Трамадол – инструкция по применению – раствор для инъекций 100 мг/2 мл: ампулы 5 шт.
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг | 100 мг |
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
Со стороны ЦНС:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения
yandex.ru
как колоть и как принимать лекарство, дозировка для больных раком
Одним из действенных препаратов является Трамадол при серьезной онкологии. Лекарство помогает бороться с разрушающим действием болезненных ощущений, которые негативно сказываются на психическом, моральном и физическом состоянии больного.
Как действует препарат?
ТрамадолТрамадол представляет собой анальгетик опиоидной категории. Его действие направлено на поддержание центральной нервной системы и спинного мозга. Для пациентов, у которых диагностировали рак 4 стадии, это жизненно необходимое лекарство. Инструкция указывает, что медикамент оказывает мощное обезболивающее действие на длительное время. Эффект наступает максимум через 20 мин и сохраняется 6 ч.
Активные вещества препарата активизируют опиатные рецепторы головного мозга и желудочно-кишечного тракта. Они предупреждают разрушение катехоламинов и сохраняют их количество в ЦНС. Несмотря на проявление мощного анальгезирующего эффекта Трамадол слабее работает по сравнению с одинаковыми дозами морфина.
При использовании препарата не было отмечено, что он негативно влияет на кровь. А вот моторика кишечника немного замедляется. Его дополнительными качествами является седативное и противокашлевое действие.
Медицинские исследования показывают, что Трамадол угнетает работу дыхательного центра. Препарат возбуждает область головного мозга, которая контролирует рвотные рефлексы человека. Принимать длительное время лекарство квалифицированные специалисты не рекомендуют. Это объясняется возможным привыканием к нему. Поэтому для получения лечебного эффекта пациенту потребуются увеличенные дозы.
Как применять лекарство?
Пероральный приём таблетокПо инструкции больным можно использовать препарат пероральным, ректальным, внутривенным, внутримышечным или подкожным методом. При онкологии только квалифицированный врач определяет форму лечения Трамадолом. Специалист учитывает индивидуальные особенности пациента, протекание патологических процессов и общее состояние больного.
Таблетки
Злокачественные болезни характеризуются сильными болями у пациентов. Чтобы получить терапевтический эффект врач назначает принимать 1 капсулу (50 мг) внутрь, запивая небольшим количеством воды. Если пациенту не станет легче, разрешается через час принять еще одну таблетку. В некоторых ситуациях однократная доза составляет 2 таблетки (100 мг). В качестве обезболивающего препарата Трамадол сохраняет свое действие на протяжении 8 часов. За сутки больному онкологией можно выпить не больше, чем 8 капсул (400 мг).
Пожилым пациентам рекомендуется увеличивать интервал времени между приемами таблеток, особенно если есть проблемы с работой почек и печени. При онкологических заболеваниях допускается увеличение дозировки. Врач позволяет сокращать интервал между приемами лекарства, чтобы облегчить состояние больного.
Капли
Разовая доза для приема внутрь составляет 20 капель. Их растворяют водой или наносят на кусочек сахара. Если терапевтический эффект не был достигнут, врачи разрешают повторить прием через 30-60 мин. В следующий раз прием можно повторить только по истечению указанного времени по инструкции, это 6 часов. Суточная максимальная доза составляет 160 капель.
Инъекции
Больным пациентам Трамадол вводится внутримышечно, через капельницу или под кожу. Разовая доза лекарства составляет от 50 до 100 мг. Препарат вливается медленно. Если пациенту не стало легче, можно повторить введение раствора в той же самой дозировке через час.
Онкологические патологические процессы сопровождаются сильными болевыми синдромами. Поэтому врачи разрешают своим пациентам использовать раствор от 100 мг. Людям со злокачественной опухолью на поздних стадиях при сильных болях за сутки максимум можно влить 600 мг раствора.
Свечи
Трамадол в суппозиториях используют только взрослые пациенты. Для достижения лечебного эффекта больным назначают по 1 свечке (100 мг). Максимально суточная дозировка препарата не должна превышать больше, чем 400 мг.
Важно! Препарат отличается сильным действием, самостоятельно назначать себе Трамадол нельзя. Требуется консультация квалифицированного специалиста, который установит точный диагноз. Он расскажет, можно ли использовать лекарство, и сколько будет составлять дозировка.
Противопоказания
Приём Трамадола при беременности противопоказанСуществуют серьезные ситуации, когда Трамадол категорически запрещено применять для лечения.
