ЭНАЛАПРИЛ таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Действующее вещество

— эналаприла малеат (enalapril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

	1 таб.
эналаприла малеат	20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Новости по теме

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Описание препарата ЭНАЛАПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

28 отзывов, инструкция по применению

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

protabletky.ru

официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013864/01

Торговое название препарата: ЭНАЛАПРИЛ

Международное непатентованное название:

Эналаприл

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат — 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 106,000 мг, магния карбонат — 71,645 мг, желатин — 7,800 мг, кросповидон — 7,800 мг, магния стеарат — 1,755 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат — 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 125,000 мг, магния карбонат — 84,600 мг, желатин — 9,200 мг, кросповидон — 9,200 мг, магния стеарат — 2,000 мг.
1 таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат — 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 116,400 мг, магния карбонат — 120,000 мг, желатин — 10,700 мг, кросповидон — 10,700 мг, магния стеарат — 2,200 мг.

Описание
Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензин-превращающего фермента ингибитор.

Код ATX: [С09АА02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эналаприл — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1ч., достигает максимума через 4–6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата — 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — через 3–4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата — около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению
— артериальная гипертензия,
— при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг один раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1–2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5–5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут. за 1–2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут., при КК до 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут. только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги,ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.
У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из А1/А1, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано: ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

medi.ru

Эналаприл – инструкция по применению, показания, отзывы

Цены в интернет-аптеках:

Фармакологическое действие Эналаприла

Эналаприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Эналаприл оказывает расширяющее действие на артерии и в меньшей степени на вены. Гипотензивное действие Эналаприла более явно проявляется при повышенной концентрации ренина в плазме крови. При применении Эналаприла улучшается почечный и коронарный кровоток. Длительное применение Эналаприла снижает гипертрофию левого желудочка миокарда и предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает стимулирующее действие на кровоснабжение миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Эналаприл показан для замедления развития дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Согласно полученным отзывам Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.

Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов. Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.

Показания к применению Эналаприла

• профилактика коронарной ишемии;
• артериальная гипертензия;
• пациентам с дисфункцией левого желудочка миокарда.

Противопоказания

• беременность;
• повышенная чувствительность к Эналаприлу и аналогам из числа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
• лактация;
• ангионевротический отек;
• цереброваскулярные заболевания;
• коронарная недостаточность;
• аортальный стеноз;
• пациентам после трансплантации почки;
• печеночная или почечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• пониженный объем циркулирующей крови;
• пациентам пожилого возраста;
• пациентам до 18 лет.

Побочные действия Эналаприла

• ортостатический коллапс, редко – сердцебиение, загрудинная боль, тромбоэмболия легочной артерии, аритмии (фибрилляция предсердий, предсердная бради- или тахикардия), стенокардия, инфаркт миокарда;
• обморочные состояния, головокружение, слабость, головная боль, парестезии, бессонница, депрессия, тревожность, спутанность сознания, сонливость (2-3%), повышенная утомляемость, очень редко при превышении дозировки – депрессия, нервозность;
• сухость во рту, нарушение функции желчевыделения, диспепсические расстройства (диарея или запоры, тошнота, рвота), кишечная непроходимость, боли в области живота, панкреатит, желтуха, гепатит;
• фарингит, ринорея, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный кашель;
• глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, дисфония, ангионевротические отеки, кожная сыпь лица;
• эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, повышение СОЭ, снижение Hb и гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия;
• снижение либидо, алопеция.

Передозировка Эналаприлом

При передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.

Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.

Дозировка Эналаприла и инструкция по применению

Принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.

Пациентам с гипонатриемией рекомендуемая инструкцией Эналаприла начальная суточная доза составляет 2,5 мг.

Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.

Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.

Рекомендуемая инструкцией Эналаприла доза для пожилых пациентов составляет 1,25 мг.

При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.

Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Замедляет выведение лития, усиливает действие этанола. Ослабляет эффект содержащих теофиллин препаратов. Полученные при клиническом применении Эналаприла отзывы показали, что его гипотензивное действие может быть снижено нестероидными противовоспалительными препаратами, и наоборот усилено – диуретиками, этанолом, препаратами общей анестезии.

Эналаприл: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Эналаприл 5 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 5 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 5 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 20 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 5 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 5 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 5 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл таблетки 5мг 20 шт. ЦВ Протек

Эналаприл 20 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл Н 25 мг+10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл форте 20 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл НЛ 12.5 мг+10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 20 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл Гексал 5 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 20 мг таблетки 28 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 5 мг таблетки 28 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл Гексал таблетки 5мг 20 шт. ЦВ Протек

Эналаприл 10 мг таблетки 28 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл НЛ 20 12.5 мг+20 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл Гексал 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл 10 мг таблетки 20 шт. Интернет аптека Uteka.ru

Эналаприл таблетки 5мг 28 шт. ЦВ Протек

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Знаете ли вы, что:

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

www.neboleem.net

Эналаприл при повышенном давлении: инструкция, отзывы | Артериальная гипертензия. Как понизить давление

При каком давлении и как принимать Эналаприл? Что лечит препарат? Эналаприл от давления – эффективен или нет? Какая инструкция по применению при гипертонии? Ответы на эти вопросы мы рассмотрим в статье.

