Монурал 2 гр: Аналоги Монурал — инструкции по применению заменителей Монурал

Содержание

Аналоги Монурал — инструкции по применению заменителей Монурал

💊 Аналоги препарата Монурал®

✅ Более 86 аналогов Монурал®

Выбранный препарат

Монурал гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1 или 2 шт.

Результаты поиска аналогов

Полные аналоги: 12

Групповые и нозологические аналоги могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии.

Классификация аналогов

  • Полные аналоги – препараты, имеющие в составе идентичные активные вещества и схожие формы выпуска.
  • Групповые аналоги (доступны специалистам) – препараты, содержащие активные вещества со схожим механизмом действия и имеющие схожие формы выпуска.
  • Нозологические аналоги (доступны специалистам) – могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов «первой линии».

Полные аналоги Монурал

® по формам выпуска
Монурал®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 2 г: пакеты 1 или 2 шт.

Монуцин®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 8 г 1 шт.

Монуцин®

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1, 2 или 3 шт.

Овеа

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 8 г

Уронормин-Ф

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 2 г: пакеты 1, 2 или 3 шт.

Уронормин-Ф

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1, 2 или 3 шт.

Урофосцин®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 2 г: пак. 5.334 г 1 шт.

Урофосцин®

Гранулы д/пригот.

р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 8 г 1 шт.

Фосфомицин Эспарма

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 1 шт.

Фосфомицин-ЛекТ

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1 или 2 шт.

Фосфорал Ромфарм

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 1 шт.

Экофомурал®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 1 шт.

Описание ФОСФОМИЦИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества FOSFOMYCIN

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты.

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций.

Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; грамотрицательных аэробов — Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Nosseria gonorrhoeae, Salmonella spp.

, Shigella spp., Campylobacter spp, Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp. и Providencia spp. умеренно чувствительны к фосфомицину. Устойчивы к фосфомицину Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Отсутствует перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм противомикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь фосфомицин хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50%. Cmax в плазме наблюдается через 2-2.5 ч после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. T1/2 составляет 4 ч. После в/в введения T1/2 составляет 1.7 ч. Фосфомицин быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Не связывается белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Фосфомицин выводится преимущественно почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче.

Показания активного вещества ФОСФОМИЦИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами.

Для приема внутрь: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Для парентерального применения: инфекции мягких тканей, в т.ч. у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония и инфекции у пациентов с муковисцидозом; интраабдоминальные инфекции — острый холецистит, холангит, перитонит; инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза — сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит; инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита.

Возможно применение фосфомицина в составе комбинированной терапии с антибиотиками других групп при следующих заболеваниях: инфекции ЦНС — бактериальный менингит, в т.ч. послеоперационный; бактериальный эндокардит; сепсис.

Открыть список кодов МКБ-10
A40 Стрептококковый сепсис
A41
Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
K65. 0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N39. 0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O23.4 Инфекция мочевых путей при беременности неуточненная
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
T88. 8 Другие уточненные осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, стадии воспалительного процесса, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз или тромбоцитопения; очень редко — апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок, ангионевротический отек и другие реакции повышенной чувствительности.

Со стороны пищеварительной системы: часто — симптомы диспепсии; нечасто — тошнота, рвота, диарея; редко — антибиотик-ассоциированный колит, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница, зуд, экзантема, прурит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — кратковременное повышение активности ЩФ и печеночных трансаминаз.

Прочие: редко — чувство усталости.

При приеме внутрь: нечасто — вульвовагинит; редко — суперинфекция; нечасто — головная боль, головокружение, боли в животе, рвота; редко — парестезии; очень редко — тахикардия; частота неизвестна — снижение АД, петехии, снижение аппетита, одышка, астма, бронхоспазм.

При парентеральном применении: нечасто — тромбофлебит, одышка; редко — гипернатриемия, гипокалиемия, нарушение электролитного баланса, учащенное сердцебиение, боль в сосудах, гиперемия, повышение температуры тела, болезненность в месте введения, кашель, острый приступ бронхиальной астмы, дискомфорт в области груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, нарушение функции почек, отеки, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, флебит, жажда, чувство общего недомогания; частота неизвестна — повышенная утомляемость, спутанность сознания, судороги.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фосфомицину; тяжелая почечная недостаточность (КК<10 мл/мин), гемодиализ; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только том в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фосфомицина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При проведении длительной терапии фосфомицином следует периодически контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе противопоказано.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фосфомицина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фосфомицина.

Применение у пожилых пациентов

Фосфомицин выводится главным образом через почки. У пациентов пожилого возраста его следует применять с особой осторожностью, т.к. у многих из пациентов данной категории имеется снижение функции почек, что приводит к большей вероятности развития побочных реакций.

Особые указания

При проведении длительной терапии фосфомицином следует периодически контролировать функцию печени, почек (в т. ч. по данным биохимического анализа крови: содержание электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови.

Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов витамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Фосфомицин при применении в комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолами проявляет выраженный синергический эффект; это свойство фосфомицина используется при терапии тяжелых инфекций, а также инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллиноустойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями и др. ).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Фосфомицин при применении в комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, аминогликозидами, гликопептидами и фторхинолами проявляет выраженный синергический эффект.

Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать фосфомицин в одном шприце с ампициллином, гентамицином, стрептомицином, канамицином и рифампицином.

N39.0 — Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Виумксидин®

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 10 мг/мл: 5 мл или 10 мл амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-005556 от 30.05.19
Виумксидин®

Р-р д/инф. и наружн. прим. 5 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-003599 от 04.05.16 Дата перерегистрации: 24.10.16
Диксин

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 10 мг/мл: амп. 5 мл 5 или 10 шт.; 10 мл 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-003345 от 03.12.15
Произведено: ОЗОН (Россия)
Диоксидилар®

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 5 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-003669 от 06.06.16

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 10 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-003669 от 06.06.16
Диоксидин

Р-р д/в/в введения, местного и наружн. прим. 5 мг/мл: 5 мл или 10 мл амп. 10 шт.

рег. №: Р N002534/03 от 10.04.08 Дата перерегистрации: 20. 12.17
Диоксидин

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 1% (50 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛС-001828 от 11.11.11
Диоксидин

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 10 мг/мл: 5 мл или 10 мл амп. 10 шт.

рег. №: Р N002534/02 от 10.06.13
Диоксидин

Р-р д/инф. и наружн. прим. 5 мг/мл: амп. 5 мл или 10 мл 5, 10 или 20 шт.

рег. №: ЛП-001038 от 21.10.11
Диоксидин®

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 10 мг/мл: амп. 5 мл или 10 мл 3, 6, 5, 10 или 20 шт.

рег. №: Р N003934/01 от 02.08.10 Дата перерегистрации: 01.12.16
Диоксидин®

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 10 мг/мл: амп. 5 мл или 10 мл 3, 6, 5, 10 или 20 шт.

рег. №: Р N003934/01 от 02.08.10 Дата перерегистрации: 01.12.16
Диоксисепт

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 50 мг/5 мл: амп. 10 шт.

рег. №: ЛС-001373 от 30.11.11
Левостар

Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5, 7, 10 или 14 шт.

рег. №: ЛСР-006453/09 от 13.08.09

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5, 7, 10 или 14 шт.

рег. №: ЛСР-006453/09 от 13. 08.09
БАД Милона-14

Таб.: 100 шт.

рег. №: RU.77.99.11.003.Е. 005687.03.11 от 16.03.11
Монурал®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 2 г: пакеты 1 или 2 шт.

рег. №: П N012976/01 от 11.07.07
Монурал®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1 или 2 шт.

рег. №: П N012976/01 от 11.07.07
Монуцин®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 8 г 1 шт.

рег. №: ЛП-005881 от 25.10.19
Монуцин®

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1, 2 или 3 шт.

рег. №: ЛП-005881 от 25.10.19
БАД Нефростен®

Таб. : 60 шт.

рег. №: RU.77.99.88.003.Е. 000268.01.15 от 13.01.15
Овеа

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 8 г

рег. №: ЛП-004217 от 29.03.17
ПИТ Пролом вода

Вода минеральная природная столовая: бутылки 0. 5 л или 1.5 л

рег. №: RU.32.БО.23.006.E. 002385.10.12 от 11.10.12
Произведено: PLANINKA (Сербия)
Стрептомицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 0.5 г: фл. в комплекте с растворителем (2 мл, 1шт.) 1 шт., фл. 1, 5, 10, 25, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-003032 от 15.06.15
Стрептомицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002061 от 23.11.10
Стрептомицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г: фл. 50 шт.

рег. №: ЛС-001374 от 25.11.11
Стрептомицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г: фл. в комплекте с растворителем (5 мл, 1шт.) 1 шт., фл. 1, 5, 10, 25, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-003032 от 15.06.15
Стрептомицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002061 от 23.11.10
Стрептомицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 50 шт.

рег. №: ЛС-001374 от 25.11.11
Уробактоцин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 0.5 г: фл. 1, 5, 10, 15, 25, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-006461 от 14.09.20

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5, 10, 15, 25, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-006461 от 14.09.20

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 г: фл. 1, 5, 10, 15, 25, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-006461 от 14.09.20

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 4 г: фл. 1, 5, 10, 15, 25, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-006461 от 14.09.20
Уронормин-Ф

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 2 г: пакеты 1, 2 или 3 шт.

рег. №: ЛП-004180 от 15.03.17
Уронормин-Ф

Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1, 2 или 3 шт.

рег. №: ЛП-004180 от 15.03.17
БАД Уропрофит®

Капс. : 30 шт.

рег. №: RU.77.99.88.003.Е. 012299.12.14 от 17.12.14
Урофосфабол®

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г: фл. 1 шт.

рег. №: Р N003299/02 от 26.06.09 Дата перерегистрации: 25.04.19
Урофосцин®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 2 г: пак. 5.334 г 1 шт.

рег. №: ЛП-003383 от 28.12.15
Урофосцин®

Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пак. 8 г 1 шт.

рег. №: ЛП-003383 от 28.12.15
Фосмицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 0.5 г: фл. 10 шт.

рег. №: ЛП-003207 от 17.09.15
Фосмицин

Порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 10 шт.

рег. №: ЛП-003207 от 17.09.15
Имибакт®

Р-р д/в/в введения, местного и наружн. прим. 5 мг/мл: 5 или 10 мл амп. 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-003621 от 12.05.16
Имибакт®

Р-р д/внутриполостного и наружн. прим. 10 мг/мл: амп. 5 или 10 мл 5 или 10 шт.

рег. №: ЛП-003610 от 12.05.16
Ксенаквин

Таб. , покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 5 или 1000 шт.

рег. №: П N014188/01-2002 от 20.06.08
Стрептомицин-КМП

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г: фл. 40 шт.

рег. №: П N013065/01 от 08.12.06
Стрептомицин-КМП

Порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 1 или 40 шт.

рег. №: П N013065/01 от 08.12.06

Цистит? ВЫХОД ЕСТЬ! | Еженедельник АПТЕКА

Многие из вас знают, что такое цистит, когда появляется частое мочеиспускание, боли выше лонной кости и в нижней части спины, непреодолимые позывы и ощущение жжения или болезненности во время мочеиспускания. Было бы заблуждением считать, что это заболевание встречае­тся исключительно в весенне-осенний период, когда риск переохлаждения наиболее вероятен, — пациенты с подобными симптомами обращаются в аптеку даже в эти жаркие июльские дни, когда красный столбик уличного термометра чуть ли не закипает. .

Существует стереотип, что такое заболевание мочевыводящих путей, как цистит, касается исключительно прекрасной половины человечества, но важно заметить, что данному заболеванию подвержены также и мужчины. Циститы у женщин встречается все же несколько чаще. Причиной тому — анатомо-физиологические особенности мочевыводящих путей женщины: короткая и широкая уретра, что обеспечивает легкость восходящего (уретрального) пути распространения инфекции. Непоследнюю роль в развитии цистита у женщин играе­т также близость уретры к влагалищу и заднему проходу — это позволяет инфекции легко попадать в мочевой пузырь из влагалища или кишечника. В качестве дополнительных факторов возникновения цистита у женщин может также выступать опущение органов малого таза, нарушение вагинальной микрофлоры, гормональный дисбаланс, в частности снижение уровня эстрогена в период климакса. Все это создает условия для адгезии патогенных микроорганизмов.

Чтобы не показаться голословными, приведем некоторые цифры. Так, например, около 50% женщин в течение жизни переносят хотя бы один эпизод инфекции мочевыводящих путей (Kunin C.M., 1994; Foxman B., Barlow R., d’Arcy H., et al., 2000). При этом в течение года от 44?до 82% женщин после первого случая заболевания переносят рецидив (Ikaheimo R., Siitonen A., Heiskanen T. et al., 1996; Foxman B., Gillespie B., Koopman J. et al., 2000). С возрастом среди женщин вероятность развития инфекций мочевыводящих путей повышается: в 55–74?лет такая вероятность достигает 50%; причем по мере увеличения возраста частота поражения органов мочевой системы теряет половые различия — иными словами, мужчины и женщины пожилого возраста заболевают инфекциями мочевыводящих путей с одинаковой частотой (табл. 1). Инфекции мочевыводящих путей имеют также высокую распространенность среди беременных, у которых они могут проявляться в виде бессимптомной бактериурии, неосложненных инфекций нижних мочевых путей (острый цистит, рецидивирующий цистит) и инфекций верхних мочевых путей (острый пиелонефрит). При этом у 20–40% беременных с бессимптомной бактериурией во II и III триместре развивается острый пиелонефрит (Busch R., Huland H., 1984).

Таблица 1

Распространенность бессимптомной бактериурии в популяции

Группы населения Распространенность,%
Здоровые женщины в период пременопаузы 1,0–5,0
Беременные 1,9–9,5
Женщины старше 50–70?лет в период постменопаузы 2,8–8,6
Пациенты с диабетом
Женщины 9,0–27
Мужчины 0,7–11
Пациенты пожилого возраста в возрасте 70?лет
Женщины 10,8–16
Мужчины 3,6–19
Пациенты пожилого возраста, живущие в домах престарелых
Женщины 25–50
Мужчины 15–40
Пациенты с повреждением спинного мозга
С периодически удаляющимся катетером 23–89
Со сфинктеротомией и презервативным катетером 57
Пациенты на гемодиализе 28
Пациенты с постоянным катетером
Краткосрочный 9–23
долгосрочный 100

Что вызывает цистит? Как уже можно было понять, основным возбудителем выступает кишечная палочка — Escherichia coli: она станови­тся причиной 70–95% случаев неосложненных инфекций мочевыводящих путей. Вслед за ней идет Staphylococcus saprophyticus, который высевается в 5–10% случаев острых неосложненных циститов, чаще весной и осенью. Иногда возбудителями циститов являются Proteus mirabilis, Klebsiella sp, энтерококки или стрептококки группы B. Однако, помимо хорошо известных и достаточно легко культивируемых в лабораторных условиях бактерий, воспаление мочевыводящей системы могут вызывать и относительно редкие и плохо культивируемые микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Haemophylus influenzae. Большое значение в вирулентности этих микроорганизмов играет наличие у них ворсинок, за счет чего происходит адгезия бактерий к уротелию. Это позволяет им противостоят­ь току мочи, скапливаться на поверхности мочевых путей и проникать в их ткани. Чем больше нарушены местные и общие защитные механизмы организма человека, тем меньшая вирулентность бактерий способна привести к инфекции мочевых путей. Именно поэтому хорошее знание традицион­ных возбудителей инфекций мочевыводящих путей во всем мире давно стало главной предпосылкой эффективности эмпирической терапии.

