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Урикемия. Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гипер-урикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвоты, поносы, профузная потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требует корректировки терапии и/или временного прекращения лечения.
Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолиемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.
Спортсмены.
Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль над содержанием электролитов плазмы.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль над мочеотделением (возможна острая задержка мочи).
В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицита лактазы.
Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алколоз.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Действующее вещество
— фуросемид (furosemide)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.
1 мл | |
фуросемид (в пересчете на сухое вещество) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7.5 мг, натрия гидрохлорид — 1.28 мг, натрия гидроксида раствор 0.1 М — до рН 9.0-9.3, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — шприцы стеклянные (1) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Новости по теме
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 88%, с желчью — 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности — до 11-20 ч.
Показания
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.Противопоказания
Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений — артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.
Особые указания
C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
Беременность и лактация
При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом.
Описание препарата ФУРОСЕМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
действующее вещество: furosemide;
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакологическая группа
Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидами. Фуросемид. Код АТХ C03C A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия с относительно сильным и кратковременным диуретическим эффектом. Фуросемид блокирует Na + K + 2CI-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретических действия фуросемида, таким образом, зависит от попадания лекарственного средства канальцев в местах просветов путем анионотранспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.
Фуросемид спиричиняе дозозависимое стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшение сердечного перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и имеет место при адекватной функции почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретическое эффекта фуросемид снижает повышенную у больных с артериальной гипертензией реактивность сосудов по отношению к катехоламинов.
Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.
Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1:00 после приема препарата.
Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг.
Продолжительность действия у здоровых людей составляет примерно3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.
Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается заниженная Канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.
Фармакокинетика.
Фуросемид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальное время абсорбции — от 1 до 1,5 часа. Абсорбция лекарственного средства свидетельствует о значительной индивидуальную вариабельность.
Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70% для таблеток. У пациентов на биодоступность лекарственного средства влияют различные факторы, включая имеющиеся заболевания. Например, при нефротическом синдроме биодоступность может уменьшаться до
30%.
Еды одновременно с приемом фуросемида может влиять на абсорбцию фуросемида.
Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.
Фуросемид (более 98%) образует прочные соединения с белками плазмы крови, особенно с альбумином.
Фуросемид выводится, главным образом, в виде невидоизмененные лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец.
Метаболит фуросемида — глюкуронид — составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путем билиарной секреции.
Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает к плоду. Фуросемид определяется у плода или у новорожденного в тех же самых концентрациях, что и у матери ребенка.
Заболевания почек.
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а период полувыведения — удлиненный; конечный период полувыведения может составлять до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов уменьшена благодаря связыванию с интратубулярним альбумином и заниженной канальцевой секреции.
Фуросемид плохо поддается диализа у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.
Печеночная недостаточность.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом, благодаря большему объему дистрибуции.
В данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста.
Через сниженную функцию почек у таких пациентов вывода фуросемида замедленное.
Недоношенные и доношенные младенцы.
В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у младенцев нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится меньше 12:00 у плодов старше
33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев старше 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.
Показания
§ Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с применением диуретиков).
§ Отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с применением диуретиков).
§ Отеки при хронической почечной недостаточности.
§ Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов.
§ Отеки при заболеваниях печени (в случае необходимости — для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).
§ Артериальная гипертензия.
Противопоказания
§ чувствительность к фуросемида или другим компонентам, входящим в состав препарата. У пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевине) может оказаться перекрестная чувствительность к фуросемида.
§ Гиповолемия или обезвоживанием организма.
§ почечной недостаточностью в виде анурии при отсутствии терапевтического ответа на фуросемид.
§ Почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами.
§ Тяжелая гипокалиемия.
§ Тяжелая гипонатриемия.
§ прекоматозном и коматозное состояние, ассоциирующиеся с печеночной энцефалопатией.
§ Кормление грудью.
§ Беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нерекомендованных комбинации.
В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение артериального давления и тахикардию.
Итак, сочетать применение фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств . Это может привести к необратимым повреждениям, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.
Комбинации, требующие принятия мер.
В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, нефротоксичность цисплатина может усиливаться, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.
Фуросемид для перорального приема и сукральфат не следует применять с интервалом менее
2:00, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника, то есть снижает его действие.
Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к повышению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.
Пациенты, которые получают диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора АПФ (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II , или же при первом применении этих лекарственных средств в увеличенной дозе . Нужно решить, следует временно прекратить применение фуросемида, или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или же увеличить дозу игнибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.
Рисперидон : следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принимать решение о проведении комбинированной терапии или одновременное применение с фуросемидом или другими мощными диуретиками.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Одновременное применение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту , может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности.
Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов.Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения фенитоина.
Применение кортикостероидов , карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.
Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).
Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, которые имеют свойство снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения АД.
Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность фуросемида. И, наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности, как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и повышение риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.
Может уменьшаться эффективность противодиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, имеющих свойство повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норэпинефрина).
Может усиливаться действие курареподобных миорелаксантов или тефлон.
Возможно усиление вредного влияния нефротоксических лекарственных средств на почки.
Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.
Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.
У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастных веществами , при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после применения радиоконтрастных веществ по сравнению с пациентами группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.
Особенности применения.
Во время лечения фуросемидом необходимо обеспечить постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют пристального внимания, особенно на начальных этапах лечения.
Лечение с применением фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения. Необходим особенно тщательный мониторинг:
§ больных с артериальной гипотонией;
§ пациентов, попадающих в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, питающих головного мозга
§ пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета,
§ больных подагрой;
§ пациентов с гепаторенальный синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциируется с тяжелым заболеванием печени
§ пациентов с гипопротеинемией, которая ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы
§ недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальцинозом / нефролитиаза) нужны мониторинг функции почек и ультрасонография почек.
Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного мониторинга нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительного дополнительного потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемию или обезвоживания организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.
На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например цирроз печени, сердечная недостаточность), одновременное применение лекарственных средств и питания. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть нехватка калия.
При применении фуросемида целесообразно рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, помидоры, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть потребность в медикаментозной компенсации дефицита калия.
Одновременное применение с рисперидоном. В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона с участием пациентов пожилого возраста с слабоумием высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.
Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу, прежде чем принять решение о применении такой комбинации одновременного лечения с применением других мощных диуретиков.
Следует избегать обезвоживания.Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.
Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. Препарат применять обычно натощак.
Для взрослых максимальная суммарная суточная доза Фуросемида-Дарница не должна превышать 1500 мг.
Специальные рекомендации по дозировке для взрослых.
При отеках при хронической застойной сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет 40 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать дневную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.
При отеках при хронической почечной недостаточности нужно осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает введение такой дозы приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 2 кг (примерно
280 ммоль Na +). Рекомендуемая суточная доза для перорального приема составляет
40-80 мг. В случае необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная доза может назначаться единовременно или делиться на 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250-1500 мг.
При острой почечной недостаточности перед тем, как начать применение фуросемида, нужно компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.
Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от введения на пероральный прием.При отеках при нефротическом синдроме рекомендуемая доза для перорального приема составляет 40-80 мг в сутки. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная доза может назначаться единовременно или делиться на несколько приемов.
При отеках при заболеваниях печени Фуросемид-Дарница назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таким как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает назначение такой дозы приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг. Рекомендуемая суточная пероральная доза составляет 40-80 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Суточную дозу можно назначать однократно или делить на несколько приемов.
Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с массой тела более 10 кг. Для детей рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг / кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Дети
Для детей дозу нужно уменьшать в соответствии с массой тела (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.
Передозировка
Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит, главным образом, от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение: специфических антидотов фуросемида нет. Терапия — симптоматическая.
Побочные реакции
Метаболические и алиментарные нарушения: нарушение электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, приступы подагры, повышение уровня мочевины в крови, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и / или длительного применения фуросемида, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную.Со стороны сосудов: гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия (при применении в виде инфузии), васкулит, тромбоз.
Со стороны почек и мочевых путей: увеличение объема мочи, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), тубуло-интерстициальный нефрит, нефрокальциноз / нефролитиаз у недоношенных младенцев, почечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.
Гепатобилиарной системы: холестаз, повышение уровня трансаминаз.
Со стороны органов слуха и равновесия: нарушения слуха, которые обычно являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и / или в случае слишком быстрого введения фуросемида. Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема фуросемида. Звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS- синдром (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системной симптоматикой).
Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (в частности, сопровождающиеся шоком).
Со стороны нервной системы: парестезии, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.
Со стороны крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Врожденные и наследственные / генетические нарушения: повышенный риск незаращение артериального протока, если фуросемид назначать недоношенным младенцам в течение первых недель жизни.
Общие нарушения: повышение температуры тела.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
💊 Состав препарата Фуросемид ✅ Применение препарата Фуросемид Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Фуросемид (Furosemide) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.Дата обновления: 2006.03.28 Владелец регистрационного удостоверения:Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фуросемид
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Фармакологическое действие«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД. Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 ч. ФармакокинетикаПосле приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается. Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 88%, с желчью — 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности — до 11-20 ч. Показания активных веществ препарата ФуросемидОтечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия. Режим дозированияСпособ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг. Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг. При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг. Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений — артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия. Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Прочие: при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей. Противопоказания к применениюОстрый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду. Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией. Применение у пожилых пациентовC осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом. Особые указанияC осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации. До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек. Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних. Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами. Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия. Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина. При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности. При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии. При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии. При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия. Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС. При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует. При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии. При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности. При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида. Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином. При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида. При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида. При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт». При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида. После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия. При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии. Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина. При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия. Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности |
💊 Состав препарата Фуросемид ✅ Применение препарата Фуросемид Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Фуросемид (Furosemide) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.Дата обновления: 2006.03.28 Владелец регистрационного удостоверения:Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата ФуросемидТаблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 56.88 мг, лактозы моногидрат — 53 мг, крахмал прежелатинизированный кукурузный — 7 мг, тальк — 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.4 мг, магния стеарат — 0.32 мг. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. Фармакологическое действие«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД. Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 ч. ФармакокинетикаПосле приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается. Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 88%, с желчью — 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности — до 11-20 ч. Показания активных веществ препарата ФуросемидОтечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия. Режим дозированияСпособ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг. Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг. При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг. Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений — артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия. Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Прочие: при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей. Противопоказания к применениюОстрый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду. Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме. Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией. Применение у пожилых пациентовC осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом. Особые указанияC осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации. До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек. Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних. Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами. Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия. Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина. При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности. При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии. При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии. При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия. Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС. При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует. При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии. При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности. При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида. Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином. При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида. При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида. При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт». При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида. После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия. При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии. Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина. При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия. Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности |
ФУРОСЕМИД СОФАРМА 0,04 N20 ТАБЛ
Лекарственная форма: таблетка
Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 1 января 2020 г.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
Таблетки Фуросемидявляются мощным мочегонным средством, которое, если его принимать в чрезмерных количествах, может привести к сильному диурезу с истощением воды и электролитов. Таким образом, требуется тщательный медицинский контроль, а доза и режим дозирования должны быть адаптированы к потребностям конкретного пациента.(См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.)
Фуросемид Описание
Таблетки Фуросемид— это диуретик, который является производным антраниловой кислоты. Таблетки фуросемида для перорального применения содержат фуросемид в качестве активного ингредиента и следующие неактивные ингредиенты: кукурузный крахмал, безводную лактозу, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, гликолят крахмала натрия и коллоидный диоксид кремния. Химически это 4-хлор-N-фурфурил-5-сульфамоилантраниловая кислота.Таблетки фуросемида доступны в виде белых таблеток для перорального применения в дозировках 20, 40 и 80 мг. Фуросемид представляет собой белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха. Он практически нерастворим в воде, редко растворим в спирте, свободно растворим в разбавленных щелочных растворах и нерастворим в разбавленных кислотах.