Сегодня речь пойдет о представителе группы ингибиторов АПФ, участвующем в регулировании показателей кровяного давления. Препарат позволяет добиться гипотензивного эффекта, не вызывая параллельно скачка частоты сокращений сердца. 

Ингибиторы АПФ на рынке антигипертензивных лекарственных средств могут похвастаться низким процентом проявления побочных реакций. Отзывы гипертоников свидетельствуют, что после приема препарата их самочувствие и качество жизни заметно улучшаются.

Фармацевтические компании выпускают Эналаприл в таблетках с содержанием действующего вещества (эналаприла малеата) в дозировках 5, 10 и 20 мг. К вспомогательным компонентам лекарства следует отнести кукурузный крахмал, стеарат магния, гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы.

Фармакологическое действие Эналаприла направлено на подавление ферментов ангиотензина, что снижает синтез альдостерона. В результате достигается гипотензивный эффект, который проявляется в снижении показателей систолического и диастолического кровяного давления, поскольку уменьшается сосудосуживающий фактор.

При приеме Эналаприла может наблюдаться легкий мочегонный эффект, что объясняется угнетением процессов синтеза альдостерона. Медикамент снижает нагрузку на сердечную мышцу, способствует улучшению кровотока, ведет к снижению сопротивляемости в почечных сосудах.

Гипотензивный эффект от приема Эналаприла наблюдается небыстро, поэтому при гипертоническом кризе препарат не подойдет. Артериальное давление начинает снижаться только спустя час с момента приема таблетки. Максимальное действие препарата наблюдается через 4-6 часов. Действует Эналаприл на организм пациента около суток.

Препарат, относящийся к группе ингибиторов АПФ, применяют, если у пациента диагностировали:

• артериальную гипертензию разной степени тяжести, включая реноваскулярную,
• застойную сердечную недостаточность,
• бронхоспастическое состояние,
• ишемическую болезнь сердца.

При сердечной недостаточности Эналаприл позволяет замедлить развитие патологий, улучшить общий прогноз, снизить частоту госпитализаций. Также препарат рекомендуют в случаях, когда наблюдается низкий гипотензивный эффект при приеме других лекарственных средств от повышенного АД. 

Таблетки от повышенного давления Эналаприл принимаются перорально, запивают достаточным количеством жидкости. Время приема пищи на медикаментозное лечение не влияет.  Лекарство может использоваться как при монотерапии, так и сочетаясь с другими гипотензивными средствами.

Эналаприл при артериальной гипертензии. Если у взрослого пациента наблюдается легкая форма гипертонии, то дневная доза стартует от 5 мг. Лекарство от давления Эналаприл принимается раз в сутки. При более тяжелых формах гипертензии суточная дозировка препарата составляет 10 мг. Если гипотензивный эффект отсутствует, то с интервалом в 7 дней доза эналаприла малеата повышается на 5 мг. Поддерживающая доза достигает 20 мг (в сутки), а максимально разрешенная – 40 мг.   —> В случае реноваскулярной гипертензии Эналаприл начинают принимать в день с 2,5 мг. Дозировку подбирает врач, опираясь на потребности организма пациента.

Эналаприл при гипертонии в детском возрасте используют ограничено. Доза подбирается индивидуально и зависит от возраста, веса, формы гипертензии. Для пациентов с массой тела более 50 кг начальная дозировка Эналаприла составляет 5 мг, если вес 20-50 килограммов – 2,5 мг.

С осторожностью Эналаприл применяется при стенозе артерий почек, после хирургических вмешательств, печеночной недостаточности, параллельном лечении иммунодепрессантами. Его не рекомендуют при гиперкалиемии и сахарном диабете.   

Если пациентом принимаются мочегонные препараты, то перед лечением Эналаприлом диуретики прекращают использовать за 2-3 дня. В противном случае антигипертензивный препарат начинают пить с 2,5 мг. Одновременная диуретическая терапия способствует задержке в организме лития и повышению концентрации соединений калия.

С такой же дозы начинается лечение пациентов, у которых наблюдаются почечная и сердечная недостаточности, а также гипонатриемия.

Эналаприл в пожилом возрасте начинают принимать с 1,25 мг в сутки.

Гипотензивный эффект Эналаприла усиливается при параллельном приеме с мочегонными средствами, β-адреноблокаторами, нитроглиерином, вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов.

Низкая эффективность Эналаприла может наблюдаться при параллельном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, действие которых направлено на снижение температуры.

Передозировка Эналаприлом ведет к гипотензии, острому нарушению процессов кровообращения головного мозга, развитию инфаркта миокарда. Из-за резкого снижения показателей АД могут проявиться тромбоэмболические осложнения. Если у пациента наблюдается передозировка действующим веществом антигипертензивного препарата, то ему назначают изотонический раствор натрий хлорида (внутривенно). Также необходимо пройти паллиативную (симптоматическую) терапию.