Европейская урологическая ассоциация (European Association of urology) рекомендует МОНУРАЛ для лечения цистита даже у беременных

Однако в последнее время на эмпирической терапии такого рода инфекционных заболеваний все больше сказывается фактор развития резистентности, а порой и мультирезистентности микрофлоры. Важно не забывать, отмечают многие инфекционисты, что по-настоящему эффективной терапией принято считать ту, которая дает положительный эффект не менее чем в 95% случаев. В то же время практика антибактериальной терапии показывает, что неизбежным и объяснимым спутником эмпирической терапии является рост резистентности микрофлоры. Так случилось с антибиотиками пенициллинового ряда, триметропримом, гентамицином и теперь уже фторхинолонами. Формированию резистентности способствует бесконтрольность, необоснованность и нерациональность антибактериальной терапии. Не следует также забывать о таком явлении, как перекрестная резистентность. Например, если штаммы микро­организмов на 100% устойчивы к пенициллину, то с большой долей вероятности в этом случае окажутся неэффективными также цефалоспорины II и III поколений. Если штамм научился быть резистентным к одному препарату, то рано или поздно он научится быть резистентным и к другим. Поэтому здесь выход только один — препарат выбора по химической структуре не должен напоминать ничего, с чем этот микроорганизм раньше уже сталкивался.

Результаты международного многоцентрового проспективного исследования антибиотико­резистентности возбудителей цистита (Antimicrobial Resistance Epidemiological Survey on Cystitis — ARESC), проведенного на протяжении 2003–2006 гг. в 74 медицинских центрах 10 стран (Германия, Италия, Франция, Испания, Россия, Бразилия, Польша, Венгрия, Австралия, Нидерланды) позволяют утверждать, что ампициллин, сульфаниламиды и цефуроксим не должны применяться для эмпирической терапии инфекции мочевых путей (Schito G.C., Naber K.G., Botto H. et al., 2009). Вызывает серьезную озабоченность также возрастающая резистентность E. coli к фторхинолонам, что заставляет крайне осторожно рекомендовать их для рутинного лечения неосложненной инфекции мочевых путей. Кроме того, применение фторхинолонов также требует особой осторожности в летнее время в связи с возможной фотосенсибилизацией этой группы препаратов (Ferguson J., Dawe R., 1997; Ferguson J., McEwen J., Al-Ajmi H. et al., 2000; Kawada A., Hatanaka K., Gomi H. et al., 2009).

Еще одна проблема, с которой приходится сталкиваться при лечении инфекций мочевыводящих путей, состоит в том, что большинство препаратов, применяемых в урологии, противопоказаны к применению в период беременности. Так, например, сульфаниламиды вызываю­т ядерную желтуху и гемолитическую анемию у новорожденных; применение триметоприма приводит к нарушению иннервации; нитрофураны способны вызывать гемолитическую анемию в III триместр беременности; аминогликозиды оказывают нефротоксическое и ототоксическое действие; хинолоны и фторхинолоны приводят к артропатиям, а нитроксолин может быть причиной периферических полиневритов и атрофии зрительного нерва (Mingeot-Leclercq M.-P., Tulkens P.M., 1999; Rougier F., Claude D. , Maurin M., Maire P., 2004; Sandhu J.S., Sehgal A., Gupta O. et al., 2007).

Таким образом, при обращении больных с циститом, жалующихся на частые позывы к мочеиспусканию, которое не соответствует количеству мочи, а также боли и рези во время мочеиспускания; боли в области мочевого пузыря; следы крови в моче, которая выделяется в конце мочеиспускания, а также следы гноя в моче (или высокое содержание лейкоцитов при анализе мочи) перед нами возникает нелегкая задача — рекомендовать максимально эффективный, но при этом не широко используемый антибактериальный препарат, который в то же время обладает благоприятным профилем безопасности, в том числе и в отношении беременных, а также к режиму дозирования которого пациенты были бы максимально комплаентны.

Антибактериальный препарат фосфомицин, известный под торговым наименованием МОНУРАЛ, позволяет обойти все подводные камни терапии цистита и других неосложненных инфекций мочевыводящих путей. МОНУРАЛ является антибактериальным средством широкого спектра действия, активным в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микро­организмов (Staphylococcus spp. , в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis). Механизм его действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Благодаря этому МОНУРАЛ позволяет эффективно элиминировать возбудителей инфекции мочевыводящих путей, оказывая бактерицидное действие, и препятствует взаимодействию уропатогенных микроорганизмов и эпителия, который выстилает мочевыводящие пути (антиадгезивный эффект).

Применение МОНУРАЛА только в урологии позволяет сохранять ему свою высокую эффективность

МОНУРАЛ (фосфомицин) является единственным в своей фармакологической группе препаратом, который применяется только в урологической практике. Благодаря этому у микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, к фосфомицину не существует перекрестной резистентности.

E. coli, являющаяся наиболее частым возбудителем цистита, также оказалась наиболее чувствительной к фосфомицину (98,1%), тогда как резистентность кишечной палочки к ампициллину составила 48,3%, к тиметоприму/сульфаметоксазолу — 29,4% (Schilto G. C., Naber K.G. et al., 2009).

Что касается применения препарата МОНУРАЛ в период беременности, то фосфомицину в 2002?г. Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration) была присвоена категория «В» — препарат, который не обладает тератогенным эффектом в отношении плода и поэтому рекомендуется для применения в период беременности, в том числе для терапии бессимптомной бактериурии (www.fda.govrel=»nofollow»>rel=»nofollow»>). Европейская урологическая ассоциация (European Association of urology) в своих рекомендациях за 2009 г. также рекомендует фосфомицин для лечения неосложненных инфекций мочевых путей у беременных (Grabe M., Bishop M.C., Bjerklund-Johansen T.E., Botto H. et al., 2009 — www.uroweb.orgrel=»nofollow»>rel=»nofollow»>).

Огромным преимуществом препарата МОНУРАЛ являются удачные параметры его фармакокинетики. Так, концентрация МОНУРАЛА в моче, выше минимальной подавляющей для E.  coli, сохраняется по меньшей мере в течение 80?часов — вот почему для курса лечения острого цистита достаточно всего 1 дозы этого препарата. Для лечения хронического воспалительного процесса, а также профилактики инфекционных осложнений при проведении диагностических исследований и хирургических вмешательств на органах мочевыделительной системы необходим прием всего 2 доз МОНУРАЛА (по 3 г с интервалом 24 ч). Схемы применения препарата МОНУРАЛ указаны в табл. 2. Кроме того, МОНУРАЛ на 90% выводится почками в неизменном виде, создавая высокую концентрацию в моче и действуя только там, где это необходимо. Лишь 10% принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде: следовательно, это позволит избежать дисбактериоза кишечника, который нередко развивается после курса антибактериальной терапии.

Таблица 2

Особенности применения препарата МОНУРАЛ

Ситуация Режим дозирования
Острый цистит взрослые: 3?г однократно; дети: 2?г однократно
Рецидивирующий цистит по 3?г каждые 10?суток в течение 3 мес.
Бессимптомная бактериурия беременных 3?г однократно
Профилактика гнойно-воспалительных осложнений при трансуретральных исследованиях и диагностических вмешательствах 3?г за 3?часа до исследования и 3?г через 24?ч после.

Итак, если у вас цистит — выход есть! МОНУРАЛ — препарат выбора для лечения циститов.

Илан Бриль

Цікава інформація для Вас:

МОНУРАЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | MONURAL гранулы для орального раствора компании «Zambon»

Фармакодинамика. Монурал имеет широкий спектр антибактериального действия. Он эффективен относительно наиболее часто выделяемых штаммов возбудителей инфекций мочевыводящих путей: E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., даже если они устойчивы к другим антибактериальным препаратам. Препарат действует также на пенициллиназообразующие штаммы. Монурал оказывает антиадгезивное действие на бактерии, имеющие свойство адгезии к эпителию, выстилающему мочевыводящие пути.

Фармакокинетика. Монурал легко всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови наблюдается через 2 ч и составляет 30–35 мкг/мл, T1/2 из плазмы — 2 ч. Монурал не метаболизируется в организме, он экскретируется путем гломерулярной фильтрации в биологически активной форме. Монурал накапливается преимущественно в почках в концентрации 2500–3500 мкг/мл, а минимальная ингибирующая концентрация монурала для E. coli составляет 128 мкг/мл. Энтерогепатическая циркуляция Монурала дает возможность поддерживать терапевтический уровень препарата на протяжении 48 ч — времени, достаточного для стерилизации мочи и выздоровления.

лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами. Профилактика во время диагностических исследований и хирургических вмешательствах.

Монурал применяют внутрь натощак, желательно перед сном после опорожнения мочевого пузыря. Содержимое пакета растворяют в 1/2 стакана воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Обычно разовая доза для взрослых и пациентов пожилого возраста (до 75 лет) в острой фазе заболевания составляет 3 г (1 пакет) однократно.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральних диагностических исследованиях принимают содержимое первого пакета за 3 ч до вмешательства и второго пакета — через 24 ч после вмешательства.

гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин).

со стороны ЖКТ: диарея, изжога, тошнота. Возможны аллергические реакции, кожная сыпь.

одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пакете Монурала содержится 2,213 г сахарозы.

Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности и кормления грудью возможно только по жизненным показаниями или если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Адекватные и строго контролируемые исследования относительно применения в период беременности не проводились. Поэтому следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту. На период лечения матери необходимо прекратить кормление грудью.

Дети. Нет достаточных данных относительно применения препарата у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Нет данных, подтверждающих влияние на скорость реакции.

одновременный прием с метоклопрамидом снижает всасывание Монурала, что приводит к снижению концентрации Монурала в сыворотке крови и моче.

упаковка содержит 1 пакет препарата, поэтому риск передозировки минимальный. В случае передозировки рекомендуется употреблять много жидкости с целью повышения диуреза. Терапия симптоматическая.

хранить при температуре не выше 30 °С.

Монурал (INN — Fosfomycinum) — лекарственное средство, главным действующим веществом которого является фосфомицина трометамол. Относится к группе антимикробных препаратов для системного применения.

Фосфомицин известен медицине уже несколько десятков лет. Впервые был получен как низкомолекулярное производное фосфоновой кислоты в 1969 г. в Испании под руководством Д. Хендлина из культуры Streptomyces spp., сначала был назван фосфономицином (Itoh N. et al., 1995).

Для производства препаратов используются следующие соединения фосфомицина: фосфомицина трометамол, фосфомицина кальций и фосфомицина натрий.

Первые две формы предназначены для приема внутрь, фосфомицина натрий — для внутривенного введения.

Препарат Монурал содержит фосфомицина трометамол, соответственно, предназначен для перорального приема.

Сфера применения препарата

Фосфомицин наиболее всего известен как антибиотик для лечения простых инфекционных заболеваний нижних мочевыводящих путей у женщин и мужчин, а также у девочек в возрасте старше 12 лет.

Фосфомицин обладает противомикробной активностью относительно следующих бактерий: E. coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., P. aeruginosa и Enterococcus faecalis.

Именно эти патогенные микроорганизмы чаще всего вызывают заболевания мочевыводящих путей.

Наиболее распространенные заболевания нижних отделов мочевыделительной системы, вызванные вышеперечисленными микроорганизмами.

Острый бактериальный цистит — острое воспалительное заболевание мочевого пузыря. Патологический процесс локализуется в слизистой оболочке, при этом происходит нарушение его собирающей функции. Человека беспокоят частые позывы к мочеиспусканию. Мочеиспускание болезненное.

Инфекционный уретрит — воспалительное заболевание мочеиспускательного канала, при котором слизистая оболочка его стенок поражается бактериями. Человека беспокоит резкая боль, а также наличие слизистого или гнойного отделяемого.

Бессимптомная бактериурия у беременных. При данном нарушении не возникает никаких клинически значимых симптомов, в то время как в моче пациентки выявляются бактерии. При беременности, увеличивающаяся в размере матка приводит к временному изменению конфигурации мочевыводящих путей. В результате создаются благоприятные условия для размножения единичных элементов патогенной флоры и представителей условно-патогенной микрофлоры, что и приводит к бактериурии. Вне беременности бессимптомная бактериурия у соматически здорового человека не всегда требует применения антибиотиков. При беременности повышен риск дальнейшего распространения инфекции и возникновения осложнений.

Исследования

Фосфомицин известен в медицине уже более 40 лет, а после его синтеза были открыты и получены искусственным путем антибактериальные средства с более широким спектром действия, поэтому на некоторое время он оставался зачастую без внимания клиницистов и ученых. Последнее десятилетие к нему вновь проявило интерес научное сообщество по причине такой проблемы, как лекарственная устойчивость бактерий.

В первые годы после открытия антибиотиков наблюдалось большое количество случаев их нерационального применения (и наблюдается до сих пор). Антибиотики необоснованно применялись для профилактики. В тех странах, где возможен отпуск антибиотика для населения без рецепта, люди применяют антибактериальные препараты при заболеваниях, вызванных другим этиологическим фактором (вирусом, к примеру).

Такая ситуация привела к появлению L-форм бактерий (бактерии, лишенные стенки, но осуществляющие жизнедеятельность), бактерий с измененной клеточной стенкой, которая непроницаема для антибиотиков, а также бактерий, «научившихся» синтезировать ферменты, инактивирующие антибиотик. Ряд пенициллиноустойчивых бактерий вырабатывают бета-лактамазу, которая изменяет химическую конфигурацию антибиотика. В результате этот фермент препятствует связыванию антибиотика с РНК бактерий и, соответственно, устраняет возможности антибиотика блокировать синтез белка в бактериальной клетке.