Регистрационный номер CAS 54-31-9.
Структурная формула выглядит следующим образом:
Фуросемид — клиническая фармакология
При изучении способа действия таблеток фуросемида были использованы исследования микропунктуры на крысах, эксперименты по остановке кровотока на собаках и различные исследования клиренса как на людях, так и на экспериментальных животных.Было продемонстрировано, что таблетки фуросемида ингибируют в первую очередь абсорбцию натрия и хлорида не только в проксимальных и дистальных канальцах, но и в петле Генле. Высокая степень эффективности во многом обусловлена уникальным сайтом действия. Воздействие на дистальные канальцы не зависит от какого-либо ингибирующего воздействия на карбоангидразу и альдостерон.
Последние данные свидетельствуют о том, что фуросемид глюкуронид является единственным или, по крайней мере, основным продуктом биотрансформации фуросемида у человека.Фуросемид широко связан с белками плазмы, главным образом с альбумином. Концентрация в плазме от 1 до 400 мкг / мл у здоровых людей составляет от 91 до 99%. Несвязанная фракция в среднем составляет от 2,3 до 4,1% в терапевтических концентрациях.
Начало диуреза после перорального применения в течение 1 часа. Пиковый эффект наступает в течение первого или второго часа. Продолжительность мочегонного эффекта составляет от 6 до 8 часов.
У здоровых нормальных мужчин средняя биодоступность фуросемида из таблеток фуросемида и перорального раствора фуросемида составляет 64% и 60%, соответственно, от внутривенной инъекции препарата.Хотя фуросемид быстрее всасывается из перорального раствора (50 минут), чем из таблетки (87 минут), пиковые уровни в плазме и площадь под кривыми концентрация-время в плазме не отличаются значительно. Пиковые концентрации в плазме увеличиваются с увеличением дозы, но время до пика не различается между дозами. Конечный период полураспада Фуросемид составляет около 2 часов.
Значительно больше Фуросемид выделяется с мочой после IV инъекции, чем после таблетки или устного решения.Не существует значительных различий между двумя пероральными составами в количестве неизмененного лекарственного средства, выделяемого с мочой.
гериатрической популяции
Связывание фуросемида с альбумином может быть уменьшено у пожилых пациентов. Фуросемид преимущественно из организма без изменений в моче. Почечный клиренс фуросемида после внутривенного введения у здоровых мужчин старшего возраста (60–70 лет) статистически значимо меньше, чем у здоровых мужчин более молодого возраста (20–35 лет).Первоначальный диуретический эффект фуросемида у пожилых людей уменьшается по сравнению с более молодыми (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование.)
Показания и использование для Фуросемид
Отек
Фуросемид таблетки показаны для взрослых и детей пациентов для лечения отека, связанного с застойной сердечной недостаточности, цирроза печени и заболеваний почек, включая нефротический синдром. Таблетки фуросемида особенно полезны, когда желателен агент с большим диуретическим потенциалом.
Гипертония
Пероральные таблетки фуросемидаможно применять у взрослых для лечения гипертонии отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Пациенты с гипертонической болезнью, которые не могут адекватно контролироваться с помощью тиазидов, вероятно, также не будут адекватно контролироваться только с таблетками фуросемида.
Противопоказания
Таблетки Фуросемидпротивопоказан пациентам с анурией и пациентам с гиперчувствительностью к Фуросемиду в анамнезе.
Предупреждения
У пациентов с циррозом печени и асцитом терапию таблетками фуросемида лучше всего начинать в больнице. При печеночной коме и состояниях истощения электролитов не следует начинать терапию до улучшения основного состояния. Внезапные изменения баланса жидкости и электролитов у пациентов с циррозом могут вызвать печеночную кому; следовательно, строгое наблюдение необходимо в период диуреза. Дополнительный хлорид калия и, при необходимости, антагонист альдостерона помогают предотвратить гипокалиемию и метаболический алкалоз.
Если увеличение лечения азотемии и олигурии происходит во время лечения тяжелой прогрессирующей почечной недостаточности, таблетки Фуросемид следует прекратить.
Случаи звон в ушах и обратимые или необратимые нарушения слуха и глухота поступало. Отчеты обычно указывают на то, что ототоксичность таблеток фуросемида связана с быстрой инъекцией, тяжелой почечной недостаточностью, использованием доз, превышающих рекомендуемые, гипопротеинемией или сопутствующей терапией аминогликозидными антибиотиками, этакриновой кислотой или другими ототоксическими препаратами.Если врач решает использовать парентеральную терапию в высоких дозах, рекомендуется контролируемая внутривенная инфузия (для взрослых используется скорость инфузии, не превышающая 4 мг таблеток фуросемида в минуту). (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Наркотиков взаимодействий)
Меры предосторожности
General
Чрезмерный диурез может вызвать обезвоживание и уменьшение объема крови при коллапсе кровообращения и, возможно, тромбозе сосудов и эмболии, особенно у пожилых пациентов. Как и в случае любого эффективного диуретика, во время терапии таблетками фуросемида может происходить истощение электролита, особенно у пациентов, получающих более высокие дозы и ограниченное потребление соли.Гипокалиемия может развиваться при приеме таблеток фуросемида, особенно при быстром диурезе, неадекватном пероральном приеме электролита, при наличии цирроза или при одновременном приеме кортикостероидов, АКТГ, солодки в больших количествах или длительном применении слабительных средств. Наперстянка терапия может преувеличивать метаболические эффекты гипокалиемии, особенно миокардиальные эффекты.
Все пациенты, получающие терапию таблетками Furosemide, должны наблюдаться для этих признаков или симптомов дисбаланса жидкости или электролита (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия или гипокальциемия): сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, аритмия или желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота.Наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови и изменения в тестах на толерантность к глюкозе (с нарушениями натощак и 2-часового приема пищи после приема пищи), и редко сообщалось о преципитации сахарного диабета.
У пациентов с тяжелыми симптомами задержки мочи (из-за нарушений опорожнения мочевого пузыря, гиперплазии предстательной железы, сужения мочеиспускательного канала) введение фуросемида может вызвать острую задержку мочи, связанную с увеличением выработки и задержкой мочи. Таким образом, эти пациенты требуют тщательного контроля, особенно на начальных этапах лечения.
У пациентов с высоким риском радиоконтрастной нефропатии таблетки фуросемида могут приводить к более высокой частоте ухудшения почечной функции после приема радиоконтрастного препарата по сравнению с пациентами высокого риска, которые получали только внутривенную гидратацию до получения радиоконтрастного вещества.
У пациентов с гипопротеинемией (например, связанных с нефротическим синдромом) эффект таблеток Furosemide может быть ослаблен и его ототоксичность усиливается.
Может возникнуть бессимптомная гиперурикемия, и подагра может редко выпадать в осадок.
Пациенты с аллергией на сульфонамиды могут также иметь аллергию на таблетки Фуросемид. Существует возможность обострения или активации системной красной волчанки.
Как и во многих других лекарственных препаратов, пациенты должны регулярно наблюдаться для возможного возникновения дискразий крови, повреждения печени или почек или других идиосинкразических реакций.
Информация для пациентов
Пациенты, получающие таблетки Furosemide, следует предупредить, что они могут испытывать симптомы от чрезмерной потери жидкости и / или электролита.Постуральная гипотензия, которая иногда возникает, может обычно управляться, вставая медленно. Калийные добавки и / или диетические меры могут быть необходимы для контроля или предотвращения гипокалиемии.
Пациентам с сахарным диабетом следует сказать, что фуросемид может повышать уровень глюкозы в крови и, тем самым, влиять на уровень глюкозы в моче. Кожа некоторых пациентов может быть более чувствительной к воздействию солнечного света при приеме фуросемида.
Гипертоникам следует избегать лекарств, которые могут повысить артериальное давление, в том числе безрецептурных препаратов для подавления аппетита и симптомов простуды.
Лабораторные испытания
Сывороточные электролиты (особенно калий), CO2, креатинин и BUN должны определяться часто в течение первых нескольких месяцев терапии таблетками фуросемида и периодически после этого. Определение содержания электролита в сыворотке и моче особенно важно, когда у пациента обильная рвота или прием парентеральной жидкости. Нарушения должны быть исправлены или препарат временно отменен. Другие лекарства также могут влиять на электролиты сыворотки.
Может произойти обратимое повышение БУН и связано с обезвоживанием, которого следует избегать, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Следует периодически проверять мочу и уровень глюкозы в крови у диабетиков, получающих таблетки с фуросемидом, даже у лиц с подозрением на латентный диабет.
Фуросемид таблетки могут снизить уровень кальция в сыворотке (редко сообщалось о случаях тетании) и магния. Соответственно, сывороточные уровни этих электролитов следует периодически определять.
У недоношенных детей таблетки Фуросемид может ускорить нефрокальциноз / нефролитиаз, поэтому необходимо контролировать функцию почек и УЗИ почек. (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Детская использования)
Наркотиков взаимодействий
Фуросемид таблетки могут увеличить ототоксический потенциал аминогликозидных антибиотиков, особенно при наличии нарушения функции почек. За исключением опасных для жизни ситуаций, избегайте этой комбинации.
Фуросемид таблетки не должны использоваться одновременно с этакриновой кислотой из-за возможности ототоксичности.Пациенты, получающие высокие дозы салицилатов одновременно с таблетками фуросемида, как при ревматическом заболевании, могут испытывать токсичность салицилатов в более низких дозах из-за конкурентных выделительных участков почек.
Существует риск ототоксических эффектов, если одновременно принимать таблетки цисплатин и фуросемид. Кроме того, нефротоксичность нефротоксичных лекарств, таких как цисплатин, может быть повышена, если таблетки фуросемида не назначаются в более низких дозах и с положительным балансом жидкости при использовании для достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.
Таблетки Фуросемидимеют тенденцию антагонизировать эффект тубокурарина на расслабление скелетных мышц и могут усиливать действие сукцинилхолина.
Литий, как правило, не следует назначать вместе с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и повышают риск токсичности лития.
таблетки фуросемида в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами рецептора ангиотензина II могут привести к тяжелой гипотонии и ухудшению функции почек, включая почечную недостаточность.Может потребоваться прерывание или уменьшение дозировки таблеток фуросемида, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов ангиотензина.
Потенцирование происходит с помощью ганглионарных или периферических адренергических препаратов.
Фуросемид таблетки могут снизить артериальную чувствительность к норэпинефрину. Тем не менее, норадреналин все еще может использоваться эффективно.
Одновременный прием таблеток сукральфата и фуросемида может снизить натрийуретическое и гипотензивное действие таблеток фуросемида.Пациенты, получающие оба препарата, должны тщательно наблюдаться, чтобы определить, достигнут ли желаемый диуретический и / или гипотензивный эффект таблеток фуросемида. Прием таблеток фуросемида и сукральфата следует разделять как минимум на два часа.
В отдельных случаях внутривенное введение таблеток фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к покраснению, приступам потоотделения, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии. Поэтому применение таблеток фуросемида одновременно с хлоралгидратом не рекомендуется.
Фенитоин напрямую влияет на почечное действие таблеток фуросемида. Существуют доказательства того, что лечение фенитоином приводит к снижению кишечной абсорбции таблеток фуросемида и, следовательно, к снижению пиковых концентраций фуросемида в сыворотке.