Эналаприл не применяют при повышенной чувствительности к компонентам препарата. К противопоказаниям также относят отек Квинке, связанный с приемом ингибиторов АПФ, наследственную непереносимость лактозы, порфирию.

Принимать Эналаприл при беременности противопоказано, как и в период лактации. Как только пациентка узнала об интересном положении, лечение препаратом следует прекратить. Поскольку компоненты Эналаприла выделяются с грудным молоком, кормящая женщина должна приостановить медикаментозную терапию.

Отзывы сторонников медикаментозной терапии артериальной гипертензии показывают, что Эналаприл редко вызывает побочные явления.

Несмотря на низкую вероятность, пациент рискует столкнуться с головной болью, тошнотой, ортостатической гипотензией, диарей, головокружениями, аллергическими реакциями, мышечными спазмами, а в редких случаях – с ангионевротическими отеками.

Аллергическая реакция может проявляться в виде кожных высыпаний, зуда, крапивницы, отека лица. При появившемся кашле Эналаприл рекомендуется заменить препаратом Энап, который обладает аналогичным действием. 

При лечении артериальной гипертензии Эналаприл по какой-то причине может не подойти пациенту. В таком случае на помощь придут его аналоги. В этом плане не стоит беспокоиться, поскольку фармацевтические компании на сегодняшний день выпускают множество заменителей Эналаприла. К его аналогам относят:

• Энап, Ренитек, Динеф, Ноприлен,
• Вазотек, Энапрен, Лотриал, Энам,
• Вазолаприл, Ренитал, Ренитен,
• Ксанеф, Кальпирен, Эднит,
• Энаприн, Апо-Эналаприл,
• Энам, Энвас, Берлиприл 5.

Виктория, 51 год Лекарство от высокого давления Эналаприл Гексал я начала принимать еще в 2013 году, когда оказалась в больнице с повышенным АД. Тогда у меня наблюдалось резкое ухудшение здоровья. После выписки мне прописали Эналаприл по 5 мг для поддержания артериального давления в норме. Данные рекомендации соблюдаю до сих пор, давление практически не поднимается. Отдаю предпочтение таблеткам Hexal Эналаприл Гексал – наиболее очищенному лекарству. Недавно по ТВ услышала, что к &#171,-прилам&#187, может возникнуть привыкание. Сама пока не заметила. Тем, как Эналаприл снижает давление, довольна. Да и отзывы принимавших пациентов, врачей, кардиологов в большинстве случаев нахваливают препарат. Убедившись на себе в течение многолетней медикаментозной терапии, рекомендую принимать Эналаприл при повышенном давлении и другим. Инструкция по применению у него несложная, в день достаточно выпить одну таблетку. При длительной терапии демонстрируется стойкий эффект.

Геннадий, 36 летТаблетки Эналаприл от высокого давления в один прекрасный день мне посоветовал друг-гипертоник. Наслышан, что для однократного приема от них толку не будет, так как используют при долгосрочном лечении гипертонии. Однако мне эффекта от приема Эналаприла вполне хватает. Артериальное давление у меня поднимается от нервных стрессов, резкой смены погоды и магнитных бурь. Если положить таблетку в дозировке активного вещества 5 мг под язык, то АД нормализуется за 25-30 минут. Когда положительный эффект за полчаса не наступает, то прием Эналаприла повторяю.

Андрей, 43 года Препарат от давления Эналаприл принялся применять вместо медикаментозного лекарства Энап после похода к нашему участковому терапевту. Как отметила врач, Энап стоит использовать при давлении 180 пунктов и выше. Мне же предложила более приемлемый вариант. Периодически мое АД поднимается выше 150, но чаще всего колебания наблюдаются в районе 130. Принимаю по одной таблетке ежедневно вот уже на протяжении 7 месяцев. Эналаприл мягко снижает давление, не вызывает привыкания. Что касается побочных реакций, то я их не выявил.

Вячеслав, 49 лет Эналаприл для снижения давления использую больше двух лет. В отличие от Раунатина и Резерпина этот препарат не оказывает на организм негативного воздействия. По крайней мере, в конкретно моем случае. Эналаприл при гипертонии пользуется популярностью из-за низкой вероятности побочек. Перед началом медикаментозной терапии обязательно проконсультируйтесь с врачом, чтобы установить, при каком давлении принимать Эналаприл. Диалог с лечащим специалистом позволит подобрать необходимую дозировку. Для получения стойкого эффекта, пить Эналаприл следует длительно. Что касается нормализации кровяного давления, то здесь ощутимый результат будет через неделю медикаментозной терапии. Знакомый контролирует свое артериальное давление комбинацией Метапролола и Эналаприла. Некоторые препараты усиливают действие лекарства, другие могут угнетать. Поэтому при комбинированном лечении гипертонии следует взвесить все «за» и «против».