В 2012 г. было проведено исследование эффективности фосфомицина при лечении сложных инфекций мочевыводящих путей, вызванных энтеробактериями, продуцирующими бета-лактамазу. В исследованиях принимали участие 42 человека, 37 из которых были пожилые женщины. В результате этих исследований при лечении фосфомицином наблюдалось микробиологическое излечение у 50% больных и у 71% — клиническое выздоровление (Bielen L., Likic R., 2019).

Был проведен метаанализ рандомизированных контролируемых исследований, полученных в результате поисков, проведенных в PubMed, Scopus и Cochrane CENTRAL, в которых участвовали пациенты с циститом, получавшие фосфомицин и другие антибиотики. Анализировали 27 исследований, в которых сравнивали исходы терапии цистита фосфомицином и другими антибактериальными препаратами. В 16 из этих 27 исследований принимали участие исключительно небеременные пациентки, в 3 участвовали взрослые смешанные группы пожилого возраста, в 5 — беременные и в 3 — дети. Результаты показали отсутствие разницы между фосфомицином и другими более современными препаратами по критериям микробиологический успех/рецидив/повторное заражение. Таким образом, было показано, что фосфомицин имеет значительную ценность в качестве полноценной альтернативы тем антибиотикам, к которым существует лекарственная резистентность при лечении беременных и небеременных пациенток, лиц пожилого возраста обоего пола и детей (Falagas M.E. et al., 2010).

Форма

Препарат изготавливается в виде гранул (подлежат разведению в воде) для перорального применения. Гранулы имеют белый цвет, с запахом мандарина.

В качестве вспомогательных веществ используются мандариновый и апельсиновый ароматизаторы, а также сахарин и сахароза.

Фармакокинетика

Всасывание перорального фосфомицина происходит в тонком кишечнике путем работы двух механизмов. Первый путь — это задействование системы транспорта фосфатов с насыщенным носителем, а второй — использование ненасыщенной системы кинетики первого порядка (чем выше концентрация лекарственного средств, тем выше скорость всасывания) (Dijkmans А.C. et al., 2017).

Таким образом, на всасывание вещества влияют и факторы внутри желудка, и тонкой кишки: кислотность, скорость эвакуации содержимого.

Фосфомицина трометамол, содержащийся в препарате Монурал, на данный момент обладает самой высокой биодоступностью (способностью усваиваться организмом) среди всех соединений фосфомицина. Трометамол повышает уровень рН, то есть обладает ощелачивающим свойством. Он замедляет гидролиз (разрушение) препарата кислотой и, соответственно, в организм попадает большее количество активной формы антибиотика, уничтожающей бактерии.

Максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через два часа и составляет до 35 мкг/мл. Период полувыведения — два часа. Практически не связывается с белками плазмы крови, благодаря чему попадает в активированном состоянии в органы мочевыделительной системы. Выводится почками и с желчью.

Фармакодинамика

Фосфомицин — это структурный аналог фосфоенолпирувата, конкурирует с N-ацетил-D-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой — ферментом, принимающим участие в синтезе микробных белков. Результат — полное ингибирование фермента и гибель микроорганизма. Помимо прямой бактерицидной активности фосфомицин блокирует связывающие пенициллин белки, позволяя воздействовать на мультирезистентные штаммы микроорганизмов. Также вещество препятствует адгезии бактерий к стенкам слизистой оболочки мочевыводящих путей.

Показания

Применяется Монурал при острых, неосложненных инфекционных процессах в нижних отделах мочевыделительной системы у лиц мужского и женского пола, а также девочек в возрасте старше 12 лет. Также может использоваться для превенции заражения при выполнении инструментальных исследований.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать при гиперсенсибилизации к любому компоненту препарата, у детей в возрасте младше 12 лет, в том случае, если пациент проходит процедуру гемодиализа, а также при тяжелой почечной недостаточности, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин.

Особые указания

Как и все пероральные антибиотики, всасывающиеся в тонком кишечнике, фосфомицин имеет определенное влияние на его стенки. Иногда у больного выявляют колит, связанный с применением лекарственных средств. Это свойство следует учитывать при назначении препарата лицам, имеющим проблемы с ЖКТ, а также при возникновении расстройства стула на фоне применения.

При колите должна быть начата симптоматическая терапия. Лекарственные средства, ослабляющие кишечную моторику, не должны использоваться.

Препарат лучше всего принимать натощак или за два–три часа до еды, поскольку пища, находящаяся в ЖКТ, ухудшает всасывание активных веществ препарата.

Монурал содержит сахарозу. Этот факт должен быть принят во внимание при рекомендации фосфомицина больным диабетом. Препарат не следует применять лицам, не переносящим фруктозу, с глюкозо-галактозным мальабсорбционным синдромом либо недостатком сахарозы-изомальтазы.

Беременность и лактация

Препарат назначается беременным, когда известно точно, что польза для матери будет явно перевешивать возможность вреда здоровью плода.

Данные об исследованиях на лабораторных животных не свидетельствуют ни о фетотоксичности, ни тератогенности.

При кормлении грудью производитель сообщает о необходимости прекратить прием препарата, хотя исследования о потенциальном вреде ребенку отсутствуют.

Расчет дозировки

Рассчитывает дозировку, кратность применения и длительность лечения врач в индивидуальном порядке. Однократная доза для пациентов составляет 3 г фосфомицина (содержимое 1 пакетика, растворенного в половине стакана жидкости).

Для профилактики инфекционных осложнений следует принять содержимое 1 пакета за 3 ч до и через сутки после процедуры.

Препарат допустимо применять для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей у девочек в возрасте старше 12 лет. Данные о применении фосфомицина у мальчиков старше 12 лет, а также об использовании этого антибиотика в целях профилактики у детей обоего пола отсутствуют.

Передозировка

Передозировка при соблюдении всех рекомендаций маловероятна. В редких случаях при превышении рекомендуемого объема препарата могут наблюдаться нарушения со стороны вестибулярного аппарата, снижение слуха. Также характерен металлический привкус во рту и временное нарушение вкусового восприятия. Терапия согласно симптомам. Для повышения мочевыделения желательно выпить большой объем жидкости. Это позволит снизить концентрацию активного вещества и ускорить выведение препарата.

Побочные эффекты

Все побочные эффекты, связанные с фосфомицином, в основном касаются работы пищеварительной системы. Чаще всего пациента может беспокоить диарея. Обычно проходит без вмешательства. Также могут беспокоить тошнота, головная боль.

Женщины могут столкнуться с вульвовагинитом, возникающим в связи с подавлением нормальной микрофлоры внутренних половых органов.

В редких случаях могут наблюдаться парестезии, высыпания на коже, крапивница, боль в брюшной области, рвота, повышенная утомляемость.

Выводы

Проблема развития резистентности бактерий стоит сейчас на одном из первых мест среди всех угроз для мирового общественного здравоохранения, в том числе в связи с тем, что происходит сокращение списка эффективных антибиотиков. Помимо разработки новых антибактериальных препаратов и новых схем применения, переоценка относительно «старых», в том числе и фосфомицина, стала более актуальной.

Монурал является антибактериальным препаратом широкого спектра действия, обладающим активностью как in vivo, так и in vitro против широкого спектра бактерий, включая бактерии с лекарственной устойчивостью. Благодаря высокому проникновению в ткань фосфомицин может использоваться в широком спектре тканей и мишеней, включая ЦНС, мягкие ткани, кости, легкие и абсцессовую жидкость. Пероральный фосфомицин в режиме многократного приема стал потенциальной стратегией лечения сложных инфекций мочевыводящих путей и простатита; однако, учитывая относительную нехватку важной информации о фармакологических свойствах и механизмах резистентности, необходимы дополнительные исследования. В то же время следует избегать использования фосфомицина в качестве монотерапии из-за быстрого развития резистентности in vitro (Dijkmans A.C. et al., 2017).

МОНУРАЛ инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

пл. Революции, д.5 (3) пл. Советская, остановка общ.транспорта (2) пр-т. Бусыгина, д.19 (3) пр-т. Бусыгина, д.45А (2) пр-т. Гагарина, д.107 (3) пр-т. Гагарина, д.113 (3) пр-т. Гагарина, д.184 (3) пр-т. Гагарина, д.222 (2) пр-т. Гагарина, д.4 (3) пр-т. Гагарина, д.48 (1) пр-т. Гагарина, д.84 (3) пр-т. Героев, д.26 (2) пр-т. Кораблестроителей, д. 22, корп.1 (3) пр-т. Кораблестроителей, д.22, корп.2 (3) пр-т. Кораблестроителей, д.25 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.4 (3) пр-т. Ленина, д.16 (2) пр-т. Ленина, д.2 (3) пр-т. Ленина, д.28А (1) пр-т. Ленина, д.41 (2) пр-т. Ленина, д.44 (2) пр-т. Ленина, д.57 (3) пр-т. Ленина, д.67 (2) пр-т. Ленина, д.77 (3) пр-т. Молодёжный, д.19 (3) пр-т. Октября, д.13 (2) пр-т. Октября, д.18 (2) пр-т. Октября, д.25 (2) ул. 40 лет Победы, д.4 (3) ул. Адмирала Васюнина, д.1, корп.1 (1) ул. Адмирала Макарова, д.3, корп.2 (2) ул. Академика Сахарова, д.109 (3) ул. Артельная, д.5А (2) ул. Базарная, д.8 (3) ул. Баранова, д.9 (1) ул. Батумская, д.1А (3) ул. Бекетова, д.18 (3) ул. Бекетова, д.66 (2) ул. Белинского, д.118/29 (3) ул. Белинского, д.38 (3) ул. Белинского, д.87 (2) ул. Березовская, д.111 (3) ул. Богородского, д.5, корп.1 (3) ул. Большая Покровская, д.29 (3) ул. Большая Покровская, д.63 (3) ул. Бориса Корнилова, д.2 (2) ул. Бориса Панина, д.10 (3) ул. Бориса Панина, д.4 (3) ул. Бурденко, д.18 (2) ул. Буревестника, д.16 (2) ул. Васенко, д.3 (2) ул. Веденяпина, д.10 (2) ул. Веденяпина, д.18 (2) ул. Верхне-Печерская, д.14, корп.1 (3) ул. Верхне-Печерская, д.4, корп.1 (3) ул. Верхне-Печерская, д.5 (2) ул. Военных Комиссаров, д.1 (2) ул. Волжская Набережная, д.25 (3) ул. Гаугеля, д.1 (2) ул. Генерала Ивлиева, д.39 (2) ул. Героя Прыгунова, д.10 (3) ул. Гордеевская, д.161 (2) ул. Горная, д.11 (2) ул. Даргомыжского, д.20 (2) ул. Движенцев, д.14 (2) ул. Долгополова, д.17/38 (2) ул. Дьяконова, д.20 (3) ул. Дьяконова, д.24А (2) ул. Есенина, д.14 (1) ул. Есенина, д.41 (2) ул. Ефремова, д.16 (2) ул. Зайцева, д.17 (2) ул. Звездинка, д.3А (2) ул. Иванова Василия, д.14, корп.1 (3) ул. Ижорская, д.18 (2) ул. Карла Маркса, д.16 (2) ул. Карла Маркса, д.20 (2) ул. Карла Маркса, д.47 (3) ул. Касьянова, д.1 (2) ул. Коминтерна, д.160 (2) ул. Коминтерна, д.168 (3) ул. Коминтерна, д.172 (1) ул. Коминтерна, д.4/2 (2) ул. Комсомольская, д.4 (1) ул. Космическая, д.34, корп.2 (3) ул. Космонавта Комарова, д.16 (2) ул. Краснодонцев, д.1 (3) ул. Краснодонцев, д.23 (2) ул. Краснодонцев, д.9 (2) ул. Краснозвездная, д.31 (2) ул. Кудьминская промышленная зона № 1, д.89 (3) ул. Куйбышева, д.1 (2) ул. Культуры, д.13 (2) ул. Культуры, д.14 (2) ул. Культуры, д.3 (2) ул. Львовская, д.3 (2) ул. Львовская, д.7 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.8А (2) ул. Мечникова, д.37 (3) ул. Мончегорская, д.15А, корп.1 (3) ул. Мончегорская, д.16А, корп.1 (3) ул. Мончегорская, д.7А (3) ул. Народная, д.38 (2) ул. Ногина, д.9 (1) ул. Окская, д.2 (3) ул. Октябрьской революции, д.42 (2) ул. Ошарская, д.15 (2) ул. Переходникова, д.29, корп.1 (3) ул. Планетная, д.36 (2) ул. Плотникова, д.5 (3) ул. Политбойцов, д.8 (2) ул. Полтавская, д.16 (3) ул. Республиканская, д.25 (2) ул. Родионова, д.165, корп.10 (2) ул. Родионова, д.189/24 (2) ул. Родионова, д.195 (2) ул. Родионова, д.5 (3) ул. Романтиков, д.5 (2) ул. Светлоярская, д.24 (2) ул. Светлоярская, д.32 (3) ул. Семашко, д.33/58 (2) ул. Сергея Акимова, д.34 (2) ул. Сергея Есенина, д.32 (3) ул. Снежная, д.25А (2) ул. Телеграфная, д.3 (3) ул. Тонкинская, д.7А (2) ул. Фруктовая, д.5, корп.1 (2) ул. Чаадаева, д.28 (1) ул. Школьная, д.34 (2) ул. Щербинки I, д.11 (2) ул. Южное шоссе, д.16 (3) ул. Южное шоссе, д.44 (2) ул. Южное шоссе, д.28, корп.1 (3) ул. Ярошенко, д.1 (2) ш. Казанское, д.10, корп.3 (3) ш. Казанское, д.5 (2) ш. Московское, д.126 (3) ш. Московское, д.179 (3) ш. Московское, д.191 (3) ш. Московское, д.37 (3) ш. Московское, д.9 (2) ш. Южное, д.21В (2)

РазвернутьСвернуть

Монурал гран. д/сусп. 3г саше №2 (Фосфомицин)

Показания

Противопоказания

Состав

Способ применения

Особые указания

Острый бактериальный цистит; острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей; профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Тяжелая степень почечной недостаточности; детский возраст младше 5 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения

Активное вещество: Фосфомицин. Форма выпуска: 1.Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь пакет 2 г; 2.Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь пакет 3г.

Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства. Детям от 5 лет до 18 лет назначают в суточной дозе 2 г 1 раз в день. Курс лечения составляет 1 день. В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа. При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

Особые указания: Одновременный прием пиши замедляет всасывание Фосфомицина — необходимо применять препарат за 2 часа до или после еды. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно. Взаимодействие с другими препаратами: При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется). Побочные эффекты: Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь, аллергические реакции.

Монурол — Использование, побочные эффекты, взаимодействия

Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

Фосфомицин относится к классу препаратов под названием антибиотики . Он используется взрослыми женщинами для лечения неосложненных инфекций мочевого пузыря , вызванных определенными бактериями.