Метотрексат и другие препараты, которые, подобно таблеткам фуросемида, подвергаются значительному выделению из почечных канальцев, могут снизить эффект таблеток фуросемида. И наоборот, таблетки с фуросемидом могут уменьшать выведение почками других лекарств, которые подвергаются канальцевой секреции.Обработка высокими дозами как таблеток фуросемида, так и этих других лекарств может привести к повышению сывороточных уровней этих лекарств и может усилить их токсичность, а также токсичность таблеток фуросемида.
Таблетки Фуросемидмогут увеличить риск нефротоксичности, вызванной цефалоспоринами, даже при незначительных или преходящих нарушениях функции почек.
Одновременный прием таблеток циклоспорина и фуросемида связан с повышенным риском подагрического артрита, вторичного к гиперуремии, вызванной таблетками фуросемида, и нарушением циклоспорина экскреции урата почками.
Одно исследование на шести испытуемых показало, что комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно снижала клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Имеются сообщения о случаях пациентов, у которых развился повышенный уровень БУЛОЧКИ, креатинина в сыворотке и калия в сыворотке крови, а также увеличение массы тела при использовании фуросемида в сочетании с НПВП.
Литературные отчеты указывают, что совместное введение индометацина может снизить натрийуретическое и гипотензивное действие таблеток фуросемида (фуресомида) у некоторых пациентов, ингибируя синтез простагландина.Индометацин также может влиять на уровень ренина в плазме, экскрецию альдостерона и оценку профиля ренина. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими таблетки как индометацин, так и фуросемид, чтобы определить, достигается ли желаемый диуретический и / или гипотензивный эффект таблеток фуросемида.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Фуросемид был проверен на канцерогенность пероральным введением у одного штамма мышей и одного штамма крыс. Небольшая, но значительно повышенная заболеваемость раком молочной железы наблюдалась у самок мышей в дозе 17.5 раз максимальная доза для человека 600 мг. Наблюдалось незначительное увеличение редких опухолей у самцов крыс в дозе 15 мг / кг (немного больше, чем максимальная доза для человека), но не в дозе 30 мг / кг.
Фуросемид был лишен мутагенной активности у различных штаммов Salmonella typhimurium при тестировании в присутствии или в отсутствие системы метаболической активации in vitro и сомнительно позитивен в отношении мутации генов в клетках лимфомы мыши в присутствии S9 печени крысы при самой высокой протестированной дозе ,Фуросемид не вызывал сестринского хроматидного обмена в клетках человека in vitro, но другие исследования хромосомных аберраций в клетках человека in vitro дали противоречивые результаты. В клетках китайского хомяка он вызывал повреждение хромосом, но был сомнительно позитивным для обмена сестринских хроматид. Исследования по индукции фуросемидом хромосомных аберраций у мышей были безрезультатными. Моча крыс, получавших этот препарат, не вызывала превращения генов у Saccharomyces cerevisiae.
таблетки фуросемида (фуросемид) не вызывали ухудшения фертильности у самцов или самок крыс при дозе 100 мг / кг / сутки (максимальная эффективная доза диуретика у крысы и 8-кратная максимальная доза для человека 600 мг / сутки).
Беременность
КАТЕГОРИЯ БЕРЕМЕННОСТИ C — было показано, что фуросемид вызывает необъяснимую материнскую смертность и аборты у кроликов в 2, 4 и 8 раз от максимальной рекомендуемой дозы для человека. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Таблетки Фуросемид следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Лечение во время беременности требует мониторинга роста плода из-за потенциала для более высокой массы тела при рождении.
Влияние фуросемида на эмбриональное и эмбриональное развитие и на беременных маток были изучены на мышах, крысах и кроликах.
Фуросемид вызвал необъяснимую материнскую смертность и аборты у кролика в самой низкой дозе 25 мг / кг (в 2 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека 600 мг / день). В другом исследовании доза в 50 мг / кг (в 4 раза превышающая максимальную рекомендуемую дозу для человека в 600 мг / день) также вызывала материнскую смертность и аборты при введении кроликам между 12 и 17 днями беременности.В третьем исследовании ни один из беременных кроликов не выжил в дозе 100 мг / кг. Данные вышеупомянутых исследований указывают на летальную летальность, которая может предшествовать материнской смертности.
Результаты исследования на мышах и одного из трех исследований на кроликах также показали увеличение частоты и тяжести гидронефроза (растяжение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточников) у плодов, полученных из обработанных плотин, по сравнению с Заболеваемость у плодов из контрольной группы.
кормящих матерей
Поскольку он появляется в грудном молоке, следует соблюдать осторожность при назначении фуросемид кормящей матери.
Фуросемид может ингибировать лактацию.
Детская использования
У недоношенных детей таблетки Фуросемид может ускорить нефрокальциноз / нефролитиаз.
Nephrocalcinosis / nephrolithiasis также наблюдался у детей в возрасте до 4 лет без истории недоношенных, которые лечились хронически с таблетками Furosemide. Мониторинг функции почек и УЗИ почек следует рассматривать в педиатрических больных, получающих таблетки Furosemide.
Если таблетки Furosemide вводить недоношенным детям в течение первых недель жизни, это может увеличить риск персистирования открытого артериального протока.
Гериатрическое Использование
Контролируемые клинические исследования таблеток фуросемида не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они от пациентов более молодого возраста. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.
Известно, что этот препарат в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют снижение почечной функции, следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и это может быть полезно для мониторинга почечной функции. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.)
побочных реакциях
Побочные реакции классифицируются ниже по системе органов и перечислены по убыванию тяжести.
Реакции желудочно-кишечного тракта
- печеночная энцефалопатия у пациентов с гепато-клеточной недостаточностью
- панкреатит
- желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)
- увеличение ферментов печени
- анорексия
- оральное и желудочное раздражение
- судороги
- понос
- запор
- тошнота
- рвота
Реакции системной гиперчувствительности
- Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например,грамм. с шоком)
- системный васкулит
- интерстициальный нефрит
- некротический ангиит
Реакции центральной нервной системы
- звон в ушах и потеря слуха
- парестезии
- головокружение
- головокружение
- головная боль
- затуманенное зрение
- ксантопсия
Гематологические реакции
- апластическая анемия
- тромбоцитопения
- агранулоцитоз
- гемолитическая анемия
- лейкопения
- анемия
- эозинофилия
Реакции дерматологической гиперчувствительности
- токсический эпидермальный некролиз
- Синдром Стивенса-Джонсона
- мультиформная эритема
- лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами
- острый генерализованный экзантематозный пустулез
- эксфолиативный дерматит
- буллезный пемфигоид
- пурпура
- светочувствительность
- сыпь
- зуд Крапивница
Сердечно-сосудистая реакция
- Ортостатическая гипотензия может возникать и усугубляться алкоголем, барбитуратами или наркотиками.
- Повышение уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови
Другие реакции
- гипергликемия
- глюкозурия
- гиперурикемия
- мышечный спазм
- слабость
- беспокойство
- Спазм мочевого пузыря
- тромбофлебит
- лихорадка
Когда неблагоприятные реакции являются умеренными или серьезными, следует уменьшить дозировку таблеток Furosemide или прекратить терапию.
Звоните своему врачу для медицинской консультации о побочных эффектах.ВЫ МОЖЕТЕ СООБЩИТЬ О ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТАХ FDA В 1-800-FDA-1088 ИЛИ ВЕДУЩЕЙ ФАРМЕ, ООО НА 1-844-740-7500.
Передозировка
Основными признаками и симптомами передозировки фуросемидом являются обезвоживание, уменьшение объема крови, гипотензия, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, а также расширение его диуретического действия.
Острая токсичность фуросемида была определена на мышах, крысах и собаках. Во всех трех случаях оральный LD50 превышал 1000 мг / кг массы тела, в то время как внутривенный LD50 составлял от 300 до 680 мг / кг.Острая внутрижелудочная токсичность у новорожденных крыс в 7-10 раз выше, чем у взрослых крыс.
Концентрация таблеток Furosemide в биологических жидкостях, связанных с токсичностью или смертью, не известна.
Лечение передозировки является поддерживающим и состоит в замене чрезмерных потерь жидкости и электролита. Сывороточные электролиты, уровень углекислого газа и кровяное давление должны определяться часто. Адекватный дренаж должен быть обеспечен у пациентов с непроходимостью мочевого пузыря (например, гипертрофия предстательной железы).
Гемодиализ не ускоряет выведение фуросемида.
Дозировка Furosemide и управление
Отек
Терапия должна быть индивидуализирована в соответствии с реакцией пациента, чтобы получить максимальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, необходимую для поддержания этого ответа.
Взрослые
Обычная начальная доза таблеток Furosemide составляет от 20 до 80 мг, как одна доза. Обычно возникает быстрый диурез. При необходимости такую же дозу можно вводить через 6-8 часов или дозу можно увеличить.Доза может быть увеличена на 20 или 40 мг и назначена не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект. Затем индивидуально определенную однократную дозу следует давать один или два раза в день (например, в 8 часов утра и 2 часа дня). Доза таблеток фуросемида может быть тщательно титрована до 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями.
Отек может быть наиболее эффективно и безопасно мобилизован, давая таблетки Furosemide от 2 до 4 дней подряд в неделю.
Когда дозы превышают 80 мг / день даны для длительных периодов, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Лабораторные испытания.)
Гериатрических пациентов
В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).
педиатрических больных
Обычная начальная доза пероральных таблеток фуросемида у детей составляет 2 мг / кг массы тела, в виде разовой дозы.Если мочегонный ответ не является удовлетворительным после начальной дозы, дозировка может быть увеличена на 1 или 2 мг / кг не раньше, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы. Дозы, превышающие 6 мг / кг массы тела, не рекомендуются. Для поддерживающей терапии в педиатрических больных, доза должна быть доведена до минимального эффективного уровня.
Гипертония
Терапия должна быть индивидуализирована в соответствии с реакцией пациента, чтобы получить максимальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, необходимую для поддержания терапевтического ответа.
Взрослые
Обычная начальная доза таблеток Furosemide для гипертонии составляет 80 мг, обычно делится на 40 мг два раза в день. Дозировка должна быть скорректирована в соответствии с ответом. Если ответ не удовлетворительный, добавьте другие гипотензивные средства.
Изменения артериального давления должны тщательно контролироваться, когда таблетки Furosemide используются с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение кровяного давления, дозировка других агентов должна быть уменьшена по крайней мере на 50 процентов, когда таблетки Furosemide добавлены к режиму.Поскольку артериальное давление падает под потенцирующим эффектом таблеток фуросемида, может потребоваться дальнейшее снижение дозировки или даже прекращение приема других антигипертензивных препаратов.
Гериатрических пациентов
В целом, выбор дозы и корректировка дозы для пожилых пациентов должны быть осторожными, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).
Каким образом поставляется фуросемид
таблетки фуросемида по 20 мг поставляются в виде от белого до не совсем белого, круглого плоского скошенного края, спрессованных таблеток, с разбрызгиванием «EP» и «116» с одной стороны и без покрытия с другой стороны во флаконах по 1 (NDC 70529-062 -01).
Дозировать в хорошо закрытых, светостойких контейнерах. Воздействие света может вызвать небольшое изменение цвета. Обесцвеченные таблетки не должны быть распределены.
«Соответствует требованиям USP по растворению 2»
ХРАНЕНИЕ
Хранить при температуре от 20 до 25ºC (68-77ºF), см. USP-контролируемую комнатную температуру
Беречь от света.
Производитель:
Ведущая Фарма, ООО
Fairfield, Нью-Джерси 07004
Ред. 05/16
Распространяется IT3 Medical, LLC
4447 N Central Expy
Ste 110-106
Dallas, TX 75205
Для вопросов или комментариев:
info @ IT3-Medical.com
www.IT3-Medical.com
Упаковка
Фуросемид Фуросемид таблетка | ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
|
Labeler — IT3 Medical LLC (079971231) |
IT3 Medical LLC
Medical Disclaimer
Подробнее о фуросемиде
Потребительские ресурсы
Профессиональные ресурсы
Другие бренды: Lasix
Руководства по лечению
,Дозировка фуросемидас мерами предосторожности
Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 5 июня 2019 года.