 

Раздел: Препараты

Загрузка…

beauty-love.ru

ЭНАЛАПРИЛ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

---

Эналаприл — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-конвертируемого фермента, приводящего к уменьшению образования сосудосуживающего фактора — ангиотензина-II и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналанрил относится к «пролекарствам», после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибируот указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального кровяного давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена. Продолжительность действия эналаприла после разового приема внутрь составляет около 24 часов.

Показания к применению

Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию, в том числе при низкой эффективности других антигипертензивных средств. Препарат также эффективен при застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, бронхоспастических состояниях.

Способ применения

Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При лечении гипертонической болезни начальная доза эналаприла для взрослых составляет 0,01-0,02 г в сутки (одноразово). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного (обычно это доза 0,02 г в день одноразово). При умеренной гипертензии достаточно назначать 0,01 г препарата в день. Максимальная суточная доза равна 0,04 г.
При реноваскулярной гипертензии эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (один раз в день)
При сердечной недостаточности эналаприл назначают, начиная с 0,0025 г, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза в сутки).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном понижении кровяного давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

При лечении эналаприлом иногда возможны головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, тошнота, диарея, мышечные спазмы, кожные аллергические реакции, в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Противопоказания

Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента. Препарат не назначают детям, при беременности.

Беременность

Препарат противопоказан при беременности.
Не рекомендуется назначать при кормлении грудью, поскольку в некотором количестве эналаприл выделяется с женским молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+. Ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лекарственные средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Передозировка

Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света мосте. Детям отпускают по рецепту.

Синонимы

Ренитек, Энап, Динеф, Энапрен, Энаприн, Лотриал, Ноприлен, Ренитал, Ренитен, Вазотек, Ксанеф, Кальпирен, Прилэтап, Апо-Эналаприл, Вазолаприл, Эднит, Энам, Энвас, Берлиприл 5, Ренитек Энап

Состав

Энапаприл является 1-[N-[S]-1-Карбокси-3-фенилпропил]-L-аланил-L-пролин-1 этиловым эфиром. Таблетки белого цвета с содержанием действующего вещества виде эналаприла малеата.
Каждая таблетка содержит по 5, 10 или 20 мг эналаприла. 

Основные параметры

---

www.medcentre.com.ua

Эналаприл — Википедия

Эналаприл
Enalaprilum
ИЮПАК	(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-этокси-1-оксо- 4-фенилбутан-2-ил]амино]пропаноил]пирролидин-2-карбоновая кислота
Брутто-формула	C20H28N2O5
Молярная масса	376,44672 г/моль
CAS	75847-73-3
PubChem	5388962
DrugBank	APRD00510
Фармакол. группа	Ингибиторы АПФ[1]
АТХ	C09AA02
МКБ-10	I1010.-I1515., I2020., I2121., I2525., I50.950.9, I73.073.0, M3434., N08.308.3, N1818., R07.207.2
Биодоступн.	60%
Связывание с белками плазмы	50—60%
Метаболизм	в печени
Период полувывед.	11 ч.
Экскреция	почками — 60%, через кишечник — 33%
таблетки 2,5, 5, 10 и 20 мг[2]
перорально
«Берлиприл», «Рениприл», «Ренитек», «Эднит», «Энам», «Энап», «Энаренал», «Энафарм», «Энвас»[2]
Медиафайлы на Викискладе

Эналапри́л (систематическое наименование: (S)-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин) — лекарственное средство, один из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В основном применяют для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии), хронической сердечной недостаточности, для снижения смертности после сердечных приступов, а также при некоторых проблемах с почками, вызванных сахарным диабетом. Активный метаболит — эналаприлат — базовый препарат для лечения осложнённых гипертонических кризов при отсутствии противопоказаний.

Механизм действия и профиль безопасности эналаприла хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения^[3], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.^[4] В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом C09AA02.^[5]

В готовых лекарственных формах используется в виде малеата (соли малеиновой кислоты) с молекулярной массой 492,43 г/моль, которая представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах.^[1]

Одним из методов синтеза эналаприла является восстановительное алкилирование аланилпролина этиловым эфиром 2-оксо-4-фенилбутеновой кислоты в условиях гидрирования в присутствии черни палладия 1,6 %^[6] или с использованием цианоборгидрида натрия:
^[7]

Ещё в начале XX века стало известно о влиянии нейрогуморальных факторов на развитие артериальной гипертензии. В 1930-х годах было открыто вещество, которое в настоящее время называется ангиотензин II. В 1950-х было доказано, что оно напрямую стимулирует синтез альдостерона, и через десять лет была изучена роль ангиотензинпревращающего фермента в нейрогуморальной регуляции давления крови и сформулирована концепция о функционировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Начался поиск веществ, способных подействовать на данном уровне. Первый препарат — антагонист к рецепторам ангиотензину II был синтезирован в 1969 году, им стал саралазин. Препарат обладал мощным, но крайне плохо прогнозируемым антигипертензивным эффектом, при одинаковой дозе он мог вызвать коллапс или наоборот — привести к резкому росту артериального давления.^[8]