Фосфомицин убивает бактерии, вызывающие инфекцию.

Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и / или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть недоступна во всех формах или одобрена для всех условий, обсуждаемых здесь. Кроме того, некоторые формы этого лекарства не могут использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

Ваш врач мог порекомендовать это лекарство при состояниях, отличных от перечисленных в этих статьях с информацией о лекарствах. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не знаете, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо еще, даже если у него такие же симптомы, как и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их не прописал врач.

В какой форме (формах) входит это лекарство?

Пакетик по 3 грамма

Каждый пакетик порошка содержит 5,63 г фосфомицина трометамина, что эквивалентно 3 г фосфомицина. Немедицинские ингредиенты: ароматизатор мандарина и апельсина, сахарин и сахароза.

Как мне использовать это лекарство?

Фосфомицин принимают внутрь однократно. Содержимое одного пакетика следует добавить в стакан, содержащий 125 мл (1/2 стакана) холодной воды. Перемешайте, чтобы порошок полностью растворился, затем немедленно выпейте раствор, содержащий лекарство.

На дозу лекарства, в которой нуждается человек, может влиять множество факторов, например масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач рекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяет способ приема лекарства без консультации с врачом.

Фосфомицин можно принимать во время еды или натощак, но отдельно от других лекарств.

Фосфомицин следует принимать натощак, по крайней мере, через 2–3 часа после еды. Его не следует принимать одновременно с другими лекарствами. Важно, чтобы это лекарство принималось точно в соответствии с предписаниями врача.Вы должны заметить улучшение своих симптомов в течение 2-3 дней. Если к четвертому дню симптомы не исчезнут, обратитесь к врачу.

Храните это лекарство при комнатной температуре, защищайте от света и влаги и храните в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или вместе с бытовым мусором. Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

Кому НЕ следует принимать это лекарство?

Не принимайте это лекарство, если у вас аллергия на фосфомицин или какие-либо ингредиенты лекарства.

Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект — это нежелательная реакция на лекарство, когда оно принимается в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

Побочные эффекты, перечисленные ниже, испытывают не все, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

По крайней мере, 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Со многими из этих побочных эффектов можно справиться, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем.

Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, которые являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как бороться с побочными эффектами.

  • Боль в животе
  • боль в спине
  • понос
  • головокружение
  • головная боль
  • изжога
  • тошнота
  • насморк

Хотя большинство из перечисленных ниже побочных эффектов случаются не очень часто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не проконсультируетесь со своим врачом или не обратитесь за медицинской помощью.

При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

  • сыпь
  • вагинальный зуд
  • диарея тяжелая (водянистая или кровянистая)
  • симптомы тяжелой аллергической реакции (например, крапивница; затрудненное дыхание; боль в горле или отек лица, рта, горла или языка)

Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какой-либо симптом, который вас беспокоит, пока вы принимаете это лекарство.

Есть ли какие-либо другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

Перед тем, как начать использовать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых лекарствах, которые вы принимаете, беременны ли вы или кормите грудью, а также о любых других важных фактах о вашем здоровье. Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

Колит, связанный с антибиотиками: Этот препарат, как и другие антибиотики, может вызывать потенциально опасное состояние, называемое антибиотико-ассоциированным или псевдомембранозным колитом.Симптомы включают тяжелую водянистую диарею, которая может иметь кровянистый характер. Если вы заметили эти симптомы, как можно скорее обратитесь к врачу.

Разрастание организмов: Продолжительное или повторное использование антибиотиков может привести к чрезмерному росту бактерий или грибков и организмов, которые не погибают под действием лекарства. Это может вызвать развитие других инфекций, например, дрожжевых.

Сахароза: Это лекарство содержит сахарозу. Не рекомендуется, если у вас есть наследственные проблемы с непереносимостью фруктозы.

Беременность: Фосфомицин проникает через плаценту и может повлиять на развивающегося ребенка, если его принимать во время беременности. Это лекарство не следует использовать во время беременности, если преимущества не перевешивают риски. Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

Кормление грудью: Фосфомицин проникает в грудное молоко. Если вы кормите грудью и принимаете это лекарство, это может повлиять на вашего ребенка. Поговорите со своим врачом о том, следует ли вам продолжать кормить грудью.

Дети: Безопасность и эффективность использования этого лекарства для детей не установлены.

Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

Фосфомицин может взаимодействовать с любым из следующих веществ:

  • Вакцина БЦЖ
  • метоклопрамид
  • пробенецид
  • пикосульфат натрия
  • вакцина против брюшного тифа

Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств ваш врач может попросить вас:

  • прекратить прием одного из лекарств,
  • поменять одно лекарство на другое,
  • изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
  • оставьте все как есть.

Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или следует управлять любыми лекарственными взаимодействиями.

Лекарства, отличные от перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех рецептурных, внебиржевых (без рецепта) и растительных лекарствах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете. Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему врачу, если вы их используете.

Авторские права на все материалы принадлежат MediResource Inc.1996 — 2021. Условия использования. Содержимое этого документа предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/Monurol

Фосфомицин (пероральное введение) Использование по назначению

Использование по назначению

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Принимайте это лекарство только по указанию врача.Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач. Это может увеличить вероятность возникновения побочных эффектов.

Для лечения ИМП требуется всего одна доза этого лекарства. Лекарство и дальше будет бороться с инфекцией.

Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее.

Лекарство представляет собой порошок со вкусом апельсина, который перед применением необходимо смешать с водой. Никогда не глотайте лекарство в сухом виде.

Использовать:

  • Откройте пакет и вылейте весь порошок в 3 или 4 унции (1/2 стакана) воды.Не используйте горячую воду.
  • Перемешайте, пока порошок не растворится, и сразу выпейте смесь.

Пейте больше жидкости, чтобы у вас было больше мочи, пока вы принимаете это лекарство. Это обеспечит хорошее функционирование мочевого пузыря и поможет предотвратить проблемы с мочевым пузырем.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства.Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • Для пероральной лекарственной формы (порошок для раствора):
    • Для лечения инфекции мочевого пузыря:
      • Взрослые? 3 грамма (один пакет), растворенных в воде, принимать один раз.
      • Подростки от 13 до 17 лет? Доза должна определяться вашим врачом.
      • Дети в возрасте 12 лет и младше? Использование и доза должны определяться вашим врачом.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите своего лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Последнее обновление частей этого документа: 1 февраля 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Monurol Расширенная информация для пациентов — лекарственные препараты.com

Общее название: фосфомицин (fos-foe-MYE-sin troe-METH-a-meen) (пероральный прием)
Класс препарата: Различные антибиотики, мочевые противоинфекционные препараты

Медицинский осмотр на сайте Drugs.com. Последнее обновление: 25 января 2021 г.

Обычно используемые торговые марки

В США

Доступные лекарственные формы:

Терапевтический класс: антибиотик

Использование Monurol

Фосфомицин используется для лечения инфекций мочевыводящих путей и цистита (инфекции мочевого пузыря) у женщин.Это лекарство — антибиотик. Он работает, убивая бактерии или предотвращая их рост. Однако это лекарство не подействует при простуде, гриппе или других вирусных инфекциях.

Это лекарство доступно только по рецепту вашего врача.

Перед использованием Monurol

Принимая решение об использовании лекарства, необходимо взвесить риски, связанные с приемом лекарства, и пользу, которую оно принесет. Это решение будете принимать вы и ваш врач. Для этого лекарства следует учитывать следующее:

Аллергия

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была необычная или аллергическая реакция на это лекарство или любые другие лекарства.Также сообщите своему лечащему врачу, если у вас есть другие типы аллергии, например, на продукты питания, красители, консерванты или животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно прочтите информацию на этикетке или упаковке.

Детская

Соответствующие исследования не выполнялись на отношениях возраста к воздействию фосфомицина у детей в возрасте 12 лет и младше. Безопасность и эффективность не установлены.

Гериатрический

Соответствующие исследования, проведенные на сегодняшний день, не продемонстрировали проблем, связанных с гериатрией, которые ограничивали бы полезность фосфомицина для пожилых людей.Однако пожилые пациенты чаще имеют возрастные проблемы с почками, печенью или сердцем, что может потребовать осторожности и корректировки дозы для пациентов, получающих фосфомицин.

Грудное вскармливание

Нет адекватных исследований у женщин для определения младенческого риска при использовании этого лекарства во время грудного вскармливания. Прежде чем принимать это лекарство во время грудного вскармливания, взвесьте потенциальные преимущества с потенциальными рисками.

Взаимодействие с лекарствами

Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства могут использоваться вместе, даже если может произойти взаимодействие.В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности. Когда вы принимаете это лекарство, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Обычно не рекомендуется использовать это лекарство с любым из следующих лекарственных средств, но в некоторых случаях может потребоваться.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

Взаимодействие с пищей / табаком / алкоголем

Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или приема определенных видов пищи, поскольку могут возникнуть взаимодействия. Употребление алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызывать взаимодействия. Обсудите со своим лечащим врачом использование ваших лекарств с едой, алкоголем или табаком.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование этого лекарства. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, особенно:

  • Диарея? Используйте с осторожностью. Может ухудшить это состояние.
  • Заболевание почек? Используйте с осторожностью. Эффект может усилиться из-за более медленного выведения лекарства из организма.

Использование Monurol

по назначению

Принимайте это лекарство только по назначению врача .Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач. Это может увеличить вероятность возникновения побочных эффектов.

Для лечения ИМП требуется всего одна доза этого лекарства. Лекарство и дальше будет бороться с инфекцией.

Вы можете принимать это лекарство с пищей или без нее.

Лекарство представляет собой порошок со вкусом апельсина, который перед применением необходимо смешать с водой. Никогда не глотайте лекарство в сухом виде.

Использовать:

  • Откройте пакет и вылейте весь порошок в 3 или 4 унции (1/2 стакана) воды.Не используйте горячую воду.
  • Перемешайте, пока порошок не растворится, и сразу выпейте смесь.

Пейте больше жидкости, чтобы у вас было больше мочи, пока вы принимаете это лекарство. Это обеспечит хорошее функционирование мочевого пузыря и поможет предотвратить проблемы с мочевым пузырем.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства.Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если это вам не скажет врач.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от его силы. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между приемами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • Для пероральной лекарственной формы (порошок для раствора):
    • Для лечения инфекции мочевого пузыря:
      • Взрослые? 3 грамма (один пакет), растворенные в воде, принимать один раз.
      • Подростки от 13 до 17 лет? Доза должна определяться вашим врачом.
      • Дети в возрасте 12 лет и младше? Использование и доза должны определяться вашим врачом.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите своего лечащего врача, как следует утилизировать любое лекарство, которое вы не используете.

Меры предосторожности при использовании Monurol

Если ваши симптомы не улучшатся в течение 2 или 3 дней или если они ухудшились, проконсультируйтесь с врачом.

Это лекарство может вызвать диарею, а в некоторых случаях может быть тяжелой. Это может произойти через 2 месяца и более после прекращения приема этого лекарства. Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом. Если у вас есть какие-либо вопросы, или если легкая диарея продолжается или усиливается, проконсультируйтесь с врачом.

Не принимайте другие лекарства, если они не были согласованы с вашим врачом. Сюда входят лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта (без рецепта), а также травяные или витаминные добавки.

Побочные эффекты монурола

Наряду со своими необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу при возникновении любого из следующих побочных эффектов:

Редкий

  • Кровь в моче
  • жжение при мочеиспускании
  • кашель или охриплость
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание
  • лихорадка или озноб
  • Боль в пояснице или в боку
  • болезненное или затрудненное мочеиспускание

Заболеваемость неизвестна

  • Боль или болезненность в животе или животе
  • табуреты черные, дегтеобразные
  • вздутие живота
  • боль в груди
  • табуреты глиняные
  • запор
  • темная моча
  • понос
  • Проблемы с глотанием
  • головокружение
  • учащенное сердцебиение
  • головная боль
  • ульи
  • зуд
  • большая опухоль, напоминающая улей, на лице, веках, губах, языке, горле, руках, ногах, ступнях или половых органах
  • табуреты светлые
  • потеря аппетита
  • тошнота или рвота
  • отечность или припухлость век или вокруг глаз, лица, губ или языка
  • сыпь
  • Сильные спазмы и боли в животе или желудке
  • одышка
  • Язвы, язвы или белые пятна на губах или во рту
  • опухшие или болезненные железы
  • герметичность в груди
  • неприятный запах изо рта
  • необычное кровотечение или синяк
  • необычная усталость или слабость
  • рвота кровью
  • водянистая и сильная диарея, которая также может быть кровавой
  • хрипит
  • Обострение астмы
  • желтые глаза или кожа

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи.Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, когда ваше тело приспособится к лекарству. Кроме того, ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохраняются, вызывают беспокойство или у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более общие

  • Зуд влагалища или области половых органов
  • Боль при половом акте
  • густые белые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом

Реже

  • Кислый или кислый желудок
  • боль в спине
  • отрыжка
  • Боль в теле
  • перегруженность
  • Сухость или болезненность в горле
  • изжога
  • сильное кровотечение
  • расстройство желудка
  • Отсутствие или потеря прочности
  • боль
  • менструация болезненная
  • насморк или заложенность носа
  • Сыпь на коже
  • чихание
  • боль в горле
  • Дискомфорт или расстройство желудка
  • Нежные опухшие железы на шее
  • Проблемы с глотанием
  • изменения голоса
  • слабость

Редкий

  • Аномальный стул
  • Отсутствие пропущенных или нерегулярных менструаций
  • слепота
  • сине-желтая дальтонизм
  • нечеткость зрения
  • жжение, ползание мурашек, зуд, онемение, покалывание, «иголки» или ощущение покалывания
  • снижение зрения
  • Проблемы с перемещением
  • сухость во рту
  • Избыток воздуха или газа в желудке или кишечнике
  • боль в глазах
  • полное ощущение
  • Сильная пульсирующая головная боль
  • боль в суставах
  • потеря аппетита
  • Боль в мышцах или судороги
  • мышечные боли или скованность
  • нервозность
  • попутный газ
  • сонливость или необычная сонливость
  • бессонница
  • остановка менструального кровотечения
  • опухшие суставы
  • опухшие, болезненные или болезненные лимфатические узлы в области шеи, подмышек или паха
  • проблемы со сном
  • не может заснуть
  • потеря веса

Заболеваемость неизвестна

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Часто задаваемые вопросы

Подробнее о Монурол (фосфомицин)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Инфекции мочевыводящих путей во время беременности

1. Паттерсон Т.Ф., Андриоле В.Т. Бактериурия при беременности. Инфекция Dis Clin North Am . 1987; 1: 807–22 ….