Применяется для следующих сильных сторон: 80 мг; 20 мг; 40 мг; 10 мг / мл; 40 мг / 5 мл; 100 мг / 100 мл-0,9%
Обычная доза для взрослых для:
Обычная Детская доза для:
Дополнительная информация о дозировке:
Обычная доза для взрослых для асцит
IV / IM :
Начальная доза: 20-40 мг IV (медленно в течение 1-2 минут) или IM один раз; может повторить с той же дозы или увеличить на 20 мг не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с большим диуретическим потенциалом.
Устные :
Начальная доза: от 20 до 80 мг один раз устно; может повторить с той же дозой или увеличить на 20 или 40 мг не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00).
Максимальная доза: 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями
Комментарии :
-Эдем можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, если принимать этот препарат 2–4 дня подряд в неделю.
— Когда дозы более 80 мг / день даны в течение длительных периодов времени, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с более высоким диуретическим потенциалом.
Обычная доза для взрослых для застойной сердечной недостаточности
IV / IM :
Начальная доза: 20-40 мг IV (медленно в течение 1-2 минут) или IM один раз; может повторить с той же дозы или увеличить на 20 мг не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с большим диуретическим потенциалом.
Устные :
Начальная доза: от 20 до 80 мг один раз устно; может повторить с той же дозой или увеличить на 20 или 40 мг не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00).
Максимальная доза: 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями
Комментарии :
-Эдем можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, если принимать этот препарат 2–4 дня подряд в неделю.
— Когда дозы более 80 мг / день даны в течение длительных периодов времени, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с более высоким диуретическим потенциалом.
Обычная доза для взрослых для отеков
IV / IM :
Начальная доза: 20-40 мг IV (медленно в течение 1-2 минут) или IM один раз; может повторить с той же дозы или увеличить на 20 мг не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с большим диуретическим потенциалом.
Устные :
Начальная доза: от 20 до 80 мг один раз устно; может повторить с той же дозой или увеличить на 20 или 40 мг не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00).
Максимальная доза: 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями
Комментарии :
-Эдем можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, если принимать этот препарат 2–4 дня подряд в неделю.
— Когда дозы более 80 мг / день даны в течение длительных периодов времени, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с более высоким диуретическим потенциалом.
Обычная доза для взрослых для нефротического синдрома
IV / IM :
Начальная доза: 20-40 мг IV (медленно в течение 1-2 минут) или IM один раз; может повторить с той же дозы или увеличить на 20 мг не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с большим диуретическим потенциалом.
Устные :
Начальная доза: от 20 до 80 мг один раз устно; может повторить с той же дозой или увеличить на 20 или 40 мг не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00).
Максимальная доза: 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями
Комментарии :
-Эдем можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, если принимать этот препарат 2–4 дня подряд в неделю.
— Когда дозы более 80 мг / день даны в течение длительных периодов времени, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с более высоким диуретическим потенциалом.
Обычная доза для взрослых для почечной недостаточности
IV / IM :
Начальная доза: 20-40 мг IV (медленно в течение 1-2 минут) или IM один раз; может повторить с той же дозы или увеличить на 20 мг не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с большим диуретическим потенциалом.
Устные :
Начальная доза: от 20 до 80 мг один раз устно; может повторить с той же дозой или увеличить на 20 или 40 мг не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00).
Максимальная доза: 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями
Комментарии :
-Эдем можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, если принимать этот препарат 2–4 дня подряд в неделю.
— Когда дозы более 80 мг / день даны в течение длительных периодов времени, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с более высоким диуретическим потенциалом.
Обычная доза для взрослых для цирроза печени
IV / IM :
Начальная доза: 20-40 мг IV (медленно в течение 1-2 минут) или IM один раз; может повторить с той же дозы или увеличить на 20 мг не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с большим диуретическим потенциалом.
Устные :
Начальная доза: от 20 до 80 мг один раз устно; может повторить с той же дозой или увеличить на 20 или 40 мг не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Поддерживающая доза: введите дозу, обеспечивающую желаемый диуретический эффект, один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00).
Максимальная доза: 600 мг / день у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями
Комментарии :
-Эдем можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, если принимать этот препарат 2–4 дня подряд в неделю.
— Когда дозы более 80 мг / день даны в течение длительных периодов времени, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг.
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с более высоким диуретическим потенциалом.
Обычная доза для взрослых для отека легких
40 мг IV медленно в течение 1-2 минут; Если удовлетворительный ответ не происходит в течение одного часа, может увеличиваться до 80 мг IV медленно в течение 1-2 минут.
Применение: дополнительная терапия при остром отеке легких.Внутривенное введение этого лекарственного средства показано, когда желательно быстрое начало диуреза (например, при остром отеке легких).
Обычная доза для взрослых для гипертонии
Устные :
Начальная доза: 80 мг / день, обычно делится на 40 мг перорально два раза в день
Применение: Лечение гипертонии отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Обычная Детская доза для отеков
IV / IM :
1 мг / кг IV или IM медленно; Если мочегонный ответ на начальную дозу не является удовлетворительным, может увеличиться на 1 мг / кг и управлять не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.
Максимальная доза: 6 мг / кг (1 мг / кг / день для недоношенных детей)
Применение: Лечение отеков, связанных с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почек, включая нефротический синдром, особенно когда агент с большим мочегонным потенциалом желательно.
Устные :
Начальная доза: 2 мг / кг перорально один раз; Если мочегонный ответ на начальную дозу не является удовлетворительным, может увеличиться на 1 или 2 мг / кг и управлять не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы.
Поддерживающая доза: отрегулируйте до минимальной эффективной дозы.
Максимальная доза: 6 мг / кг
Применение: Лечение отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и почечной недостаточностью, включая нефротический синдром, особенно когда требуется препарат с более высоким диуретическим потенциалом.
Коррекция дозы почек
Если увеличение лечения азотемии и олигурии возникают во время лечения тяжелых прогрессирующих заболеваний почек: прекратить этот препарат
Корректировки дозы печени
Используйте с осторожностью
Доза корректировки
Гипертония :
Когда этот препарат добавляется в антигипертензивный режим, дозировка других агентов должна быть уменьшена как минимум на 50%, когда этот препарат добавляется.Может потребоваться дальнейшее снижение дозировки или даже прекращение применения других агентов.
Меры предосторожности
US BOXED ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ :
РАЗБАВЛЕНИЕ ЖИДКОСТИ / ЭЛЕКТРОЛИТА: Этот препарат является сильнодействующим мочегонным средством, которое, если его принимать в чрезмерных количествах, может привести к сильному диурезу с истощением воды и электролитов. Следовательно, требуется тщательный медицинский контроль, а график дозировки должен быть адаптирован к потребностям конкретного пациента.
Обратитесь к разделу ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ за дополнительными мерами предосторожности.
Диализ
Данные отсутствуют
Другие комментарии
Рекомендации по применению: Парентеральное введение следует применять только пациентам, которые не могут принимать пероральные препараты, или в экстренных ситуациях, и их следует заменить при первой возможности пероральной терапией.
Условия хранения: беречь от света.
Методы восстановления / подготовки: следует ознакомиться с информацией о продукте производителя.
IV совместимость: растворы кислот, включая другие парентеральные препараты (e.например, лабеталол, ципрофлоксацин, амринон, милринон) нельзя вводить одновременно в одной и той же инфузии. Не добавляйте этот препарат в работающую линию IV, содержащую какие-либо из этих кислотных продуктов.
Мониторинг :
-Метаболический: Сывороточные электролиты и углекислый газ часто в течение первых нескольких месяцев и периодически после этого.
— Ренал: БУЛОЧКА и креатинин часто в течение первых нескольких месяцев и периодически после.
Советы пациентам :
-Советуйте пациентам с такими симптомами потери жидкости и / или электролита, как постуральная гипотензия.
— побуждают пациентов защищать кожу от солнца и искусственного ультрафиолетового излучения.
-Информировать пациентов с сахарным диабетом, что этот препарат может повысить уровень глюкозы в крови.
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.
Медицинский отказ от ответственности
Подробнее о фуросемиде
Потребительские ресурсы
Другие бренды: Lasix
Профессиональные ресурсы
Руководства по лечению
, Лекарственная форма: для инъекций, раствор
Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 1 марта 2020 г.
ЯЩИК ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
Фуросемид является сильнодействующим диуретиком, который, если его принимать в чрезмерных количествах, может привести к глубокому диурезу с истощением воды и электролитов. Таким образом, требуется тщательный медицинский контроль, а доза и режим дозирования должны быть адаптированы к потребностям конкретного пациента.(См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.)
ОПИСАНИЕ
Фуросемид является диуретиком, который является производным антраниловой кислоты.
Химически это 4-хлор-N-фурфурил-5-сульфамоилантраниловая кислота.
Фуросемид для инъекций USP, 10 мг / мл — стерильный, непирогенный, прозрачный бесцветный раствор во флаконах для внутривенных и внутримышечных инъекций.
Фуросемид USP представляет собой белый или слегка желтый кристаллический порошок. Он практически нерастворим в воде, редко растворим в спирте, свободно растворим в разбавленных щелочных растворах и нерастворим в разбавленных кислотах.
Структурная формула выглядит следующим образом:
Каждый мл содержит: фуросемид USP 10 мг, воду для инъекций q.s., хлорид натрия для изотоничности, гидроксид натрия и, при необходимости, соляную кислоту для корректировки рН между 8,0 и 9,3.
инъекций фуросемида — клиническая фармакология
При изучении способа действия фуросемида были использованы исследования микропунктуры на крысах, эксперименты по остановке кровотока на собаках и различные исследования клиренса как на людях, так и на экспериментальных животных.Было продемонстрировано, что фуросемид ингибирует в основном реабсорбцию натрия и хлорида не только в проксимальных и дистальных канальцах, но и в петле Генле. Высокая степень эффективности во многом обусловлена этим уникальным местом действия. Воздействие на дистальные канальцы не зависит от какого-либо ингибирующего воздействия на карбоангидразу и альдостерон.
Последние данные свидетельствуют о том, что фуросемид глюкуронид является единственным или, по крайней мере, основным продуктом биотрансформации фуросемида у человека.Фуросемид широко связан с белками плазмы, главным образом с альбумином. Концентрация в плазме от 1 до 400 мкг / мл у здоровых людей составляет от 91 до 99%. Несвязанная фракция в среднем составляет от 2,3 до 4,1% в терапевтических концентрациях.
Начало диуреза после внутривенного введения происходит в течение 5 минут и несколько позже после внутримышечного введения. Пиковый эффект наступает в первые полчаса. Продолжительность мочегонного эффекта составляет примерно 2 часа.
У здоровых нормальных мужчин средняя биодоступность фуросемида из таблеток фуросемида и перорального раствора фуросемида составляет 64% и 60%, соответственно, от внутривенной инъекции препарата.Хотя фуросемид быстрее всасывается из перорального раствора (50 минут), чем из таблетки (87 минут), пиковые уровни в плазме и площадь под кривыми концентрации в плазме в зависимости от времени существенно не отличаются. Пиковые концентрации в плазме увеличиваются с увеличением дозы, но время до пика не различается между дозами. Конечный период полураспада фуросемида составляет около 2 часов.
Значительно больше фуросемида выделяется с мочой после внутривенной инъекции, чем после таблетки или перорального раствора.Не существует значительных различий между двумя пероральными составами в количестве неизмененного лекарственного средства, выделяемого с мочой.