- У пациентов может проявиться индивидуальная непереносимость активных компонентов.
- В период беременности или во время кормления грудью нельзя принимать лекарство.
- Противопоказанием является тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
- Пациентам, при угнетении ЦНС и дыхательного центра нельзя лечиться Трамадолом. Это касается алкогольного отравления, передозировки снотворным или психотропными медикаментами.
Капли и уколы назначаются детям в возрасте от 1 года. Что касается таблеток, то они применяются пациентами старше 14 лет.
Онкологические болезни могут развиться у любого человека. Но пациентам, которые склонны с суицидным попыткам, наркозависимые или те, кто принимает ингибиторы моноаминоксидазы категорически противопоказано принимать Трамадол в лечебных целях.
Гипертоникам можно пить препарат, но строго под наблюдением лечащего доктора и с большой осторожностью. При черепно-мозговой травме опиоидный анальгетик назначается пациентам в минимальных дозах. То же самое касается эпилептического состояния и абдоминальных болезненных ощущений, происхождение которых врачи не смогли установить.
Побочные эффекты
Побочный эффект – тошнотаПосле приема Трамадола организм человека может негативно отреагировать на активные компоненты препарата.
Возможная побочная реакция:
- Сердечно-сосудистая система. На фоне приема препарата у пациентов могут развиться симптомы тахикардии, ортостатической гипертензии. Человек может потерять сознание.
- Пищеварительная система. Больной чувствует тошноту и сильное вздутие живота, нарушение стула сопровождается диареей или запором. Возникают болезненные ощущения в абдоминальной области, а также сухость во рту.
- Центральная нервная система. Чаще всего побочные эффекты возникают именно тут, после того как пациент начинает пить таблетки или колоть уколы. Кружится голова, беспокоит мигрень, чувствуется слабость, заторможенное состояние. На фоне приема Трамадола развивается бессонница или сонливость. Многие пациенты отмечают у себя спутанное сознание, развивается чрезмерная тревога, нервозность, депрессия. Появляются проблемы с координацией движения. Более серьезные ситуации сопровождаются потерей памяти, появлением судорог, трясущимися конечностями, галлюцинациями. Мало того, нарушаются когнитивные функции организма.
Некоторые этапы лечения Трамадолом вызывают нарушения, связанные с вкусовыми и зрительными рецепторами. У женщин меняется менструальный цикл. Затрудняется процесс мочеиспускания и глотания. Повышенная чувствительность к компонентам становится причиной появления аллергической реакции. При этом, возникают сопровождающие симптомы, среди которых зуд и кожные высыпания, напоминающие крапивницу, экзантему.
Если пациент длительное время принимает препарат у него развивается зависимость. Когда врач отменяет лечение, у больного начинается «ломка». Состояние ухудшается, развивается синдром отмены, у пациента повышается желание выпить Трамадол.
Указывающие симптомы:
- боль в мышцах;
- насморк;
- учащенное сердцебиение;
- тошнота и рвота;
- повышенное артериальное давление;
- слезотечение.
На фоне передозировки появляются опасные признаки, среди таких судороги, рвота, удушье, резкое понижение давления. Для пациента это может закончиться смертельным исходом или комой. Поэтому без назначения квалифицированного доктора принимать лекарство нельзя. Врач должен контролировать больного, чтобы он соблюдал все рекомендации специалиста.
Дополнительна информация
В группе опиоидных препаратов Трамадол занимает определенную позицию, благодаря своему направленному действию. Его отличительная особенность от других наркотических анальгетиков заключается не только в менее выраженных побочных реакциях. Лекарство обладает не таким сильным действием по сравнению с аналогичными средствами.
Терапевтические дозы не оказывают депрессивное влияние на витальные функции организма, чего нельзя сказать про морфин и его аналоги. То же самое касается опиоидной зависимости. Трамадол можно принимать пациентам с онкологическими заболеваниями. Лекарство безопасное, не является наркотическим препаратом, но обладает сильным действием.
Трамадол обладает многочисленными преимуществами в отличие от традиционных опиоидных анальгетиков и аналогов. У пациентов есть возможность лечиться не только инвазивно или уколами. Все эти достоинства препарата позволяют использовать его в медицине для устранения острых болевых синдромов. Это касается не только онкологии, но и хирургии.