Несмотря на неудачу, работы в этом направлении продолжились, и в 1971 году был синтезирован первый в мире ингибитор АПФ — тепротид. Интересна история его создания: в 1965 году бразильский ученый Ferreira, исследуя яд гремучей змеи, обнаружил его способность стабилизировать брадикинин. Выделенный из яда змеи препарат очень недолго использовался в клинической практике. Причинами этого были высокая токсичность препарата, малая длительность эффекта и необходимость внутривенного введения.^[8]

Продолжение исследований механизма функционирования ренин-ангиотензин-альдестероновой системы привело к тому, что в 1975 году был создан первый таблетированный ингибитор АПФ — каптоприл. Это было революционным открытием, начавшим новую эру в терапии артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.^[8] Фармацевтическая компания Merck & Co разрабатывала лекарственное средство — конкурент каптоприлу.^[9] В 1980 году сотрудниками Merck был синтезирован эналаприл, который стал вторым в мире ингибитором АПФ после каптоприла. Продолжительность клинического эффекта эналаприла составляла около 12—24 часов.^[10] Несколько десятилетий препарат активно применялся в клинической практике и продолжает оставаться эффективным средством контроля артериального давления.^[10]

Рандомизированное исследование препарата под эгидой министерства здравоохранения США проводилось в рамках ALLHAT.

Фармакодинамика[править | править код]

Как и у других препаратов данной группы, клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности ангиотензинпревращающего фермента и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению концентрации калия и активности ренина в плазме крови. Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард.^[11] Гипотензивный эффект препарата наиболее выражен при высокой концентрации ренина в плазме, при уменьшении его концентрации клинический эффект становится менее выраженным. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.^[2]

Вазодилатирующий и некоторый диуретический эффект эналаприла также обеспечиваются блокадой разрушения брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез вазодилатирующих и почечных простагландинов. Повышение содержания брадикинина как в плазме, так и локально в органах и тканях организма блокирует патологические процессы, происходящие при хронической сердечной недостаточности в миокарде, почках, гладкой мускулатуре сосудов. При этом наблюдается усиление коронарного и почечного кровотока, при длительном применении (от 3—4 недель лечения) уменьшается гипертрофия левого желудочка и миофибрил стенок артерий резистивного типа, замедляется дилатация левого желудочка и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда.^[12]

Благодаря умеренному диуретическому эффекту препарата уменьшается внутриклубочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза и снижается риск возникновения хронической почечной недостаточности.

Снижение артериального давления в терапевтических пределах (не ниже 100 на 60 мм рт. ст.; значение варьируется в зависимости от пола, возраста, сопутствующих заболеваний^[13]) не оказывает влияния на мозговое кровообращение: поступление крови к головному мозгу поддерживается на должном уровне и на фоне сниженного артериального давления.^[2]

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъёму артериального давления).^[2]

Фармакокинетика[править | править код]

Эналаприлат — активный метаболит эналаприла, который является ингибитором АПФ

Эналаприл является пролекарством, так как действующее вещество, в основном, не он сам, а его активный метаболит эналаприлат (продукт гидролиза в печени в присутствии фермента цитохрома P450 3A4)^[14], который ингибирует АПФ активнее, чем эналаприл.^[2]

Абсорбция препарата после приёма внутрь — 60 %, приём пищи не влияет на эффективность всасывания. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) для эналаприла составляет 1 ч, для эналаприлата — около 3—4 часов. Связь эналаприлата с белками плазмы достигает 50—60 %.^[2]

По данным разработчика препарата, время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь составляет в среднем 1 ч, выраженность его достигает максимума через 4—6 ч и длится до 24 часов.^[2] Однако по данным независимых клинических исследований, клинический эффект от приёма эналаприла (за исключением некоторых комбинаций) сохраняется лишь на промежутке до 12 часов.^[15][16]

Эналаприлат хорошо проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов, при этом 60 % выводится почками (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата) и 33 % — через кишечник (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость выведения 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.^[2]

Эналаприлат также производится и как отдельное лекарственное средство (например, «Энап Р» фирмы KRKA, Словения) в виде раствора для внутривенного введения. Применяется при гипертонических кризах, злокачественной гипертензии, тяжёлой форме артериальной гипертензии и только в условиях стационара.^[17]

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Эналаприл усиливает действие этанола, замедляет выведение Li⁺; ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие ослабляют НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.^[2]

Основными показаниями к применению препарата являются артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в том числе при склеродермии, и др.) и хроническая сердечная недостаточность. Средство также применяют с целью профилактики коронарной ишемии и у больных с дисфункцией левого желудочка (в том числе бессимптомной).^[2]

Артериальная гипертензия[править | править код]