гериатрической популяции
Связывание фуросемида с альбумином может быть уменьшено у пожилых пациентов. Фуросемид преимущественно из организма без изменений в моче. Почечный клиренс фуросемида после внутривенного введения у здоровых мужчин старшего возраста (от 60 до 70 лет) статистически значимо меньше, чем у здоровых мужчин более молодого возраста (от 20 до 35 лет).Первоначальный диуретический эффект фуросемида у пожилых людей уменьшается по сравнению с более молодыми. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ГЕРИАТРИИ.)
Показания и использование для инъекций фуросемида
Парентеральная терапия должна быть зарезервирована для пациентов, которые не могут принимать пероральные препараты, или для пациентов в экстренных клинических ситуациях.
Отек: инъекция фуросемида показана взрослым и педиатрическим пациентам для лечения отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром.Инъекция фуросемида особенно полезна, когда требуется агент с большим диуретическим потенциалом.
Фуросемид инъекций указывается в качестве дополнительной терапии при остром отеке легких. Внутривенное введение инъекции фуросемида показано, когда желательно быстрое начало диуреза, например, при остром отеке легких.
Если желудочно-кишечная абсорбция нарушена или пероральные препараты по какой-либо причине нецелесообразны, инъекция фуросемида указывается внутривенно или внутримышечно.Парентеральное применение следует заменить оральным фуросемидом как можно скорее.
Противопоказания
Фуросемид противопоказан пациентам с анурией и пациентам с гиперчувствительностью к фуросемиду в анамнезе.
ВНИМАНИЕ
У пациентов с циррозом печени и асцитом терапию фуросемидом лучше всего начинать в больнице. При печеночной коме и состояниях истощения электролитов не следует начинать терапию до улучшения основного состояния.Внезапные изменения баланса жидкости и электролитов у пациентов с циррозом могут вызвать печеночную кому; следовательно, строгое наблюдение необходимо в период диуреза. Дополнительный хлорид калия и, при необходимости, антагонист альдостерона помогают предотвратить гипокалиемию и метаболический алкалоз.
Если увеличение лечения азотемии и олигурии происходит во время лечения тяжелой прогрессирующей почечной недостаточности, фуросемид следует прекратить.
Случаи звон в ушах и обратимые или необратимые нарушения слуха и глухота поступало.Отчеты обычно указывают на то, что ототоксичность фуросемида связана с быстрой инъекцией, тяжелой почечной недостаточностью, использованием доз, превышающих рекомендуемые, гипопротеинемией или сопутствующей терапией аминогликозидными антибиотиками, этакриновой кислотой или другими ототоксическими препаратами. Если врач решает использовать парентеральную терапию в высоких дозах, рекомендуется контролируемая внутривенная инфузия (для взрослых используется скорость инфузии, не превышающая 4 мг фуросемида в минуту). (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.)
Применение в педиатрии: у недоношенных новорожденных с респираторным дистресс-синдромом лечение диуретиками с помощью фуросемида в первые несколько недель жизни может повысить риск развития персистирующего открытого артериального протока (PDA), возможно, в результате процесса, опосредованного простагландином-E.
Литературные отчеты указывают на то, что у недоношенных детей с постконцептуальным возрастом (гестационный плюс постнатальный) менее 31 недели, получающих дозы, превышающие 1 мг / кг / 24 часа, могут развиться уровни в плазме, которые могут быть связаны с потенциальными токсическими эффектами, включая ототоксичность.
Потеря слуха у новорожденных была связана с использованием инъекции фуросемида (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ выше).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие сведения: Чрезмерный диурез может вызвать обезвоживание и уменьшение объема крови при коллапсе кровообращения и, возможно, тромбозе сосудов и эмболии, особенно у пожилых пациентов.Как и в случае любого эффективного диуретика, истощение электролита может происходить во время терапии фуросемидом, особенно у пациентов, получающих более высокие дозы и ограниченное потребление соли. Гипокалиемия может развиваться с фуросемидом, особенно с быстрым диурезом, недостаточным пероральным приемом электролита, при наличии цирроза или при одновременном применении кортикостероидов, АКТГ, солодки в больших количествах или длительном применении слабительных средств. Наперстянка терапия может преувеличивать метаболические эффекты гипокалиемии, особенно миокардиальные эффекты.
Все пациенты, получающие терапию фуросемидом, должны наблюдаться в отношении этих признаков или симптомов дисбаланса жидкости или электролита (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия или гипокальциемия): сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или крапивница мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, аритмия или желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота.
Наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови и изменения в тестах на толерантность к глюкозе (с нарушениями натощак и 2-часового приема пищи после приема пищи), и редко сообщалось о преципитации сахарного диабета.
У пациентов с тяжелыми симптомами задержки мочи (из-за нарушений опорожнения мочевого пузыря, гиперплазии предстательной железы, сужения мочеиспускательного канала) введение фуросемида может вызвать острую задержку мочи, связанную с увеличением выработки и задержкой мочи. Таким образом, эти пациенты требуют тщательного контроля, особенно на начальных этапах лечения.
У пациентов с высоким риском радиоконтрастной нефропатии фуросемид может приводить к более высокой частоте ухудшения почечной функции после приема радиоконтрастного препарата по сравнению с пациентами высокого риска, которые получали только внутривенную гидратацию до получения радиоконтрастного вещества.
У пациентов с гипопротеинемией (например, связанной с нефротическим синдромом) эффект фуросемида может быть ослаблен и его ототоксичность усиливается.
Может возникнуть бессимптомная гиперурикемия, и подагра может редко выпадать в осадок.
У пациентов с аллергией на сульфонамиды также может быть аллергия на фуросемид. Существует возможность обострения или активации системной красной волчанки.
Как и во многих других лекарственных препаратов, пациенты должны регулярно наблюдаться для возможного возникновения дискразий крови, повреждения печени или почек или других идиосинкразических реакций.
Информация для пациентов: Пациенты, получающие фуросемид, должны быть проинформированы о том, что они могут испытывать симптомы от чрезмерной потери жидкости и / или электролита. Постуральная гипотензия, которая иногда возникает, может обычно управляться, вставая медленно. Калийные добавки и / или диетические меры могут быть необходимы для контроля или предотвращения гипокалиемии.
Пациентам с сахарным диабетом следует сказать, что фуросемид может повышать уровень глюкозы в крови и, следовательно, влиять на уровень глюкозы в моче.Кожа некоторых пациентов может быть более чувствительной к воздействию солнечного света при приеме фуросемида.
Гипертоникам следует избегать лекарств, которые могут повысить артериальное давление, в том числе безрецептурных препаратов для подавления аппетита и симптомов простуды.
Лабораторные тесты: Сывороточные электролиты, (в частности, калий), CO2, креатинин и BUN должны определяться часто в течение первых нескольких месяцев терапии фуросемидом и периодически после этого. Определение содержания электролита в сыворотке и моче особенно важно, когда у пациента обильная рвота или прием парентеральной жидкости.Нарушения должны быть исправлены или препарат временно отменен. Другие лекарства также могут влиять на электролиты сыворотки.
Может произойти обратимое повышение БУН и связано с обезвоживанием, которого следует избегать, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Следует периодически проверять мочу и глюкозу крови у диабетиков, получающих фуросемид, даже у лиц с подозрением на латентный диабет.
Фуросемид может снизить сывороточный уровень кальция (редко сообщалось о случаях тетании) и магния.Соответственно, сывороточные уровни этих электролитов следует периодически определять.
У недоношенных детей фуросемид может ускорить нефрокальциноз / нефролитиаз, поэтому необходимо контролировать функцию почек и выполнять УЗИ почек. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Детская использования.)
Наркотиков взаимодействий: Фуросемид может увеличить ототоксический потенциал аминогликозидных антибиотиков, особенно при наличии нарушения функции почек. За исключением опасных для жизни ситуаций, избегайте этой комбинации.
Фуросемид не следует использовать одновременно с этакриновой кислотой из-за возможности ототоксичности. Пациенты, получающие высокие дозы салицилатов одновременно с фуросемидом, как и при ревматических заболеваниях, могут испытывать токсичность салицилатов в более низких дозах из-за конкурентных выделений почек.
Существует риск ототоксических эффектов, если одновременно даются цисплатин и фуросемид. Кроме того, нефротоксичность нефротоксичных лекарств, таких как цисплатин, может быть повышена, если фуросемид не назначается в более низких дозах и с положительным балансом жидкости при использовании для достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.
Фуросемид имеет тенденцию антагонизировать эффект тубокурарина на расслабление скелетных мышц и может усиливать действие сукцинилхолина.
Литий, как правило, не следует назначать вместе с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и повышают риск токсичности лития.
Фуросемид в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами рецептора ангиотензина II может привести к тяжелой гипотонии и ухудшению почечной функции, включая почечную недостаточность.Может потребоваться прерывание или уменьшение дозы фуросемида, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов ангиотензина.
Фуросемид может добавлять или усиливать терапевтический эффект других гипотензивных препаратов. Потенцирование происходит с помощью ганглионарных или периферических адренергических препаратов.
Фуросемид может снизить артериальную чувствительность к норэпинефрину. Тем не менее, норадреналин все еще может использоваться эффективно.
В отдельных случаях внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к гиперемии, приступам потоотделения, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.Поэтому не рекомендуется использовать фуросемид одновременно с хлоралгидратом.
Фенитоин напрямую влияет на почечное действие фуросемида.
Метотрексат и другие лекарства, которые, как и фуросемид, подвергаются значительному выделению из почечных канальцев, могут снижать действие фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать почечную элиминацию других лекарств, которые подвергаются канальцевой секреции. Обработка высокими дозами как фуросемида, так и этих других лекарств может привести к повышению сывороточных уровней этих лекарств и может усилить их токсичность, а также токсичность фуросемида.
Фуросемид может увеличить риск нефротоксичности, вызванной цефалоспоринами, даже при незначительных или преходящих нарушениях функции почек.
Одновременный прием циклоспорина и фуросемида связан с повышенным риском развития подагрического артрита, вызванного фуросемид-индуцированной гиперурикемией и нарушением циклоспорина при выведении урата почками.
Одно исследование на шести испытуемых показало, что комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно снижала клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью.Имеются сообщения о случаях пациентов, у которых развился повышенный уровень БУЛОЧКИ, креатинина в сыворотке и калия в сыворотке крови, а также увеличение массы тела при использовании фуросемида в сочетании с НПВП.
Литературные отчеты указывают, что совместное введение индометацина может снизить натрийуретическое и антигипертензивное действие фуросемида у некоторых пациентов, ингибируя синтез простагландина. Индометацин также может влиять на уровень ренина в плазме, экскрецию альдостерона и оценку профиля ренина. Пациенты, получающие как индометацин, так и фуросемид, должны внимательно наблюдаться, чтобы определить, достигнут ли желаемый диуретический и / или гипотензивный эффект фуросемида.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности. Фуросемид тестировали на канцерогенность путем перорального введения у одного штамма мышей и одного штамма крыс. Небольшое, но значительно увеличенное число случаев рака молочной железы наблюдалось у самок мышей в дозе, в 17,5 раз превышающей максимальную дозу для человека, равную 600 мг. Наблюдалось незначительное увеличение редких опухолей у самцов крыс в дозе 15 мг / кг (немного больше, чем максимальная доза для человека), но не в дозе 30 мг / кг.
Фуросемид был лишен мутагенной активности у различных штаммов Salmonella typhimurium при тестировании в присутствии или в отсутствие системы метаболической активации in vitro и сомнительно позитивен в отношении мутации генов в клетках лимфомы мыши в присутствии S9 печени крысы при самой высокой протестированной дозе ,Фуросемид не вызывал сестринского хроматидного обмена в клетках человека in vitro, но другие исследования хромосомных аберраций в клетках человека in vitro дали противоречивые результаты. В клетках китайского хомяка он вызывал повреждение хромосом, но был сомнительно позитивным для обмена сестринских хроматид. Исследования по индукции фуросемидом хромосомных аберраций у мышей были безрезультатными. Моча крыс, получавших этот препарат, не вызывала превращения генов у Saccharomyces cerevisiae.