Не стоит забывать, что без консультации специалиста пить лекарство запрещено. Мало того, во время терапии больным нельзя пить спиртные напитки. Можно спровоцировать усиление угнетающего эффекта Трамадола на центральную нервную систему.
Препарат представляет собой опиоидный анальгетик, который требует не только соблюдения точной дозировки, но и правильного хранения, отпуска исключительно по рецепту квалифицированного специалиста.
oonkologii.ru
Как действует Трамадол на онкобольного и как его применять?
Трамадол – это препарат из группы опиатов. Как конкретно лекарство действует непосредственно на онкобольного, а также о чем необходимо знать, чтобы получать от него максимальный эффект – мы расскажем ниже.
Читайте также:Какие побочные действия имеет препарат Паклитаксел после химиотерапии
Действие
Трамадол является анальгетиком синтетического происхождения. Он оказывает воздействие на ЦНС и спинной мозг, что обеспечивает:
- гиперполяризацию мембран;
- открытие каналов как кальциевых, так и калиевых;
- торможение распространения болевых импульсов.
Его основное свойство – усиление седативных медикаментов. Кроме этого, он еще возбуждает опиатные рецепторы ноцицептивной системы, расположенные в головном мозге, а также в ЖКТ.
Трамадол способствует замедлению распада катехоламинов и сохраняет необходимую их концентрацию в ЦНС. В то же время действие препарата в целом намного слабее, чем у Кодеина. Кроме того, он в 6 000 раз менее эффективен по сравнению с морфином.
Если применять Трамадол в терапевтических дозах, то никакого особого воздействия на интенсивность дыхания или гемодинамику он не оказывает. При этом он некоторым образом снижает моторику кишечника, что, впрочем, к запорам не приводит. Даже при системном приеме не происходит у больного роста артериального давления в легких. Обладает невыраженным противокашлевым эффектом и столь же смазанным седативным.
В мозгу лекарство угнетающе действует на дыхательный центр, а на рвотный, наоборот, возбуждающе.
Длительный прием Трамадола нередко приводит к развитию толерантности к нему. Обезболивающий эффект наступает не ранее чем через 15 минут. Сохраняется он на протяжении 6 часов.
Об эффективности
Довольно часто пациенты жалуются на то, что названное лекарство снимает боли не очень хорошо. Как результат, они повышают дозы, и 
У многих закрадывается подозрение, что медики просто неверно делают расчеты. В реальности никакой ошибки здесь нет – врач назначает ровно тот объем, который приведен в действующей инструкции.
А вот сами больные часто неправильно принимают Трамадол. Основная ошибка здесь – бессистемность.
Как показывает врачебная практика, одна категория страдающих онкологическими патологиями предпочитает терпеть до конца и соглашается на инъекцию, лишь когда боль становится невыносимой. В этой ситуации необходим сравнительно большой объем медикамента.
В то же время другие, даже при сравнительно незначительных страданиях, сразу же вкалывают себе максимально допустимую дозу. В обоих случаях происходит перерасход лекарства.
Чтобы выданного Трамадола хватало и действовал он максимально эффективно длительное время, следует начинать его примем при первых же признаках болей и исключительно в назначенном врачом количестве.
Как применять
На ранних стадиях обычно принято выписывать капсулы, содержащие 50 миллиграммов Трамадола. Если этого количества оказывается недостаточно, то спустя час пациент выпивает еще одну. Максимально допустимая суточная норма для онкобольных составляет 400 мг или 8 пилюль.
Капли Трамадола в количестве 20-ти употребляют, растворив водой или смочив ими кусок сахара. Если облегчение не наступает, то спустя 30 минут разрешается повторить прием. В инструкции указывается, что после этого следующую дозу допустимо выпить лишь через 6 часов. За сутки максимум больной может использовать 160 капель.
При средней силе болей Трамадол вводится:
- капельницей в вену;
- подкожно;
- внутримышечно.
За раз допустимо давать до 100 миллиграммов средства. Важно вводить медикамент медленно. Если прием облегчения не принес, назначенную врачом дозу колют опять примерно через час.
В онкологии, когда рак уже развился и причиняет сильные боли, максимальное количество Трамадола за сутки при инъекционном вводе составляет 600 миллиграммов.
В некоторых случаях назначаются суппозитории. Одна свечка содержит 100 мг лекарства. За день позволяется использовать 5 штук.