Имеются результаты целого ряда исследований, которые свидетельствуют о положительном влиянии эналаприла на прогноз заболевания у лиц, страдающих артериальной гипертензией. К примеру, результаты исследования ANBP2 (6083 больных, длительность — 4,1 года), выполненного в соответствии со стандартами доказательности класса А и представляющего собой рандомизированное открытое исследование со слепой оценкой конечной точки по сравнению применения эналаприла и диуретиков, показали, что риск сердечно-сосудистых событий или смерти у больных, получавших ингибиторы АПФ, был на 11 % меньше, чем у принимавших диуретики (р=0,05). Оказалось, что способность эналаприла уменьшать риск осложнений и летального исхода была особенно выражена у мужчин в отношении риска инфаркта миокарда.^[18]

Хроническая сердечная недостаточность[править | править код]

Эффективность применения эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II—IV стадии подтверждается данными ряда плацебо-контролируемых исследований, проводимых двойным слепым методом (American Heart Association, 1984^[19], Finland, 1986^[20]), в ходе которых использовался трёхмесячный курс препарата дозировкой по 5 мг 2 раза в день. Полученные результаты показали, что применение эналаприла обеспечивает долгосрочное улучшение гемодинамики и симптоматики, выражающееся в уменьшении размеров левого желудочка (по данным эхокардиоскопии), значительном увеличении фракции выброса (по данным радионуклидной вентрикулографии), снижении давления наполнения и увеличении систолического индекса. Кроме этого, отмечалось устойчивое облегчение симптомов по субъективным оценкам больных и существенное увеличение толерантности к физическим нагрузкам (оцениваемое по продолжительности упражнений на велоэргометре).

Данные, полученные в ходе исследовательской программы CONSENSUS, завершившейся в 1987 году, свидетельствовали о том, что эналаприл в дозе до 40 мг в сутки в сочетании с терапией сердечными гликозидами и мочегонными препаратами при приёме в течение 6 месяцев снижал риск смерти у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) IV стадии на 40 %, а при приёме в течение 12 месяцев — на 31 % по сравнению с плацебо. После 1 года все больные были переведены на приём эналаприла. В 1999 году был проведён анализ судьбы всех больных, участвовавших в этом исследовании. Данные катамнеза, собранные за 10 лет, свидетельствуют: риск смерти от хронической сердечной недостаточности в исследуемой группе на 30 % ниже, чем в среднем по популяции. Проведенное исследование показало, что эналаприл повышает продолжительность жизни больных с хронической сердечной недостаточностью в среднем в 1,5 раза.^[12] Применение эналаприла ведет к росту качества жизни пациента.^[21]

Ишемическая болезнь сердца[править | править код]

Антиангинальный эффект эналаприла в дозировке 10 мг/сут (как однократно, так и дробно в два приёма) проверялся в ходе ряда двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований (Klinische Pharmakologie, Universität Frankfurt Main, 1988^[22], Institute of Cardiology, University of Cagliari, Italy, 1990^[23]) на больных с подтверждённой ишемической болезнью сердца и нормальным артериальным давлением. Эффективность отслеживалась по динамике изменений на электрокардиограмме, вызываемых физическими нагрузками. Уже после первой дозы отмечалось 22-процентное улучшение по показателю снижения интервала ST, после 15-дневного курса улучшение составляло 35 %.^[22] Кроме того, при применении эналаприла значительно повышался порог проявления стенокардии и увеличивалась длительность выполнения физических упражнений. Уровень артериального давления при этом существенно не изменялся, то есть наблюдаемый эффект, предположительно, был связан именно с улучшением коронарного кровотока.^[23]

Микроальбуминурия[править | править код]

В ходе исследовательской программы NESTOR (Natrilix SR versus Enalapril Study in hypertensive Type 2 diabetics with micrOalbuminuRia) проводилось изучение эффективности эналаприла (в том числе в сравнении с индапамидом замедленного высвобождения) при лечении артериальной гипертензии и микроальбуминурии у больных от 65 лет и старше, страдающих сахарным диабетом 2 типа. 187 участников программы получали эналаприл в дозировке 10 мг/сут или индапамид 1,5 мг/сут. По результатам исследования в группе приёма эналаприла было отмечено выраженное уменьшение соотношения альбумины/креатинин на 47 %, при этом артериальное давление у пациентов снижалось в среднем на 15 мм рт. ст. Аналогичные результаты были получены и у больных, получавших индапамид.^[24]

В педиатрии[править | править код]

Имеются результаты клинических исследований, соответствующие стандартам доказательной медицины, о применении эналаприла при лечении артериальной гипертензии у детей от 6 до 16 лет, которые свидетельствуют о том, что приём препарата в дозе 2,5 мг для детей до 50 кг и в дозе 5 мг для детей более 50 кг обеспечивает необходимый клинический эффект и относительно безопасен.^[25]

Эналаприл противопоказан при беременности (относится к препаратам категории C в первом триместре и к категории D во втором и третьем)^[26], а также в период грудного вскармливания (проникает в грудное молоко). За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.

В целом, по результатам клинических исследований отмечается хорошая переносимость препарата.^[15][24] Однако, в связи с клиническими эффектами эналаприла, связанными с его воздействием на метаболизм АПФ и приводящими к снижению артериального давления, существует ряд патологических состояний, при которых его следует применять с осторожностью из-за риска развития опасных побочных эффектов.