Фуросемид не вызывал ухудшения фертильности у самцов или самок крыс при дозе 100 мг / кг / сутки (максимальная эффективная доза мочегонного средства у крысы и 8-кратная максимальная доза для человека 600 мг / сутки).
Беременность: Тератогенные эффекты: Беременность категории C. Было показано, что фуросемид вызывает необъяснимую материнскую смертность и аборты у кроликов в 2, 4 и 8 раз от максимальной рекомендуемой пероральной дозы для человека. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Фуросемид следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Лечение во время беременности требует мониторинга роста плода из-за потенциального увеличения массы тела плода при рождении.
Влияние фуросемида на эмбриональное и эмбриональное развитие и на беременных маток были изучены на мышах, крысах и кроликах.
Фуросемид вызвал необъяснимую материнскую смертность и аборты у кролика в самой низкой дозе 25 мг / кг (в 2 раза больше максимальной рекомендуемой пероральной дозы для человека 600 мг / день). В другом исследовании доза 50 мг / кг (в 4 раза превышающая максимальную рекомендуемую пероральную дозу для человека 600 мг / день) также вызывала материнскую смертность и аборты при введении кроликам между 12 и 17 днями беременности.В третьем исследовании ни один из беременных кроликов не выжил при пероральной дозе 100 мг / кг. Данные вышеупомянутых исследований указывают на летальную летальность, которая может предшествовать материнской смертности.
Результаты исследования на мышах и одного из трех исследований на кроликах также показали увеличение частоты и тяжести гидронефроза (растяжение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточников) у плодов, полученных из обработанных плотин, по сравнению с Заболеваемость плодов из контрольной группы.
кормящих матерей: поскольку он появляется в грудном молоке, следует соблюдать осторожность при назначении фуросемида кормящей матери.
Фуросемид может ингибировать лактацию.
Детская использования: у недоношенных детей фуросемид может ускорить нефрокальциноз / нефролитиаз. Нефрокальциноз / нефролитиаз также наблюдается у детей в возрасте до 4 лет, у которых в анамнезе не было недоношенных, и которые постоянно лечились фуросемидом. Мониторинг функции почек и УЗИ почек следует рассматривать в педиатрических больных, получающих фуросемид.
Если фуросемид назначается недоношенным детям в течение первых недель жизни, это может увеличить риск персистирования открытого артериального протока.
Почечная кальцификация (от едва видимой на рентгеновском снимке до стагхорна) произошла у некоторых недоношенных детей, получавших внутривенный фуросемид для лечения отека вследствие открытого артериального протока и заболевания гиалиновой мембраны. Сообщалось, что одновременное использование хлортиазида уменьшает гиперкальцинурию и растворяет некоторые камни.
Гериатрическое Использование: Контролируемые клинические исследования фуросемида не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они от пациентов более молодого возраста.Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.
Известно, что этот препарат в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек.Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют снижение почечной функции, следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и это может быть полезно для мониторинга почечной функции. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.)
побочных реакциях
Побочные реакции классифицируются ниже по системе органов и перечислены по убыванию тяжести.
Реакции желудочно-кишечного тракта
1. Печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью
2.Панкреатит
3. Желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)
4. Повышенные ферменты печени
5. Анорексия
6. Раздражение полости рта и желудка
7. Спазмы
8. Диарея
9. Запор
10. Тошнота
11. Рвота
Реакции системной гиперчувствительности
1. Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, с шоком)
2. Системный васкулит
3. Интерстициальный нефрит
4. Некротический ангиит
Реакции центральной нервной системы
1.Звон в ушах и потеря слуха
2. Парестезии
3. Головокружение
4. Головокружение
5. Головная боль
6. Затуманенное зрение
7. Ксантопсия
Гематологические реакции
1. Апластическая анемия
2. Тромбоцитопения
3. Агранулоцитоз
4. Гемолитическая анемия
5. Лейкопения
6. Анемия
7. Эозинофилия
Реакции дерматологической гиперчувствительности
1. Эксфолиативный дерматит
2. Буллезный пемфигоид
3. Мультиформная эритема
4.Пурпура
5. Светочувствительность
6. Крапивница
7. Сыпь
8. Зуд
9. Синдром Стивенса-Джонсона
10. Токсический эпидермальный некролиз
Сердечно-сосудистые реакции
1. Ортостатическая гипотензия может возникать и усугубляться алкоголем, барбитуратами или наркотиками.
2. Повышение уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Другие реакции
1. Гипергликемия
2. Гликозурия
3. Гиперурикемия
4. Мышечные спазмы
5.Слабость
6. Беспокойство
7. Спазм мочевого пузыря
8. Тромбофлебит
9. Преходящая боль в месте инъекции после внутримышечной инъекции
10. Лихорадка
Когда неблагоприятные реакции являются умеренными или серьезными, дозу фуросемида следует уменьшить или прекратить терапию.
Передозировка
Основными признаками и симптомами передозировки с фуросемидом являются обезвоживание, уменьшение объема крови, гипотония, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, а также расширение его диуретического действия.
Острая токсичность фуросемида была определена у мышей, крыс и собак. Во всех трех случаях оральный LD50 превышал 1000 мг / кг массы тела, в то время как внутривенный LD50 составлял от 300 до 680 мг / кг. Острая внутрижелудочная токсичность у новорожденных крыс в 7-10 раз выше, чем у взрослых крыс.
Концентрация фуросемида в биологических жидкостях, связанных с токсичностью или смертью, не известна.
Лечение передозировки является поддерживающим и состоит в замене чрезмерных потерь жидкости и электролита.Сывороточные электролиты, уровень углекислого газа и кровяное давление должны определяться часто. Адекватный дренаж должен быть обеспечен у пациентов с непроходимостью мочевого пузыря (например, гипертрофия предстательной железы).
Гемодиализ не ускоряет выведение фуросемида.
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА
Взрослые
Парентеральная терапия с инъекцией фуросемида должна использоваться только у пациентов, которые не могут принимать пероральные препараты или в чрезвычайных ситуациях, и должна быть заменена на оральную терапию как можно скорее.
Отек
Обычная начальная доза фуросемида составляет от 20 до 40 мг в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или внутривенно. Внутривенная доза должна вводиться медленно (от 1 до 2 минут). Обычно возникает быстрый диурез. При необходимости другая доза может быть введена таким же образом через 2 часа, или доза может быть увеличена. Доза может быть увеличена на 20 мг и назначена не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект.Эту индивидуально определенную однократную дозу следует давать один или два раза в день.
Терапия должна быть индивидуализирована в соответствии с реакцией пациента, чтобы получить максимальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, необходимую для поддержания этого ответа. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Когда Фуросемид инъекции дается в течение длительных периодов, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ЛАБОРАТОРНЫЕ ИСПЫТАНИЯ.)
Если врач решит использовать парентеральную терапию в высоких дозах, добавьте инъекцию фуросемида в инъекцию хлорида натрия USP, инъекцию лактатного Рингера USP или инъекцию декстрозы (5%) в USP после того, как pH будет отрегулирован выше 5.5, и вводить в виде контролируемой внутривенной инфузии со скоростью не более 4 мг / мин. Инъекция фуросемида представляет собой забуференный щелочной раствор с pH около 9, и лекарственное средство может выпадать в осадок при значениях pH ниже 7. Необходимо следить за тем, чтобы pH приготовленного инфузионного раствора находился в диапазоне от слабощелочного до нейтрального. Кислотные растворы, включая другие парентеральные препараты (например, лабеталол, ципрофлоксацин, амринон, милринон), не должны вводиться одновременно в одной и той же инфузии, поскольку они могут вызывать осаждение фуросемида.Кроме того, инъекции фуросемида не следует добавлять в работающую внутривенную линию, содержащую какой-либо из этих кислотных продуктов.
Острый отек легких
Обычная начальная доза фуросемида составляет 40 мг медленно вводится внутривенно (в течение 1-2 минут). Если удовлетворительный ответ не происходит в течение 1 часа, дозу можно увеличить до 80 мг, вводимых внутривенно медленно (в течение 1-2 минут).
При необходимости, дополнительная терапия (например, наперстянка, кислород) может назначаться одновременно.
гериатрических пациентов
В целом, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ГЕРИАТРИИ.)
педиатрических больных
Парентеральная терапия должна использоваться только у пациентов, которые не могут принимать пероральные препараты или в чрезвычайных ситуациях, и должна быть заменена на оральную терапию как можно скорее.
Обычная начальная доза инъекции фуросемида (внутривенно или внутримышечно) в педиатрических больных составляет 1 мг / кг массы тела и должна вводиться медленно под пристальным медицинским наблюдением.Если мочегонный ответ на начальную дозу не является удовлетворительным, дозировка может быть увеличена на 1 мг / кг не ранее, чем через 2 часа после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект. Дозы, превышающие 6 мг / кг массы тела, не рекомендуются.
Литературные отчеты предполагают, что максимальная доза для недоношенных детей не должна превышать 1 мг / кг / день. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ДЕТСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ.)
Фуросемид инъекции следует проверить визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации.
Как осуществляется инъекция фуросемида
Фуросемид Инъекция, USP является
стерильный, непирогенный, прозрачный бесцветный раствор и доступен в следующем:
Не используйте, если раствор обесцвечен.
Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) [см. USP-контролируемую комнатную температуру]. Беречь от света.
Пробка для флакона не изготовлена из натурального каучукового латекса.
Распространяется на:
AuroMedics Pharma LLC
279 Princeton-Hightstown Rd.
E. Виндзор, Нью-Джерси 08520
Производитель:
Ауробиндо Фарма Лимитед
Хайдарабад — 500038
Индия
Выпущено: июнь 2018
ОБРАЗЕЦ ЭТИКЕТКИ
ФУРОСЕМИД Фуросемид для инъекций, раствор | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
|
Labeler — General Injectables & Vaccines, Inc.(108250663) |
General Injectables & Vaccines, Inc.
Медицинский отказ от ответственности
Подробнее о фуросемиде
Потребительские ресурсы
Профессиональные ресурсы
Другие бренды: Lasix
Соответствующие руководства по лечению
, Лекарственная форма: пероральный раствор
Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 1 июня 2019 года.
ТолькоRx
Предупреждение
Фуросемид является сильнодействующим диуретиком, который, если его принимать в чрезмерных количествах, может привести к глубокому диурезу с истощением воды и электролитов. Таким образом, требуется тщательный медицинский контроль, а дозу и график дозировки следует подбирать в соответствии с потребностями конкретного пациента (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).
Фуросемид пероральный раствор Описание
Каждый мл перорального раствора для перорального применения содержит:
Фуросемид USP | 10 мг на мл или 8 мг (40 мг на 5 мл) |
Фуросемид является диуретиком, который является производным антраниловой кислоты. Химически это 4-хлор-N-фурфурил-5-сульфамоилантраниловая кислота. Фуросемид представляет собой белый или слегка желтый кристаллический порошок. Он практически нерастворим в воде, редко растворим в спирте, свободно растворим в разбавленных щелочных растворах и нерастворим в разбавленных кислотах.Регистрационный номер CAS 54-31-9.