Противопоказания
Нельзя применять Трамадол при:
- беременности;
- кормлении грудью;
- гиперчувствительности к действующим компонентам;
- состояниях, сопровождаемых угнетением ЦНС или дыхания;
- черепно-мозговых повреждениях;
- болях живота неустановленного происхождения;
- спутанности сознания;
- эпилепсии;
- внутричерепном повышенном давлении.
Рекомендации
Первоначально стоит ограничиваться только таблетированным Трамадолом, пока боли еще не слишком острые. Важно помнить – ни одно лекарство не дает мгновенный эффект. Если в целом состояние стабильно и резкого ухудшения нет, то рекомендуется на протяжении нескольких дней пить средство в первоначально выбранном объеме.
Таблетки употребляют обязательно после еды и запивают небольшим количеством молока – это позволит избавить желудок от раздражения.
Инъекции начинают делать, если боли усилились до средней интенсивности. Переход на уколы надо обязательно обсудить с врачом.
В целом Трамадол рекомендуется применять в сочетании с нестероидными препаратами:
- Парацетамол;
- Анальгин;
- Индометацин.
Благодаря этому возникает синергетический эффект.
Для уколов лекарство комбинируют с Димедролом или Реланиумом. Причем если первый можно набирать в один шприц с Трамадолом, то второй необходимо колоть отдельно.
Ни в коем случае не сочетайте препарат с:
- Фенелзином;
- Моклобемидом;
- Ипрониазидом;
- Селегилином.
Не следует применять его и с наркотическими обезболивающими.
onkoprofi.ru
инструкция по применению (в ампулах, таблетки), аналоги
Воспаление поджелудочной железы сопровождается сильным болевым синдромом, снять который не всегда могут препараты из группы ненаркотических анальгетиков и спазмолитиков. В таком случае применяют наркотический анальгетик – Трамадол. Этот препарат используют не для лечения, а исключительно для обезболивания.
Форма выпуска и механизм действия
Трамадол выпускают в следующем виде:
- Ампулы по 50 мг 1 мл по 5 ампул в упаковке;
- Капсулы по 50 мг, по 10 капсул в пластине;
- Капли по 100 мг 1 мл, по 20 мл во флаконе.
Трамадол является наркотическим анальгетиком. Он обладает сильной обезболивающей активностью. Эффект от его применения наступает быстро и сохраняется продолжительный период.
Трамадол действует путем угнетения обратного захвата норадреналина и стимуляцией низких норадренергических рецепторов. Что в свою очередь притупляет передачу болевых импульсов в спинном мозге.
Также Традамол действует путем связывания с опиатными рецепторами, благодаря чему болевые ощущения притупляются.
Трамадол действует быстро, при этом, не угнетая дыхания и не оказывая негативного воздействия на сердце и на сосуды.
Трамадол применяют при остром панкреатите, сопровождающемся сильным болевым синдромом, в том случае если препараты других групп не дают положительного эффекта.
Показания к применению и дозировка
Трамадол применяют при интенсивных болях в послеоперационный период, при онкологических заболеваниях и других болевых симптомах. При легких болях Трамадол применять не рекомендуется.
Препарат вводят в организм разными способами. Внутривенно, внутримышечно или подкожно применяют 50 или 100 мг (1 – 2 ампулы за раз). За сутки максимально можно применять 400 мг Трамадола.
Внутрь в виде капсул препарат применяют по 50 мг (1 капсуле) за раз. Трамадол в виде капель применяют по 20 капель (что идентично 50 мг Трамадола) разбавляя в небольшом количестве воды. Максимальная доза, которую можно применять за сутки, также равна 400 мг (8 капсулам).
Если Трамадол вводят внутривенно, он начинает действовать в течение 5 – 10 минут, при внутреннем применении анальгезирующее действие проявляется через полчаса. Период действия препарата 3 – 5 часов.
Не рекомендуется превышать максимальную дозу. Исключением являются пациенты с онкологическими заболеваниями, которым можно применять до 600 мг Трамадола в сутки.
Поскольку Трамадол вызывает привыкание, применение его для купирования болевого синдрома должно быть ограничено по времени (исключением является пациенты с онкологическими заболеваниями).
Побочные действия
При применении Трамадола могут проявляться такие побочные эффекты:
- Со стороны нервной системы: спутанность сознания, тревожность, эйфория, нарушение координации, нарушения сна, головокружения, головная боль, сонливость, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение внимании, нарушение походки;
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, диарея, потеря аппетита, боль в области желудка, рвота, метеоризм;
- Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание;
- Со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость;
- Со стороны органов чувств: нарушение зрения;
- Другие эффекты: увеличение тонуса мышц, потеря веса, нарушение глотания;
- Со стороны сосудов и сердца: тахикардия, повышение давления.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Трамадола с антидепрессантами, анестетиками, нейролептиками, седативными средствами или алкоголем усиливается обезболивающий эффект и увеличивается седативный эффект препарата.