2. Михаил М.С., Аняегбунам А. Дисфункция нижних мочевыводящих путей при беременности: обзор. Obstet Gynecol Surv . 1995; 50: 675–83.

3. Лукас М.Дж., Каннингем Ф.Г. Инфекция мочевыводящих путей при беременности. Clin Obstet Gynecol . 1993; 36: 855–68.

4. Барр Дж. Г., Ричи Дж. В., Генри О, Эль-Шейх М, Эль Диб К. Микроаэрофильные / анаэробные бактерии как причина инфекции мочевыводящих путей во время беременности. Br J Obstet Gynaecol . 1985; 92: 506–10.

5. McDowall DR, Бьюкенен Дж. Д., Фэрли К.Ф., Гилберт ГЛ. Анаэробные и другие привередливые микроорганизмы при бессимптомной бактериурии у беременных. J Заразить Dis . 1981; 144: 114–22.

6. Kass EH. Беременность, пиелонефрит и недоношенность. Clin Obstet Gynecol . 1970; 13: 239–54.

7. Штамм В.Е., Hooton TM. Лечение инфекций мочевыводящих путей у взрослых. N Engl J Med . 1993; 329: 1328–34.

8. Gratacos E, Торрес П.Дж., Вила J, Алонсо ПЛ, Карарах В. Скрининг и лечение бессимптомной бактериурии при беременности предотвращают пиелонефрит. J Заразить Dis . 1994; 169: 1390–2.

9. Harris RE, Томас В.Л., Щелоков А. Бессимптомная бактериурия при беременности: бактерии, покрытые антителами, функция почек и задержка внутриутробного развития. Am J Obstet Gynecol . 1976; 126: 20–5.

10. Антимикробная терапия акушерских больных. Образовательный бюллетень ACOG No. 245. Вашингтон, округ Колумбия: Американский колледж акушеров и гинекологов, март 1998 г., 245: 8–10.

11.Целевая группа по профилактическим услугам США. Руководство по клиническим профилактическим услугам: отчет Целевой группы США по профилактическим услугам. 2-е изд. Балтимор: Уильямс и Уилкинс, 1996.

12. Харрис RE. Значение искоренения бактериурии во время беременности. Акушерский гинекол . 1979; 53: 71–3.

13. Ромеро Р., Оярзун Э, Мазор М, Сиртори М, Хоббинс JC, Бракен М. Метаанализ взаимосвязи между бессимптомной бактериурией и преждевременными родами / низкой массой тела при рождении. Акушерский гинекол . 1989; 73: 576–82.

14. Роуз DJ, Эндрюс WW, Гольденберг Р.Л., Оуэн Дж. Скрининг и лечение бессимптомной бактериурии беременности для профилактики пиелонефрита: анализ экономической эффективности и затрат-выгод. Акушерский гинекол . 1995; 86: 119–23.

15. WC Wadland, Plante DA. Скрининг на бессимптомную бактериурию при беременности. Решение и анализ затрат. Дж Фам Прак .1989. 29: 372–6.

16. Бахман Ю.В., Heise RH, Naessens JM, Тиммерман МГ. Исследование различных тестов для выявления бессимптомных инфекций мочевыводящих путей в акушерской популяции. JAMA . 1993; 270: 1971–4.

17. Дафф П. Подбор антибиотиков при инфекциях у акушерских больных. Семин Перинатол . 1993; 17: 367–78.

18. Krieger JN. Осложнения и лечение инфекций мочевыводящих путей во время беременности. Урол Клин Норт Ам . 1986; 13: 685–93.

19. Педди Б.А., Бейли Р.Р., Wells JE. Устойчивость изолятов кишечной палочки мочевыводящих путей к котримоксазолу, сульфонамиду, триметоприму и ампициллину: 11-летнее исследование. N Z Med J . 1987; 100: 341–2.

20. Сандерс С.К., Сандерс В.Е. Младший Бета-лактамная резистентность грамотрицательных бактерий: глобальные тенденции и клиническое влияние. Clin Infect Dis . 1992; 15: 824–39.

21. Мастертон Р.Г., Эванс, округ Колумбия, Strike PW. Разовая доза амоксициллина при лечении бактериурии у беременных и в послеродовом периоде — контролируемое клиническое испытание. Br J Obstet Gynaecol . 1985. 92: 498–505.

22. Harris RE, Gilstrap LC 3d, Симпатичная А. Разовая антимикробная терапия бессимптомной бактериурии во время беременности. Акушерский гинекол . 1982; 59: 546–9.

23. Кэмпбелл-Браун М., McFadyen IR.Бактериурия при беременности лечится однократным приемом цефалексина. Br J Obstet Gynaecol . 1983; 90: 1054–9.

24. Якоби П., Нейгер Р, Мерцбах Д, Палди Э. Разовая антимикробная терапия при бессимптомной бактериурии у беременных. Am J Obstet Gynecol . 1987; 156: 1148–52.

25. Харрис RE, Gilstrap LC 3d. Цистит при беременности: отдельная клиническая картина. Акушерский гинекол .1981; 57: 578–80.

26. Gilstrap LC 3d, Cunningham FG, Whalley PJ. Острый пиелонефрит при беременности: антероспективное исследование. Акушер Гинеколь 1981; 57: 409–13.

27. Ангел Ю.Л., О’Брайен В.Ф., Финан М.А., Моралес WJ, Озеро М, Кнуппель Р.А. Острый пиелонефрит у беременных: проспективное исследование пероральной и внутривенной антибиотикотерапии. Акушерский гинекол . 1990; 76: 28–32.

28. Миллар Л.К., Крыло DA, Пол RH, Граймс Д.А.Амбулаторное лечение пиелонефрита у беременных: рандомизированное контролируемое исследование. Акушерский гинекол . 1995; 864 пт 1560–4.

29. Крыло DA, Хендершотт CM, Debuque L, Миллар LK. Рандомизированное испытание трех схем приема антибиотиков для лечения пиелонефрита у беременных. Акушерский гинекол . 1998. 92: 249–53.

30. Loughlin KR. Лечение урологических проблем во время беременности. Урология .1994; 44: 159–69.

31. Мид П.Дж., Харрис RE. Заболеваемость бета-гемолитическим стрептококком группы В при инфекциях мочевыводящих путей в дородовом периоде. Акушерский гинекол . 1978; 51: 412–4.

32. Пройти MA, Серый БМ, Диллон ХК младший Послеродовые и перинатальные инфекции, вызванные стрептококками группы B. Am J Obstet Gynecol . 1982; 143: 147–52.

33. Моллер М, Томсен AC, Борч К, Динесен К, Здравкович М.Разрыв плодных оболочек и преждевременные роды, связанные со стрептококками группы B в моче беременных. Ланцет . 1984; 2839469–70.

34. McKenzie H, Доннет М.Л., Хауи П.В., Пател Н.Б., Бенви Д.Т. Риск преждевременных родов у беременных со стрептококковыми инфекциями мочевыводящих путей группы B или мочевыми антителами к антигенам стрептококков группы B и E. coli. Br J Obstet Gynaecol . 1994; 101: 107–13.

35.Томсен AC, Morup L, Hansen KB. Удаление антибиотиков стрептококков группы B с мочой для предотвращения преждевременных родов. Ланцет . 1987; 18533591–3.

36. Профилактика перинатальной стрептококковой болезни группы B: перспективы общественного здравоохранения. Центры по контролю и профилактике заболеваний . MMWR Morb Mortal Wkly Rep . 1996; 45: 1–24 [опечатка опубликована в MMWR Morb Mortal Wkly Rep 1996; 45 (31): 679].

37. Пфау А, Мешки ТГ.Эффективная профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей во время беременности. Clin Infect Dis . 1992; 14: 810–4.

38. Диокно АЦ, Комптон А, Сески Дж., Винсон Р. Урологическая оценка инфекции мочевыводящих путей во время беременности. Дж Репрод Мед . 1986; 31: 23–6.

39. Шьеве Л.А., Обработчик A, Hershow R, Перский В, Дэвис Ф. Инфекция мочевыводящих путей во время беременности: ее связь с материнской заболеваемостью и перинатальным исходом. Am J Public Health . 1994; 84: 405–10.

40. Грюнеберг Р.Н., Ли Д.А., Брамфитт В. Связь бактериурии при беременности с острым пиелонефритом, недоношенностью и смертностью плода. Ланцет . 1969; 276101–3.

41. Gilstrap LC 3d, Левено К.Дж., Каннингем Ф.Г., Уолли П.Дж., Рорк ML. Инфекция почек и исход беременности. Am J Obstet Gynecol . 1981; 141: 709–16.

42.Вуд ЭГ, Диллон ХК младший Проспективное исследование стрептококковой бактериурии группы B у беременных. Am J Obstet Gynecol . 1981; 140: 515–20.

Пероральная терапия первого ряда при остром неосложненном цистите

Фосфомицин — новый препарат, одобренный в Канаде для лечения острого неосложненного цистита (AUC) у взрослых женщин, инфицированных чувствительными изолятами E. coli и Enterococcus faecalis . Мы рассмотрели литературу, касающуюся использования перорального фосфомицина для лечения AUC.Были рассмотрены все англоязычные ссылки с 1975 по октябрь 2015 года. В Канаде фосфомицин трометамин производится как Monurol® и доступен в 3-граммовых пакетиках с однократной дозой. Фосфомицин имеет уникальную химическую структуру, подавляя синтез пептидогликана на более раннем участке по сравнению с β -лактамами без перекрестной резистентности с другими агентами. Фосфомицин проявляет активность широкого спектра против ESBL-продуцирующих, AmpC-продуцирующих, нечувствительных к карбапенемам и множественной лекарственной устойчивости (MDR) E.coli . Устойчивость к фосфомицину у E. coli встречается редко (<1%). Фосфомицин выводится в неизмененном виде с мочой за счет клубочковой фильтрации с максимальной концентрацией в моче ~ 4000 µ г / мл и остается при концентрациях> 100 µ г / мл в течение 48 часов после приема однократной 3-граммовой пероральной дозы. У пожилых пациентов, беременных, а также при почечной или печеночной недостаточности коррекции дозировки не требуется. Фосфомицин демонстрирует благоприятный профиль безопасности, а клинические испытания продемонстрировали эффективность по AUC, которая сравнима с ципрофлоксацином, нитрофурантоином и триметоприм-сульфаметоксазолом.Активность фосфомицина in vitro в отношении распространенных уропатогенов, включая изоляты МЛУ, его благоприятный профиль безопасности, в том числе у беременных, лекарственные взаимодействия и данные клинических испытаний, демонстрирующие эффективность в AUC, привели к тому, что канадские, американские и европейские руководящие принципы / органы рекомендуют фосфомицин в качестве первой линии агент для лечения AUC.

1. Введение

Инфекции мочевыводящих путей (ИМП) являются одними из наиболее часто встречающихся инфекций человека [1, 2]. Подсчитано, что примерно у 50% женщин в течение жизни будет хотя бы одна инфекция мочевыводящих путей, а у 25% — рецидив инфекции [3].Неосложненный цистит, наиболее частое проявление ИМП, возникает у взрослых женщин в пременопаузе с нормальными, беспрепятственными мочеполовыми путями, где симптомы ограничиваются мочевым пузырем и уретрой. У женщин с циститом обычно наблюдаются дизурия, учащение позывов к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, а также надлобковая боль, гематурия и никтурия. Пиелонефрит отличается от цистита и обычно сопровождается повышением температуры тела (> 38 ° C) и болью в боку. Большинство случаев внебольничного цистита связано с уропатогенными Escherichia coli (75–90%) и Staphylococcus saprophyticus (5–15%) с Klebsiella spp., Enterococcus spp., Streptococcus agalactiae и Proteus mirabilis , составляющие большинство других случаев [1, 2, 4, 5]. Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus и Candida spp. нечастые причины острых неосложненных ИМП.

Текущие рекомендации, опубликованные Американским обществом инфекционных заболеваний (IDSA) и Европейским обществом клинической микробиологии и инфекционных заболеваний (ESCMID), рекомендуют фосфомицин, нитрофурантоин и триметоприм-сульфаметоксазол (TMP-SMX) в качестве препаратов первой линии для лечения острых заболеваний. неосложненные ИМП у взрослых женщин, за исключением фторхинолонов, амоксициллина-клавуланата и других β -лактамов в качестве препаратов второго ряда [6].Повышенный уровень устойчивости (> 10–20%) к TMP-SMX, а также к фторхинолонам, в настоящее время широко сообщается для уропатогенных изолятов E. coli в Канаде и других странах [7, 8]. В недавно опубликованном канадском исследовании, описывающем уровни устойчивости к противомикробным препаратам среди E. coli , выделенных от пациентов с инфекциями мочевыводящих путей, сообщалось об изолятах, собранных с 2010 по 2013 год, и обнаружены уровни чувствительности 74,7% к TMP-SMX, 77,4% к ципрофлоксацину, 81,3% до амоксициллин-клавуланата, 96.1% к нитрофурантоину и 99,4% к фосфомицину [9]. Растущая идентификация бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL-), продуцирующей E. coli в Канаде и за рубежом, была связана с сопутствующей устойчивостью к амоксициллин-клавуланату, ципрофлоксацину и TMP-SMX [7, 8]. Уровень чувствительности E. coli <80% к одному или нескольким препаратам первого или второго ряда должен побудить к переоценке эмпирических стратегий лечения острых неосложненных ИМП на месте [6].

В этом обзоре предпринята попытка обобщить рецензируемые опубликованные данные о разработке фосфомицина, его химическом составе, механизмах действия и устойчивости, микробиологии in vitro, фармакокинетических и фармакодинамических свойствах, эффективности, продемонстрированной в клинических испытаниях при остром цистите, побочных эффектах и ​​взаимодействии лекарств. , и его роль в терапии острого цистита.

2. Разработка фосфомицина

В 1969 году лаборатории MSD (Merck, Sharp и Dohme) и CEPA (Compañia Española de Penicilina y Antibioticos) первыми успешно изолировали фосфомицин, производное фосфоновой кислоты, из культур Streptomyces spp.( S. fradiae , S. viridochromogenes и S. wedomorensis ) [10, 11]. Первоначально фосфомицин был синтезирован в виде кальциевой соли [11]; однако позже выяснилось, что этот состав отвечает за несоответствия, о которых сообщалось в исследованиях in vitro, и за задержку проверки терапевтической эффективности на животных моделях и пациентах, и его коммерческое производство было прекращено. Впоследствии фосфомицин был преобразован в новую соль, фосфомицин трометамин, также известный как фосфомицин трометамол.Фосфомицин трометамин продемонстрировал тот же спектр активности и профиль безопасности, что и соль кальция, а также улучшил биодоступность и стабильность при пероральном приеме при тестировании чувствительности к противомикробным препаратам in vitro [12, 13].