Так, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте). Это обусловлено высоким риском внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ, что, в свою очередь, может привести к потере сознания, ишемии внутренних органов, и как следствие, ухудшению общего состояния пациента. Во время приёма препарата также следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска развития дегидратации и сопутствующего снижения ОЦК.

Больным с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга необходимо тщательное врачебное наблюдение в связи с тем, что неконтролируемое резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

При приёме эналаприла у больных с указанием на развитие ангионевротического отёка в анамнезе (наследственный, идиопатический или на фоне терапии ингибиторами АПФ) имеется повышенный риск его развития.

Имеются сообщения о том, что использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может вызывать кашель. Обычно кашель носит непродуктивный, настойчивый характер и прекращается после окончания лечения. Индуцируемый ингибитором ангиотензинпревращающего фермента кашель может быть выделен как особый тип в дифференциальной диагностике кашля^[27][28].

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы у больных, принимающих диуретические лекарственные средства).^[2]

По данным метаанализа, включавшего 92 исследования (12 954 пациентов, имеющих базовое артериальное давление в среднем 157/101 мм рт. ст.) четырнадцати различных препаратов группы ингибиторов АПФ (в том числе рамиприла, каптоприла, эналаприла, фозиноприла, лизиноприла и хинаприла), не было выявлено существенных различий в эффективности их гипотензивного действия, то есть ни один из них не был лучше или хуже других по показателям снижения АД в интервале до 12 часов с момента приёма препарата. В целом, по всем препаратам отмечался умеренный гипотензивный эффект: снижение систолического давления было не менее 8 единиц, диастолического — не менее 5, и в среднем снижение артериального давления составляло 11/6 мм рт. ст. Также установлено, что в большинстве случаев необходимый эффект достигался уже при применении начальных терапевтических доз: дозировка в 1/4 или 1/8 от максимально рекомендуемой обеспечивала в среднем 60—70 % от максимально возможного эффекта, дозировка в 1/2 максимальной дозы — 90 % от максимума. Использование дозировок выше максимально рекомендуемой не приводило к существенному повышению эффективности.^[29]

Имеются сравнительные данные эффективности гипотензивного действия эналаприла и другого ингибитора АПФ пролонгированного действия — лизиноприла, полученные в ходе многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах (Universal Clinical Research Center, Good Samaritan Hospital, Baltimore, 1992). В ходе исследования случайным образом выбранные пациенты с лёгкой и умеренной артериальной гипертензией после предварительного двухнедельного курса плацебо в течение 4 недель один раз в день получали 10 мг лизиноприла, эналаприла или плацебо. Измерения артериального давления проводились на 24-часовом промежутке в начале исследования и после первой и последней доз исследуемого препарата. В ходе анализа полученных результатов установлено, что в группах, получавших как эналаприл, так и лизиноприл, в отличие от пациентов, получавших плацебо, наблюдалось существенное снижение усреднённых показателей систолического и диастолического давления, по сравнению с данными, полученными в начале исследования. При этом было отмечено, что во второй половине суточного интервала после приёма препарата (с 13 до 24 часов) показатели артериального давления в группе приёма эналаприла не отличались от плацебо, в то время как гипотензивный эффект лизиноприла продолжал оставаться на должном уровне.^[15]

Препарат принимается внутрь, независимо от приёма пищи.^[2]

Индивидуальный подбор дозы должен осуществляться лечащим врачом и под медицинским наблюдением, включающим регулярный мониторинг артериального давления. Как правило, начальная терапевтическая доза назначается из расчёта 5 мг в сутки, после чего её постепенно увеличивают до достижения необходимого клинического эффекта. При необходимости и достаточно хорошей переносимости препарата дозировка может быть увеличена до максимального значения 40 мг/сут. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.^[2]

При ряде состояний подбор дозы начинается с меньших значений 2,5 мг или даже 1,25 мг в сутки. К таким факторам относят: неоконченный курс приёма других гипотензивных препаратов, в том числе диуретиков (по возможности, их приём прекращают за 2—3 дня до начала терапии эналаприлом), гипонатриемия (концентрация Na⁺ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л), гиперкреатининемия (концентрация креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л), хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин)^[26], реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст (у пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла). При хронической сердечной недостаточности и нарушении функции левого желудочка начальная терапевтическая доза также составляет 2,5 мг/сут. При ХПН и снижении фильтрации менее 10 мл/мин эналаприл может применяться только в дни диализа.

Детям старше шестилетнего возраста эналаприл назначается в начальной дозировке 0,08 мг/кг в сутки (но не более 5 мг), максимально допустимой дозой является 0,58 мг/кг/сут (не более 40 мг). Не рекомендуется применять у новорожденных и детей с нарушениями клубочковой фильтрации (в связи с отсутствием данных о безопасности применения).^[26]

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. В том случае, если при монотерапии эналаприлом не удаётся достичь целевого уровня артериального давления (СД 120—140 мм рт. ст.), может применяться комбинированная терапия: эналаприл в сочетании с диуретиками (см. Комбинации эналаприла и диуретиков) или блокаторами кальциевых каналов.^[30]

До и во время лечения ингибиторами АПФ больному необходим контроль артериального давления, показателей крови (Hb, K⁺, креатинина, мочевины, активности «печёночных» ферментов), белка́ в моче.