При одновременном применении с Карбамазепином, метаболизм Трамадола ускоряется, что требует увеличения его дозы.
Особые указания и противопоказания
- Препарат не рекомендуется применять для лечения людям с алкоголизмом или наркозависимостью;
- Поскольку множество побочных эффектов от применения препарата связанно с нервной системой, при его применении не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует повышенного внимания;
- Трамадол не применяют как заместительную терапию при зависимости от опиатов;
- В период беременности препарат применяют только по жизненно важным показаниям, поскольку он может оказывать негативное воздействие на плод;
- Небольшое количество препарата, примерно 0,1% проникает в грудное молоко, при этом не оказывает негативного воздействия на новорожденного, поэтому при разовом применении Трамадола грудное вскармливание можно не прекращать.
Препарат не стоит применять:
- В период беременности и лактации;
- При повышенной чувствительности к его компонентам;
- Детям до 1 года;
- При остром отравлении алкоголем, антидепрессантами, нейролептиками.
Аналоги
Аналогами Трамадола являются: Адамол, Трамал.
progastromed.ru
Трамадол, раствор для инъекций 5% инструкция по применению
Название: Трамадол;
МНН: Tramadol / Трамадол
Форма выпуска:
Раствор для инъекций 5%
Аналоги:
Маброн, Трамал, Трамолин
Код АТХ: N02AX02.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Состав
В каждой ампуле препарата содержится
Активное вещество
трамадола гидрохлорид 50,0 мг
Вспомогательное вещество:
Натрия ацетат тригидрат — 9,96мг
Вода для инъекций — до 2мл.
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. При инъекционном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 минут и продолжается 4-6 часов.
По основным фармакологическим свойствам имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику желудочно-кишечного тракта, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает существенного влияния на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и носят менее выраженный по сравнению с морфином характер. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических
Показания к применению
- Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях;
- Остром инфаркте миокарда;
- Травмах;
- Диагностических и терапевтических процедурах;
- Невралгии.
Способ применения и дозы
Дозы подбираются индивидуально (в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного). Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 0,05 г с небольшим количеством жидкости. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, кратность приема – до 4 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,4 г (400 мг). В исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.
Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.
С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Детям старше 1 года единственным показанием для применения трамадола является выраженный болевой синдром, вызванный острой или хронической болью.
Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на систему кровообращения и желудочно-кишечный тракт. Может однако вызывать головокружение, дисфорию, эйфорию, галлюцинации, снижение когнитивных способностей, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, затрудненное мочеиспускание, тахикардию, сердцебиение, заторможенность. В редких случаях, как правило при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- Острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС;
- Эпилепсия;
- Нарушение функций печени и почек;
- Кормление грудью;
- Детский возраст до 1 года.
- Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО (селегилин, гидрозина сульфат, депренил, когнитив, ипраниазид, гармин, паргилин и т.п).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.
Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозировки анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола. Трамадол фармацевтически несовместим «в одном шприце» с растворами нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировка
Симптомы:
миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение:
Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги – бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентого синдрома.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5% в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»
belleki.com
ТРАМАДОЛ (Раствор для инъекций) — Описания, инструкции по применению препаратов. Буква Т
Активное вещество: Трамадол
Код АТХ: N02AX02
КФГ: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Код КФУ: 03.01.04
Производитель: HEMOFARM A.D. (Сербия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| трамадола гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.
Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.
ПОКАЗАНИЯ
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.
Длительность лечения определяется индивидуально.
Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.
При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.
При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.
При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.
При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
medicalhandbook.ru
Трамадол-М раствор для инъекций | Анальгетики
Трамадол-М раствор для инъекций (Tramadol-M pro injectionibus)
международное и химическое название: tramadol; (RR,SS)-2-(диметиламинометил)-1-(3-мэтоксифенил) циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав 1 мл раствора включает трамадола гидрохлорида в перерасчете на 100 % веществу –50 мг;
другие составляющие: натрия ацетат, вода для инъекций – до 1 мл.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Код АТС N02АX02.