Структурная формула выглядит следующим образом:
C12h21ClN2O5S M.W. 330,74
Пероральный раствор фуросемидаUSP доступен для перорального применения, содержащего либо 10 мг на мл, либо 40 мг на 5 мл. Пероральный раствор содержит следующие неактивные ингредиенты: D и C Yellow № 10, FD и C Yellow № 6, ароматизаторы, гидрат карбоната калия 1½, пропиленгликоль, очищенную воду и раствор сорбита. Раствор 10 мг / мл со вкусом апельсина и содержит просвитую жидкость и сахарин-натрий.Раствор 40 мг / 5 мл со вкусом ананаса и персика содержит сладкие тона.
Фуросемид пероральный раствор — клиническая фармакология
При изучении способа действия фуросемида были использованы исследования микропунктуры на крысах, эксперименты по остановке кровотока на собаках и различные исследования клиренса как на людях, так и на экспериментальных животных. Было продемонстрировано, что фуросемид ингибирует прежде всего абсорбцию натрия и хлорида не только в проксимальных и дистальных канальцах, но и в петле Генле.Высокая степень эффективности во многом обусловлена уникальным сайтом действия. Воздействие на дистальные канальцы не зависит от какого-либо ингибирующего воздействия на карбоангидразу и альдостерон.
Последние данные свидетельствуют о том, что фуросемид глюкуронид является единственным или, по крайней мере, основным продуктом биотрансформации фуросемида у человека. Фуросемид широко связан с белками плазмы, главным образом с альбумином. Концентрация в плазме от 1 до 400 мкг / мл у здоровых людей составляет от 91 до 99%. Средняя несвязанная фракция 2.От 3 до 4,1% в терапевтических концентрациях.
Начало диуреза после перорального применения в течение 1 часа. Пиковый эффект наступает в течение первого или второго часа. Продолжительность мочегонного эффекта составляет от 6 до 8 часов.
У здоровых нормальных мужчин средняя биодоступность фуросемида из таблеток фуросемида и перорального раствора фуросемида составляет 64% и 60%, соответственно, от внутривенной инъекции препарата. Хотя фуросемид быстрее всасывается из перорального раствора (50 минут), чем из таблетки (87 минут), пиковые уровни в плазме и площадь под кривыми концентрации в плазме в зависимости от времени существенно не отличаются.Пиковые концентрации в плазме увеличиваются с увеличением дозы, но время до пика не различается между дозами. Конечный период полураспада фуросемида составляет около 2 часов.
Значительно больше фуросемида выделяется с мочой после IV инъекции, чем после таблетки или перорального раствора. Не существует значительных различий между двумя пероральными составами в количестве неизмененного лекарственного средства, выделяемого с мочой.
гериатрической популяции
Связывание фуросемида с альбумином может быть уменьшено у пожилых пациентов.Фуросемид преимущественно из организма без изменений в моче. Почечный клиренс фуросемида после внутривенного введения у здоровых мужчин старшего возраста (от 60 до 70 лет) статистически значимо меньше, чем у здоровых мужчин более молодого возраста (от 20 до 35 лет). Первоначальный диуретический эффект фуросемида у пожилых людей уменьшается по сравнению с более молодыми (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).
Показания и использование для пероральный раствор фуросемид
Отек
Фуросемид показан взрослым и педиатрическим пациентам для лечения отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеванием почек, включая нефротический синдром.Фуросемид особенно полезен, когда желателен агент с большим диуретическим потенциалом.
Гипертония
Пероральный фуросемид может использоваться у взрослых для лечения гипертонии отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Пациенты с гипертонической болезнью, которые не могут адекватно контролироваться с помощью тиазидов, вероятно, также не будут адекватно контролироваться только с помощью фуросемида.
Противопоказания
Фуросемид противопоказан пациентам с анурией и пациентам с гиперчувствительностью к фуросемиду в анамнезе.
Предупреждения
У пациентов с циррозом печени и асцитом терапию фуросемидом лучше всего начинать в больнице. При печеночной коме и состояниях истощения электролитов не следует начинать терапию до улучшения основного состояния. Внезапные изменения баланса жидкости и электролитов у пациентов с циррозом могут вызвать печеночную кому; следовательно, строгое обсервация необходима в период диуреза. Дополнительный хлорид калия и, при необходимости, антагонист альдостерона помогают предотвратить гипокалиемию и метаболический алкалоз.
Если увеличение лечения азотемии и олигурии происходит во время лечения тяжелой прогрессирующей почечной недостаточности, фуросемид следует прекратить.
Случаи звон в ушах и обратимые или необратимые нарушения слуха и глухота поступало. Отчеты обычно указывают на то, что ототоксичность фуросемида связана с быстрой инъекцией, тяжелой почечной недостаточностью, использованием доз, превышающих рекомендуемые, гипопротеинемией или сопутствующей терапией аминогликозидными антибиотиками, этакриновой кислотой или другими ототоксическими препаратами.Если врач решает использовать парентеральную терапию в высоких дозах, рекомендуется контролируемая внутривенная инфузия (для взрослых используется скорость инфузии, не превышающая 4 мг фуросемида в минуту) (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Наркотиков взаимодействий).
Меры предосторожности
Генерал
Чрезмерный диурез может вызвать обезвоживание и уменьшение объема крови при коллапсе кровообращения и, возможно, тромбозе сосудов и эмболии, особенно у пожилых пациентов. Как и в случае любого эффективного диуретика, истощение электролита может происходить во время терапии фуросемидом, особенно у пациентов, получающих более высокие дозы и ограниченное потребление соли.Гипокалиемия может развиваться с фуросемидом, особенно с быстрым диурезом, недостаточным пероральным приемом электролита, при наличии цирроза или при одновременном применении кортикостероидов, АКТГ, солодки в больших количествах или длительном применении слабительных средств. Наперстянка терапия может преувеличивать метаболические эффекты гипокалиемии, особенно миокардиальные эффекты.
Все пациенты, получающие терапию фуросемидом, должны наблюдаться в отношении этих признаков или симптомов дисбаланса жидкости или электролита (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия или гипокальциемия): сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или крапивница мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, аритмия или желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и рвота.Наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови и изменения в тестах на толерантность к глюкозе (с нарушениями натощак и 2-часового приема пищи после приема пищи), и редко сообщалось о преципитации сахарного диабета.
У пациентов с тяжелыми симптомами задержки мочи (из-за нарушений опорожнения мочевого пузыря, гиперплазии предстательной железы, сужения мочеиспускательного канала) введение фуросемида может вызвать острую задержку мочи, связанную с увеличением выработки и задержкой мочи. Таким образом, эти пациенты требуют тщательного контроля, особенно на начальных этапах лечения.
У пациентов с высоким риском радиоконтрастной нефропатии фуросемид может приводить к более высокой частоте ухудшения почечной функции после приема радиоконтрастного препарата по сравнению с пациентами высокого риска, которые получали только внутривенную гидратацию до получения радиоконтрастного вещества.
У пациентов с гипопротеинемией (например, связанной с нефротическим синдромом) эффект фуросемида может быть ослаблен и его ототоксичность усиливается.
Может возникнуть бессимптомная гиперурикемия, и подагра может редко выпадать в осадок.
У пациентов с аллергией на сульфонамиды также может быть аллергия на фуросемид. Существует возможность обострения или активации системной красной волчанки.
Как и во многих других лекарственных препаратов, пациенты должны регулярно наблюдаться для возможного возникновения дискразий крови, повреждения печени или почек или других идиосинкразических реакций.
Информация для пациентов
Пациенты, получающие фуросемид, следует проинформировать, что они могут испытывать симптомы от чрезмерной потери жидкости и / или электролита.Постуральная гипотензия, которая иногда возникает, может обычно управляться, вставая медленно. Калийные добавки и / или диетические меры могут быть необходимы для контроля или предотвращения гипокалиемии.
Пациентам с сахарным диабетом следует сказать, что фуросемид может повышать уровень глюкозы в крови и, следовательно, влиять на уровень глюкозы в моче. Кожа некоторых пациентов может быть более чувствительной к воздействию солнечного света при приеме фуросемида.
Гипертоникам следует избегать лекарств, которые могут повысить артериальное давление, в том числе безрецептурных препаратов для подавления аппетита и симптомов простуды.
Лабораторные испытания
Сывороточные электролиты (особенно калий), CO2, креатинин и BUN должны определяться часто в течение первых нескольких месяцев терапии фуросемидом и периодически после этого. Определение содержания электролита в сыворотке и моче особенно важно, когда у пациента обильная рвота или прием парентеральной жидкости. Нарушения должны быть исправлены или препарат временно отменен. Другие лекарства также могут влиять на электролиты сыворотки.
Может произойти обратимое повышение БУН и связано с обезвоживанием, которого следует избегать, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Следует периодически проверять мочу и глюкозу крови у диабетиков, получающих фуросемид, даже у лиц с подозрением на латентный диабет.
Фуросемид может снизить сывороточный уровень кальция (редко сообщалось о случаях тетании) и магния. Соответственно, сывороточные уровни этих электролитов следует периодически определять.
У недоношенных детей фуросемид может ускорить нефрокальциноз / нефролитиаз, поэтому необходимо контролировать функцию почек и выполнять УЗИ почек (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Использование в педиатрии).
Наркотиков взаимодействий
Фуросемид может увеличить ототоксический потенциал аминогликозидных антибиотиков, особенно при наличии нарушения функции почек. За исключением опасных для жизни ситуаций, избегайте этой комбинации.
Фуросемид не следует использовать одновременно с этакриновой кислотой из-за возможности ототоксичности.
Пациенты, получающие высокие дозы салицилатов одновременно с фуросемидом, как при ревматическом заболевании, могут испытывать токсичность салицилатов в более низких дозах из-за конкурентных выделений почек.
Существует риск ототоксических эффектов, если одновременно даются цисплатин и фуросемид. Кроме того, нефротоксичность нефротоксичных лекарств, таких как цисплатин, может быть повышена, если фуросемид не назначается в более низких дозах и с положительным балансом жидкости при использовании для достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.
Фуросемид имеет тенденцию антагонизировать эффект тубокурарина на расслабление скелетных мышц и может усиливать действие сукцинилхолина.
Литий, как правило, не следует назначать вместе с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и повышают риск токсичности лития.
Фуросемид в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами рецептора ангиотензина II может привести к тяжелой гипотонии и ухудшению почечной функции, включая почечную недостаточность. Может потребоваться прерывание или уменьшение дозы фуросемида, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов ангиотензина.
Потенцирование происходит с помощью ганглионарных или периферических адренергических препаратов.
Фуросемид может снизить артериальную чувствительность к норэпинефрину.Тем не менее, норадреналин все еще может использоваться эффективно.
Одновременный прием таблеток сукральфата и фуросемида может снизить натрийуретическое и гипотензивное действие фуросемида. Пациенты, получающие оба препарата, должны тщательно наблюдаться, чтобы определить, достигнут ли желаемый диуретический и / или гипотензивный эффект фуросемида. Прием фуросемида и сукральфата следует разделять как минимум на два часа.
В отдельных случаях внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к гиперемии, приступам потоотделения, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления и тахикардии.Поэтому не рекомендуется использовать фуросемид одновременно с хлоралгидратом.
Фенитоин напрямую влияет на почечное действие фуросемида. Существуют доказательства того, что лечение фенитоином приводит к снижению кишечной абсорбции фуросемида и, следовательно, к снижению пиковых концентраций фуросемида в сыворотке крови.
Метотрексат и другие лекарства, которые, как и фуросемид, подвергаются значительному выделению из почечных канальцев, могут снижать действие фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать почечную элиминацию других лекарств, которые подвергаются канальцевой секреции.Обработка высокими дозами как фуросемида, так и этих других лекарств может привести к повышению сывороточных уровней этих лекарств и может усилить их токсичность, а также токсичность фуросемида.
Фуросемид может увеличить риск нефротоксичности, вызванной цефалоспоринами, даже при незначительных или преходящих нарушениях функции почек.