Передозировка препарата может повлечь чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, ишемического инсульта или тромбоэмболических осложнений: судорог, ступора. При появлении соответствующих симптомов больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, что позволяет обеспечить большее поступление крови к головному мозгу, и как следствие, лучшую оксигенацию. В лёгких случаях показаны промывание желудка и приём внутрь солевого раствора, в более серьёзных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение 0,9 % раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости — внутривенное введение ангиотензина II, гемодиализ.^[2]

В России зарегистрирован ряд коммерческих препаратов эналаприла: «Берлиприл» (Берлин-Хеми/Менарини, Германия), «Рениприл» (Фармстандарт, Россия), «Ренитек» (Мерк Шарп и Доум, Великобритания), «Эднит» (Гедеон Рихтер, Венгрия), «Энам» (Доктор Редди’с Лабораторис, Индия), «Энап» (KRKA, Словения), «Энаренал» (Польфарма, Польша), «Энафарм» (Фармакор, Россия), «Энвас» (Кадила Фармасьютикалз, Индия), «Эналаприл-Белмед» (Белмедпрепараты, Беларусь), а также множество дженериков производства России, Индии, Белоруссии, Германии, Сербии, Китая,^[2] со значительным разбросом цен (в 10 раз и выше).^[31]

С учётом существующей в России социально-экономической ситуации, стоимость препарата остаётся важным фактором при выборе антигипертензивной терапии.^[18]Несмотря на декларируемые государством принципы лекарственного обеспечения (препараты с качеством не ниже определенного уровня, доступные при доходе, приближенном к прожиточному минимуму)^[32] выполняются они не всегда: зачастую это проявляется в виде назначении более дорогих препаратов, обладающей схожей или чуть большей клинической эффективностью^[33]. Больной по финансовым причинам не может принимать такие препараты регулярно, соответственно, состояние его здоровья будет значительно хуже, чем при использовании пусть менее эффективных, но более доступных препаратов^[34]. Например, для ингибиторов АПФ стоимость курса терапии, в зависимости от препарата может отличаться в 21 раз.^[18] Проведённые клинические исследования показали, что несмотря на свой возраст, эналаприл остаётся оптимальным препаратом в отношении цена-качество^[18] , особенно при терапии в стационаре, где имеется возможность регулярного мониторинга АД и коррекции дозы препарата.

1. ↑ ^{1 2} Эналаприл (неопр.) (недоступная ссылка). Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (01.07.1999). Дата обращения 8 сентября 2010. Архивировано 11 февраля 2012 года.
2. ↑ ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эналаприл, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (неопр.) (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения 8 сентября 2010. Архивировано 3 сентября 2011 года.
3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Дата обращения 20 сентября 2010. Архивировано 3 февраля 2012 года.
4. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082.
5. ↑ АТХ группа — C09AA02 Эналаприл (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
6. ↑ Каткевич М. Ю., Славинская В. А., Корчагова Э. Х. Асимметрическое восстановительное алкилирование аланилпролина этиловыми эфирами 4-замещенных 2-оксобутеновых кислот // Химия гетероциклических соединений. — 2003. — № 12.
7. ↑ Enalapril maleate, MK-421, Ednit, Ditensor, Dabonal, Baripril, Crinoren, Xanef, Renitec, Enapren, Innovace, Innovace Melt(freeze-dried oral wafer), Lexxel(comb. with felodipine), Renivace, Vasotec (англ.) (недоступная ссылка). ChemDrug.Com (25.10.2004). Дата обращения 16 сентября 2010. Архивировано 11 ноября 2009 года.
8. ↑ ^{1 2 3} В.Ю. Мареев. Четверть века эры ингибиторов АПФ в кардиологии (неопр.) (недоступная ссылка). Дата обращения 6 июля 2010. Архивировано 11 июня 2010 года.
9. ↑ Вёрткин А.Л., Талибов О.Б. Ингибиторы АПФ – от тепротида к фозиноприлу. — М.: МГМСУ, 2007. — № 3.
10. ↑ ^{1 2} Евдокимова А.Г. Особенности применения эналаприла (Берлиприл®) у больных с артериальной гипертонией. — М: МГМСУ, 2008. — № 10.
11. ↑ Молчанов Д. Эналаприл в лечении артериальной гипертензии 30 лет спустя: препарат сравнения или выбора? // Здоровье Украины : медицинская газета. — 2008. — № 17. — С. 28—29.
12. ↑ ^{1 2} Место эналаприла при лечении хронической сердечной недостаточности // Трудный пациент : журнал. — 2006. — № 3.
13. ↑ Артериальная гипертония (пониженное артериал

ru.wikipedia.org

No related posts.