Действие лекарства. Анальгетический препарат центрального действия. Неселективный агонист опиатных мю-, дельта- и каппа рецепторов в центральной нервной системе с наибольшей сродством с мю-рецепторами. Подавляет активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, производит гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Стимулирует адренергическую систему, подавляя нейрональный обратный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Проявляет седативный и противокашлевый эффекты. В терапевтических дозах практически не подавляет дыхания и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.
При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 – 10 минут и сохраняется в течение 3 — 5 час.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении Трамадол быстро и полностью всасывается в кровь, биодоступность составляет приблизительно 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы — 20 %. Трамадол хорошо распределяется в тканях, объем распределения после внутривенного введения составляет 203 л. Проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени путём деметилирования и конъюгации с образованием одного активного (О-деметилтрамадол) и десяти неактивных метаболитов. Период полувыведения трамадола — 6 час, О-деметилтрамадола – приблизительно 8 час. Экскретируется преимущественно почками (90 %) и кишечником (почти 10 %) в неизменном виде и в виде метаболитов; около 0,1 % введенной дозы выводится с грудным молоком.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) и при нарушении функции печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/минут) элиминация замедляется. Возможна кумуляция
препарата. В связи с этим в данной категории пациентов рекомендуется снижение дозы и увеличение интервала между введениями препарата.
Показания к применению. Болевой синдром разной этиологии средней и сильной интенсивности: перед- и послеоперационный период, травмы, ожоги, опухолевая болезнь, инфаркт миокарда, почечная и печеночная колики, острый панкреатит, невралгии, болезненные терапевтические и диагностические процедуры и др.
Способ использования и дозы. Режим дозировки устанавливают индивидуально. Лечение следует начинать с невысоких доз. Взрослым и детям, старше 14 лет, препарат назначают внутривенно медленно или инфузионно, внутримышечно или подкожно по 50 — 100 мг (1 — 2 мл). При отсутствии побочного эффекта через 30 — 60 минут возможно дополнительное введение 50 мг (1 мл) препарата. Кратность введения составляет 1 — 4 раза в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома и эффективности терапии. При сильных болях препарат вводят по 50 мг (1 мл) каждые 4 час. Максимальная суточная доза – 400 мг (8 мл).
Детям возрастом от 2 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза составляет 4 — 8 мг/кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозировки: снижение дозы и частоты введения препарата. Максимальная суточная доза для пациентов старше 75 лет не должна превышать 300 мг (6 мл).
Побочное действие. Обмороки, тяжесть в голове, головная боль, возбуждения, депрессия, утомляемость, сонливость, затуманивание сознания, судороги, торможение дыхания, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, затруднение мочеиспускания, повышенное потовыделение, мышечная слабость, аллергические реакции.
Противопоказания. Эпилепсия, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации у женщин, повышенная индивидуальная чувствительность к наркотических анальгетиков и трамадола, острая интоксикация алкоголем и лекарственными средствами, которые подавляют центральную нервную систему (антидепрессанты, нейролептики, седативные и снотворные средства, анксиолитики).
Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Передозировка. Симптомы: торможение дыхания вплоть до апноэ, судороги, миоз, анурия, кома.
Лечение: внутривенное введение налоксона; симптоматическая терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций.
С целью предупреждения передозировка необходимо строго придерживаться рекомендованных доз и назначенной схемы лечения.
Особенности использования. С осторожностью применяют при подавленности дыхательного центра, наркотической зависимости, повышенном внутричерепном давлении, судорогах центрального генеза, спутанности сознания, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к остальным опиоидов.
В период лечения Трамадолом-М следует удерживаться от деятельности, которая требует в повышенном внимании и точной координации движений (вождения автотранспортом, механическим оборудованием и др.).
При необходимости лечения Трамадолом-М в период лактации грудное кормления необходимо отменить.
Не следует применять дольше срока, необходимого для терапии, потому что при длительном применении Трамадола-М в высоких дозах возможно развитие лекарственного зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор Трамадола-М несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Трамадол-М не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, его использования возможно через 2 недели после их отмены. Не рекомендуется совместное использования с нейролептиками через возможный риск развития судорог. Трамадол усиливает (взаимно) эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и остальных веществ, которые подавляют центральную нервную систему. Долговременное использование опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. При совместном применении с карбамазепином, аналептиками и психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.
Прямыми антагонистами Трамадола-М, которые полностью блокируют его действие, является налоксон и налтрексон.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
lmed.in