Фосфомицин был доступен врачам во многих европейских странах, а также в Японии, Южной Африке и Бразилии как в пероральных, так и в парентеральных формах на протяжении почти четырех десятилетий [12, 13]. Фосфомицин для парентерального введения представляет собой динатриевую соль. Пероральный фосфомицин впервые появился на канадском и американском рынках в 1997 году [3], но был снят с продажи в Канаде несколько лет спустя из-за отсутствия применения.Он был недавно повторно введен в Канаду и был добавлен в несколько провинциальных формуляров с показаниями для лечения острого неосложненного цистита у взрослых женщин, инфицированных чувствительными изолятами E. coli и Enterococcus faecalis [14]. В Канаде и США фосфомицин трометамин производится исключительно под торговой маркой Monurol и доступен в виде 5,7-граммовых пакетиков с порошком, из которых 3 грамма составляют фосфомицин [14].

3. Химия

Химическая структура фосфомицина ([-] [1R, 2S] -1,2-эпосипропилфосфоновая кислота или цис-1,2-эпоксипропилфосфорная кислота) была опубликована в 1969 году вскоре после его первоначального выделения [10 ] (Фигура 1).Он имеет молекулярную массу 138,059 г / моль (C 3 H 7 O 4 P). Структура фосфомицина имеет два отличительных признака: стабильную эпоксидную группу и фрагмент фосфоновой кислоты; оба являются ключевыми компонентами его терапевтического действия. Его углерод-фосфорная связь также уникальна для меньшинства встречающихся в природе соединений и является признаком того, что она является продуктом особого и сложного биосинтетического процесса. Путь биосинтеза фосфомицина был первоначально описан в S.wedomorensis и ведет к разработке процесса химического синтеза in vitro с использованием фосфоновой кислоты в качестве исходного материала, который в настоящее время используется в промышленном производстве [15].


4. Механизм действия

Механизм действия фосфомицина является результатом его необратимого ингибирования MurA (UDP-N-ацетилглюкозамин-3-енолпирувилтрансфераза), цитозольного фермента, ответственного за первый этап пути биосинтеза пептидогликанов. УДФ-N-ацетилмурамовая кислота [16].Более конкретно, фосфомицин является аналогом фосфоенолпирувата (PEP). MurA отвечает за лигирование PEP с 3′-гидроксильной группой UDP-N-ацетилглюкозамина в пути, который продуцирует UDP-N-ацетилмурамовую кислоту [16]. Ингибирование MurA является результатом прямой нуклеофильной атаки остатком цистеина каталитического сайта на углероде C-2 фосфомицина, что приводит к блокированию каталитического сайта [16]. Фосфомицин практически не влияет на другие ферменты, использующие PEP, такие как енолаза, пируваткиназа и PEP карбоксикиназа [16].Механизм действия фосфомицина уникален и отличается от других ингибиторов бактериальной клеточной стенки ( β -лактамов и гликопептидов), а также от других классов антибактериальных средств, что позволяет предположить, что вероятность перекрестной устойчивости к этим другим средствам должна быть минимальной.

Фосфомицин проникает в бактериальный цитозоль двумя транспортными системами: конститутивно экспрессируемой L- α -глицерофосфатной (или глицерин-3-фосфатной) системой поглощения (GlpT) и глюкозо-6-фосфат- (G6P-) индуцируемой гексозой. монофосфатная транспортная (UhpT) система.Из двух систем система UhpT, индуцируемая G6P, служит первичным входом для фосфомицина [16]. В 1983 году Эндрюс и соавторы [17] продемонстрировали, что концентрация G6P 25 мкг / мкг / мл оптимизирует индукцию системы UhpT, и впоследствии она была добавлена ​​к стандартизированным методам тестирования чувствительности in vitro для фосфомицина для облегчения воспроизводимого определения МИК [18]. . Большинство Enterobacteriaceae (за исключением Proteus spp.), Enterococcus spp. И Staphylococcus spp.обладают транспортной системой UhpT в своей клеточной мембране [16, 17].

5. Механизмы устойчивости

Устойчивость к фосфомицину in vitro чаще всего ассоциировалась с хромосомными мутациями в GlpT и реже — с мутациями в UhpT [16, 19–22]. Однако наличие функциональной G6P-индуцируемой транспортной системы UhpT часто преодолевает устойчивость, вызванную мутациями в GlpT, и приводит к фенотипу, чувствительному к фосфомицину [16]. Устойчивость к фосфомицину может также реже быть результатом множества других механизмов, включая модификацию, инактивацию или сверхэкспрессию MurA, фосфомицин-киназ или инактивацию с помощью плазмид-опосредованных ферментов, таких как fosA , fosB , fosC и fosX [23].

Опосредованные плазмидой ферменты fos являются членами суперсемейства глиоксалазы и инактивируют фосфомицин, катализируя его конъюгацию с глутатионом или другим нуклеофилом. Эти ферменты действуют путем нуклеофильной атаки на углерод 1 фосфомицина, который открывает эпоксидное кольцо и инактивирует его. Ферменты fos различаются идентичностью нуклеофила, используемого в реакции: глутатион используется FosA, бациллитиол — FosB, вода — FosX [21, 24, 25]. Как правило, ферменты FosA и FosX продуцируются грамотрицательными бактериями, а FosB продуцируется грамположительными бактериями [21].Другой фермент, FosC, использует АТФ и добавляет фосфомицину фосфатную группу, что также нейтрализует его антибактериальные свойства [26].

Развитие резистентности во время терапии является сложной проблемой для фосфомицина. Исследования in vitro показали, что фосфомицин может быть связан с развитием резистентности с частотой от 10 909 · 10 −8 до 10 909 · 10 −6 [23, 27–29]. Однако частота мутационной устойчивости in vitro не наблюдается в клинических исследованиях, что позволяет предположить, что могут иметь место биологические затраты, связанные с распространенными мутациями, которые придают устойчивость к фосфомицину in vitro [22, 23].Экспериментальные исследования устойчивых к фосфомицину изолятов E. coli также продемонстрировали снижение адгезии эпителиальных клеток, повышенную чувствительность к полиморфноядерным клеткам и уничтожению сывороточного комплемента и более медленные темпы роста [12, 22, 30]. В целом снижение бактериальной вирулентности, связанное с устойчивой к фосфомицину E. coli , может объяснить низкие показатели устойчивости, наблюдаемые in vivo для этого агента, несмотря на десятилетия использования [12]. Данные эпидемиологического исследования устойчивости к противомикробным препаратам при цистите показали, что устойчивость к фосфомицину остается редкой в ​​регионах, где он широко используется (~ 2%) [31].Другие причины низкой устойчивости к фосфомицину при инфекциях мочевыводящих путей могут включать короткое время контакта, высокую концентрацию в моче и потенциально более высокую комплаентность по сравнению с препаратами, дозируемыми в течение 3-7 дней. Более низкая частота развития устойчивости наблюдалась при более высоких концентрациях фосфомицина и в средах с кислым pH [23]. Развитие устойчивости in vitro у E. coli происходит реже, чем у K. pneumoniae и P. aeruginosa [23]. Хотя ограниченное сопротивление в E.coli на фосфомицин из различных регионов мира (несмотря на интенсивное использование этого агента) обнадеживает, нам необходимо сохранять бдительность в текущих эпиднадзорных исследованиях для оценки чувствительности к фосфомицину в Канаде. Наибольшее беспокойство вызывает появление плазмид-опосредованных ферментов, таких как fosA , fosB , fosC и fosX [23].

6. Микробиология in vitro

Стандартизированные методы тестирования фосфомицина на чувствительность к противомикробным препаратам опубликованы Институтом клинических и лабораторных стандартов (CLSI) [18] и Европейским комитетом по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST) [32].Важно понимать, что между этими двумя стандартами существуют различия. В частности, существуют различия в организмах, для которых применяются контрольные точки МИК фосфомицина и диаметра зоны в двух стандартах, а также численные различия в МИК фосфомицина и контрольных точках диаметра зоны.

В настоящее время утвержденные CLSI контрольные точки чувствительности к разведению агара для фосфомицина существуют только для E. coli и E. faecalis , при этом МИК ≤64 μ г / мл считается чувствительным (устойчивость ≥256 μ г. / мл) и одобрены только для тестирования изолятов инфекций мочевыводящих путей [18].Контрольные точки EUCAST для фосфомицина применимы ко всем энтеробактериям с МИК ≤32 μ г / мл, считающихся чувствительными (устойчивость> 32 μ г / мл) как для перорального (только неосложненная инфекция мочевыводящих путей), так и для парентерального (системные инфекции) фосфомицина [32]. EUCAST также публикует контрольные точки для парентерального фосфомицина для стафилококков, но не для энтерококков. Основываясь на наших собственных данных с E. coli , разница в чувствительности к фосфомицину с использованием контрольных точек CLSI или EUCAST составляет <1% [9].

Тестирование чувствительности к противомикробным препаратам (разведение в агаре или дисковая диффузия) требует добавления в агар 25 мкг мкг / мл G6P для обеспечения индукции пути UhpT [18, 32]. Исследования, в которых сообщалось об испытании фосфомицина на чувствительность in vitro до 1983 г., не следует принимать во внимание, поскольку до этого времени не было известно о важности добавления физиологических уровней G6P в среду для тестирования [12, 17]. Кроме того, не следует рассматривать исследования, основанные на тестировании MIC при разведении бульона из-за относительно высокой вероятности спонтанной мутации устойчивости к фосфомицину в бульоне [12].В настоящее время нам не известно об усилиях автоматизированных систем определения чувствительности, таких как Vitek, по тестированию фосфомицина в Канаде или США, но эти усилия необходимы.

В целом фосфомицин демонстрирует умеренную активность in vitro в отношении как грамотрицательных, так и грамположительных бактериальных патогенов, включая те, которые чаще всего связаны с циститом ( E. coli , Klebsiella spp., Enterococcus spp. И Proteus spp., Но не S. saprophyticus ) [9, 12, 32–42].

В таблице 1 представлена ​​активность фосфомицина in vitro против аэробных и факультативных грамотрицательных бактерий из различных источников образцов, включая изоляты мочи. Во всех исследованиях МИК определялись с использованием стандартного метода CLSI [18] или EUCAST [32]. Фосфомицин имеет более высокие МИК для видов Klebsiella , Enterobacter spp. И Serratia spp., Чем для E. coli , Citrobacter spp. И Proteus spp. Активность фосфомицина против Klebsiella spp.и Enterobacter spp. демонстрирует некоторую изменчивость. Фосфомицин может быть активен в отношении некоторых изолятов P. aeruginosa с МИК в диапазоне от 4 до> 512 мк мкг / мл. Acinetobacter baumannii по своей природе оказывается устойчивым к фосфомицину. Однако исследования комбинации фосфомицина с другими агентами, такими как цефепим и меропенем, по сравнению с A. baumannii или аминогликозидом для P. aeruginosa продемонстрировали аддитивность между этими двумя агентами [43].Сообщалось, что грамотрицательные анаэробные бактерии не входят в состав антибактериального спектра фосфомицина [12], но причины этого неясны.

0.5–4

Бактерии Число протестированных Фосфомицин
MIC 50 (г / мл) Диапазон MIC 90 (г / г / мл) мл)

Acinetobacter spp. 185 64–128 128–512 0,25–512
Citrobacter spp. ( C. diversus и C. freundii ) 251 1-2 4–16 0,03–128
Enterobacter spp. ( E. agglomerans, E. aerogenes, и E. cloacae ) 779 8–64 32–256 0,12–> 512
Escherichia coli
006
2–16 0,03–512
Escherichia coli , продуцирующая ESBL 362 0,5–2 2–32 0,03–512 006 9100ia7 9100ia coli 9000i AmpC-продуцирующие 135 2 4–16 ≤1–> 512
Haemophilus influenzae 50 1 4 001b 9100iella 9100iella 9100iella 9100iella 9100iella 9–128 51 8 32 4–64
Klebsiella pneumoniae 392 16–32 32–> 128 0.5–512
Klebsiella pneumoniae Выделяющая ESBL 74 16 64 2–256
Klebsiella spp. 995 8–16 32–128 ≤2–512
Morganella morganii 98 128–256 512 001 8–> 512 001 8–> 512 001 8–> 512 mirabilis 1472 ≤2–4 32–> 128 ≤1–> 512
Proteus vulgaris (индолположительный Proteus ) 341 9100–6 8–256 ≤2–256
Providencia spp.( P. rettgeri и P. stuartii ) 164 2–16 8–128 ≤2–512
Pseudomonas aeruginosa 9100–6
56
56 64–256 7 из [9, 12, 32–41].
AmpC, хромосомная AmpC -лактамаза; БЛРС, -лактамаза расширенного спектра действия.
MIC 50 , минимальная концентрация (мкг / мл), необходимая для подавления роста 50% изолятов; MIC 90 , минимальная концентрация (мкг / мл), необходимая для подавления роста 90% изолятов.
4–> 512
Pseudomonas spp. 35 128 256 ≤0,5–512
Serratia marcescens 307 8–16 16–128 ≤1002–128 9ppig 9ppig ≤1002–128 9ppig 9ppig 9 . 185 2 2 0,5–64
Stenotrophomonas maltophilia 49 64 128 16–512 006
16–512 006

Фосфомицин сохраняет свою активность in vitro против ESBL-продуцирующих, AmpC-продуцирующих, нечувствительных к карбапенемам и множественной лекарственной устойчивости (MDR) E. coli , а также KPC-продуцирующих K. pneumoniae [9, 38–41, 44]. Kaase et al. протестировали 80 изолятов Enterobacteriaceae с различными карбапенемазами (KPC, VIM, NDM и OXA-48) и сообщили, что 78% из них имели МИК ≤32 мк г / мл и, таким образом, будут считаться чувствительными в соответствии с контрольной точкой EUCAST [45].В другом исследовании Falagas и другие исследовали 152 MDR Enterobacteriaceae (76% K. pneumoniae , 17% E. coli , 5% P. mirabilis и 2% других) и определили, что 93% изолятов были восприимчивыми. к фосфомицину по контрольным точкам CLSI (МИК, ≤64 мк мкг / мл) [46]. Анализ подгрупп в Falagas et al. исследование показало, что 95%, 94% и 83% изолятов, продуцирующих карбапенемазу (= 79), продуцирующих БЛРС (= 34) и металло- β -лактамазу (= 24), были чувствительны к фосфомицину [46 ].

В таблице 2 обобщены данные, представленные в недавно опубликованном общеканадском исследовании изолятов E. coli , собранных у пациентов с ИМП с 2010 по 2013 год [9]. Уровни чувствительности к фосфомицину составляли 99,4%, 97,9%, 99,1%, 100%, 100% и 100% для всех изолятов, устойчивых к ципрофлоксацину, TMP-SMX, изолятов, продуцирующих ESBL, AmpC и MDR. соответственно, превосходит нитрофурантоин и другие часто назначаемые пероральные эмпирические препараты [9].