Одновременный прием циклоспорина и фуросемида связан с повышенным риском развития подагрического артрита, вторичного к индуцированной фуросемидом гиперуремии и нарушению циклоспорина почечной экскреции урата.
Высокие дозы (> 80 мг) фуросемида могут ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белками-носителями и приводить к кратковременному увеличению свободных гормонов щитовидной железы с последующим общим снижением общего уровня гормонов щитовидной железы.
Одно исследование на шести испытуемых показало, что комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно снижала клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Имеются сообщения о случаях пациентов, у которых развился повышенный уровень БУЛОЧКИ, креатинина в сыворотке и калия в сыворотке крови, а также увеличение массы тела при использовании фуросемида в сочетании с НПВП.
Литературные отчеты указывают, что совместное введение индометацина может снизить натрийуретическое и антигипертензивное действие фуросемида у некоторых пациентов, ингибируя синтез простагландина. Индометацин также может влиять на уровень ренина в плазме, экскрецию альдостерона и оценку профиля ренина. Пациенты, получающие как индометацин, так и фуросемид, должны внимательно наблюдаться, чтобы определить, достигнут ли желаемый диуретический и / или гипотензивный эффект фуросемида.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Фуросемид был проверен на канцерогенность пероральным введением у одного штамма мышей и одного штамма крыс.Небольшое, но значительно увеличенное число случаев рака молочной железы наблюдалось у самок мышей в дозе, в 17,5 раз превышающей максимальную дозу для человека, равную 600 мг. Наблюдалось незначительное увеличение редких опухолей у самцов крыс в дозе 15 мг / кг (немного больше, чем максимальная доза для человека), но не в дозе 30 мг / кг.
Фуросемид был лишен мутагенной активности у различных штаммов Salmonella typhimurium при тестировании в присутствии или в отсутствие системы метаболической активации in vitro и сомнительно позитивен в отношении мутации генов в клетках лимфомы мыши в присутствии S9 печени крысы при самой высокой протестированной дозе ,Фуросемид не вызывал сестринского хроматидного обмена в клетках человека in vitro, но другие исследования хромосомных аберраций в клетках человека in vitro дали противоречивые результаты. В клетках китайского хомяка он вызывал повреждение хромосом, но был сомнительно позитивным для обмена сестринских хроматид. Исследования по индукции фуросемидом хромосомных аберраций у мышей были безрезультатными. Моча крыс, получавших этот препарат, не вызывала превращения генов у Saccharomyces cerevisiae.
Фуросемид не вызывал ухудшения фертильности у самцов или самок крыс при дозе 100 мг / кг / сутки (максимальная эффективная доза мочегонного средства у крысы и 8-кратная максимальная доза для человека 600 мг / сутки).
Беременность
Беременность Категория CПоказано, что фуросемид вызывает необъяснимую материнскую смертность и аборты у кроликов в 2, 4 и 8 раз от максимальной рекомендуемой дозы для человека. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Фуросемид следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Лечение во время беременности требует мониторинга роста плода из-за потенциала для более высокой массы тела при рождении.
Влияние фуросемида на эмбриональное и эмбриональное развитие и на беременных маток были изучены на мышах, крысах и кроликах.
Фуросемид вызвал необъяснимую материнскую смертность и аборты у кролика в самой низкой дозе 25 мг / кг (в два раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека 600 мг / день). В другом исследовании доза в 50 мг / кг (в четыре раза превышающая максимальную рекомендуемую дозу для человека в 600 мг / день) также вызывала материнскую смертность и аборты при введении кроликам между 12 и 17 днями беременности.В третьем исследовании ни один из беременных кроликов не выжил в дозе 100 мг / кг. Данные вышеупомянутых исследований указывают на летальную летальность, которая может предшествовать материнской смертности.
Результаты исследования на мышах и одного из трех исследований на кроликах также показали увеличение частоты и тяжести гидронефроза (растяжение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточников) у плодов, полученных из обработанных плотин, по сравнению с Заболеваемость у плодов из контрольной группы.
кормящих матерей
Поскольку он появляется в материнском молоке, следует соблюдать осторожность при назначении фуросемид кормящей матери.
Фуросемид может ингибировать лактацию.
Детская использования
У недоношенных детей фуросемид может ускорить нефрокальциноз / нефролитиаз.
Нефрокальциноз / нефролитиаз также наблюдается у детей в возрасте до 4 лет, у которых в анамнезе не было недоношенных, и которые постоянно лечились фуросемидом. Мониторинг функции почек и УЗИ почек следует рассматривать в педиатрических больных, получающих фуросемид.
Если фуросемид назначается недоношенным детям в течение первых недель жизни, это может увеличить риск персистирования открытого артериального протока.
Гериатрическое Использование
Контролируемые клинические исследования фуросемида не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они ответом от более молодых субъектов. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.
Известно, что этот препарат в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение почечной функции, следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и это может быть полезно для мониторинга почечной функции (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).
побочных реакциях
Побочные реакции классифицируются ниже по системе органов и перечислены по убыванию тяжести.
Реакции желудочно-кишечного тракта
- печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью
- панкреатит
- желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)
- увеличение ферментов печени
- анорексия
- оральное и желудочное раздражение
- корч
- понос
- запор
- тошнота
- рвота
Реакции системной гиперчувствительности
- тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например,грамм. с шоком)
- системный васкулит
- интерстициальный нефрит
- некротический ангиит
Реакции центральной нервной системы
- звон в ушах и потеря слуха
- парестезии
- головокружение
- головокружение
- головная боль
- затуманенное зрение
- ксантопсия
Гематологические реакции
- апластическая анемия
- тромбоцитопения
- агранулоцитоз
- гемолитическая анемия
- лейкопения
- анемия
- эозинофилия
Реакции дерматологической гиперчувствительности
- токсический эпидермальный некролиз
- Синдром Стивенса-Джонсона
- эритема мультиформная
- лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами
- острый генерализованный экзантематозный пустулез
- эксфолиативный дерматит
- буллезный пемфигоид
- пурпура
- светочувствительность
- сыпь
- зуд Крапивница
Сердечно-сосудистая реакция
- Ортостатическая гипотензия может возникнуть и усугубляться алкоголем, барбитуратами или наркотиками.
- Повышение уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови
Другие реакции
- гипергликемия
- глюкозурия
- гиперурикемия
- мышечный спазм
- слабость
- беспокойство
- спазм мочевого пузыря
- тромбофлебит
- лихорадка
Когда неблагоприятные реакции являются умеренными или серьезными, дозу фуросемида следует уменьшить или прекратить терапию.
Передозировка
Основными признаками и симптомами передозировки с фуросемидом являются обезвоживание, уменьшение объема крови, гипотония, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, а также расширение его диуретического действия.
Острая токсичность фуросемида была определена у мышей, крыс и собак. Во всех трех случаях оральный LD50 превышал 1000 мг / кг массы тела, в то время как внутривенный LD50 составлял от 300 до 680 мг / кг. Острая внутрижелудочная токсичность у новорожденных крыс в 7-10 раз выше, чем у взрослых крыс.
Концентрация фуросемида в биологических жидкостях, связанных с токсичностью или смертью, не известна.
Лечение передозировки является поддерживающим и состоит в замене чрезмерных потерь жидкости и электролита.Сывороточные электролиты, уровень углекислого газа и кровяное давление должны определяться часто. Адекватный дренаж должен быть обеспечен у пациентов с непроходимостью мочевого пузыря (например, гипертрофия предстательной железы).
Гемодиализ не ускоряет выведение фуросемида.
Фуросемид пероральный раствор дозировка и администрация
Отек
Терапия должна быть индивидуализирована в соответствии с реакцией пациента, чтобы получить максимальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, необходимую для поддержания этого ответа.
взрослыхОбычная начальная доза фуросемида составляет от 20 до 80 мг в виде разовой дозы. Обычно возникает быстрый диурез. При необходимости такую же дозу можно вводить через 6-8 часов или дозу можно увеличить. Доза может быть увеличена на 20 или 40 мг и назначена не ранее, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы, пока не будет достигнут желаемый диуретический эффект. Затем индивидуально определенную разовую дозу следует вводить один или два раза в день (например, в 8:00 и 14:00).Доза фуросемида может быть тщательно подобрана до 600 мг / сут у пациентов с клинически тяжелыми отечными состояниями.
Отек можно наиболее эффективно и безопасно мобилизовать, если принимать фуросемид 2–4 дня подряд в неделю.
Когда дозы превышают 80 мг / день даны в течение длительных периодов, особенно рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и лабораторный мониторинг (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Лабораторные испытания).
гериатрических пациентовКак правило, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).
педиатрических больныхОбычная начальная доза перорального фуросемида в педиатрических больных составляет 2 мг / кг массы тела, в виде одной дозы. Если мочегонный ответ не является удовлетворительным после начальной дозы, дозировка может быть увеличена на 1 или 2 мг / кг не раньше, чем через 6-8 часов после предыдущей дозы. Дозы, превышающие 6 мг / кг массы тела, не рекомендуются. Для поддерживающей терапии в педиатрических больных, доза должна быть доведена до минимального эффективного уровня.
Гипертония
Терапия должна быть индивидуализирована в соответствии с реакцией пациента, чтобы получить максимальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, необходимую для поддержания терапевтического ответа.
взрослыхОбычная начальная доза фуросемида для гипертонии составляет 80 мг, обычно делится на 40 мг два раза в день. Дозировка должна быть скорректирована в соответствии с ответом. Если ответ не удовлетворительный, добавьте другие гипотензивные средства.
Необходимо тщательно контролировать изменения артериального давления, когда фуросемид используется с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение кровяного давления, дозировка других агентов должна быть уменьшена как минимум на 50 процентов при добавлении фуросемида в схему.Поскольку кровяное давление падает под потенцирующим эффектом фуросемида, может потребоваться дальнейшее снижение дозировки или даже прекращение приема других антигипертензивных препаратов.
гериатрических пациентовВ целом, выбор дозы и корректировка дозы для пожилых пациентов должны быть осторожными, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).
Каким образом фуросемид устные решения поставляется
Фуросемид пероральный раствор USP
10 мг на мл перорального раствора поставляется в виде (апельсинового) прозрачного раствора оранжевого цвета. |
НДЦ 68094-756-62 4 мл на чашку для единичной дозы Тридцать (30) чашек на грузоотправителя |
ЗАЩИТА ОТ СВЕТА. |
40 мг на 5 мл перорального раствора поставляется в виде прозрачного раствора оранжевого цвета со вкусом ананаса и персика. |
НДЦ 68094-867-62 5 мл на чашку для единичной дозы Тридцать (30) чашек на грузоотправителя |
Распределите в плотном, светостойком контейнере, как определено в USP / NF. |
ЗАЩИТА ОТ СВЕТА. |
Хранить и выдавать |
Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F). [См. USP-контролируемую комнатную температуру.] |
Для запросов звоните Precision Dose, Inc. по телефону 1-800-397-9228 или по электронной почте [email protected]
Dist:
West-Ward Pharmaceuticals Corp.
Eatontown, NJ 07724
Упаковано:
Precision Dose, Inc.
South Beloit, IL 61080
LI861
Rev.18.07.
— 4 мл Крышка Чашки
NDC 68094-756-59
PrecisionDose ™
FUROSEMIDE
пероральный раствор USP
40 мг / 4 мл
Pkg: Precision Dose, Inc., S. Beloit, IL 61080
FUROSEMIDE Фуросемид раствор | ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
|
Labeler — Precision Dose Inc.(035886746) |
Precision Dose Inc.
Medical Disclaimer
Подробнее о фуросемиде
Потребительские ресурсы
Профессиональные ресурсы
Другие бренды: Lasix