9100 1007 Ципрофлоксацин-устойчивый (195) 100 9X1001 9X1001 производит (16) 0

E.Фенотип изолята coli (количество протестированных) Противомикробный агент Интерпретация МИК
% чувствительность % резистентность

Все E.coli 0,1
Амоксициллин-клавуланат 81,3 5,7
Ципрофлоксацин 77,4 22,5
Нитрофуранто1 1,5
TMP-SMX 74,7 25,3

TMP-SMX-устойчивый (219) Фосфомицин 001 001 001 001 001 cl1 67,1 6,4
Ципрофлоксацин 51,6 47,9
Нитрофурантоин 91,8 3,2
Фосфомицин 97.9 0
Амоксициллин-клавуланат 66,0 6,7
Ципрофлоксацин 0 100
0061009 9X1001 54,1

БЛРС (42) Фосфомицин 100 0
Амоксициллин-клавуланат 33.3 11.9
Ципрофлоксацин 9,5 90,5
Нитрофурантоин 83,3 4,8
TMP-SM1001
Фосфомицин 100 0
Амоксициллин-клавуланат 6,3 87,4
Ципрофлоксацин 75.0 25,0
Нитрофурантоин 100 0
TMP-SMX 75,0 25,0

41007
0
Амоксициллин-клавуланат 13,3 66,7
Ципрофлоксацин 0 100
Нитрофурантоин 601006 40,0
TMP-SMX 6,7 93,3

Данные адаптированы из [9].
ESBL, -лактамаза расширенного спектра; AmpC, хромосомная AmpC -лактамаза; Мультирезистентность была определена как изоляты, устойчивые к ≥3 агентам из разных классов противомикробных препаратов (амоксициллин-клавуланат, ципрофлоксацин, нитрофурантоин и TMP-SMX).
TMP-SMX, триметоприм-сульфаметоксазол.

Активность фосфомицина in vitro против грамположительных бактерий из различных источников образцов, включая изоляты мочи, обобщена в таблице 3.Фосфомицин оказывается более активным in vitro против S. aureus , включая устойчивые к метициллину S. aureus (MRSA) и S. pneumoniae , чем другие грамположительные бактерии. Большинство (> 50%) изолятов S. aureus , энтерококков (включая устойчивые к ванкомицину энтерококки (VRE)) и стрептококков имеют МИК фосфомицина ≤32 мк г / мл. Некоторые стрептококки, Staphylococcus saprophyticus , коринебактерии, Chlamydia и микоплазмы устойчивы к фосфомицину, вероятно, из-за отсутствия или низкой распространенности G6P-индуцируемой системы UhpT или измененной мишени MurA [12, 47].

000 Staphylococcus1 000 M 1006000

Организм Количество протестированных Фосфомицин
MIC 50 (г / мл) Диапазон MIC 90 06 (г / мл) мл)

Enterococcus faecalis 1862 32 64 0,5–512
Enterococcus1006 9100–6 9100–6 9100–9 0.5–128
Enterococcus spp. 137 16–32 64 0,25–> 256
Staphylococcus aureus 2213 4 16 0,12100–50006 0,12100–5000 162 4 64 0,5–512
Staphylococcus epidermidis 896 8 128 0.5–256
Staphylococcus saprophyticus 227 64–128 256–> 512 ≤2–> 512
Стрептококк 1001 4–32
Streptococcus pyogenes 50 32 64 2–64
Streptococcus agalactiae 006 50 006 006 50 006 50

Данные взяты из [12, 32–34, 38, 42].
7. Фармакокинетические свойства

Фосфомицин легко растворяется в воде, демонстрирует незначительное связывание с белками плазмы и широко распределяется в тканях (объем распределения в равновесном состоянии составляет 136,1 ± 44,1 л) [12, 14, 23, 27, 43, 48–50].

В таблице 4 приведены фармакокинетические свойства фосфомицина трометамина после перорального приема однократной 5,7-граммовой (3-граммовой) дозы фосфомицина. Биодоступность фосфомицина при пероральном приеме составляет 34–41%, 18% выводится с калом и 54–65% абсорбированного фосфомицина выводится в неизмененном виде с мочой [14, 48].

Требуется Hep Не требуется

Параметр Среднее значение или диапазон

Сыворотка / плазма
11001
Максимальная концентрация в плазме 22–32 г / мл
Время достижения максимальной концентрации в крови () 2–2,5 часа
Площадь под кривой (AUC) 145 мг / л⋅ч
Объем распределения () 136.1 л
Период полувыведения () 5,7 ч
Клиренс (CL) 16,9 л / ч

Моча
1053–4415 г / мл
Время достижения максимальной концентрации в моче (моче) 4 часа
Концентрация в моче через 48 часов ~ 100 г / мл

Корректировка дозы
Коррекция дозы для пожилых людей Не требуется
Корректировка дозы при беременности Не требуется
Корректировка дозы при почечной недостаточности

Данные адаптировано из [14, 48, 49].

Распределение фосфомицина соответствует двухкомпонентной модели [48, 51]. После абсорбции из кишечника фосфомицин быстро распределяется в почках, мочевом пузыре, простате и семенных пузырьках [14, 49]. При пероральном приеме 3-граммовой дозы фосфомицина концентрация в сыворотке крови 22–32 µ г / мл достигается в течение 2–2,5 часов. Исследования на животных показали, что фосфомицин проникает в жидкости и ткани центральной нервной системы, а также сердечной, дыхательной и мочевыводящей систем, что подтверждает его использование при нециститных показаниях, таких как простатит [52].

Фосфомицин не метаболизируется, а выводится в неизмененном виде с мочой за счет клубочковой фильтрации [14, 49]. Его период полувыведения из сыворотки составляет 5,7 часа [12, 14]. Пиковые концентрации в моче достигают ~ 4000 µ г / мл и остаются на уровне> 100 µ г / мл в течение 48 часов [49]. Сообщалось о концентрации фосфомицина в моче, превышающей МИК 90 для E. coli (4 µ мкг / мл) в течение 80 часов [48].

Коррекция дозы не требуется для пожилых пациентов, беременных пациентов или пациентов с почечной или печеночной недостаточностью [14, 48, 49].В исследованиях сообщалось об увеличении AUC и снижении скорости выведения у пациентов с почечной недостаточностью; Тем не менее, для пациентов с клиренсом креатинина ()> 10 мл / мин корректировка дозы не рекомендуется [14, 48, 49]. Исследование пациентов с () 7–54 мл / мин продемонстрировало увеличение сыворотки с 11 до 50 часов, а также наблюдение, что только 30% перорально абсорбированного фосфомицина выводится в течение 24 часов [49]. Другое исследование пациентов со средним значением 40 мл / мин продемонстрировало более низкие средние концентрации в моче в течение первых 24 часов, но аналогичные концентрации через 48–60 часов [14].Ограниченные данные существуют как для детей, так и для беременных женщин. Исследования продемонстрировали несколько более высокую скорость выведения фосфомицина у детей, а также увеличение средней концентрации фосфомицина в моче у беременных, хотя различия считались незначительными и не требовали корректировки дозы [14].

8. Фармакодинамические свойства

Фосфомицин продемонстрировал зависимое от концентрации уничтожение в двух различных моделях in vitro. Маццеи и его коллеги оценили активность фосфомицина, используя кривые гибели при концентрациях от 1x MIC до 64x MIC для изолятов E.coli и P. mirabilis [53]. Когда рост бактерий оценивался от 0 до 24 часов, ингибирование бактерий было прямо пропорционально концентрации фосфомицина [53]. Для E. coli полная эрадикация наблюдалась через 6–8 часов при концентрациях фосфомицина ≥4x МПК [53].

В модели инфекции полых волокон, моделирующей фармакокинетику фосфомицина человека, три изолята ESBL-продуцирующих E. coli (Ec2974: МИК фосфомицина 1 мк г / мл, Ec46: МИК 1 мк г / мл, и Ec4244: MIC 64 µ г / мл, соотв.) были заражены различными режимами дозирования для оценки бактериального ингибирования, включая 4 г каждые 8 ​​часов (12 г / день), 8 г каждые 8 ​​часов (24 г / день) и 12 г каждые 8 ​​часов (36 г / день), и активность, зависящая от концентрации, была наблюдается [54]. Отношения фосфомицин / МИК (МИК, 1 µ г / мл) были определены как 1744,94, 3 3136,03 и 4 287,82 для доз 12 г / день, 24 г / день и 36 г / день соответственно [54]. В то время как рост высокоустойчивых мутантов в дозе 12 г / день наблюдался через 24 часа, более высокие дозы (24 г / день и 36 г / день) приводили к полному уничтожению бактерий и подавлению устойчивых мутантов [54].Кроме того, не наблюдалось различий в скорости и степени бактерицидной активности фосфомицина при различных интервалах дозирования, что позволяет предположить, что фармакодинамическая активность фосфомицина не зависела от времени [54].

Также оценивали постантибиотический эффект (PAE) фосфомицина [53]. После двухчасового воздействия различных концентраций фосфомицина (0,25x МИК, 1x МИК, 4x МИК и 8x МИК) и последующего удаления E. coli и P. mirabilis продемонстрировали длительные, зависящие от концентрации ПАЕ в диапазоне от 3 .4 часа при 0,25x MIC до 3,4 часа при 1x MIC до 4,2 часа при 8x MIC [49, 53].

9. Клинические испытания

В 2010 году Falagas и другие опубликовали метаанализ всех доступных рандомизированных контролируемых исследований, сравнивающих фосфомицин и другие противомикробные препараты на предмет эффективности и безопасности при лечении острого неосложненного цистита [46]. После скрининга они включили в свой анализ 27 испытаний с 1987 г. по январь 2010 г. [46]. Они не сообщили об отсутствии различий в клиническом успехе, микробиологическом успехе, рецидивах или повторном инфицировании однократной дозой фосфомицина и препаратами сравнения с использованием многодозовых схем в исследованиях с участием небеременных женщин (= 16 исследований) и исследованиях с участием взрослых смешанных популяций (= 3 исследования).Они не смогли сделать выводы из испытаний с участием педиатрических пациентов (= 3 испытания) и беременных (= 5 испытаний) из-за недостаточности данных. Было показано, что фосфомицин обладает сопоставимым профилем безопасности с препаратами сравнения, назначаемыми небеременным женщинам, взрослым смешанным популяциям и педиатрическим пациентам, и имеет значительно меньшую частоту нежелательных явлений у беременных [46]. Авторы пришли к выводу, что фосфомицин может обеспечить ценную альтернативную терапию для лечения острого цистита у небеременных и беременных женщин, а также у пожилых и педиатрических пациентов.

Чтобы продолжить работу Falagas et al., Мы провели обзор рандомизированных контролируемых испытаний с 2010 по 2015 год, в которых сравнивали фосфомицин и другие противомикробные препараты для лечения острого неосложненного цистита, и было выявлено одно дополнительное исследование. Ceran и его коллеги провели рандомизированное сравнительное исследование однократной дозы фосфомицина и 5-дневного ципрофлоксацина у 260 женщин в возрасте от 18 до 65 лет с неосложненными инфекциями нижних мочевых путей [55]. Из 260 включенных в исследование пациентов 142 завершили исследование.У 142 пациентов E. coli (82,3%) и Enterobacter spp. (8,4%) были патогенными микроорганизмами, наиболее часто выделяемыми из посевов мочи. Пациенты оценивались на 7-10 дни на предмет клинического и микробиологического излечения. Показатели клинического излечения составили 83% для фосфомицина и 81% для ципрофлоксацина; Показатели микробиологического излечения составили 83% для фосфомицина и 78% для ципрофлоксацина. Пациенты были повторно обследованы на 60-й день на предмет рецидива или повторной инфекции; только у пяти из 142 пациентов наблюдался рецидив.Авторы пришли к выводу, что однократная 3-граммовая доза фосфомицина была так же эффективна, как и ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в день в течение 5 дней при лечении острого неосложненного цистита.

10. Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов, описанных для фосфомицина, были легкими и преходящими [48]. В таблице 5 приведены наиболее часто встречающиеся побочные эффекты фосфомицина. Серьезные побочные реакции, такие как ангионевротический отек, обострение астмы, холестатическая желтуха, некроз печени и токсический мегаколон, наблюдались крайне редко [48].Как и в случае с другими противомикробными средствами, длительное применение фосфомицина может быть связано с грибковыми или бактериальными суперинфекциями, включая инфекцию Clostridium difficile [47]. Постмаркетинговое исследование в Японии (сообщающее о фосфомицине кальция) задокументировало только 2 случая суперинфекции в течение 6 лет [56]. Сообщалось также о лабораторных изменениях (включая увеличение количества эозинофилов, увеличение или уменьшение количества лейкоцитов, повышение билирубина, увеличение аланинаминотрансферазы, увеличение аспартатаминотрансферазы, повышение щелочной фосфатазы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина и изменения количества тромбоцитов); однако они были временными и клинически незначительными [47].

Данные адаптированы из.
2

Неблагоприятный эффект Частота (%)

Диарея 4–10 0060001
Тошнота 2–5
Боль в эпигастрии / животе 1,3–2
Диспепсия 1-2
Головокружение .2
Астения 1
Усталость 0,2
Легкая боль в спине 0,2

006
11. Лекарственные взаимодействия

Единственное подтвержденное лекарственное взаимодействие фосфомицина — метоклопрамид [14, 47, 49, 57]. Механизм действия метоклопрамида (увеличение подвижности желудочно-кишечного тракта) снижает абсорбцию фосфомицина трометамина, что приводит к снижению на 25% и на 20 минут короче [47, 48].Недавние данные также предполагают, что фосфомицин может оказывать защитное действие против нефротоксичности, вызванной аминогликозидами или цисплатином, что может быть связано с ингибированием фосфомицином вызванного лекарствами высвобождения гистамина из тучных клеток [56]. Наконец, не сообщалось о лекарственных взаимодействиях между фосфомицином и широко используемыми агентами, такими как анальгетики, противосудорожные средства, бронходилататоры, диуретики, спазмолитики и жаропонижающие [14].

12. Роль фосфомицина в терапии острого цистита

Исследования in vitro продемонстрировали повышение уровня устойчивости среди E.coli к триметоприм-сульфаметоксазолу и ципрофлоксацину, антимикробным препаратам, часто назначаемым для лечения цистита [7, 57, 58]. Внебольничные ИМП, вызванные продуцирующей ESBL E. coli , также регистрируются все чаще [59]. Эти изоляты часто являются МЛУ, поэтому у клиницистов мало вариантов перорального лечения [59]. Фосфомицин демонстрирует отличную активность in vitro против обычных уропатогенов, включая изоляты МЛУ [9]. Фосфомицин демонстрирует благоприятный профиль безопасности, а клинические испытания продемонстрировали эффективность при лечении неосложненного цистита, сравнимую с другими противомикробными препаратами первого ряда [46, 48, 60].Фосфомицин имеет уникальную химическую структуру, которая отличается от всех других имеющихся на рынке классов противомикробных препаратов (например, β -лактамов, гликопептидов, фторхинолонов, макролидов, линкозамидов, тетрациклинов, аминогликозидов и т. Д.), И отсутствует перекрестная резистентность с другими используемыми агентами. для лечения цистита [12]. Устойчивость к фосфомицину чаще всего возникает из-за хромосомных мутаций, которые не распространяются легко, и биологическая цена этих генетических мутаций высока [22, 23]. В качестве дополнительного преимущества при лечении острого неосложненного цистита фосфомицин удобно вводить в виде однократной пероральной дозы 3 г [6].Текущие рекомендации по ИМП от Американского общества инфекционистов, Европейского общества микробиологии и инфекционных заболеваний, Европейской ассоциации урологов и Канадские антиинфекционные рекомендации для инфекций, приобретенных в сообществе (Оранжевая книга Онтарио), рекомендуют фосфомицин в качестве первого препарата. линия противомикробных препаратов для лечения острого неосложненного цистита [6, 60–62]. Эта рекомендация подтверждается данными, рассмотренными здесь. Учитывая рост устойчивости к противомикробным препаратам среди распространенных уропатогенов, вполне вероятно, что в ближайшие годы фосфомицин будет использоваться все чаще.

Конкурирующие интересы

Drs. Джеймс А. Карловски и Эндрю Дж. Уолкти заявляют, что у них нет конкурирующих интересов. Доктор Джордж Дж. Жанель заявляет, что получает финансирование исследований от лабораторий Паладина.

Благодарности

Авторы хотели бы поблагодарить Камиллу Манансалу за ее вклад в первоначальный обзор литературы и содержание статьи.

Простые ИМП все-таки не так просты

ДОБАВИТЬ ТЕМУ В ОПОВЕЩЕНИЯ ПО ЭЛЕКТРОННОЙ ПОЧТЕ

Получать электронное письмо, когда новые статьи публикуются на

Укажите свой адрес электронной почты, чтобы получать сообщения о публикации новых статей.Подписаться Нам не удалось обработать ваш запрос. Пожалуйста, повторите попытку позже. Если у вас по-прежнему возникает эта проблема, обратитесь по адресу [email protected]

Вернуться в Хилио

Уровень осведомленности общественности о возбудителях множественной лекарственной устойчивости почти повысился. так же быстро, как и скорость развития этих патогенов. СМИ сыграли важную роль в предупреждении и просвещении общественности о возникновении супербактерии.Потребовались только отчеты о метициллин-устойчивом Вспышка Staphylococcus aureus среди школьной борцовской команды в г. 1993 год — поверг общественность и СМИ в неистовство.

Кимберли Д. Бозер

Затем последовал тревожный рост Clostridium difficile . Это было считается следующим MRSA. Вскоре после этого появился устойчивый к ванкомицину энтерококк был засунут в новости. За последний год грамотрицательные бактерии оказались в центре внимания.Бета-лактамаза расширенного спектра действия (БЛРС) грамотрицательные возбудители, устойчивые к карбапенемам Enterobacteriacea (CRE) и теперь металло-бета-лактамаза-1 из Нью-Дели ( NDM-1 ) являются считаются новейшими супербактериями. Хотя большинство этих бактерий вызывают значительная угроза госпитализированным пациентам, их появление в обществе настройка настораживает. Выделение этих патогенов с множественной лекарственной устойчивостью начало «усложнять» лечение простой ИМП.

Варианты лечения

Варианты лечения часто ограничены из-за недостаточной восприимчивости, неблагоприятных эффекты, отсутствие пероральной доступности и стоимости.Фосфомицин (Монурол, Лес Laboratories) — это старый и забытый агент, который может проникнуть в прожектор для лечения ИМП.

Воспаление мочевого пузыря было описано у женщин в 1800-х годах. А консервативным подходом был постельный режим, позволяющий матери-природе его курс, который, как отмечалось в предыдущей литературе, занимал 4 недели в течение разрешение симптомов. В 1900-х годах лечение химиотерапевтическими средствами использовались для ускорения разрешения симптомов.Вступление к сульфаниламид в 1937 году положил начало эре лечения цистита или ИМП с антимикробная терапия. В урологии ИМП не считаются серьезными, пока они не рецидивируют, выявляются у беременной женщины, осложняются из-за аномальной анатомии выделяются женщины в пременопаузе или резистентные патогены. ИМП составляют более 7 миллионов визитов к врачам и более более 1 миллиона госпитализаций в США ежегодно. Чрезмерное использование противомикробные препараты либо слишком широкого спектра действия, либо более продолжительного действия, чем необходимо Продолжительность терапии для лечения бессимптомного и даже симптоматического цистита составляет отмечено в литературе.Возникновение сопротивления также четко коррелирует с это чрезмерное использование противомикробных препаратов.

Использование не по назначению

Фосфомицин был одобрен FDA в 1996 г. для лечения неосложненных ИМП, вызванных по Escherichia coli и Enterococcus faecalis у самок. Это с тех пор использовала не по инструкции для лечения осложненных ИМП и простатита в самцы. В Японии и Европе его обычно назначают в качестве противоинфекционного средства. несколько десятилетий, но редко используется в стационарных или амбулаторных условиях в НАС.В настоящее время он доступен в США в качестве перорального средства; 3 г в 3-4 унции воду в виде разовой дозы при неосложненных ИМП или дозу 3 г каждые 2-3 дня в течение 3 дня при осложненных ИМП у мужчин.

Фосфомицин обладает противомикробным действием широкого спектра действия против большинства аэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии. Некоторые из самых заметных патогены мочевыводящих путей, в том числе E. coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus, Pseudomonas, Enterococcus и Все устойчивые к ванкомицину энтерококки показали чувствительность в vitro на фосфомицин.Фосфомицин использует транспорт L-альфа-глицерофосфата. система в качестве основного входа для бактерий, но имеет вторичную транспортную систему через систему поглощения гексозофосфата. Необратимо подавляет фермент пирувилтрансфераза, которая инициирует первую стадию пептидогликана биосинтез и, в конечном итоге, подавляет синтез клеточной стенки. Эти двое механизмы затрудняют возникновение устойчивости к фосфомицину. В сообщается, что устойчивость бактерий к фосфомицину хромосомно опосредована и встречается редко. случаи некоторой опосредованной плазмидой резистентности.Если мутации произойдут им необходимо преодолеть два ранее отмеченных транспортных механизма.

Фосфомицин также обладает благоприятными фармакокинетическими свойствами. Метаболизм не попадает в организм, и препарат в основном выводится в неизмененном виде с моча. После однократного приема 3 г фосфомицина его уровень в моче превышает 128. мг / л, которое происходит в течение 4 часов и сохраняется не менее 36-48 часы. Эти высокие, устойчивые уровни позволяют однократной дозе быть бактерицидной. против мочевых патогенов.Уровни терапевтических препаратов также были отмечены в почки, стенка мочевого пузыря, простата и семенные пузырьки.

У фосфомицина очень мало задокументированных побочных эффектов. Наиболее заметными являются желудочно-кишечные расстройства, обычно диарея (10%), головные боли (4%) и вагиниты (6%). В 2008 году Центр оценки и исследований лекарственных средств (CDER) потребовалось изменить маркировку безопасности, чтобы включить предупреждение о C. difficile — диарея, связанная с фосфомицином.

Обладает благоприятным фармакокинетическим профилем, широким спектром антибактериальная активность, простота применения и чистый профиль побочных эффектов, почему врачи не используют фосфомицин для лечения ИМП? Бактрим и нитрофурантоин продолжает оставаться золотым стандартом.Исследования с фосфомицином относительно ограничены, но данные по бактриму и нитрофурантоину многочисленные. Исследование 1999 г., опубликованное в журнале Clinical Therapeutics , показало: нитрофурантоин 100 мг перорально два раза в день в течение 7 дней по сравнению с фосфомицином 3 г перорально один раз в день имел немного более благоприятное раннее клиническое излечение (95% против 90%) и раннее бактериальное излечение (86% против 78%). Позднее клиническое излечение и побочные эффекты были похожий. Несмотря на то, что у него нет утвержденного показания, антимикробный спектр действия и фармакокинетический профиль предполагают это может быть полезен при лечении более сложных ИМП.

Почему мы должны пересмотреть применение фосфомицина при неосложненных ИМП и, возможно, осложненные ИМП? С 1999 г. резистентность к противомикробным препаратам среди нормальных мочевых возбудители, вызывающие неосложненный цистит, «усложнили» лечение цистита. Устойчивость к флурохинолонам, бета-лактамам и бактриму хорошая. принято к сведению. На практике клиницисты начинают видеть пациентов с относительно неосложненный случай цистита, но патогенные микроорганизмы в моче, выделенные на вызывают тревогу: VRE, Pseudomonas , ESBL E.coli и Устойчивый к карбапенемазе Klebsiella, и многие другие. В этих случаях, нитрофурантоин и бактрим не будут лечить эти насекомые. Врач вынужден рассмотреть агенты более широкого спектра, такие как фторхинолоны, но устойчивость такова высокие они — менее жизнеспособный вариант. Это приводит к госпитализации для лечения с внутривенной терапией или на дому для внутривенной терапии. Простая ИМП теперь стало сложно.

Возобновление испытаний in vitro фосфомицина против патогенов, таких как множественная лекарственная устойчивость Pseudomonas , ESBL E.coli , KPCs и VRE многообещающий. Лаборатории микробиологии имеют возможность тестировать эти изоляты. против фосфомицина. Существующие варианты лечения этих патогенов: ограничено способом введения (внутривенные карбапенемы, тигециклин или колистин), побочные эффекты и высокие затраты. Линезолид доступен перорально, но его стоимость невысока. существенно выше, чем разовая доза фосфомицина. Будь то стационарное или амбулаторно, врачи и фармацевты должны помнить, что фосфомицин жизнеспособный вариант.Фармакокинетический профиль оптимален для лечения при неосложненных и даже сложных ИМП, однократная пероральная доза более эффективна. разумная альтернатива госпитализации или домашнему уходу для внутривенной терапии, отмечены минимальные побочные эффекты, и это очень экономичная альтернатива. Фосфомицин может быть старым, но о нем не следует забывать. Это должен быть агент, которого мы добавляем обратно в наш арсенал для лечения ИМП, осложненных V-супербактериями.

Для дополнительной информации:

  • Гупта К. Clin Infect Dis . 2011; 52: 103-128.
  • Hooton TM. Инфекция Dis Clin North Am . 1997; 11: 551–581.
  • Patton JP. Med Clin North Am . 1991; 75: 495-513.
  • Schappert SM. Vital Health Stat . 1999; 13: 1-39.
  • Stein G. Clin Ther. 1999; 21: 1864-1872.

Kimberly D. Boeser, PharmD, является клиникой инфекционного заболевания. фармацевт в Медицинском центре Университета Миннесоты в Фэйрвью.Раскрытие: Boeser не сообщает о раскрытии соответствующей финансовой информации.

ДОБАВИТЬ ТЕМУ В ОПОВЕЩЕНИЯ ПО ЭЛЕКТРОННОЙ ПОЧТЕ

Получать электронное письмо, когда новые статьи публикуются на

Укажите свой адрес электронной почты, чтобы получать сообщения о публикации новых статей. Подписаться Нам не удалось обработать ваш запрос.Пожалуйста, повторите попытку позже. Если у вас по-прежнему возникает эта проблема, обратитесь по адресу [email protected]

Вернуться в Хилио

Монурал гранулат 3 г 1 сасетка


Opis шуткой wskazany подготовка тр:
• ш leczeniu ostrego niepowikłanego bakteryjnego zapalenia pęcherza moczowego
• ш leczeniu bezobjawowego bakteriomoczu
• ш zapobieganiu zakażeniom DROG moczowych związanych г zabiegami chirurgicznymi я przezcewkowymi zabiegami diagnostycznymi.

Dawkowanie
1 saszetka w dawce jednorazowej.

Monural podaje się doustnie, 2-3 godziny po posiłku, najlepiej przed snem i po opróżnieniu pęcherza moczowego. Zawartość saszetki należy dokładnie rozpuścić w 50-75 ml wody lub innego płynu i wypić bezpośrednio po przygotowaniu. W zakażeniach pęcherza moczowego u dzieci obłożnie chorych oraz w zakażeniach nawracających lub wywołanych przez Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Proteus spp. indolo-dodatni zaleca się po 24 godzinach podanie other dawki leku.Zazwyczaj objawy zakażenia ustępują na 2 lub 3 dzień od rozpoczęcia leczenia.

W zapobieganiu zakażeniom związanym z zabiegami na drogach moczowych zaleca się dwie dawki (po 1 saszetce). Pierwszą dawkę należy podać 3 godziny przed zabiegiem a friendą 24 godziny po zabiegu.

Działanie
Substancją czynną preparatu jest fofomycyna. Шутка к антибиотикам о szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Ze względu nastrukturę chemiczną, fosfomycyna zaliczana jest do pochodnych kwasu fosfonowego.Mechanizm działania fosfomycyny polega na hamowaniu działaniaenermu bakteryjnego niezbędnego do powstawania ściany komórkowej bakterii. Jest lekiem stosowanym w leczeniu zakażeń układu moczowego zarówno bakteriami Gram – ujemnymi jak i Gram – dodatnimi. Zakres działania bakteriobójczego obejmuje Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp. Nieskuteczna przeciwko Bacteroides oraz pewnym szczepom Proteus i Pseudomonas.

Skład
Substancja czynna
1 saszetka zawiera 8 g granulatu, w tym 3 g fosfomycyny w postaci fosfomycyny z trometamolem (5631 г).

Pozostałe składniki
aromat mandarynkowy, aromat pomarańczowy, sacharyna, sacharoza.

Działania niepodane
Do bardzo rzadkich działań niepodanych należą: biegunka, nudności, zgaga, wysypka skórna. Do rzadkich działań niepodanych należą reakcje nadwrażliwości w tym bardzo rzadko ciężkie reakcje typu anafilaktycznego: silny obrzęk naczynioruchowy (obrzęd

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na subjectczynn lub na którąkolwiek subsję pomocniczą produktu leczniczego Monural.

Produktu leczniczego Monural nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 мл / мин), или у pacjentów poddawanych zabiegom hemodializy.

Написать ответ

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *